BRPI0721862A2

BRPI0721862A2 - sais soléveis estÁveis de Ácido fenilbenzimidazol sulfânico em phs em ou abaixo de 7,0

Info

Publication number: BRPI0721862A2
Application number: BRPI0721862-1A
Authority: BR
Inventors: William Johncock; Juergen Claus
Original assignee: Symrise Gmbh & Co Kg
Priority date: 2007-07-09
Filing date: 2007-07-09
Publication date: 2013-03-05
Also published as: WO2007135196A3; US8440172B2; EP2178493A2; EP2178493B1; WO2007135196A2; EP2178493B2; ES2398478T3; ES2398478T5; US20100183531A1; BRPI0721862B1

Abstract

SAIS SOLéVEIS DE ÁCIDO FENILBEN-ZIMIDAZOL SULFâNICO EM pHs EM OU ABAIXO DE 7,0. A presente invenção refere-se a preparações. particularmente preparações cosméticas ou farmacêuticas/dermatológicas,contendo ácido fenilbenzimidazol sulfônico (isto é,ácido 2-fenilbenzimidazol-5-sulfônico) neutralizado com aminoácidos básicos tais como arginina, linsina, ornitina e histidina de forma que a pH da preparação possa estar em ou abaixo de 7,0 sem incorrer a cristalização do ácido fenilbenzimidazol sulfônico.

Description

Relatório Descritivo da Patente de Invenção para "SAIS SOLÚ- VEIS ESTÁVEIS DE ÁCIDO FENILBENZIMIDAZOL SULFÔNICO EM pHs EM OU ABAIXO DE 7,0".

A presente invenção refere-se a preparações, particularmente cosméticas ou farmacuetiticas/dermatológicas contendo ácido fenilbenzimidazol sulfônico (isto é, ácido 2-fenilbenzimidazol-5-sulfônico) neutralizadas com aminoácidos básicos tais como arginina, lisina, ornitina e histidina de forma que o pH da preparação possa estar em ou abaixo de 7,0 sem incorrer cristalização do ácido fenilbenzimidazol sulfônico. Raios UV são classificados de acordo com comprimento de onda

como raios UVA (320-400 nm, UVA-I: 340-400nm, UVA-II: 320-340 nm) ou raios UVB (280-320 nm). Raios UV podem causar dano agudo e crônico 3. pele, o tipo de dano dependendo do comprimento de onda de radiação. Por exemplo, radiação UVB pode causar queimadura solar (eritema) prolongan- do-se para queimadura mais severa da pele; redução em atividades de en- ~ zima, debilitação do sistema imune, distúrbios da estrutura do DNA e mu- danças na membrana celular são da mesma forma conhecidos como efeitos prejudiciais de raios UVB. Raios UVA penetram em camadas mais fundas da pele em que eles podem acelerar o processo de envelhecimento da pele. A radiação UVA-II de onda mais curta adicionalmente contribui para o desen- volvimento de queimadura solar. Além disso, radiação UVA pode ativar rea- ções a pele fototóxicas ou fotoalérgicas. Irradiação muito freqüente e despro- tegida da pele por luz solar leva a uma perda de elasticidade da pele e a de- senvolvimento aumentado de rugas. Em casos extremos, mudanças patogê- nicas na pele estendendo a câncer de pele são observadas.

Para atenuar estes efeitos negativos de radiação UV materiais que absorvem ou refletem luz UV1 geralmente chamados absorventes de UV, são usados em preparações cosméticas ou farmacológicas. Os absorventes de UV são classificados como absorventes de UVA e UVB dependendo do local de sua absorção máxima; se um absorvente de UV absorver UVA e UVB1 é referido como um absorvente de faixa ampla de UV- A/B. Produtos de proteção solar modernos contêm misturas de filtros de UV para absorver radiação UVB e UVA e há muita pesquisa feita para encontrar novos absorventes de UV, porém, isto é muito dispendiosos não apenas para o custo do esforço de R&D mas para o teste toxicológico exten- so e processo de registro requerido para permitir que os novos filtros sejam usados. É portanto desejável que a maneira atualmente permitiu que materi- ais de absorção de UV seguros e eficazes usados para preparações cosmé- ticas ou farmacológicas sejam extensos. Neste caso, um dos materiais de absorção de UVB mais eficientes que estão em uso comercial desde 1934, ácido fenilbenzimidazol sulfônico, tem uma desvantagem principal do modo que é formulado atualmente. É muito insolúvel em água (0,25% p/p); portanto deve ser neutralizado com uma base dura, tal como por exemplo,, porém não limitado a, hidróxido de sódio ou hidróxido de potássio, ou com aminas, tal como por exemplo porém não limitado a, trietanolamina ou aminometilpropanol ou trisidroxiaminometano, para tornar o filtro de UV ~ solúvel em uma preparação cosmética ou farmacológica. Importantemente, se o ácido fenilbenzimidazol sulfônico não for suficientemente neutralizado, ele formará cristais na preparação cosmética ou farmacológica (vide figura 1) tornando-a menos eficaz e dando às preparações uma sensação arenosa ou granulosa inaceitável. Formação de cristal começa em pH 7,0; geralmente, o pH de uma formulação cosmética compreendendo ácido fenilbenzimidazol sulfônico tem que permanecer acima de 6,8 para prevenir o ácido livre de recristalisar (W. Johncock1 Cosmetic & Toiletries Magazine, setembro de 1999, páginas 75-82). Esta restrição preveniu o uso de ácido fenilbenzimidazol sulfônico em formulações com pH em ou abaixo de 7,0, em particular nas muitas formulações de preparações cosméticas ou farma- cológicas com um pH de 5,5 a 7,0 e 6,0 a 7,0. É portanto desejável encon- trar uma maneira que permite formular preparações cosméticas ou farmaco- lógicas com ácido fenilbenzimidazol sulfônico em um pH de ou abaixo de 7,0 para ampliar sua aplicação.

Patente US 6.153.176 indicou que formulações de pH baixo con- tendo ácido fenilbenzimidazol sulfônico poderiam ser preparada em que 75 % a 95 % dos ácidos permanecem em sua forma não neutralizadas, po- rém os autores não indicaram se os ácidos recristalizaram ou não. Nos e- xemplos de formulação cedidos na patente constatou-se que o ácido de fato recristalizou.

Surpreendentemente e inesperadamente, constatou-se que

quando aminoácido básico, preferivelmente, porém não restringido a, argini- na, histidina, ornitina e Iisina ou seus derivados são usados para neutralizar ácido fenilbenzimidazol sulfônico, o pH pode ser levado para abaixo de 7,0 e até tão baixo quanto 5,5, em que melhor estabilisação de ácido fenilbenzimi- dazol sulfônico em composições cosméticas é obtida por um pH até 6,0 sem causar recristalização do ácido fenilbenzimidazol sulfônico. Estabilisação no significado da presente invenção é obtida quando uma formulação Compre7. endendo ácido fenilbenzimidazol sulfônico (todo o ácido fenilbenzimidazol sulfônico estando originalmente na forma não cristalina, preferivelmente dis- solvida) é livre de cristais de ácido fenilbenzimidazol sulfônico pelo menos " depois do armazenamento da formulação a 20°C durante dois dias ou mais, preferivelmente durante cinco dias ou mais. O ponto isoelétrico de outros aminoácidos (vide tabela 1) impede a formação de sais quando simplesmen- te misturados com ácido fenilbenzimidazol sulfônico. Tabela 1. Pontos isoelétricos e valores de pK de alguns aminoácidos

Aminoácido] Ponto Isoelétrico |pKi(a-COOH) pK2(<x-+NH3) Histidina 7,60 11,80 9,33 Lisina 9,60 2,16 9,06 Arginina 10,76 11,82 8,99

EP 1 325 735 ensina o uso da arginina de aminoácido básico e seus derivados como um precursor de monóxido de nitrogênio (NO) para

ι

promover melanogênese em produtos de cuidado de pele fotoprotetores. Ela não ensina o uso de arginina ou seus derivados como uma base adequada para neutralizar ácido fenilbenzimidazol sulfônico para obter um pH abaixo de 7,0.

EP 0 802 783 ensina o uso da combinação de arginina ou seus

sais, amidas ou ésteres com ácido fólico, uréia e antioxidantes com ou sem a presença de materiais de absorção de UV para a profilaxia e/ou tratamento de pele seca e escamosa e de pele velha, em particular de pele danificada por envelhecimento endógeno ou cronológico. Não ensina o uso de arginina ou seus derivados como uma base adequada para neutralizar ácido fenil- benzimidazol sulfônico para obter um pH abaixo de 7,0.

sozinho, quando ácido azeláico é neutralizado com arginina ou Iisina em um pH entre 5 e 7 ele obtém propriedades antioxidativas e é útil para proteger a pele contra estresse oxidativo induzido por UV. FF 2791 564 não ensina q. uso de arginina ou seus derivados como uma base adequada para neutrali- zar ácido fenilbenzimidazol sulfônico para obter um pH abaixo de 7,0. US 6.365.167 ensina o uso de arginina neutralizada para ácido

- aminobenzoico (PABA) para tratar feridas, dilacerações, queimaduras e úl- ceras de pele humana e animal. O uso de arginina não é para melhorar a solubilidade de PABA e, em particular, a patente não ensina o uso de argini- na para tornar sais de PABA solúveis em pHs abaixo de 7,0, nem ensinam o uso de arginina ou seus derivados como uma base adequada para neutrali- zar ácido fenilbenzimidazol sulfônico para obter um pH abaixo de 7,0.

aminobenzoato, salicilato, cinamato e filtros de UV de benzofenonona, po- rém não ácido fenilbenzimidazol sulfônico, para controlar a cor de composi- ções cosméticas quando exposta à luz UV. O pH destas composições é con- trolado pelo uso de ácido cítrico ou trietanolamina em pH 5,0 a 8,0. Arginina não é usada como um agente de neutralização neste caso.

aminoácidos para neutralizar ácido salicílico e seus derivados para os tornar mais solúveis em uma formulação e como emulsificadores alternativos, para uso tradicional. O documento não indica que o uso de aminoácidos básicos melhora a solubilidade de ácido salicílico e seus derivados sobre outras ami-

FF 2 791 564 ensina que em contraste ao uso de ácido azelaico

KR 900000847 B ensina o uso de arginina com p-

EP 0 711 539 ensina o uso de aminas incluindo trietanolamina e nas tais como trietanolamina e trisidroximetilaminometano, entretanto eles indicam que a emulsão é mais fina quando Iisina for usada como a base. A invenção não ensina que o uso de aminoácidos básicos preveniria a recrista- lização de ácido fenilbenzimidazol sulfônico.

GB 2 181 647 ensina o uso de arginina e Iisina em associação

com gordura para produzir substâncias que têm propriedades anti-irritação, antioxidantes e emulsificantes. Ela não ensina que o uso de aminoácidos básicos preveniria a recristalização de ácido fenilbenzimidazol sulfônico.

JP 61-030567 ensina o uso de aminoácidos básicos, lisina, argi- nina, ornitina, histidina para estabilizar uréia contra decomposição, ela não ensina que o uso de aminoácidos básicos preveniria a recristalização de áci- do fenilbenzimidazol sulfônico.

DE 101 41 789 ensina o uso de histidina em formulações cosmé- ticas para prevenir perda de ácido urocânico da pele. A patente menciona que as formulações podem conter filtros UVA e UVB incluindo sais solúveis ~ em água sulfonados tais como os sais de sódio, potássio ou trietanolamina de ácido fenilbenzimidazol sulfônico. Histidina não é usada nas formulações como um agente de neutralização na formulação desde que as quantidades de histidina usadas (0,7 a 0,4 equivalentes) estejam bastante abaixo daque- Ias para neutralizar ácido fenilbenzimdazol sulfônico em um pH de 6,0 a 7,0. O único exemplo de formulação na patente que indica um pH é indicado no exemplo 9, que não contém qualquer filtro de UV. A patente não ensina o uso de histidina para prevenir a recristalização de ácido fenilbenzimidazol sulfônico em pHs abaixo de 7,0. GB 1 500 390 descreve o uso de aminoácidos básicos para neu-

tralizar soluções aquosas de polímeros de éter vinílico/anidrido maleico em um pH de 3 a 9 para evitar irritação à pele associada a outras bases tal co- mo bases minerais ou trietanolamina, ela não ensina que o uso de aminoá- cidos básicos preveniria a recristalização de ácido fenilbenzimidazolsulfôni- co.

DE 197 13 776 A1 descreve composições compreendendo (a) um ou mais filtros de UV compreendendo um ou mais ácidos sulfônicos ou grupos sulfonados e (b) aminoácidos básicos. Tais composições têm um SPF aumentado (fator de proteção solar), resistência à água melhorada e particularmente uma estabilidade mais alta na presença de filtros de UV sul- fonados (em particular em O/A-emulsões); o uso de aminoácidos básicos para alcançar uma estabilidade mais alta de emulsões é da mesma forma descrito, em particular na presença de filtros UV sulfonados.

Para comparação, as emulsões de exemplos 1, 3 e 4 de DE 197 13 776 foram preparadas. Emulsões de exemplos 1 e 3 de DE 197 13 776 como tal foram estáveis. As seguintes outras observações foram feitas: exemplo 1: pH = 5,9; ácido fenilbenzimidazol sulfônico não foi dissolvido completamente; cristais de ácido fenilbenzimidazol sulfônico estavam pre- sentes ainda ao aquecer a formulação a 95°C;

exemplo 3: pH = 5,4; ácido fenilbenzimidazol sulfônico recristalizado da e- mulsão depois de dois dias a 20°C; exemplo 4: pH = 4,0 (a 83°C), a fase de água separada, recristalização de ácido fenilbenzimidazol sulfônico foi observado

Desse modo, DE que 197 13 776 A1 não ensina um modo segu- ro para estabilizar ácido fenilbenzimidazol sulfônico. Surpreendentemente, foi agora constatado que aminoácidos básicos podem ser usados como um agente de neutralização em cosméticas para parcialmente neutralizar ácidos fenilbenzimidazol sulfônicos em valores de pH na faixa dentre 5,5 a 7,0 e particularmente de 6,0 a 7,0 (medido a 25°C), que previne a recristalização esperada de ácido fenilbenzimidazol sulfônico nestes pHs.

A presente invenção refere-se a formulações cosméticas tendo um valor de pH na faixa dentre 5,5 a 7,0, preferivelmente dentre 6,0 a ou abaixo de 7,0, e mais preferivelmente na faixa de 6,0 a 6,8, compreendendo

(i) 1 - 8% em peso, preferivelmente 1 - 5% em peso, de ácido fenilbenzimi- dazol sulfônico, e

(ii) um total de pelo menos 50% em peso, preferivelmente 60- 150% em pe- so, de um ou mais aminoácidos básicos, com base na quantidade de ácido

fenilbenzimidazol sulfônico (i).

Preferivelmente, o um ou mais aminoácido básico são selecio- nados a partir do grupo que consiste em arginina, lisina, histidina e ornitina.

Preferivelmente, o valor de pH de uma formulação cosmética, dermatológica ou farmacêutica de acordo com a invenção está nas seguin- tes faixas:

quando arginina é compreendida na formulação: pH dentre 6,0 a abaixo de 7,0, preferivelmente a 6,8;

quando lisina é compreendida na formulação: pH de 6,2 a abaixo de 7,0, preferivelmente 6,3 a abaixo de 7,0, e mais preferivelmente 6,3 a 6,8; quando histidina é compreendida na formulação: pH de 6,0 a abaixo de 7,0, preferivelmente a 6,8; e

quando ornitina é compreendida na formulação: pH de 6,2 a abaixo de 7,0, preferivelmente a 6,8.

Em uma modalidade preferida, preparações cosméticas e/ou farmacêuticas da invenção compreendem ácido fenilbenzimidazol sulfônico neutralizado com aminoácidos básicos como descrito acima em combinação com um ou mais outros absorventes de UV1 preferivelmente uma fração total de absorventes de UV na faixa de 0,1% a 40% em peso, mais preferivelmen- te na faixa de 0,2% a 30% em peso e mais preferivelmente na faixa 0,5% a 20% em peso, com base no peso total da preparação. Em uma outra modalidade preferida uma preparação cosmética

e/ou farmacêutica da invenção, especialmente uma preparação dermatologi- camente ativa, compreende uma quantidade total de filtros de UV e/ou pig- mentos inorgânicos tal que a preparação da invenção tem um fator de prote- ção solar maior do que ou igual a 2 (preferivelmente maior do que ou igual a 5). Estes protetores solares são adequados para proteger a pele e cabelo.

Outros agentes fotoprotetores adequados (absorventes de UV) são, por exemplo, absorventes de UV orgânicos da classe de ácido 4- aminobenzoico e derivados, derivados de ácido salicílico, derivados de ben- zofenona, derivados de dibenzoilmetano, difenilacrilatos, ácido 3-imidazol-4- ilacrílico e seus ésteres, derivados de benzofurano, derivados de benzilide- nomalonato, absorventes de UV poliméricos contendo um ou mais radicais de organossilicone, derivados de ácido cinâmico, derivados de cânfora, deri- vados de trianilino-s-triazina, derivados de 2-hidroxifenilbenzotriazol, deriva- dos de ácido fenil dibenzimidazolsulfônico e sais dos mesmos, antranilato de mentíla, derivados de benzotriazol, derivados de indol.

Os absorventes de UV especificados abaixo, que podem ser u- sados adicionalmente para o propósito da presente invenção são preferidos, porém claro que não são limitantes.

Tais filtros de UV preferidos são como se segue: Filtros UV-B tais como, por exemplo,:

• ácido p-aminobenzoico

• p-aminobenzoato de etila (25 mois) etoxilado

• p-dimetilaminobenzoato de 2-etil-hexila

• p-aminobenzoato de etila (2 mois) N-propoxilados

• p-aminobenzoato de glicerol

• salicilato de homomentíla (HomossaIato) (Neo Heliopan®HMS)

• salicilato de 2-etil-hexila (Neo Heliopan®OS)

• salicilato de trietanolamina (Neo Heliopan®TS)

• salicilato de 4-isopropilbenzíla

• antranilato de mentíla (Neo Heliopan®MA)

• di~isopropilcinamato de etila

• p-metoxicinamato de 2-etil-hexila (Neo Heliopan®AV)

• di--isopropilcinamato de metila

• p-metoxicinamato de isoamila (Neo Heliopan®E 1000)

• sal de dietanolamina de ácido p-metoxicinâmico

• p-metoxicinamato de isopropíla

• metil sulfato de 3-(4'-trimetilamônio)benzilidenobornan-2-ona

• Ácido R-imidazol-4(5)-acrílico (ácido urocânico)

• 3-(4'-sulfo)benzilidenoboman-2-ona e sais

• 3-(4'-metilbenzilideno)-d,l-cânfora (Neo Heliopan®MBC)

• 3-benzilideno-d,l-cânfora

• polímero de N-[(2 e 4)-[2-(oxoborn-3-ilideno)metil]benzil]acrilamida

• 4,4'-((6-(4-(1,1 -dimetil)aminocarbonil)fenilamino(-1,3,5-triazina-2,4-di~il)di~ imino(bis(éster 2-etilexílico de ácido benzoico) (Uvasorb®HEB) • benzilidenomalonato-polissiloxano (Parsol®SLX)

• dimetoxicinamato de etilexanoato de glicerila

• salicilato de dipropileno glicol

• 4,4'I4',-(1,3I5-triazina-2I4,6-triiltriimino)tribenzoato de tris(2-etil-hexila) (Uvi- nul®T150)

• Benzilideno Butirolactonas descritas em EP 1008593

• Compostos de benzilideno-B-dicarboníla descritos em WO 2005/107692

filtros de ampla banda tais como, por exemplo,:

• 2-ciano-3,3-difenilacrilato 2-etil-hexil (Neo Heliopan®303) · 2-ciano-3,3'-difenilacrilato de etila

• hidróxi-4-metoxibenzofenona (Benzofenona-3, Oxibenzona) (Neo Helio- pan® BB)

• (benzofenona-4, sulisobenzona) de ácido 2-hidróxi-4-metoxibenzofenona- 5-sulfônico e seus sais

· 2,2'-di-idróxi-4,4,-dimetóxi-5,5'-dissulfobenzofenona de dissódio

• fenol, -(2H-benzotriazol-2-il-4-metil-6-(2-metil-3-(1,3,3,3-tetrametiM- (trimetilsilil)óxi)dissiloxianil)propíla), (Mexoril®XL)

• 2,2'-metilenobis(6-(2H-benztriazol-2-il)-4-1,1,3,3-tetrametilbutil)-fenol), (Ti- nosorb®M)

· 2,4-bis(4-(2-etil-hexilóxi)-2-hidroxifenil(-1,3,5-triazina

• 2,4-bis[{(4-(2-etil-hexilóxi)-2-hidroxi(fenil(-6-(4-metoxifenil)-1,3,5-triaz (Tinosorb®S)

• Sal de 2,4-bis[{(4-(3-sulfonato)-2-hidroxipropilóxi)-2-hidróxi}fenil]-6-(4- metoxifenil)-1,3,5-triazina de sódio

· 2,4-bis[{(3-(2-propilóxi)-2-hidroxipropilóxi)-2-hidroxi}fenil]-6-(4-metoxifeni0 1,3,5-triazina

• 2,4-bis[{4-(2-etil-hexilóxi)-2-hidróxi}fenil]-6-[4-(2-metoxietil- carbonil)fenilami-no]-1,3,5-triazina

• 2,4-bis[{4-(3-(2-propilóxi)-2-hidroxipropilóxi)-2-hidróxi}fenil]-6-[4-(2- etilcarboxil) fenilamino]-1,3,5-triazina

• 2,4-bis[{4-(2-etií-hexilóxi)-2-hidróxi}fenil]-6-(1-metilpirrol-2-il)-1,3,5-triazina

• 2,4-bis[{4-tris(trimetilsiloxisililpropilóxi)-2-hidróxi}fenil]-6-(4-metoxifenil)- 1,3,5-triazina

• 2,4-bis[{4-(2"-metilpropenilóxi)-2-hidró triazina

• 2,4-bis[{4-(1')1',1',3,,5'I5',5'-heptametilsiloxi-2"-metilpropilóxi)- 2-hidróxi}fenil]-6-(4-metoxifenil)-1,3,5-triazina.

