BRPI0721862B1

BRPI0721862B1 - preparação compreendendo sais solúveis estáveis de ácido fenilbenzimidazol sulfônico, e uso de aminoácidos básicos

Info

Publication number: BRPI0721862B1
Application number: BRPI0721862A
Authority: BR
Inventors: Jürgen Claus; William Johncock
Original assignee: Symrise Ag
Priority date: 2007-07-09
Filing date: 2007-07-09
Publication date: 2016-03-15
Also published as: WO2007135196A3; BRPI0721862A2; WO2007135196A2; US20100183531A1; EP2178493A2; US8440172B2; ES2398478T3; ES2398478T5; EP2178493B1; EP2178493B2

Abstract

sais solúveis de ácido fenilben-zimidazol sulfônico em phs em ou abaixo de 7,0. a presente invenção refere-se a preparações. particularmente preparações cosméticas ou farmacêuticas/dermatológicas,contendo ácido fenilbenzimidazol sulfônico (isto é,ácido 2-fenilbenzimidazol-5-sulfônico) neutralizado com aminoácidos básicos tais como arginina, linsina, ornitina e histidina de forma que a ph da preparação possa estar em ou abaixo de 7,0 sem incorrer a cristalização do ácido fenilbenzimidazol sulfônico.

Description

Relatório Descritivo da Patente de Invenção para "PREPARAÇÃO COMPREENDENDO SAIS SOLÚVEIS ESTÁVEIS DE ÁCIDO FENILBENZIMIDAZOL SULFÔNICO, E USO DE AMINOÁCI-DOS BÁSICOS". A presente invenção se refere a preparações, particularmente cosméticas ou farmacêuticas/dermatológicas contendo ácido fenilbenzimidazol sulfônico (isto é, ácido 2-fenilbenzimidazol-5-sulfônico) neutralizadas com aminoácidos básicos tais como arginina, lisina, ornitina e histidina de forma que o pH da preparação possa estar em ou abaixo de 7,0 sem incorrer cristalização do ácido fenilbenzimidazol sulfônico.

Raios UV são classificados de acordo com comprimento de onda como raios UVA (320-400 nm, UVA-I: 340-400nm, UVA-II: 320-340 nm) ou raios UVB (280-320 nm). Raios UV podem causar dano agudo e crônico à pele, o tipo de dano dependendo do comprimento de onda de radiação. Por exemplo, radiação UVB pode causar queimadura solar (eritema) prolongando-se para queimadura mais severa da pele; redução em atividades de enzima, debilitação do sistema imune, distúrbios da estrutura do DNA e mudanças na membrana celular são da mesma forma conhecidos como efeitos prejudiciais de raios UVB. Raios UVA penetram em camadas mais fundas da pele em que eles podem acelerar o processo de envelhecimento da pele. A radiação UVA-II de onda mais curta adicionalmente contribui para o desenvolvimento de queimadura solar. Além disso, radiação UVA pode ativar reações a pele fototóxicas ou fotoalérgicas. Irradiação muito frequente e desprotegida da pele por luz solar leva a uma perda de elasticidade da pele e a desenvolvimento aumentado de rugas. Em casos extremos, mudanças patogênicas na pele estendendo a câncer de pele são observadas.

Para atenuar estes efeitos negativos de radiação UV mate- riais que absorvem ou refletem luz UV, geralmente chamados absorventes de UV, são usados em preparações cosméticas ou farmacoló-gicas. Os absorventes de UV são classificados como absorventes de UVA e UVB dependendo do local de sua absorção máxima; se um absorvente de UV absorver UVA e UVB, é referido como um absorvente de faixa ampla de UV-A/B.

Produtos de proteção solar modernos contêm misturas de filtros de UV para absorver radiação UVB e UVA e há muita pesquisa feita para encontrar novos absorventes de UV, porém, isto é muito dispendiosos não apenas para o custo do esforço de R&D mas para o teste toxicológico extenso e processo de registro requerido para permitir que os novos filtros sejam usados. É portanto desejável que a maneira atualmente permitiu que materiais de absorção de UV seguros e eficazes usados para preparações cosméticas ou farmacológicas sejam extensos. Neste caso, um dos materiais de absorção de UVB mais eficientes que estão em uso comercial desde 1934, ácido fenilbenzimi-dazol sulfônico, tem uma desvantagem principal do modo que é formulado atualmente. É muito insolúvel em água (0,25% p/p); portanto deve ser neutralizado com uma base dura, tal como por exemplo porém não limitado a, hidróxido de sódio ou hidróxido de potássio, ou com ami-nas, tal como por exemplo porém não limitado a, trietanolamina ou aminometilpropanol ou trisidroxiaminometano, para tornar o filtro de UV solúvel em uma preparação cosmética ou farmacológica. Importan-temente, se o ácido fenilbenzimidazol sulfônico não for suficientemente neutralizado, ele formará cristais na preparação cosmética ou farmacológica (vide figura 1) tornando-a menos eficaz e dando às preparações uma sensação arenosa ou granulosa inaceitável. Formação de cristal começa em pH 7,0; geralmente, o pH de uma formulação cosmética compreendendo ácido fenilbenzimidazol sulfônico tem que permanecer acima de 6,8 para prevenir o ácido livre de recristalisar (W. Johncock, Cosmetic & Toiletries Magazine, setembro de 1999, páginas 75-82). Esta restrição preveniu o uso de ácido fenilbenzimidazol sulfônico em formulações com pH em ou abaixo de 7,0, em particular nas muitas formulações de preparações cosméticas ou farmacológicas com um pH de 5,5 a 7,0 e 6,0 a 7,0. É portanto desejável encontrar uma maneira que permite formular preparações cosméticas ou farmacológicas com ácido fenilbenzimidazol sulfônico em um pH de ou abaixo de 7,0 para ampliar sua aplicação.

Patente US 6.153.176 indicou que formulações de pH baixo contendo ácido fenilbenzimidazol sulfônico poderíam ser preparada em que 75 % a 95 % dos ácidos permanecem em sua forma não neutralizadas, porém os autores não indicaram se os ácidos recristalizaram ou não. Nos exemplos de formulação cedidos na patente constatou-se que o ácido de fato recristalizou.

Surpreendentemente e inesperadamente, constatou-se que quando aminoácido básico, preferivelmente, porém não restringido a, arginina, histidina, ornitina e lisina ou seus derivados são usados para neutralizar ácido fenilbenzimidazol sulfônico, o pH pode ser levado para abaixo de 7,0 e até tão baixo quanto 5,5, em que melhor estabilisa-ção de ácido fenilbenzimidazol sulfônico em composições cosméticas é obtida por um pH até 6,0 sem causar recristalização do ácido fenilbenzimidazol sulfônico. Estabilização no significado da presente invenção é obtida quando uma formulação compreendendo ácido fenilbenzimidazol sulfônico (todo o ácido fenilbenzimidazol sulfônico estando originalmente na forma não cristalina, preferivelmente dissolvida) é livre de cristais de ácido fenilbenzimidazol sulfônico pelo menos depois do armazenamento da formulação a 20*0 durante dois dias ou mais, preferivelmente durante cinco dias ou mais. O ponto isoelétrico de outros aminoácidos (vide tabela 1) impede a formação de sais quando simplesmente misturados com ácido fenilbenzimidazol sulfônico.

Tabela 1. Pontos isoelétricos e valores de pK de alguns aminoá-cidos básicos preferidos. EP 1 325 735 ensina o uso da arginina de aminoácido básico e seus derivados como um precursor de monóxido de nitrogênio (NO) para promover melanogênese em produtos de cuidado de pele fotoprotetores. Ela não ensina o uso de arginina ou seus derivados como uma base adequada para neutralizar ácido fenilbenzimidazol sul-fônico para obter um pH abaixo de 7,0. EP 0 802 783 ensina o uso da combinação de arginina ou seus sais, amidas ou ésteres com ácido fólico, ureia e antioxidantes com ou sem a presença de materiais de absorção de UV para a profi-laxia e/ou tratamento de pele seca e escamosa e de pele velha, em particular de pele danificada por envelhecimento endógeno ou cronológico. Não ensina o uso de arginina ou seus derivados como uma base adequada para neutralizar ácido fenilbenzimidazol sulfônico para obter um pH abaixo de 7,0. FF 2 791 564 ensina que em contraste ao uso de ácido azelaico sozinho, quando ácido azeláico é neutralizado com arginina ou lisina em um pH entre 5 e 7 ele obtém propriedades antioxidativas e é útil para proteger a pele contra estresse oxidativo induzido por UV. FF 2791 564 não ensina o uso de arginina ou seus derivados como uma base adequada para neutralizar ácido fenilbenzimidazol sulfônico para obter um pH abaixo de 7,0. US 6.365.167 ensina o uso de arginina neutralizada para ácido aminobenzoico (PABA) para tratar feridas, dilacerações, queimaduras e úlceras de pele humana e animal. O uso de arginina não é para melhorar a solubilidade de PABA e, em particular, a patente não ensina o uso de arginina para tornar sais de PABA solúveis em pHs abaixo de 7,0, nem ensinam o uso de arginina ou seus derivados como uma base adequada para neutralizar ácido fenilbenzimidazol sulfô-nico para obter um pH abaixo de 7,0. KR 900000847 B ensina o uso de arginina com p-aminobenzoato, salicilato, cinamato e filtros de UV de benzofenonona, porém não ácido fenilbenzimidazol sulfônico, para controlar a cor de composições cosméticas quando exposta à luz UV. O pH destas composições é controlado pelo uso de ácido cítrico ou trietanolamina em pH 5,0 a 8,0. Arginina não é usada como um agente de neutralização neste caso. EP 0 711 539 ensina o uso de aminas incluindo trietanolamina e aminoácidos para neutralizar ácido salicílico e seus derivados para os tornar mais solúveis em uma formulação e como emulsificado-res alternativos para uso tradicional. O documento não indica que o uso de aminoácidos básicos melhora a solubilidade de ácido salicílico e seus derivados sobre outras aminas tais como trietanolamina e trisi-droximetilaminometano, entretanto eles indicam que a emulsão é mais fina quando lisina for usada como a base. A invenção não ensina que o uso de aminoácidos básicos preveniría a recristalização de ácido fenilbenzimidazol sulfônico. GB 2 181 647 ensina o uso de arginina e lisina em associação com gordura para produzir substâncias que têm propriedades anti-irritação, antioxidantes e emulsificantes. Ela não ensina que o uso de aminoácidos básicos preveniría a recristalização de ácido fenilbenzimidazol sulfônico. JP 61-030567 ensina o uso de aminoácidos básicos, lisina, arginina, ornitina, histidina para estabilizar ureia contra decomposição, ela não ensina que o uso de aminoácidos básicos preveniría a recrista-lização de ácido fenilbenzimidazol sulfônico. DE 101 41 789 ensina o uso de histidina em formulações cosméticas para prevenir perda de ácido urocânico da pele. A patente menciona que as formulações podem conter filtros UVA e UVB incluindo sais solúveis em água sulfonados tais como os sais de sódio, potássio ou trietanolamina de ácido fenilbenzimidazol sulfônico. Histidina não é usada nas formulações como um agente de neutralização na formulação desde que as quantidades de histidina usadas (0,7 a 0,4 equivalentes) estejam bastante abaixo daquelas para neutralizar ácido fenilbenzimdazol sulfônico em um pH de 6,0 a 7,0. O único exemplo de formulação na patente que indica um pH é indicado no exemplo 9, que não contém qualquer filtro de UV. A patente não ensina o uso de histidina para prevenir a recristalização de ácido fenilbenzimidazol sulfônico em pHs abaixo de 7,0. GB 1 500 390 descreve o uso de aminoácidos básicos para neutralizar soluções aquosas de polímeros de éter vinílico/anidrido ma-leico em um pH de 3 a 9 para evitar irritação à pele associada a outras bases tal como bases minerais ou trietanolamina, ela não ensina que o uso de aminoácidos básicos preveniría a recristalização de ácido fenil-benzimidazolsulfônico. DE 197 13 776 A1 descreve composições compreendendo (a) um ou mais filtros de UV compreendendo um ou mais ácidos sulfô-nicos ou grupos sulfonados e (b) aminoácidos básicos. Tais composições têm um SPF aumentado (fator de proteção solar), resistência à água melhorada e particulamente uma estabilidade mais alta na presença de filtros de UV sulfonados (em particular em O/A-emulsões); o uso de aminoácidos básicos para alcançar uma estabilidade mais alta de emulsões é da mesma forma descrito, em particular na presença de filtros UV sulfonados.

