BRPI0601078B1

BRPI0601078B1 - Uso de Diflubenzuron

Info

Publication number: BRPI0601078B1
Application number: BRPI0601078A
Authority: BR
Inventors: Nelson Filho Augusto; Rosália Meireles De Souza Rocha
Original assignee: Champion Farmoquímico Ltda
Priority date: 2006-03-24
Filing date: 2006-03-24
Publication date: 2015-10-06
Also published as: WO2007109870A1; AR060082A1; UY30230A1; BRPI0601078A

Abstract

composições veterinárias para controle de ectoparasitas em animais, uso das composições, uso de compostos igr e benzoil uréias substituídas, método de controle de ectoparasitas em animais, método para extermínio de ectoparasitas e kit. a presente invenção refere-se a uma composição veterinária, preferencialmente na forma de pá, para adição na alimentação (ração) ou na suplementação nutricional (sal mineralizado, concentrados vitamínicos, entre outros) à base de compostos reguladores do crescimento de insetos, igr (do inglês "insect growth regulator, ou particularmente à base de benzoil uréias substituídas, para controle de ectoparasitas, preferencialmente para controle de carrapatos em bovinos.

Description

“USO DE DIFLUBENZURON” Campo da Invenção A presente invenção refere-se a uma composição veterinária, preferencialmente na forma de pó, para adição na alimentação (ração) ou na suplementação nutricional (sal mineralizado, concentrados vitamínicos, entre outros) à base de compostos IGR (do inglês “insect growth regulator”), reguladores do crescimento de insetos, ou particularmente à base de benzoil uréias substituídas, para controle de ectoparasitas, preferencialmente para controle de carrapatos em bovinos.

Antecedentes da Invenção O carrapato (Boophilus microplus) é o principal ectoparasita de bovinos presente nos países tropicais e subtropicais. O ciclo de vida desse artrópode pode ser dividido em duas fases: parasitária e livre. A fase de vida parasitária inicia com a chegada da larva infestante (com 3 pares de patas) no hospedeiro, que se alimenta de linfa até transformar-se em metalarva. O instar metalarva é metamorfósico, pois do seu interior sai um novo indivíduo, a ninfa, agora com 4 pares de patas. A ninfa volta a se alimentar de linfa até transformar-se em metaninfa e sofrer a segunda metamorfose, liberando um indivíduo sexuado: macho ou fêmea. A fêmea amadurece e inicia a fase de hematofagismo. A fêmea ingurgitada de sangue chama-se teleógina.

Cada teleógina ingere em torno de 3 ml de sangue durante sua passagem no hospedeiro e transforma 60% de sua massa corporal em ovos. Assim, um grupo de 3 gramas de teleóginas (8 a 10 indivíduos) produz em torno de 1,8 grama de ovos. E 1 grama de ovos produz 10.000 larvas. (INSERIR REFERÊNCIA BIBLIOGRÁFICA COMPLETA - Gonzáles, 1993). Cada fêmea pode produzir de 2000 a 3000 ovos. A fase de vida livre se inicia com a teleógina que, após se desprender do corpo do hospedeiro, cai no solo, e busca um ambiente favorável para fazer a postura de seus ovos, que eclodirão formando a larva infestante. A fase de vida livre do carrapato varia em média de 28 a 51 dias, podendo se estender a mais de 300 dias. Além disso, as larvas podem ficar mais de 6 meses sem se alimentar. O ectoparasita causa inúmeros prejuízos à pecuária, como a transmissão dos agentes causadores de doenças parasitárias de natureza hemolítica (anaplasmose e a babesiose), a inoculação de toxinas na carne e a anemia, além da baixa qualidade para o aproveitamento de peles na indústria de couros, devido às lesões causadas pela fixação do parasita.

Ainda, a irritação e a perda de sangue faz com que o animal perca peso, tenha uma redução na fertilidade e na produção leiteira da ordem de 10 a 15% (dados do IBGE divulgados em 2000).

Horn (INSERIR REFERÊNCIA BIBLIOGRÁFICA COMPLETA -1983), com base em informações colhidas junto às secretarias de agricultura dos estados brasileiros, estimou que os prejuízos causados pelo carrapato, considerando aspectos relacionados à mortalidade (1,2%), diminuição do ganho de peso (6kg/animal/ano), efeitos sobre o couro, gastos com carrapaticidas, diminuição da produção de leite (1,5 bilhões de litros), chegavam a US$ 968 milhões. Em função do crescimento do rebanho bovino de 76 milhões de cabeças em 1983 para 180 milhões em 2005, estas perdas podem ser estimadas em 2 bilhões de dólares.