Filtros de UV-A tais como, por exemplo:

• Ácido tereftalilidenodibornanossulfônico e sais (Mexoril®SX)

• 4-t-butil-4'-metoxidibenzoilmetano (avobenzona) (Neo Heliopan®357)

• 2,2'-(1,4-fenileno)bis ácido (1H-benzimidazol-4,6-dissulfônico), sal monos- sódico (Neo Heliopan®AP)

• 2-(4-dietilamino-2-hidroxibenzoil)benzoato de hexila (Uvinul® A Plus)

• 4-isopropildibenzoilmetano

• antranilato de mentíla (Neo Heliopan®MA)

• compostos de indanilideno como descritos em DE 100 55 940 ou WO 02/38537.

• Benzoilcinamil nitrilas descritas em WO 2006/015954

Absorventes de UV particularmente adequados para combina- ção são como se segue:

• ácido p-aminobenzoico

· metilsulfato de 3-(4'-trimetilamônio)benzilidenobornan-2-ona

• salicilato de homomentíla (Neo Heliopan®HMS)

• ácido tereftalilidenodibornanossulfônico e sais (Mexoril®SX)

• 4-terc-butil-4'-metoxidibenzoilmetano (Neo Heliopan®357)

• 3-(4'-sulfo)benzilidenobornan-2-ona e sais

· 2-ciano-3,3-difenilacrilato de 2-etil-hexila (Neo Heliopan®303)

• polímero de N-[(2 e 4)-[2-(oxoborn-3-ilideno)metil]benzil]acrilamida

• 2-etil-hexil p-metoxicinamato (Neo Heliopan®AV)

• p-aminobenzoato de etila (25 mois) etoxilado

• p-metoxicinamato de isoamila (Neo Heliopan®E1000)

· 2,4,6-trianilino(p-carbo-2,-etil-hexil-1 '-óxi)-1,3,5-triazina (Uvinul®T150) ,

• fenol, 2-(2H-benzotriazol-2-il)-4-metil-6-(2-metil-3(1,3,3,3-tetrametiM- (trimetilsilil)óxi)dissiioxianil)propil), (Mexoril®XL) • 4,4'-[(6-[4-(1,1 -dimetil)aminocarbonil)fenilamino]-1,3,5-triazin-2,4-di--il)-di-- imino]bis(éster 2-etilexílico de ácido benzoico), (Uvasorb HEB)

• 3-(4'-metilbenzilideno)-d,l-cânfora (Neo Helipan®MBC)

• 3-benzilidenocânfora

· salicilato de 2-etil-hexila (Neo Helipan®OS)

• 4-dimetilaminobenzoato de 2-etil-hexila (Padimato O)

• Ácido 2-hidróxi-4-metoxibenzofenona-5-sulfônico (benzofenona-4, suliso- benzona) e seus sais

• 2,2'-metilenobis(6-(2H-benzotriazol-2-il)-4-1,1,3,3-tetrametilbutil)-fenol), (Tinosorb®M)

• sal dissódico de ácido fenilenobisbenzimidaziltetrassulfônico (Neo Helio- pan®AP)

· 2,4-bis[{(4-(2-etil-hexilóxi)-2-hidróxi}fenil]-6-(4-metoxifenil)-1,3,5-triazina, (Tinosorb®S)

• benzilidenomalonato-polissiloxano (Parsol®SLX)

• antranilato de mentíla (Neo Heliopan®MA)

• 2-(4-dietilamino-2-hidroxibenzoil)benzoato de hexila (Uvinul® A Plus)

· compostos de indanilideno como descrito em DE 100 55 940 (WO 02/38537)

• Benzoilcinamil nitrilas descritas em WO 2006/015954

• Benzilideno butirolactonas descritas em EP 1008593

• compostos de Benzilideno-B-dicarboníla descritos em WO 2005/107692

É possível, além disso, usar filtros de UV particulados ou pig-

mentos inorgânicos, que se desejado podem se tornar hidrofóbicos, tais co- mo os óxidos de titânio (TiO2), de zinco (ZnO), de ferro (Fe2O3)1 de zircônio (ZrO2), de silicone (SiO2), de manganês (z.B. MnO), de alumínio (AI2O3), de cério (por exemplo Ce2O3) e/ou misturas. A quantidade total de todos os filtros de UV solúveis em água

sulfonados na formulação cosmética ou dermatológica, por exemplo porém não limitada, a ácido fenilbenzimidazol sulfônico neutralizado com aminoáci- dos básicos sozinhos ou em combinação com sal de dissódio de ácido feni- lenobisbenzimidaziltetrassulfônico e ou ácido 2-hidróxi-4- metoxibenzofenona-5-sulfônico e/ou ácido tereftalilidenodibornanossulfônico, e/ou um metil sulfato de 3-(4'-sulfo)benzilidenobornan-2-ona, e seus sais (amina, base dura ou aminoácido) está na faixa de 0,1 a 15,0% em peso e mais particularmente na faixa de 0,5 a 10,0% e particularmente na faixa de 1,0 a 8,0% da formulação total.

A quantidade de sal de dissódio de ácido fenilenobisbenzimida- ziltetrassulfônico e seus sais (amina, base dura ou aminoácido) usada na formulação cosmética ou dermatológica contendo ácido fenilbenzimidazol sulfônico neutralizado com aminoácidos básicos está na faixa de 0,1 a 10,0% em peso, preferivelmente na faixa de 0,3 a 8% e preferivelmente na. faixa de 0,5 a 5,0% da formulação total.

A quantidade de ácido tereftalilidenodibornanossulfônico (Mexo- ril®SX) e seus sais (amina, base dura ou aminoácido) usada na formulação cosmética ou dermatológica contendo ácido fenilbenzimidazol sulfônico neu- tralizado com aminoácidos básicos está na faixa de 0,1 a 10,0% em peso, preferivelmente na faixa de 0,3 a 8% e preferivelmente na faixa de 0,5 a 5,0% da formulação total. A quantidade de Benzofenona-4 e seus sais (amina, base dura

ou aminoácido) usada na formulação cosmética ou dermatológica contendo ácido fenilbenzimidazol sulfônico neutralizado com aminoácidos básicos está na faixa de 0,1 a 10,0% em peso, preferivelmente na faixa de 0,3 a 8% e preferivelmente na faixa de 0,5 a 5,0% da formulação total. A quantidade total de filtros de UV solúveis em óleo que pode

ser usada em uma formulação cosmética ou dermatológica contendo ácido fenilbenzimidazol sulfônico neutralizado com aminoácidos básicos, por e- xemplo porém não limitado a 4,4',4"-(1,3,5-ίπ3ζΐη3-2,4,6- triiltriimino)tribenzoato de (2-etil-hexila)e/ou -terc-butil-4'- metoxidibenzoilmetano, e/ou 4-dimetilaminobenzoato de 2-etil-hexila, e/ou Mexoril®XL e/ou Uvasorb®HEB e/ou de Tinosorb®S e/ou Benzofenona-3 e/ou de Parsol®SLX e/ou Neo Heliopan®MA, e/ou p-metoxicinamato de iso- amila, e/ou salicilato de 2-etil-hexila, e/ou homossalato e/ou metoxicinamato de etil-hexila, e/ou octocrileno, e/ou Uvinul®A Plus1 e/ou 3-(4'- metilbenzilideno)-d,l-cânfora está na faixa de 0,1 a 30%, particularmente na faixa de 0,5 a 25%, particularmente na faixa de 1 a 20% da formulação total.

A quantidade de metoxicinamato de Etil-hexila usada na formu-

lação cosmética ou dermatológica contendo ácido fenilbenzimidazol sulfôni- co neutralizado com aminoácidos básicos está na faixa de 0,1 a 20,0%, pre- ferivelmente na faixa de 0,3 a 15% e preferivelmente na faixa de 0,5 a 10,0% da formulação total.

A quantidade de p-metoxicinamato de isoamila usada na formu-

lação cosmética ou dermatológica contendo ácido fenilbenzimidazol sulfôni- co neutralizado com aminoácidos básicos está na faixa de 0,1 a 20,0%, pre?. ferivelmente na faixa de 0,3 a 15% e preferivelmente na faixa de 0,5 a 10,0% da formulação total.

A quantidade de Octocrileno usada na formulação cosmética ou

dermatológica contendo ácido fenilbenzimidazol sulfônico neutralizado com aminoácidos básicos está na faixa de 0,1 a 20,0%, preferivelmente na faixa de 0,3 a 15% e preferivelmente na faixa de 0,5 a 10,0% da formulação total.

A quantidade de ésteres de salicilato usada na formulação cos- mética ou dermatológica contendo ácido fenilbenzimidazol sulfônico neutrali- zado com aminoácidos básicos está na faixa de 0,1 a 20,0%, preferivelmen- te na faixa de 0,3 a 15% e preferivelmente na faixa de 0,5 a 10,0% da formu- lação total. Quando salicilato de Etil-hexila é escolhido como o Filtro de UV, é vantajoso que seu total varie de 0,1 a 5,0% da formulação e quando Ho- mossalato é escolhido como o Filtro de UV é vantajoso que seu total varie de 0,1 a 15,0% da formulação

A quantidade de metoxidibenzoilmetano de Butíla usada na for- mulação cosmética ou dermatológica contendo ácido fenilbenzimidazol sul- fônico neutralizado com aminoácidos básicos está na faixa de 0,1 a 10,0%, preferivelmente na faixa de 0,3 a 7,0% e preferivelmente na faixa de 0,5 a 5,0% da formulação total.

A quantidade de Uvinul® A Plus usada na formulação cosmética ou dermatológica contendo ácido fenilbenzimidazol sulfônico neutralizado com aminoácidos básicos está na faixa de 0,1 a 10,0%, preferivelmente na faixa de 0,3 a 7,0% e preferivelmente na faixa de 0,5 a 5,0% da formulação total.

A quantidade de Tinosorb®S usada na formulação cosmética ou

dermatológica contendo ácido fenilbenzimidazol sulfônico neutralizado com aminoácidos básicos está na faixa de 0,1 a 10,0%, preferivelmente na faixa de 0,3 a 7,0% e preferivelmente na faixa de 0,5 a 5,0% da formulação total.

A quantidade de Uvasorb HEB usada na formulação cosmética ou dermatológica contendo ácido fenilbenzimidazol sulfônico neutralizado com aminoácidos básicos está na faixa de 0,1 a 10,0%, preferivelmente na faixa de 0,3 a 7,0% e preferivelmente na faixa de 0,5 a 5,0% da formulaçãQ.. total.

A quantidade de Uvinul® T-150 usada na formulação cosmética ou dermatológica contendo ácido fenilbenzimidazol sulfônico neutralizado com aminoácidos básicos está na faixa de 0,1 a 10,0%, preferivelmente na faixa de 0,3 a 7,0% e preferivelmente na faixa de 0,5 a 5,0% da formulação total.

A quantidade total de pigmentos orgânicos e/ou inorgânicos mi- crofinos de óleo, por exemplo porém não limitada a derivados de triazina e/ou Óxido de zinco (revestido e não revestido), e/ou dióxido de titânio (re- vestido ou não revestido) que pode ser usado em uma formulação cosmética ou dermatológica contendo ácido fenilbenzimidazol sulfônico neutralizado com aminoácidos básicos está na faixa de 0,1 a 20,0%, preferivelmente na faixa de 0,3 a 15% e mais preferivelmente na faixa de 0,5 a 10,0% e preferi- velmente na faixa de 0,75% a 7,5%. Quando dióxido de titânio é escolhido como o Filtro de UV, é vantajoso que seu total varie de 0,1% a 10,0% da formulação. Quando Óxido de Zinco é escolhido como o Filtro de UV é van- tajoso que seu total varie de 0,1% a 10,0% da formulação e quando um ou mais pigmento orgânico de triazina escolhido é vantajoso que seu total varie de 0,1% a 10,0% da formulação.

Combinando ácido fenilbenzimidazol sulfônico neutralizado com aminoácidos básicos com outros filtros de UV1 por exemplo com os filtros de UV listados acima e particularmente os filtros de UV listados como "particu- larmente" adequados para combinação, porém não limitados a estes, leva a efeitos sinergísticos no grau de proteção oferecido contra radiação UVB e UVA como determinado por medidas para determinar fatores de proteção solar contra radiação UVA e/ou UVB.

A invenção desse modo também fornece o ensino que combina ácido fenilbenzimidazol sulfônico neutralizado com aminoácidos básicos com individuais ou quaisquer misturas desejadas de quaisquer dos filtros de UV listados acima bem como quaisquer dos filtros de UV permitidos para uso em produtos de proteção solar presentemente legislados em: USA.: pela Food and Drug Administration (FDA). publicado no Mo--

nograph for Sunscreen Drug Products for Over-The-Counter Human Use. Europa: pela Cosmetics Directive 76/768 EEC do Cem quelho de Comu- nidades européias, publicado no Official Journal of the European Communi- ties.

Japão: Na lista positiva de filtros de UV permitidos na publicação dos critérios cosméticos pelo Ministério da Saúde e Bem-estar (MHW). Austrália: Na lista positiva de filtros de UV permitidos publicada pela Aus- tralian Therapeutic Goods Administration no Australian Register of Therapeu- tic Goods (ARTG).

Leva a efeitos protetores sinergísticos contra radiação UVA e/ou

UVB.

Combinando ácido fenilbenzimidazol sulfônico neutralizado com aminoácidos básicos com outros filtros de UV com filtros que absorvem na faixa de UVA leva a formulações cosméticas e dermatológicas de proteção de UV de ampla faixa.

Formulações cosméticas e dermatológicas de fotoestáveis me- lhoradas podem da mesma forma ser formuladas com ácido fenilbenzimida- zol sulfônico neutralizado com aminoácidos básicos com outros filtros de UV, sozinho ou com outros filtros de UV como listado acima.

As formulações cosméticas e/ou dermatológicas de acordo com a presente invenção podem ter a composição habitual e podem ser usadas para proteção solar cosmética e/ou dermatológica, e da mesma forma para o tratamento, cuidado e limpeza da pele e/ou do cabelo e como um produto de maquiagem em cosméticos decorativos. Desta maneira, as preparações de acordo com a presente invenção podem, dependendo de sua formulação, ser usadas, por exemplo, como creme de proteção de pele, leite de limpeza, loção de protetor solar, creme nutritivo, creme de dia ou creme noturno. As preparações de acordo com a presente invenção podem, dependendo de sua formulação, da mesma forma ser usadas por exemplo, em composições de cuidado de cabelo tal como xampus, condicionadores, formulações 2 em 1, xampus anticaspa, tônicas capilares, loções de cabelo, enxague de cabe- lo, produtos de modelagem, sprays, etc. Em alguns exemplos, é possível e vantajoso usar as preparações de acordo com a presente invenção como bases para formulações farmacêuticas. Preferência é dada, em particular, àqueles cosméticos e preparações dermatológicas na forma de um cuidado de pele, produtos de cuidado de cabelos ou de maquiagem. Modalidades típicas são cremes, géis por exemplo porém não limitadas a hidrogéis, géis de hidrodispersão, géis em óleo; loções, soluções alcoólicas e aquo- sas/alcoólicas, emulsões em suas várias formas, por exemplo porém não limitadas a, emulsões misturadas de óleo em água (O/A), água em óleo (A/O), emulsões de PIT1 emulsões de Pickering, microemulsões, nanoemul- sões; espumas de aerossol, espumas de não-aerossol, sprays em aerossóis, sprays não aerossóis, sprays de bomba, soros, roll-ons, pastas, bálsamos, ou preparações em bastão. Estas composições podem da mesma forma compreender, como outros auxiliares e aditivos, tensoativos moderados, co- emulsificadores, agentes supergordurosos, ceras peroladas, agentes de en- corpamento, espessantes, polímeros, compostos de silicone, gorduras, ce- ras, estabilizadores, ingredientes ativos biogênicos, ingredientes ativos de desodorante, agentes anticaspa, formadores de película, agentes de dilata- ção, agentes hidrotrópicos, conservantes, repelentes de inseto, agentes de bronzeamento, agentes de auto-bronzeamento artificial (por exemplo di~ idroxiacetona), estabilizadores, óleos de perfume, tinturas, agentes antimi- crobianos, extratos de planta aquosos e não-aquosos e similares.

Para uso, as preparações cosméticas e dermatológicas de acor- do com a presente invenção são aplicadas à pele e/ou ao cabelo em uma quantidade suficiente da maneira habitual para preparações cosméticas ou farmacológicas e dermatológicas.

Mais preferência é dada a essas preparações cosméticas e dermatológicas na forma de uma composição cosmética para a proteção da pele e cabelo. Vantajosamente, além de ácido fenilbenzimidazol sulfônico neutralizado com aminoácidos básicos usados de acordo com a presente invenção, estes podem conter pelo menos um pigmento inorgânico, preferi- velmente um micropigmento inorgânico.

As preparações cosméticas e dermatológicas de acordo com a. presente invenção podem compreender auxiliares cosméticos, como são habitualmente usados em tais preparações, por exemplo conservantes, bac- tericidas, perfumes, antiespumantes, tinturas, pigmentos que tem uma ação de coloração, espessantes, cremes hidratantes e/ou umectantes, gorduras, óleos, ceras ou outros componentes habituais de uma formulação cosmética ou dermatológica, tal como alcoóis, polióis, polímeros, estabilizadores de espuma, eletrólitos, solventes orgânicos ou derivados de silicone. As quanti- dades de auxiliares cosméticos e dermatológicos e substâncias de veículo e perfume que podem ser usados em cada caso podem ser determinadas fa- cilmente pelo versado na técnica por tentativa simples e erro, dependendo da natureza do produto em questão.

Modalidades preferidas das preparações cosméticas farmacêuti- cas, especialmente dermatológicas da invenção podem da mesma forma compreender tensoativos aniônicos, catiônicos, não-iônicos e/ou amfotéri- cos. Tensoativos são substâncias anfifílicas que podem dissolver substân- cias orgânicas, não-polares em água. Neste contexto, os componentes hi- drofílicos de uma molécula de tensoativos são grupos funcionais normalmen- te polares, por exemplo -COO-, -OSO32-, -SO3-, enquanto as partes hidrofó- bicas como uma regra são radicais de hidrocarboneto não-polares. Tensoa- tivos são em geral classificados de acordo com a natureza e carga da por- ção molecular hidrofílica. Uma distinção pode ser feita entre quatro grupos aqui:

. tensoativos aniônicos, . tensoativos catiônicos, . tensoativos anfotéricos e . tensoativos não-iônicos.

Tensoativos aniônicos como uma regra contêm grupos carboxi- lato, sulfato ou sulfonato como grupos funcionais. Em solução aquosa, eles formam íons orgânicos negativamente carregados em um meio ácido ou neutro. Tensoativos catiônicos são quase exclusivamente caracterizados pela presença de um grupo amônio quaternário. Em solução aquosa, eles formam íons orgânicos positivamente carregados em um meio ácido ou neu7. tro. Tensoativos anfotéricos contêm igualmente grupos aniônicos e catiôni- cos e desta maneira se comportam como tensoativos aniônicos ou catiôni- cos em solução aquosa, dependendo do pH. Em um meio fortemente ácido eles têm uma carga positiva, e em um meio alcalino uma carga negativa. Por outro lado, eles são híbridos na faixa de pH neutro. Cadeias de poliéter são típicas de tensoativos não-iônicos. Tensoativos não-iônicos não formam íons em um meio aquoso. A. Tensoativos aniônicos

Tensoativos aniônicos que são vantajosamente usados são áci- dos de acilamino (e sais do mesmo), tal como:

- glutamatos de acíla, por exemplo acil glutamato de sódio, aspartato de di~ TEA-palmitoíla e glutamato caprílico/cáprico de sódio,

- peptídeos de acíla, por exemplo proteína de leite hidrolisada de palmitoíla, proteína de soja hidrolisada de cocoíla de sódio e colágeno hidrolisado de cocoíla de sódio/potássio,

- sarcosinatos, por exemplo miristoil sarcosina, sarcosinato de TEA-lauroíla, sarcosinato de lauroíla de sódio e sarcosinato de cocoíla de sódio,

- tauratos, por exemplo taurato de lauroíla de sódio e taurato de metilcocoíla de sódio,

- Iactilatos de acíla, Iactilato de lauroíla, Iactilato de caproíla, - alan inatos

ácidos carboxílicos e derivados, tal como por exemplo:

- Estearato de TEA, estearatos de Glicerila1 estearatos de glicerila de PEG1 ácido láurico, estearato de alumínio, alcanolato de magnésio e undecilenato

de zinco,

ácidos éster - carboxílicos, por exemplo Iactilato de estearoíla de cálcio, ci- trato de lauret-6 e carboxilato de Iauramida de PEG-4 de sódio, estearatos de glicerila, oleilestearatos de glicerila, citratos de glicerila, citratos de oleíla de glicerila,

- ácidos éter- carboxílicos, por exemplo carboxilato de lauret-13 de sódio e carboxilato de cocamida de PEG-6 de sódio, ésteres de glicosídeo, tais co- mo por exemplo

• glicosídeo de cetearila, glicosídeo de laurila, ésteres de ácido fosfórico e sais, tal como, por exemplo: · fosfato de cetila (mono-, di- cetila e suas misturas), fosfato de

cetila de potássio, (mono-, di- cetila e suas misturas), fosfato de ceti- la de DEA (mono-, dicetila e suas misturas), DEA -fosfato de olet-10 e fosfato de dilauret-4,

ácidos sulfônicos e sais, tais como - isetionatos de acíla, por exemplo isetionato de cocoíla de sódio/amônio,

- alquilarilsulfonatos,

- alquilsulfonatos, por exemplo sulfato de coco-monoglicerídeo de sódio, ole- finsulfonato de C12-14 de sódio, sulfoacetato de laurila de sódio e sulfato de cocamida de magnésio de PEG-3,

- sulfossuccinatos, por exemplo sulfossuccinato de dioctíla de sódio, sulfos- succinato de Iauret de dissódio, Iaurilsulfossuccinato de dissódio e undecile- namido-MEA-sulfossuccinato de dissódio e

ésteres de ácido sulfúrico, tais como: - sulfato de éter alquílico, por exemplo sódio, amônio, magnésio, MIPA, sul- fato de Iauret TIPA, sulfato de miret de sódio e sulfato de paret de C12-13 de sódio, - sulfatos de alquila, por exemplo sódio, amônio e sulfato de Iaurila de TEA.

