BRPI0908582A2 - emulsões trifásicas estáveis - Google Patents

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Abstract

"emulsões trifásicas estáveis". a presente invenção se refere a uma emulsão trifásica compreendendo uma fase externa de gel aquoso e uma fase interna água-em-óleo, em que a emulsão é estável. a fase externa de gel aquoso pode incluir 10% a 50% por peso do peso total da emulsão. esta fase também pode incluir 70% a 95% por peso de água com base no peso total da fase externa de gel aquoso, uma agente gelificante e um emulsificante tendo um valor de equilíbrio hidrofílico-lipofílico (hlb) de 1 o a 19. a fase interna água-em-óleo pode incluir 50% a 95% por peso com base no peso total da emulsão trifásica. este fase também pode incluir 50% a 80% por peso de água com base no peso total da fase interna água-em-óleo, 20% a 50% por peso de óleo com base no peso total da fase interna água-em-óleo, e um emulsificante.

Description

Relatório Descritiva da Patente de Invenção para EMULSÕES
TRIFÁS1CAS ESTÁVEIS”.
Referência Cruzada a Pedidos Relacionadas
Este pedido de patente reivindica prioridade ao Pedido de Patente US No. 12/253.624, depositado em 17 de outubro de 2008, que reivindica o beneficio do Pedido de Patente US Provisório N° 61/035.668, depositado em 11 de marco de 2008. Os conteúdos destes pedidos de patente estão incorporados por referência.
.E.yridanientuç.da ..invenção
A. ..Cafnpo.da.jnvençãp.
A presente invenção se refere en geral a emulsões trifásicas estáveis que incluem urna fase de gel aquoso externa e urna fase água-emóleo interna. As emulsões podem ser usadas em aplicações cosméticas, alimentícias e farmacêuticas.
B. Descrição.da Técnica Relacionada
Emulsões têm sido usadas nos campos cosméticos e farmacêuticos. O tipo predominante de emulsões usadas são emulsões bifásicas òlem em-água e água-em-óleo. O uso de emulsões trifáslcas tem aumentado recentemente.
Entretanto, as emulsões trifésicas demonstraram ter problemas da estabilidade. Por exemplo, a patente US 6.464.966 explica um problema de estabilidade frequentemente encontrado com emulsões ãgua-em-óleo água, onde as goiteulas internas da fase primária água-em-óleo migram através da fase oleosa e para a fase aquosa externa. Esse tipo de migração pode resultar na coalescenoia das gotlculas internas e liberação das mesmas para o ambiente externo aquoso. Por fim, essa migração pode levar à inversão de fase, que resulta em uma emulsão bifásicas õleo -ern -água instável e um produto geralmente inutilizável.
As Patentes US 6.464.966 e 6.358.500 tentam solucionar o problema de instabilidade introduzindo elastômaros de organopclissiloxano parcialmente ou compíetamenie reticulados, tendo uma cadeia poHoxietilenada ou polioxipropiísnada na fase oleosa de uma emulsão tripla àgua-em óleo água. O uso de tais elasiômeros pode levar a custos aumentados no preparo da emulsão trifásica e requerer grandes quantidades de energia para fundoπ ar adequ adamente.
As Patentes US 8.290.943 e 6.2.35.298 descrevem emulsões água-em-dleoemágua. Essas patentes parecem sugerir que a estabilidade de suas emulsões depende do uso de uma fase externa aquosa ísutropíca. Essas patentes também explicam que o uso de tensoativos cam urn valor de HLB de maios do que 10 e a quantidade de tais tensoatívos na emulsão podem contribuir para a instabilidade de emulsões de fase múltipla,
Sumário da Invenção
Em um aspecto não hmitante, u inventor descobriu urna emulsão trifásica única que inclui uma fase? primária âgua-em-óleo interna e uma fase secundária de gel aquoso externa, A emulsão mostrou exibir estabilidade aumentada, uma capacidade aumentada para reter água e pode ser feita 15 usando procedimentos de mistura padrão e sem o uso de uma fonte de calor externa. Em certas modalidades, a emulsão pode ter propriedades táteis esteticamente agradáveis (por exemplo, facilidade de espalhar ou esfregar sobre a pele, sensação não gordurosa, etc.). A emulsão trifásica é estável quando armazenada á temperatura ambiente (por exemplo, aproximadamen20 te entre 20pC a 25X) por 1 semana e 45*C por 4 semanas. Em outros aspectos, a emulsão trifásica é estável quando armazenada á temperatura ambiente por 4 semanas ou quando armazenada a 45ftC por 4 semanas,
Uma modalidade da presente invenção diz respeito a uma emulsão trifásica estável. A emulsão pode incluir uma fase externa de gel aquoso 25 a uma fase interna água-em-óleo. Em certos aspectos, a emulsão pode incluir 10, 20, 30, 40, 50, 60; 70. 80, 90, 95, 95, 97, 98, 99%, ou mais au menos, de água com base no peso total da emulsão.
Urna das descobertas feitas pele inventor é que a emulsão trifásica pude permanecer estável em modalidades onde o gel aquoso externo 30 compreende 50% por peso do peso total da emulsão. Em modalidades particulares, a fase externa de gel aquoso compreende não mais do que 50. 40, 30, 20, 10, 7,5, 5%, ou menos, por peso do peso total da emulsão.
Como para a própria fase externa de gel aquosu, ela pode Incluir pelo menos 10, 2(), 30, 40, 50, 60, 70, 80, 95, 96. 97, 98, 99%, ou mais ou menos, por peso de água com base no peso total na fase externa de gel aquase. A fase externa de gel aquoso também pode incluir um agente gteifl· cante. Exemplos não limrtantes de agentes gelifrcantes estão descritos ao longo deste pedida de patentes (exemplos incluam compostas à base de polímeros), O agente gteificante poda estar presente em uma variedade de quantidades.. Por exemplo, o agente gelificante pode estar presente em uma quantidade de 1, .2, 3, 4. 5, 6, 7, 8, 9. 10. 15, 20%, au mais ou menus, por peso, com base no peso total da fase externa de gel aquoso. Em certos aspectos, a fase externa de gel aquusu pude ter uma. viscosidade variando de 1.000, 2.000, 3.000, 4,000, 5.000, 6.000, 7.000, 6.000, 9.090, 10.000. 20.000, 30.000, 40.000. 50.000, 60.000, 70.000, 80.000, 90.000. 100.01)0, 110.000, 120.000, 130.000, 140.000, 150.000, 160.000, 170.100. 160.000, 190.000. 200.060, 300.000, 400.000, 500.000 eps, qu mais ou menos, a 25C. conforme medida em um Visaaslmet.ro Brookfield usando um eixo TC a 2,5 rpm. A fase externa de gel aquoso também pude Incluir um emuísíficante. Exemplos nau limitantes de emulsificantes incluem aqueles earn um valor de equilíbrio hidrofílicmlipafilicu (HLB) de 10, 11, 12, 13, 14. 15, 16, 17. 18 uu 19. Exemplas de tais emulsiflcantes incluem emulsifícantes contende taurato, emulsificantes contenda sorbitol, emuisificantes contendo sotoitano e qualquer combinação dos mesmos. A quantidade do eulsificante na fase externa de gel aquosu pada variar. Par exemplo, a quantidade do emulsificante pode variar de 1. 2, 3, 4, 5, 6. 7, 9, 0, 10, 11, 12, 13,14, 15%, ou mais ou menus, por peso cam base no peso total da fase externa de gel aquusu.
Em outras aspectos, a fase interna água-em-áteo da emulsão pode incluir pelo menos 50, 50, 70, 80, 90, 95, 96, 97. 98, 99%., ou mais ou menus, por pesa com base na pesa total da emulsão trifásiua. Como para a própria fase inferna àgua-em-àleu, ela pode incluir pelo menos 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 95, 96, 97, 98, 99%, ou mais ou menus, por peso de água cam base no peso total da fase interna água-em-àleo. A fase interna água-em-álea também pude incluir pelo menus 5, 10, 20, 30, 40. 50, 60,
70%, ou mais ou menos, por peso de óleo com base no peso total da tese interna àgua-em-óleo, Em certos aspectos, a fase de água da fase interna ãgua-em-òíeo não Incluí um sal ou um composto contendo sal Em certos aspectos, a fase externa da fase de gel aquoso e/ou a fase de água da fase 5 interna àgua-em-óleo pode incluir ingredientes sensíveis a sal, Sensível a sal significa um composto ou mistura gire se torna instável ou trona seu comportamento na presença de sal. Exemplos não limitardes de ingredientes sensíveis a sal incluem sulfossuccinatos, poliamidas, estearimõnio carbonates, ácidos carboxilicos, cetonas e álcoois. As emulsões da invenção também 1 (} podem ser preparadas sem uso de um agente estabílízante.
A fase interna água-em-óteo também pude incluir um emulsifícante e ou co-emulsífioante. Exemplos, nau limitantes da tais emulsificantes estão descritos ao longo deste pedido de patente (por exemplo, emuísltlcantes sensíveis a sal, emuisíficantes sensíveis a calor, emulsificantes catiõni·· 15 cos, emulsificantes aniõnicos, emulsificantes não-iônicos, emulsificantes zwiterlôntoos, etc.), O emulsificantes pode estar presente na fase interna de 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7., 8, 9, 10. 11, 12, 13, 14, 15%, ou mais ou menos, por peso do emulsifieante cum base no peso total da fase interna água-em-óleo.. Ern certos aspectos, a fase interna água-em-óieo está dispersa na fase externa de 20 gel aquusu ern gotículss individuais que variam de 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 18, 17, 18. 19. 20, 25, 30, 35, 40, 45, 50, 60, 70, 80, 90, 100 pm, ou mais ou menos, em tamanho. Em uma modalidade, o ernuisificante na tese interna água-emõleu pode ser um emulsificante poliglinosideo de silicone. Tal ernulsificante pude incluir uma radical octila e/ou um gíicuaí25 deu de açúcar ligado a monômeros Si-0 individuais no esqueleto de silicone.
Em aspectos particulares, o glicusideo de açúcar pode ser um monossacarl·deo com 6 carbunas variando de 1-8 monômeros. Qs monussacarideos podem ser ligados através de ligações açúcar éter, e u glicosídeo pode estar ligado ao esqueleto de silicone através de uma ligação etóxl O peso mole30 cular do emulsiflcanie poliglicosldeo de silicone pode ser pelo menus 450 daltons. Em certos aspectos, um cu-emuisifícante pode ser usado na fase interna agua-em-óleo. O co emulsificante pude ser um glícuiipídio. O gliuulí pídíu pode incluir uma cadeia alquila. A cadeia alquila pede variar da 8-20 carbuncs, A porção glicose do gliccíipldic pode ser um monossacartdeo cum 5 oarbonos. A cadeia alquila pode estar ligada ao menossacarldeo com 5 carbonos através de uma ligação açúcar éter. Q peso molecular do coemulsiãcaate de glicolípídio pode ser pelo menos 460 dáltons. Quando o emulsíficaate poliglicosldeo de silicone a o co-ernulsificante de gíicalípídio são usados juntos, a razão do emulsiflcante políglicosideo de silicone para o emulsificante de giicefipídic pode estar entre cerca de 5:1, 6:1. 7:1, 8:1, S:1, 10:1, 11:1, 12' 1.. 13:1, 14:1, 15:1, 16:1, 17:1 18:1, 19:1, 20'1 21:1, 22:1. 23:1, 24:1, a cerca de 25:1 por peso total da fase interna água-em-ólee. Exemplcs não limitantes de emulsificantes poliglicosldeo de silicone e coemulslficantes que podem ser usados no contexto da presente invenção estão descritos na Pateníe Européia 812.759 e Patente US 5.831.080, cujos conteúdos estão incorporados por referência.
Qs emuisificantes pedem incluir um composto alquil dímeticona etòxi siliconil glfcosídeo(poiissanaúdeo). Ern certos aspectos, a fase interna àgito-ern-ôlec pode ter uma viscosidade variando de 1000, 2.000, 3.000, 4,000, 5,000, 6,000, 7.000, 8.000, 9 000, 10.000, 20.000, 30.000, 40.000, 50.000. 60.G00, 70,000, 80.000, 90.000, 100.000, 119.000, 120.000, 130.000, 140.000, 150.000, 160.000, 170.100, 180.000, 190.000, 200.000, 300.000, 400.000, 500.000 cps, ou mais ou menos, a 25°C, conforme medido em um viscnslmet.ro Brookfield usando um eixa TC a 2,5 rpm, O olee da fase interna água-em-óleo pude ser um òiec> sílícunado. Em certos aspectos, o óleo de silicone pode ser selecionado a partir do grupo que consiste em ciclometiconas, aril silicones, copclióls de dímeticuna, cictopentassitoxanes, dimettoonas, alcanas de baixe peso molecular, ésteres de baixo peso molecular, siloxanes de cadeia curta e acrilatos de silicone.
Em modalidades particulares, a viscosidade da emulsão trifàsioa pude variar dependendo do tipo de produto ou propriedades táteis desejadas de tal produto. Exemples não limitantes da viscosidade variam da faixa de viscosidade da emulsão tfitãsica incluem 1 900, 2 090, 3.000, 4 000, 5.000, 6.000, 7.000, 8.000, 9,000, 10.000, 20.000, 30.000, 40.000, 50,000, 60.000,
70.000, 80.000. 90.000, 100.000, 110.000, 120.000, 130.000, 140.000, 130.000. 160..000, 170.100. 180.000, 190.000, 209.000, 300.000, 400.000. 500.000 cps, ou mais ou menos, a 25::C conforme medido em um víscosímetro Brookfield usando um eixo TC a 2,5 rpm.
A emulsão trifàsica pode ser usada somo um veículo para liberar ingredientes ativos a um sitio alvo (tal como a pele). O ingrediente ative pode estar contido na fase externa de gel aquoso, a fase oleosa da fase Interna àlgua-em-óleo, a fase de água da Fase interna água-em-oleo. ou uma combinação dessas fases. Múltiplos ingredientes ativos podem ser carregados na emulsão trifásíca. Em certos aspectos, as emulsões pedem ser formuladas para liberar os ativos de uma maneira dependente do tempo.
Em aspectos particulares, a emulsão trifásica pode consistir em ou consistir essencialmente em uma fase externa da gei aquoso e uma fase interna emulsão àgua-em-óleo.