Estes dados de pesquisas brasileiras são também confirmados por inúmeras entidades internacionais.

Atualmente, o controle de carrapatos se tornou um desafio para a pecuária, pois para a aplicação de produtos tópicos é necessário que os bovinos sejam recolhidos do campo e confinados em curral, procedimento chamado de manejo. O manejo é uma tarefa extremamente trabalhosa, que envolve muita mão de obra e tem duração longa. Durante o manejo, os bovinos não consomem alimento, são submetidos a estresse, se lesionam e sofrem considerável perda de peso, o que resulta em prejuízo para os pecuaristas.

Também não é viável, técnica e economicamente, erradicar o parasita na fase de vida livre, tratando os pastos.

Apesar da aparente vantagem de produtos de uso oral em relação ao manejo ou tratamento dos pastos, existe o problema do aparecimento de resíduos químicos na carne para consumo humano, causado pela absorção dos carrapaticidas pelos organismos dos animais tratados.

Alguns compostos reguladores do crescimento de insetos são utilizados em composições orais para combate a ectoparasitas, entretanto, são necessárias altas quantidades de ingredientes ativos para alcançar a eficácia necessária. O objeto da presente invenção evita tais inconvenientes, particularmente no que se refere aos custos com manejo ou ao acúmulo de resíduos no organismo do animal, uma vez que se refere a uma composição veterinária em pó, adequada para ser adicionada à alimentação ou à suplementação nutricional, de forma altamente eficaz no combate ao ectoparasita e com baixa toxidade.

Descricão dos Gráficos O Gráfico 1 apresenta a variação do peso em gramas das teleóginas até 5 dias após o início da queda, em infestação natural, medida no teste 1 apresentado nos exemplos. O Gráfico 2 apresenta a variação do número de ovos por teleógina até 5 dias após o início da queda, medida no mesmo experimento de infestação natural. O Gráfico 3 apresenta a variação do número de ovos por teleógina até 5 dias após o início da queda, em infestação artificial, medida no teste 2 também apresentado nos exemplos.

Descricão da Invenção Diferente da arte anterior, incluindo usos comerciais e disponíveis na literatura, a presente invenção se refere a uma composição veterinária, preferencialmente na forma de pó, para ser adicionada à ração ou suplemento nutricional consumidos por animais, particularmente bovinos, que é eficaz no combate aos ectoparasitas. A composição veterinária de acordo com a presente invenção compreende em uma primeira realização: (a) compostos reguladores do crescimento de insetos, IGR, que são selecionados de pelo menos um entre diflubenzuron, ciromazina, triflumuron, metoprene, S-metoprene, hidroprene, S-hidroprene, fluazuron, diciclanil, azadiraquitina, lufenuron, flufenoxuron, nitenpiram, imidacloprid, teflubenzuron, noviflumuron, metoxifenozide, piriproxifen, tebufenozide, fenoxicarb, buprofezin, hexaflumuron, e/ou um de seus derivados; e (b) pelo menos um veículo aceitável ao uso veterinário. A composição veterinária de acordo com a presente invenção compreende em uma segunda realização: (a) um ou mais compostos selecionados dentre as benzoil uréias substituídas, definidas na fórmula I abaixo: em que: r1 e R2 podem ser iguais ou diferentes, selecionados dentre os átomos de halogênio ou um grupo metila, sendo preferencialmente átomos de flúor. r3 pode ser selecionado dentre átomos de halogênio ou grupos alquila contendo 1 a 15 átomos de carbono, opcionalmente halogenados, mais particularmente R3 representa um átomo de cloro. (b) pelo menos um veículo aceitável ao uso veterinário.

Preferencialmente, a composição da presente invenção compreende o composto 1-(4-clorofenil)-3-(2,6-difluorobenzoil)uréia, também denominado diflubenzuron.

As composições de acordo com a invenção apresentam a vantagem de eliminar os ectoparasitas de maneira eficaz, sem se acumular de forma substancial nos organismos dos animais e, consequentemente, sem deixar resíduos na carne nocivos à saúde humana. O combate eficaz aos ectoparasitas, em especial carrapatos, é alcançado de forma particular com uma dosagem de princípio ativo na composição da presente invenção, que varia de acordo com os compostos selecionados. Particularmente, a presente invenção compreende cerca de 1 a cerca de 10% em peso, mais particularmente cerca de 5 a cerca de 7% em peso de pelo menos um composto IGR ou uma benzoil uréia substituída de fórmula I.