B. Tensoativos catiônicos

Tensoativos catiônicos que são vantajosamente usados são

- alquilaminas,

- alquilimidazóis,

- aminas etoxiladas,

- tensoativos quaternários,

- RnH2CH2CH2COO- (em pH=7)

- RnHCH2CH2COO- B+ (em pH=12) B+ = qualquer cátion desejado, por e- xemploNa+e

- quats de éster.

Tensoativos quaternários contêm pelo menos um átomo de K que é covalentemente ligado a grupos 4 alquila ou arila. Isto leva a uma car- ga positiva, independentemente do pH. Alquilbetaina, alquilamidopropilbetai- na e alquilamidopropilidroxisulfaina são vantajosas. Tensoativos catiônicos usados podem também preferivelmente ser escolhidos a partir do grupo consistindo em compostos de amônio quaternários, em particular cloreto de benziltrialquilamônio ou brometos, tais como, por exemplo, cloreto de benzil- dimetilstearilamônio, e da mesma forma sais de alquiltrialquilamônio, por exemplo cloreto ou brometo de cetiltrimetilamônio, cloretos ou brometos de alquildimetil-hidroxietilamônio, cloretos ou brometos de de dialquildimetila- mônio, sulfatos de éter de alquilamidaetiltrimetilamônio, sais de alquilpiridí- nio, por exemplo cloreto de Iaurila ou cetilpiridínio, derivados de imidazolina e compostos tendo um caráter catiônico, tal como óxidos de amina, por e- xemplo óxidos de alquildimetilamina ou óxidos de alquilaminoetildimetilami- na. Sais de cetiltrimetil-amônio em particular são vantajosamente usados.

C. Tensoativos anfotéricos

Tensoativos anfotéricos que são vantajosamente usados são

- acíla/dialquiletilenodiamina, por exemplo acilanfoacetato de sódio, acilanfo- dipropionato de dissódio, alquilanfodiacetato de dissódio, acilanfoidroxipro-

pilsulfonato de sódio, acilanfodiacetato de dissódio e acilanfopropionato de sódio, - Ácidos de N-alquilamino, por exemplo aminopropil alquilglutamida, ácido alquilaminopropiônico, alquilimidodipropionato de sódio e Iauroanfocarboxi- glicinato.

- acilanfoidroxipropilsulfonato, acilanfodiacetato de dissódio e acilanfopropio- nato de sódio,

- Ácidos de N-alquilamino, por exemplo aminopropil alquilglutamida, ácido alquilaminopropiônico, alquilimidodipropionato de sódio e Iauroanfocarboxi- glicinato.

D. Tensoativos não-iônicos Tensoativos não-iônicos que são vantajosamente usados são

- alcoóis,

- alcanolamidas, tais como cocamidas MEA/DEA/MIPA,

- óxidos de amina, tais como óxido de cocoamidopropilamina,

- éteres, por exemplo alcoóis etoxilados/propoxilados, ésteres etoxila- dos/propoxilados, ésteres de glicerol etoxilados/propoxilados, colesteróis

etoxilados/propoxilados, ésteres de triglicerídeo etoxilados/propoxilados, Ia- nolina etoxilada/propoxilada, polissiloxanos etoxilados/propoxilados, éteres de POE propoxilados e poliglicosídeos de alquila, tal como Iauril glicosídeo, decil glicosídeo e coco-glicosídeo. - ésteres de sacarose, éteres de sacarose,

- ésteres de poliglicerol, ésteres de diglicerol, ésteres poligliceril-2 dipoliidro- xiestearato de monoglicerol (Dehymuls®PGPH), di-isoestearato de poliglice- ril-3 (Lameform®TGI), isoestearato de poligliceril-4 (lsolan®GI 34), oleato de poligliceril-3, di-isoestearato de poligliceril-3 de di-isostearila (lsolan®PDI),

diestearato de poligliceril-3 metilglicose (Tego Carey®450), cera de abelha de poligliceril-3 (Cera Bellina®), caprato de poligliceril-4 (caprato de poliglice- rol T2010/90), éter cetílico de poligliceril-3 (Chimexane®NL), diestearato de poligliceril-3 (Cremofor®GS 32), estearato de poligliceril-2 (Hostace- rin®DGMS) e poliricineoleato de poliglicerila (AdmuKE)WOL 1403), e misturas dos mesmos.

- ésteres de metilglicose, ésteres de hidróxi ácidos,

O uso de uma combinação de tensoativos aniônicos e/ou anfoté- ricos com um ou mais tensoativos não-iônicos é também vantajoso.

Além disso, preparações cosméticas e dermatológicas de acordo com a presente invenção vantajosamente, porém não obrigatoriamente, compreendem pigmentos inorgânicos com base em óxidos de metal fina- mente dispersos e/ou outros compostos de metal que são insolúveis ou mo- deradamente solúveis em água, em particular os óxidos de titânio (TiO2)1 zinco (ZnO), ferro (por exemplo Fe2O3), zircônio (ZrO2)1 silicone (SiO2)1 man- ganês (por exemplo MnO), alumínio (AI2O3)1 cério (por exemplo Ce2O3), ó- xidos misturados dos metais correspem quentes, e misturas de tais óxidos. Estes pigmentos são raio X amorfo ou raio X não-amorfo. Mais preferência é dada a pigmentos com base em TiO2. Pigmentos de óxido de raio X amorfo são óxidos de metal ou óxidos de semimetal que revelam nenhuma ou não reconhece nenhuma estrutura cristalina em experiências de difração de raio X. Tais pigmentos são freqüentemente obteníveis por reação de chama, por exemplo reagindo-se um metal ou haleto de semimetal com hidrogênio e ar (ou oxigênio puro) em uma chama.

Em formulações cosméticas, dermatológicas ou farmacêuticas, pigmentos de óxido de raio X amorfo são usados como espessantes e agen- tes tixotrópicos, auxiliares de fluxo para emulsão e estabilisação de disper- são e como substância de veículo (por exemplo para aumentar o volume de pós finamente divididos). Pigmentos de óxido de raio X amorfo que são co- nhecidos e freqüentemente usados em galênicos cosméticos ou dermatoló- gicos são, por exemplo, óxido de silicone de alta pureza. Preferência é dada a pigmentos de dióxido de silício de raio X amorfo de alta pureza com um tamanho de partícula na faixa de 5 a 40 nm e uma área de superfície ativa (BET) na faixa de 50 a 400 m2/g, preferivelmente 150 a 300 m2/g, em que as partículas serão consideradas como partículas esféricas de dimensão muito uniforme. Macroscopicamente, os pigmentos de dióxido de silício são reco- nhecíveis como pós soltos, brancos. Pigmentos de dióxido de silício são co- mercialmente vendidos sob o nome Aerosil® (CAS-no. 7631-85-9) ou Carb- O-Sil

Graus de Aerosil® vantajosos são, por exemplo, Aerosil®0X50, Aerosil®130, Aerosil®150, Aerosil®200, Aerosil®300, Aerosil®380, Aero- sil®MQX 80, Aerosil® MOX 170, Aerosil®COK 84, Aerosil® R 202, Aero- sil®R 805, Aerosil®R 812, Aerosil®R 972, Aerosil®R 974, Aerosil®R976„

De acordo com a presente invenção, preparações de proteção claras cosméticas ou dermatológicas compreendem 0,1 a 20% em peso, vantajosamente 0,5 a 10% em peso, mais preferivelmente 1 a 5% em peso, de pigmentos de oxido de raio X amorfos.

Os pigmentos inorgânicos de raio X não-amorfos estão, de acor- do com a presente invenção, vantajosamente na forma hidrofóbica, isto é foram superfície tratadas para repelir água. Este tratamento de superfície pode envolver fornecer os pigmentos com uma camada hidrofóbica fina por processos conhecido por si próprios. Um tal processo envolve, por exemplo, produzir a camada de superfície hidrofóbica por uma reação de acordo com η TiO2 + m (RO)3Si-R > η TiO2 (tensoativo) em que nem são parâmetros estoiquiométricos a ser usados quando dese- jado, e R e R' são os radicais orgânicos desejados. Pigmentos hidrofobiciza- dos preparados analogamente a DE-A 33 14 742, por exemplo, são vantajo- sos.

Por exemplo, menção pode ser feita a partir de pigmentos de TiO2, como são vendidos sob nome comercial T805 a partir de Degussa. Preferência é da mesma forma dada a óxidos misturados de Ti02/Fe203, como são fornecidos, por exemplo, sob o nome comercial T817, da mesma forma a partir de Degussa.

A quantidade total de pigmentos inorgânicos, em particular mi- cropigmentos inorgânicos hidrofóbicos, nas preparações cosméticas ou dermatológicas acabadas é vantajosamente escolhida da faixa de 0,1 a 30% em peso, preferivelmente 0,1 a 10,0% em peso, preferivelmente 0,5 a 6,0% em peso, com base no peso total das preparações.

Filtros de UV são geralmente usados em formulações Cosméti- cas e dermatológicas para impedir a pele de escurecer e iluminar a pele. Neste caso ingredientes de iluminação de pele ativos além de ácido fenil- benzimidazol sulfônico neutralizado com aminoácidos básicos, sozinhos ou em combinação com outros filtros de UV é preferido. Tais ingredientes de iluminação de pele que podem ser usados são por exemplo porém não limi- tados ao seguinte: ácido côjico (5-hidróxi-2-hidroximetil-4-piranona), deriva- dos de ácidos côjicos tal como por exemplo dipalmitato côjico, arbutina, áci- do ascórbico, derivados de ácido ascórbico, hidroquinona, derivados de hi- droquinona, derivados de estiril resorcinol (por exemplo 4-(1-feniletil)1,3- benzenediol), moléculas contendo enxofre, tais como glutationa ou cisteína por exemplo, alfa-hidróxi ácidos (por exemplo ácido cítrico, ácido láctico, á- cido málico) e seus derivado, N-acetiltirosina e derivados, undecenoilfenila- lanina, ácido glucônico, derivados de cromona tais como aloesina, flavonoi- des, derivados de timol, ácido 1-aminoetilfosfínico, derivados de tioureia, ácido elágico, nicotinamida, sais de zinco por exemplo tal como cloreto de zinco ou Gliconato de zinco, tujaplicina e derivados, triterpenos tais como ácido máslico, esteróis tais como ergosterol, benzofuranonas tais como sen- quiunolida, vinil- e etilguaiacol, ácidos diônicos tais como ácido octodeceno- diônico e ácido azeláico, inibidores de síntese de oxido de nitrogênio tais como L-nitroarginina e seus derivados, 2,7-dinitroindazol ou tiocitrulina, que- Iantes de metal (por exemplo ácidos graxos de alfa-hidróxi, ácido palmítico, ácido fítico, lactoferrina, ácido húmico, ácido gálico, extratos biliares, bilirru- bina, biliverdina), retinoides, leite de soja, extrato de soja, inibidores de seri- na protease ou ácido Iipoico ou outros compostos ativos sintéticos ou natu- rais para clareamento de pele e cabelo, estes compostos da mesma forma sendo usados na forma de um extrato a partir de plantas, tal como extrato de Ramnus Purshianus (bearberry), extrato de arroz, extrato de mamão, extrato de raiz de alcaçuz ou componentes concentrados destes, tal como glabridina ou Iicocalcona A, extrato de Artocarpus, extrato de espécies de Rumex and Ramulus, a partir de espécies de pinheiro (Pinus) e extratos a partir de es- pécies de Vitis ou derivados de estilbeno concentrados destes, extrato a par- tir de saxifraga, amora, Scutelleria e/ou uvas. Um teor adicional de antioxidantes nas preparação cosméticas

ou dermatológicas é geralmente preferido. De acordo com a presente inven- ção, antioxidantes favoráveis que podem ser usados são todos os antioxi- dantes habituais ou adequados para aplicações cosméticas e/ou dermatoló- gicas.

Os antioxidantes são vantajosamente escolhidos a partir do gru- po aminoácidos (por exemplo gicina, histidina, tirosina, triptofano) e deriva- dos dos memos, imidazóis (por exemplo ácido urocânico) e derivados dos mesmos, peptídeos, tais como D,L-carnosina, D-carnosina, L-carnosina e derivados dos mesmos (por exemplo anserina), carotenoides, carotenos (por exemplo a-caroteno, β-caroteno, licopeno) e derivados dos mesmos, ácido clorogênico e derivados dos mesmos, ácido Iipoico e derivados dos mesmos (por exemplo ácido di-idrolipoico), aurotioglicose, propiltiouracíla e outros tióis (por exemplo tioredoxina, glutationa, cisteína, cistina, cistamina e a gli- cosíla, N-acetila, metila, etila, propíla, amila, butíla e laurila, palmitoíla, oleíla, γ-linoleíla, colesterila e ésteres de glicerila dos mesmos) e sais dos mesmos, tiodipropionato de dilaurila, tiodipropionato de distearila, ácido tiodipropiônico e derivados dos mesmos (ésteres, éteres, peptídeos, lipídios, nucleotídeos, nucleosídeos e sais), e compostos de sulfoximina (por exemplo butionina sulfoximinas, homocisteína sulfoximina, butionina sulfonas, penta-, hexa-, heptationina sulfoximina) em doses toleradas muito baixas (por exemplo pmol a μηιοΙ/kg), e da mesma forma (metal) agentes de quelação (por e- xemplo ácidos graxos de α-hidróxi, ácido palmítico, ácido fítico, lactoferrina), ácidos de α-hidróxi (por exemplo ácido cítrico, ácido láctico, ácido maleico), ácido húmico, ácido biliar, extratos biliares, bilirrubina, biliverdina, EDTA, EGTA e derivados dos mesmos, ácidos graxos insaturados e derivados dos mesmos (por exemplo ácido γ-linolênico, ácido linoleico, ácido oleico), ácido fólico e derivados dos mesmos, ubiquinona e ubiquinol e derivados dos mesmos, vitamina C e derivados (por exemplo palmitato de ascorbíla, fosfato de Mg ascorbíla, acetato de ascorbíla), tocoferóis e derivados (por exemplo acetato de vitamina E), vitamina A e derivados (palmitato de vitamina A), e benzoato de coniferilas de resina de benzoína, ácido rutínico e derivados dos mesmos, α-glicosilrutina, ácido ferúlico, furfurilidenoglucitol, carnosina, butil-hidroxi-tolueno, butil-hidroxianisol, ácido nordi-idroguaiácico, ácido nor- di-idroguaiarético, triidroxibutirofenona, ácido úrico e derivados dos mesmos, manose e derivados dos mesmos, zinco e derivados dos mesmos (por e- xemplo ZnO1 ZnSO,»), selênio e derivados dos mesmos (por exemplo sele- nometionina), estilbenos e derivados dos mesmos (por exemplo oxido de estilbeno, óxido de trans-estilbeno) e os derivados (sais, ésteres, éteres, a- çúcares, nucleotídeos, nucleosídeos, peptídeos e lipídios) dos ingredientes ativos adequados de acordo com a presente invenção.

A quantidade dos antioxidantes mencionados acima (um ou mais compostos) nas preparações é preferivelmente 0,001 a 30% em peso, mais preferivelmente 0,05 a 20% em peso, e preferivelmente 1 a 10% em peso, com base no peso total da preparação.

Modalidades preferidas das preparações cosméticas e/ou far- macêuticas, especialmente dermatologicamente ativas da invenção, podem vantajosamente da mesma forma compreender vitaminas e precursores de vitamina, sendo possível para todas as vitaminas e precursores de vitamina que são adequados ou habituais para aplicações cosméticas e/ou dermato- lógicas a serem usadas. Esses mencionados aqui são, em particular, vitami- nas e precursores de vitamina, tal como tocoferóis, vitamina A, ácido de nia- cina e niacinamida, outras vitaminas do complexo de B, em particular biotina, e vitamina C e pantenol e derivados dos mesmos, em particular os ésteres e éteres de pantenol, e pantenóis cationicamente derivatizados, tal como tria- cetato de pantenol, éter monoetílico de pantenol e o monoacetato dos mes- mos e derivados de pantenol catiônicos. Se vitamina E e/ou derivados das mesmas representam o(s) antioxidante(s), é vantajoso escolher suas respec- tivas concentrações da faixa de 0,001 a 10% em peso, com base no peso total da formulação. Se vitamina A ou derivados de vitamina A, ou caroteno ou derivados dos mesmos representam o(s) antioxidante(s), é vantajoso es- colher suas respectivas concentrações da faixa de 0,001 a 10% em peso, com base no peso total da formulação.

Modalidades preferidas das preparações cosméticas e/ou farmacêuticas, especialmente dermatológicas da invenção podem da mesma forma compreender lipídios escolhidos a partir do seguinte grupo substân- cias: - (i) parafinas saturadas lineares ou ramificadas (óleos minerais) tendo 15 ou mais átomos de C , em particular tendo 18 a 45 átomos de C;

(ii) ésteres tendo 12 ou mais átomos de C de ácidos graxos lineares ou rami- ficados tendo 6 a 30 átomos de C e mono-, di- ou tróis Iineare ou ramifica-

dos, saturados ou insaturados, tendo 3 a 30 átomos de C, ésteres estes que não têm grupos hidroxila livres,;

(iii) ésteres de ácido benzoico e monoalcanóis lineares ou ramificados, satu- rados ou insaturados tendo 8 a 20 átomos de C;

(iv) monoésteres ou diésteres de alcoóis tendo 3 a 30 átomos de C e ácidos naftaleno-monocarboxílicos ou ácidos dicarboxílicos; especialmente C6-Ci8

ésteres de ácido naftalenomonocarboxílicos e di-Ce-Cie ésteres de ácido naftalenodicarboxílico;

(v) éteres di-C6-Ci8-alquílicos lineares ou ramificados, saturados ou insatu- rados;

(vi) óleos de silicone;

(vii) 2-alquil-1-alcanóis da fórmula (III)

Q

Q1

OH

2

(III)

em que

Qi é um radical alquila linear ou ramificado tendo 6 a 24 átomos de C e Q2 é um radical alquila linear ou ramificado tendo 4 a 16 átomos de C.

Uma fase de óleo ou componente de óleo no sentido mais restri- to (e preferido) da presente invenção, isto é, das substâncias inventivamente limitadas ou substâncias presentes apenas em uma fração menor, abrange os seguintes grupos de substâncias: (i) parafinas lineares ou ramificadas, saturadas tendo 20 a 32 átomos de C; (ii) ésteres tendo pelo menos 14 átomos de C de ácidos graxos saturados, lineares ou ramificados tendo 8 a 24 átomos de C e mono-, di- ou trióis linea- res ou ramificados, saturados ou insaturados tendo 3 a 24 átomos de d, és- teres estes não contendo grupo hidroxila livre; (iii) ésteres de ácido benzoico e monoalcanóis saturados, lineares ou ramifi- cados tendo 10 a 18 átomos de C;

(iv) di-C6-Ci2 ésteres de ácidos 2,6-naftalenodicarboxílicos;

(v) éteres di-C6-Ci8-alquílicos saturados, lineares ou ramificados, especial- mente éteres di-C6-Ci2-alquílicos (de cadeia linear);

(vi) óleos de silicone do grupo dos ciclotrissiloxanos, ciclopentassiloxanos, dimetilpolissiloxanos, dietilpolissiloxanos, metilfenilpolissiloxanos, difenilpo- Iissiloxanos e formas híbridas dos mesmos; (vii) 2-alquil-1-alcanóis tendo 12 a 32 átomos de C da fórmula (III) em que

Qi é um radical alquila (preferivelmente linear) tendo 6 a 18 átomos de C e Q2 é um radical alquila (preferivelmente linear) tendo 4 a 16 átomos de C.