Urna emulsão trifásica não lirnitarrte particular da presente invenção pode incluir, consistir em ou consistir essenciaímente nu seguinte: (a) uma fase externa de gel aquoso compreendendo não mais do que 10% a 50% pur peso do peso total da emulsão, em que a fase externa aquosa compreende: (i) 70% a 95% por peso de àgua com base no peso total da fase externa de gel aquoso; (li) um agente gelificante em urna quantidade de 5% a 10% pur peso do peso total da fase externa de gel aquoso: (iii) uma viscosidade de 50.0C0 a 120.000 cps a 25X, conforme medida em um viscosimetro Brookfield usando um eixo TC a 2,5 rpm; e conter (ív) um ernulsifl· cante tendo um valor de equilíbrio hidrufliiao-fipofilico (HLB) de 10 a 19 pre- sente em uma quantidade de 2% a 5% por peso com base no peso total da fase externa de gel aquoso; e (b) uma fase interna âgua-ern-óleu compreendendo 50% a 95% por peso do peso total da emulsão, em que a fase interna água-em-óteo compreende, (i) 40% a 60% por peso de água com base no peso total da fase interna ãgua-em-óieo; (ii) 20% a 59% por peso de óleo 30 com baser nu peso total na fase interna água-em-óleo; (ill) 3% a 8% por peso de um emulsificante ou um amulsitkante e co-emuisificante corn base nu peso total da emulsão, ern que o emulsificante é um emulsificante poiiglíon sídeo de silicone e o co-emulsificante é um glicolipídio, em que a razão do emulsifloante para o co-emulsificante este entre 5:1 a 25:1 com base no pe so total da fase interna água-em-oteo; e (iv) urna viscosidade do 20.000 a 30,000 cps a 25*0, conforme medido em um vlscoslrnetro Brookfield usando 5 um eixo TC a 2,5 rpm: em que a emulsão trifàsíca é estável.. Em certos aspectos, tal emulsão trifásica pode incluir um ingrediente cosmetioamenle ou termaceuticameate ^vo. A fase de água da tese Interna âgua-em-óíeo não inclui um sai em certas modalidades. A tese de àgua poda incluir ingredientes sensíveis a sal. Em aspectos particulares, a emulsão (rifásioa não inclui 10 um agente estabilizante.
Também descritas são composições tópicas para cuidado da pele, composições para cuidados dos cabelos, composições farmacêuticas (incluindo oral, aerossol, liquida, injetável, tópica) e composições alimentícias que incluem emulsões da presente invenção.
Em outra modalidade, e descrito um método de tratar condições da pele compreendendo aplicação tópica de uma composição compreendendo uma emulsão trifàsíca da presente invenção, onde aplicação tópica da composição trate a pela. Exemplos não ümiiantes de condições da pele que podem ser tratadas no contexto da presente invenção inoluem prurido., veias 20 da aranha, lentigo, manchas de idade, púrpura senil, queratoses, melasmas, manchas, linhas finas e rugas, nôdulos, pele danificada pelo soí, dermatite (incluindo, mas não limitada a, dermatite seborréíoa, dermatite numular, dermatite de contato, dermatite atóplca, dermatite esfoíiatíva, dermatite perioral e dermatite de estase), psortese, foüculite, rosacea, acne, impetigo, eri25 sipela, eritrasma, eczema e outras condições infternatòrias da pele. Em certos aspectos não limitant.es, a condição da pele pode ser causada por exposição a luz UV, idade, irradiação, exposição solar crônica, poluentes ambientais.. poluição do ar, vento, frio, calor, substâncias químicas, patologias, fumo ou falta de nutrição. A pele pode ser pele facial ou pele não facial (por e3ü xemplo, braços, pernas, mãos, peito, costas, pés, etc ).
'Também descrito é um método de liberar um ingrediente cosmotioarnente ou farmaoeutlcamente ativo à pele, compreendendo aplicar tupi oamente utna composição quo compreende um ingrediente cosmeiicamente ou faunaceuticemente ativo e uma emulsão trtfâsica dã presente invenção, em que a aplicação tópica da composição libera o ingrediente cosméticamonte ou farmaceuticamente ativo para a peie.
Em ainda outra modalidade, é descrito um método de preparar uma emulsão trifásica estável da presente invenção. C) método pode incluir misturar a fase externa de gel aquoso com a fase interna água-em-òleo. Em certos aspectos, o método apenas inclui misturar a fase externa de gel aquoso com a fase interna água em óleo. Mesmo em outras modalidades, 10 uma Fonte de calor externa não é usada para preparar a emulsão ou para misturar a fase externa com a fase interna. O processo de preparação pode ser realizado à temperatura ambiente (por exemplo, aproximadamente entre 2CPC a 25ÔC). A mistura pode ser realizada por qualquer procedimento ou aparelho de mistura padrão. Exemplos não limitantes de mistura incluem 15 mistura por rotor lento, mistura por movimento circular, mistura de alto cisalhamento ou qualquer combinação das mesmas. Mistura por rotor tento usando um propulsor oom 3 lâminas conectado a um Lab scale Caframo Mixer com uma velocidade de rotação de 500 - W00 rpm. A mistura por movimento circular pode incluir usar uma lâmina Z-Bar com uma velocidade rotaIO cional de < 60 rpm por > 10 minutos, criando uma rotação lenta do volume de batelada. A mistura de Alto Cisaihamento pode incluir usar uma velocidade rotaotonal de 1000-3000 rpm com um homegeneizador do escala Gresrco Lab com base em 1 kg de massa por minuto, criando uma alta rotação do volume de batelada.
?5 A mistura pode ser realizada à temperatura ambiente.. O tempo de mistura pode variar. Por exemplo, a mistura pode ser realizada por apreu ximadamente 1, 2, 3, 4, 5,. 6, 7, 8, 0, 10, 15, 20, 30, 40, 50, 60 minutos, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 horas ou mais. Para mistura de alto dsalhamenfo com um propulsor, a velocidade do propulsor pode variar de aproximadamente 1000, El 1.500, 2.000, 2.500, 3.000, 3.500, 4.000 rpm., ou mais ou menos, por um kg dos ingredientes da massa. Em certos aspectos, a mistura pode inclui?' mistura por movimento circular ou por rotor lento seguida por mistura de alto
Ο cisaihamento, ou mistura de alto oisalhamento seguida por movimento circular ou por rotor lento. O método pode incluir adicionar a fase externa de gel aquuso á fase interna água-em-àleo antes e/ou durante a mistura. O método pode inchar adicionar a fase interna água-em-ólee à fase externa de gel aquoso antes e/ou durante a mistura Em certos aspectos, a fase âgua-emoieo é preparada antes da fase externa de gel aquoso. Em outros aspectos, a fase externa de gel aquoso é preparada antes da fase interna àgua-em-óteo.
Em uma modalidade particular, é descrito um método de preparar a emulsão infásica da presente invenção que inclui: (a) obter uma fase externa de gel aquoso; (b) obter uma fase interna àgua-em óleo; e (c) misturar a fase externa de gel aquoso corn a fase interna água-em-óleo à temperatura ambiente através de mistura por movimenta circular ou por rotor tenta per aproximadamente um a dez minutos, seguida por mistura de alte cisaIhamento por aproximadamente 1 a 10 minutos para obter ama mistura, em que a mistura é urna emulsão trifàsíoa estáve.1 Como notado acima, uma fonte de calor externa não é necessária para fazer a emulsão. Atem disso, a fase externa de gel aquoso pode ser adicionada á fase interna água-em-òleo antes ou durante a mistura ou a fase Interna água-em-ólea pude ser adicionada à fase de gel aquoso ardes ou durante a mistura.
Outro aspecto da presente invenção inclui uma emulsão águaem-óleo estável. Esta emulsão bifásica (per exempla, óleo é a fase contínua, ao passe que água é a fase descontínua) pode incluir (a) uma fase de água compreendendo 5, 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 95% ou mais ou menos eu qualquer faixa na mesma par peso de água com base no peso total da emulsão, errs que a fase de água não inclui um sal; (b) urna fase de oleo compreendendo 5, 10, 20, 30, 49, 50, 60, 79, 80, 90, 95% eu mais au menos au qualquer faixa na mesma por pese de bteo com base no peso total da emulsão; (c) 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7. 8, 10, 11,2, 13, 14, 15% ou mais ou menos ou qualquer faixa na mesrua por peso de um emuisifioante cu um emulsífíeante e co-emulsificante cum base no peso total da emulsão, em que e emulsíficante é um amulsificante paliglicosideo de silicone e o caemulsificante é um glícolipidio. em que a razão do emulsilicante para o ca10 emulsificante está entre 5:1 a 25:1 com base na peso talai da emulsão; e (d) uma viscosidade de 20.000 a 30.000 eps a 25C, conforme medido em um Víscasimetro Brookfield usando um eixo TC a 2,5 rpm, em que a emulsão água em-óleo é estável. A emulsão água em-óleo não inclui um agente es5 tabiíizante em certas modalidades. A fase de água desta emulsão pode incluir ingredientes sensíveis a sal Em aspectos particulares, a emulsão não incluí um agente estabillzante. Um aspecto único da emulsão água-em-óleo é que ela pode ser usada em uma variedade de modalidades. Por exemplo, ela pede ser usada em composições tópicas para cuidado da pele, camposi10 ção para cuidado dos cabelos, composições farmacêuticas, composições alimentícias, ete. Ela pode ser usada em composições para tratar condições da pele (incluindo aquelas descritas acima e ao longo deste relatório), em que o método de tratar a pele pode incluir aplicação tópica da emulsão águaem-òleo (ou uma composição eu produto que Inclui a emulsão) à pele, em que a aplicação tópica trata a pele. Ela também pode ser usada para liberar ingredientes cosmeticamente arou farmaceuticamente ativos para a pala, onda tal método poda incluir top;camente aplicar a emulsão água-em-óleo (ou uma composição ou produto que incite a emulsão) á pela, em que a aplicação tópica libera o ingrediente cosmético ou farmacêutico ativo para a pe20 le. Em aspectos particulares, a emulsão água-em-óleo pode ser usada corno uma fase interna de uma emulsão trifasica.. A fase externa de tal emulsão trifásica pode ser uma fase externa de gel aquoso. A fase externa de gel aquo&o pode incluir não mais do que 10% a 50% por peso do peso total da emulsão tritãsica, A fase externa de gel aquoso pode incluir.: (a) 70% a 95% por peso de água com base no peso total da fase contínua de gel aquoso; (b) um agente gelifluante presente em uma quantidade de 5% a 10% por peso do peso total da fase contínua de gel aquoso; (c) uma viscosidade de 50.000 a 120.000 cps a 25C; conforme medido em um víscosímetrc Brookfield usando um eixo TC a 2,5 rpm; e/ou (d) um emulsificante com? um valor de equilíbrio hidrofllico-lipofílico (HLB) de 10 a 19 presente em uma quantidade de 2% a 5% por peso com base no peso total da fase continua de gel aquoso.
Também descrito é urn método de preparar a emulsão bsfásica àgua-em-óleo. Tal método pode incluir misturar a fase de água com a fase de óleo, Uma fonte de calor externa não é necessária para preparar a emulsão ou para misturar a fase externa com a fase interna. O processo de pre5 paração pode ser realizado ã temperatura ambiente (por exemplo, aproximadamente entre 20C a 25C), A mistura pede ser realizada por qualquer procedimento ou aparelho de mistura convencional. A mistura pude incluir mistura por movimento circular ou por rotor lerdo ou mistura de alto císaíhamenío, ou qualquer combinação das mesmas. A mistura pode ser realizada 10 à temperatura ambiente. O comprimento do processo de mistura total ou da cada etapa de mistura pode variar conforme necessário (por exemplo, 1, 2. 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9. 0, 13, 20, 25, 30, 35, 40, 45, 50, 55, 50 minutos, 1,2, 3, 4, 5, 6, 7 ou mais horas). Em certas modalidades, mistura de alto cisaíhamento inclui mistura propulsora a aproximadamente 1500 a 3000 rpm por um kg 15 dos ingredientes de massa. A etapa de mistura pode incluir mistura por movimento circular ou par rotor lento seguida por mistura de alto cisalhamento ou mistura de alto cisalhamento seguida por mistura por movimento circular ou por rotor lerdo.
È contemplado que qualquer modalidade discutida aqm neste re20 latório descritivo pode ser implementada com relação a qualquer composto ou composição da invenção, e vice-versa.
Ern uma modalidade, composições tópicas para a pele que incluem a emulsão trifásica da presente invenção sao farmaceuticamente ou cosmeticamente alinhadas Farmaceuticamente alinhada e/ou s< cosmética2.5 mente alinhada descreve uma composição que tem propriedades láteis particulares, que proporcionam sensação agradável sobre a pele (por exemplo, composição que não são multo aguadas ou gordurosas, composições que têm unia textura sedosa, composições que sãe nãe pegajosas ou viscosas, etc). Farmaceuticameraa ou oosmeticamente elegante também pode se refe30 rir ás propriedades de cremosidade ou lubricidade da composição ou ás propriedades de retenção de umidade da composição..
Aplicação topica significa aplicar ou espalhar urna composição sobre a superfície de tecido queratinosu. Composição tópica para a pele inclui composições adequadas para aplicação tópica cobre tecido querafinoso. Tais composições são tipicamente demiatologícamente aceitáveis pelo que elas não têm toxicidade indevida, incompatibilidade, instabilidade, rests posta alérgica e similares quando aplicadas à pele. Composições tópicas para cuidado da pele da presente invenção podem ter uma viscosidade selecionada para evitar a formação significants de gotas ou poças apôs aphcação ã pele.
Tecido queratinoso Inclui camadas contenda queratina 10 dispostas como a cobertura protetora mais externa da mamíferos e .íncltà, mas não está limitado a, pele, cabelos e unhas.
Cs termos cerca de“ ou aproximadamente são definidos como sendo próximos, conforme entendido por um versado na técnica, e, em uma modalidade não Hmitante, os termos são definidos como estando dentro de 15 10%, dentro de 5%, dentro de 1 % ou dentro de 0,5%.
O termo substancialmente e suas variações são definidos como sendo amplamento, porém não necessariamente em sua totalidade, o que é especificado conforme entendido pelo versado na técnica, e, em uma modalidade não íimltante, substancialmente se refere a faixas dentro de 20 10%, dentro de 5%, dentro de 1 % ou dentro de 0,5%.
Os termos inibir, reduzir ou prevenir, ou qualquer variação desses termos, quando usados nas reivindicações e/ou no relatório descritivo, incluem qualquer diminuição mensurável ou completa inibição para alcançar um resultado desejado.
O termo eficaz, confrxrne essa termo é usado no relatório descrítovo e/ou reivindicações, significa adequado para realizar um resultado desejada, experade ou pretendido.
Θ uso da palavra um” ou uma, quando usada em conjunto com o termo compreender nas reivindicações e/ou no relatóno descritivo, 30 pode significar um, porém também é consistente com o significado de um ou mais, pelo menus um e “um ou mais do que um.
O uso do termo ou nas reivindicações é usado para significar e/ou, a menos que explícitamente indicado para se referir a alternativas apenas ou a alternativas que são mutuamente excluvisas, embora o relatório descritivo suporte uma definição que se refere a alternativas apenas e 'te/ou.
Como usado neste relatório descritivo e reivindícação(ões), as palavras compreender (e qualquer forma de compreender, tal como compreendem e compreende), ter (e qualquer forma de ter, tal como têm e tem), incluir (e qualquer forma de incluir, tal como inclui e incluem) ou conter (e qualquer forma de conter, tal como contém” e contêm) sáo inclusivas e ilimitadas e nao excluem elementos ou etapas de método adicionais, nâo citadas.
