BRPI0610546A2

BRPI0610546A2 - composição inseticida aerossol

Info

Publication number: BRPI0610546A2
Application number: BRPI0610546-7A
Authority: BR
Inventors: Mario Abela; Thao Allen; Daniel Sheehy; Peter John Vousden
Original assignee: Reckitt Benckiser Au Pty Ltd
Priority date: 2005-04-22
Filing date: 2006-04-20
Publication date: 2010-07-06
Also published as: WO2006111750A1; GB0508152D0; AU2006238677A1; AU2006238677B2; ZA200707565B; MY141018A

Abstract

revelada uma composição inseticida de aerossol antibacteriana não-aquosa. A composição compreende: a) um ou mais piretráides sintéticos numa quantidade total de cerca de 0,001 - 1% p/p; b) um ou mais álcoois C8-C12 ou misturas suas numa quantidade total de cerca de 0,02 p/p - 20,0% p/p; c) um ou mais compostos de amónio quaternários numa quantidade total de cerca de 0,002 - 0,5% p/p; d) um ou mais álcoois C1-C4 numa quantidade total de cerca de 0,5 - 20,0% p/p; e) um ou mais propelentes numa quantidade total de cerca de 3 - 90% p/p; sinergistas piretróides, outros inseticidas; e solventes também podem ser incluídos.

Description

Relatório Descritivo da Patente de Invenção para:"COMPOSIÇÃO INSETICIDA AEROSSOL".

Campo Técnico da Invenção

A presente invenção fornece uma composição inseticidaaerossol que é adequada para matar insetos rastejantes e/ouvoadores, assim como preferivelmente as bactérias que osinsetos carregam ou deixam para trás.

Antecedentes da Invenção

1. Técnica anterior

Insetos carregam, surpreendentemente, grandesquantidades de bactérias. Por exemplo, uma única mosca podecontaminar rações ou alimentos com bactérias suficientespara causar doenças. Umidade, aquecimento e material emdecomposição protegido da luz solar favorecem que ovos demosca sejam chocados e somente 8 curtas horas para aslarvas ou varejas de mosca se desenvolverem. As moscas sãotransmissoras de doenças primariamente porque elas sealimentam de sobras humanas e animais. As perigosasbactérias presentes nessas sobras se aderem na boca, naspatas e nos pêlos das moscas e podem, dessa forma, serdepositadas nos alimentos. As fezes das moscas, as quaiscontêm organismos que carregam doenças, também podemcontaminar os alimentos humanos. E uma vez que as moscasnão têm dentes e devem se nutrir na forma líquida, elascospem em alimentos sólidos e deixam-no dissolver antes doconsumo. O cuspe de moscas, ou o vômito, é apinhado debactérias e contamina os alimentos e áreas onde osalimentos são estocados.

Baratas são conhecidas por carregar organismos quecausam doenças, tais como bactérias, em seus corpos. Asmais importantes doenças transmitidas por baratas, dessaforma, são bactérias de gastroenterite, levando aoenvenenamento por alimentos, disenteria e outras doenças.

Qualquer inseto que se alimente de sangue também tem opotencial de transmitir organismos de doença de humanospara humanos. Por exemplo, mosquitos são insetos sugadoresde sangue altamente desenvolvidos e são os transmissoresmais formidáveis de doenças no reino animal. Doençaslevadas por mosquitos são causadas por parasitas humanosque têm um estágio no seu ciclo de vida que entra nacorrente sangüínea. Os mosquitos fêmea captam o estágio desangue do parasita quando ele bebe sangue para desenvolverseus ovos. Os parasitas geralmente usam o mosquito paracompletar uma porção de seus próprios ciclos de vida e oumultiplicar, alterar na forma dentro do mosquito ou ambos.Depois do mosquito depositar seus ovos, ele procura umasegunda alimentação de sangue e transmite os parasitascompletamente desenvolvidos para o próximo hospedeiro não-intencional. A malária é um protozoário parasítico queinfecta as células sangüíneas de humanos e é transmitido deum ser humano para o próximo pelos mosquitos Anopheles. Aencefalite é um vírus do sistema nervoso central que passade pássaros infectados para humanos por mosquitos queaceitam pássaros como hospedeiros de alimentos sangüíneos,além de humanos. A febre amarela é uma infecção viral demacacos que pode ser transmitida de macacos para humanos oude humanos para humanos em áreas tropicais do mundo. Adirofilária de cachorro é um grande verme filarial que viveno coração de cachorros, mas produz um estágio sangüíneopequeno o suficiente para se desenvolver num mosquito. Oparasita dirofilária de cachorro não se desenvolvepropriamente em humanos e não é considerado como umproblema de saúde humana. Um parasita intimamenterelacionado, entretanto, produz a elefantíase humana emalgumas áreas tropicais do mundo, uma doença debilitantelevada por mosquitos que resulta em braços, pernas egenitais grosseiramente inchados.

A melhor forma de reduzir as doenças levadas porinsetos é através do controle de insetos e de proteçãopessoal.

2. Geral

Conforme usado no relatório descritivo e nasreivindicações, a forma singular "um", "uma" e "o" incluireferências no plural a não ser que o contexto diga ocontrário. Por exemplo, o termo "um ingredienteantimicrobiano" inclui uma pluralidade de ingredientesantimicrobianos, incluindo suas misturas.

Conforme aqui usado, o termo "derivado" ou"derivativo" deve ser tomado para indicar que um todoespecificado é obtido a partir de uma fonte particular,ainda que não seja necessário diretamente daquela fonte.