Uma fase em óleo no sentido mais restrito (e mais preferido) da presente invenção abrange os seguintes grupos de substâncias:

(i) parafinas lineares ou ramificadas, saturadas tendo 20 a 32 átomos de C tal como isoeicosano ou esqualano;

(ii) ésteres tendo pelo menos 16 átomos de C de ácidos graxos saturados, lineares ou ramificados tendo 8 a 18 átomos de C e mono-, di- ou trióis linea- res ou ramificados, saturados tendo 3 a 18 átomos de C, ésteres estes não contêm grupo hidroxila livre;

(iii) ésteres de ácido benzoico e monoalcanóis saturados, lineares ou ramifi- cados tendo 12 a 15 átomos de C, especialmente benzoatos de C12-15- alquila;

(iv) ésteres di-C6-Cio de ácidos 2,6-naftalenodicarboxílicos, especialmente 2,6-naftalenodicarboxilato de dietil-hexila; (v) éteres di-C6-Cio-alquílicos de cadeia linear; especialmente éter di-n- octílio (éter dicaprílico);

(vi) óleos de silicone do grupo undecametilciclotrissiloxano, ciclometicona, decametilciclopentassiloxano, dimetilpolissiloxanos, dietilpolissiloxanos, me- tilfenilpolissiloxanos e difenilpolissiloxanos;

(vii) 2-alquil-1-alcanóis tendo 12 a 32 átomos de C da fórmula (III) em que

Qi é um radical alquila(preferivelmente linear) tendo 6 a 18 átomos de C e Q2 é um radical alquila (preferivelmente linear) tendo 4 a 16 átomos de C.

Componentes particularmente preferidos do tipo (i) na fase de óleo são como segue: miristato de isopropíla, palmitato de isopropíla, estea- rato de isopropíla, oleato de isopropíla, estearato de n-butíla, Iaurato de n- hexila, oleato de n-decíla, estearato de iso-octíla, estearato de isononíla, i- sononanoato de isononíla, palmitato de 2-etil-hexila, Iaurato de 2-etil-hexila, estearato de 2-hexildecíla, palmitato de 2-octildodecíla, oleato de oleíla, eru- cato de oleíla, oleato de erucíla, erucato de erucíla, isoestearato de 2-etil- hexila, isononanoato de isotridecíla, cocoato de 2-etil-hexila, triglicerídeo ca- prílico/cáprico, e da mesma forma sintético, semissintéticos e misturas natu- rais de tais ésteres, por exemplo óleo de jojoba.

Triglicerídeos de ácido graxo (componentes de óleo do tipo (i) na fase de óleo) podem também estar na forma de, ou na forma de um compo- nente de, óleos sintéticos, semissintéticos e/ou naturais, exemplos sendo azeite de oliva, óleo de girassol, óleo de soja, óleo de amendoim, óleo de semente de colza, óleo de amêndoa, óleo de palma, óleo de coco, óleo de semente de palma e misturas dos mesmos.

Componentes de óleo particularmente preferidos do tipo (vii) na fase de óleo são como segue: 2-butil-1-octanol, 2-hexiM-decanol, 2-octil-1- dodecanol, 2-deciltetradecanol, 2-dodecil-1-hexadecanol e 2-tetradecil-1- octadecanol.

Componentes de óleo particularmente preferidos na fase de óleo são misturas compreendendo benzoato de Ci2-Ci5-alquila e isoestearato de 2-etil-hexila, misturas compreendendo benzoato de Ci2-Ci5-alquila e isono- nanoato de isotridecíla, misturas compreendendo benzoato de C12-C15- alquila, isoestearato de 2-etil-hexila e isononanoato de isotridecíla, misturas compreendendo ciclometicona e isononanoato de isotridecíla, e misturas compreendendo ciclometicona e isoestearato de 2-etil-hexila.

Modalidades preferidas das preparações cosméticas e/ou far- macêuticas, especialmente dermatologicamente ativas da invenção podem vantajosamente da mesma forma compreender o uso de polímeros para me- lhorar a capacidade de dispersão da formulação na pele ou cabelo, ou me- Ihorar a resistência a água e ou suor e ou atrito da fórmula e melhorar o fator de proteção da formulação. Exemplos de tais polímeros são: copolímeros de VP/Eicoseno vendidos sob o nome comercial de Antaron V-220 por Interna- tional Speciality Products, copolímero de VP/Hexadeceno vendidos sob os nomes comerciais Antaron V-216 e Antaron V-516 por International Specia- Iity Products, Tricontanil PVP vendido sob o nome comercial de Antaron WP- 660 por International Speciality Products, Isoexadecano e copolímero de Eti- leno/Propileno/Estireno e copolímero de Butileno/Estireno vendido sob os nomes comerciais de Versagel MC e MD por Penreco, poliisobuteno Hidro- genado e copolímero de Etileno/Propileno/Estireno e copolímero de Butile- no/Estireno vendido sob o nome comerical de Versagel Me por Penreco, Copolímeros de Acrilatos/Octilacrilamida vendido sob o nome comercial de Dermacril 79, Dermacril AQF e Dermacril LT por National Starch1 Poliureta- nos tais como copolímero de PPG-17/IPDI/DMPA, vendido sob o nome co- mercial de Avalure UR 450 & 525 vendido por Noveon, Poliuretanos-2 e -4 vendidos sob o nome comercial Avalure UR-405, -410, - 425, -430 e -445 525, vendidos por Noveon, Poliuretano 5 e Acetato Butíla e álcool isopropíli- co vendidos sob o nome comercial Avalure UR - 510 e -525 vendido por No- veon, Poliuretanos -1 e -6 vendido sob o nome comercial de Luviset PUR por BASF, Copolímero de Dímero Hidrogenado Dilinoleíla/Dimetilcarbonato ven- dido sob o nome comercial de Cosmedia DC por Cognis.

Claro que, como alguém bem versado na técnica de formulação cosmética e dermatológica conhece, esta não é uma lista exaustiva e outros polímeros adequados não listados aqui podem ser usados. Exemplos de tais polímeros podem ser encontrados na edição mais recente do CTFA's Inter- national Cosmetic Ingredient Dictionary

A quantidade de polímeros usados para obter o efeito desejado na faixa de formulação varia de 0,10% a 5,0% em peso da fomulação e es- pecialmente na faixa de 0,25% a 3,0% em peso da formulação. Modalidades preferidas das preparações cosméticas e/ou far-

macêuticas, especialmente dermatologicamente ativas da invenção compre- endem, se desejado, outros ingredientes tendo propriedades de cuidado, tais como, por exemplo, alcoóis graxos tendo 6 a 30 C átomos. Alcoóis graxos aqui podem ser saturados ou insaturados e lineares ou ramificados. Além disso, estes alcoóis graxos podem em alguns casos ser parte da fase em óleo (III), se eles corresponderem quem à definição determinada aqui. Alco- óis que podem ser empregados são, por exemplo, decanol, decenol, octanol, octenol, dodecanol, dodecenol, octadienol, decadienol, dodecadienol, álcool oleílico, álcool ricinoleílico, álcool erucílico, álcool estearílico, álcool isostearí- lico, álcool cetílico, álcool laurílico, álcool miristílico, álcool aracidílico, álcool caprilílico, álcool caprílico, álcool linoleílico, álcool linolenílico e álcool be- enílico, e da mesma forma alcoóis de Guerbet dos mesmos, tal como, por exemplo, 2-octil-1-dodecanol, sendo possível para a lista a ser estendida virtualmente como desejado para outros alcoóis de química estrutural rela- cionada. Os alcoóis graxos preferivelmente originam-se de ácidos graxo na- turais, sendo convencionalmente preparados a partir dos ésteres correspem quentes dos ácidos graxos por redução. Frações de álcool graxo que são formadas por redução a partir de óleos graxos e gorduras de ocorrência na- tural, tal como sebo de carne de boi, óleo de amendoim, óleo de colza, óleo de caroço de algodão, óleo de soja, óleo de girassol, óleo de semente de palma, óleo de linhaça, óleo de milho, óleo de rícino, óleo de semente de colza, óleo de gergelim, manteiga de cacau e gordura de coco, podem tam- bém ser empregados.

Substâncias tendo propriedades de cuidado que podem ser em- pregadas de uma maneira excelente nas preparações cosméticas e/ou der- matologicamente ativas estabilizadas por meios dos métodos da invenção e compreendendo compostos fenólicos da fórmula (I), também incluem

- ceramidas, onde ceramidas são entendidas como significando N- acilsfingosinas (amidas de ácido graxo de esfingosina) ou análogos sintéti- cos de tais lipídios (assim chamdos pseudo-ceramidas), que significante- mente melhoram a capacidade de retenção de água do estrato córneo.

- fosfolipídeos, por exemplo Iecitina de soja, Iecitina de ovo e cefalinas, <

- ácidos graxos

- fitosteróis e gorduras ou ceras contendo fitosterol - vaselina, óleos de parafina e óleos de silicone; o último inclui, entre outros, dialquila e alquilarilsiloxanos, tal como dimetilpolissiloxano e metilfenilpolissi- loxano, e da mesma forma derivados alcoxilados e quaternizados dos mes- mos.

Hidrolisados de proteína animal e/ou de planta podem vantajo-

samente da mesma forma ser adicionados a modalidades preferidas de pre- parações cosméticas e/ou farmacêuticas, especialmente dermatologicamen- te ativas, da invenção. Substâncias que são vantajosas neste caso são, em particular, elastina, colágeno, queratina, proteína de leite, proteína de soja, proteína de aveia, proteína de ervilha, proteína de amêndoa e frações de proteína de trigo ou hidrolisados de proteína correspem quentes, e da mes- ma forma produtos de cem quensação dos mesmos com ácidos graxos, e hidrolisados de proteína quaternizados, o uso de hidrolisados de proteína de planta sendo preferido. A fase aquosa das preparações de acordo com a presente in-

venção opcionalmente vantajosamente compreende alcoóis, dióis ou polióis (alquila inferior), e éteres dos mesmos, preferivelmente etanol, isopropanol, propileno glicol, 1,2-hexanodiol, 1,2-octanodiol, 1,2-decanodiol, uma mistura de 1,2-hexanodiol e 1,2-octanodiol, uma mistura de 1,2-hexanodiol e 1,2- decanodiol, uma mistura de 1,2-octanodiol e 1,2-decanodiol, uma mistura de 1,2-hexanodiol, 1,2-octanodiol e 1,2-decanodiol, glicerol, etileno glicol- monoetila ou éter monobutílico, monometil propileno glicol, éter monoetílico ou éter monobutílico, monometil dietileno glicol ou éter monoetílico e produ- tos análogos, e da mesma forma alcoóis (alquila inferior), por exemplo eta- nol, 1,2-propanodiol, glicerol, e, em particular, um ou mais espessantes que podem vantajosamente ser escolhidos a partir do grupo dióxido de silicone, silicatos de alumínio, polissacarídeos e derivados dos mesmos, por exemplo ácido hialurônico, goma xantana, hidroxipropilmetilcelulose, particularmente vantajosamente a partir do grupo poliacrilatos, preferivelmente um poliacrila- to do grupo assim chamado Carbopóis, por exemplo, grau de Carbopol<980, 981, 1382, 2984, 5984, em cada caso individualmente ou em combinação.

Modalidades preferidas das preparações cosméticas e/ou far- macêuticas, especialmente dermatologicamente ativas da invenção podem da mesma forma compreender anti-inflamatórios ativos e/ou compostos de alívio de coceira e/ou vermelhidão (anti-irritantes). Todos os anti- inflamatórios ativos ou de alívio vermelhidão e/ou compostos de alívio de coceira que são adequados ou habituais para aplicações cosméticas e/ou dermatológicas podem ser usados aqui. Compostos anti-inflamatórios ativos e de alívio de coceira e/ou vermelhidão que são vantajosamente emprega- dos são substâncias anti-inflamatórias esteroides do tipo corticosteroide, tal como hidrocortisona, dexametasona, fosfato de dexametasona, metilpredni- solona ou cortisona, sendo possível a lista ser estendida por adição de ou- tros anti-inflamatórios esteroides. Anti-inflamatórios não esteroides podem da mesma forma ser empregados. Aqueles a serem mencionados aqui por., meio de exemplo são oxicams, tais como piroxicam ou tenoxicam; salicilatos, tais como aspirina, Disalcid, Solprin ou fendosal; derivados de ácido acético, tais como diclofenaco, fenclofenaco, indometacina, sulindac, tolmetina, ou clindanaco; fenamatos, tais como mefenâmico, meclofenâmico, flufenâmico ou niflúmico; derivados de ácido propiônico, tais como ibuprofeno, naproxe- no, benoxaprofeno ou pirazóis, tais como fenilbutazona, oxifenilbutazona, febrazona ou azapropazona. Alternativamente, substâncias anti-inflamatórias naturais ou de

alívio de vermelhidão - dor podem ser empregadas. Extratos de planta, fra- ções de extrato de planta altamente ativas específicas e substâncias ativas altamente puras isoladas a partir de extratos de planta podem ser emprega- dos. Extratos, frações e substâncias ativas de camomila, aloe vera, espécies de Comifora, espécies de Rubia, salgueiro, erva de salgueiro de louro rubra, aveias, e da mesma forma substâncias puras, tal como, entre outros, bisabo- Iol1 7-glicosídeo de apigenina, ácido boswélico, fitosteróis, ácido glicirrízico, glabridina ou Iicocalcona A, são particularmente preferidos. As preparações compreendendo ácido fenilbenzimidazol sulfônico neutralizado com aminoá- cidos básicos podem da mesma forma compreender misturas de dois ou mais compostos anti-inflamatórios ativos. Bisabolol, ácido boswélico, e da mesma forma extratos e compostos ativos altamente puros isolados de avei- as e Echinacea são particularmente preferidos para uso no contexto da in- venção como substâncias anti-inflamatórias e de alívio de vermelhidão - e/ou coceira, e alfa-bisabolol e extratos e compostos ativos altamente puros iso- lados de aveias são especialmente preferidos.

A quantidade de anti-irritantes (um ou mais compostos) nas pre-

parações é preferivelmente 0,0001% a 20% em peso, com preferência parti- cular 0,0001% a 10% em peso, em particular 0,001% a 5% em peso, com base no peso total da preparação.

Modalidades preferidas das preparações cosméticas e/ou far- macêuticas, especialmente dermatologicamente ativas da invenção podem vantajosamente da mesma forma compreender reguladores de retenção de umidade. As seguintes substâncias por exemplo são usadas como regulado7. res de retenção de umidade (hidratantes): Iactato de sódio, uréia, alcoóis, sorbitol, glicerol, propileno glicol, 1,2-dióis alifáticos com um número de C de 5-10, colágeno, elastina ou ácido hialurônico, adipatos de diacíla, petrolato, ectoína, ácido urocânico, lecitina, panteol, fitantriol, licopeno, extrato de al- gas, ceramidas, colesterol, glicolipídeos, quitosana, sulfato de condroitina, ácidos de poliamino e açúcares de poliamino, lanolina, ésteres de lanolina, aminoácidos, alfa-hidróxi ácidos (por exemplo ácido cítrico, ácido lático, áci- do maleico) e derivados dos mesmos, açúcares (por exemplo, inositol), alfa- hidróxi ácidos graxos, fitosteróis, ácidos de triterpeno, tal como ácido betuií- nico ou ácido ursólico, extratos de algas.

Modalidades preferidas das preparações cosméticas e/ou far- macêuticas, especialmente dermatologicamente ativas da invenção podem vantajosamente da mesma forma compreender mono-, di- e oligossacarí- deos, tais como, por exemplo, glicose, galactose, frutose, manose, açúcares de fruta e Iactose.

Modalidades preferidas das preparações cosméticas e/ou farmacêuticas, especialmente dermatologicamente ativas da invenção podem vantajosamente da mesma forma compreender extratos de planta que são preparados convencionalmente por extração da planta inteira porém da mesma forma em casos individuais exclusivamente a partir de flor e/ou folhas, madeira, casca ou raízes da planta. Em relação aos extratos de lhas, madeira, casca ou raízes da planta. Em relação aos extratos de planta que podem ser usados, referência é feita em particular aos extratos que são listados na tabela a partir da página 44 da 3a edição do Leitfaden zur I- nhaltsstoffdeklaration kosmetischer Mittel [Manual of Declaration of the Constituents of Cosmetic Compositions], publicado por Industrieverband Kõrperpflegemittel und Waschmittel e.V. (IKW), Frankfurt. Extratos que são vantajosos em particular são aqueles de aloe, hamamélia, algas, casca de carvalho, erva de salgueiro de louro rubra, urtiga, urtiga morta, flores secas de lúpulo, camomila, milefólio, arnica, calêndula, raiz de bardana, rabo de cavalo, crataegus (hawtorn), flor de linden, amêndoa, agulha de pinheiro, castanha-da-índia, sândalo, junípero, coco, manga, abricó, laranja, limão, lima, toronja, maçã, chá-verde, pevide de toranja, trigo, aveia, cevada, salva,, tomilho, tomilho silvestre, alecrim, bétula, malva, blusa de moça, casca de salgueiro, unha-de-gato, unha-de-cavalo coltsfoot, hibisco, ginseng e raiz de gengibre.

Neste contexto, os extratos de aloe vera, camomila, algas, ale- crim, calêndula, ginseng, pepino, salva, urticária, flor de linden, arnica e ha- mamélia são particularmente preferidos. Misturas de dois ou mais extratos de planta pode da mesma forma ser empregada. Agentes de extração que podem ser usados para a preparação de extratos de planta mencionados são, entre outros, água, alcoóis e misturas dos mesmos. Neste contexto, entre os alcoóis, alcoóis inferiores, tal como etanol e isopropanol, porém da mesma forma alcoóis poli-ídricos, tais como etileno glicol, propileno glicol e butileno glicol, são preferidos e em particular ambos como o agente de ex- tração exclusivo e em misturas com água. Os extratos de planta podem ser empregados igualmente na forma pura e na forma diluída.

Modalidades preferidas das preparações cosméticas e/ou far- macêuticas, especialmente dermatologicamente ativas da invenção podem em numerosos casos vantajosamente compreender os seguintes conservan- tes:

Conservantes que são preferivelmente escolhidos aqui são a- queles tais como ácido benzoico, seus ésteres e sais, ácido propiônico e seus sais, ácido salicílico e seus sais, ácido 2,4-hexadienoico (ácido sórbico) e seus sais, formaldeído e paraformaldeído, éter 2-hidroxibifenílico e seus sais, N-óxido de 2-zincsulfidopiridina, sulfitos inorgânicos e bissulfitos, iodato de sódio, clorobutanolum, ácido 4-etilmercuril(ll)-5-amino-1,3-bis(2- hidroxibenzoico), seus sais e ésteres, ácido desidracético, ácido fórmico, 1,6-bis(4-amidino-2-bromofenóxi)-n-hexano e seus sais, o sal de sódio de ácido etilmercúrio(ll)-tiossalicílico, fenilmercúrio e seus sais, ácido 10- undecilênico e seus sais, 5-amino-1,3-bis(2-etil-hexil)-5-metil- hexaidropirimidina, 5-bromo-5-nitro-1,3-dioxano, 2-bromo-2-nitro-1,3- propanodiol, álcool 2,4-diclorobenzílico, N-(4-clorofenil)-N'-(3,4- diclorofenil)ureia, 4-cloro-m-cresol, éter 2,4,4'-tricloro-2,-hidroxidifenílico, 4- cloro-3,5-dimetilfenol, 1,1'-metileno-bis(3-(1-hidroximetil-2,4-dioximidazolidin- il)ureia), cloridrato de poli(hexametileno diguanida), 2-fenoxietanol, hexa- metilenotetramina, cloreto de 1-(3-cloroalil)-3,5,7-triaza-1-azoniaada- mantano, 1-(4-clorofenóxi)-1-(1H-imidazol-1-il)-3,3-dimetil-2-butanona, 1,3- bis-(hidroximetil)-5,5-dimetil-2,4-imidazolidinadiona, álcool benzílico, octopi- rox, 1,2-dibromo-2,4-dicianobutano, 2,2'-metilenobis(6-bromo-4-clorofenol), bromoclorofeno, mistura de 5-cloro-2-metil-3(2H)-isotiazolinona e 2-metil- 3(2H)isotiazolinona com cloreto de magnésio e nitrato de magnésio, 2- benzil-4-clorofenol, 2-cloroacetamida, clorexidina, acetato de clorexidina, Gliconato de clorexidina, cloridrato de clorexidina, 1-fenoxipropan-2-ol, bro- meto e cloreto de N-alquil(Ci2-C22)trimetilamônio, 4,4-dimetil-1,3-oxazolidina, N-hidroximetil-N-(1,3-di-(hidroximetil)-2,^

etilureia, 1,6-bis(4-amidinofenóxi)-n-hexano e seus sais, glutaraldeído, 5-etil- 1-aza-3,7-dioxabiciclo[3.3.0]octano, 3-(4-clorofenóxi)-1,2-propanodiol, hiami- nas, cloreto de alquil-(C8-Ci8)-dimetilbenzilamônio, brometo de alquil-(C8- Ci8)-dimetilbenzilamônio, sacarinato de alquil-(C8-Ci8)-dimetilbenzil-amônio, hemiformal de benzíla, butilcarbamato de 3-iodo-2-propiníla, hidroximetilami- noacetato de sódio ou hidroximetilaminoacetato de sódio. Em vários casos pode da mesma forma ser vantajoso empregar

substâncias que são principalmente empregadas para inibição do crescimen- to de micro-organismos indesejáveis ou em organismos animais em prepa- rações cosméticas e/ou farmacêuticas, especialmente dermatologicamente ativas da invenção. Neste caso, além de conservantes convencionais, outros compostos ativos que são também mencionandos, além do grupo grande de antibióticos convencionais são, em particular, os produtos relevantes para cosméticos, tal como triclosano, climbazol, octoxiglicerol, octopirox (1- hidróxi-4-metil-6-(2,4,4-trimetilpentil)-2(1 H)-piridona, 2-aminoetanol), quito- sana, farnesol, monolaurato glicerol ou combinações das substâncias men- cionadas, que são empregadas, entre outros, contra odor sob o braço, odor do pé ou formação de caspa. Além disso, preparações cosméticas e/ou farmacêuticas, espe-

cialmente dermatologicamente ativas da invenção podem da mesma forma compreender substâncias tendo uma ação refrescante. Compostos refres- cantes ativos individuais que são preferidos para uso no contexto da presen- te invenção são listados abaixo. A pessoa versada é capaz de suplementar a seguinte lista com um número grande de outros compostos refrescantes ati- vos; os compostos refrescantes ativos listados podem da mesma forma ser empregados em combinação um com outro: l-mentol, d-mentol, mentol ra- cêmico, acetal glicerol de mentona (nome comercial: Frescolat®MGA), Iacta- to de mentíla (nome comercial: Frescolat®ML, Iactato de mentíla é preferi- velmente Iactato de l-mentíla, em particular I-Iactato de l-mentíla), amidas de ácido mentil-3-carboxílico substituídas (por exemplo N-etilamida de ácido mentil-3-carboxílico), 2-isopropil-N-2,3-trimetilbutanamida, amidas de ácido ciclo-hexanocarboxílico substituídas, 3-mentoxipropano-1,2-diol, carbonato de 2-hidroxietilmentíla, carbonato de 2-hidroxipropil mentíla, N-éster metílico de acetilgicina, isopulegol, ésteres de ácido mentil hidroxicarboxílico (por exemplo 3-hidroxibutirato de mentíla), sucinato de monomentíla, 2- mercaptociclodecanona, 2-pirrolidin-5-onecarboxilato de mentíla, 2,3-di-- idróxi-p-mentano, 3,3,5-trimetilciclo-hexanona glicerol cetal, 3,6-di- e trioxa- alcanoatos de 3-mentíla, metoxiacetato de 3-mentíla, icilina. Compostos refrescantes ativos preferidos são: l-mentol, d-

mentol, mentol racêmico, acetal glicerol de mentona (nome comercial: Fres- colat®MGA), Iactato de mentíla (preferivelmente Iactato de l-mentíla, em par- ticular I-Iactato de l-mentíla, nome comercial: Frescolat®ML), amidas de áci- do mentil-3-carboxílico substituído (por exemplo N-etilamida de ácido mentil- 3-carboxílico), 2-isopropil-N-2,3-trimetilbutanamida, amidas de ácido ciclo- hexanocarboxílico substituídas, 3-mentoxipropano-1,2-diol, carbonato de 2-hidroxtetil mentíla, carbonato de 2-hidroxipropil mentíla, isopulegol.