Para comparação, as emulsões de exemplos 1, 3 e 4 de DE 197 13 776 foram preparadas. Emulsões de exemplos 1 e 3 de DE 197 13 776 como tal foram estáveis. As seguintes outras observações foram feitas: exemplo 1: pH = 5,9; ácido fenilbenzimidazol sulfônico não foi dissolvido completamente; cristais de ácido fenilbenzimidazol sulfônico estavam presentes ainda ao aquecer a formulação a 95^: exemplo 3: pH = 5,4; ácido fenilbenzimidazol sulfônico recristalizado da emulsão depois de dois dias a 20Ό; exemplo 4: pH = 4,0 (a 83^), a fase de água separa da, recristalização de ácido fenilbenzimidazol sulfônico foi observado Desse modo, DE 197 13 776 A1 não ensina um modo seguro para estabilizar ácido fenilbenzimidazol sulfônico. Surpreendentemente, foi agora constatado que aminoácidos básicos podem ser usados como um agente de neutralização em cosméticas para parcialmente neutralizar ácidos fenilbenzimidazol sulfônicos em valores de pH na faixa dentre 5,5 a 7,0 e particularmente de 6,0 a 7,0 (medido a 25Ό), que previne a recristalização esperada de ácido fenilbenzimidazol sulfônico nestes pHs. A presente invenção se refere a formulações cosméticas tendo um valor de pH na faixa dentre 5,5 a 7,0, preferivelmente dentre 6,0 a ou abaixo de 7,0, e mais preferivelmente na faixa de 6,0 a 6,8, compreendendo (i) 1 - 8% em peso, preferivelmente 1 - 5% em peso, de ácido fenilbenzimidazol sulfônico, e (ii) um total de pelo menos 50% em peso, preferivelmente 60 - 150% em peso, de um ou mais aminoácidos básicos, com base na quantidade de ácido fenilbenzimidazol sulfônico (i).

Preferivelmente, o um ou mais aminoácido básico são sele- cionados a partir do grupo que consiste em arginina, lisina, histidina e ornitina.

Preferivelmente, o valor de pH de uma formulação cosmética, dermatológica ou farmacêutica de acordo com a invenção está nas seguintes faixas: quando arginina é compreendida na formulação: pH dentre 6,0 a abaixo de 7,0, preferivelmente a 6,8; quando lisina é compreendida na formulação: pH de 6,2 a abaixo de 7.0, preferivelmente 6,3 a abaixo de 7,0, e mais preferivelmente 6,3 a 6,8; quando histidina é compreendida na formulação: pH de 6,0 a abaixo de 7,0, preferivelmente a 6,8; e quando ornitina é compreendida na formulação: pH de 6,2 a abaixo de 7.0, preferivelmente a 6,8.

Em uma modalidade preferida, preparações cosméticas e/ou farmacêuticas da invenção compreendem ácido fenilbenzimidazol sulfônico neutralizado com aminoácidos básicos como descrito acima em combinação com um ou mais outros absorventes de UV, preferivelmente uma fração total de absorventes de UV na faixa de 0,1% a 40% em peso, mais preferivelmente na faixa de 0,2% a 30% em peso e mais preferivelmente na faixa 0,5% a 20% em peso, com base no peso total da preparação.

Em uma outra modalidade preferida uma preparação cosmética e/ou farmacêutica da invenção, especialmente uma preparação dermatologicamente ativa, compreende uma quantidade total de filtros de UV e/ou pigmentos inorgânicos tal que a preparação da invenção tem um fator de proteção solar maior do que ou igual a 2 (preferivelmente maior do que ou igual a 5). Estes protetores solares são adequados para proteger a pele e cabelo.

Outros agentes fotoprotetores adequados (absorventes de UV) são, por exemplo, absorventes de UV orgânicos da classe de ácido 4-aminobenzoico e derivados, derivados de ácido salicílico, derivados de benzofenona, derivados de dibenzoilmetano, difenilacrilatos, ácido 3-imidazol-4-ilacrílico e seus ésteres, derivados de benzofurano, derivados de benzilidenomalonato, absorventes de UV poliméricos contendo um ou mais radicais de organossilicone, derivados de ácido cinâmico, derivados de cânfora, derivados de trianilino-s-triazina, derivados de 2-hidroxifenilbenzotriazol, derivados de ácido fenil dibenzimi-dazolsulfônico e sais dos mesmos, antranilato de mentíla, derivados de benzotriazol, derivados de indol.

Os absorventes de UV especificados abaixo, que podem ser usados adicionalmente para o propósito da presente invenção são preferidos, porém claro que não são limitantes.

Tais filtros de UV preferidos são como se segue: Filtros UV-B tais como, por exemplo,: ooácido p-aminobenzoico oop-aminobenzoato de etila (25 mois) etoxilado oop-dimetilaminobenzoato de 2-etil-hexila οορ-aminobenzoato de etila (2 mois) N-propoxilados oop-aminobenzoato de glicerol oosalicilato de homomentíla (Homossalato) (Neo Heliopan®HMS) oosalicilato de 2-etil-hexila (Neo Heliopan®OS) oosalicilato de trietanolamina (Neo Heliopan®TS) oosalicilato de 4-isopropilbenzíla ooantranilato de mentíla (Neo Heliopan®MA) oodi--isopropilcinamato de etila oop-metoxicinamato de 2-etil-hexila (Neo Heliopan®AV) oodi--isopropilcinamato de metila οορ-metoxicinamato de isoamila (Neo Heliopan®E 1000) oosal de dietanolamina de ácido p-metoxicinâmico aop-metoxicinamato de isopropíla oometil sulfato de 3-(4’-trimetilamônio)benzilidenobornan-2-ona ooÁcido fc-imidazol-4(5)-acrílico (ácido urocânico) oo3-(4'-sulfo)benzilidenobornan-2-ona e sais oo3-(4'-metilbenzilideno)-d,l-cânfora (Neo Heliopan®MBC) oo3-benzilideno-d,l-cânfora oopolímero de N-[(2 e 4)-[2-(oxoborn-3-ilideno)metil]benzil]acrilamida oo 4,4-((6-(4-(1,1-dimetil)aminocarbonil)fenilamino(-1,3,5-triazina-2,4-di--il)di--imino(bis(éster 2-etilexílico de ácido benzoico) (Uvasorb®HEB) oobenzilidenomalonato-polissiloxano (Parsol®SLX) oodimetoxicinamato de etilexanoato de glicerila oosalicilato de dipropileno glicol oo4)4')4"-(1 ,3,5-triazina-2,4,6-triiltriimino)tribenzoato de tris(2-etil-hexila) (Uvinul®T150) ooBenzilideno Butirolactonas descritas em EP 1008593 oo Compostos de benzilideno-ft-dicarboníla descritos em WO 2005/107692 filtros de ampla banda tais como, por exemplo,: oo2-ciano-3,3-difenilacrilato 2-etil-hexil (Neo Heliopan®303) oo2-ciano-3,3'-difenilacrilato de etila oo hidróxi-4-metoxibenzofenona (Benzofenona-3, Oxibenzona) (Neo Heliopan® BB) oo (benzofenona-4, sulisobenzona) de ácido 2-hidróxi-4- metoxibenzofenona-5-sulfônico e seus sais oo2,2'-di--idróxi-4,4'-dimetóxi-5,5,-dissulfobenzofenona de dissódio oo fenol, -(2H-benzotriazol-2-il-4-metil-6-(2-metil-3-(1,3,3,3-tetrametil-1-(trimetilsilil)óxi)dissiloxianil)propíla), (Mexoril®XL) oo 2,2,-metilenobis(6-(2H-benztriazol-2-il)-4-1,1,3,3-tetrametilbutil)- fenol), (Tinosorb®M) oc2,4-bis(4-(2-etil-hexilóxi)-2-hidroxifenil(-1,3,5-triazina co 2,4-bis[{(4-(2-etil-hexilóxi)-2-hidroxi(fenil(-6-(4-metoxifenil)-1,3,5-triazina, (Tinosorb®S) co Sal de 2,4-bis[ (4-(3-sulfonato)-2-hidroxipropilóxi)-2-hidróxi}fenil]-6-(4-metoxifenil)-1,3,5-triazina de sódio co 2,4-bis[ j(3-(2-propilóxi)-2-hidroxipropilóxi)-2-hidroxi}fenil]-6-(4-metoxifenil)-1,3,5-triazina co 2,4-bis[ f4-(2-etil-hexilóxi)-2-hidróxi}fenil]-6-[4-(2-metoxietil- carbonil)fenilami-no]-1,3,5-triazina oo 2,4-bis[ |4-(3-(2-propilóxi)-2-hidroxipropilóxi)-2-hidróxi}fenil]-6-[4-(2-etilcarboxil) fenilamino]-1,3,5-triazina oo 2,4-bis[ J4-(2-etil-hexilóxi)-2-hidróxi}fenil]-6-(1-metilpirrol-2-il)-1,3,5-triazina co 2,4-bis[ fMris(trimetilsiloxisililpropilóxi)-2-hidróxi}fenil]-6-(4- metoxifenil)-1,3,5-triazina oo 2,4-bis[ {4-(2‘‘-metilpropenilóxi)-2-hidróxi }fenil]-6-(4-metoxifenil)-1,3,5-triazina co 2,4-bis[ }4-(1 ‘,1 ‘,1 ,,3‘,5‘,5,,5‘-heptametilsiloxi-2“-metilpropilóxi)-2-hidróxi }fenil]-6-(4-metoxifenil)-1,3,5-triazina.