Outros objetivos, características e vantagens da presente invenção se tornarão aparentes a partir da descrição detalhada a seguir. Deve ser entendido, entretanto, que a descrição detalhada e os exemplos, embora indicando modalidades especificas da invenção, são dados a titulo de ilustração apenas. Adicionalmente, é contemplado que alterações o modificações no espírito e escopo da invenção se tornarão aparentes para aqueles versados na técnica a partir desta descrição detalhada .Breye.Desçriçãa.dGSDesenhos
Os desenhos a seguir formam parte do presente relatório descritivo e estão incluídos para adicionalmente demonstrar certos aspectos da invenção. A invenção pode ser melhor entendida por referência a um ou mais desses desenhas, em combinação com a descrição detalhada de modalidades exemplares apresentadas aqui. Os desenhos são exemplos apenas e não limitam as reivindicações.
Figura 1 é ume micrografia de uma emulsão thfásica da presente invenção. A fase àgua-ern-ôleo (referida como fase primária) inclui 92,5% par peso do peso total da emulsão. A fase externa de gel aquoso (referida como fase secundária) induí 7,5% por peso do peso total da emulsão.
Figura 2. é uma miorografia de uma emulsão trifásica da presente invenção. A fase água-em-óleo (referida como fase primária) inclui 50,0% por peso do peso total da emulsão. A fase externa de gel aquoso (referida como “fase secundéfia’*) inclui 50,0% par pesa do peso total da emulsão.
Figura 3 é uma rnicrcqrafia de uma emulsão trifásica da presente invenção. A fase água-em-óleo inclui 92,5% par peso do pse total da emulsão A fase externa de gel aquoso incluí 7,5% por peso do peso total da emulsão. A micrografia foi tomada aproximadamente 24 horas depois que a emulsão trifásica foi preparada. A temperatura da emulsão trifásica foi a temperatura ambiente (aproximadamente 20”C a 2.5*0).
Figura 4 é uma micrografia da emulsão trifásica referida na Figura 3. A micrografía foi tomado depois que a emulsão trifásica foi armazenada por quatro semanas a 45:’C.
Figura 5 é urna micrografía de uma emulsão trifásica da presente invenção. A fase água-em-óleo incluí 75,0% por peso do peso total da emulsão. A fase externa de gel aquoso inclui 25.0% por peso do peso total da emulsão. A micrografía foi tomada aproximadamente 2.4 heras depois que a emulsão trifásica foi preparada. A temperatura da emulsão trifásica foi a temperatura ambiente (aproximadamente 2G*C a 25X).
Figura 6 é uma micrografía da emulsão trifásica referida na Figura 5. A micrografía foi tomada depois que a emulsão trifásica foi armazenada por quatro semanas a 45aC.
Descrição de Modalidades Ilustrativas
O inventor descobriu uma combinação única de uma fase externa de gel aquoso e uma fase interna água-em-ôleo que permite a criação de uma emulsão trifásica estável (por exemplo, emulsão água-emòleo ern uma fase externa de gel aquoso). Essa emulsão trifásica pode incluir propriedades esteticamente agradáveis (por exemplo, facilidade de espalhar, sensação não gordurosa, etc) e é capaz de reter quantidades de água (por exemplo, urna quantidade não li.miiante rncíui 70% a 95% da água com bse no peso total da emulsão). As capacidades de reter água da emulsão trifásica têm diversos beneficias. Par exemplo, aumentar a quantidade de água liberada para a pele permite hidratação aumentada da pele, que pude aumentar a maaez e maleabilidade da pele, enquanto também diminuindo a aparência de pele seca ou descarnada. Em adição, a água é urn ingrediente relativamente não dispendioso em formulações cosméticas, farmacêuticas e alimentícias. Portanto, a presente emulsão tnfásica permite a criação de um produto viável enquanto diminuindo os custos de prepara de tal produto. Além disso, uma ampla variedade de produtos pode ser obtida ajustando as porções da fase interna água em-éleo e fases externas de gel aquoso.
Outro aspecto único da emulsão tritãsioa é que ela pode ser feita usando procedimentos de mistura padrão e sem o uso de uma fonte de calor externa. Isso pode reduzir os custos associadas cear o preparo da emulsão 10 e diminuir α tempo que leva para fazer tal ernulsâo, enquanto também aumentando a estabilidade da emulsão (por exemplo, não usando calor para agitar as fases).
Uma descrição mais detalhada e não hmltante da emulsão trifásica e como ela pode ser feita está proporcionada nas seções a seguir .
A,.,Ease.Extern3,,de?Gel Aquosu
Em certas modalidades, a fase externa de gel aquoso compõe entre cerca de 10% a cerca da 50% por peso do peso total da emulsão. Entretanto, essa faixa pode ser modificada conforme desejado (por exempla, a fase externa de gel aquoso pode compreender 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7. 8, 9, 10, 20 15, 20, 25, 30, 35, 40, 45, 50, 55, 60, 65, 70. 75, 80, 85, 90, 95, 99% ou mais, ou qualquer núrnero inteiro nesta faixa, do poso total da emulsão).
A fase aquoso também pode Incluir um agente gelifioante. Agentes gelificantes incluem substâncias que podem aumentar a viscosidade da fase de gel aquoso. Exemplos não limítantesinciuem aqueles 25 conhecidos na técnica (por exemplo, Patentes US Nos. 5.087.445, 4.509.949, 2.798.053, /rttemafrona/ Cosrneác /ngmdtenf D/cõonary, 11® Ed.., 2008). Exemplos específicos incluem polímeros de ácido carboxllica, polímeros de poliacrilatu reiicutedo, polímeros de poliacdlamida, pohssacarídeos e gamas. Exemplos de polímeros de ácido carboxilico 30 incluem compostos retlcutados contendo um ou rnaís monõmeros derivados de ácido acrílico, ácidos acrílicos substituídos e sais e éstesres desses ácidos acrílicos e os ácidos acrílicos substituídos, em que o agente de reticulaçâo contém duas au mais duplas ligações carbono-carbona e é derivado de um álcool pohhídrico. Exemplos de polímeros de ácido carboxllice comercialmetne disponíveis incluem carbômeros, que sao humopolímeros de ácido acrílico reticulado com all! éteres de sacarose ou pentaeritntol (por exemplo, Carbopol™ série 900 da 8. F. Goodrich).
,A viscosidade da fase de gel aquoso pode ser modificada até uma faixa desejada aumentando ou diminuindo a quantidade do agente gelificanfe nessa fase. Existem muitos métodos disponíveis que podem ser usadas para determinar a viscosidade de qualquer dada composição, 10 incluindo fases de uma emulsão. Per exemplo, a viscosidade da emulsão trifásica, qualquer fase nessa emulsão, ou qualquer composição qu® inclui a. emulsão pode ser determinada usando um eixo TC a 2,5 rpm à temperatura ambiente (por exemplo, aproximadamente 25°C), Um viscosimet.ro / Reômetro Brookfield pode ser usado. Em certos aspectos, a viscosidade da 15 fase externa de gel aquoso está entre 50.000 a 160.000 cps a 25%, conforme medido em um Viscosímetro Brookfield usando um eixo TC a 2,5 rpm. Entretanto, conforme explicado nesse relatório descritivo, a viscosidade pode variar dentro ou for desta faixa, conforme desejado,
Emulsificantos podem estar incluídos na fase externa de gel 20 aquoso. O equilíbrio hldroniico / lipofiiico (valor HLB”) (isto è, o equilíbrio entre as porções, hídrofílicas e lipofílicas da molécula) pode ser modificada conforme desejado. Emulsiflcantes corn valor de HLB maior podem resultar em uma molécula que pude ser reais solúvel em água e pode ser usada corno um emulslficante óteo-em-água. Moléculas corm valor de HLB maior 25 podem resultar em uma molécula que pode ser mais solúvel em óleo e pode ser usada como um emulsificante àgua-em-òíeo. Em certos aspectos, u valer de HLB dos ermrisificantes pode ser oe cerca de 10 a cerca de 19 (incluindo
10.0;
11,3;
12,8;
13.9;
15.2;
10.1; 10,2;
11,4; 11,5;
127; 12,8;
14,0; 14,1;
15,3; 15,4;
10.3; 10,4;
11.6; 11.7;
12.9; 13,0;
14,2; 14,3;
15,5; 15,6;
10.5, 10,6;
11.3; 11,9;
13,1; 13,2;
14,4: 14,5;
15.7'; 15,8;
10,7; 10,8;
12,0; 12,1;
13,3; 13,4;
14,6; 14,7;
15,9; 15,0;
10,9; 11,0;
12,2; 12,3;
13,5; 13,6;
14,8; 14,9;
18,1; 16,2;
11,1; 11,2;
12,4; 12,5:
13,7: 13,8;
15,0; 15.1;
16,3; 16,4;
16,5; 16,6; 16,7; 16.6; Ί6,9; 17.0; 17.1; 17.2; 17,3; 17,4; 17,5; 17,6; 17,7 17,8; 17,9; 18,0; 18.1; 18,2; 18.3; 18.4; 18,5; 18,6; 18,7; 18,8; 18,9; 19,0). Em outros aspectos, o valor de HLB pode se estender para fora deste faixa, conforme necesário). Exemplos não limitardes de tais emuisificantes incluem 5 emulsificantes contendo taurato, sorbitol ou sorbiteno (veja, por exemplo, tofemafona/ Ctosmefc /ngzedfemt ílfofówy, 11a Ed., 2006). Também são contempladas combinações de diferentes emuisificantes contendo taurato, combinações de diferentes emuisificantes contendo sorbitol, combinação de diferentes emulsificantes contende sorbitano, ou combinações de 10 emulsíficantes contendo taurato, sorbitol e sorbiteno. Exemplos não limitardes de emuisificantes contendo sorbitol e sorbitano incluem Hidroxíde» ell Sorbitol Citrato de Dlssãdio, GI iceri If Sorbitol Oleato/Nidroxíestearato, Hrdroxíetil Sorbitol. PEG-3/PPG-2. Giiceril/Sorbitol Hidroxiestearsio/lsoestearato. Sorbitol Ricinoleate de Poíioxipropíteno, Óleo de Rícino de 15 Sorbitol de PPG-8, Sorbitol Esteres de óleo de Colza, Sorbitol Esteres de
Óleo de Semente de Girassol, Anhidrosofoítol Trioleate, Anhidrosorbitol Triestearato, Dibenzalsorbitol. Ácido Láuríco, Munoéster de Sorbitol, Sorbitol Perdaísosfearato de PEG-2.0, Sorbitol Pentaisoestearato de PEG-30 , Sorbitol Pentaiscestearato de PEiG-40, Sorbitol Penteisoastearato de PEG-50, 20 Digliceril Sortetano Tetraoctenoato. Ácidos Graxos, Ohva, Monoésteres cons
Sorbitano, Ácido Oléico, Dièster com Sorbitanu, Sorbiteno Cera de Abelha de PEG-2. Sorbiteno Cera de Abelha de PEG-6. Sorbitano Cera da Abelha de PEG-8, Sorbiteno Cera de Abelha de PEG-20, Sorbiteno Cera de Abelha de Polietíieno Gíiccl (100), Sorbitano Cera de Abelha de Políetifeno Glícol .25 300 e Sorbitano Cera da .Abelha de Polietileno Gücol 400. Exemplos não limitardes de emulsrficant.es contendo taurato incluem Copolímero de Acniamídaf Acriioiidímetíltaurato de Sódio/Ácido Acrílico. Copulimero de Acrilamida/ Aorifoildimetiltaurato de Sódio, Crospolímero de Aoriteildimetilteurato de Amònio/Seheneth-25 Meíacrilato, Ctopollmero de Acnímldimetilteurato de 30 Amònio/taureth-7 Metacrilato, Copolímero de Acriiolldimetiltaurato de Arrfonío/Steateth'8 Metacrilato, Crespollmero de Acriloildimetiltaurato de Amôníc/Steareth-25 Metecrilato. Copolímero de Aoriloiidirneliiteurato da Amôrno /Vinil Fonasmida, Copoiímero de Acnlaildimetlltaurato de Arrmnio/VP. Paliaanloikíimetil Taurato de Amõnio, Lauroil Taurato de Cáldo, Grospolírnero de Dimetilacnlamida/ Acnloildimetiltaurato de Sódio, Copollmero de Hidroxietil Acriíato/Acriloildimetil Taurato de Sódio e Metil Cocoil Taurato de Potássio.
A fase externa de gel aquoso pede incluir nutres ingredientes conhecidos para aqueles versados na técnica (veja, pnr exemplo, /ntemahb·· na/ Oosmeãb togredferrt Dicffonary, 11* Ed.„ 2006), e aqueles identificados ao longo deste relatório descritivo, Exemplos não limitantes de tais ingredientes incluem água, políòís, ingredientes cosméticos e/ou farmacêuticos hidrofilicos, etc., e misturas dos mesmos. As faixas de concentração desses ingredientes podem variar conforme explicado em outras seções deste relatório descritiva.
A fase externa de gel aquoso pode ser preparada usando técncías que são conhecidas na arte (veja, pnr exemplo, Mitxhell e Schlossman, The Chem/srty ar?d A4amrtacfure o/ Cnsmet/cs. Vo/wme // /fomm/atteg, 2000; Vb/ume // Fr?rmu/atmg{ Capitulo 7, páginas 135-150). Por exemplo, essa fase externa pode ser feita combinando água, os géis selecionados ou agentes gelifícantes e conservante em um mesmo recipiente. Os ingredientes são subsequentemente homogeneizados usando procedimentos de mistura padrão, o que resulta na formação da fase externa de gel aquoso,
B. Fase Interna Àgua-em-Õlec
O inventor descobriu uma emulsão água-ern-óleo que pode ser usada sozinha ou em combinação corn uma emulsão trifàsica. como uma fase inferna água-em-óleo, A emulsão água-em-óteo é uma emulsão onde a fase de àgua està dispersa na fase de óleo. Em certas modalidades, a fase água-em-óleo pode compor 50% a 90% por peso do peso total da emulsão trifàsica. Entretanto, esta faixa pode ser modificada conforme desejado (por exemplo, a fase interna água-em-õíeo pede compreender 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 15. 20, 25, 30, 35. 40, 45, 50, 55, 60, 65. 70, 75, 80, 85. 90, 95, 99% ou rnais, ou qualquer número inteiro nesta faixa, do peso total da emulsão). Um aspecto único da emulsão âgua-emóleo é que a fase de àgua não requer o uso de um sal Tal emulsão também pode Incluir ingredientes sensíveis a sal Além disso, a emulsão ãgua-em-õfeu e a emulsão trifásica não requer o uso de um agente estabilizante.
A fase de água pode incluir ingredientes que são conhecidos para aqueles versados na técnica (veja, per exemplo, /ntemaffonat Cosmeéc tegred/ent Dfodo.eary, 11 Ed.( 2006) e aqueles que são descritos ao longo deste relatório descritivo. Exemplos não limitardes de tais ingredientes incluem água, palieis, ingredientes cosméticos e/ou farmacêuticos hidrofílicos. etc,, e misturas des mesmos. As faixas de concentração desses ingredientes podem vacar conforme explicado em outras seções daste relatório descritivo.