Compostos refrescantes ativos particularmente preferidos são: I- mentol, mentol racêmico, acetal glicerol de mentona (nome comercial: Fres- colat®MGA), Iactato de mentíla (preferivelmente Iactato de l-mentíla, em par- ticular I-Iactato de l-mentíla, nome comercial: Frescolat®ML), 3- mentoxipropano-1,2-diol, carbonato de 2-hidroxietil mentíla, carbonato de 2- hidroxipropil mentíla.

Compostos refrescantes ativos muito particularmente preferidos são: l-mentol, acetal glicerol de mentona (nome comercial: Frescolat®MGA), Iactato de mentíla (preferivelmente Iactato de I mentíla, em particular I-Iactato de l-mentíla, nome comercial: Frescolat®ML).

A concentração de uso dos compostos refrescantes ativos a se- rem empregados está, dependendo da substância, preferivelmente na faixa de concentração de 0,01% a 20% em peso, e mais preferivelmente na faixa de concentração de 0,1% a 5% em peso, com base no peso total da prepa- ração cosmética ou farmacêutica completa (pronta para uso).

A invenção é também descrita pelas figuras acompanhantes e exemplos, sem limitar o escopo das reivindicações.

Figura 1: Uma microfotografia de uma emulsão de óleo em água em pH 6,9 contendo ácido fenilbenzimidazol sulfônico neutralizado com hidróxido de sódio, cristais de ácido fenilbenzimidazol sulfônico sendo claramente visível; Figura 2: Uma microfotografia de emulsão de óleo em água do exemplo 1c, formulação A (neutralizada com Arginina em pH 7,0); Figura 3: Uma microfotografia de uma emulsão de óleo em água exemplo 1c, formulação B (neutralizada com Trietanolamina em pH 7,0); Figura 4: Uma microfotografia de uma emulsão de óleo em água exemplo 1c, formulação C (neutralizada com Hidróxido de sódio em pH 7,0); Figura 5: Uma microfotografia de emulsão de óleo em água do exemplo 1a, formulação A (neutralizada com Arginina em pH 6,0) mostrando que nenhu- ma cristalização de ácido fenilbenzimidazol sulfônico ocorre; Figura 6: uma microfotografia de uma emulsão de óleo em água do exemplo 1a, formulação B (neutralizada com Trietanolamina em pH 6,0), mostrando cristais de ácido fenilbenzimidazol sulfônico; e

Figura 7: uma microfotografia de uma emulsão de óleo em água exemplo 1a, formulação B (neutralizada com Hidróxido De sódio em pH 6,0), mostrando cristais de ácido fenilbenzimidazol sulfônico. Exemplos

Ácido 2-fenilbenzimidazol-5-sulfônico comercialmente disponível foi usado [Neo Heliopan® Hydro, from Symrise GmbH & Co. KG, Holzmin- den, Alemanha], A menos que de outra maneira declarado, os dados refe-. rem-se ao peso. Cristalização

Por meio de exemplo, observações comparativas entre formula- ções contendo ácido fenilbenzimidazol sulfônico neutralizado com aminoáci- dos básicos com formulações contendo ácido fenilbenzimidazol sulfônico neutralizado com aminas tradicionais ou bases duras são listadas abaixo:

Exemplo 1a.

Ingrediente: INCI A % em p. B % em p. C % em p. A Emulgade SE PF Glicerilestearato, Álcool cetearílico, Palmitato de vcetila 6,00 6,00 6,00 Lanette O Álcool cetearílico 1,50 1,50 1,50 CetioL V Oleato de Decíla 4,00 4,00 4,00 Cetiol 868 Estearato de Etil- hexila 8,00 8,00 8,00 Manteiga de shea Butyrospermum Par- kii 3,00 3,00 3,00 B Água Água Ad 100 Ad 100 Ad 100 1,2-Propileno glicol Propileno Glicol 2,64 2,64 2,64 Germaben 2 Propileno Glicol, dia- zolidenil uréia, Metil parabeno, pro- pil parabeno, 0,44 0,44 OM Neo Heliopan Hy- dro Ácido fenilbenzimi- dazol sulfônico 3,30 3,30 3,30 Arginina 2,00 0,0 0,0 Trietanolamina 0,0 1,60 0,0 Hidróxido de sódio 0,0 0,0 4,50 pH depois da fa- bricação 6,0 6,0 6,0 Exemplo 1b. Ingrediente: INCI A % em P- B % em P- C % em P- A Emulgade SE PF Glicerilestearato, Álcool cetearílico, Palmitato de cetila 6,00 6,00 6,00 Lanette O Álcool cetearílico 1,50 1,50 1,50 CetioL V Oleato de Decíla 4,00 4,00 4,00 Cetiol 868 Estearato de Etil- hexila 8,00 8,00 8,00 Manteiga de shea Butyrospermum Par- kii 3,00 3,00 3,00 B Água Água Ad 100 Ad 100 Ad 100 1.2-Propileno glicol Propileno Glicol 2,64 2,64 2,64 Germaben 2 Propileno Glicol, dia- zolidenil uréia, Metil parabeno, propil pa- rabeno, 0,44 0,44 0,44 Neo Heliopan Hy- dro ácido fenilbenzimi- dazol sulfônico 3,30 3,30 3,30 Arginina 2,05 0,0 0,0 Trietanolamina 0,0 1,70 0,0 Hidróxido de sódio 0,0 0,0 4,65 pH depois da fa- bricação 6,5 6,5 6,5 Exemplo 1c. Ingrediente: INCI A % em p. B % em p. C % em p. A Emulgade SE PF Glicerilestearato, Álcool cetearílico, Palmitato de cetila 6,00 6,00 6,00 Lanette O Álcool cetearílico 1,50 1,50 1,50 CetioL V Oleato de Decíla 4,00 4,00 4,00 Cetiol 868 Estearato de Etil- hexila 8,00 8,00 8,00 Manteiga de shea Butyrospermum Par- Rii 3,00 3,00 3,00 B Água Água Ad 100 Ad 100 Ad 100 1,2-Propileno glicol Propileno Glicol 2,64 2,64 2,64 Germaben 2 Propileno Glicol1 dia- zolidenil uréia, Metil parabeno, pro- pil parabeno, 0,44 0,44 0,44 Neo Heliopan Hy- dro ácido fenilbenzimi- dazol sulfônico 3,30 3,30 3,30 Arginina 2,10 0,0 o.o Trietanolamina 0,0 2,00 0,0 Hidróxido de sódio 0,0 0,0 4,75 pH depois da fa- bricação 7,0 7,0 7,0

Procedimento de fabricação

Ingredientes da fase A foram misturados e aquecidos com agita-

ção a 80°C. Os ingredientes da fase A foram misturados juntamente e aque- cidos a 80°C com agitação vigorosa até que todos os ácidos fenilbenzimida- zol sulfônicos foram neutralizados e dissolvidos em solução. Fases A & B foram em seguida misturadas juntas com agitação e permitidas resfriar em temperatura ambiente e postas em teste de armazenamento. Resultados: Nenhuma cristalização de ácido fenilbenzimidazol sulfônico foi observada depois de fabricação de emulsões 1c - A, B & C depois de 1 mês de armazenamento a 5°C e temperatura ambiente (22°C) (vide figura 2-7).

Cristalização de ácido fenilbenzimidazol sulfônico foi vista em todas as outras emulsões exceto de Ia-Ae 1b-A depois do mesmo perío- do de tempo. Exemplo 2a.

Ingrediente INCI A % em p. B % em p. C % em P- A Emulgade SE PF Glicerilestearato, Álcool cetearílico, Palmitato de cetila 6,00 6,00 6,00 Lanette O Álcool cetearílico 1,50 1,50 1,50 CetioL V Oleato de Decíla 4,00 4,00 4,00 Cetiol 868 Estearato de Etil-hexila 8,00 8,00 8,00 Manteiga de shea Butyrospermum Parkii 3,00 3,00 3,00 B Água Água Ad 100 Ad 100 Ad 100 1,2-Propileno glicol Propileno Glicol 2,64 2,64 2,64 Germaben 2 Propileno Glicol, diazolidenil uréia, Metil parabeno, propil pa- 0,44 0,44 0,44 Neo Heliopan Hydro ^W0 fenilbenzimidazol sulfônico 3,30 3,30 3,30 Lisina 2,00 0,0 0,0 Trietanolamina 0,0 1,65 0,0 Hidróxido de sódio 0,0 0,0 4,55 pH depois da fabricação 6,2 6,2 6,2

Exemplo 2b.

Ingrediente: INCI A % em P- B % em P- C % em p. A Emulgade SE PF Glicerilestearato, Álcool cetearílico, Palmitato de cetila 6,00 6,00 6,00 Lanette O Álcool cetearílico 1,50 1,50 1,50 CetioL V Oleato de Decíla 4,00 4,00 4,00 Cetiol 868 Estearato de Etil-hexila 8,00 8,00 8,00 Manteiga de shea Butyrospermum Parkii 3,00 3,00 3,90 B Água Água Ad 100 Ad 100 Ad 100 1,2-Propileno Propileno Glicol 2,64 2,64 2,64 glicol Germaben 2 Propileno Glicol, diazoli- denil uréia, Metil parabe- no, propil parabeno, 0,44 0,44 0,44 Neo Heliopan Hydro ácido fenilbenzimidazol sulfônico 3,30 3,30 3,30 Lisina 2,1 0,0 0,0 Trietanolamina 0,0 1,7 0,0 Hidróxido de sódio 0,0 0,0 4,7 pH depois da fabricação 6,5 6,5 6,5

Exemplo 2c.

Ingrediente: INCI A % em p. B % em p. C % em p. A Emulgade SE PF Glicerilestearato, Álcool cetearílico, Palmitato de cetila 6,00 6,00 6,00 Lanette O Álcool cetearílico 1,50 1,50 1,50 CetioL V Oleato de Decíla 4,00 4,00 4,00 Cetiol 868 Estearato de Etil-hexila 8,00 8,00 8,00 Manteiga de shea Butyrospermum Parkii 3,00 3,00 3,00 B Água Água Ad 100 Ad 100 Ad 100 1,2-Propileno glicol Propileno Glicol 2,64 2,64 2,64 Germaben 2 Propileno Glicol, diazolidenil uréia, Metil parabeno, propil parabeno, 0,44 0,44 0,44 Neo Heliopan Hydro ácido fenilbenzimidazol sulfônico 3,30 3,30 3,30 Lisina 2,2 0,0 0,0 Trietanolamina 0,0 2,0 0,0 Hidróxido de sódio 0,0 0,0 4,8 pH depois da fabricação 7,0 7,0 7,0

Procedimento de fabricação Ingredientes da fase A foram misturados e aquecidos com agita- ção a 80°C. Os ingredientes da fase A foram misturados juntamente e aque- cidos a 80°C com agitação vigorosa até que todo ácido fenilbenzimidazol sulfônico foi neutralizado e dissolvido em solução. Fases A & B foram em seguida misturadas juntas com agitação e permitidas resfriar em temperatu- ra ambiente e postas em teste de armazenamento.

Resultados. Nenhuma cristalização de ácido fenilbenzimidazol sulfônico foi observada depois da fabricação de emulsões 2c - A1 B & C depois de 1 mês de armazenamento a 5°C e temperatura ambiente (22°C).

Cristalização de ácido fenilbenzimidazol sulfônico foi vista em todas as outras emulsões exceto 2a - A e 2b - A depois do mesmo período de tempo.

Nos exemplos acima 1 e 2, os sais de ácido fenilbenzimidazol sulfônico podem ser preparados como uma pré-mistura aquosa e adiciona- dos a fase B.

Exemplo 3a.

Ingrediente: INCI A % em P- B % em P- C % em P- A Emulgade SE PF Glicerilestearato, Álcool cetearílico, Palmitato de cetila 6,00 6,00 6,00 Lanette O Álcool cetearílico 1,50 1,50 1,50 CetioL V Oleato de Decíla 4,00 4,00 4,00 Cetiol 868 Estearato de Etil-hexila 8,00 8,00 8,00 Manteiga de shea Butyrospermum Parkii 3,00 3,00 3,00 B Água Água Ad 100 Ad 100 Ad 100 1,2-Propileno gli- col Propileno Glicol 2,64 2,64 2,64 Germaben 2 Propileno Glicol, diazoli- denil uréia, Metil parabe- no, propil parabeno, 0,44 0,44 0,44 Neo Heliopan Hy- dro ácido fenilbenzimidazol sulfônico 3,30 3,30 3,30 Histidina 2,5 0,0 0,0 Trietanolamina 0,0 1,6 0,0 Hidróxido de só- 0,0 0,0 4,5 dio pH depois da fa- bricação 6,1 6,0 6,0 Exemplo 3b. Ingrediente: INCI A % em P- B % em P- C % em P- A Emulgade SE PF Glicerilestearato, Álcool cetearílico, Palmitato de cetila 6,00 6,00 6,00 Lanette O Álcool cetearílico 1,50 1,50 1,50 CetioL V Oleato de Decíla 4,00 4,00 4,00 Cetiol 868 Estearato de Etil-hexila 8,00 8,00 8,00 Manteiga de shea Butyrospermum Parkii 3,00 3,00 3,00 B Água Água Ad 100 Ad 100 Ad 100 1,2-Propileno gli- col Propileno Glicol 2,64 2,64 2,64 Germaben 2 Propileno Glicol, diazoli- denil uréia, Metil parabeno, propil pa- rabeno, 0,44 0,44 0,44 Neo Heliopan Hy- dro ácido fenilbenzimidazol sulfônico 3,30 3,30 3,30 Histidina 2,55 0,0 0,0 Trietanolamina 0,0 1,7 0,0 Hidróxido de só- dio 0,0 0,0 4,7 pH depois da fa- bricação 6,5 6,5 6,5 Exemplo 3c. Ingrediente: INCI A % em P- B % em P- C % em P- A Emulgade SE PF Glicerilestearato, Álcool cetearílico, Palmitato de cetila 6,00 6,00 6,00 Lanette O Álcool cetearílico 1,50 1,50 1,50 CetioL V Oleato de Decíla 4,00 4,00 4,00 Cetiol 868 Estearato de Etil-hexila 8,00 8,00 8,00 Manteiga de shea Butyrospermum Parkii 3,00 3,00 3,00 B Água Agua Ad 100 Ad 100 Ad 100 1,2-Propileno gli- col Propileno Glicol 2,64 2,64 2,64 Germaben 2 Propileno Glicol1 diazoli- denil uréia, Metil parabe- no, propil parabeno, 0,44 0,44 0,44 Neo Heliopan Hy- dro ácido fenilbenzimidazol sulfônico 3,30 3,30 3,30 Histidina 2,60 0,0 0,0 Trietanolamina 0,0 2,0 0,0 Hidróxido de só- dio 0,0 0,0 4,8 pH depois da fa- bricação 7,0 7,0 7,0

Procedimento de fabricação

Ingredientes da fase A foram misturados e aquecidos com agita-

ção a 80°C. Os ingredientes da fase A foram misturados juntamente e aque- cidos a 80°C com agitação vigorosa até que todo ácido fenilbenzimidazol sulfônico foi neutralizado e dissolvido em solução. Fases A & B foram em seguida misturadas juntas com agitação e permitidas resfriar em temperatu- ra ambiente e postas em teste de armazenamento.

Resultados. Nenhuma cristalização de ácido fenilbenzimidazol sulfônico foi observada depois da fabricação de emulsões 3c - A, B & C depois de 1 mês de armazenamento a 5°C e temperatura ambiente (22°C).

Cristalização de ácido fenilbenzimidazol sulfônico foi vista em todas as outras emulsões com exceção de 3a - A e 3b - A depois do mesmo período de tempo.

Exemplo 4a

Ingrediente: INCI A % em p. B % em P- C % em p. A Emulgade SE PF Glicerilestearato, Álcool cetea- rílico, Palmitato de cetila 6,00 6,00 6,00 Lanette O Álcool cetearílico 1,50 1,50 1,50 CetioL V Oleato de Decíla 4,00 4,00 4,00 Cetiol 868 Estearato de Etil-hexila 8,00 8,00 8,00 Manteiga de Butyrospermum Parkii 3,00 3,00 3,00 shea B Água Água Ad 100 Ad 100 Ad 100 1,2-Propileno glicol Propileno Glicol 2,64 2,64 2,64 Germaben 2 Propileno Glicol, diazolidenil uréia, Metil parabeno, propil parabeno, 0,44 0,44 0,44 Neo Heliopan Hydro Ácido fenilbenzimidazol sulfô- nico 3,30 3,30 3,30 Ornitina 2,2 0,0 0,0 Trietanolamina 0,0 1,6 0,0 Hidróxido de sódio 0,0 0,0 4,5 pH depois da fabricação 6,0 6,0 6,0

Exemplo 4b.

Ingrediente: INCI A % em P- B % em P- C % em P- A Emulgade SE PF Glicerilestearato, Álcool ce- tearílico, Palmitato de cetila 6,00 6,00 6,00 Lanette O Álcool cetearílico 1,50 1,50 1,50 CetioL V Oleato de Decíla 4,00 4,00 4,00 Cetiol 868 Estearato de Etil-hexila 8,00 8,00 8,00 Manteiga de shea Butyrospermum Parkii 3,00 3,00 3,00 B Água Água Ad 100 Ad 100 Ad 100 1,2-Propileno glicol Propileno Glicol 2,64 2,64 2,64 Germaben 2 Propileno Glicol, diazolidenil uréia, Metil parabeno, propil parabeno, 0,44 0,44 0,44 Neo Heliopan Hydro ácido fenilbenzimidazol sul- fônico 3,30 3,30 3,30 Ornitina 2,35 0,0 0,0 Trietanolamina 0,0 1,7 0,0 Hidróxido de sódio 0,0 0,0 4,65 pH depois da fabricação 6,5 6,5 6,5

Exemplo 4c.

Ingrediente: INCI A % em P- B % em P- C % em p. A Emulgade SE PF Glicerilestearato, Álco- ol cetearílico, Palmitato de cetila 6,00 6,00 6,00 Lanette O Álcool cetearílico 1,50 1,50 1,50 CetioLV Oleato de Decíla 4,00 4,00 4,00 Cetiol 868 Estearato de Etil-hexila 8,00 8,00 8,00 Manteiga de shea Butyrospermum Parkii 3,00 3,00 3,00 B Água Água Ad 100 Ad 100 Ad 100 1,2-Propileno glicol Propileno Glicol 2,64 2,64 2,64 Germaben 2 Propileno Glicol, diazo- Iidenil uréia, Metil parabeno, propil parabeno, 0,44 0,44 0,44 Neo Heliopan Hy- dro ácido fenilbenzimidazol sulfônico 3,30 3,30 3,30 Ornitina 2,5 0,0 0,0 Trietanolamina 0,0 2,0 0,0 Hidróxido de sódio 0,0 0,0 4,75 pH depois da fa- bricação 7,0 7,0 7,0

Procedimento de fabricação

Ingredientes da fase A foram misturados e aquecidos com agita- ção a 80°C. Os ingredientes da fase A foram misturados juntamente e aque- cidos a 80°C com agitação vigorosa até que todo ácido fenilbenzimidazol sulfônico foi neutralizado e dissolvido em solução. Fases A & B foram em seguida misturadas juntas com agitação e permitidas resfriar em temperatu- ra ambiente e postas em teste de armazenamento.

Resultados. Nenhuma cristalização de ácido fenilbenzimidazol sulfônico foi observada depois da fabricação de emulsões 4c - A1 B & C depois de 1 mês de armazenamento a 5°C e temperatura ambiente (22°C).