Filtros de UV-A tais como, por exemplo: ocÁcido tereftalilidenodibornanossulfônico e sais (Mexoril SX) cc4-t-butil-4'-metoxidibenzoilmetano (avobenzona) (Neo Heliopan 357) co 2,2’-(1,4-fenileno)bis ácido (1H-benzimidazol-4,6-dissulfônico), sal monossódico (Neo Heliopan AP) cc2-(4-dietilamino-2-hidroxibenzoil)benzoato de hexila (UvinuF A Plus) oc4-isopropildibenzoilmetano oo antranilato de mentíla (Neo Heliopan MA) oo compostos de indanilideno como descritos em DE 100 55 940 ou WO 02/38537. oo Benzoilcinamil nitrilas descritas em WO 2006/015954 Absorventes de UV particularmente adequados para combinação são como se segue: ooácido p-aminobenzoico oometilsulfato de 3-(4,-trimetilamônio)benzilidenobornan-2-ona oosalicilato de homomentíla (Neo Heliopan®HMS) ooácido tereftalilidenodibornanossulfônico e sais (Mexoril®SX) oo4-terc-butil-4'-metoxidibenzoilmetano (Neo Heliopan®357) oo3-(4'-sulfo)benzilidenobornan-2-ona e sais oo2-ciano-3,3-difenilacrilato de 2-etil-hexila (Neo Heliopan®303) oopolímero de N-[(2 e 4)-[2-(oxoborn-3-ilideno)metil]benzil]acrilamida 002- etil-hexil p-metoxicinamato (Neo Heliopan®AV) οορ-aminobenzoato de etila (25 rnols) etoxilado oop-metoxicinamato de isoamila (Neo Heliopan®E1000) οο2,4,6-Ιπ3ηΝϊηο(ρ-θ3^ο-2'-βΙΝ-ΐΊβχΝ-1 '-óxi)-1,3,5-triazina (Uvinul®T 150) oofenol, 2-(2H-benzotriazol-2-il)-4-metil-6-(2-metil-3(1,3,3,3-tetrametil-1-(trimetilsilil)óxi)dissiloxianil)propil), (Mexoril®XL) oo 4,4’-[(6-[4-(1,1-dimetil)aminocarbonil)fenilamino]-1,3,5-triazin-2,4-di--il)-di--imino]bis(éster 2-etilexílico de ácido benzoico), (Uvasorb HEB) 003- (4,-metilbenzilideno)-d,l-cânfora (Neo Helipan®MBC) 003- benzilidenocânfora oosalicilato de 2-etil-hexila (Neo Helipan®OS) 004- dimetilaminobenzoato de 2-etil-hexila (Padimato O) oo hidróxi-4-metoxibenzofenona (Benzofenona-3, Oxibenzona) (Neo Heliopan® BB) oo Ácido 2-hidróxi-4-metoxibenzofenona-5-sulfônico (benzofenona-4, sulisobenzona) e seus sais oo 2,2’-metilenobis(6-(2H-benzotriazol-2-il)-4-1,1,3,3-tetrametilbutil)- fenol), (Tinosorb M) oo sal dissódico de ácido fenilenobisbenzimidaziltetrassulfônico (Neo Helioparf AP) oo 2,4-bis[ X4-(2-etil-hexilóxi)-2-hidróxi }fenil]-6-(4-metoxifenil)-1,3,5-triazina, (Tinosorb S) ocbenzilidenomalonato-polissiloxano (Parsol SLX) ocantranilato de mentíla (Neo Heliopan MA) a:2-(4-dietilamino-2-hidroxibenzoil)benzoato de hexila (Uvinul A Plus) co compostos de indanilideno como descrito em DE 100 55 940 (WO 02/38537) co Benzoilcinamil nitrilas descritas em WO 2006/015954 oo Benzilideno butirolactonas descritas em EP 1008593 oo compostos de Benzilideno^-dicarboníla descritos em WO 2005/107692 É possível, além disso, usar filtros de UV particulados ou pigmentos inorgânicos, que se desejado podem se tornar hidrofóbicos, tais como os óxidos de titânio (Ti02), de zinco (ZnO), de ferro (Fe203), de zircônio (Zr02), de silicone (Si02), de manganês (z.B. MnO), de alumínio (Al203), de cério (por exemplo Ce203) e/ou misturas. A quantidade total de todos os filtros de UV solúveis em água sulfonados na formulação cosmética ou dermatológica, por exemplo porém não limitada, a ácido fenilbenzimidazol sulfônico neutralizado com aminoácidos básicos sozinhos ou em combinação com sal de dissódio de ácido fenilenobisbenzimidaziltetrassulfônico e ou ácido 2-hidróxi-4-metoxibenzofenona-5-sulfônico e/ou ácido tereftalili-denodibornanossulfônico, e/ou um metil sulfato de 3-(4'-sulfo)benzilidenobornan-2-ona, e seus sais (amina, base dura ou ami-noácido) está na faixa de 0,1 a 15,0% em peso e mais particularmente na faixa de 0,5 a 10,0% e particularmente na faixa de 1,0 a 8,0% da formulação total. A quantidade de sal de dissódio de ácido fenilenobisbenzi-midaziltetrassulfônico e seus sais (amina, base dura ou aminoácido) usada na formulação cosmética ou dermatológica contendo ácido fe-nilbenzimidazol sulfônico neutralizado com aminoácidos básicos está na faixa de 0,1 a 10,0% em peso, preferivelmente na faixa de 0,3 a 8% e preferivelmente na faixa de 0,5 a 5,0% da formulação total. A quantidade de ácido tereftalilidenodibornanossulfônico (Mexoril®SX) e seus sais (amina, base dura ou aminoácido) usada na formulação cosmética ou dermatológica contendo ácido fenilbenzimi-dazol sulfônico neutralizado com aminoácidos básicos está na faixa de 0,1 a 10,0% em peso, preferivelmente na faixa de 0,3 a 8% e preferivelmente na faixa de 0,5 a 5,0% da formulação total. A quantidade de Benzofenona-4 e seus sais (amina, base dura ou aminoácido) usada na formulação cosmética ou dermatológica contendo ácido fenilbenzimidazol sulfônico neutralizado com aminoácidos básicos está na faixa de 0,1 a 10,0% em peso, preferivelmente na faixa de 0,3 a 8% e preferivelmente na faixa de 0,5 a 5,0% da formulação total. A quantidade total de filtros de UV solúveis em óleo que pode ser usada em uma formulação cosmética ou dermatológica contendo ácido fenilbenzimidazol sulfônico neutralizado com aminoácidos básicos, por exemplo porém não limitado a 4,4',4"-(1,3,5-triazina-2,4,6-triiltriimino)tribenzoato de (2-etil-hexila)e/ou -terc-butil-4'-metoxidibenzoilmetano, e/ou 4-dimetilaminobenzoato de 2-etil-hexila, e/ou Mexoril®XL e/ou Uvasorb®HEB e/ou de Tinosorb®S e/ou Benzo-fenona-3 e/ou de Parsol®SLX e/ou Neo Heliopan®MA, e/ou p-metoxicinamato de isoamila, e/ou salicilato de 2-etil-hexila, e/ou ho-mossalato e/ou metoxicinamato de etil-hexila, e/ou octocrileno, e/ou Uvinul®A Plus, e/ou 3-(4'-metilbenzilideno)-d,l-cânfora está na faixa de 0,1 a 30%, particularmente na faixa de 0,5 a 25%, particularmente na faixa de 1 a 20% da formulação total. A quantidade de metoxicinamato de Etil-hexila usada na formulação cosmética ou dermatológica contendo ácido fenilbenzimi-dazol sulfônico neutralizado com aminoácidos básicos está na faixa de 0,1 a 20,0%, preferivelmente na faixa de 0,3 a 15% e preferivelmente na faixa de 0,5 a 10,0% da formulação total. A quantidade de p-metoxicinamato de isoamila usada na formulação cosmética ou dermatológica contendo ácido fenilbenzimi-dazol sulfônico neutralizado com aminoácidos básicos está na faixa de 0,1 a 20,0%, preferivelmente na faixa de 0,3 a 15% e preferivelmente na faixa de 0,5 a 10,0% da formulação total. A quantidade de Octocrileno usada na formulação cosmética ou dermatológica contendo ácido fenilbenzimidazol sulfônico neutralizado com aminoácidos básicos está na faixa de 0,1 a 20,0%, preferivelmente na faixa de 0,3 a 15% e preferivelmente na faixa de 0,5 a 10,0% da formulação total. A quantidade de ésteres de salicilato usada na formulação cosmética ou dermatológica contendo ácido fenilbenzimidazol sulfônico neutralizado com aminoácidos básicos está na faixa de 0,1 a 20,0%, preferivelmente na faixa de 0,3 a 15% e preferivelmente na faixa de 0,5 a 10,0% da formulação total. Quando salicilato de Etil-hexila é escolhido como o Filtro de UV, é vantajoso que seu total varie de 0,1 a 5,0% da formulação e quando Homossalato é escolhido como o Filtro de UV é vantajoso que seu total varie de 0,1 a 15,0% da formulação A quantidade de metoxidibenzoilmetano de Butíla usada na formulação cosmética ou dermatológica contendo ácido fenilbenzimidazol sulfônico neutralizado com aminoácidos básicos está na faixa de 0,1 a 10,0%, preferivelmente na faixa de 0,3 a 7,0% e preferivelmente na faixa de 0,5 a 5,0% da formulação total. A quantidade de Uvinul® A Plus usada na formulação cosmética ou dermatológica contendo ácido fenilbenzimidazol sulfônico neutralizado com aminoácidos básicos está na faixa de 0,1 a 10,0%, preferivelmente na faixa de 0,3 a 7,0% e preferivelmente na faixa de 0,5 a 5,0% da formulação total. A quantidade de Tinosorb®S usada na formulação cosmética ou dermatológica contendo ácido fenilbenzimidazol sulfônico neutralizado com aminoácidos básicos está na faixa de 0,1 a 10,0%, preferivelmente na faixa de 0,3 a 7,0% e preferivelmente na faixa de 0,5 a 5,0% da formulação total. A quantidade de Uvasorb HEB usada na formulação cosmética ou dermatológica contendo ácido fenilbenzimidazol sulfônico neutralizado com aminoácidos básicos está na faixa de 0,1 a 10,0%, preferivelmente na faixa de 0,3 a 7,0% e preferivelmente na faixa de 0,5 a 5,0% da formulação total. A quantidade de Uvinul® T-150 usada na formulação cosmética ou dermatológica contendo ácido fenilbenzimidazol sulfônico neutralizado com aminoácidos básicos está na faixa de 0,1 a 10,0%, preferivelmente na faixa de 0,3 a 7,0% e preferivelmente na faixa de 0,5 a 5,0% da formulação total. A quantidade total de pigmentos orgânicos e/ou inorgânicos microfinos de óleo, por exemplo porém não limitada a derivados de triazina e/ou Óxido de zinco (revestido e não revestido), e/ou dióxido de titânio (revestido ou não revestido) que pode ser usado em uma formulação cosmética ou dermatológica contendo ácido fenilbenzimidazol sulfônico neutralizado com aminoácidos básicos está na faixa de 0,1 a 20,0%, preferivelmente na faixa de 0,3 a 15% e mais preferivelmente na faixa de 0,5 a 10,0% e preferivelmente na faixa de 0,75% a 7,5%. Quando dióxido de titânio é escolhido como o Filtro de UV, é vantajoso que seu total varie de 0,1% a 10,0% da formulação. Quando Óxido de Zinco é escolhido como o Filtro de UV é vantajoso que seu total varie de 0,1% a 10,0% da formulação e quando um ou mais pigmento orgânico de triazina escolhido é vantajoso que seu total varie de 0,1% a 10,0% da formulação.

Combinando ácido fenilbenzimidazol sulfônico neutralizado com aminoácidos básicos com outros filtros de UV, por exemplo com os filtros de UV listados acima e particularmente os filtros de UV listados como "particularmente" adequados para combinação, porém não limitados a estes, leva a efeitos sinergísticos no grau de proteção oferecido contra radiação UVB e UVA como determinado por medidas para determinar fatores de proteção solar contra radiação UVA e/ou UVB. A invenção desse modo também fornece o ensino que combina ácido fenilbenzimidazol sulfônico neutralizado com aminoácidos básicos com individuais ou quaisquer misturas desejadas de quaisquer dos filtros de UV listados acima bem como quaisquer dos filtros de UV permitidos para uso em produtos de proteção solar presentemente legislados em: USA.: pela Food and Drug Administration (FDA). publicado no Monograph for Sunscreen Drug Products for Over-The-Counter Human Use.

Europa: pela Cosmetics Directive 76/768 EEC do Cem quelho de Comunidades européias, publicado no Official Journal of the European Communities.

Japão: Na lista positiva de filtros de UV permitidos na publicação dos critérios cosméticos pelo Ministério da Saúde e Bem-estar (MHW). Austrália: Na lista positiva de filtros de UV permitidos publicada pela Australian Therapeutic Goods Administration no Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG).

Leva a efeitos protetores sinergísticos contra radiação UVA e/ou UVB.

Combinando ácido fenilbenzimidazol sulfônico neutralizado com aminoácidos básicos com outros filtros de UV com filtros que absorvem na faixa de UVA leva a formulações cosméticas e dermatológicas de proteção de UV de ampla faixa.

Formulações cosméticas e dermatológicas de fotoestáveis melhoradas podem da mesma forma ser formuladas com ácido fenilbenzimidazol sulfônico neutralizado com aminoácidos básicos com outros filtros de UV, sozinho ou com outros filtros de UV como listado acima.

As formulações cosméticas e/ou dermatológicas de acordo com a presente invenção podem ter a composição habitual e podem ser usadas para proteção solar cosmética e/ou dermatológica, e da mesma forma para o tratamento, cuidado e limpeza da pele e/ou do cabelo e como um produto de maquiagem em cosméticos decorativos. Desta maneira, as preparações de acordo com a presente invenção podem, dependendo de sua formulação, ser usadas, por exemplo, como creme de proteção de pele, leite de limpeza, loção de protetor solar, creme nutritivo, creme de dia ou creme noturno. As preparações de acordo com a presente invenção podem, dependendo de sua formulação, da mesma forma ser usadas por exemplo, em composições de cuidado de cabelo tal como xampus, condicionadores, formulações 2 em 1, xampus anticaspa, tônicas capilares, loções de cabelo, enxague de cabelo, produtos de modelagem, sprays, etc. Em alguns exemplos, é possível e vantajoso usar as preparações de acordo com a presente invenção como bases para formulações farmacêuticas. Preferência é dada, em particular, àqueles cosméticos e preparações dermatológicas na forma de um cuidado de pele, produtos de cuidado de cabelos ou de maquiagem. Modalidades típicas são cremes, géis por exemplo porém não limitadas a hidrogéis, géis de hidrodispersão, géis em óleo; loções, soluções alcoólicas e aquosas/alcoólicas, emulsões em suas várias formas, por exemplo porém não limitadas a, emulsões misturadas de óleo em água (O/A), água em óleo (A/O), emulsões de PIT, emulsões de Pickering, microemulsões, nanoemul-sões; espumas de aerossol, espumas de não-aerossol, sprays em aerossóis, sprays não aerossóis, sprays de bomba, soros, roll-ons, pastas, bálsamos, ou preparações em bastão. Estas composições podem da mesma forma compreender, como outros auxiliares e aditivos, ten-soativos moderados, coemulsificadores, agentes supergordurosos, ce-ras peroladas, agentes de encorpamento, espessantes, polímeros, compostos de silicone, gorduras, ceras, estabilizadores, ingredientes ativos biogênicos, ingredientes ativos de desodorante, agentes anti-caspa, formadores de película, agentes de dilatação, agentes hidrotró-picos, conservantes, repelentes de inseto, agentes de bronzeamento, agentes de auto-bronzeamento artificial (por exemplo di~ idroxiacetona), estabilizadores, óleos de perfume, tinturas, agentes antimicrobianos, extratos de planta aquosos e não-aquosos e similares.

Para uso, as preparações cosméticas e dermatológicas de acordo com a presente invenção são aplicadas à pele e/ou ao cabelo em uma quantidade suficiente da maneira habitual para preparações cosméticas ou farmacológicas e dermatológicas.

Mais preferência é dada a essas preparações cosméticas e dermatológicas na forma de uma composição cosmética para a proteção da pele e cabelo. Vantajosamente, além de ácido fenilbenzimi-dazol sulfônico neutralizado com aminoácidos básicos usados de acordo com a presente invenção, estes podem conter pelo menos um pigmento inorgânico, preferivelmente um micropigmento inorgânico.

As preparações cosméticas e dermatológicas de acordo com a presente invenção podem compreender auxiliares cosméticos, como são habitualmente usados em tais preparações, por exemplo conservantes, bactericidas, perfumes, antiespumantes, tinturas, pigmentos que tem uma ação de coloração, espessantes, cremes hidra-tantes e/ou umectantes, gorduras, óleos, ceras ou outros componentes habituais de uma formulação cosmética ou dermatológica, tal como alcoóis, polióis, polímeros, estabilizadores de espuma, eletrólitos, solventes orgânicos ou derivados de silicone. As quantidades de auxiliares cosméticos e dermatológicos e substâncias de veículo e perfume que podem ser usados em cada caso podem ser determinadas facilmente pelo versado na técnica por tentativa simples e erro, dependendo da natureza do produto em questão.