A fase de óleo também pode incluir ingredientes que são conhecidos para aqueles versadas na técnica (veja, por exemplo, /aterria/rcma/ Cosmeãc Zagredíenf Lt/cãonary, 11a L.o., 2000) e aqueles que estão desc.rd.os ao longo deste relatório descritivo. Exemplos não limitardes de tais ingredientes incluem óleos, ácidos graxos, álcoois graxos. coras de origem natural e sintética, solventes de hidronarboneto, formadores de película, silicones, polímeros de silicone, solventes ffoorados, etc. As faixas de concentração desses ingredientes podem variar conforme exphcsdo em outras seções deste relatório descritivo. Exemplos não limitardes de óleos que podem ser usados no contexto da presente invenção incluem: óleos de origem vegetal (por exemplo, óleo de amêndoa doce, óleo de coco, óleo de rícino, óleo de jojoba, oleo de oliva, óleo de semente de uva, óleo de amendoim, óleo de girassol, oleo de germe de trigo, óleo de germe de milho, óleo à base de soja, óleo de algodão., óleo de luzerna, óleo de papoula, óleo de tutano, óleo de prímula, óleo de painço, óleo de cevada, óleo de centeio, óleo de açafroa, óleo da arvore da noz (Canelle nut. tree oil), òleo de passiflora, óleo de avelã, óleo de palma, manteiga de karitè, óleo de pedra de damasco, óleo de loureiro Alexandria, óleo de sísimbríum, oleo de abacate, óleo de calendula, etc.); óleos vegetais modificados (por exemplo, os produtos conhecidos sob denominações INCI ésteres de PEG-6 do Óteo do Miolo do Abacate, ésteres de PEG-6 de Oteo de Oliva, etc), óleos de oriuem natural (por exemplo, perhidrosqualeno, esqusleno, etc), óleos minerals (por exemplo, parafina liquida, óleos minerais provenientes de frações de petróleo, tais como isoparafinas tendo um ponto de ebulição entre 300 e 400 C. etc), óleos sintéticos (por exemplo, ésteres de ácidos praxes tal como miristato de butsla, miristato de propíla, miristato da cetila, palmitate de ísopropila, estearato de butila, estea rato de’ hexadecila, estearato de ísopropila, astearato de octíla, estearato de isocetsla, oleato de dodecíla, laurate de bexiia, dioapàíato de propllenogÜGOl, derivados de èster do ácido lanólíco, tal como lanelate de ísopropila, íanolato de ísccetila.. monoglicerídeos, tdglíoerideos, tal corno tfl· heptanaata de glíoerol, benzoates de alquila, isoparafinas, polialfaoleflrras, políolefinas, tal como poliisobotileno, isoalcanos sintéticos, tal como isohexadecano,, isododecano. óleos perfluorados, silicone, etc.). Exemplos não limitanies de óleos de silicone incluam dimetil polissiloxanos, metilfenílpolissiloxanos, sihoones modificados por ami.na, silicones modificados por ácido graxo, silicones modificados por álcool, silicones modificados por álcool e ácido graxo, silicones modificados por grupo poliéte-r. silicones modificados por epóxr, silicones modificados por grupo fluoro, silicones cíclicos, silicones modificados por alquila, etc. Em certos aspectos, o oleo de silicone poda ser selecionado ç partir do grupo que consiste em aril silicones, Côpolióis de dírneticona, sííoxanos estruturados cíclicos, dimeticonas, alcanos de baixo peso molecular, ésteres de baixo peso molecular, siloxanes de cadeia curta e aorílatos de silicone. Em certos aspectos, o óleo de silicone é um poiiorganossiloxano selecionado a partir do grupo que consiste em dimetíoona, cíclometicona, polissiíicones, fenil trimetíoona, trimetiísiíilamínudímeticona, estearoxitnmelilsilano ou misturas dos mesmos. Em outras aspectos, α óleo de silicone pode ser um ófeo de silicone volátil Exemplos não hmitantes de óleos de silicone voláteis incluem: ciclometicunas tal como Dow Corning 344 Fluid, Dow Corning 345 Fluid, Dow Cuming 244 Fluid e Dow Corning 245 Fluid, Volatile Silicon 7207 (Union Carbide- Corp., Danbury, Conn.); dimeticonas de baixa viscosidade, isto é, dimetícunas tendo uma viscosidade de cerca de 50 cat ou menos (por exemplo, dimeticonas tal como Dow Corning .200-0.5 cst Fluid). Os Dow Corning Fluids estão disponíveis pela Dow Cor21 ning Corporation, Midland, Michigan. Cíclometicona e dimeticona são descritas em /ntemadona/ Cosmatío /ngreoferri D/&ricma/y, 11s edição, 2006 como compostos de dimetil poíissíloxano cíclicos e uma mistura de polímeros de siloxane lineares totalmente metilados bloqueados na extremidade com units dadas de trímetílsíióxi, respectivamente. Outros óleos de silicone voláteis não limitardes que podem ser usados na contexto da presente invenção incluem aqueles disponíveis pela General Electric Co.: Silicone Products Dív.. Waterford, N.Y. e SWS Silicones Dív. of Stauffer Chemical Co,, Adrian, Michigan.
A emulsão ãgua-em-óleo também pode incluir um emulsificante.
Um co-emulsificante também pode ser usado. Em uma modalidade, o emulsifícante pode ser um emulsificante contendo políçlícosideo de silicone. Tal emulsificante poda incluir um radical octíla e/ou um glíccsideo açúcar ligado a monômeras Si-0 individuais. Em aspectos particulares, o glíoosideo açú15 car pode ser um monossacarídeo com 6 carbonos variando de 1-8 monômeros. Os monosaoarídeos podem estar ligados juntos através de ligações açúcar éter, e c glicosídeo pode estar ligado ao esqueleto de silicone através de uma ligação etòxi. O peso molecular do enrulsificante de poliglicosídeo de silicone pode ser pelo menos 450 òàltons. O co-emulsifícante pode aer um 20 glícolipldío. O glicolipidio pode incluir uma cadeia alquila. A cadeia alquila pode variar de 8-2(1 carbonos. A porção de glicose do glicolipídio pode ser um monossacarideo com 5 carbonos. A cadeia alquila pode estar ligada ao monossacarideo de 5 carbono através de uma ligação açúcar éter, O peso molecular do emulsificante de gllcolípídící pode ser pelo menos 450 daltons.
Quando o emulsificante de poliglicosídeo de silicone e o emulsificante de glicolipídio são usados juntos, a razão da emulsificante de poliglicosídeo de silicone para o emulsificante de glicolipídio pode estar entre cerca de 5:1, 6.1, 7:1, 8:1, 9:1, 10:1, 11:1, 12:1; 13:1, 14:1. 15:.1, 16:1, 17:1, 18:1, 19:1. 20:1.. 21:1, 22:1,23:1, 2.4,1 a cerca de 25:1 por peso total da emulsão âgua30 em -óieo. Exemplas não limitantes de emulsificantes de pollglíoosldeo de silicone e co-emulsificantes que podem ser usados no contexto da presente invenção são descritos na Patente Européia 612.750 e Patente US
5,831.080, oijos conteúdos estão incorporados por referência. Emuisificantes particulares incluam FLUIDINOV™ 20X (disponível peto Seppic, lnc„ Fairfield, NJ, (USA)), SPG™ 128 VP (disponível pela Wacker Chemie AGUSA), VSR™ 100 VP (disponível pela Wacker Chernie AG-USA) e emuksificantes 202 Montanov™ (disponíveis pela Seppic, Inc, Fairfield, N.J, (USA)).
Em certos aspectos, a viscosidade da tàse íntema âgua-em-óieo está entre 20 000 a 30,000 cps a 25SC, conforme medido em um visnosímefro Brookfield usando um eixo TC a 2,5 rpm. Entretanto, conforme explicado neste relatório descritivo, a faixa de viscosidade pode variar dentro ou fora desta faixa, conforme desejado.
Qualquer técnica padrão pode ser usada para preparar a fase interna água-em-óíeo (veja, por exemplo, Sjoblom, 2005, Mollet eí af,, 2001; A Grade to Fonnu/affog Vl/afer-fo SV/rbone Emwfefons vdfh Etorv Comfog 3225C /ormu/affen Ato', Dew Coming, 1995; Barel ef a/., Handbook of Cosmetic defence end Técfmofogy, pp 511-518, 2001). Apenas a título de exemplo, uma emulsão água em-óieo pode ser preparada em um tanque de mistura e refinada e estabilizada através de passagem através de um moinho colóide ou humogeneizadof . Outro método não iimitante inclui agitar os dois liquides juntos., ou adicionar uma fase gota a gota à outra fase com alguma form a de agitação, tal como irradiação por ondas ultrassônioas de alta intensidade, A emuisífícaçãu poda ser realizada por meio de máquinas enwlsificantes ou por outros métodos conhecidos para aqueles versados na técnica (por exemplo, o método Continental, o método English, o método Bottie ou o método Beaker),
C. Preparação da Emulsão Trífásíoa
Como mencionado anima, um aspecto único da emulsão trrfásica é a maneira em que o método pode ser preparado. Por exemplo, e conforme ilustrado de um modo não Nmitante na seção de exemplos abaixo, a emulsão trifásica pode ser feita simplesmente misturando a fase; externa aquosa com a rase interna água-em-óíeo (ou vice-versa.) usando qualquer procedimento de mistura padrão. Isso pode ser feito sem o use de uma tonto de calor externa. Q procedimento de mistura poda incluir mistura por movimento circular ou mistura por rotor tento. Exemplos de máquinas de mistura que pedem ser usadas nesse processo incluem o homogeneizador Síiverson:M ou um misturador de multívelocidades Caframo’M, Subsequentemente, e se desejado, mistura de alto císalhamento pode ser usada (por exemplo, em um aspecto não llmitante, mistura de alto císalhamento pode incteir mistura propulsora a aproximadamente 1500 até 3000 rpm por um kg dos ingredientes de massa). Um aspecto único dos procedimentos de mistura é que eles podem ser realizados à temperatura ambiente (por exemplo, aproximadamente 25«C) sem aquecer ou a fase externa de gel aquoso ou a fase interna água-em-óteo antes, durante ou após a mistura. Outro aspecto do procedimento de mistura é que o fase externa de gel aquoso pode ser adicionada à fase interna águaem-óleo antes ou durante a mistura ou a fase interna água-em-ótec pode ser adicionada à fase de gel aquoso antes ou durante a mistura
D. Teste de Estabilidade para a Emulsão Trifásíca
Uma. variedade de testes poda ser usada para determinar se a emulsão trifásica. è estável. Um exemplo de tal teste é um programa de es tabilidade a longo prazo a temperaturas elevadas por doze (1.2) semanas com avaliações quanto â instabilidade (por exemplo, verificar quanto á separação de fase da emulsão) em intervalos de quatro (4) semanas. O uso de um analísador de textura tarnbérn pode ser usado para medir as propriedades reológlcas da emulsão. Micrografias a uma ampliação de 4O0X podem ser tomadas em doze (12) semanas para buscar a coalescéncia. Os mes mos tipos de ensaios tarnbérn podem ser usados para testar a estabilidade das emulsões bifásicas da presente invenção.
E. Ingredientes Adiçipr^tes
As emulsões da presente invenção podem incluir ingredientes adicionais. Exemplos não limitantes de ingredientes adicionais incluem ingredientes cosméticos e ingredientes ativos farmacêuticos.
Ingredientes Cosméticos
O CTFA /ntemat/ona/ Cosrrrefc togred/eof Dicfíongty arrd HartobooR (2006) descreve uma ampla variedade de ingredientes cosméticos não limitantes que podem ser usados no contexto da presente invenção, Exemplos dessas classes de ingrediente inluem'. fragrâncias (amfieaís e naturass), corantes a ingredientes de cor (por exemplo, Blue 1, Blue 1 Lake, Red 40, dióxido de titânio, D&.C blue no. 4, D&C green no. 5, D&C orange no. 4, DAC red no. 17, D&C red no, 33, D&C violet no. 2, D&C 3 yellow no. 10,. and D&C yeitew no. 11), adsorventes, oo-emulsificantes, estabilizantes, librifinantes, solventes, umidifcantes (incluindo, por exemplo, emoiientes, umectantes, formadores de película, agentes ocíusivos e agentes que afetem os mecanismos de umídifloação natural da pele), repelentes de água, absorventes de UV (absorventes físicos e químicos, tal 10 como dióxido de titânio, oxido de zinco, avobenzona, octocrileno,.
henzofencna, etc.), óleos essenciais, vitaminas (por xernplo, A. B, G, D, E e K), metais traço (por exemplo, zinco, cálcio e selênio), anti-irritantes (por exemplo, anti-inflamatórics esterôides e não-esteróldes), extratas botânicos (por exemplo, aloe vera, camomila, extrato de pepino, ginkgo bíloba, ginseng 15 e alecrim), agentes antlrnicrobianos, antíoxidanfes (por exemplo, BHT e tocoferol), agentes queiantes (por exemplo, EDTA dlssódice e EDTA tetrassódico), conservantes (por exemplo, metilparabeno e propílparabeno), reguladores do pH (por exemplo, hidróxido de sódio e ácido cítrico), absorventes (por exemplo, amido nctenilssucclnato de alumínio, caulim, 20 amido de milho, amido de aveia, cíclodextrina, talco e zeôlito), agentes clareadores e ílumínadores da pele (por exemplo, hídroquinona e lactate de niacinamide), urnectantes (por exemplo, glicerina, propileno glicol, butíteno glicol, pentifeno giicol, sorbitol, uréia e manitol), esfoliantes (por exemplo, alfa-hldroxiácidos e beta-hidroxiácidos tal como ácido lático, ácido glicólico e 25 ácido salicílico; e saís dos mesmos) agentes à prova dfàgua (por exemplo, estearato de hidróxido de magnésio/alumínio), agentes condicionadores da pele (por exemplo, extratos de alce, alantoma, bisabolul, ceramídas, dímetícona, ácido híalurônico e gilcirrixato potâssico), Exemplos não limitardes de alguns desses ingredsent.es são proporcionados nas 30 subseções a seguir.
a<Cp-Emulsiâ^ntes
As emulsões da presente Invenção tarnbém podem incluir umcoemulsificante, Um co-emulsificante pode incluir tensoafivos que podem ser usados em combinação com os amulsificardes decotes nas presente invenção para formar emulsões estáveis. Exemplas não iimitenfes de tensoat.ivos que podem ser usados inciuern tensoativos não lônicos, 5 cabônioos, aniõnícos e zwitenônicos (veja McCutcheon's (1986); Patentes
U.S. Nos. 5.1)11.681 < 4.421.769, 3.755.560). Por exemplo, exemplos de coemuierficantes incluem ésteres de propíleno glicol, ésteres de ácido graxo de poileiileno glicol, ésteres de ácido graxo de polipropileno glicol, ésteres de sorbitol, ésteres de sorbitane anidridos, cepolírnercs de ácido carboxílico, 10 ésteres e éteres de glicose, éteres etoxiíados, álcoois etoxllados, fosfatos de alquila, fosfatos de éter graxo de poiiextetiteno, amidas de ácido graxo, lactatos de acila, sabões, estearato de TEA, oleth-3 fosfato de DEA, monulaurato de poiietílerso glicol 20 sorbitana (palissorbsto 20), esterol de soja de poíietiteno glicol 5, estearat-2, estearet-20, estearet~21, cetearet-20, 15 metil glicose éter díestearata de PPG-2, cetet-10, polissorbato 80, cetíl fosfato, cetil fosfato de potássio, dietanolamina cetil fosfato, polissorbato 60, gliceril estearato, estearato de PEG-100 e misturas dos mesmos (Veja fntemaficnaf Ccsmefto /ngreoVenf D/côooary, 11* Ed,, 2006).
b. Esfabdizantes
As emulsões da presente invenção também podem incluir um agente de estabilização. Agentes da estabilização podem ser um ingrediente que auxilia em emulsões ou composições establlizantes da presente invenção. Exemplos não limítantes de agentes de estabilização incluem aqueles conhecidos para um versado na técnica (veja, por exemplo, 25 fotemaáõna/ Cosmebb fogrerfeof D/càbfrary, 113 Ed., 2006) e aqueles descritos aa longo deste relatório descritivo. Exemplos incluem oleo da rícino hidrogenadc. ceras vegetais (por exemplo, cera de abelha e cera da carnaúba, etc.), ácido esteàrico, estearato de magnésio, estearato de magnésio, silicas hidrofilicas, copolimeras de pobetilenoglicol-alquil glicol, 30 curas minerais, etc.