Uma "composição" é tencionada para significar umacombinação de ingrediente ativo (por exemplo, umexcipiente) ou ativo, tais como inseticidas adicionais.

A não ser que o contexto requeira de outra forma ouespecificamente estabelecido ao contrário, inteiros, passosou elementos da invenção aqui citados como inteiros, passosoü elementos individuais claramente englobam formas tantosingulares quanto plurais dos inteiros, passos ou elementoscitados.

As modalidades da invenção aqui descritas em relação aqualquer modalidade individual devem ser tomadas paraaplicar mutatis mutandis a qualquer outra modalidade dainvenção aqui descrita.

Através desse relatório descritivo, a não ser que ocontexto diga de outra forma, a palavra "compreende" ouvariações tais como "compreendem" ou "compreendendo" serãoentendidas como implicando na inclusão de um passo ouelemento ou inteiro ou grupo de passos ou elementos ouinteiros estabelecidos, mas não na exclusão de qualqueroutro passo ou elemento ou inteiro ou grupo de elementos ouinteiros.

Os indivíduos versados na técnica irão perceber que ainvenção aqui descrita é suscetível a variações emodificações diferentes daquelas especificamente descritas.

É para ser entendido que a invenção inclui todas as taisvariações e modificações. A invenção também inclui todos ospassos, características, composições e compostos referidosou indicados nesse relatório descritivo, individualmente oucoletivamente, e qualquer e todas as combinações ouquaisquer dois ou mais dos referidos passos oucaracterísticas.

A presente invenção não é para ser limitada no escopopelos exemplos específicos aqui descritos. Produtos,composições e métodos funcionalmente equivalentes estãoclaramente no escopo da invenção, conforme aqui descrito.

Resumo da Invenção

No trabalho que leva à presente invenção, osinventores procuraram fornecer um produto de aerossol"matador de todos os insetos" (AIK) e um "matador deinsetos rastejantes" (CIK) e/ou um "matador de insetosvoadores" (FIK) que matasse preferivelmente o inseto, assimcomo a bactéria que o inseto carrega ou deixa para trás.Preferivelmente, o inseticida aerossol compreende uma boaatividade matadora de germes, isto é, uma atividadeantibacteriana efetiva assim como boas capacidades dearrasar e matar insetos voadores e/ou rastejantes. Também édesejável que a composição inseticida aerossol seja umacomposição de uma única fase para evitar a necessidade deagitar o produto antes do uso.

Os inventores agora descobriram que uma excelenteatividade inseticida e atividade antibacteriana sãoalcançadas com uma composição de aerossol a qual compreendaura ou mais piretróides sintéticos, um álcool C8-Ci2, umcomposto de amônio quaternário e um álcool Ci-C4. Aformulação de aerossol mais preferida é uma composição deuma única fase.

Conseqüentemente, um aspecto da invenção fornece umacomposição inseticida antibacteriana de aerossol não-aquosa, compreendendo:

a) um ou mais piretróides sintéticos numa quantidade totalde cerca de 0,001 - 1% p/p;

b) um ou mais álcoois C8-Ci2 numa quantidade total de cercade 0,02 p/p - 20,0% p/p;c) um ou mais compostos de amônio quaternários numaquantidade total de cerca de 0,002 - 0,5% p/p;

d) um ou mais álcoois C!-C4 numa quantidade total de cercade 0,5 - 20,0% p/p;

e) um ou mais propelentes numa quantidade total de cerca de 3 - 90% p/p;

f) opcionalmente um ou mais sinergistas piretróides;

g) um ou mais outros inseticidas; e

h) opcionalmente um ou mais solventes.

O uso bem sucedido do composto de amônio quaternáriojuntamente com um álcool Ci-C4 e um álcool C8-Ci2 numafórmula inseticida é surpreendente por várias razões. Emprimeiro lugar, os inventores descobriram que na ausênciade água o composto quaternário de amônio requer a presençade um ou mais álcoois Ci-C4 - 0,5-20,0% p/p para capacitara atividade antibacteriana da amônia quaternária. Osinventores também descobriram, entretanto, que a presençade álcool Ci-C4 diminui significativamente a atividadeinseticida (medida por tempos de redução) do piretróidesintético e, além disso, que a presença de uma quantidadede álcool C1-C4 pode ocasionar uma composição inseticida, aqual também compreende um piretróide para se dividir eraduas fases.

Mais surpreendentemente, os inventores descobriram quea presença adicional de álcool C8-Ci2 0,02-20,0% p/p nacomposição aerossol, compreendendo um piretróide sintético,um composto de amônio quaternário e um álcool Ci-C4 superaeficientemente os efeitos prejudiciais do álcool Ci-C4, deforma que a composição da presente invenção épreferivelmente uma composição de aerossol de uma únicafase. Além disso, a composição da presente invençãoapresenta uma melhora notória de seus tempos de redução dosinsetos, isto é, sua atividade inseticida, em comparaçãocom um inseticida com a mesma fórmula, mas o qual nãocompreenda um álcool C8-Ci2. Conseqüentemente, o álcool C8-C12 age para restaurar a eficácia do piretróide sintéticona composição inseticida aerossol da presente invenção paraproporcionar uma composição inseticida com melhor atividadeinseticida do que poderia ser esperado de outra forma. Ospresentes inventores descobriram que a atividade doinseticida da presente invenção, a qual inclui um agenteantibacteriano, um piretróide sintético e um álcool C8-Ci2 éa mesma ou melhor do que uma fórmula comparativa básica(ver Exemplo 1).