Modalidades preferidas das preparações cosméticas farmacêuticas, especialmente dermatológicas da invenção podem da mesma forma compreender tensoativos aniônicos, catiônicos, não-iônicos e/ou amfotéricos. Tensoativos são substâncias anfifílicas que podem dissolver substâncias orgânicas, não-polares em água. Neste contexto, os componentes hidrofílicos de uma molécula de tensoativos são grupos funcionais normalmente polares, por exemplo -COO-, -0S032-, -SO3-, enquanto as partes hidrofóbicas como uma regra são radicais de hidrocarboneto não-polares. Tensoativos são em geral classificados de acordo com a natureza e carga da porção molecular hidrofílica. Uma distinção pode ser feita entre quatro grupos aqui: . tensoativos aniônicos, . tensoativos catiônicos, . tensoativos anfotéricos e . tensoativos não-iônicos.

Tensoativos aniônicos como uma regra contêm grupos car-boxilato, sulfato ou sulfonato como grupos funcionais. Em solução aquosa, eles formam íons orgânicos negativamente carregados em um meio ácido ou neutro. Tensoativos catiônicos são quase exclusivamen- te caracterizados pela presença de um grupo amônio quaternário. Em solução aquosa, eles formam íons orgânicos positivamente carregados em um meio ácido ou neutro. Tensoativos anfotéricos contêm igualmente grupos aniônicos e catiônicos e desta maneira se comportam como tensoativos aniônicos ou catiônicos em solução aquosa, dependendo do pH. Em um meio fortemente ácido eles têm uma carga positiva, e em um meio alcalino uma carga negativa. Por outro lado, eles são híbridos na faixa de pH neutro. Cadeias de poliéter são típicas de tensoativos não-iônicos. Tensoativos não-iônicos não formam íons em um meio aquoso. A. Tensoativos aniônicos Tensoativos aniônicos que são vantajosamente usados são ácidos de acilamino (e sais do mesmo), tal como: - glutamatos de acíla, por exemplo acil glutamato de sódio, aspartato de di--TEA-palmitoíla e glutamato caprílico/cáprico de sódio, - peptídeos de acíla, por exemplo proteína de leite hidrolisada de pal-mitoíla, proteína de soja hidrolisada de cocoíla de sódio e colágeno hidrolisado de cocoíla de sódio/potássio, - sarcosinatos, por exemplo miristoil sarcosina, sarcosinato de TEA-lauroíla, sarcosinato de lauroíla de sódio e sarcosinato de cocoíla de sódio, - tauratos, por exemplo taurato de lauroíla de sódio e taurato de metil-cocoíla de sódio, - lactilatos de acíla, lactilato de lauroíla, lactilato de caproíla, - alaninatos ácidos carboxílicos e derivados, tal como por exemplo: - Estearato de TEA, estearatos de Glicerila, estearatos de glicerila de PEG, ácido láurico, estearato de alumínio, alcanolato de magnésio e undeci-lenato de zinco, ácidos éster - carboxílicos, por exemplo lactilato de estearoíla de cálcio, citrato de lauret-6 e carboxilato de lauramida de PEG-4 de sódio, estearatos de glicerila, oleilestearatos de glicerila, citratos de glicerila, citratos de oleíla de glicerila, - ácidos éter- carboxílicos, por exemplo carboxilato de lauret-13 de sódio e carboxilato de cocamida de PEG-6 de sódio, ésteres de glicosí-deo, tais como por exemplo oo glicosídeo de cetearila, glicosídeo de laurila, ésteres de ácido fosfórico e sais, tal como, por exemplo: oo fosfato de cetila (mono--, di- cetila e suas misturas), fosfato de cetila de potássio, (mono-, di- cetila e suas misturas), fosfato de cetila de DEA (mono--, dicetila e suas misturas), DEA -fosfato de olet-10 e fosfato de dilauret-4, ácidos sulfônicos e sais, tais como - isetionatos de acíla, por exemplo isetionato de cocoíla de só-dio/amônio, - alquilarilsulfonatos, - alquilsulfonatos, por exemplo sulfato de coco-monoglicerídeo de sódio, olefinsulfonato de C12-14 de sódio, sulfoacetato de laurila de sódio e sulfato de cocamida de magnésio de PEG-3, - sulfossuccinatos, por exemplo sulfossuccinato de dioctíla de sódio, sulfossuccinato de lauret de dissódio, laurilsulfossuccinato de dissódio e undecilenamido-MEA-sulfossuccinato de dissódio e ésteres de ácido sulfúrico, tais como: - sulfato de éter alquílico, por exemplo sódio, amônio, magnésio, Ml-PA, sulfato de lauret TIPA, sulfato de miret de sódio e sulfato de paret de C12-13 de sódio, - sulfatos de alquila, por exemplo sódio, amônio e sulfato de laurila de TEA. B. Tensoativos catiônicos Tensoativos catiônicos que são vantajosamente usados são - alquilaminas, - alquilimidazóis, - aminas etoxiladas, - tensoativos quaternários, - RNH2CH2CH2COO" (em pH=7) - RNHCH2CH2COO- B+ (em pH=12) B+ = qualquer cátion desejado, por exemplo Na+ e - quats de éster.

Tensoativos quaternários contêm pelo menos um átomo de N que é covalentemente ligado a grupos 4 alquila ou arila. Isto leva a uma carga positiva, independentemente do pH. Alquilbetaina, alquila-midopropilbetaina e alquilamidopropilidroxisulfaina são vantajosas. Tensoativos catiônicos usados podem também preferivelmente ser escolhidos a partir do grupo consistindo em compostos de amônio quaternários, em particular cloreto de benziltrialquilamônio ou brometos, tais como, por exemplo, cloreto de benzildimetilstearilamônio, e da mesma forma sais de alquiltrialquilamônio, por exemplo cloreto ou brometo de cetiltrimetilamônio, cloretos ou brometos de alquildimetil-hidroxietilamônio, cloretos ou brometos de de dialquildimetilamônio, sulfatos de éter de alquilamidaetiltrimetilamônio, sais de alquilpiridínio, por exemplo cloreto de laurila ou cetilpiridínio, derivados de imidazoli-na e compostos tendo um caráter catiônico, tal como óxidos de amina, por exemplo óxidos de alquildimetilamina ou óxidos de alquilaminoetil-dimetilamina. Sais de cetiltrimetil-amônio em particular são vantajosamente usados. C. Tensoativos anfotéricos Tensoativos anfotéricos que são vantajosamente usados são - acíla/dialquiletilenodiamina, por exemplo acilanfoacetato de sódio, acilanfodipropionato de dissódio, alquilanfodiacetato de dissódio, aci-lanfoidroxipropilsulfonato de sódio, acilanfodiacetato de dissódio e aci-lanfopropionato de sódio, - Ácidos de N-alquilamino, por exemplo aminopropil alquilglutamida, ácido alquilaminopropiônico, alquilimidodipropionato de sódio e lauro-anfocarboxiglicinato. - acilanfoidroxipropilsulfonato, acilanfodiacetato de dissódio e acilanfo-propionato de sódio, - Ácidos de N-alquilamino, por exemplo aminopropil alquilglutamida, ácido alquilaminopropiônico, alquilimidodipropionato de sódio e lauro-anfocarboxiglicinato. D. Tensoativos não-iônicos Tensoativos não-iônicos que são vantajosamente usados são - alcoóis, - alcanolamidas, tais como cocamidas MEA/DEA/MIPA, - óxidos de amina, tais como óxido de cocoamidopropilamina, - éteres, por exemplo alcoóis etoxilados/propoxilados, ésteres etoxila- dos/propoxilados, ésteres de glicerol etoxilados/propoxilados, coleste-róis etoxilados/propoxilados, ésteres de triglicerídeo etoxila- dos/propoxilados, lanolina etoxilada/propoxilada, polissiloxanos etoxilados/propoxilados, éteres de POE propoxilados e poliglicosídeos de alquila, tal como lauril glicosídeo, decil glicosídeo e coco-glicosídeo. - ésteres de sacarose, éteres de sacarose, - ésteres de poliglicerol, ésteres de diglicerol, ésteres poligliceril-2 di- poliidroxiestearato de monoglicerol (Dehymuls®PGPH), di-- isoestearato de poligliceril-3 (Lameform®TGI), isoestearato de poligli-ceril-4 (lsolan®GI 34), oleato de poligliceril-3, di--isoestearato de poligliceril-3 de di--isostearila (lsolan®PDI), diestearato de poligliceril-3 metilglicose (Tego Carey®450), cera de abelha de poligliceril-3 (Cera Bellina®), caprato de poligliceril-4 (caprato de poliglicerol T2010/90), éter cetílico de poligliceril-3 (Chimexane®NL), diestearato de poligliceril-3 (Cremofor®GS 32), estearato de poligliceril-2 (Hostacerin®DGMS) e poliricineoleato de poliglicerila (Admul®WOL 1403), e misturas dos mesmos. - ésteres de metilglicose, ésteres de hidróxi ácidos, O uso de uma combinação de tensoativos aniônicos e/ou anfotéricos com um ou mais tensoativos não-iônicos é também vantajoso.

Além disso, preparações cosméticas e dermatológicas de acordo com a presente invenção vantajosamente, porém não obrigatoriamente, compreendem pigmentos inorgânicos com base em óxidos de metal finamente dispersos e/ou outros compostos de metal que são insolúveis ou moderadamente solúveis em água, em particular os óxidos de titânio (Ti02), zinco (ZnO), ferro (por exemplo Fe203), zircônio (Zr02), silicone (Si02), manganês (por exemplo MnO), alumínio (A1203), cério (por exemplo Ce203), óxidos misturados dos metais cor-respem quentes, e misturas de tais óxidos. Estes pigmentos são raio X amorfo ou raio X não-amorfo. Mais preferência é dada a pigmentos com base em Ti02. Pigmentos de óxido de raio X amorfo são óxidos de metal ou óxidos de semimetal que revelam nenhuma ou não reconhece nenhuma estrutura cristalina em experiências de difração de raio X. Tais pigmentos são frequentemente obteníveis por reação de chama, por exemplo reagindo-se um metal ou haleto de semimetal com hidrogênio e ar (ou oxigênio puro) em uma chama.

Em formulações cosméticas, dermatológicas ou farmacêuticas, pigmentos de óxido de raio X amorfo são usados como espessan-tes e agentes tixotrópicos, auxiliares de fluxo para emulsão e estabili-sação de dispersão e como substância de veículo (por exemplo para aumentar o volume de pós finamente divididos). Pigmentos de oxido de raio X amorfo que são conhecidos e frequentemente usados em galênicos cosméticos ou dermatológicos são, por exemplo, óxido de silicone de alta pureza. Preferência é dada a pigmentos de dióxido de silício de raio X amorfo de alta pureza com um tamanho de partícula na faixa de 5 a 40 nm e uma área de superfície ativa (BET) na faixa de 50 a 400 m2/g, preferivelmente 150 a 300 m2/g, em que as partículas serão consideradas como partículas esféricas de dimensão muito uniforme. Macroscopicamente, os pigmentos de dióxido de silício são reconhecíveis como pós soltos, brancos. Pigmentos de dióxido de silício são comercialmente vendidos sob o nome Aerosil® (CAS-no. 7631-85-9) ou Carb-O-Sil Graus de Aerosil® vantajosos são, por exemplo, Aeros-il®0X50, Aerosil®130, Aerosil®150, Aerosil®200, Aerosil®300, Aeros-il®380, Aerosil®MQX 80, Aerosil® MOX 170, Aerosil®COK 84, Aerosil® R 202, Aerosil®R 805, Aerosil®R 812, Aerosil®R 972, Aerosil®R 974, Aerosil®R976,.

De acordo com a presente invenção, preparações de proteção claras cosméticas ou dermatológicas compreendem 0,1 a 20% em peso, vantajosamente 0,5 a 10% em peso, mais preferivelmente 1 a 5% em peso, de pigmentos de óxido de raio X amorfos.

Os pigmentos inorgânicos de raio X não-amorfos estão, de acordo com a presente invenção, vantajosamente na forma hidrofóbi-ca, isto é foram superfície tratadas para repelir água. Este tratamento de superfície pode envolver fornecer os pigmentos com uma camada hidrofóbica fina por processos conhecido por si próprios. Um tal processo envolve, por exemplo produzir a camada de superfície hidrofóbica por uma reação de acordo com n Ti02 + m (RO)3Si-R > n Ti02 (tensoativo) em que nem são parâmetros estoiquiométricos a ser usados quando desejado, e R e R’ são os radicais orgânicos desejados. Pigmentos hidrofobicizados preparados analogamente a DE-A 33 14 742, por exemplo, são vantajosos.