Entretanto, nota-se que agentes de estabilização não são necessários no contexto da presente invenção para obter uma emulsão água-em-óieo estável ou urna emulsão trifâsíca estável De fato, como deserito acima, em algumas modalidades as emulsões água-em-ôleu estáveis ou emulsões trifásíoas estáveis da presente invenção não incluem agentes de estabilização.
c. Conservantes
Exemplos não limítantes de conservantes que podem ser usados no contexto da presente invenção incluem conservantes de amònío quaternário, tal como haletos de poliquatérnio-1 e benzalcônio (por exemplo, cloreto de benzalcónio f'BAC) e brometo de benzalcõnio). parabenes (por exemplo, metilparabenus e prupilparabenos), fenoxietanol, álcool benzílíco, clorobutanol, fenul, ácido súrbico, fimerosal, clorofensin, Dígluconato de Clorexedina, DMDM Hidanloína, iodopropilbuiilearbamato, Hexetidina, Álcool Díclorobenzílíco, Metildibromoglutaronitrila ou combinações dos mesmos.
Exemplos não limitantes de agentes umidíficantes que pedem ser usados nas composições da presente invenção podem ser encontrados nu /rrfsvnaffoftos Cosmef/c /ngmíáerrt Dícfewry, 11a Ed., 2006. Exemplos incluem aminoáddos, sulfato de condroitina, dlglíceriua, eritritol, frutose, glicose, glicerina, polímeros de glicerol, günol, 1,2.5-hexanotnol, mel, ácido hialurõnlco, mel hidrogenado. hidrolisado de amido hídrogenado, inositol, lãctítoi, maltitol, maltose, manitol, fator umidificante natural, butanodiol de PEG-15, polígiiceril sorbitol, sais de ácido catooxHico de pirrolídona, PCA de potássio, propíleno glicoi, glucurunato de sódio, PCA de sódio, sorbitol, sacarose, trehalose, uréia e xílitol.
e, Emolientes
Exemplos não limitantes de emolientes incluem, mas não estão limitados a, óleos vegetais, óleos minerais, óleos de silicone, ceras sintéticas e naturais, tríglicerídeos de cadeia média, petrolato, lanolins, estearaio de hidróxido de alumínio e magnésio (que também pode funcionar como uni repelente de àgua) e ésteres de ácido graxu. Exemplos não limítantes de óleos vegetais incluem óleo de açafroa, óleo de milho, óleo de semente de girassol e óleo de ol iva.
f. Antioxidantes
Exemplos não Hmilantes de antioxidantes incluem, mas nâo estão limitados a, acetil cisterna, ácido ascórbico, polipeptídeo de ácido ascôrbico, dipalmitafo de ascorbila, metilsilana! pectinate de ascorbila, 5 palmitate de ascorbila, estearato de ascorbila. BHA, 8HT, t-bufil hidroquinona, cistelna, HCI de clstelna, diamilhidroquinona, dito butilhídroquinona, tiodipropíonato de dicetila, diolesl tecofenl metilsilanoL ascorbil sulfato de díssódio, tiodipropionato de diesteanla, liodipropionato de ditridecila, gaiato de dadeeila, ácido eritérbico, ésteres de ácido ascórbico, 10 ferulato de etiía, ácido ferúiiax estores do ácido gálico, hídroqulnona, tioghcolato de isooctiía, ácido kójico, ascorbate de magnésio, ascorbil fosfato de magnésio, metilsilanol ascorbate, antioxidantes naturais botânicos, tal como chá verde ou extratos de semente de uva, gaiato de octila, ácido feniflioglicólico, ascorbü tocoferil fosfato de potássio, sulfeto de potássio, 15 gaiato de propila, quinonas, àcído rosmariníco, ascorbate de sódio, bissulfeto de sódio, eritorbato de sódio, metabissulfete de sódio, suifete de sódio, superóxido dismutase, tiogíicolato de sódio, sorbitii torturai, tiodiglicoi, tiodigiicolamida, ácido find iglicó liso, ácido tioglícólico. ácido tlolátíco, ácido tlossaíicilico, teaoferet-5, tocoferet-10. tecoferet-12, tocofereblS, tocoferet20 50, tocoferol, tecofersolano, acetato de tocoferila, linoleate de tocoferiia,.
nicotinate de tocoferiia, succinate de tocoferiia e tns(nonilfenil)fosfeto. S<Cqrantes
E.m certos aspectos não hmitantes, os compostos contendo goma guar podem ser usadas para eficientemente espalhar corantes por 25 toda uma composição e/ou uma fase (por exemplo, fase de água, óleo, Silicone) da composição. Exemplos não iirnitantes de corantes que podem ser usados no contexto da presente invenção incluem aqueles conhecidos para o versado na técnica (veja, por exemplo. CTFA /ntemaf/ona/ Cosme/ic /ngredfern EVctfonary and Hacdbuck (2006)). Por exemplo, pigmentos 30 naturais e sintéticos e lacas podem ser usados. Exemplos de grupos de pigmentos incluem carbono, cádmio, óxido de ferro, azul da Prússia, crorno, cobalto, cobre, titânio, ultramarinho, zinco, terra argilosa e pigmentos orgânicos. Exemplos nân limitantes específicos de corantes incluem Pá de Alumínio, Blue 1 Lake. Pó de Bronze, Verdes de Óxidé de Crorno, Pó de Cobre, Ext. Yellow 7 Lake, Green 3 Lake. Grange 4 Lake, Orange 5 Lake, Orange 10 Lake, Pigment Blue 15, Pigment Blue 15:2., Pigment green 7,
Pigment: Orange 5, Pigment Red 4, Pigment Red 5, Pigment Red 48. Pigment Red 53, Pigment Red 53:1, Pigment Red 57., Pigment Red 57:1. Pigment Red 63:1, Pigment Red 64:1, Pigment Red 68, Pigment Red 83, Pigment Red 88. Pigment iked 90:1 Aluminum Lake. Pigment. Rad 11.2, Pigment Red 172 Aluminum Lake, Pigment Rad 173 Aluminum Lake, 10 Pigment Red 190. Pigment Violet 19. Pigment Yellow 1. Pigment. Yellow 3,
Pigment Yellow 12. Pigment Yellow 13. Pigment Yellow 73, Red 4 Lake, Red 6 Lake, Red 7 Lake, Red 21 Lake, Red 22 Lake, Red 27 Lake, Red 28 Lake, Red 30 Lake, Red 31 Lake. Red 33 Lake. Red 34 Lake, Red 38 Lake, Rad 40 Lake, Sunset Yellow Aluminum Lake, Yellow 5 Lake, Yellow 6 Lake, 15 Yellow 7 Lake, Yellow 10 Lake e Óxido de Zinco.
2. Agentes Farniaçêutíços Ativos
Agentes farmacêuticos alives também são contemplados como sendo úteis com as composições da emulsão da presente invenção. Exemplos não limitantes de agentes farmacêuticos ativos incluem agentes 20 anti-acne, agentes usados para tratar rasácea. anaigésicros, anestésicos, anorretais, nti-histamínícos, agentes antí-lnflamatários incluindo fârmacos anti-inflamatõnos não esterõides.. antibióticos, antífúngicos. antivirals, antimicrobianos, ativos anticâncer·, escablcidas, pedículicídas. antloneoplâsícos, antiperspirantes, antipruritròns, agentes antípsoriâficos, 2.5 agentes anti-seborrêicos. poteínas biologicamente ativas a peptídeos, agentes de tratamento de queimadura, agentes cauterizantes, agentes despigmentant.es, depoiatórios, agentes de tratamento de assaduras, enzimas, estimulantes de crescimento de cabelos, retardantes de crescimento de cabalo incluindo DEMO e seus sais e análogos, 30 hemostáticos,. queroliticos, agentes de tratamento de ferida de câncer, agentes de tratamento dental e peíodontal, ativos tutossensíbílizantes, agentes de proteçãc/barreíra da pele, estcróldes incluindo hormônios e oortkwtcíòídas, agentes de tratamento d® queimadura solar, c-remes solares, ativas transdérmíous, ativos nasais, ativos vagínais, agentes de tratamento de verrugas, agonies de oura de ferimentos, etc.
EJ^uanti^edjdo
O versado na técnica irá reconhecer que as emulsões trifásicas da presente invenção podem incluir qualquer número de combinações de ingredientes identificados anima e ao logo deste relatório descritiva (par exemplo, fase externa de gel aquoso, ingredientes na fase externa em gql aquoso, fase interna água-em-óleo, ingredientes na fase interna agua-em10 òlea. etc.) discutidos ao longo deste relatório descritivo. As concentrações dos ingredientes podem variar. Em modalidades nâo limitantes. as composições de emulsão podem incluir em sua forma final, por exemplo,
pelo menos cerca de 0,000195; 0,0002%; 0,0003%; 0,0004%; 0,0005%; 0,0012%;
0,0006%: 0,0007%: 0,0008%; 0,0009%; 0,0010%: 0,0011%;
15 0,0013%: 0,0014%, 0,0015%; 0,0016%; 0,0017%: 0,0018%; 0,0019%:
0,0020%, 0,0021%: 0,0022%; 0,0023%; 0,0024%: 0,002555; 0,0026%;
0,0027%; 0,0028%; 0,0029%; 0,0030%; 0,0031%; 0,0032%; 0,0033%;
0,0034%; 0,0035%; 0,0036%; 0,0037%; 0,0038%; 0,0030%; 0,0040%;
0,0041%; 0,0042%; 0,0043%; 0,0044%; 0,0045%; 0,0046%; 0,0047%;
20 0,0048%; 0,0049%; 0,0050%; 0,0051%; 0,0052%; 0,0053%; 0,0054%;
0,0055%; 0.0056%; 0,0057%; 0,0058%; 0.0059%; 0,0060%; 0,0061%:
0,0062%: 0,0063%; 0,0064%: 0,0065%; 0,0066%; 0,0067%; 0,0068%:
0,0069%: 0,0070%; 0,0071%; 0,0972%; 0,0073%; 0,0074%; 0,0075%;
0,0076%; 0,0077%; 0,0078%; 0,0079%; 0,0080%; 0,0081%: 0,0082%;
25 0,0083%; 0,0084%: 0,0085%; 0,0086%; 0,9087%; 0,008815; 0,0089%:
0,0090%; 0,0091%: 0,0092%; 0,9093%; 0,0094%; 0,0095%; 0,0096%;
0,0097%; 0,0098%: 0,0099%; 0,0100%; 0,020015; 0,0250%; 0,0275%:
0,0300%; 0,0325%; 0,0350%; 0,0375%; 0,0400%; 0,0425%; 0,0450%;
0,0475%; 0,050055; 0,0525%; 0,0550%; 0,0576%-; 0.0800%: 0,05251-5;
30 0,065015; 0,0675%; 0,0700%; 0,0725%; 0,0756%; 0,0775%; 0,0800%;
0,0825%; 0,0850%; 0,0875%; 0,090055; 0,0025%; 0,0950%; 0,0975%;
0,1000%; 0,1250%; 0,1500%; 0,1750%; 0,2000%; 0,2250%; 0.2500%;
0,2759%: 0.3000%: 0.3250%; 0,3500%; 0.3750%; 0.4000%; 0.4250%;
0.4500%: 0,4750%; 0.5000%; 0,5250%; 0,550%; 0,5750%; 0,6000%;
0.6250%; 0.6500%; 0,6750%; 0,7000%; 0,7250%; 0.7500%; 0,7750%;
0.8000%; 0.8250%; 0.8500%; 0,8750%; 0,0000%; 0.0250%; 0,9500%;
0.9750%; 1.0%: 1.1%; 1.2%; 1.3%., 1,4%; 1.5%; 1,6%; 1.7%; 1.8%; 1,9%;
2,0%; 2,1%, 2,2%; 2.3%; 2,4%; 2,5%; 2.6%; 2.7%; 2,8%; 2,9%; 3,0%; 3,1 %;
3.2%: 3,3%: 3,4%; 3.5%; 3,6%; 3,7%; 3,8%; 3,9%; 4.0%; 4,1%; 4,2%; 4,3%; 4,4%; 4.5%; 4,6%; 4,7%; 4,8%; 4,9%; 5,0%; 5.1%; 5.2%; 5,3%; 5,4%; 5.5%;
5.6%: 5.7%; 5,8%; 5,9%; 6,0%; 6,1%; 6,2%; 6,3%; 6.4%, 6,5%; 6,6%; 6.7%;
ΙΟ 6.8%; 6.9%; 7,0%; 7,1%; 7.2%; 7.3%; 7,4%; 7,5%; 7,6%; 7,7%; 7,8%; 7,9%; 8,0%; 8.1%; 8,2%; 8,3%; 8.4%; 8,5%; 8,6%; 8,7%; 8,8%; 8,9%; 9,0%: 9,1%: 9,2%; 9,3%; 9,4%; 9,5%: 9,6%: 9,7%: 9.8%; 9.9%; 19%; 11%; 12%: 13%: 14%; 15%; 16%; 17%; '18%: 19%; 20%; 21%; 22%; 23%; 24%; 25%; 26%; 27%; 28%; 29%; 30%: 35%; 40%: 45%; 50%; 60%; 65%; 70%; 75%; 80%;
85%; 90%; 95% ou 99% ou mais, ou qualquer faixa ou número inteiro derivávet na mesma, de paio menos um dos ingredientes mencionadas ao longe daste relatório descritivo e reivindicações. Em aspectos não limitantes. a percentagem dos ingredientes pude ser calculada por peso ou volume do pesa total da emulsão trifásica, da fase externa de gel aquoso da emulsão.
da fase interna àgua-em-éfeo da emulsão, de uma composição cosmética ou farmacêurtica que inclui a emulsão, etc. O versado na técnica irá entender que as concentrações podem variar dependendo de efeito desejado das emulsões e/ou do produto ao qual a emulsão está incorporada.