Em outra modalidade preferida da invenção, acomposição inseticida antibacteriana de aerossol não-aquosacompreende dois ou mais piretróides sintéticos.

Conseqüentemente, a invenção preferivelmente forneceuma única composição inseticida de aerossol não-aquosacompreendendo:

a) dois ou mais piretróides sintéticos - numa quantidadetotal de cerca de 0,001 - 1% p/p;

b) um ou mais álcoois C8-Ci2 - numa quantidade total decerca de 0,02 p/p - 20,0% p/p;

c) um ou mais compostos de amônio quaternário - numaquantidade total de cerca de 0,002 - 0,5% p/p;

d) um ou mais álcoois Ci-C4 - numa quantidade total decerca de 0,5 - 2 0,0% p/p;

e) um ou mais propelentes - numa quantidade total de cercade 3 - 90% p/p;

f) opcionalmente um ou mais sinergistas piretróides;

g) opcionalmente um ou mais outros inseticidas; e

h) opcionalmente um ou mais solventes.

Mais preferivelmente, a composição inseticidaantibacteriana de aerossol não-aquosa compreende trêspiretróides sintéticos. Conseqüentemente, a invençãopreferivelmente proporciona uma única fase de composiçãoinseticida de aerossol compreendendo:

a) três ou mais piretróides sintéticos - numa quantidadetotal de cerca de 0,001 - 1% p/p;

b) um ou mais álcoois C8-C12 - numa quantidade total decerca de 0,02 - 20,0% p/p;c) um ou mais compostos de amônio quaternário - numaquantidade total de cerca de 0,002 - 0,5% p/p;

d) um ou mais álcoois Ci-C4 - numa quantidade total decerca de 0,5 - 20,0% p/p;

e) um ou mais propelentes - numa quantidade total de cercade 3 - 90% p/p;

f) opcionalmente um ou mais sinergistas piretróides;

g) opcionalmente um ou mais outros inseticidas; e

h) opcionalmente um ou mais solventes.

Numa modalidade, a composição é adequada para uso comoum "matador de todos os insetos". Em outra modalidade, acomposição é adequada para uso como um "matador de insetosrastejantes", e ainda em outra modalidade a composição éadequada para uso como um "matador de insetos voadores".

Preferivelmente, a composição aerossol da presenteinvenção é adequada para aplicação direta ou indireta a uminseto. Por exemplo, a composição de aerossol pode serpulverizada no inseto para entrar em contato com elediretamente ou, alternativamente ou, além disso, acomposição aerossol pode ser usada como um borrifo desuperfície de forma que o inseto entre em contato com umasuperfície que tenha sido borrifada com a composição deaerossol. Em outra modalidade, a composição de aerossoltambém é adequada para alvejar uma superfície ou área deinfestação do inseto, ou áreas de procriação.Preferivelmente, a composição aerossol é pulverizadadiretamente no inseto ou numa superfície contaminada.

Conseqüentemente, num segundo aspecto, a invençãofornece um método para matar insetos compreendendo aaplicação aos referidos insetos ou a um sítio alvo deinfestação por insetos de uma composição inseticida deaerossol não-aquosa compreendendo um ou mais piretróidessintéticos, um ou mais álcoois C8.Ci2, um ou mais compostosde amônio quaternários e um ou mais álcoois Ci-C4, conformefornecido em qualquer uma das composições da invençãoacima. Em modalidades alternativas, o método compreende ouso de uma composição compreendendo dois ou mais ou três oumais piretróides sintéticos.

Breve Descrição das Figuras

A Figura 1 é um gráfico de barras dos resultados deeficácia conforme determinado pela medição do KD50 e doKD90 de várias fórmulas inseticidas.

Descrição Detalhada da Invenção

A composição inseticida aerossol da presente invençãoé preferivelmente adequada para uso tanto do lado de dentroquanto do lado de fora. Preferivelmente, a composiçãoinseticida matadora de todos os insetos é adequada paramatar, por exemplo, moscas, mosquitos, baratas e insetos dejardim. Preferivelmente, o inseticida também mata, porexemplo, piolhos e ovos de piolho em vestimentas e roupasde cama, incluindo colchões e móveis que não possam nem serlavados ou limpos a seco, assim como moscas domésticas,moscas de frutas, vespas, vespões, abelhas, borrachudos,moscas de queijo, varejeiras, traças pequenas, insetos deágua, insetos de pinheiros, traças de livros, tesourinhas,grilos, escorpiões, aranhas, centopéias, lacraias, bichosde contas, formigas e carrapatos.

A composição inseticida aerossol da presente invençãotambém é preferivelmente uma composição de uma única fase.

A vantagem de uma composição de uma única fase é que não hárequerimento para misturar os ingredientes por agitaçãoantes do uso. Conforme aqui utilizado, o termo única fase éentendido por incluir soluções micelares.

Numa modalidade alternativa, a composição inseticidaaerossol da presente invenção é uma microemulsão. Devido ànatureza termodinamicamente estável de uma microemulsão,inerentemente ela não precisa ser agitada antes do uso.

Piretróides sintéticos

Piretrinas se referem a um grupo de ésteresintimamente relacionados extraídos da flor piretro(Chrysanthemum cinerariaefolium). Esses compostos sãopesticidas eficazes. Piretróides são qualquer um dentrevários compostos sintéticos quimicamente relacionados com apiretrina, com atividade inseticida. Por exemplo,permetrina é um piretróide sintético útil para matarmosquitos adultos.