Cristalização de ácido fenilbenzimidazol sulfônico foi vista em todas as outras emulsões exceto 4a - A e 4b - A depois do mesmo período de tempo.

Exemplos de formulação.

Exemplo de formulação 1 Creme de protetor solar macia (O/A), in vitro

Parte Matérias-primas Nome de INCI % (P.) A Emulsifos Fosfato de Potássio Cetila, Glicerídeos de Palma Hidrogenados, 1,50 Cutina GMS/V Estearato de Glicerila 2,00 Coferol 1250 Acetato de Tocoferila 0,50 Lanette 16 Álcool cetílico 1,00 Tegosoft TN Benzoato de C12-15 alquila 24,00 Prisorine 3505 Ácido Isosteárico 1,00 B Água, dist. Água (Água) Ad 100 Neo Heliopan® Hydro Ácido Fenilbenzimida- zol Sulfônico 3,0 Lisina Lisina 2,10 EDETA B Iiq. Tetrassódio EDTA 0,20 Glicerol, 99%, Glicerina 3,00 Fenoxietanol Fenoxietanol 0,70 Solbrol M Metilparabeno 0,20 Solbrol P Propilparabeno 0,10 Carbopol ETD 2050 Carbomer 0,20 C Óleo de perfume Perfume (Fragrância) 0,30

Procedimento de fabricação.

Parte A: Aquecimento a cerca de 85°C.

Parte B: Peso em matérias-primas sem Carbopol.

Carbopol disperso aqui usando o Ultra Turrax. Aquecimento a cerca de 85°C. Adicionar B a A. e em seguida homogeneizar enquanto quente (Ultra Turrax). Leva a resfriamento com agitação. Separe C: Adicionar a A/B a 30°C ou menos com agitação valor do pH da emulsão 6,2.

Formu ação Exemplo 2. Loção de prol Setor solar (O/A), in vitro SPF 20 Parte Matérias-primas Nome de INCI % (P-) A Emulsifos Fosfato de Potássio Cetila, Glicerídeos de Palma Hi- drogenados, 1,50 Cutina GMSA/ Estearato de Glicerila 2,00 Coferol 1250 Acetato de Tocoferila 0,50 Lanette 16 Álcool cetílico 1,00 , Tegosoft TN Benzoato de C12-15 alqui- Ia 10,60 Prisorine 3505 Ácido Isosteárico 1,00 Neo Heliopan® 357 Butil Metoxidibenzolimeta- no 2,00 Neo Heliopan® AV Metoxicinamato de Etil- hexila 5,00 EDETA BD EDTA Dissódico 0,10 Carbopol ETD 2050 Carbômero 0,20 B Água, dist. Água (Água) Ad 100 Glicerol1 99%, Glicerina 3,00 Dragocid Líquido Fenoxietanol, Metilparabe- no, Etilparabeno, Butilparabe- no, Propilparabeno, Isobutilpa- rabeno, 0,80 C L-arginina CG Arginina 0,40 Neo Heliopan® Hydro, 25% solução, resistência neutralizada com Arginina Ácido Fenilbenzimidazol Sulfônico, arginina, 8,00 D Óleo de perfume Perfume (Fragrância) 0,30'

Procedimento de fabricação. Parte A: Aquecimento a cerca de 85°C.

Parte B: Peso em matérias-primas sem Carbopol.

Carbopol disperso aqui usando Ultra Turrax. Aquecimento a cerca de 85°C. Adicionar BaA. Parte C: Imediatamente adicionar a A/B e em seguida homogeneizar en- quanto quente (Ultra Turrax). Leva a resfriamento com agitação. Parte D: Adicionar e agitar em. valor de pH - da emulsão 6,0

Exemplo de formulação 3 Leite de Protetor solar de teor de óleo baixo (O/A), in vitro SPF 25___

Parte Matérias-primas Nome de INCI A % (Ρ·) B % (P-) A Tegin M Estearato de Glicerila 2,50 2,50 Tagat S PEG-30 Estearato de Glicerila 1,95 1,95 Lanette O Álcool Cetearílico 2,20 2,20 Coferol 1250 Acetato de Tocoferila 0,50 0,50 Phenonip Fenoxietanol (e) metilparabe- no (e) Butilparabeno (e) etil parabeno (e) Propilparabeno 0,15 0,15 Neo Heliopan® AV Metoxicinamato de Etil-hexila 5,00 5,00 Neo Heliopan® 303 Octocrileno 5,00 5,00 Neo Heliopan® 357 Butil Metoxidibenzolimetano 2,00 2,00 EDETA BD EDETA Dissódico 0,10 0,10 Carbopol 2050 Carbômero 0,40 0,40 B Água, dist. Água (Água) Ad 100 Ad 100 Neo Heliopan® Hydro Ácido Fenilbenzimidazol Sul- fônico 3,30 3,30 Neo Heliopan® AP Tetrasulfonato de Dibenzimi- dazol de Feníla de Dissódio, arginina 2,20 2,20 i Arginina Arginina 3,50 2,86 Parte Matérias-primas Nome de INCI A % (p.) B % (Ρ·) 1,2-Propileno glicol Propileno Glicol 2,00 2,00 Phenonip Fenoxietanol (e) Metilparabe- no (e) Butilparabeno (e) Etilparabeno (e) Propilparabeno 0,30 0,30 C Água, dist. Água (Água) 19,00 19,00 NaOH, 10% de resistência, Hidróxido de sódio 0,00 1,70 D Óleo de perfume Perfume (Fragrância) 0,30 0,30 pH depois da fabricação 6,0 6,5

Procedimento de fabricação. Parte A: Aquecimento a 80-85°C.

Parte B: Aquecimento a 80-85°C, Adicionar parte B a parte A com agita- ção.

Parte C: Carbopol Disperso na água e neutralizar com NaOH1 com agita- ção. Adicionar parte C a cerca de 60°C com agitação. Permitir resfriar em Temperatura ambiente. Parte D: Adicionar e agitar.

Exemplo de formulação 4 Loção de Protetor solar (O/A), in vitro SPF 18

Parte Matérias-primas Nome de INCI % (Ρ·) A Eumulgin VL 75 Glicosídeo de Lauril (e) Poligliceril-2- Dipoliidroxiestearato (e) Glicerina 3.00 Tegosoft TN Benzoato de C12-25 alqui- Ia 20,00 Coferol 1250 Acetato de Tocoferila 0,50 Óleo de perfume Perfume (Fragrância) 0.20 Neo Heliopan® 357 Butil Metoxidibenzolimeta- no 2.00

5

10 Neo Heliopan® E1OOO P-Metoxicinamato de Iso- amila 5,00 Neo Heliopan® 303 Octocrileno 5,00 Carbopol 2050 ETD Carbômero 0,35 Pemulen TR-1 Acrilatos/Polímero cruzado de Acrilato de C10-30 alquila 0,15 EDETA BD EDTA Dissódico 0,10 B Água, dist. Água (Água) Ad 100 Glicerol, 99%, Glicerina 5,00 Dragocid Líquido Fenoxietanol1 Metilpara- beno, Etilparabeno, Butilparabe- no, Propilparabeno, Isobutilpa- rabeno, 0.80 Neo Heliopan® Hydro Ácido Fenilbenzimidazol Sulfônico 2.00 Histidina Histidina 2.30

Procedimento de fabricação.

Parte A: Dissolver os sólidos nos óleos e filtros de UV líquidos (aquecer a cerca de 70°C). Permitir resfriar a cerca de 30°C, adicionar os componentes restantes aparte de Carbopol e Pemulen e misturar em temperatura ambien- te (agitar durante cerca de 5 minutos). Agitar em Carbopol e Pemulen.in Parte B: Adicionar água e glicerol, em seguida dispersar Neo Heliopan® Hydro com agitação vigorosa e aquecer a 70°C, adicionar histidina até que todo Neo Heliopan® Hydro foi dissolvido e adicionar todo parte B a parte A com agitação. Agitar durante cerca de 60 minutos com resfriamento e homo- genisar usando o Ultra Turrax. pH - valor de emulsão 6,2.

Exemplo de formulação 5 Creme de Protetor solar (A/O), in vitro SPF 10, resistente à água Parte Matérias-primas Nome de INCI % (P.) A Dehvmuls PGPH Poligliceril-2 Dipolii- droxiestearato 5,00 Coferol 1250 Acetato de Tocoferila 0,50 Permulgin 3220 Ozokerite 0,50 Estearato de alumínio Estearato de Alumínio 0,50 Tegosoft TN Benzoato de C12-15 alquila 25,00 Neo Heliopan® 357 Butil Metoxidibenzoli- metano 2,00 EDETA BD EDTA Dissódico 0,10 B Água, dist. Água (Água) Ad 100 Glicerol, 99%, Glicerina 4,00 Dragocid Líquido Fenoxietanol, Metilpa- rabeno, Etilparabeno, Butilpa- rabeno, Propilparabeno, Isobu- tilparabeno, 1,00 Neo Heliopan® Hydro, 25% de solução de resistência neutralizada com Arginina Ácido Fenilbenzimida- zol Sulfônico, Arginina, 20,00 Lisina Lisina 0,20 Sulfato de magnésio Sulfato de magnésio 0,50

Procedimento de fabricação.

1

Parte A: Aquecimento a cerca de 85°C.

Parte B: Aquecimento a cerca de 85°C Adicionar BaA.. Permitir resfriar com agitação em seguida homogeneizar. Exemplo de formulação 6 Creme mole de Protetor solar (A/O), in vitro SPF 50

Parte Matérias-primas Nome de INCI % (Ρ.) A Dehvmuls PGPH Poligliceril-2 Dipoliidroxi- estearato 5,00 Coferol 1250 Acetato de Tocoferila 0,50 Permulgin 3220 Ozokerite 0,50 Estearato de zinco Estearato de Zinco 0,50 Tegosoft TN Benzoato de C12-15 al- quila 10,00 Neo Heliopan®BB Benzofenona-3 3,00 Neo Heliopan® HMS Homossalato 5,00 Neo Heliopan® 303 Octocrileno 5,00 Neo Heliopan® OS Salicilato de Etil-hexila 5,00 Uvinul (T-150 Etil-hexil Triazona 3,00 Óxido de zinco neutro Óxido de zinco 5,00 B Água, dist. Água (Água) Ad 100 EDETA BD EDTA Dissódico 0,10 Glicerol Glicerina 4,00 Dragocid Líquido Fenoxietanol, Metilpara- beno, Etilparabeno, Butilpara- beno, Propilparabeno, Isobutil- parabeno, 1,00 Parte Matérias-primas Nome de INCI % (Ρ.) Neo Heliopan® Hydro, 20% solução de resistência neutralizado com Lisina Ácido Fenilbenzimidazol Sulfônico, Lisina, 10,00 Arginina Arginina 0,15 Sulfato de magnésio Sulfato de magnésio 0,50 C Óleo de Perfume Perfume (Fragrância) 0,20

Procedimento de fabricação.

Parte A: Aquecimento a cerca de 85°C.

Parte B: Aquecimento a cerca de 85°C (sem óxido de zinco; óxido de zin- co disperso aqui usando Ultra Turrax). Adicionar BaA. Permitir resfriar com agitação.

Parte C: Adicionar e em seguida homogeneizar.

Exemplo de formulação 7 Creme para o dia com proteção de UV de espec-

tro amplo Parte Matérias-primas Nome de INCI % (Ρ·) A Emulgade PL 68/50 Cetearil Glicosídeo (e) Ál- cool Cetearílico 4,50 Cetiol PGL Hexildecanol (e) Laurato de Hexildecíla 8,00 Myritol 331 Cocoglicerídeos 8,00 Coferol 1250 Acetato de Tocoferila 0,50 Neo Heliopan® 303 Octocrileno 3,00 Neo Heliopan® OS Salicilato de Etil-hexila 5,00 B Água, dist. Água (Água) Ad 100 Mistura aquosa de 15% de Neo Heliopan® Hydro e 10% de Neo Helio- pan® AP Ácido Fenilbenzimidazol Sulfônico, Tetrasulfonato de Dibenzi- midazol de 22,00 1 neutralizado com Arginina Feníla de Dissódio, Argini- na, Glicerol Glicerina 3,00 C Dragocid Líquido Água, dist. Fenoxietanol (e) Metilpara- beno (e) Butiparabeno (e) Etipara- beno (e) Propilparabeno Água (Água) 0,50 25,00 Carbopol ETD 2050 Carbômero 0,20 Arginina Arginina 0,40 D Óleo de perfume Perfume (Fragrânciá) 0,30

Procedimento de fabricação. Parte A: Aquecimento a 80°C.

Parte B: Aquecimento a 80°C Adicionar a parte A com agitação. Parte C: Carbopol Disperso em água e neutralizar com solução de hidró- xido de sódio. Adicionar a parte A/B a cerca de 55°C. pH - valor de emulsão 6,1.

Exemplo de formulação 8 Prote tor solar em spray in vitro SPF 20 Parte Matérias-primas Nome de INCI % (P.) A Água, demin. Água (Água) Ad 100 Glicerol, 99%, Glicerina 4,00 Hydrolyte 5 1,2-Pentileno Glicol 5,00 D-Pantenol Pantenol 0,50 Lara Care UM-200 Galactoarabinan 0,25 B Baysilone oil M 10 Dimeticona 1,00 Edeta BD EDTA Dissódico 0,10 Coferol 1250 Acetato de Tocoferila 0,50 Cetiol OE Éter Dicaprílico 3,00 Neo Heliopan® HMS Homossalato 5,00 Parte Matérias-primas Nome de INCI % (P.) Neo Heliopan® AV Metoxicinamato de Etil-hexila 6,00 Neo Heliopan® 357 Butil Metoxidibenzoilmetano 1,00 Tinosorb(B)S Bis Etil-hexilaoxifenol Metoxifenil Triazina 2,00 alfa-Bisabolol Bisabolol 0,10 Pemulen TR-2 Acrilatos/Polímero cruzado de Acrilato de C10-30 alquila 0,25 C Fenoxietanol Fenoxietanol 0,70 Solbrol M Metilparabeno 0,20 Solbrol P Propilparabeno 0,10 Neo Heliopan® Hydro, 25% de solução de resistência neutralizada com Arginina Ácido Fenilbenzimidazol Sul- fônico, arginina, 8,00 Arginina Arginina 0,40 D Óleo de perfume Fragrância (Parfum) 0,20

Procedimento de fabricação

Parte A: Dissolver Lara Care A-200 nos outros componentes da parte A com agitação.

Parte B: Peso em todas as matérias-primas (sem Pemulen) e dissolver as substâncias cristalinas com aquecimento. Pemulen disperso aqui. Adicionar parte B a parte A em seguida homogeneizar durante 1 minuto.

Adicionar parte C+D e homogeneizar novamente durante 1-2 minutos usando Ultra Turrax. valor de pH - da formulação 6,1. Exemplo de formulação 9 Gel de hidrodispersão de Protetor solar (bálsa- mo)_

Parte Matérias-primas Nome de INCI % (p) A Água, dist. Água (Água) Ad 100 Carbopol Ultrez 21 Acrilatos/Polímero cruzado de Acrilato de C10-30 alquila 1,00 Trietanolamina Trietanolamina 1,20 Lisina Lisina 1,50 B Neo Heliopan® Hydro, 20% de solução de resistência neutralizada com Lisina Ácido Fenilbenzimidazol Sulfônico, Lisina, 10,00 C Neo Heliopan® E1OOO P-I-Metoxicinamato de de Isoamila 3,00 Neo Heliopan® 357 Butil Metoxidibenzoilmeta- no 2,00 Miristato de Isopropíla Miristato de Isopropíla 4,00 Baysilone oil PK 20 Fenil Trimeticona 3,00 Dragocid Líquido Fenoxietanol (e) Metilpara- beno (e) Butiparabeno (e) Etipara- beno (e) Propilparabeno 0,50 Óleo de perfume Perfume (Fragrância) 0,30 Edeta BD EDTA Dissódico 0,10 alfa Bisabolol alfa Bisabolol 0,10

Procedimento de fabricação. Parte A: Carbopol Disperso em água e neutralizar com solução de trieta- nolamina.

Parte B: Adicionar a parte A com agitação.

Parte C: Dissolver componentes cristalinos nas outras matérias-primas da parte C com aquecimento (max.40°C) e adicionar a parte A/B. Agitar bem e

ι

em seguida homogeneizar. (Homozenta). valor de pH - da formulação 6,2.

Exemplo de formulação 10 Condicionador de Cabelo com filtros de UV Parte Matérias-primas Nome de INCI % (P.) A Lanette O Álcool Cetearílico 4,0 Dragoxat 89 Isononanoato de Etil-hexila 4,0 Emulsifos Fosfato de Potássio Cetila, Glicerídeos de Palma Hidrogenados, 0,50 B Natrosol 250 HR Hidroxietilcelulose 0,25 Água, dist. Água (Água) Ad 100 Neo Heliopan® Hydro Ácido Fenilbenzimidazol Sul- fônico 2,00 L - Arginina Arginina 1,23 Edeta BD EDTA Dissódico 0,05 Dragocid Líquido Fenoxietanol (e) Metilparabe- no (e) Butiparabeno (e) Etiparabeno (e) Propilparabeno 0,80 C Dow Corning 949 Emul- são Catiônica Amodimeticona1 Cloreto de Cetrimônio, Trideceth-12, 2,00 Dow Corning 5200 Laurilmeticona Copoliol 0,50 Óleo de perfume Perfume (Fragrância) 0,80

Procedimento de fabricação. φ Parte A: Aquecimento a 80°C.

Parte B: Swell Natrosol em água, Neo Heliopan Hydro e Arginina, adicio- nar Dragocid Líquido e aquecer a 80°C. Adicionar a parte A com agitação e emulsificar. Resfriar com agitação.

Parte C: Adicionar a 35°C e resfriar em Temperatura ambiente com agita- ção.

valor de pH: 6,1

Exemplo de formulação 11 Gel Aquoso de Espectro Amplo in vitro SPF 12,0_

Ingredientes INCI-nome % ' A Água desmineralizada Água (Água) Ad 100 Pasme XT Goma Desidroxantana 1,00 B Água desmineralizada Água (Água) 15,00 Neo Heliopan® Hydro Ácido Fenilbenzimidazol Sulfôni- co 3,00 Neo Heliopan® AP Tetrasulfonato de Dibenzimida- zol de Feníla de Dissódio 3,00 L-arginina Arginina 3,20 C Symdiol 68 1,2-Hexanodiol e 1,2-Octanodiol 0,50 Hydrolite 5 Pentileno Glicol 2,00 Dragoderm Glicerina, Triticum Vulgare (Tri- go) Glúten, Água (Água) 2,00 D Dow Corning 193 PEG-12 Dimeticona 1,00 Etanol 96% SD-álcool 39-C 10,00 Perfume Fragrância 0,10

Procedimento de fabricação

Parte A: Agitar Pasme XT na água com agitação até que seja inchado e um gel formado

Parte B: Agitar os ingredientes juntos e adicionar a parte A e em seguida a adicionar Partes C com agitação até que uniforme e em seguida adicionar Parte D com agitação suave, valor de pH - da formulação 6.0

A mesma formulação em que arginina foi substituída com hidró- xido de sódio para neutralizar o ácido fenilbenzimidazol sulfônico com a fór- mula tendo um pH de 7,3 produziu um SPF in vitro de 9,2. Isto indica que o uso de aminas básicas para neutralizar ácido fenilbenzimidazol sulfônico em um pH abaixo de 7,0 em preparações cosméticas ou dermatológicas aumen- ta a proteção solar da formulação comparada a outras bases de neutraliza- ção em que o valor de pH - da emulsão é maior do que 7,0.

Exemplos de formulação 12 Emulsões de O/A de Espectro amplo resisten- tes a água in vitro SPF 50+ ___

Ingredientes INCI A % em p/p B % em P/p C % em p/p A Emulsifos Fosfato de Potássio Cetila, Glicerídeos de Palma Hi- drogenados, 3,50 3,50 3,50 Lanette O Álcool cetearílico 1,00 1,00 1,00 B C Neo Heliopan® HMS Homossalato 5,00 5,00 5,00 Neo Heliopan® 303 Octocrileno 10,00 10,00 10,00 Neo Heliopan® OS Salicilato de Etil-hexila 5,00 5,00 5,00 Neo Heliopan® 357 Butil Metoxidibenzoilmetano 5,00 4,50 5,00 Eusolex (T2000 Dióxido de titânio, Alumínio, Simeticona, 4,00 4,00 4,00 Tinosorb(S Bis Etil-hexilaoxifenol Me- toxifenil Triazina 0,00 4,50 3,00 Abil Wax 9801 cetil Dimeticona 1,00 1,00 1,00 Silcare Silicone 41M65 Estearil Dimeticona 1,00 1,00 1,00 Baysilone Oil PK 20 Fenil Trimeticona 2,00 2,00 2,00 Isoadipat Di-isopropiladipato 2,00 2,00 2,00 Tocoferilacetat Acetato de Tococferila 0,50 0,50 0,50 Antaron V216 VP/Copolímero de Hexade- ceno 0,50 0,50 0,50 EDTA BD EDTA Dissódico 0,10 0,10 0,10 Keltrol T Goma Xantana 0,50 0,50 0,50 Água desmineralisa- da Água (Água) Ad 100 Ad 100 Ad 100 Neo Heliopan® Hy- dro Ácido Fenilbenzimidazol Sulfônico 2,00 2,00 2,00 Neo Heliopan® AP Tetrasulfonato de Dibenzi- midazol de Feníla de Dissódio 2,00 0,00 1,00 Phenonip Fenoxietanol (e) Metilpara- beno (e) Butiparabeno (e) Etiparabe- no (e) Propilparabeno 0,70 0,70 0,70 Arginina Arginina 2,20 1,15 1,65 Lara Care A-200 Galactoarabinan 0,25 0,25 0,25 Hydrolite 5 Pentileno Glicol 3,00 3,00 3,00 Fragrância Fragrância (parfum) 0,30 0,30 0,30 PH 6,0 6,1 6,1

Procedimento de fabricação

Parte A: Aquecer todos os componentes exceto para a Goma Xantana e Ti02 a 85°C. Adicionar Goma Xantana e Ti02 e homogeneizar. Parte Β: Aquecer todos os componentes a 85°C e adicionar a parte A

com agitação, agitar em temperatura ambiente.