G. Equivalentes
Equivalentes conhecidos e desconhecidos aos ingredientes discutidos ao longo deste relatório descritivo podem ser usados com as composições e métodos de emulsão da presente invenção. Os equivalerdes podem ser usados como substitutos para os ingredientes. Os equivalentes também podern ser usados para adição aos métodos e emulsões da presente invenção, O versado na técnica será capaz de reconhecer e identificar equivalentes conhecidos e desconhecidos aceitáveis para os ingredientes sem experimentação indevida.
H:..Prpdutos
As emulsões da presente invenção podem ser incorporadas a produtos. Exemplos não limitantes de produtos incluem produtos cosméticos, produtos à base de alimentos, produtos farmacêuticos, etc. A 5 titulo da exemplo apenas, produtos cosméticos não limitantes Incluem produtos de proteção solar, produtos de bronzeamento artificiai, produto para cabelos, produtos para unhas, cremes umídificantes, creme e loções para benefício da pele, amaciantes. loções diárias, géis, pomadas, bases, cremes noturnas, batons, máscaras, sombras, delineadores para os olhos, 10 blushes, limpadores, tónalizantes, máscaras ou outros produtos ou aplicações cosméticas conhecidas. Adicíonalmente, os produtos cosméticos podem ser formulados como produtos feave-on ou sem enxague.
I Coniuntos
Conjuntos também são contemplados como sendo úteis em certos aspectos da presente invenção. Por exemplo, uma emulsão da presente Invenção pode estar incluída em um conjunto. Um conjunto pode incluir um receptáculo. Receptáculos podem incluir um frasco, um tubo de metal, um tubo laminado, um tubo plástico, um dispensador, um receptáculo pressurizado, um receptáculo de barreira, uma embalagem, um 2(1 compartimento, um receptáculo de batom, um receptáculo compacto, panelas para cosméticos que podem conter composições cosméticas ou outros tipos de receptáculo, tal como receptáculo plásticos moldados por injeção ou sopro, nos quais estão retidas as dispersões ou composições ou frascos, dísperisadores ou embalagens desejadas, O conjunto e/ou 25 receptáculo pode incluir indícios em sua superfície, Qs indícios, por exemplo, podem ser uma palavra, uma frase, uma abreviação, uma figura ou um símbolo.
Os receptáculos podem distribuir uma quantidade predeterminada de urna emulsão. Em outras modalidades, o receptáculo 30 pode ser espremido (por exemplo, tubo de metal, laminado ou plástico) para distribuir uma quantidade desejada da emulsão. A emulsão pode ser distnbuida como uma pulverização, um aerossol, um líquido, um fiuído ou um semi-sólido, Os receptáculos podem ter pulverizador, bomba ou mecanismos de compressão, Um conjunto também pode inchar instruções para uso do conjunto e/ou emulsão. Instruções podem incluir uma explicação de como aplicar, usar e manter as emulsões..
Exemglos
Os exemplos a seguir estão incluídos para demonstrar certos aspectos não limitant.es da invenção. Deve ser apreciado por aqueles versados na técmua que as técnicas descritas nos exemplos que seguem são técnicas representativas, as quais o inventor verificou que funcionam 10 bem na prática da invenção. Entretanto, aqueles versados na técnica devem apreciar que alterações podem ser feitas nas modalidades especificas que são descritas e ainda obter um resultado igual ou similar sem se afastar do espírito c escopo da invenção, ^Esrerrrptol (Fase Interna Água-em-Óteo)
Um exemplo não límitante de uma emulsão água-em-silícone que pode ser usada como a fase interna águaem-ôleo da emulsão trifásica está ilustrado na Tabela 1.
Tabela 1
Fase* Ingrediente % Gramas
A Ciclometicona 4,5 100
Dimeiíccna 1,5 cst 5,5 2.20
Carbonato de Dietílhexila 0.3 12
Etillríssiloxano 40
Copolímero de mofacrilsfe de etileno e silica, ITT 2.0 80
Cictometícona e Caprüii Dimeticona etóxi Glicosideo 10,00 : 400
Cíolometicona e Dimeticonoi 40
Glicol Heptanoato de hteopautila 1,0 2,0 40
Qctildodecanol e Octildodecil Xiíosídeo 80
Talco 12.5 500
B Ciclcmetíoma e Dimetico- na/Víniltrirnetoxissilioato 3.0 120
Êsteres de Jojoba 0,5 20
C Cidometioona e Dimetícona de PEG 10 a Diesteanmónio Hectorite 2,0 80
Acrilato de Silicone 2,0 80
D Agua (Deionizada) 47,2.0 1888
Niacinamide 1,00 40
E Glicerina 2,5 100
Pentileno Giicol 1,0 40
F Conservante ι,ο 40
TOTAL 100,00 00 .........................a 4000,00 00
teases A-C incluem as fases de óleo de silicone da emulsão água-emsilicone. Fases D~F incluem a fase de agua dispersa.
A emulsão âqua-em-siliccae na Tabela 1 foi preparada oorno segue: compostos da fase A adicionados em ordem a um recipiente a misto5 nados com um propulsor de três lâminas a 425 rpm. Com a adição da silica, a fase engrossou temporariamente, Uma barra circular ou em Z usada para dispersar a silica por toda a fase ate que a batelada parecia um liquido uniforme. Restante da Fase A adicionado a misturado com propulsor até uniformidade. Ajustada a velocidade do misturador conforma necessário para 10 evitar respingos, porém boa movimentação da batelada. Mistura seca da
Fase B adicionada (pós ou pigmentos) e a batelada deixada molhar1' os sólidos até uniformemente disperses por toda a batelada. Fase C adicionada, misturada com propulsor e homogeneizada por pelo menus 5 minutos a 2000 rpm. Confirmado que a batelada não continha aglomerações ou pó não 15 disperso. Homogeneizador interrompido e alterado novamente para mistura propulsora. Fase D adicionada ao recipiente principal. Misturada até uniformidade nevamente. Em um recipiente separado, pesados os ingredientes da Fase E. Em um recipiente separado, adicionados em ordem especifica (pentiíeno giiccl, glicerina, então conservante) Quando da adição da cada mate20 rial, misturado ate transparência. O liquido inicialmente pareceu opaco, porém a solução se tornou clara apôs mistura. Esta adicionada à Fase B e mis tarada até transparência. A fase de água dosificada por medidor (usando uma bomba de medição ou equipamento de dosagem, tal como um funil separador) à fase de silicone a uma velocidade iai que a fase de água é adicionada em 30 minutos com mistura de velocidade moderada a alta (500 700 rpm · Caframo). Mistura continuada nesta velocidade pelo tempo levado para adicionar a fase de água. Alterada para um homogeneizador e misturada a 1 kg de massa/minuto (isto é. uma batelada de 10 kg irá misturar por 10 minutos a 2000 rpm). Batelada transferida para o reservatório.
A emulsão àgua-em-silicone tinha uma viscosidade de 30.000 cps em um Viscosímetro Brookfield Modelo RVT com Giroscópio usando um eixo TC a 2,5 rpm a 25ftC
Exemplo 2 (Fase externa de gel aquoso)
Um exemplo não limitante de uma fase externa de gel aquoso que pode ser usada como a fase externa de gel aquoso da emulsão trifásica está ilustrado na Tabela 2.
Tabela 2
Fase* Ingrediente % Concentração (por pese)
A Água Desonizada Z z ......
Ascorbil Ghcosideo .....................
Poliacrllato 13, Poliisobuteno. Pm líssurbato 20 Z ......
Acetato der HidroxietilteCopolimero de acrildimetií taurato de sódio, Esqualano, Poíissorbato 60, Isoestearafo de Sorbitano 1,8
Conservante 1.0
TOTAL 100
*hase A é a fase externa de gel aquoso.
Cada ingrediente adicionado a um recipiente sob mistura de alto
Císalnamento usando uma velocidade da rotação de 1000 - 3000 rpm com uma homogeneizador de escala Greerco Lab com base em 1 kg de massa por minuto, criando uma alta rotação do volume de batelada. A batelada engrassou na medida ern que cada um dos emulsificantes foi adicionado. Homogeneízada a batelada por mais 2 -· 4 minutos para rendar um creme uniforme com aparência semelhante a gel. A fase externa de gel aquoso tinha urna viscosidade de aproximadamente 100.000 a 140.000 cps em um Visco5 símetro Brookfield Modelo RVT com Giroscópio usando um eixo TC a 2,5 rpm a 25 aCk
Exemplp.3
Método de Preparar a Emulsão Trifásica e Gados de Estabilidade
Exemplos não limitantes de como duas emulsões trifàsioas (veja
Figs. 1 e 2) da presente invenção foram preparadas usando a emulsão agua-em-siiíoone da Tabela I e a fase externa de gel aquoso da Tabela 2 estão proporcionados abaixo.
Em um recipiente adequado, medk as razões apropriadas de fa5 ses primaria e secundária de modo que elas somem 100. No presente caso, duas emulsões trifásicas separadas foram preparadas corn diferentes razões (veja Figs. 1 e 2). Usando ou mistura propulsora ou de alto cisalhamento, adicionar as fases junto com calor (isto é, esta reação é exotérmica). Misturar até que a mistura tome uma. aparência uniforme sem aglomeração ou 0 camadas de fase primária na fase secundária. Uma vez concluída, transferir para um reservatório.
A Figura 1 é uma micrografia de uma emulsão trifásica estável gue inclui 92,5% por pese da emulsão água-em-silicone da Tabela 1 cam base no peso total da emulsão e 7,5% por peso da fase de gel aquoso da 5 Tabela 2 com base np peso total da emulsão, A Figura 2 é uma micrearafía de uma emulsão trifásica estável que Inclui 50,()% par peso da emulsão àgua -em -silicone da tabela 1 com base no peso total da emulsão e 50,0% por peso da fase de gel aquusc- da Tabela 2 cem base no peso total da emulsão.
A estabilidade das emulsões trifásicas foi determinada usando a ensaio a seguir. As emulsões correspondentes às Figs. 1 e 2 foram colocadas em urna jarra de 59 ml (2 oz) e 473 ml (16 oz) e armazenadas em diver sas temperaturas (25*0, 38'';C a 45”C) e submetidas a am teste de cicio da congelamento deseongelamento por uma semana (5 ciclos). Urn teste da robustez/agitação também foi realizado para avaliar a integridade da emulsão. E.m intervalos de 4 semanas a 25*C, 38°C e 45*0, amostras foram removidas e deixadas voltar a temperatura ambiente e então avaliadas quanto às alterações de cor, odor, aparência e viscosidade Três intervalos de 4 semanas foram realizados.. As mlerografias das Figs. 1 e 2 correspondem â amostra a 25X, que confirmam a estabilidade dessas emulsões. Essas micrografias mostram micelas com fase primária estabilizada entre a tese secundária de gel.. As amostras a 38'0 e 45:>0 também foram confirmadas como sendo estáveis (dados não mostrados).
A estabilidade das emulsões trifàsicas também foi determinada usando uní ensaio de alteração de ear. Nesse teste, ácido ascórbíco foi colocado na fase externa de gel aquoso e niacínamída foi colocada na fase da água da tese água-em-óleo. Uma cor amarela será viste se o ácido ascórbico interagir corn a niacinamide (isto é, se a fase externa de ge.l aquoso interagir com a tese de água da fase interna àgua-em-ôleu). Uma cor amarela não foi observada.
Exemplo 4 (Fórmula ue Base 92,5 7 7.5)
Um exemplo não iimitante de uma fórmula de base que inclui uma emulsão trifásica estável da presente invenção está ilustrado na Tabela 3. Essa emulsão inclui uma fase inferna água-em-silicone a 92,5% por peso do peso total da emulsão e uma fase externa de gel aquoso a 7,5% por peso do peso total da emulsão.
Tabela 3
ingrediente Quantidade% (Fases Individuais) ^lassa (g) (Fases Individuais) Massa iiib (Emulsão Trífásiea)
Fase W/S*
A Ciciopentassllcxano (Baixo D4) 4.50 45,00 41.025
Dimeticcna 200 1.5 est 5.50 55,00 50.075
Epltnssitoxano 1:00 10.00 0,25
Carbonato Dtetilhexite 0,30 3,® 2.775 10,50
Silica * Gopoilmerc de Metacnlato da Etlleno * Isopropd Titânio Tnoestsarata (l Π) 2.00 20,00
□5 * Capril Dhnsficsna Etóxi Glicosideo 1Ό.Ο0 100,00 02,5
Dknetioonoí j||||············· 10.00 9,25
NeopenW D;glieol Heptanoato 1,00 10,00 9,35
Ctotiktodecante * Ocíiídodecil Xiiosideo 7,00 20.00 18.50 ..................... ........11
8 C Ta IcteFig mento 12:δ 125,00 115,525 j
D5 -i' Craspoíknero de Dimeticona/Vinlltnmetoxissiiieafo a ,oo 30.00 27,75 [
...................... Esteres de dojoba D5 * Dimeticona de PEG 10 * Diestearimôníe Hectorite 0,50__ 2,00 5,00 20.00 4,625 | 10.50 |
p Acrilato de Silicone 2.00 20,00 18,50 |
Água (Deíonizada) 47.20 472.00 430.60 |
< <<<< Niacínamida (B6) 1.C0 10,00 9,25 |
F Pentiieno Glicol 1,00 10.00 9,25 |
Glicerina 2,50 25.00 23,125 Í
G Germaben ll 1.00 10,0b 9'5 1
100,00 1000,00 925,00 |
Fase de gel‘* ................................................................ Ingrediente Quantídads% (Fases Individuais) SUsssa (g) (Fases Individuais) Massa (0) (Emulsão T rifásics)
Ί................................................::
A Agua 91,00 010,00 68.25
B Asccrbil Glicosideu 3.00 30.00 2.25
Acetato de Hydroxietila * Copalimem de Acrildimetil Taurato de Sódio * Esqualano * Pnlissorba·· to 80 + Isoestearato de Sorbitano 1,80 18,00 1,35
c Poliacnlato 13 r Pollisobuteno «· Pohssorbato 20 3,20 32,00 2.40
D í::::.........:::::::::::: Germaben II 1.00 10.00 0,75
100,00 1000,00 75,00
* WS se refere á fase interna àgua-em-siíiccoe interna. “ “Fase de gel se refere à fase externa de gel aquoso.