Piretróides tendem a ter um grau relativamente baixode toxicidade em relação a humanos e animais e, dessaforma, são desejáveis para o uso de controle de pestes.

Formulações de aerossol contendo piretróides têm a ânsiaadicional de distribuir efetivamente pequenas quantidadesde inseticida devido à dispersão do ingrediente ativo e ànatureza penetrante de um pulverizador de aerossol.

De acordo com a presente invenção, um ou maispiretróides sintéticos está presente numa quantidade decerca de 0,001 - 1% p/p, mais preferivelmente cerca de 0,01- 0,5% p/p.

Preferivelmente, o um ou mais piretróide sintético éselecionado do grupo compreendendo imiprotrina, esbiotrina,d-fenotrina, tetrametrina, aletrina, praletrina,transflutrina, resmetrina, permetrina, cipermetrina,deltametrina, bifentrina, lambdacialotrina, cifenotrina,ciflutrina e metoflutrina, incluindo suas misturas eisômeros. Conforme usado nessa relatório descritivo, afrase "suas misturas e isômeros" é tencionada para englobarmisturas dos piretróides sintéticos especificados, isômerosdos piretróides sintéticos especificados e misturas dospiretróides especificados com isômeros dos piretróidessintéticos especificados. Sob esse aspecto, sabe-se natécnica que muitos dos piretróides usados comercialmentesão misturas de isômeros.

Outros inseticidas ou sinergistas incluem piretro,diclorvos, propoxur e piperonilbutóxido.

Um piretróide sintético preferido é a imiprotrina.Geralmente, imiprotrina será incorporada numa quantidade decerca de 0,01 - 0,5% p/p, mais preferivelmente de cerca de0,01 - 0,1% p/p, e mais preferivelmente de cerca de 0,02% -0,06% p/p. Outro piretróide sintético preferido é atetrametrina, a qual está preferivelmente presente nacomposição numa quantidade de cerca de 0,01 - 0,5% p/p.

Piretróides sintéticos, tais como esbiotrina, serãogeralmente incorporados numa quantidade de cerca de 0,01 -0,5% p/p, mais preferivelmente de cerca de 0,10 - 0,3% p/p,e mais preferivelmente em cerca de 0,12% p/p.

Outros piretróides sintéticos cipermetrina epermetrina serão geralmente incorporados para fornecer umaconcentração de cerca de 0,2 - 0,4% p/p.

D-fenotrina está preferivelmente presente numaquantidade de cerca de 0,01 - 0,15% p/p, maispref erivelmente de cerca de 0,02 - 0,1% p/p, e maispreferivelmente, de cerca de 0,03% p/p.

Em outra modalidade preferida da invenção, acomposição compreende dois ou mais piretróides sintéticos.

Mais pref erivelmente, os dois ou mais piretróidessintéticos são selecionados do grupo compreendendoimiprotrina, esbiotrina, d-fenotrina e cipermetrina. Maispreferivelmente, a composição compreende imiprotrina - 0,01

- 0,1% p/p, e d-fenotrina 0,01 - 0,15% p/p, ou imiprotrina0,01 - 0,1% p/p, e esbiotrina 0,01 - 0,5% p/p ouimiprotrina 0,01 - 0,1% p/p e cipermetrina 0,1 - 0,3%.

Em outra modalidade, a composição preferivelmentecompreende três piretróides sintéticos, maispreferivelmente em que os piretróides sintéticos sãoimiprotrina - 0,01 - 0,1% p/p, esbiotrina - 0,01 - 0,5% p/pe d-fenotrina - 0,01 - 0,15% p/p. Numa modalidade maispreferida, a composição de aerossol compreende imiprotrina0,02% p/p, esbiotrina 0,12% p/p e d-fenotrina 0,03% p/p.Co-solvente - álcoois de comprimento de cadeia médio (C8-C12)

0 um ou mais álcoois C8-Ci2 é preferivelmente alifáticoe preferivelmente presente numa quantidade de cerca de 0,02- 20,0% p/p, mais pref erivelmente de cerca de 0,1 - 10,0%p/p, mais pref erivelmente de cerca de 0,5 - 5% p/p, maispref erivelmente de cerca de 0,8 - 2,0% p/p e, maispreferivelmente, numa quantidade de cerca de 1,0 - 1,5%P/P.

Preferivelmente, o álcool C8-Ci2 é selecionado do grupoconsistindo de octanol e de seus isômeros (incluindo 1-octanol, 2-octanol, 3-octanol), nonanol e seus isômeros(incluindo 1-nonanol, 2-nonanol, 3-nonanol, 4-nonanol),decanol e seus isômeros (incluindo 1-decanol, 2-decanol, 3-decanol), undecanol e seus isômeros (incluindo 1-undecanol,2-undecanol, 3-undecanol e 4-undecanol) e dodecanol e seusisômeros (incluindo 1-dodecanol, 2-dodecanol, 4-dodecanol,5-dodecanol) ou misturas dos precedentes.

Numa modalidade preferida da invenção, o álcool éselecionado do grupo compreendendo octanol, decanol edodecanol, seus isômeros ou misturas suas. Maispreferivelmente, o álcool C8-Ci2 é decanol.