Os veículos aceitáveis ao uso veterinário de acordo com a presente invenção incluem todos aqueles conhecidos na técnica, por exemplo tensoativos como nonil fenol etoxilado, lignosulfonato de sódio, dodecil benzeno sulfonato, octil fenol etoxilado, polisorbato de sódio, polisorbato de potássio, pectina cítrica ou lauril sulfato de sódio, ou veículos sólidos particulados como sílica micronizada, caulim ou talco, ou suas misturas. A composição da presente invenção pode compreender adicionalmente espessantes, estabilizantes, flavorizantes, aromatizantes, anticogulantes, conservantes e/ ou outros adjuvantes conhecidos da técnica.

Dentro de outro aspecto, a presente invenção trata do uso das benzoil uréias substituídas, conforme descritas mais atrás, na preparação de composições veterinárias para combate a ectoparasitas, particularmente carrapatos em bovinos.

Em ainda outro aspecto, a presente invenção trata de um método de controle de ectoparasitas, que compreende disponibilizar, via ração ou suplemento nutricional, uma quantidade diária eficaz de cerca de 20 à cerca de 40 mg, preferencialmente 30 mg, de pelo menos um composto IGR ou uma benzoil uréia substituída de fórmula I. A ração disponibilizada ao animal pode ser, por exemplo, moída ou peletizada. Como bem sabe um técnico no assunto, suplementos nutricionais podem ser um ou mais, sem qualquer limitação, entre sal mineralizado, fosfato de cálcio, concentrados vitamínicos, suplementos protéicos, etc. A quantidade de composição aplicada à ração ou suplementação nutricional é estabelecida com base no consumo previsto para a ração ou suplemento em uso, que na pecuária é bem conhecido, por exemplo 5g de composição para cada kilograma de ração ou suplementação nutricional.

Dentro de mais um aspecto, a presente invenção trata de um kit, caracterizado pelo fato de que compreende um recipiente contendo uma composição de acordo com a presente invenção, um dispositivo dosador de quantidades e opcionalmente instruções para sua utilização no tratamento veterinário de infestações de ectoparasitas, particularmente carrapatos em bovinos. São apresentados, a seguir, exemplos de meramente expositivos de realizações particulares da invenção, sem criar quaisquer limitações ao seu escopo que não aquelas contidas nas reivindicações em anexo.

Exemplo 1 Composição conforme a presente Invenção INCLUIR DETALHAMENTO QUALI E QUANTITATIVO DA COMPOSIÇÃO UTILIZADA NOS TESTES 1 E 2 ABAIXO - PARA ELABORAÇÃO DO TEXTO ACIMA FORAM CONSIDERADOS DADOS FORNECIDOS PARA O PRIMEIRO TEXTO SOBRE DIFLUBENZURON.

Teste 1 Teste de Eficácia no Controle de Carrapato em Bovinos Infestação Natural A composição do exemplo 1 foi misturada a sal mineral, na proporção de 5g/Kg, e fornecida à vontade aos animais, tendo um consumo médio de 100g diárias do sal mineral, e 500mg diárias do produto, sendo 30mg diárias do princípio ativo diflubenzuron.

Foram utilizados 10 bovinos mestiços (holandês e zebu), de sexo e idades variados, naturalmente infestados de carrapatos (Boophilus microplus). Os animais foram divididos aleatoriamente em 2 grupos A e B, com 5 animais cada. Os animais foram marcados com brincos de identificação. Os animais do grupo A receberam uma composição de sal mineral tratado de acordo com a invenção e os animais do grupo B receberam sal mineral comum.