A emulsão água-ern-eiNcene na Tabela 3 foi preparada nume segue: compostos da Fase A adicionados em ordem a um recipiente e misturados com um propulsor com 3 lâminas a 425 rpm. Com a adição da silica, a fase engrossou temporariamente, Uma barra circular ou em Z. usada para dispersar a felina por toda a fase até que a batelada parecia um líquido uniforme. O restante da Fase A adicionado e misturada com propulsor atè uni10 formídade. Ajustada a velocidade do misturador conforme necessário para evitar respingos, porém boa movimentação da batelada. Mistura seca da Fase B adicionada (pôs crí pigmentos) e a batelada deixada ’'molhar os sólidos atè uniformemente dispersos por toda a batelada. Ajustada a velocidade do misturador para acomodar os sólidos adicionais. Fase C adicionada, misturada com propulsor e homogeneizada por pelo menus 15 minutos a 2000 rpm. Confirmado que a batelada não continha aglomerações ou pó não disperse. Homogeneizado?· interrompido e alterado novamente para mistura propulsora. Fase D adicionada ao recipiente principal· Misturada até unifor39 midade novamente. Em um recipiente separado, pesados cs ingredientes da Fase E. Em um recipiente separado, adicionados em ordem específica (pentilenc glicol, glicerina, então conservante), Quando da adição de cada material, misturado ate transparência. O líquido ínídalmente pareceu opaco, po5 rêrn a solução se tomou clara apôs mistura. Esta adicionada à Fase E e misturada até transparência. .A fase de ãgua deslficada por medidor (usando uma bumba de medição ou equipamento de dosagem, tal como um funil separador) à fase de silicone a uma velocidade tal que a tese de água é adidanada em 30 minutos com mistura de velocidade moderada a alta (500 10 700 rpm - Caframo). Mistura continuada nessa velocidade pelo tempo levado para adicionar a fase de água.. Alterada para um homogeneizador e misturada a 1 kg de massa/minuto (isto é. uma batelada de 10 kg por 10 minutos a 2000 rpm), Batelada transferida para reservatório. A emulsão água-ernsílicone tinha uma viscosidade de 30.000 cps em um Viscosimetro Brookfield 15 Modelo RVT com Giroscõpio usando ura eixo TC a 2,5 rpm a 25PC.
A fase de gel na Tabela 3 fui preparada como segue: cada ingrediente adicionado a um recipiente sob mistura de alto cisalhamneto usando uma velocidade de rotação a 1000 - 3000 rpm com urn homogeneizador de escala Greerco l..ab com base em 1 kg de massa por minuto, crian20 do uma alta rotação do volume de batelada A bafelada engrossou na medida em que cada um dos emulsificantes foi adicionado. Homogeneizada a batelada por mais 2 - 4 minutes para render um creme uniforme de aparência semelhante a gel.. A tese externa de gel aquoso tinha uma viscosidade de aproximadamente 100.000 a 140.000 cps em um Viscosímetrc Brookfield 25 Modele RVT com Gíroscòpio usando um eixo TC a 2.5 rpm a 25*C.
A emulsão trifásica na Tabela 3 foi preparada da maneira descrita ao Exemplo 3.
A Figura 3 ê uma micrografia da emulsão trifásica na Tabela 3. A micrografia foi tomada aproximadamente 24· horas depois que a emulsão 30 trifásica foi preparada. A temperatura da emulsão trifásica foi a temperatura ambiente (aproximadamente 20’C a 25SC), A emulsão trifásica foi subsequentemente armazenada por quatro semanas a 45*C em jarras de 59 ml (2 cz) e 47'3 ml (16 az) imperturbadas etn uma câmara de temperatura a umidade controladas. Essas condições de armazenamento são usadas para replicar o armazenamento de uma dada composição à temperatura ambiente por um ana, A Figura 4 é uma mioragrafia da emulsão trifásica confirmando sua estabilidade. Esses dados mostram que a emulsão trifásica na Tabela 3 é estável no armazenamento á temperatura ambiente por pelo menos um ano através da presença das emulsões binárias restantes na matriz de fase de gel.
A estabilidade da emulsão trifásica na Tabela 3 também foi determinada usando um ensaio de alteração de cor. Nesse texto, palmitate de ascorbila foi colocado na fase externa de gel aquoso e niacinamida (B6) foi colocada na fase de água da fase interna água-em-óleo. Urna cor amarela será vista se palmitate de ascorbila interagir com níacinamída (isto é, se a fase externa de gel aquoso interagir corn a fase de água da fase interna á~ gua-em-éleo). Uma cor amarela não foi observada após quatro semanas de armazenamento a 45’;C, (Fórmula de Base 75/25)
Um exemplo não límitante de uma fórmula de base que inclui tíma emulsão tnfásiua estável da presente invenção està ilustrado na Tabela 4.. Essa emulsão inclui uma fase interna água-em-sílícone a 75,0% por peso do pesa total da emulsão e urna fase externa de gel aquoso a 25,0% por peso do peso total da emulsão..
BWâ.l
Ingrediente Quantidade% (Fases Indivú duals) Massa (Fases viduais) (g) Í Massa (g)
Indi- (Emulsão trifásica)
Fase W/S*
Ciclopentassiloxana {baixe 04) 4.50 45,00 <0.
Dimeticona 200 1,5 usl 5,50 55,00 50A75:
Etillrissilcxano 1,50 10,00 ......................................> (ilIÍZZZZÁi
Ingrediente Quantidade% (Fases Individuais} ^lasss (Fases viduais} W) Indi- Ifcassa (g| (Emulsão tnfàsica)
Carbonato de Dietl· Ihexiia 0.30 3,00 2,25
Sòlíca * Copolimero de Metacniato de Etileno 4· tsopropil Titânio Tnossteareto (ITT) zoo 20,00 15,00
OS * Capnl Dimeticona Etoxi Gliccsideo 10,00 100,00 75.0
Dimeboonoi 1,00 10,00 7,50
Neopentii Digiicei Heptanoate 1,00 10,00 7.50
Octildodecanol * Ocbidudeoii Xilosideo 2,00 20,00 (111(( ........
B Taico/Plgmento 12,5 125.00 03,75
α DS * Craspcii’mero de Dimaticana/ Viniltrims- toxlseii-'caio 3,00 30,00 22.50
Esteres de Jojoba 0.50 5,00 32A>
D5 í- Dimeliueua de PEG 10 -r Diestearl- mônio Hectodto 2,00 20,00 15,0
Acniato ds Sihcone 2,00 20,00 l|,0:
; E Ague (Deionfeada) 47,20 472,00 354.0
Niacinamida (BO)· 1,00 10,00 7.50 |
11(........% Pentileno Glhrei 1,00 10,00 7.50 |
Glicerina 2,50 25,00 18,75 |
G Ganuaben h 1,00 10.00 7,50
100,00 1000,00 700,00
Fase de ger
A Agua 91,00 910,00 22.7,50
Ascorbil Glicosideo 3,00 30,00 7,50
i Ingrediente I Quantidade% i (Fases tndíví- 1 doais) Massa (Fases viduaía) (g) | Massa (g) tndi- ί (Emulsâa | tnfáslca)
B Ϊ Acetato de Hk fmx.ist.ila 1 1,80 18,00 Í 4.50
I * Copcllmem de A- i i cnldimetll Taurato ds I i Sódio * Esqualano * j i Polissorbato 60 «· iso- I i estearafo de Sorbita- :
I no
C i Pollacdlato 13 * ΡοΙΑ | 3.20 Ϊ sobuteno * Polisse;- 1 | bato 20 l 32,00 1 8,00
D § Germaben II i 1,00 l 10.00 i 2,50
| ! terete | 25b,pó
* WS” se refere à fase interna àgua-em-óteo inferna. Fase de gel se refere à fase externa de gel aquoso.
A emulsão àgua-em-silicone na Tabela 4 foi preparada como segue: compostos da Fase A adicionados em ordem a um recipiente e mis5 turados com um propulsor com 3 lâminas a 425 rpm. Gom a adição da silica, a fase engrossou temporariamente. Uma barra circular ou em Z usada para dispersar a silica por toda a fase ate que a bateíada parecia um líquido uni forme.. Adicionado o restante da Fase A a misturado com propulsor até uniformidade. Ajustada a velocidade da misturador conforme necessário para 10 evitar respingos, porém boa movimentação da batelada. Mistura seca da Fase B adicionada (pós ou pigmentos) e a batelada deixada molhar” os sólidos até unifermemente dispersos por toda a batelada. Ajustada a velocidade do misturador para acomodar os sólidos adicionais. Fase C adicionada, misturada cm propulsor e homogeneizada por pelo menos 5 minutos a 2000 15 rpm. Confirmado que a batelada não continha aglomerações ou pó não dis perso. Homogeneizsdor interrompido e alterado novamente para mistura propulsora. Fase D adicionada ao recipiente principal. Misturada até uniformidade novamente. Em um recipiente separado, pesados os ingredientes da Fase E. Em um recipiente separada, adicionados em ordem especifica (pen20 tileno glicol, glicerina, então conservante). Quando da adição de cada mate43 rial misturado atè transparência. O líquido inicialmente pareceu opaca, porém u eotução se tornou dara após mistura, Esta adicionada à Fase E e misturada até transparência. A fase de água dusificada par medidor (usando uma bomba de medição ou equipamento de dosagem, tal como um funil se5 parador) á fase de silicone a uma velocidade tal que a fase de água é adicionada em 30 minutos com mistura de velocidade moderada a alta (SOO 700 rpm - Caframo). Continuada a mistura nessa velocidade pelo tempo lavado para adicionar a fase de água. Alterada para um homogeneizado? e misturada a 1 kg de massa/mínuto (isto é, uma batelada de W kg irá mistu10 rar por 10 minutas a 2000 rpm). Batelada transferida para o reservatório. A emulsão àgua-em-silicone tinha uma viscosidade de 30,000 cps em um Viseoslrnetro Brookfield Modelo RVT com Giroscópio usando urn eixo TC a 2,5 rpm a 25X.
A fase de gel na Tabela 4 foi preparada como segue: adicionado 15 cada ingrediente a um recipiente sob mistura de alto cisalhamento usando uma velocidade de rotação de 1000 - 3000 rpm com um homogeneizado? da escala Greerco Lab com base em 1 kg de massa por minuto, criando uma alta rotação de volume de batelada. A batelada engrossou na medida em que cada um doe emulsificanles fbi adicionado. Homogeneizada a batelada 20 por mais 2 - 4 minutos para render um creme uniforme de aparência semelhante a gel. A fase externa de gel aquoso tinha urna viscosidade de aproxi madamente 100.000 a 140.000 cps em um Viscosímetro Brookfield Modelo RVT com Giroscópio usando urn eixo TC a 2,5 rpm a 25i;C.
A emulsão tnfásica na Tabela 4 foi preparada da maneira descrí 25 ta no Exemplo 3.
A Figura 5 é uma micrografia da emulsão trifásíca na Tabela 4. A miorografia foi tomada aproximadamente 24 floras depois que a emulsão trifásicã fui 'preparada. A temperatura da emulsão trifásica fbi a temperatura ambiente (aproximadamente 20sC a 25X). A emulsão trifàsica foi subse30 quentemente armazenada por quatro semanas a 45X em uma. jarra de 59 ml (2 oz) e 473 mi (16 oz) imperturbada em uma câmara de temperatura e umidade controladas. Essas condições de armazenamento são usadas para replicar o armazenamento de uma dada composição à temperatura ambiente por um ano. A Figura 6 é uma microgratla da emulsão trifásica confirmando sua estabilidade. Esses dadas mostram que a emulsão trifásica na Tabela 4 é estável no armazenamento à temperatura ambiente por pelo menos um 5 ano através da presença das emulsões binárias restantes na malfiz de fase de gel
A estabilidade da emulsão trifásica na Tabela 4 também foi determinada usando um ensaio de alteração de cor. Nesse texto, palmitate de ascurbila foi colocado na fase externa de gel aquoso e niacinamida (B6) foi 10 colocada na fase de água da fase interna água-em-óleo, Uma cor amarela será vista se palmitate de asoorbila interagir cora niacinamida (isto é, se a ase externa de gel aquoso interagir com a fase de água da fase interna água-em-óleo). Uma cor amarela não foi observada após quatro semanas de .armazenamento a 45“C.
Exemp.io6 (Fórmula de Cremo contra Rugas 50/50)
Um exemplo de formula de creme contra rugas que inclui uma emulsão trifásica estável da presente invenção está ilustrado na Tabela 5.. Esta emulsão inclui uma fase interne água-em-silicone a 50,0% por peso do 20 peso total da emulsão e uma fase externa de gel aquoso a 50,0'% por peso do peso total da emulsão.
Ingrediente Quantídade% (Fases Individuate) tesa (g) (Fases Individuais) Massa (g) (Emulsão Trifásica)
Fsse W/S*
A Cictopentassiioxanc (Baixo 04)..... 4..50 45.00 22,50
Cupoliol de Cstii Dimeticona ·+· Paiigliceni 4 teeestearafo + Laurate de ttexra 3.00 30.00 15,00
Copaliol de Cetil Dimeticona 1,00 10.00 5,00
Cetil Dimeticona 1,00 10,00 5,00
Ingredients Quantídade% (Fases Individuais) Massa (g) (Fases Individuais) Massa (g) (Emulsão Trifásica)
Isnnanoato de Isononila 9,65 96,50 40,25
Isoestearata de Sarbitams 2,50 25,00 12,50
ôxidn de Zinca 2,00 20,00 10,00
Laurel! Lisina 2,00 20.00 10,00
PTE £-20 1,50 16,00 8,00
B Mistura seca da TiO? 21,104 211,04 105,52
c Oxido de Ferre Amarelo ~ Mistura Secs 3,672 3872 19,38
Oxide de Ferro Vèrmele ™ Mistura Sees 0,548 5,46 2,74
óxido de Ferro Preto - Mistura .Saca. 0,476 4,78 IIÜi I
0 Náilon-12 0,20 2,00 1,00
Acetato de Tocoferol 0,20 2,00 1,00 i
Palmitate de Retsniia 0,10 1,00 0,50
Gerrnaben II 1,00 10,00 5,00
E Ôleo de Semente de Gergelim de Cera de Abelha oo 25,00 llllil....................
IFF Água (Deícnízada) 30,650 396,50 198,25
Cloreto de Sódio 0,60 6,00 3,00
G - Extrato de Camomila 1,25 12.50 8,25
Proteína de Trigo Hidrolísada -Pohssilicone 1,25 12.50 8.25
................................................... .......................................... ................................... 100,00 1000,00 608,80
.............................
Ease de ger*
A Agua 94,00 940,00 470,00
B .............................. Acetato de Hidroxietlla tCopalímero de Acnldimetil Taurato de Sódio x Esqualano + Pulisscrbato 60 «· Iscestearato de Sorbitano 1,80 18,00 9
Ingrediente Quantidade% (Fases individuais) Massa (g) {Fases in- dividuais) Massa (g) (Emulsão Trifàsica)
c Pcliacniato 13 * Pclíiscbute- no Polissorbato 20 3,20 32,00 16,00
D Germaben II 1.00 10Ό0 5,00
100,00 1000,00 500,00
*’ WS se refere à fase interna água-em-silicone interna. * ’'Fase de gel’ se refere à fase externa de gel aquose.