Ativos antibacterianos

(i) As atividades antibacterianas dos compostosquaternários de amônio são amplamente reconhecidas. Saisquaternários de amônio geralmente compreendem um compostode nitrogênio orgânico, no qual a estrutura da moléculainclui um átomo de nitrogênio central junto tipicamente comquatro grupos orgânicos e um radical ácido negativamentecarregado. Sal de octadecildimetilbenzilamônio e sais dehexametônio são exemplos. Compostos de anel de nitrogêniopentavalente, tais como sal de laurilpiridínio, também sãoconsiderados cloretos de amônio quaternários.

Preferivelmente, o composto de amônio quaternário éselecionado do grupo compreendendo sacarinatoO dealquildimetilbenzilamônio (Onyxide 3300®, disponível pelaStepan Company, EUA), cloreto de alquildimetilbenzilamônio,cloreto de octadecildimetilbenzilamônio, brometo decetiltrimetilamônio, cloreto de miristalcônio; e compostosde anel de nitrogênio pentavalente, tais como cloreto delaurilpiridínio.

Mais preferivelmente, o composto quaternário de amônioé sacarinato de alquildimetilbenzilamônio (Onyxide 3300*) .

O um ou mais compostos quaternários de amônio estãopreferivelmente presentes numa quantidade de cerca de 0,002até 0,5% p/p, mais preferivelmente de cerca de 0,01 - 0,2%p/p, e mais pref erivelmente numa quantidade de cerca de0,1% p/p.

(ii) O álcool Ci-C4 está preferivelmente presente numaquantidade de cerca de 0,5 - 2 0,0% p/p, maispreferivelmente de 1,5% p/p - 10% p/p, maispreferivelmente, cerca de 2 - 7% p/p e mais preferivelmentecerca de 3 - 5% p/p.

Preferivelmente, o álcool C1-C4 é selecionado do grupocompreendendo etanol, metanol, propanol e seus isômeros,tais como, por exemplo, álcool isopropllico. Maispreferivelmente, o álcool Ci-C4 é etanol.

Sem estar ligado pela teoria, os presentes inventoresacreditam que o álcool C!-C4 contribuem para aspropriedades antibacterianas das composições da invençãopelo aumento da "disponibilidade" do composto de amônioquaternário.Propelente

Um ou mais propelentes são usados na composição dainvenção numa quantidade total de 3 a 90%. Dentre ospropelentes que podem ser usados estão os hidrocarbonetos,fluorcarbonetos e gás comprimido, dos quais são preferidosos hidrocarbonetos e fluorcarbonetos.

No caso dos propelentes de hidrocarbonetos, aquelesque podem ser usados incluem, por exemplo, acetileno,metano, etano, etileno, propano, propeno, n-butano, n-buteno, isobutano, isobuteno, pentano, penteno, isopentanoe isopenteno. Misturas desses propelentes também podem serusadas. Realmente, deve ser notado que propelentescomercialmente disponíveis tipicamente contêm uma variedadede gases hidrocarbonetos. Por exemplo, um butano comercialodorizado, disponível pela Boral Gas, contémpredominantemente n-butano e algum isobutano, juntamentecom pequenas quantidades de propano, propeno, pentano ebuteno. Propelentes de hidrocarbonetos preferidos incluempropano, n-butano, isobutano e n-butano. Propelentes dehidrocarbonetos particularmente preferidos são misturas depropano, n-butano e isobutano.

Propelentes de fluorcarbono preferidos sãohidrofluorcarbonos tais como, por exemplo, 1,1,1,2-tetrafluoretano (HFC-134a), e 1,1,1,2,3,3,3-heptafluorpropano (HFC-227).

Enquanto que, amplamente, a concentração dehidrocarboneto ou de fluorcarbono será de 20 a 90%,geralmente a concentração será de 5 0 a 90%, preferivelmentede 50 a 90%, mais preferivelmente de 50 - 80%.

Quando gases comprimidos são usados como umpropelente, geralmente esses serão dióxido de carbono,nitrogênio ou ar. Geralmente, eles serão usados numaconcentração de 2 a 10%, preferivelmente de cerca de 5%.

A pessoa versada na técnica irá perceber que a pressãonuma embalagem de aerossol será determinada pelo propelenteou por uma mistura de propelentes. Essa pressão terá umefeito determinante nas taxas de pulverização. Então, paraqualquer sistema de válvula particular, a variação dopropelente ou da mistura de propelentes irá permitir aseleção de uma taxa de pulverização desejada. Também paraum propelente ou mistura de propelente particular, épossível selecionar uma válvula e um sistema acionador paraalcançar uma taxa desejada.

Ingredientes adicionais

Solventes

Solventes são opcionalmente incluídos para auxiliar namanutenção da estabilidade e para capacitar a incorporaçãode um inseticida solúvel em fase oleosa. Um solvente épreferivelmente incorporado nas composições da invençãonuma quantidade de cerca de 0,01 - 50% p/p.

Preferivelmente, o solvente será um solvente orgânico, numaquantidade de cerca de 0,01 - 50% p/p. Numa modalidade, osolvente será um solvente orgânico numa quantidade de cercade 5 - 50% p/p, mais pref erivelmente de cerca de 15 - 40%p/p, mais preferivelmente de cerca de 10% - 30% p/p, e maispreferivelmente de cerca de 13% p/p, 14% p/p, 15% p/p, 16%p/p, 20% p/p, 40% p/p ou 42% p/p.