Parte C: Adicionar Parte C a Partes A & B e homogeneizar.

Parte Ingredientes INCI A % em p. A Dracorin GOC Citrato de Oleate de Glicerila, Triglicerí- deo Caprílico/Cáprico, 2,00 Neo Heliopan HMS Homossalato 7,00 Neo Heliopan 357 Butil Metoxidibenzoilmetano 4,00 Neo Heliopan OS Salicilato de Etil-hexila 5,00 Isoadipat 6,00 Corapan TQ 2.6 Naftalato de Dietil-hexila 3,00 Edeta BD EDTA Dissódico 0,10/ Vitamina E Acetat Acetato de Tocoferila 0,50 Baysilone Oil M 10 Dimeticona 1,00 Alfa-Bisabolol Bisabolol 0,10 Pemulen TR 2 Acrilatos/C 10-30 Acrilatos Copolímero 0,25 Perfume 0,25 B Wasser Desion. Água (Água) Ad 100 Glicerina 99% Glicerina 4,00 Butilenglicol Butileno Glicol 5,00 Dragocid Líquido Fenoxietanol, Metilparabeno1 Etilpara- beno, Butilparabeno1 Propilparabeno, Isobutilparabeno, 0,80 Neo Heliopan Hy- dro, usado como 25% de solução aquosa neutraliza- da com Arginina Ácido Fenilbenzimidazol Sulfônico 8,00 C Arginina Arginina 0,47 valor de pH 6,0

Procedimento de fabricação Parte A: Dissolver o Neo Heliopan 357 nos outros componentes da fase A (exceto Pemulen e EDTA) aquecendo-se até 50°C. Adicionar Goma Xan- tana e Ti02 e homogeneizar.

Parte B: Adicionar a parte A sem agitação, em seguida começo emulsifi- cação.

Parte C: Adicionar Parte C a Partes A & B enquanto homogenisar. Exemplo de formulação que 14 Shampoo para cabelo claro com proteção UV

Ingredientes INCI-nome % A Água desmineralizada Água (Água) Ad 100 Merquat 550 Poliquatério-7 0,50 B Neo Heliopan® Hydro Ácido Fenilbenzimidazol Sulfônico 2,00 L-arginina Arginina 1,45 C Genapol LRO Líquido Sulfato de Laureth de sódio 30,00 Tego Betain F 50 Cocoamidopropil Betaína 5,00 Antil 141 Propileno Glicol, Dioleato de PEG-55 Propileno Glicol 0,80 Dragocide Líquido 660079 Fenoxietanol, Metilparabe- no, Etilparabeno, Butilparabeno1 Propilpara- beno, Isobutilparabeno, 0,80 D-Pantenol 75 L Pantenol 1,00 Extrapone® Lime (616268) Propileno Glicol, Água (Á- gua), Suco de Aurantifolia Cítrico (Lima) 1,00 Cloreto de sódio Cloreto de sódio 0,70 Perfume Fragrância 0,40

Procedimento de fabricação Parte A: Dissolver Merquat em água com agitação

Parte B: Adicionar Neo Heliopan Hydro e neutralizar com Arginina, dis- solver até que uma solução clara formou-se.

Parte C: Adicionar os ingredientes a parte AB como listado e agitar até que uma solução uniforme formou-se. A viscosidade pode ser ajustada pela quantidade de cloreto de sódio. valor de pH - da formulação 6.0 Outros Exemplos de Formulação:

1. Emulsões de O/A:, SPF > 20

matéria-prima nome (Fabricante) INCI 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 Emulsificador Emulsifos (Symrise) Fosfato de Cetila de Potássio, Glieerideos de Palma Hidrogena- dos 2,0 Dracorin CE Citrato de Estearato de Glieerila 1,0 1.0 Dracorin GOC (Sy- mrise) Citrato de Oleila de Glieerila 4,0 2-Dipoliidroxiestearato de Poliglicerila 0,25 0,25 Álcool Cetearilico, PEG-40 Óleo de ricino, Sulfato de Cetearila de sódio, 3,75 - * Dipoliidroxiestearato de PEG-30 1,0 Diestearato de Poligli- ceril-3 Metilglieose 2,0 Estearato de Sorbitano 0,5 1,0 Estearato de Glieerila SE 1,5 Estearato de Glicerila 2,5 1,0 4,0 4,0 Ácido Isosteárico 1,0 Ácido Esteárico 1,0 4,0 0,5 Estearato de PEG 40 1,0 1,0 Estearato de PEG 100 2,0 0,5 Fosfato de Cetila de Potássio 2,0 0,5 2,0 Lanette E® (Cog- nis) Sulfato de Cetearila de sódio 0,5 Emulgin B2® (Cog- nis) Ceteareth-20 0,7 1,0 Filtros de UV Solú- veis em Óleo Neo Heliopan® AV (Symrise) Metóxi-cinamato de Etil-hexila 8,0 8,0 4,0 5,0 Neo Heliopan® 303 (Symrise) Octocrileno 5,0 5,0 5,0 2,4 10,0 Neo Heliopan® 357 (Symrise) butil Metoxidibenzoil- metano 4,5 4,5 2,5 0,5 3,0 0,5 2,0 2,0 3,0 1 3,0 Neo Heliopan® E 1000 (Symrise) P-Metóxi-cinamato de Isoamila 5,0 4,0 matéria-prima nome (Fabricante) INCI 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 Neo Heliopan® HMS (Symrise) Homossalato 5,0 5,0 3,0 10,0 Neo Heliopan® OS (Symrise) Salicilato de Etil-hexila 2,0 5,0 5,0 5,0 3,0 Neo Heliopan® MBC (Symrise) 4-Metilbenzilideno- cânfora 1,0 Neo Heliopan® MA (Symrise) Antranilato de Mentila 1,0 Neo Heliopan® BB (Symrise) Benzofenona-3 0,5 1,0 0,5 0,5 4,0 5,0 Mexoril®XL Drometrizol Trissiloxa- no 1,0 3,0 Tinosorb®S Bis-Etil-hexilaoxifenol Metoxifenil Triazina 0,5 0,5 0,5 Uvinul ®T-150 Etil-hexil Triazona 1,0 1,0 1,0 0,5 0,5 -Bis[5-1 (dimetilpropil) benzoxazol-2-il-1.5 5 3 (4-fenil)imino]-6- (2-etil- hexil)imino-1,3,5- tria- zina 1,0 UvinuI ®A Plus Dietilamino Hidroxi- benzoil Hexil Benzoato 1,0 1,0 2,0 0,5 2,0 Derivado de Indani- Iideno de acordo com DE 10055940 0,5 0,5 Derivado de Ben- zoilcinnamilnitrila de acordo com WO 2006/015954 2,0 0,5 0,5 Parsol SLX Polisiloxano-15 2,0 Uvasorb HEB Dietil-hexil Butamido Triazona 0,5 2,0 Butirolactonas de Benzilideno de acordo com EP 1008593 1,0 2,0 Compostos de Benzilideno- dicarboníla descri- tos em WO/2005/107692 0,5 Filtros de UV Solú- veis em Água Neo Heliopan® AP (Symrise)1 neutrali- zado com Iisina ou arginina ou ornitina ou histidina Dulfonato de Dissódio Fenil- dibenzimidazol- tetra 1,0 0,2 1,5 0,5 i matéria-prima nome (Fabricante) INCI Neo Heliopan® Hydro (Symrise) neutralizado com Iisina ou arginina ou ornitina ou histidina Ácido Fenilbenzimida- zol- sulfônico 1,3 1,3 2,6 1,3 2,64 1,8 2,6 2,6 2,6 1,3 2,6 Mexoril® SX Ácido Tereftalilideno Dicanfor Sulfônico 0,5 1,0 0,5 Sulisobenzona Benzofenona -4 1,0 Aminoácido ou base de amina ou base dura para neutralizar Mexoril® SX e/ou Sulisoben- zona qs qs qs qs Pigmentos atenuan- tes de UV Microfi- nos Dióxido de titânio 3,0 3,0 3,0 0,5 6,0 1,0 3,0 Óxido de zinco 3,0 6,0 Tinosorb ®M Metileno Bis- Benzotriazol ila Tetra- metilbutilfenol 5,0 0,2 2,0 Outros componen- tes solúveis em óleo PCL Líquido 100 Octanoato de Cetearila 3,0 3,0 Corapan TQ® (Sy- mrise) 1,6-Naftalato de Dietil- hexila 3,0 3,0 Dragoxat 89(Symrise) Isononoato de Etil- hexila 1,0 3,0 Isoadipato Adipato de Di- isopropíla 3,0 1,0 3,0 Miristato de Isopro- pila (Symrise) Miristato de Isopropíla 2,0 4,0 Óleo neutro (Symri- se) Triglicerídeo Capríli- co/Cáprico 2,0 5,0 4,0 Isodragol (Symrise) Triisononanoina 1,0 6,0 Cetiol OE (Cognis) Éter Dicaprilico 2,0 2,0 2,0 1,0 3,0 Carbonato de Dicaprili- Ia 2,0 2,0 Isoexadecano 3,0 Óleo de parafina Óleo mineral 4,0 Tegosoft TN® (GoIdschmidt) Benzoato de C12-15 alquila 5,0 5,0 3,0 4,0 2,0 1,0 4,0 5,0 5,0 Abil 100® (Golds- chmidt) Dimeticona 1,0 2,0 2,0 0,5 Dow Corning® 193 Fluid(Dow corning) PEG-12 Dimeticona 1,0 Ciclopentassiloxano 5,0 cetil Dimeticona 1,0 matéria-prima nome (Fabricante) INCI 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 Coco-glicerídeos hi- drogenados 1,0 1,0 1,0 0,5 Dicaprilato/Dicaprato de Butileno Glicol 1,0 1,0 4,0 1,0 7,5 Adipato de Dibutila 2,0 Trimetoxicaprililsilano 1,0 Lanette O® (Cog- nis) Álcool Cetearílico 1,5 Lanette 16® (Cog- nis) Álcool cetílico 1,0 1,0 0,5 1,0 Lanette 18 ® (Cog- nis) Álcool Estearílico 1,0 1,0 2,0 1,0 4,5 alfa-Bisabolol (Sy- mrise) Bisabolol 0,2 0,1 Coferol 1250® (Cognis) Acetato de Toeoferila 0,5 0,5 0,5 0,5 0,5 0,5 0,5 0,5 0,5 D-Pantenol (BASF) Pantenol 0,5 0,5 0,5 Palmitato de Retinila 0,5 Frescolat® ML Lactato de Mentila 0,5 0,5 Fragrância Fragrância/Perfume qs qs qs qs qs qs qs qs qs Cretinina 0,05 0,05 EDTA BD® (BASF) EDTA Dissódico 0,2 0,2 0,15 0,15 0,15 0,2 0,15 0,15 0,15 0,2 0,2 Modificadores de viscosidade/ajudas de estabilidade Bentone Gel® M IO V (Elementis Speci- alties) Óleo mineral e Quatér- nio- Disteardimônio Hectorito e Carbonato de Propileno 0,5 Carbopol Ulrez 10 (Noveon) Carbômero 0,10 0,2 Carbopol ETD 2001 (Noveon) Carbômero 0,5 0,1 Keltrol T® (CaIgon) Goma Xantana 0,2 0,2 0,3 0,3 0,4 0,2 0,2 0,2 0,2 Pemulen TR 2 (No- vion) Acrilatos/ Polímero cruzado de Acrilato de C10-30 alquila 0,2 0,1 0,1 Veegum Ultra® (VanderbiIt) Sulfato de Alumínio de magnésio 1,0 1,0 0,2 1,0 Aerosil 200 Silica 0,5 0,2 Polímeros de For- mação de Película Antaron V-216/516 VP/Copolímero de Hexadeceno 0,5 0,5 2,0 0,5 1,0 1,0 f 2,0 Antaron V-220 VP/Eicosene Copolí- mero 2,0 Dermacril 79 Acrilatos/ Copolimero de Octilacrilamida 2,0 0,5 1,0 matéria-prima nome (Fabricante) INCI 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 Antaron WP-660 Tricantonil PVP 1,0 2,0 Avalure UR 450/525 Copolímero de PPG- 17/IPDI/DMPA 1,0 1,0 Outros componen- tes solúveis em água Água Água (Água) qs qs qs qs qs qs qs qs qs qs qs Base de neutraliza- ção para compo- nentes ácidos tais como carbômeros, e/ou ácido esteárico etc qs qs qs qs qs qs qs qs qs qs Agentes de preser- vação qs qs qs qs qs qs qs qs qs qs qs 1,3-Butileno glicol 1,3-Butileno Glicol 1,0 Etanol (96%) Álcool etilico 3,0 3,0 3,0 3,0 2,0 Λ* - Glicerina 99% Glicerina 5,0 5,0 4,5 0 5,0 3,0 5,0 3,0 3,0 4,0 Hydrolite-5 (Symri- se) Pentileno Glicol 5,0 5,0 3,0 3,0 2,0 5,0 4,0 3,0 Symdiol 68 1,2-hexilenediol e 1,2- Caprilildiol 0,5 1,2-Propileno glicol Propileno Glicol 1,0 5,0 5,0 Extrato de soja Extrato de germe de soja de glicina (soja) 0,5 1,0 2,0 0,5 Fosfato de Ascorbila de sódio 0,2 DHA Di-idroxiacetona 3,0 5,0 Corante solúvel em água qs qs qs qs qs qs qs qs qs qs qs Extrato(s) de planta qs qs 5,00 qs qs qs qs qs 5,0 qs qs

2. Emulsões de A/O:, SPF > 20

matéria-prima Nome (Fabri- cante) INCI 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 Emulsificador 2-Dipoliidroxiestearato de Poliglicerila 4,0 5,0 3,0 2,5 PEG-45/Dodecil Glicol Copolímero 1,0 3-Poliricinoleato de Poliglicerila 3,0 3,5 PEG/PPG-10/1 -cetil Dimeticona 1,5 1 Lauril PEG/PPG-18/18 Meticona 3,0 matéria-prima Nome (Fabri- cante) INCI 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 Álcool Cetearílico, PEG-40 Óleo de ríci- no, Sulfato de Ceteari- Ia De sódio, 3,75 Dipoliidroxiestearato de PEG-30 3,5 3,5 3,5 1,0 Diestearato de Poligli- ceril-3 Metilglicose 2,0 2,0 Estearato de Sorbitano 1,0 Filtros de UV Solúveis em Óleo Neo Helio- pan® AV (Symrise) Metóxi-cinamato de Etil-hexila 8,0 2,0 2,0 3,0 5,0 Neo Helio- pan® 303 (Symrise) Octocrileno 5,0 2,0 3,0 3,0 3,0 8,0 5,0 10,0 3,0 Neo Helio- pan® 357 (Symrise) Butil Metoxidibenzoil- metano 4,5 1,0 2,0 2,0 3,0 0,5 2,0 3,0 3,0 Neo Helio- pan® E 1000 (Symri- se) P-Metóxi-cinamato de Isoamila 1,0 1,0 3,0 5,0 Neo Helio- pan® HMS (Symri- se) Homossalato 1,0 1,0 3,0 2,0 3,0 3,0 Neo Helio- pan® OS (Symrise) Salieilato de Etil-hexila 1,0 1,0 3,0 3,0 5,0 5,0 Neo Helio- pan® MBC (Symri- se) 4-Metilbenzilideno- cânfora 0,5 0,5 1,0 Neo Helio- pan® MA (Symrise) Antranilato de Mentíla 1,0 0,5 Neo Helio- pan® BB (Symrise) Benzofenona-3 1,0 1,0 0,5 0,5 Mexoril (XL Drometrizol Trissiloxa- no 2,0 3,0 3,0 Tinosorb ®S Bis-Etil-hexilaoxifenol Metoxifenil Triazina 1,0 0,5 2,5 0,5 3,0 1,5 1,5 Uvinul ©T-150 Etil-hexil Triazona 0,5 2,0 0,5 3,0 1,0 1,0 1,0 matéria-prima Nome (Fabri- cante) INCI 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 - Bis[5-1 (dimetilpropil) benzoxazol-2-il-1.5 5 3 (4-fenil)imino]-6- (2- etil-hexil)imino- 1,3,5 - triazina 0,5 0,5 0,5 Uvinul ® A Plus Hexilbenzoato de Dietilamino Hidroxi- benzoíla 1,0 0,5 2,0 0,5 0,5 1,0 1,0 Derivado de Indanilideno de acordo com DE 10055940 0,5 0,5 Derivados de Benzoilcinna- milnitrila de acordo com WO 2006/015954 0,5 0,5 .F- Parsol SLX Polisiloxano-15 1,0 1,0 3,0 Uvasorb HEB Dietil-hexil Butamido Triazona 0,5 0,5 0,5 Butirolactones de Benzilideno de acordo com EP 1008593 0,5 0,5 Compostos de Benzilideno- dicarboníla descritos em W0/2005/107 692 0,5 0,5 Filtros de UV Solúveis em Água Neo Helio- pan® AP (Symrise), neutralizado com Iisina ou argi- nina ou orniti- na ou histidina Dissódio Fenil- diben- zimidazoltetra- sulfo- nato 1,2 0,5 1,0 0,5 0,5 0,5 0,8 matéria-prima Nome (Fabri- cante) INCI Neo Helio- pan® Hydro (Symri- se) neutralizado com Iisina ou argi- nina ou orniti- na ou histidina Fenilbenzimidazol- Ácido sulfônico 1,3 1,3 2,6 1,3 1,8 1,8 2,6 2,6 1,3 1,3 Mexoril SX Tereftalilideno Dican- for Ácido Sulfônico 0,5 0,5 1,0 Sulisobenzona Benzofenona -4 1,0 Aminoácido ou base de amina ou base dura para neutralizar Mexoril SX e/ou sulisobenzona qs qs qs qs .r- Pigmentos atenuantes de UV Microfinos Dióxido de titânio 3,0 3,0 3,0 3,0 3,0 6,0 1,0 3,0 3,0 Óxido de zinco 6,0 Tinosorb M Metileno Bis- Benzo- triazolil Tetrametilbutil- fenol 1,0 1,0 3,0 Outros componentes solúveis em óleo PCL Líquido 100 Octanoato de Ceteari- Ia Corapan TQ® (Symrise) 1,6-Naftalato de Dietil- hexila 3,0 Dragoxat 89 (Symrise) Isononoato de Etil- hexila 1,0 Isoadipato Adipato de Di- isopropíla 3,0 5,0 5,0 Miristato de Isopropi- Ia(Symrise) Miristato de Isopropíla 3,0 2,0 4,0 Óleo neutro (Symrise) Triglicerideo Capríli- co/Cáprico 5,0 3,0 5,0 4,0 4,0 matéria-prima Nome (Fabri- cante) INCI 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 Isodragol (Symrise) Triisononanoina 6,0 isoexadecano 6,0 Carbonato de Dicapri- Iila 5,0 8,0 Cetiol OE (Cognis) Éter Dicaprílico 5,0 5,0 1,0 3,0 Óleo de para- fina Óleo mineral Tegosoft TN® (GoIdschmidt) Benzoato de C12-15 alquila 10,0 10,0 10,0 4,0 9,0 1,0 5,0 5,0 Abil 100® Dimeticona 1,0 1,0 2,0 (GoIdschmidt) Dow Corning® 193 PEG-12 Dimeticona 1,0 Fluido (Dow corning) cetil Dimetieona 2,0 2,0 2,0 Cielometicona 15 Ciclo-hexasiloxano 5,0 Ciclopentassiloxano 5,0 Simetieona 2,0 2,0 Coco-glicerídeos hi- drogenados 1,0 0,5 Butileno Glicol Dicaprilato/Dicaprato 7,5 3,0 3,0 8,0 7,5 Trimetoxicaprililsilano 0,2 Lanette 16® Álcool cetílico 1,0 0,5 0,5 (Cognis) Lanette 18® Álcool Estearilico 3,0 (Cognis) alfa-Bisabolol Bisabolol 0,2 0,2 0,2 0,1 0,1 (Symrise) Coferol 1250® Acetato de Toeoferila 0,5 0,5 0,5 0,5 0,5 0,5 0,5 0,5 0,5 (Cognis) D-Pantenol (BASF) Pantenol 0,5 0,5 0,5 0,5 0,5 0,5 0,5 0,5 0,5 Palmitato de Retinila 0,5 0,5 Fragrância Fragrância/Perfume qs qs qs qs qs qs qs qs qs qs Cretinina 0,05 0,05 0,05 Taurino 1,0 EDTA BD® (BASF) EDTA Dissódico 0,2 0,2 0,15 0,15 0,15 0,2 0,15 0,15 0,15 0,15 matéria-prima Nome (Fabri- cante) INCI modificadores de viscosida- de /ajudas de estabilidade Bentone Gel® MIOV (Elementis Specialties) Óleo mineral e Hecto- rito de Disteardimônio e Carbonato de Propi- Ieno 0,5 Cera Microscritalina 2,0 2,0 Cera de abelha 0,3 Tricontanil PVP 2,0 2,0 Keltrol T® (CaIgon) Goma Xantana 0,2 Pemulen TR 2 (Novion) Acrilatos/ Polímero cruzado de Acrilato de C10-30 alquila 0,3 0,1 -F- Octenilsucinato de Amido de sódio 0,5 0,5 0,4 Aerosil 200 Silica Sulfato de magnésio 0,3 0,3 0,3 Cloreto de sódio 0,5 0,5 Outros componentes solúveis em água Agua Água (Água) qs qs qs qs qs qs qs qs qs qs Base de Neutralização para componentes ácidos tais como carbômeros, e/ou ácido esteári- co etc qs qs qs qs qs qs qs qs Agentes de preservação qs qs qs qs qs qs qs qs qs qs 1,3-Butileno glicol 1,3-Butileno Glicol 5,0 5,0 3,0 3,0 Etanol (96%) Álcool etílico 2,0 2,0 2,0 3,0 3,0 10,0 3,0 2,0 4,0 4,0 Glicerina 99% Glicerina 5,0 5,0 2,0 2,0 4,0 5,0 3,0 5,0 3,0 3,0 Hydrolite-5 (Symrise) Pentileno Glicol 1,0 1,0 3,0 3,0 2,0 2,0 4,0 3,0 Symdiol 68 1,2-hexilenediol e 1,2- Caprilildiol 0,5 0,5 0,5 matéria-prima Nome (Fabri- cante) INCI 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 1,2-Propileno glicol Propileno Glicol 3,0 5,0 5,0 Extrato de soja Extrato de germe de soja de glicina (soja) 0,5 0,5 Fosfato de Ascorbíla de sódio 0,5 0,2 0,2 Corante solú- vel em água qs qs qs qs qs qs qs qs qs qs Extrato(s) de planta qs qs qs qs qs qs qs qs 5,0 5,0