Por exemplo, menção pode ser feita a partir de pigmentos de Ti02, como são vendidos sob nome comercial T805 a partir de De-gussa. Preferência é da mesma forma dada a óxidos misturados de Ti02/Fe203, como são fornecidos, por exemplo, sob o nome comercial T817, da mesma forma a partir de Degussa. A quantidade total de pigmentos inorgânicos, em particular micropigmentos inorgânicos hidrofóbicos, nas preparações cosméticas ou dermatológicas acabadas é vantajosamente escolhida da faixa de 0,1 a 30% em peso, preferivelmente 0,1 a 10,0% em peso, preferivelmente 0,5 a 6,0% em peso, com base no peso total das preparações.

Filtros de UV são geralmente usados em formulações Cosméticas e dermatológicas para impedir a pele de escurecer e iluminar a pele. Neste caso ingredientes de iluminação de pele ativos além de ácido fenilbenzimidazol sulfônico neutralizado com aminoáci-dos básicos, sozinhos ou em combinação com outros filtros de UV é preferido. Tais ingredientes de iluminação de pele que podem ser usados são por exemplo porém não limitados ao seguinte: ácido côjico (5-hidróxi-2-hidroximetil-4-piranona), derivados de ácidos côjicos tal como por exemplo dipalmitato côjico, arbutina, ácido ascórbico, derivados de ácido ascórbico, hidroquinona, derivados de hidroquinona, derivados de estiril resorcinol (por exemplo 4-(1-feniletil)1,3-benzenediol), moléculas contendo enxofre, tais como glutationa ou cisteína por exemplo, alfa-hidróxi ácidos (por exemplo ácido cítrico, ácido láctico, ácido máli-co) e seus derivado, N-acetiltirosina e derivados, undecenoilfenilalani-na, ácido glucônico, derivados de cromona tais como aloesina, fla-vonoides, derivados de timol, ácido 1-aminoetilfosfínico, derivados de tioureia, ácido elágico, nicotinamida, sais de zinco por exemplo tal co- mo cloreto de zinco ou Gliconato de zinco, tujaplicina e derivados, tri-terpenos tais como ácido máslico, esteróis tais como ergosterol, ben-zofuranonas tais como senquiunolida, vinil- e etilguaiacol, ácidos diôni-cos tais como ácido octodecenodiônico e ácido azeláico, inibidores de síntese de oxido de nitrogênio tais como L-nitroarginina e seus derivados, 2,7-dinitroindazol ou tiocitrulina, quelantes de metal (por exemplo ácidos graxos de alfa-hidróxi, ácido palmítico, ácido fítico, lactoferrina, ácido húmico, ácido gálico, extratos biliares, bilirrubina, biliverdina), retinoides, leite de soja, extrato de soja, inibidores de serina protease ou ácido lipoico ou outros compostos ativos sintéticos ou naturais para clareamento de pele e cabelo, estes compostos da mesma forma sendo usados na forma de um extrato a partir de plantas, tal como extrato de Ramnus Purshianus (bearberry), extrato de arroz, extrato de mamão, extrato de raiz de alcaçuz ou componentes concentrados destes, tal como glabridina ou licocalcona A, extrato de Artocarpus, extrato de espécies de Rumex and Ramulus, a partir de espécies de pinheiro (Pi-nus) e extratos a partir de espécies de Vitis ou derivados de estilbeno concentrados destes, extrato a partir de saxifraga, amora, Scutelleria e/ou uvas.

Um teor adicional de antioxidantes nas preparação cosméticas ou dermatológicas é geralmente preferido. De acordo com a presente invenção, antioxidantes favoráveis que podem ser usados são todos os antioxidantes habituais ou adequados para aplicações cosméticas e/ou dermatológicas.

Os antioxidantes são vantajosamente escolhidos a partir do grupo aminoácidos (por exemplo gicina, histidina, tirosina, triptofano) e derivados dos memos, imidazóis (por exemplo ácido urocânico) e derivados dos mesmos, peptídeos, tais como D,L-carnosina, D-carnosina, L-carnosina e derivados dos mesmos (por exemplo anserina), carote-noides, carotenos (por exemplo a-caroteno, β-caroteno, licopeno) e derivados dos mesmos, ácido clorogênico e derivados dos mesmos, ácido lipoico e derivados dos mesmos (por exemplo ácido di--idrolipoico), aurotioglicose, propiltiouracíla e outros tióis (por exemplo tioredoxina, glutationa, cisteína, cistina, cistamina e a glicosíla, N-acetila, metila, etila, propíla, amila, butíla e laurila, palmitoíla, oleíla, y-linoleíla, colesterila e ésteres de glicerila dos mesmos) e sais dos mesmos, tiodipropionato de dilaurila, tiodipropionato de distearila, ácido tiodipropiônico e derivados dos mesmos (ésteres, éteres, peptí-deos, lipídios, nucleotídeos, nucleosídeos e sais), e compostos de sul-foximina (por exemplo butionina sulfoximinas, homocisteína sulfoximi-na, butionina sulfonas, penta-, hexa-, heptationina sulfoximina) em doses toleradas muito baixas (por exemplo pmol a ocmol/kg), e da mesma forma (metal) agentes de quelação (por exemplo ácidos graxos de a-hidróxi, ácido palmítico, ácido fítico, lactoferrina), ácidos de a-hidróxi (por exemplo ácido cítrico, ácido láctico, ácido maleico), ácido húmico, ácido biliar, extratos biliares, bilirrubina, biliverdina, EDTA, EGTA e derivados dos mesmos, ácidos graxos insaturados e derivados dos mesmos (por exemplo ácido γ-linolênico, ácido linoleico, ácido oleico), ácido fólico e derivados dos mesmos, ubiquinona e ubiquinol e derivados dos mesmos, vitamina C e derivados (por exemplo palmitato de ascorbíla, fosfato de Mg ascorbíla, acetato de ascorbíla), tocoferóis e derivados (por exemplo acetato de vitamina E), vitamina A e derivados (palmitato de vitamina A), e benzoato de coniferilas de resina de ben-zoína, ácido rutínico e derivados dos mesmos, α-glicosilrutina, ácido ferúlico, furfurilidenoglucitol, carnosina, butil-hidroxi-tolueno, butil-hidroxianisol, ácido nordi-idroguaiácico, ácido nordi-idroguaiarético, triidroxibutirofenona, ácido úrico e derivados dos mesmos, manose e derivados dos mesmos, zinco e derivados dos mesmos (por exemplo ZnO, ZnS04), selênio e derivados dos mesmos (por exemplo seleno-metionina), estilbenos e derivados dos mesmos (por exemplo oxido de estilbeno, oxido de trans-estilbeno) e os derivados (sais, ésteres, éteres, açúcares, nucleotídeos, nucleosídeos, peptídeos e lipídios) dos ingredientes ativos adequados de acordo com a presente invenção. A quantidade dos antioxidantes mencionados acima (um ou mais compostos) nas preparações é preferivelmente 0,001 a 30% em peso, mais preferivelmente 0,05 a 20% em peso, e preferivelmente 1 a 10% em peso, com base no peso total da preparação.

Modalidades preferidas das preparações cosméticas e/ou farmacêuticas, especialmente dermatologicamente ativas da invenção, podem vantajosamente da mesma forma compreender vitaminas e precursores de vitamina, sendo possível para todas as vitaminas e precursores de vitamina que são adequados ou habituais para aplicações cosméticas e/ou dermatológicas a serem usadas. Esses mencionados aqui são, em particular, vitaminas e precursores de vitamina, tal como tocoferóis, vitamina A, ácido de niacina e niacinamida, outras vitaminas do complexo de B, em particular biotina, e vitamina C e pan-tenol e derivados dos mesmos, em particular os ésteres e éteres de pantenol, e pantenóis cationicamente derivatizados, tal como triacetato de pantenol, éter monoetílico de pantenol e o monoacetato dos mesmos e derivados de pantenol catiônicos. Se vitamina E e/ou derivados das mesmas representam o(s) antioxidante(s), é vantajoso escolher suas respectivas concentrações da faixa de 0,001 a 10% em peso, com base no peso total da formulação. Se vitamina A ou derivados de vitamina A, ou caroteno ou derivados dos mesmos representam o(s) antioxidante(s), é vantajoso escolher suas respectivas concentrações da faixa de 0,001 a 10% em peso, com base no peso total da formulação.

Modalidades preferidas das preparações cosméticas e/ou farmacêuticas, especialmente dermatológicas da invenção podem da mesma forma compreender lipídios escolhidos a partir do seguinte grupo substâncias: - (i) parafinas saturadas lineares ou ramificadas (óleos minerais) tendo 15 ou mais átomos de C , em particular tendo 18 a 45 átomos de C; (ii) ésteres tendo 12 ou mais átomos de C de ácidos graxos lineares ou ramificados tendo 6 a 30 átomos de C e mono-, di- ou tróis lineare ou ramificados, saturados ou insaturados, tendo 3 a 30 átomos de C, ésteres estes que não têm grupos hidroxila livres,; (iii) ésteres de ácido benzoico e monoalcanóis lineares ou ramificados, saturados ou insaturados tendo 8 a 20 átomos de C; (iv) monoésteres ou diésteres de alcoóis tendo 3 a 30 átomos de C e ácidos naftaleno-monocarboxílicos ou ácidos dicarboxílicos; especialmente C6-C18 ésteres de ácido naftalenomonocarboxílicos e di--C6-Ci8 ésteres de ácido naftalenodicarboxílico; (v) éteres di-C6-Ci8-alquílicos lineares ou ramificados, saturados ou insaturados; (vi) óleos de silicone; (vii) 2-alquil-1-alcanóis da fórmula (III) em que Qi é um radical alquila linear ou ramificado tendo 6 a 24 átomos de C e Q2 é um radical alquila linear ou ramificado tendo 4 a 16 átomos de C.

Uma fase de óleo ou componente de óleo no sentido mais restrito (e preferido) da presente invenção, isto é, das substâncias inventivamente limitadas ou substâncias presentes apenas em uma fração menor, abrange os seguintes grupos de substâncias: (i) parafinas lineares ou ramificadas, saturadas tendo 20 a 32 átomos de C; (ii) ésteres tendo pelo menos 14 átomos de C de ácidos graxos saturados, lineares ou ramificados tendo 8 a 24 átomos de C e mono-, di-ou trióis lineares ou ramificados, saturados ou insaturados tendo 3 a 24 átomos de C, ésteres estes não contendo grupo hidroxila livre; (iii) ésteres de ácido benzoico e monoalcanóis saturados, lineares ou ramificados tendo 10 a 18 átomos de C; (iv) di--C6-Ci2 ésteres de ácidos 2,6-naftalenodicarboxílicos; (v) éteres di--C6-Ci8-alquílicos saturados, lineares ou ramificados, especialmente éteres di-C6-Ci2-alquílicos (de cadeia linear); (vi) óleos de silicone do grupo dos ciclotrissiloxanos, ciclopentas-siloxanos, dimetilpolissiloxanos, dietilpolissiloxanos, metilfenilpolis-siloxanos, difenilpolissiloxanos e formas híbridas dos mesmos; (vii) 2-alquil-1-alcanóis tendo 12 a 32 átomos de C da fórmula (III) em que Qi é um radical alquila (preferivelmente linear) tendo 6 a 18 átomos de Ce Q2 é um radical alquila (preferivelmente linear) tendo 4 a 16 átomos de C.

Uma fase em óleo no sentido mais restrito (e mais preferido) da presente invenção abrange os seguintes grupos de substâncias: (i) parafinas lineares ou ramificadas, saturadas tendo 20 a 32 átomos de C tal como isoeicosano ou esqualano; (ii) ésteres tendo pelo menos 16 átomos de C de ácidos graxos saturados, lineares ou ramificados tendo 8 a 18 átomos de C e mono-, di-ou trióis lineares ou ramificados, saturados tendo 3 a 18 átomos de C, ésteres estes não contêm grupo hidroxila livre; (iii) ésteres de ácido benzoico e monoalcanóis saturados, lineares ou ramificados tendo 12 a 15 átomos de C, especialmente benzoatos de Ci2-i5-alquila; (iv) ésteres di--C6-Ci0 de ácidos 2,6-naftalenodicarboxílicos, especialmente 2,6-naftalenodicarboxilato de dietil-hexila; (v) éteres di--C6-Ci0-alquílicos de cadeia linear; especialmente éter di~ n-octílio (éter dicaprílico); (vi) óleos de silicone do grupo undecametilciclotrissiloxano, ciclometi-cona, decametilciclopentassiloxano, dimetilpolissiloxanos, dietilpolis-siloxanos, metilfenilpolissiloxanos e difenilpolissiloxanos; (vii) 2-alquil-1-alcanóis tendo 12 a 32 átomos de C da fórmula (III) em que Q-ι é um radical alquila(preferivelmente linear) tendo 6 a 18 átomos de Ce Q2 é um radical alquila (preferivelmente linear) tendo 4 a 16 átomos de C.