O solvente orgânico pode ser alifático ou aromático,mas o solvente orgânico é preferivelmente um hidrocarbonetoalifático. N-parafina (pref erivelmente Ci0-Ci3) é umsolvente preferido, assim como são os solventesisoparafínicos e misturas dos solventes orgânicosalifáticos. Exemplos desses são os que se seguem: n-parafinas líquidas Norpar'8 12, Norpar* 13 e Norpar" 15(disponíveis da Exxon), isoparafinas líquidas Isopar8 G,Isopar" H, Isopar® L, Isopar® M e Isopar® V (disponíveis daExxon).

A composição da invenção preferivelmente compreendeainda um solubilizante, o qual pode, de outra forma, serreferido como um emulsificante. O solubilizante épreferivelmente um tensoativo presente na composição numaquantidade de cerca de 0,01 - 2% p/p. Numa modalidade, oemulsif icante está numa quantidade de cerca de 0,2 - 1,7%p/p, mais pref erivelmente de cerca de 0,2% - 0,75% p/p. Otensoativo pode ser um tensoativo não-iônico, aniônico ouanfotérico ou uma mistura desses. O tensoativo épreferivelmente um tensoativo não-iônico tal como, porexemplo, oleato de poliglicerol, ou uma mistura. Outrostensoativos não-iônicos que podem ser usados incluem, porexemplo, ácido graxo, álcool amina, alquilfenol edialquilfenoletoxilatos, propoxilatos e combinações deetoxilato/propoxilato; ésteres de mono-, di- e trisorbitan;mono- e diglicerídeos; ésteres de polioxietilenossorbitol;e misturas. Solventes terpenóides, tais como d-limoneno eóleo de pinheiro (máximo de 5% p/p) ; solventes apróticosdipolares, tais como dimetilsulfoxido (máximo de 5% p/p);ésteres mono- e dicarboxílicos, tais como butirolactona(cíclica), benzoatos de alquila, miristato de isopropila eadipato de isopropila (todos num máximo de 5% p/p); e suasmisturas, também são úteis.Antioxidante

A composição ainda inclui preferivelmente umantioxidante numa quantidade variando de 0,001 - 0,1% p/p,mais preferivelmente numa quantidade de 0,005% p/p. 0antioxidante é preferivelmente hidroxitolueno butilado(BHT), ou hidroxianisol butilado.

A formulação pode conter outros componentesadicionais. Por exemplo, ela pode conter um perfume oufragrância. Numa modalidade preferida, a fragrânciacompreende para um óleo natural ou sintético ou mistura,preferivelmente, por exemplo, óleo de pinheiro. Sob esseaspecto, deve ser notado que óleo de pinheiro também podeser incluído como um solubilizante. Óleo de pinheiro éparticularmente útil como um solubilizante para aimiprotrina.

Tabela 1 fornece um resumo dos ingredientes preferidose de ingredientes alternativos preferidos, os quais sãoadequados para uso na presente invenção.

Preparação

As composições da invenção podem ser preparadas, porexemplo, pela adição de um ou mais inseticidas ativos nosolvente de hidrocarboneto juntamente com o solubilizante,antioxidante e, opcionalmente, uma fragrância. Os ativosantibacterianos são misturados no co-solvente depois do queessa pré-mistura antibacteriana é adicionada com mistura napré-mistura inseticida. A mistura combinada pode, a seguir,ser pressurizada num recipiente de aerossol com opropelente.

Em cada formulação fornecida nos seguintes exemplos,todos os ingredientes ativos são representados como tendouma concentração teórica de 100%. Em piretróides práticosusados estão geralmente material de grau técnico, comconcentrações nominais como se segue: imiprotrina 50%,esbiotrina 93% e d-fenotrina 92%. Onyxide® 3300 vem comouma solução a 33%. Conseqüentemente, ao preparar acomposição, as concentrações desejadas dos materiais acimamencionados são calculadas para e proporcionalmente mais decada ativo é adicionado à fórmula. 0 nível de solvente n-parafina é reduzido para se opor ao aumento nos ativos epara manter a composição de fórmula total a 100%. Aalteração no nível de solvente de parafina é, entretanto,mínima.

Exemplos

Exemplo 1 - Fórmula Comparativa A

Basicamente todas as fórmulas matadoras de insetos.

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Exemplo 2 - Fórmula Comparativa B

Basicamente todas as fórmulas matadoras de insetoscompreendendo ainda agentes antibacterianos - 3% de etanole 0,1% de Onyxide 33 00®.

<table>table see original document page 25/table>Exemplo 3 - Fórmula (I) da presente invenção

Basicamente fórmulas matadoras de insetoscompreendendo ainda agentes antibacterianos - 3% de etanole 0,1% de Onyxide 33001" e dodecanol co-solvente/sinergista.

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O teste foi efetuado numa câmara de 2 8 m3 pelapulverização da fórmula teste por 3 segundos ao redor dacâmara. Cinqüenta mosquitos Culex quinquefasciatus fêmeasforam liberadas e a redução dos insetos foi observada numperíodo de 15 minutos. Para cada formulação, 4 replicatasforam testadas juntamente com 4 replicatas de um controlenão-tratado para assegurar que os efeitos de eficáciaobservados nos testes de tratamento foram, de fato, devidoaos tratamentos. Todas as replicatas foram aleatorizadas ea câmara foi completamente limpa entre os testes.

Resultados: Eficácia inseticida

Os resultados de eficácia para as fórmulas inseticidas(Exemplos A, B e C) estão apresentados na Tabela 1 e naFigura 1.