3. Spray/Emulsões de Musse:, SPF > 20

matéria-prima Nome (Fabricante) INCI 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 Emulsificador 2-Dipoliidroxiestearato de PoIigIiceriIa 3,0 Dissódio PEG-5 Citra- to de Lauril Sulfossuc- cinato 2,5 Ca- pril/Capramidopropil Betaina 0,7 Sulfato de Laureth de sódio 0,3 Emulgin B2® (Cognis) Ceteareth-20 1,5 1,5 2,0 Poliéster-5 2,5 Laurato de Sorbitano 2,5 10 Laurato de Poligli- cerila 2,0 PPG-15 Éter Estearili- co 4,0 Poliacrilato-3 1,0 Fosfato de Estearila 2,5 Estearato de Sorbita- no 0,5 Ácido Esteárico 1,0 1,0 Estearato de PEG 40 1,0 Filtros de UV Solúveis em Óleo * Neo Helio- pan® AV (Symrise) Cinamato de Metóxi- Etil-hexila 6,0 5,0 6,0 matéria-prima Nome (Fabricante) INCI Neo Helio- pan® 303 (Symrise) Octocrileno 5,0 8,0 10,0 10,0 5,0 4,0 4,0 Neo Helio- pan® 357 (Symrise) Butil Metoxidibenzoil- metano 3,0 4,0 4,0 2,0 2,5 3,0 5,0 2,0 3,0 Neo Helio- pan® E 1000 (Symrise) Cinamato de P- Metóxi- de Isoamila 5,0 Neo Helio- pan® HMS (Symrise) Homossalato 3,0 3,0 5,0 5,0 3,0 Neo Helio- pan® OS (Symrise) Salicilato de Etil-hexila 3,0 5,0 5,0 5,0 4,0 3,0 Neo Helio- pan® MBC (Symrise) 4-Metilbenzilideno- cânfora 0,5 Neo Helio- pan® MA (Symrise) Antranilato de Mentíla 2,0 Neo Helio- pan® BB (Symrise) Benzofenona-3 0,5 Mexoril®XL Drometrizol Trissiloxa- no 4,0 3,0 2,0 Tinosorb®S Bis-Etil-hexilaoxifenol Metoxifenil Triazina 2,5 2,5 1,0 0,5 2,5 1,0 1,5 Uvinul®T-150 Etil-hexil Triazona 1,0 3,0 1,0 1,0 0,5 2,0 1,0 1,0 -Bis[5-1 (dimetilpropil) benzoxazol-2-il- 1.553(4-fenil)imino]-6- (2-etil-hexil)imino- 1,3,5-triazina de ben- zoato 1,0 1,0 1,0 Uvinul®A Plus Benzoato de Dietila- mino Hidroxibenzoil Hexila 1,0 1,0 0,5 1,0 0,5 1,0 Derivado de Indanilideno de acordo com DE 10055940 0,5 Derivado de Benzoilcinna- milnitrila de acordo com WO 2006/015954 1,0 Parsol SLX Polisiloxano-15 3,0 2,0 2,0 1,0 Uvasorb HEB Dietil-hexil Butamido Triazona 1,0 0,5 1,0 0,5 1,0 matéria-prima Nome (Fabricante) INCI 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 Butirolactones de Benzilideno de acordo com EP 1008593 1,0 Compostos de Benzilideno- dicarboníla descrito em WO/2005/107 692 1,0 Filtros de UV Solúveis em Água Neo Helio- pan® AP (Symrise), neutralizado com Iisina ou arginina ou ornitina ou histidina Fenil- dibenzimidazol- tetra- sulfonato dissó- dico 0,8 1,8 1.8 1,0 Neo Helio- pan® Hydro (Symrise) neutralizado com Iisina ou arginina ou ornitina ou histidina Fenilbenzimidazol- Ácido sulfônico 2,6 3,2 3,2 2,6 2,6 2,6 1,8 1,3 1,3 2,6 Mexoril SX Tereftalilideno Dican- for Ácido Sulfônico 1,0 0,5 0,5 Sulisobenzona Benzofenona -4 1,0 Aminoácido ou base de amina ou base dura para neutralizar Mexoril SX e/ou suliso- benzona qs qs qs Qs Pigmentos atenuantes de UV Microfinos Dióxido de titânio 3,0 1,5 Óxido de zinco 3,0 1,5 Tinosorb®M Metileno Bis- Benzo- triazolil Tetrametilbutil- fenol 3,0 3,0 1,0 Outros com- ponentes solúveis em óleo 1 PCL Líquido 100 Octanoato de Ceteari- Ia 10, 0 matéria-prima Nome (Fabricante) INCI 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 Corapan TQ® (Symrise) 1,6-Naftalato de Dietil- hexila 3,0 C18-36 Triglicerideo Ácido 1,0 2,0 2,0 Óleo neutro (Symrise) Triglicerídeo Caprili- co/Cáprico 10 5,0 Isodragol (Symrise) Triisononanoina 2,0 Cetiol OE (Cognis) Éter Dicaprílico 3,0 1,0 Carbonato de Dicapri- Iila 5,0 2,0 2,0 5,0 10,0 Isoexadeeano 3,0 Etil-hexilglicerina 0,5 Rieinoleato cetila 0,1 Tegosoft TN® (GoIdschmidt) Benzoato de C12-15 alquila 5,0 10,0 8,0 5,0 7,0 Abil 100® (GoIdschmidt) Dimetieona 4,0 Dow Corning® 193 Fluido (Dow corning) PEG-12 Dimetieonal 1,0 Ciclo-hexasiloxano 10,0 Ciclopentassiloxano 2,0 Fenil Trimetieona 3,0 2.0 Ciclometieona 1,0 0,5 Butileno Glieol Dicaprilato/Dicaprato 8,0 8,0 7,5 8,0 10,0 Lanette 16® (Cognis) Álcool cetílico 1,0 0,5 alfa-Bisabolol (Symrise) Bisabolol 0,3 0,3 0,2 0,1 0,3 Coferol 1250® (Cognis) Acetato de Tocoferila 0,5 0,5 0,5 0,5 0,5 0,5 0,5 0,5 D-Pantenol (BASF) Pantenol 0,5 0,5 0,5 0,5 0,5 0,5 Pafmitato de Retinila 0,5 Frescolat® ML Lactato de Mentila 0,5 Fragrância Fragrância/Perfume qs qs qs qs Qs Qs Qs Qs qs Qs Taurino 1,0 1,0 1,0 0,5 Cretinina 0,05 0,05 0,05 0,05 EDTA BD® (BASF) EDTA Dissódico 0,2 0,2 0,2 0,15 0,15 0.1 5 0,2 0,15 0,2 0,15 Modificadores de viscosida- de/ ajudas de estabilidade 1 Cloreto de sódio 0,5 matéria-prima Nome (Fabricante) INCI 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 Avicel PC 611 (FMC Corpo- ration) Celulose Microcistali- na e Goma Celulósica 0,80 Keltrol T® (CaIgon) Goma Xantana 0,3 0,2 Pemulen TR 2 (Novion) Acrilatos/Polímero cruzado de Acrilato de C10-30 alquila 0,2 0,2 0,25 0,2 0,2 Polímeros de Formação de Película Antaron V- 216/516 VP/Copolímero de Hexadeceno 0,5 0,5 2,0 0,5 Dermacril 79 Acrila- tos/Octilacrilamida Coploymer 1,0 copolímero de gliceri- na de ácido adiópico de trimetilpentanediol 1,0 Avalure UR 450/525 Copolímero de PPG- 17/IPDI/DMPA 0,5 0,5 Outros com- ponentes solúveis em água Água Agua(Água) qs qs qs qs qs Qs Qs Qs Qs Qs Base de Neu- tralização para componentes ácidos tais como carbômeros, e/ou ácido esteárico etc qs qs qs qs qs Qs Qs Qs Qs Agentes de preservação qs qs qs qs qs Qs Qs Qs Qs Qs 1,3-Butileno glicol 1,3-Butileno Glicol 3,0 Etanol (96%) Álcool etílico 5,0 3,0 3,0 4,0 12,0 10,0 5,0 5,0 Glicerina 99% Glicerina 3,0 5,0 5,0 4,5 5,0 5,0 3,0 3,0 Hydrolite-5 (Symrise) Pentileno Glicol 5,0 5,0 3,0 3,0 Symdiol 68 1,2-hexilenediol e 1,2- Caprilildiol 0,5 1,2-Propileno glicol Propileno Glicol 5,0 1,0 1,0 2,0 Extrato de soja Extrato de germe de soja de glicina (soja) 1,0 0,5 Fosfato de Ascorbíla de sódio 0,2 DHA Di-idroxiacetona Corante solú- vel em água qs qs qs qs qs Qs Qs Qs Qs Qs matéria-prima Nome (Fabricante) INCI 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 Extrato(s) de planta qs qs qs qs qs Qs Qs Qs Qs Qs Propulsor Qs

4. Diariamente Formulações

e Proteção:

matéria-prima Nome (Fabrican- te) INCI 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Emulsificador Emulsifos (Sy- mrise) Fosfato de Potássio Cetila, Glieerideos de Palma Hidrogenados, 1,5 1,5 1,5 Dracorin CE Citrato de Estearato de Glieerila 2,5 PPG-1 Trideceth-6 0,5 Oleato de Sorbitano 0,5 Estearato de sacarose 0,8 Hostaceron AMPS Amônio Poliacrilamido tauramida 2,0 Poligliceril-3 Metilglico- se Diestearato 3,5 Estearato de Sorbitano 2,0 Estearato de Glieerila Ácido Isosteárico 1,0 1,0 1,0 Ácido Esteárico 2,0 1,0 4,0 Estearato de PEG 40 1,0 Estearato de PEG 100 0,2 2,0 Laurato de PEG-4 0,3 Lanette E® (Cognis) Sulfato de Cetearila de sódio 0,5 Estearete-2 0,2 Steareth -21 1,0 Laurete-7 0,75 Filtros de UV Solúveis em Óleo Neo Heliopan® AV (Symrise) Metóxi-cinamato de Etil-hexila 8,0 4,0 3,0 5,5 5,0 Neo Heliopan® 303 (Symrise) Octocrileno 3,0 3,0 1,0 2,0 Neo Heliopan® 357 (Symrise) Butil Metoxidibenzoil- metano 2,0 2,0 2,0 2,0 2,0 2,0 1,5 2,0 1,0 Neo Heliopan® HMS (Symrise) Homossalato 3,0 3,0 5,0 1 Neo Heliopan® OS (Symrise) Salicilato de Etil-hexila 3,0 3,0 4,0 5,0 3,0 matéria-prima Nome (Fabrican- te) INCI Filtros de UV Solúveis em Água Neo Heliopan® AP (Symrise)1 neutralizado com Iisina ou arginina ou ornitina ou histidina Dissódio Fenil- diben- zimidazoltetra- sulfona- to 0,8 0,8 0,8 Neo Heliopan® Hydro (Symrise) neutralizado com Iisina ou arginina ou ornitina ou histidina Fenilbenzimidazol Ácido sulfônico 2,8 2,8 2,8 1,8 2,64 1,8 1,3 2,9 1,3 Mexoril SX Tereftalilideno Dicanfor Ácido Sulfônico 0,5 Sulisobenzona Benzofenona -4 0,5 Aminoácido ou base de amina ou base dura para neutralizar Mexoril e/ou SX Sulisobenzona qs qs Pigmentos ate- nuantes de UV Microfinos Dióxido de titânio 1,0 1,0 Outros componentes solúveis em óleo Manteiga de shea Butirospemum Parkii 2,0 Corapan TQ® (Symrise) 1,6-Naftalato de Dietil- hexila Dragoxat 89 (Symrise) Isononoato de Etil- hexila 3,0 3,0 3,0 3,0 Isoadipato Adipato de Di- isopropíla 3,0 Miristato de Isopropila (Sy- mrise) Miristato de Isopropila 5,0 5,0 Tridecil Trimelitato 2,0 Miristato de Miristila 5,0 Óleo neutro (Symrise) Triglicerídeo Caprili- co/Cáprico 3,0 4,0 Cetiol OE (Cog- nis) Éter Dicaprílico 2,0 Carbonato de Dicaprili- Ia 2,0 2,0 2,0 3,0 Isoexadecano 8,0 Etil-hexilglicerina 0,5 matéria-prima Nome (Fabrican- te) INCI 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Óleo de parafina Óleo mineral 2,0 0,5 Tegosoft TN® (GoIdschmidt) Benzoato de C12-15 alquila 3,0 Abil 100® (GoIdschmidt) Dimeticona 1,0 2,0 1,0 Dow Corning® 193 Fluido (Dow corning) PEG-12 Dimetieona 1,0 1,0 Coeo-glicerideos hidrogenados 1,0 0,5 Dieaprilato/Dieaprato de Butileno Glieol 7,5 Adipato de Dibutila 2,0 Lanette 0® (Cognis) Álcool Cetearilieo 1,5 Lanette 16® (Cognis) Álcool cetílico 0,5 0,5 0,5 0,5 0,5 0,5 2,0 0,2 Lanette 18 ® (Cognis) Álcool Estearilico 0,5 0,5 4,5 Álcool Miristilico 1,0 Ceramida(s) 0,5 alfa-Bisabolol (Symrise) Bisabolol 0,2 0,1 0,2 0,1 Coferol 1250® (Cognis) Acetato de Tocoferila 0,5 0,5 0,5 0,5 0,5 0,5 0,5 0,5 0,5 D-Pantenol (BASF) Pantenol 1,0 1,0 1,0 0,5 0,5 0,5 0,5 0,5 Palmitato de Retinila 0,5 0,5 0,5 0,5 Ubiquinona 0,1 Frescolat® ML Lactato de Mentila 0,5 Fragrância Fragrância/Perfume Qs Qs Qs Qs Qs Qs Qs Qs Qs Niacinamida 0,1 0,5 0,5 Arbutina 0,2 4-(1- Pheniletil)1,3- benzenediol 0,2 0,5 Ácido Côjico 0,5 Extrato de Alca- çus 0,5 Glicosil rutina + Quer- eitrina 0,1 0,1 0,2 Isoquereitrina 0,1 Cretinina 0,05 EDTA BD® (BASF) EDTA Dissódico 0,2 0,2 0,2 0,15 0,15 0,2 0,15 0,15 0,15 matéria-prima Nome (Fabrican- te) INCI 1 2 3 4 5 6 7 8 9 modificadores de viscosidade/ ajudas de esta- bilidade Carbopol Ultrez- 10 (Noveon) Carbômero 0,15 0,15 0,15 0,15 0,1 0,2 Keltrol T® (Cal- gon) Goma Xantana 0,2 0,2 0,2 0,2 Pemulen TR 2 (Novion) Acrilatos/Polímero cruzado de Acrilato de C10-30 alquila 0,2 Ultra® de Vee- gum (VanderbiIt) Magnésio Alaminium Silicato 0,2 Fucogel 1000 (SoIabia) Biossacarídeo Goma-1 0,2 Givobio GMg (Seppic) Gliconato de Magnésio 0,2 Sepigel 305 (Seppie) Poliacrilamida e C13- 14 Isoparafina e Lau- rete-7 3,0 Aerosil 200 Silica 0,3 Outros componentes solúveis em água Água Água (Água) Qs Qs Qs Qs Qs Qs Qs Qs Qs Base de Neutra- lização para componentes ácidos tais como carbômeros, e/ou ácido esteárico etc Qs Qs Qs Qs Qs Qs Qs Qs Qs Agentes de preservação Qs Qs Qs Qs Qs Qs Qs Qs Qs 1,3-Butileno glicol 1,3-Butileno Glicol 1,0 2,0 1,0 3,0 Etanol (96%) Álcool etílico 3,0 Glicerina 99% Glicerina 5,0 5,00 6,0 8,0 Hydrolite-5 (Sy- mrise) Pentileno Glicol 5,0 5,0 5,0 1,0 Symdiol 68 1,2-hexilenediol e 1,2- Caprilildiol 0,5 0,5 0,5 0,5 1,2-Propileno glicol Propileno Glicol 1,0 Extrato de soja Extrato de germe de soja de glicina (soja) 1,0 1,0 Peptídeos 0,3 0,3 0,3 0,3 PCA de sódio 0,5 Fermento de Saccha- romyces 0,3 Ascorbil Glicosideo 0,5 matéria-prima Nome (Fabrican- te) INCI 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Fosfato de Sódio ou Magnésio Ascorbila 0,5 0,5 0,5 DHA Di--idroxiacetona 5,0 5,0 Corante solúvel em água Qs Qs Qs Qs Qs Qs Qs Qs Qs Extrato(s) de planta Qs Qs Qs Qs Qs Qs Qs Qs 5,0

Claims

1. Preparação tendo um valor de pH na faixa dentre 5,5 a 7,0, compreendendo, (i) 1 - 8% em peso, com base no peso total da formulação, de ácido 2-fenilbenzimidazol-5-sulfônico (ácido fenilbenzimidazol sulfônico), e (ii) um total de pelo menos 50% em peso de um ou mais amino- ácidos básicos, com base na quantidade de ácido fenilbenzimidazol sulfôni- co (i).

2. Preparação de acordo com a reivindicação 1, tendo um va- Ior de pH na faixa dentre 6,0 a 7,0, preferivelmente de 6,0 a 6,8 e preferivel- mente dentre 6,0 a abaixo de 6,8. .

3. Preparação de acordo com a reivindicação 1 ou 2, em que o um ou mais aminoácido(s) básico(s) é/são selecionado(s) a partir do grupo que consiste em arginina, lisina, histidina e ornitina.

4. Preparação de acordo com quaisquer uma das reivindica- ções 1, 2 ou 3, a preparação sendo uma preparação cosmética ou dermato- lógica.

5. Preparação de acordo com qualquer uma das reivindica- ções precedentes, compreendendo lisina e/ou ornitina e tendo um valor de pH de pelo menos 6,2.

6. Preparação de acordo com qualquer uma das reivindica- ções precedentes, compreendendo um ou mais outros absorventes de UV, e em que preferivelmente a quantidade total de absorventes de UV está na faixa de 0,1% a 40% em peso, com base no peso total da preparação.

7. Preparação de acordo com a reivindicação 6, compreen- dendo ácido fenilbenzimidazol sulfônico em uma quantidade suficiente para realce sinergístico da absorção de UV de um ou mais outros absorventes de UV.

8. Preparação de acordo com qualquer uma das reivindica- ções precedentes, em que a quantidade total de todos filtros de UV solúveis em água sulfonados na faixa de 0,1 a 15,0% em peso, com base no peso total da preparação.

9. Preparação de acordo com qualquer uma das reivindica- ções precedentes, tendo um fator de proteção solar de pelo menos 2.

10. Preparação de acordo com qualquer uma das reivindica- ções precedentes, tendo um valor de pH de 6,2 a 6,8 e compreendendo - ácido fenilbenzimidazol sulfônico: 1 a 8% em peso, com base no peso total da preparação, - um total de 60 - 150% em peso de um ou mais aminoáci- dos básicos, com base na quantidade de ácido fenilbenzimidazol sulfônico, e a) uma fase de óleo de 5 a 75% em peso, com base no pe- so total da preparação, e/ou b) uma fase aquosa de 5 a 75% em peso, com base no pe- so total da preparação.

11. Uso de um ou mais aminoácidos básicos para prevenção ou atraso da cristalização de ácido fenilbenzimidazol sulfônico em um valor de pH de 5,5 a 7,0, preferivelmente de 6,0 a 7,0 e preferivelmente de 6,0 a 6,8.

12. Uso de uma mistura tendo um pH de 5,5 a 7,0, preferivel- mente de 6,0 a 7,0 e preferivelmente de 6,0 a 6,8, compreendendo ácido fenilbenzimidazol sulfônico e um ou mais ácido sulfônico de fenilbenzimida- zol de estabilização de aminoácidos básicos, para sinergisticamente realçar a absorção de UV de um ou mais outros absorventes de UV.