Componentes particularmente preferidos do tipo (i) na fase de óleo são como segue: miristato de isopropíla, palmitato de isopropí-la, estearato de isopropíla, oleato de isopropíla, estearato de n-butíla, laurato de n-hexila, oleato de n-decíla, estearato de iso-octíla, estearato de isononíla, isononanoato de isononíla, palmitato de 2-etil-hexila, laurato de 2-etil-hexila, estearato de 2-hexildecíla, palmitato de 2-octildodecíla, oleato de oleíla, erucato de oleíla, oleato de erucíla, eru-cato de erucíla, isoestearato de 2-etil-hexila, isononanoato de isotride-cíla, cocoato de 2-etil-hexila, triglicerídeo caprílico/cáprico, e da mesma forma sintético, semissintéticos e misturas naturais de tais ésteres, por exemplo óleo de jojoba.

Triglicerídeos de ácido graxo (componentes de óleo do tipo (i) na fase de óleo) podem também estar na forma de, ou na forma de um componente de, óleos sintéticos, semissintéticos e/ou naturais, exemplos sendo azeite de oliva, óleo de girassol, óleo de soja, óleo de amendoim, óleo de semente de colza, óleo de amêndoa, óleo de palma, óleo de coco, óleo de semente de palma e misturas dos mesmos.

Componentes de óleo particularmente preferidos do tipo (vii) na fase de óleo são como segue: 2-butil-1-octanol, 2-hexil-1-decanol, 2-octil-1-dodecanol, 2-deciltetradecanol, 2-dodecil-1-hexadecanol e 2-tetradecil-1-octadecanol.

Componentes de óleo particularmente preferidos na fase de óleo são misturas compreendendo benzoato de Ci2-Ci5-alquila e isoestearato de 2-etil-hexila, misturas compreendendo benzoato de Ci2-Ci5-alquila e isononanoato de isotridecíla, misturas compreendendo benzoato de Ci2-Ci5-alquila, isoestearato de 2-etil-hexila e isononanoato de isotridecíla, misturas compreendendo ciclometicona e isononanoato de isotridecíla, e misturas compreendendo ciclometicona e isoestearato de 2-etil-hexila.

Modalidades preferidas das preparações cosméticas e/ou farmacêuticas, especialmente dermatologicamente ativas da invenção podem vantajosamente da mesma forma compreender o uso de polímeros para melhorar a capacidade de dispersão da formulação na pele ou cabelo, ou melhorar a resistência a água e ou suor e ou atrito da fórmula e melhorar o fator de proteção da formulação. Exemplos de tais polímeros são: copolímeros de VP/Eicoseno vendidos sob o nome comercial de Antaron V-220 por International Speciality Products, co-polímero de VP/Hexadeceno vendidos sob os nomes comerciais Antaron V-216 e Antaron V-516 por International Speciality Products, Tri-contanil PVP vendido sob o nome comercial de Antaron WP-660 por International Speciality Products, Isoexadecano e copolímero de Etile-no/Propileno/Estireno e copolímero de Butileno/Estireno vendido sob os nomes comerciais de Versagel MC e MD por Penreco, poliisobute-no Hidrogenado e copolímero de Etileno/Propileno/Estireno e copolímero de Butileno/Estireno vendido sob o nome comerical de Versagel Me por Penreco, Copolímeros de Acrilatos/Octilacrilamida vendido sob o nome comercial de Dermacril 79, Dermacril AQF e Dermacril LT por National Starch, Poliuretanos tais como copolímero de PPG-17/IPDI/DMPA, vendido sob o nome comercial de Avalure UR 450 & 525 vendido por Noveon, Poliuretanos-2 e -4 vendidos sob o nome comercial Avalure UR-405, -410, - 425, -430 e -445 525, vendidos por Noveon, Poliuretano 5 e Acetato Butíla e álcool isopropílico vendidos sob o nome comercial Avalure UR - 510 e -525 vendido por Noveon, Poliuretanos -1 e -6 vendido sob o nome comercial de Luviset PUR por BASF, Copolímero de Dímero Hidrogenado Dilinoleí-la/Dimetilcarbonato vendido sob o nome comercial de Cosmedia DC por Cognis.

Claro que, como alguém bem versado na técnica de formulação cosmética e dermatológica conhece, esta não é uma lista exaustiva e outros polímeros adequados não listados aqui podem ser usados. Exemplos de tais polímeros podem ser encontrados na edição mais recente do CTFA’s International Cosmetic Ingredient Dictionary A quantidade de polímeros usados para obter o efeito desejado na faixa de formulação varia de 0,10% a 5,0% em peso da fomu-lação e especialmente na faixa de 0,25% a 3,0% em peso da formulação.

Modalidades preferidas das preparações cosméticas e/ou farmacêuticas, especialmente dermatologicamente ativas da invenção compreendem, se desejado, outros ingredientes tendo propriedades de cuidado, tais como, por exemplo, alcoóis graxos tendo 6 a 30 C átomos. Alcoóis graxos aqui podem ser saturados ou insaturados e lineares ou ramificados. Além disso, estes alcoóis graxos podem em alguns casos ser parte da fase em óleo (III), se eles corresponderem quem à definição determinada aqui. Alcoóis que podem ser empregados são, por exemplo, decanol, decenol, octanol, octenol, dodecanol, dodecenol, octadienol, decadienol, dodecadienol, álcool oleílico, álcool ricinoleílico, álcool erucílico, álcool estearílico, álcool isostearílico, ál- cool cetílico, álcool laurílico, álcool miristílico, álcool aracidílico, álcool caprilílico, álcool caprílico, álcool linoleílico, álcool linolenílico e álcool be-enílico, e da mesma forma alcoóis de Guerbet dos mesmos, tal como, por exemplo, 2-octil-1-dodecanol, sendo possível para a lista a ser estendida virtualmente como desejado para outros alcoóis de química estrutural relacionada. Os alcoóis graxos preferivelmente originam-se de ácidos graxo naturais, sendo convencionalmente preparados a partir dos ésteres correspem quentes dos ácidos graxos por redução. Frações de álcool graxo que são formadas por redução a partir de óleos graxos e gorduras de ocorrência natural, tal como sebo de carne de boi, óleo de amendoim, óleo de colza, óleo de caroço de algodão, óleo de soja, óleo de girassol, óleo de semente de palma, óleo de linhaça, óleo de milho, óleo de rícino, óleo de semente de colza, óleo de gergelim, manteiga de cacau e gordura de coco, podem também ser empregados.

Substâncias tendo propriedades de cuidado que podem ser empregadas de uma maneira excelente nas preparações cosméticas e/ou dermatologicamente ativas estabilizadas por meios dos métodos da invenção e compreendendo compostos fenólicos da fórmula (I), também incluem - ceramidas, onde ceramidas são entendidas como significando N-acilsfingosinas (amidas de ácido graxo de esfingosina) ou análogos sintéticos de tais lipídios (assim chamdos pseudo-ceramidas), que sig-nificantemente melhoram a capacidade de retenção de água do estrato córneo. - fosfolipídeos, por exemplo lecitina de soja, lecitina de ovo e cefalinas, - ácidos graxos - fitosteróis e gorduras ou ceras contendo fitosterol - vaselina, óleos de parafina e óleos de silicone; o último inclui, entre outros, dialquila e alquilarilsiloxanos, tal como dimetilpolissiloxano e metilfenilpolissiloxano, e da mesma forma derivados alcoxilados e qua-ternizados dos mesmos.

Hidrolisados de proteína animal e/ou de planta podem vantajosamente da mesma forma ser adicionados a modalidades preferidas de preparações cosméticas e/ou farmacêuticas, especialmente dermatologicamente ativas, da invenção. Substâncias que são vantajosas neste caso são, em particular, elastina, colágeno, queratina, proteína de leite, proteína de soja, proteína de aveia, proteína de ervilha, proteína de amêndoa e frações de proteína de trigo ou hidrolisados de proteína correspem quentes, e da mesma forma produtos de cem quensação dos mesmos com ácidos graxos, e hidrolisados de proteína quaternizados, o uso de hidrolisados de proteína de planta sendo preferido. A fase aquosa das preparações de acordo com a presente invenção opcionalmente vantajosamente compreende alcoóis, dióis ou polióis (alquila inferior), e éteres dos mesmos, preferivelmente etanol, isopropanol, propileno glicol, 1,2-hexanodiol, 1,2-octanodiol, 1,2-decanodiol, uma mistura de 1,2-hexanodiol e 1,2-octanodiol, uma mistura de 1,2-hexanodiol e 1,2-decanodiol, uma mistura de 1,2-octanodiol e 1,2-decanodiol, uma mistura de 1,2-hexanodiol, 1,2-octanodiol e 1,2-decanodiol, glicerol, etileno glicol-monoetila ou éter monobutílico, monometil propileno glicol, éter monoetílico ou éter mo-nobutílico, monometil dietileno glicol ou éter monoetílico e produtos análogos, e da mesma forma alcoóis (alquila inferior), por exemplo etanol, 1,2-propanodiol, glicerol, e, em particular, um ou mais espes-santes que podem vantajosamente ser escolhidos a partir do grupo dióxido de silicone, silicatos de alumínio, polissacarídeos e derivados dos mesmos, por exemplo ácido hialurônico, goma xantana, hidroxi-propilmetilcelulose, particularmente vantajosamente a partir do grupo poliacrilatos, preferivelmente um poliacrilato do grupo assim chamado Carbopóis, por exemplo, grau de Carbopol 980, 981, 1382, 2984, 5984, em cada caso individualmente ou em combinação.

Modalidades preferidas das preparações cosméticas e/ou farmacêuticas, especialmente dermatologicamente ativas da invenção podem da mesma forma compreender anti-inflamatórios ativos e/ou compostos de alívio de coceira e/ou vermelhidão (anti-irritantes). Todos os anti-inflamatórios ativos ou de alívio vermelhidão e/ou compostos de alívio de coceira que são adequados ou habituais para aplicações cosméticas e/ou dermatológicas podem ser usados aqui. Compostos anti-inflamatórios ativos e de alívio de coceira e/ou vermelhidão que são vantajosamente empregados são substâncias anti-inflamatórias esteroides do tipo corticosteroide, tal como hidrocortiso-na, dexametasona, fosfato de dexametasona, metilprednisolona ou cortisona, sendo possível a lista ser estendida por adição de outros anti-inflamatórios esteroides. Anti-inflamatórios não esteroides podem da mesma forma ser empregados. Aqueles a serem mencionados aqui por meio de exemplo são oxicams, tais como piroxicam ou tenoxicam; salicilatos, tais como aspirina, Disalcid, Solprin ou fendosal; derivados de ácido acético, tais como diclofenaco, fenclofenaco, indometacina, sulindac, tolmetina, ou clindanaco; fenamatos, tais como mefenâmico, meclofenâmico, flufenâmico ou niflúmico; derivados de ácido propiôni-co, tais como ibuprofeno, naproxeno, benoxaprofeno ou pirazóis, tais como fenilbutazona, oxifenilbutazona, febrazona ou azapropazona.

Alternativamente, substâncias anti-inflamatórias naturais ou de alívio de vermelhidão - dor podem ser empregadas. Extratos de planta, frações de extrato de planta altamente ativas específicas e substâncias ativas altamente puras isoladas a partir de extratos de planta podem ser empregados. Extratos, frações e substâncias ativas de camomila, aloe vera, espécies de Comifora, espécies de Rubia, salgueiro, erva de salgueiro de louro rubra, aveias, e da mesma forma substâncias puras, tal como, entre outros, bisabolol, 7-glicosídeo de apigenina, ácido boswélico, fitosteróis, ácido glicirrízico, glabridina ou licocalcona A, são particularmente preferidos. As preparações compreendendo ácido fenilbenzimidazol sulfônico neutralizado com ami-noácidos básicos podem da mesma forma compreender misturas de dois ou mais compostos anti-inflamatórios ativos. Bisabolol, ácido boswélico, e da mesma forma extratos e compostos ativos altamente puros isolados de aveias e Echinacea são particularmente preferidos para uso no contexto da invenção como substâncias anti-inflamatórias e de alívio de vermelhidão - e/ou coceira, e alfa-bisabolol e extratos e compostos ativos altamente puros isolados de aveias são especialmente preferidos. A quantidade de anti-irritantes (um ou mais compostos) nas preparações é preferivelmente 0,0001% a 20% em peso, com preferência particular 0,0001% a 10% em peso, em particular 0,001% a 5% em peso, com base no peso total da preparação.

Modalidades preferidas das preparações cosméticas e/ou farmacêuticas, especialmente dermatologicamente ativas da invenção podem vantajosamente da mesma forma compreender reguladores de retenção de umidade. As seguintes substâncias por exemplo são usadas como reguladores de retenção de umidade (hidratantes): lactato de sódio, ureia, alcoóis, sorbitol, glicerol, propileno glicol, 1,2-dióis ali-fáticos com um número de C de 5-10, colágeno, elastina ou ácido hia-lurônico, adipatos de diacíla, petrolato, ectoína, ácido urocânico, leciti-na, panteol, fitantriol, licopeno, extrato de algas, ceramidas, colesterol, glicolipídeos, quitosana, sulfato de condroitina, ácidos de poliamino e açúcares de poliamino, lanolina, ésteres de lanolina, aminoácidos, al-fa-hidróxi ácidos (por exemplo ácido cítrico, ácido lático, ácido maleico) e derivados dos mesmos, açúcares (por exemplo, inositol), alfa-hidróxi ácidos graxos, fitosteróis, ácidos de triterpeno, tal como ácido betulíni- co ou ácido ursólico, extratos de algas.