Tabela 1

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KD50 e KD90 se referem ao tempo médio (em segundos)que leva para 50% e 90% dos insetos (respectivamente) seremreduzidos. Conseqüentemente, quanto menor a quantidade emais curta for a barra, melhor é o produto. Os números naTabela 2 foram calculados manualmente a partir dos dadosbrutos.

Os dados de KD50 e de KD90 mostram que pela inclusãoda Onyxide'8 e do etanol na fórmula básica, a eficácia daatividade inseticida foi enfraquecida, isto é, tanto osresultados de KD5 0 quanto de KD90 para o exemplo 2 sãosignificativamente maiores do que no Exemplo 1. Entretanto,pela inclusão adicional de 1% de decanol, a atividadeinseticida determinada pela medição do KD90 foi retornadapara o mesmo nível que a fórmula básica e a atividadeinseticida determinada pela medição do KD50 foi retornadapara próximo do mesmo nível de atividade que a fórmulabásica.

A mortalidade dos insetos foi observada novamentedepois de 24 h. Ela foi de 100% para todas as formulações.

Eficácia antibacteriana

Exemplo 4 - Fórmula (II) da presente invenção

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Exemplo 5: Fórmula (III) da presente invenção

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A eficácia antibacteriana foi demonstrada pelatestagem das fórmulas (II) e (III) dos Exemplos 4 e 5usando o protocolo de teste de suspensão padrão europeu,EN1276. É importante notar que o concentrado foi testadousando esse protocolo. Que é a formulação sem propelente. Arazão para isso é dupla. Em primeiro lugar, um aerossol nãopode ser testado usando esse protocolo. Em segundo lugar,embora a concentração de ingredientes seja mais alta noconcentrado do que na formulação de aerossol, de fato emuso, os ingredientes estarão numa concentração a qual ésubstancialmente aquela do concentrado, ao invés daformulação do aerossol. Isso se origina do fato de que opropelente é altamente volátil. Ele será, conseqüentemente,substancialmente removido da formulação para a atmosfera nadispensação do aerossol.

Os resultados da redução em log estão registrados nastabelas 2 e 3, respectivamente, contra os organismospadrões especificados. A partir desses resultados, éevidente que ambas as Fórmulas (II) e (III) dos Exemplos 4e 5 exibiram propriedades antibacterianas substanciaiscontra as bactérias de teste.

Tabela 2 - Resultados do Exemplo 4

<table>table see original document page 30</column></row><table><table>table see original document page 31/table>

Exemplo 6 - Fórmula (IV) da presente invenção0,02% de imi, 0,12% de EBT, 0,03% de d-fen, 0,1% deonyxide 3300, 4% de DAA, 1% de decanol, 0,2% de PGO, 1,5%de óleo de pinheiro.<table>table see original document page 32/table><table>table see original document page 33/table>

Exemplo 7 - Fórmula (V) da presente invenção, e suapreparação

CIK total - com 0,75% de óleo de pinheiro

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O volume total da vasilha cheia é de 250 g.

Enchimento concentrado: 125 - 129 g

Enchimento de propelente H46: 125 - 129 g

Pré-mistura 1

1. Adicionar na fórmula as quantidades de óleo de pinheiro,imiprotrina e cipermetrina.

2. Ligar o agitador e misturar até os ativos seremdissolvidos.

3. Adicionar em cerca de 50 g n-par. Continuar agitando por5 minutos ou até toda a imiprotrina ser dispersa.

Pré-mistura 2

Num tanque de pré-mistura limpo, adicionar na fórmulaquantidade de álcool, a seguir de decanol e, a seguir,Onyxide. Misturar completamente.Mistura final

1. Adicionar os conteúdos dos tanques de pré-mistura 1 e 2no tanque de mistura final.

2. Enxaguar o tanque de pré-mistura com N-parafina(aproximadamente 50 g em cada béquer), transferindo osenxágües de cada vez para o tanque final.

3. Adicionar cerca de 1000 g de N-parafina no tanque demistura final.

4. Adicionar a quantidade da fórmula de BHT (11125).5. Num béquer separado pesar quantidades de Sipernat 22S(19687) e de Aerosil R972 (19688). Adicionar em cerca de 50g de N-par para formar uma pasta.

6. Adicionar a pasta ao tanque de mistura, enxaguar cadatambor com a N-parafina remanescente (2 x 273,2 g) eadicionar ao tanque.

7. Adicionar por mais 10 minutos.

8. Amostrar para testagem.

Será percebido pelas pessoas versadas na técnica quevárias variações e/ou modificações podem ser feitas àinvenção, conforme mostrado nas modalidades específicas semse afastar do espírito ou escopo da invenção conformeamplamente descrito. As presentes modalidades são,conseqüentemente, para serem consideradas em todos osaspectos, como sendo ilustrativas e não como restritivas.

Claims

1. Composição inseticida de aerossol antibacteriana não-aquosa, caracterizada pelo fato de compreender:a) um ou mais piretróides sintéticos numa quantidadetotal de cerca de 0,001 - 1% p/p;b) um ou mais álcoois C8-C12 ou uma mistura destes numaquantidade total de cerca de 0,02 p/p - 20,0% p/p;c) um ou mais compostos de amônio quaternários numaquantidade total de cerca de 0,002 - 0,5% p/p;d) um ou mais álcoois Ci-C4 numa quantidade total decerca de 0,5 - 2 0,0% p/p;e) um ou mais propelentes numa quantidade total de cercade 3 - 90% p/p;f) opcionalmente um ou mais sinergistas piretróides;g) um ou mais outros inseticidas; eh) opcionalmente um ou mais solventes.