Então foram transferidos para baias individuais, isentas de carrapatos e com piso ripado, onde permaneceram até a queda das fêmeas ingurgitadas. Estas foram recolhidas diariamente e levadas ao laboratório para serem lavadas, secadas, contadas e pesadas em balança analítica. A eficácia foi mensurada por cálculo da porcentagem de inibição e reprodução nos animais tratados e não tratados, e também morte de larvas e carrapatos adultos que se fixaram no animais. O peso das teleóginas, coletadas e pesadas, dos bovinos do grupo B, controle, tratados somente com sal mineralizado, ao caírem no piso, estava dentro da média de 199 a 299mg, que é o peso normal das teleóginas sadias. As teleóginas dos bovinos do grupo A, tratados com sal mineralizado contendo a composição da presente invenção, ficaram abaixo de 160mg, peso muito abaixo do normal. Essa média foi verificada durante 5 dias após o início da queda das teleóginas, conforme demonstrado no gráfico 1. O gráfico 2 apresenta o resultado da contagem de ovos de carrapato provenientes dos grupos A e B, demonstrando que no grupo tratado A houve diminuição significativa do número de ovos para 900 ovos em média, abaixo dos 2.000 a 3.000 ovos de média, conforme descritos na literatura técnica. O número de ovos das teleóginas recolhidas do grupo B, foi em média de 2.600 ovos.

Verificou-se também que houve uma presença significativamente maior de larvas e carrapatos adultos mortos nos bovinos do grupo tratado A.

Teste 2 Teste de Eficácia no Controle de Carrapato em Bovinos Infestação Artificial As larvas provenientes das teleóginas tanto do grupo tratado A, quanto do grupo não tratado B, do teste 1, foram utilizadas para o teste de estábulo, com infestação artificial, para determinar se houve diminuição na eficiência reprodutiva das teleóginas tratadas.

Foram utilizados outros 10 bovinos mestiços (holandês e zebu), de sexo e idades variadas no segundo teste. Estes foram divididos aleatoriamente em 2 grupos C e D, com 5 animais cada. Os animais foram marcados com brincos de identificação. Os animais do grupo C receberam o sal mineral tratado e os animais do grupo D receberam sal mineral comum.

No dia zero, os animais foram colocados nas baias, desparasitados por pulverização, com período residual de 20 dias, e escovados para remoção de eventuais larvas vivas ou mortas. Cada animal recebeu 3 infestações artificiais de 2.500 larvas, com intervalos de 3 dias, totalizando 7.500 larvas por animal. Essas larvas nasceram em laboratório, provenientes do teste do exemplo 1, estando com idade de 20 dias (fase de infestação). O número de carrapatos que se fixaram estava em torno de 800. Desse número, apenas pequena parte, cerca de 80 teleóginas se desprenderam, chegando à fase adulta. A coleta das teleóginas foi feita após o 19Q dia da infestação (fase de oviposição).

Para cálculo dos resultados utilizaram-se dados de literatura, que demonstra que apenas 12,4% das larvas de carrapatos que sobem no animal, se fixam, chegando à fase adulta.

Quando as teleóginas começaram a cair no piso, foram recolhidas e pesadas. Conforme apresentado no gráfico 3, o peso das teleóginas provenientes de larvas do grupo tratado no primeiro teste, permaneceu bem abaixo da média normal e o peso das teleóginas do grupo controle, provenientes do grupo controle do primeiro teste, permaneceu dentro da média normal. O número de ovos do grupo tratado, ficou em torno de 700 ovos em média.

Verificou-se ainda, por meio de coleta por escovação do pelo dos animais que grande número de fêmeas, machos e larvas, encontravam-se mortos, fixos à pelagem dos animais.

Discussão dos Resultados Na infestação natural, o grupo A, tratado com a composição da presente invenção, teve uma diminuição significativa no peso das teleóginas ao caírem e também diminuição na oviposição.

Na infestação artificial, com larvas provenientes da oviposição de teleóginas recolhidas do teste de infestação natural, houve grande diminuição da fixação das larvas provenientes do grupo tratado A e apenas uma pequena parte chegou à fase adulta. O número de ovos e tamanho das teleóginas provenientes do grupo tratado C também diminuiu significativamente.

Com base nos resultados obtidos, verifica-se que a composição da presente invenção, assim como o método de tratamento, são altamente eficazes no combate ao carrapato em bovinos, além de apresentar inúmeras vantagens técnicas e econômicas. A partir dos dados e das informações aqui apresentadas, um técnico no assunto poderá utilizar a invenção de variadas formas, de maneiria não idêntica ao aqui exposto, porém com função e resultado aqui ensinados, estando assim dentro do escopo das reivindicações anexas.

Reivindicação

Claims

1. USO DE DIFLUBENZURON caracterizado por ser na preparação de composição veterinária em pó para o combate de carrapatos em bovinos, a dita composição para ser administrada por via oral aos bovinos.