Modalidades preferidas das preparações cosméticas e/ou farmacêuticas, especialmente dermatologicamente ativas da invenção podem vantajosamente da mesma forma compreender mono-, di- e oligossacarídeos, tais como, por exemplo, glicose, galactose, frutose, manose, açúcares de fruta e lactose.

Modalidades preferidas das preparações cosméticas e/ou farmacêuticas, especialmente dermatologicamente ativas da invenção podem vantajosamente da mesma forma compreender extratos de planta que são preparados convencionalmente por extração da planta inteira porém da mesma forma em casos individuais exclusivamente a partir de flor e/ou folhas, madeira, casca ou raízes da planta. Em relação aos extratos de planta que podem ser usados, referência é feita em particular aos extratos que são listados na tabela a partir da página 44 da 3a edição do Leitfaden zur Inhaltsstoffdeklaration kosmetischer Mittel [Manual of Declaration of the Constituents of Cosmetic Composi-tions], publicado por Industrieverband Kõrperpflegemittel und Wasch-mittel e.V. (IKW), Frankfurt. Extratos que são vantajosos em particular são aqueles de aloe, hamamélia, algas, casca de carvalho, erva de salgueiro de louro rubra, urtiga, urtiga morta, flores secas de lúpulo, camomila, milefólio, arnica, calêndula, raiz de bardana, rabo de cavalo, crataegus (hawtorn), flor de linden, amêndoa, agulha de pinheiro, cas-tanha-da-índia, sândalo, junípero, coco, manga, abricó, laranja, limão, lima, toranja, maçã, chá-verde, pevide de toranja, trigo, aveia, cevada, salva, tomilho, tomilho silvestre, alecrim, bétula, malva, blusa de moça, casca de salgueiro, unha-de-gato, unha-de-cavalo coltsfoot, hibisco, ginseng e raiz de gengibre.

Neste contexto, os extratos de aloe vera, camomila, algas, alecrim, calêndula, ginseng, pepino, salva, urticária, flor de linden, arnica e hamamélia são particularmente preferidos. Misturas de dois ou mais extratos de planta pode da mesma forma ser empregada. Agentes de extração que podem ser usados para a preparação de extratos de planta mencionados são, entre outros, água, alcoóis e misturas dos mesmos. Neste contexto, entre os alcoóis, alcoóis inferiores, tal como etanol e isopropanol, porém da mesma forma alcoóis poli-ídricos, tais como etileno glicol, propileno glicol e butileno glicol, são preferidos e em particular ambos como o agente de extração exclusivo e em misturas com água. Os extratos de planta podem ser empregados igualmente na forma pura e na forma diluída.

Modalidades preferidas das preparações cosméticas e/ou farmacêuticas, especialmente dermatologicamente ativas da invenção podem em numerosos casos vantajosamente compreender os seguintes conservantes: Conservantes que são preferivelmente escolhidos aqui são aqueles tais como ácido benzoico, seus ésteres e sais, ácido propiôni-co e seus sais, ácido salicílico e seus sais, ácido 2,4-hexadienoico (ácido sórbico) e seus sais, formaldeído e paraformaldeído, éter 2-hidroxibifenílico e seus sais, N-óxido de 2-zincsulfidopiridina, sulfitos inorgânicos e bissulfitos, iodato de sódio, clorobutanolum, ácido 4-etilmercuril(ll)-5-amino-1,3-bis(2-hidroxibenzoico), seus sais e ésteres, ácido desidracético, ácido fórmico, 1,6-bis(4-amidino-2-bromofenóxi)-n-hexano e seus sais, o sal de sódio de ácido etilmercúrio(ll)-tiossalicílico, fenilmercúrio e seus sais, ácido 10-undecilênico e seus sais, 5-amino-1,3-bis(2-etil-hexil)-5-metil-hexaidropirimidina, 5-bromo-5-nitro-1,3-dioxano, 2-bromo-2-nitro-1,3-propanodiol, álcool 2,4-diclorobenzílico, N-(4-clorofenil)-N'-(3,4-diclorofenil)ureia, 4-cloro-m-cresol, éter 2,4,4,-tricloro-2'-hidroxidifenílico, 4-cloro-3,5-dimetilfenol, 1,1 '-metileno-bis(3-(1 -hidroximetil-2,4-dioximidazolidin-5 il)ureia), clori-drato de poli(hexametileno diguanida), 2-fenoxietanol, hexametilenote-tramina, cloreto de 1-(3-cloroalil)-3,5,7-triaza-1-azoniaada-mantano, 1- (4-clorofenóxi)-1 -(1 H-imidazol-1 -il)-3,3-dimetil-2-butanona, 1,3-bis-(hidroximetil)-5,5-dimetil-2,4-imidazolidinadiona, álcool benzílico, oc-topirox, 1,2-dibromo-2,4-dicianobutano, 2,2'-metilenobis(6-bromo-4-clorofenol), bromoclorofeno, mistura de 5-cloro-2-metil-3(2H)-isotiazolinona e 2-metil-3(2H)isotiazolinona com cloreto de magnésio e nitrato de magnésio, 2-benzil-4-clorofenol, 2-cloroacetamida, clorexidi-na, acetato de clorexidina, Gliconato de clorexidina, cloridrato de clo-rexidina, 1-fenoxipropan-2-ol, brometo e cloreto de N-alquil(C-|2-C22)trimetilamônio, 4,4-dimetil-1,3-oxazolidina, N-hidroximetil-N-(1,3-di-(hidroximetil)-2,5-dioxoimidazolidin-4-il)-N'-hidroxi-etilureia, 1,6-bis(4-amidinofenóxi)-n-hexano e seus sais, glutaraldeído, 5-etil-1-aza-3,7-dioxabiciclo[3.3.0]octano, 3-(4-clorofenóxi)-1,2-propanodiol, hiaminas, cloreto de alquil-(C8-Ci8)-dimetilbenzilamônio, brometo de alquil-(C8-Ci8)-dimetilbenzilamônio, sacarinato de alquil-(C8-C-i8)-dimetilbenzil-amônio, hemiformal de benzíla, butilcarbamato de 3-iodo-2-propiníla, hidroximetilaminoacetato de sódio ou hidroximetilaminoacetato de sódio.

Em vários casos pode da mesma forma ser vantajoso empregar substâncias que são principal mente empregadas para inibição do crescimento de micro-organismos indesejáveis ou em organismos animais em preparações cosméticas e/ou farmacêuticas, especialmente dermatologicamente ativas da invenção. Neste caso, além de conservantes convencionais, outros compostos ativos que são também mencionandos, além do grupo grande de antibióticos convencionais são, em particular, os produtos relevantes para cosméticos, tal como triclosano, climbazol, octoxiglicerol, octopirox (1-hidróxi-4-metil-6-(2,4,4-trimetilpentil)-2(1 H)-piridona, 2-aminoetanol), quitosana, farne-sol, monolaurato glicerol ou combinações das substâncias mencionadas, que são empregadas, entre outros, contra odor sob o braço, odor do pé ou formação de caspa.

Além disso, preparações cosméticas e/ou farmacêuticas, especialmente dermatologicamente ativas da invenção podem da mesma forma compreender substâncias tendo uma ação refrescante. Compostos refrescantes ativos individuais que são preferidos para uso no contexto da presente invenção são listados abaixo. A pessoa versada é capaz de suplementar a seguinte lista com um número grande de outros compostos refrescantes ativos; os compostos refrescantes ativos listados podem da mesma forma ser empregados em combinação um com outro: l-mentol, d-mentol, mentol racêmico, acetal glicerol de mentona (nome comercial: Frescolat®MGA), lactato de mentíla (nome comercial: Frescolat®ML, lactato de mentíla é preferivelmente lactato de l-mentíla, em particular l-lactato de l-mentíla), amidas de ácido mentil-3-carboxílico substituídas (por exemplo N-etilamida de ácido mentil-3-carboxílico), 2-isopropil-N-2,3-trimetilbutanamida, amidas de ácido ciclo-hexanocarboxílico substituídas, 3-mentoxipropano-1,2-diol, carbonato de 2-hidroxietilmentíla, carbonato de 2-hidroxipropil mentíla, N-éster metílico de acetilgicina, isopulegol, ésteres de ácido mentil hidroxicarboxílico (por exemplo 3-hidroxibutirato de mentíla), sucinato de monomentíla, 2-mercaptociclodecanona, 2-pirrolidin-5-onecarboxilato de mentíla, 2,3-di--idróxi-p-mentano, 3,3,5-trimetilciclo-hexanona glicerol cetal, 3,6-di-- e trioxaalcanoatos de 3-mentíla, meto-xiacetato de 3-mentíla, icilina.

Compostos refrescantes ativos preferidos são: l-mentol, d-mentol, mentol racêmico, acetal glicerol de mentona (nome comercial: Frescolat®MGA), lactato de mentíla (preferivelmente lactato de I-mentíla, em particular l-lactato de l-mentíla, nome comercial: Fresco-lat®ML), amidas de ácido mentil-3-carboxílico substituído (por exemplo N-etilamida de ácido mentil-3-carboxílico), 2-isopropil-N-2,3-trimetilbutanamida, amidas de ácido ciclo-hexanocarboxílico substituídas, 3-mentoxipropano-1,2-diol, carbonato de 2-hidroxtetil mentíla, carbonato de 2-hidroxipropil mentíla, isopulegol.

Compostos refrescantes ativos particularmente preferidos são: l-mentol, mentol racêmico, acetal glicerol de mentona (nome comercial: Frescolat®MGA), lactato de mentíla (preferivelmente lactato de l-mentíla, em particular l-lactato de l-mentíla, nome comercial: Fres-colat®ML), 3-mentoxipropano-1,2-diol, carbonato de 2-hidroxietil mentíla, carbonato de 2-hidroxipropil mentíla.

Compostos refrescantes ativos muito particularmente preferidos são: l-mentol, acetal glicerol de mentona (nome comercial: Fres-colat®MGA), lactato de mentíla (preferivelmente lactato de I mentíla, em particular l-lactato de l-mentíla, nome comercial: Frescolat®ML). A concentração de uso dos compostos refrescantes ativos a serem empregados está, dependendo da substância, preferivelmente na faixa de concentração de 0,01% a 20% em peso, e mais preferivelmente na faixa de concentração de 0,1% a 5% em peso, com base no peso total da preparação cosmética ou farmacêutica completa (pronta para uso). A invenção é também descrita pelas figuras acompanhantes e exemplos, sem limitar o escopo das reivindicações.

Figura 1: Uma microfotografia de uma emulsão de óleo em água em pH 6,9 contendo ácido fenilbenzimidazol sulfônico neutralizado com hidróxido de sódio, cristais de ácido fenilbenzimidazol sulfônico sendo claramente visível;

Figura 2: Uma microfotografia de emulsão de óleo em água do exemplo 1c, formulação A (neutralizada com Arginina em pH 7,0);

Figura 3: Uma microfotografia de uma emulsão de óleo em água exemplo 1c, formulação B (neutralizada com Trietanolamina em pH 7,0);

Figura 4: Uma microfotografia de uma emulsão de óleo em água exemplo 1c, formulação C (neutralizada com Hidróxido de sódio em ρΗ 7,0);

Figura 5: Uma microfotografia de emulsão de óleo em água do exemplo 1a, formulação A (neutralizada com Arginina em pH 6,0) mostrando que nenhuma cristalização de ácido fenilbenzimidazol sulfônico ocorre; Figura 6: uma microfotografia de uma emulsão de óleo em água do exemplo 1a, formulação B (neutralizada com Trietanolamina em pH 6,0), mostrando cristais de ácido fenilbenzimidazol sulfônico; e Figura 7: uma microfotografia de uma emulsão de óleo em água exemplo 1a, formulação B (neutralizada com Hidróxido De sódio em pH 6,0), mostrando cristais de ácido fenilbenzimidazol sulfônico. Exemplos Ácido 2-fenilbenzimidazol-5-sulfônico comercialmente disponível foi usado [Neo Heliopan® Hydro, from Symrise GmbH & Co. KG, Holzminden, Alemanha]. A menos que de outra maneira declarado, os dados referem-se ao peso.

Cristalização Por meio de exemplo, observações comparativas entre formulações contendo ácido fenilbenzimidazol sulfônico neutralizado com aminoácidos básicos com formulações contendo ácido fenilbenzimidazol sulfônico neutralizado com aminas tradicionais ou bases duras são listadas abaixo: Exemplo 1a.

Exemplo 1b.

Exemplo 1c.

Procedimento de fabricação Ingredientes da fase A foram misturados e aquecidos com agitação a 80Ό. Os ingredientes da fase A foram mi sturados juntamente e aquecidos a 80Ό com agitação vigorosa até que todos os ácidos fenilbenzimidazol sulfônicos foram neutralizados e dissolvidos em solução. Fases A & B foram em seguida misturadas juntas com agitação e permitidas resfriar em temperatura ambiente e postas em teste de armazenamento.