2. Composição, de acordo com a reivindicação 1,caracterizada pelo fato de que a composição é umacomposição de uma única fase.

3. Composição, de acordo com a reivindicação 1 ou 2,caracterizada pelo fato de que o um ou mais piretróidesintético é selecionado do grupo compreendendo:imiprotrina, esbiotrina, d-fenotrina, tetrametrina,aletrina, praletrina, transflutrina, metoflutrina,resmetrina, permetrina, cipermetrina, deltametrina,bifentrina, lambdacialotrina, cifenotrina e ciflutrina,incluindo suas misturas e isômeros.

4. Composição, de acordo com qualquer uma dasreivindicações de 1 a 3, caracterizada pelo fato decompreender 2 ou mais piretróides sintéticos.

5. Composição, de acordo com qualquer uma dasreivindicações de 1-3, caracterizada pelo fato decompreender 3 ou mais piretróides sintéticos.

6. Composição, de acordo com qualquer uma dasreivindicações de 1 a 5, caracterizada pelo fato de queo um ou mais álcool C8-Ci2 é selecionado do grupoconsistindo de octanol e seus isômeros (incluindo 1-octanol, 2-octanol, 3-octanol), nonanol e seus isômeros(incluindo 1-nonanol, 2-nonanol, 3-nonanol, 4-nonanol),decanol e seus isômeros (incluindo 1-decanol, 2-decanol,3-decanol), undecanol e seus isômeros (incluindo 1-undecanol, 2-undecanol, 3-undecanol e 4-undecanol) edodecanol e seus isômeros (incluindo 1-dodecanol, 2-dodecanol, 4-dodecanol, 5-dodecanol) ou misturas dos precedentes.

7. Composição, de acordo com a reivindicação 6,caracterizada pelo fato de que o um ou mais álcool C8-Ci2é decanol ou um isômero seu.

8. Composição, de acordo com qualquer uma dasreivindicações de 1 a 7, caracterizada pelo fato de queo composto de amônio quaternário é selecionado do grupocompreendendo sacarinato de alquildimetilbenzilamônio,cloreto de octadecildimetilbenzilamônio, brometo decetiltrimetilamônio, cloreto de miristalcônio e cloretode laurilpiridínio ou misturas suas.

9. Composição, de acordo com qualquer uma dasreivindicações de 1 a 8, caracterizada pelo fato de queo álcool Ci-C4 é selecionado do grupo compreendendoetanol, metanol, propanol, incluindo isômeros e misturassuas.

10. Composição, de acordo com a reivindicação 9,caracterizada pelo fato de que o álcool C1-C4 é etanol.

11. Composição, de acordo com qualquer uma dasreivindicações de 1 a 10, caracterizada pelo fato de queo propelente é um ou mais hidrocarbonetos oufluorcarbonos ou uma mistura destes.

12. Composição, de acordo com qualquer uma dasreivindicações de 1 a 11, caracterizada pelo fato de queo solvente está presente numa quantidade de 0,01 - 50% P/P-

13. Composição, de acordo com qualquer uma dasreivindicações de 1 a 12, caracterizada pelo fato de queo solvente é um solvente orgânico.

14. Composição, de acordo com a reivindicação 13,caracterizada pelo fato de que o solvente é uma N-parafina Ci0-Ci3.

15. Composição, de acordo com qualquer uma dasreivindicações de 1 a 14, caracterizada pelo fato de quea composição compreende ainda um solubilizante.

16. Composição, de acordo com a reivindicação 15,caracterizada pelo fato de que o solubilizante é oleatode poliglicerol, óleo de pinheiro ou suas misturas.

17. Composição, de acordo com a reivindicação 1,caracterizada pelo fato de que a composição compreendeainda um antioxidante numa quantidade de 0,001 - 0,1%P/P-

18. Composição, de acordo com a reivindicação 1,caracterizada pelo fato de incluir piperonilbutóxidocomo um sinergista piretróide.

19. Composição, de acordo com qualquer uma dasreivindicações de 1 a 18, caracterizada pelo fato de queo outro inseticida é selecionado dentre piretro,diclorvos, propoxur ou suas misturas.

20. Método para matar insetos, caracterizado pelo fato decompreender a aplicação aos referidos insetos ou aosítio alvo de atividade ou infestação por insetos de umacomposição inseticida antibacteriana de aerossol não-aquosa, compreendendo:a) um ou mais piretróides sintéticos numa quantidadetotal de cerca de 0,001 - 1% p/p;b) um ou mais álcoois C8-Ci2 numa quantidade total decerca de 0,02 p/p - 20,0% p/p;c) um ou mais compostos de amônio quaternários numaquantidade total de cerca de 0,002 - 0,5% p/p;d) um ou mais álcoois Ci-C4 numa quantidade total decerca de 0,5 - 20,0% p/p;e) um ou mais propelentes numa quantidade total de cercade 3 - 90% p/p;f) opcionalmente um ou mais sinergistas piretróides;g) um ou mais outros inseticidas; eh) opcionalmente um ou mais solventes.

21. Método, de acordo com a reivindicação 20,caracterizado pelo fato de que a composição inseticidacompreende dois ou mais piretróides sintéticos.

22. Método, de acordo com a reivindicação 20,caracterizado pelo fato de que a composição inseticidacompreende três ou mais piretróides sintéticos.