Resultados: Nenhuma cristalização de ácido fenilbenzimidazol sulfôni-co foi observada depois de fabricação de emulsões 1c - A, B & C depois de 1 mês de armazenamento a δΌ e temperatura ambiente (22Ό) (vide figura 2-7).

Cristalização de ácido fenilbenzimidazol sulfônico foi vista em todas as outras emulsões exceto de 1a - A e 1b-A depois do mesmo período de tempo. Exemplo 2a.

Exemplo 2b.

Exemplo 2c.

Procedimento de fabricação Ingredientes da fase A foram misturados e aquecidos com agitação a ÔOO. Os ingredientes da fase A foram mi sturados juntamente e aquecidos a 80Ό com agitação vigorosa até que todo ácido fenilbenzimidazol sulfônico foi neutralizado e dissolvido em solução. Fases A & B foram em seguida misturadas juntas com agitação e permitidas resfriar em temperatura ambiente e postas em teste de armazenamento.

Resultados. Nenhuma cristalização de ácido fenilbenzimidazol sulfônico foi observada depois da fabricação de emulsões 2c - A, B & C depois de 1 mês de armazenamento a e temperatura ambiente (22Ό).

Cristalização de ácido fenilbenzimidazol sulfônico foi vista em todas as outras emulsões exceto 2a - A e 2b - A depois do mesmo período de tempo.

Nos exemplos acima 1 e 2, os sais de ácido fenilbenzimidazol sulfônico podem ser preparados como uma pré-mistura aquosa e adicionados a fase B. Exemplo 3a.

Exemplo 3b.

Exemplo 3c.

Procedimento de fabricação Ingredientes da fase A foram misturados e aquecidos com agitação a 800. Os ingredientes da fase A foram mi sturados juntamente e aquecidos a 80*0 com agitação vigorosa até que todo ácido fenilbenzimidazol sulfônico foi neutralizado e dissolvido em solução. Fases A & B foram em seguida misturadas juntas com agitação e permitidas resfriar em temperatura ambiente e postas em teste de armazenamento.

Resultados. Nenhuma cristalização de ácido fenilbenzimidazol sulfônico foi observada depois da fabricação de emulsões 3c - A, B & C depois de 1 mês de armazenamento a 50 e temperatura ambiente (220).

Cristalização de ácido fenilbenzimidazol sulfônico foi vista em todas as outras emulsões com exceção de 3a - A e 3b - A depois do mesmo período de tempo.

Exemplo 4a Exemplo 4b.

Exemplo 4c. 3rocedimento de fabricação Ingredientes da fase A foram misturados e aquecidos com agitação a δΟ'Ό. Os ingredientes da fase A foram mi sturados juntamente e aquecidos a 80Ό com agitação vigorosa até que todo ácido fenilbenzimidazol sulfônico foi neutralizado e dissolvido em solução. Fases A & B foram em seguida misturadas juntas com agitação e permitidas resfriar em temperatura ambiente e postas em teste de armazenamento.

Resultados. Nenhuma cristalização de ácido fenilbenzimidazol sulfônico foi observada depois da fabricação de emulsões 4c - A, B & C depois de 1 mês de armazenamento a 5*0 e temperatura ambiente (22 Ό).

Cristalização de ácido fenilbenzimidazol sulfônico foi vista em todas as outras emulsões exceto 4a - A e 4b - A depois do mesmo período de tempo.

Exemplos de formulação.

Exemplo de formulação 1 Creme de protetor solar macia (0/A), in vitro SPF 5, resistente à água Procedimento de fabricação.

Parte A: Aquecimento a cerca de 85Ό.

Parte B: Peso em matérias-primas sem Carbopol.

Carbopol disperso aqui usando o Ultra Turrax. Aquecimento a cerca de 85Ό. Adicionar B a A. e e m seguida homogeneizar enquanto quente (Ultra Turrax). Leva a resfriamento com agitação.

Separe C: Adicionar a A/B a 30Ό ou menos com agitação valor do pH da emulsão 6,2.

Formulação Exemplo 2. Loção de protetor solar (O/A), in vitro SPF 20 Procedimento de fabricação.

Parte A: Aquecimento a cerca de 85*0.

Parte B: Peso em matérias-primas sem Carbopol.

Carbopol disperso aqui usando Ultra Turrax.

Aquecimento a cerca de 85*0. Adicionar B a A.

Parte C: Imediatamente adicionar a A/B e em seguida homogeneizar enquanto quente (Ultra Turrax). Leva a resfriamento com agitação. Parte D: Adicionar e agitar em. valor de pH - da emulsão 6,0 Exemplo de formulação 3 Leite de Protetor solar de teor de óleo baixo (O/A), in vitro SPF 25 Procedimento de fabricação.

Parte A: Aquecimento a 80-85Ό.

Parte B: Aquecimento a 80-85Ό, Adicionar parte B a parte A com agitação.

Parte C: Carbopol Disperso na água e neutralizar com NaOH, com agitação. Adicionar parte C a cerca de 60Ό com agitação. Permitir resfriar em Temperatura ambiente.

Parte D: Adicionar e agitar.

Exemplo de formulação 4 Loção de Protetor solar (O/A), in vitro SPF 18 Procedimento de fabricação.

Parte A: Dissolver os sólidos nos óleos e filtros de UV líquidos (aquecer a cerca de 70Ό). Permitir resfriar a cerca de 30Ό, adicionar os componentes restantes aparte de Carbopol e Pemulen e misturar em temperatura ambiente (agitar durante cerca de 5 minutos). Agitar em Carbopol e Pemulen.in Parte B: Adicionar água e glicerol, em seguida dispersar Neo Helio- pan® Hydro com agitação vigorosa e aquecer a 70Ό, adicionar histi-dina até que todo Neo Heliopan® Hydro foi dissolvido e adicionar todo parte B a parte A com agitação. Agitar durante cerca de 60 minutos com resfriamento e homogenisar usando o Ultra Turrax. pH - valor de emulsão 6,2.

Exemplo de formulação 5 Creme de Protetor solar (A/O), in vitro SPF 10, resistente à água Procedimento de fabricação.

Parte A: Aquecimento a cerca de 85^.

Parte B: Aquecimento a cerca de 85*C Adicionar B a A.. Permitir resfriar com agitação em seguida homogeneizar.

Exemplo de formulação 6 Creme mole de Protetor solar (A/0), in vi-tro SPF 50 Procedimento de fabricação.

Parte A: Aquecimento a cerca de 85Ό.

Parte B: Aquecimento a cerca de 85Ό (sem óxido de zinco; óxido de zinco disperso aqui usando Ultra Turrax). Adicionar B a A. Permitir resfriar com agitação.

Parte C: Adicionar e em seguida homogeneizar.

Exemplo de formulação 7 Creme para o dia com proteção de UV de espectro amplo Procedimento de fabricação.

Parte A: Aquecimento a 80Ό.

Parte B: Aquecimento a 80Ό Adicionar a parte A co m agitação.

Parte C: Carbopol Disperso em água e neutralizar com solução de hidróxido de sódio. Adicionar a parte A/B a cerca de 55Ό. pH - valor de emulsão 6,1.

Exemplo de formulação 8 Protetor solar em spray in vitro SPF 20 Procedimento de fabricação Parte A: Dissolver Lara Care A-200 nos outros componentes da par- te A com agitação.

Parte B: Peso em todas as matérias-primas (sem Pemulen) e dissol- ver as substâncias cristalinas com aquecimento. Pemulen disperso aqui. Adicionar parte B a parte A em seguida homogeneizar durante 1 minuto.

Adicionar parte C+D e homogeneizar novamente durante 1-2 minutos usando Ultra Turrax. valor de pH - da formulação 6,1. Exemplo de formulação 9 Gel de hidrodispersão de Protetor solar (bálsamo) Procedimento de fabricação.

Parte A: Carbopol Disperso em água e neutralizar com solução de trietanolamina.

Parte B: Adicionar a parte A com agitação.

Parte C: Dissolver componentes cristalinos nas outras matérias- primas da parte C com aquecimento (max^OO) e adicionar a parte A/B. Agitar bem e em seguida homogeneizar. (Homozenta). valor de pH - da formulação 6,2.

Exemplo de formulação 10 Condicionador de Cabelo com filtros de UV

Procedimento de fabricação.

Parte A: Aquecimento a 80Ό.

Parte B: Swell Natrosol em água, Neo Heliopan Hydro e Arginina, adicionar Dragocid Líquido e aquecer a 80*0. Adicio nar a parte A com agitação e emulsificar. Resfriar com agitação.

Parte C: Adicionar a 35*0 e resfriar em Temperatura ambiente com agitação. valor de pH: 6,1 Exemplo de formulação 11 Gel Aquoso de Espectro Amplo in vitro SPF 12,0 Procedimento de fabricação Parte A: Agitar Pasme XT na água com agitação até que seja incha- do e um gel formado Parte B: Agitar os ingredientes juntos e adicionar a parte A e em se- guida a adicionar Partes C com agitação até que uniforme e em seguida adicionar Parte D com agitação suave, valor de pH - da formulação 6.0 A mesma formulação em que arginina foi substituída com hidróxido de sódio para neutralizar o ácido fenilbenzimidazol sulfônico com a fórmula tendo um pH de 7,3 produziu um SPF in vitro de 9,2. Isto indica que o uso de aminas básicas para neutralizar ácido fenilbenzimidazol sulfônico em um pH abaixo de 7,0 em preparações cosméticas ou dermatológicas aumenta a proteção solar da formulação comparada a outras bases de neutralização em que o valor de pH - da emulsão é maior do que 7,0.

Exemplos de formulação 12 Emulsões de O/A de Espectro amplo resistentes a água in vitro SPF 50+ Procedimento de fabricação Parte A: Aquecer todos os componentes exceto para a Goma Xan- tana e Ti02 a 85Ό. Adicionar Goma Xantana e Ti02 e homogeneizar. Parte B: Aquecer todos os componentes a 85^ e adi cionar a parte A com agitação, agitar em temperatura ambiente.

Parte C: Adicionar Parte C a Partes A & B e homogeneizar.

Exemplos de formulação 13 Sunspray O/A. exp SPF 20 Procedimento de fabricação Parte A: Dissolver o Neo Heliopan 357 nos outros componentes da fase A (exceto Pemulen e EDTA) aquecendo-se até 50°C. Adicionar Goma Xantana e Ti02 e homogeneizar.

Parte B: Adicionar a parte A sem agitação, em seguida começo emulsificação.

Parte C: Adicionar Parte C a Partes A & B enquanto homogenisar.

Exemplo de formulação que 14 Shampoo para cabelo claro com proteção UV

Procedimento de fabricação Parte A: Dissolver Merquat em água com agitação Parte B: Adicionar Neo Heliopan Hydro e neutralizar com Arginina, dis- solver até que uma solução clara formou-se.

Claims

1. Preparação, caracterizada pelo fato de que apresenta um valor de pH na faixa de 6,0 a abaixo de 6,8, compreendendo, (i) 1 a 8% em peso, com base no peso total da formulação, de ácido 2-fenilbenzimidazol-5-sulfônico (ácido fenilbenzimidazol sul-fônico), e (ii) um total de 50% em peso de um ou mais aminoácidos básicos, com base na quantidade de ácido fenilbenzimidazol sulfônico (i)·

2. Preparação, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que o um ou mais aminoácido(s) básico(s) é/são selecionado(s) a partir do grupo que consiste em arginina, lisina, histi-dina e ornitina.

3. Preparação, de acordo com a reivindicação 1 ou 2, caracterizada pelo fato de que é uma preparação cosmética ou dermatológica.

4. Preparação, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 3, caracterizada pelo fato de que compreende lisina e/ou ornitina e que apresenta um valor de pH de 6,2.

5. Preparação, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 4, caracterizada pelo fato de que compreende um ou mais outros absorventes de UV, e que, preferivelmente, a quantidade total de absorventes de UV está na faixa de 0,1% a 40% em peso, com base no peso total da preparação.

6. Preparação, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 5, caracterizada pelo fato de que a quantidade total de todos filtros de UV solúveis em água sulfonados na faixa de 0,1 a 15,0% em peso, com base no peso total da preparação.

7. Preparação, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 6, caracterizada pelo fato de que apresenta um fator de proteção solar a partir de 2.

8. Preparação, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 7, caracterizada pelo fato de que apresenta um valor de pH de 6,2 a 6,8 e que compreende: - ácido fenilbenzimidazol sulfônico: 1 a 8% em peso, com base no peso total da preparação, - um total de 60 a 150% em peso de um ou mais ami-noácidos básicos, com base na quantidade de ácido fenilbenzimidazol sulfônico, e (a) uma fase de óleo de 5 a 75% em peso, com base no peso total da preparação, e/ou (b) uma fase aquosa de 5 a 75% em peso, com base no peso total da preparação.

9. Uso de um ou mais aminoácidos básicos, como definidos na reivindicação 1 ou 2, caracterizado pelo fato de que é para prevenção ou atraso da cristalização de ácido fenilbenzimidazol sulfônico em um valor de pH de 6,0 a 6,8.