A emulsão água-em- silicone na T abela 5 foi preparada corne segue.· compostos da Fase A adicionados a um recipiente e misturados cem 5 um propulsor corn 3 lâminas a 425 rpm. Cem a adição dos pós, a tace engrossou temporariamente. Uma barra circular ou em Z usada para dispensar os pòs por toda a fase ate que a batelada parecia um líquido uniforme. Adicionado o restante da Fase A e misturado com propulsor até uniformidade. Ajustada a velocidade do misturador conforme necessário para evitar resta pingos, porém boa movimentação da batelada. Mistura seca da Fase B adicionada (pós e pigmentos) a a batelada deixada molhar” os sólidos até uniformemente dispersos per toda a batelada. Ajustada a velocidade do misturador para acomodar os sólidos adicionar. Fase C adicionada, misturada som propulsor e homogeneizada por pelo menos 5 minutos a 2000 rpm. 15 Confirmado que a batelada não continha aglomerações ou pò não disperso, l-tomcgeneizador interrompido e alterado novamente á mistura propulsora. Fase D adicionada ao recipiente principal, Misturada até uniformidade novamente. Ingredientes da Fase E adicionados. Em um recipiente separado, adicionar a água e sal até transparência. Quando da adição de cada materi20 al, misturado até transparência. Uma vez dissolvidos, a fase de água dcsificada por medidor (usando uma bomba de medição ou equipamento de dosagem, tal como um funil separador) é adicionada à fase de silicone a uma velocidade tal que a inse de água é adicionada em 30 minutos com mistura de velocidade moderada a alta (500 - 700 rpm - Caframcm Mistura continu25 ada nessa velocidade pelo tempo levado para adicíonadsr a fase de água..
Alterada para um homogeneizadcr e misturada a 1 kg de massa/minulo (isto è, uma bateiada de 10 kg irá misturar por 10 minutos a 2000 rpm). Fase G adicionada e a batelada transferida ao reservatório. A emulsão água-em silicone tinha uma viscosidade de 50.000 cps a 120.900 em um Viscosimefro Brookfield Modelo RVT com Gircscópio usando um eixo TD a 2.5 rpm a 25X..
A fase de gel na Tabela 5 foi preparada como segue: cada ingrediente adicionado a um recipiente sc-b mistura de alto cisalhamento usando uma velocidade de rotação de 1000 - 3000 rpm com um homogeneizador de escala Greerno Lab com base em 1 kg de massa por minuto, criando uma alta rotação do volume de baielada. A batelada engrossou na medida em que cada um dos emulsificantes foi adicionado. Homogeneizada a batelada por mais .2 -· 4 minutos para render um creme uniforme de aparência semelhante a gel. A fase externa de gel aquoso tinha uma viscosidade de aproximadamente 100.000 a 140.000 cps em um Viscosímetra Brookfield Modelo RVT com Giroscópio usando um eixo TC a 2,5 rpm a 25’C.
A emulsão trifãsica na Tabela 5 foi preparada da maneira descri ta no Exemplo 3
A estabilidade da emulsão trifãsica na Tabefe 5 foi determinada por observação visual, que inclui avaliação da cor, odor; aparência, sinais de separação de fase, textura., alteração de aplicação, exposição à mistura vigorosa (teste de agitação), exposição ã alta temperatura (60*C por 5 dias) e estabilidade ao ccngelamento/descongelamento por 5 ciclos. As amostras foram em intervalos de 4 semanas por 12 semanas usando amostras a 25, 38 e 45X. A fórmula for aprovada em todos as exigências: quanto à estabilidade.
Exemplo 7 (Fórmula de Controla de Ôieo 92.5/7.5)
Um exemplo não limitante de uma fórmula de controle de óleo que inclui uma emulsão trifásica estável da presente invenção està ilustrado na Tabela 8. Essa emulsão Indus uma fase interna água-em-silicone a 92.5% pur peso do peso total da emulsão e uma fase externa de gel aquoso a 7.50% por peso do peso total da emulsão.
Iabete.6
Ingrediente Quantidade% (Fasee Individuais) Massa (g) (Fases individuals) Massa (8) (Emulssdo Trifásica)
Fase wzs*
A Ciciopentessiloxano (Bade D4) 5,50 55,00 50,875
Dimeticona 200 1,5 cat 5;50 55.00 ' ®B7t ;
Hittnssltexano 1,00 10.00 9.25
Silica ·*· Copollmem de Metaorilaic de Efileno * isopropli Trioestearate de Titânio (iTT) 2,00 20,00 1O0:
D5 * Gapril Qimetieuna Etòxi Gifcosldes 10.00 100.00 92,5
Dímeticonol 1.00 10,00 05
><<<.<<.... ...At Cetil PEG 15 ·> PPG 15 * Belli Fill D-meticona 3:00 20,00 18.50
Dimeticona a GruspsHmers do Dimeticona 12.50 12.5,00 115,625
c D5 -r QrospoHmere de Dimeticuna/ Viniitametoxissilicate 3.00 30,00 27,75
Esteres de Jojoba 0,50 5.00 4,625
05 4 PEG 10 Dimeticena *· Diestearintente rtectente 0,00 20,00 18.50
D Acrilato de Sil leone 1,00 10.00 9,25
E Ague {Qeionizada) 47,50 475,00 430.375
F Pentiteno Glicol 1,00 10,00 9,25
Glicerina 2.50 25,00 23,125
G Crospolimero de Dimeticona/Vinii Dimeticona + G^.M Paret-12 2 >00 20,00 18,50
Germ ads η Π '1,00 10,00 9,25
100,90 1000,00 92SsOO
Fase de get** |
A ) Ague B,® 040,00 70,50
B Acetate de Hidroxietila * Copo- 1,80 18.00 1,35
c [ο
I Ingredients I QuantsdaI I da%(FaΪ I ses Indivl·
I I duals) timer© de Âcriídimetií Taurato de |
..... ....... ......................................... ..............................<<<<<<<<<<<:<!<<:
I Sódio * Esqualano t P©lissor- |
I bato 60 r issastearato da Sorbl- i l tano .............. .. 1 ........
I Pohacrilato 13 + Poliiscbuteno * I 3,20 i Polissorbato 2.0 I ί Germaben 11 I 1,00 j 100,00 t
Massa (g) Massa (g) ΐ (Fases In- I (Emuíssão | díviduate) I Tnfásíca) j
32,00 i 2,40
10,00 ; 0,75 I
Ϊ 000,00 75,00 I ^,,^^^^.^...........1............,...........,............^^KKKKJ * WS,f se refere á fase Interna água-em-slllcone interna.
*s Fase de gel’ se refere à fase externa de gel aquosa,
A emulsão água-ern-silicone na Tabela 6 foi preparada coma segue: compostos da Fase adicionados em ordem a um recipiente e mistu3 radas cem um propulsor com 3 lâminas a 425 rpm. Com a adição da silica, a fase engrossou temporariamente. Usada uma barra circular ou em Z para dispersar a silica por toda a fase até que a batelada parecia um líquido uniforme. Adicionado o restante da Fase A e misturado com propulsor até uniformidade. Ajustada a velocidade do misturador conforme necessário para 10 evitar respíngos, porém boa movimentação da batelada. Mistura seca da Fase 8 adicionada (pós ou pigmentos) e a batelada deixada molhar os sólidos até uniform emente dispersos por toda a batelada. Ajustada a velocidade do misturador para acomodar os sólidos adicionais. Fase C adicionada, misturada com propulsor e homogeneizada por pelo menos 5 minutos a 15 2000 rpm. Confirmado que a batelada não continha aglomerações ou pó não disperso. Homogeneizador interrompido e alterada novarnente para mistura propulsora. Fase D adicionada ao recipiente principal Misturada novamenle até uniform idade. Em um recipiente separado, pesados os ingredientes da Fase IE Em um recipiente separado, adicionados em ordem especifica (pan20 tHeno glicol, glicerina, então conservante). Quando da adição de cada material. misturado até transparência. O liquido inicialmente pareceu opaco, porém a solução se tornou clara após mistura. Esta adicionada à Fase E e misturada até transparência. A fase de água dosíficada por medidor (usando uma bomba de medição ou equipamento de dosagem, tal como um funil separador) á fase de silicone a uma velocidade tal que a fase de água è adicionada em 30 minutos com mistura de velocidade moderada a alta (500 -700 rpm - Caframa). Mistura continuada nesta velocidade pelo tempo levada 5 para adicionar a fase de água. Alterada para um hcrnogeneizador e misturada a 1 kg de massa/minuto (isto è, uma batelada de 10 kg irá misturar por 10 minutos a 2000 rpm). Batelada transferida para o reservatório. A emulsão água ern-silicone tinha uma viscosidade de 30.000 cps em um Viscosimetro Brookfield Modelo RVT com Giroscòpio usando um eixo TC a 2,5 rpm a 1U 25 C.
A fase de gel na Tabela 6 foi preparada como segue; cada ingrediente adicionada a um recipiente sob mistura de alto cisalhamerifo usando uma velocidade de rotação de 1000 ·· 3000 rpm com um homogeneizador de escala Greerco Lab com base em 1 kg de massa por minuto, crian15 do uma alta rotação do volume de batelada. A batelada engrossou na medida em que cada um dos emulsificantes foi adicionado. Homogeneizada a batelada por mais 2.-4 minutos para render um creme uniforme de aparência semelhante a gel. A fase externa de gel aquoso tinha uma viscosidade de aproximadamente 100,000 a UO.OOO cps em um Víscosimetro Brookfield 2D Modelo RVT com Giroscòpio usando um eixo TC a 2.5 rpm a 25%.
A emulsão trifásica na Tabela 6 foi preparada da maneira descrita no Exemplo 3.
A estabilidade da emulsão trifásica na Tabela 6 foi determinada por observação visual, que incluiu avaliação da cor, odor, aparência, sinais 25 de separação de fase, textura, alteração de aplicação, exposição à mistura vigorosa (teste de agitação), exposição á alia temperatura (u(FC por 5 dias) e estabilidade aa Cangelamento/Cesccngelamento por 5 ciclos. As amostras foram avaliadas em intervalos de 4 semanas por 12 semanas usando amostras a 25, 38 e 45%, A fórmula foi visuaimeate estável,
Todas es emulsões, composições contendo as emulsões e métodos descritos e reivindicadas neste relatório descritivo podem ser feitos e executados sem experimentação indevida à luz da presente descrição. Em51 bora as emulsões e métodos desta invenção tenham sido descritos em termos de determinadas modalidades, serà aparente para aqueles versados na técnica que variações podem ser aplicadas às emulsões e métodos e nas etapas ou na sequência de etapas do método descrito aqui sem se afastar 5 do conceito, espirito e escopo da invenção. Todas essas variações sâo consideradas dentro do espirito, escopo e conceito da invenção.
As referências a seguir, na medida em que eias proporcionam procedimentos exemplares ou outros detalhes suplementares àqueles estate betecidos aqui, estão especificamente aqui incorporadas por referência.
Patente US 2798.053
Patente US 3755.560
Patente US 4,421.769
Patente US 4,509.949
Patente US 5.011.681
Patente US 5,087.445
Patente US 5,831.080
Patente US 0,235.298
Patente US 6.290.943
Patente US 6,358.590
Patente US 6.464.966
A Grade to Forma,tebng l¥ater~.m Sí/ícone ErnuAvons wd,h Etow
Corn/ng 32250 Formu/atton Ard, Dow Coming, 1995
Barel e,f aí, Handbook of Cosrnedc Science and' fecbnotogy, 25 511-518,2001.
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Sjoblom. In: Emu/stona and E/nyfewi Sfab/W 2s Ed.

Claims (37)

  1. REIVINDICAÇÕES
    1. Emulsão trifásica compreendendo:
    (a) até 505G por peso do peso total da emulsão de uma fase externa de gel aquoso compreendendo:
    (i) pelo menos 70% por peso de água com base no peso total da fase externa de gel aquoso; e (ii) um emulsifíoante compreendendo urn valor de equilibria· hi~ drofílico-lipofíliGO (HLB) de 10 a 19; e (b) pelo menos 50% por peso do peso total da emulsão de uma fase interna água-em-óleo compreendo:
    (0 pelo menos 5015 por peso de água com base no peso total da fase interna água-em-óleo;
    (íi) até 50% por peso de óleo com base no peso total da fase interna água-em-óleo; e (iii) um emulsificante contendo poliglicosídeo de silicone.
  2. 2. Emulsão trifásica, de acordo com a reivindicação 1, em que a emulsão trifásica é estável a 45X por quatro semanas.
  3. 3. Emulsão trifásica de acordo oom qualquer uma das reivindicações 1 ou 2, ern que a emulsão trifásica compreende pelo menos 50% por peso de água com base ao peso total da emulsão.
  4. 4. Emulsão trifásica, de acordo com a reivindicação 3, em que a emulsão trifásica compreende pelo menos 70% por peso de água com base no peso total da emulsão.
  5. 5. Emulsão trifásica. de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 4; em que a fase externa de gel aquoso compreende não mais do que 50% por peso com base no peso total da emulsão.
  6. 6. Emulsão trifásica, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 5; em que a fase externa em gel aquoso compreende não mais do que 25% por peso com base no peso total da emulsão.
  7. 7. Emulsão trifásica, da acordo com a reivindicação 6. em que a fase externa de gel aquoso compreende não mais da que 7,535 por peso com base no peso total da emulsão.
  8. 8. Emulsão trifásica, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 7, em que o emulsificante compreendendo um valor de equilíbrio hidrofilico-lipofilico (HLB) de 10 a 19 é um emulsiflcante contendo taurato, sorbitol ou sorbitano.
    5
  9. 9. Emulsão trifásica, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 8, em que a quantidade do emulsifícante compreendendo um valer de equilíbrio hidrofGco-íipofíllao (HLB) de 10 a 19 na emulsão trifásica é 2% a 10% por peso com base no poso total da fase externa em gel aquoso.
  10. 10 10. Emulsão trifásica, de acordo com qualquer uma das reívi.ndícações 1 a 9, em que a fase de água da fase interna água-em-òleo não inclui um sal.
  11. 11. Emulsão trifásica, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 10, em que o emulsifícante de peliglicnsideo de silicone incluí um
    15 radical ociila ou um glicosídeo de açúcar.
  12. 12. Emulsão trifásica, de acordo com a reivindicação 11, em que o glicosídeo de açúcar é úrn monossacandeo com 6 carbenes variando de 1 - 8 monômeros de comprimento.
  13. 13. Emulsão trifásica, de acordo com a reivindicação 12, ern que 20 o emulsifícante tem um peso molecular de pelo menos 450 dáltons.
  14. 14. Emulsão trifásica, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 13, em que a fase interna àgua~em-õleo inclui um coemulsíficante.
  15. 15.. Emulsão trifásica, de acordo com a reivindicação 14, em que 25 o co-emuisifícante é um ghcotipldiu,
  16. 16. Emulsão trifásica, de acordo com a reivindicação 15, em que o glicolipídio inclui uma cadeia alquíla corn 8 - 20 carbenes de comprimento e um monossacarídeo com 5 carbonos.
  17. 17. Emulsão trifásica, de acordo com qualquer uma das reivindr-
    30 cações 14 a 16, em que a razão do ernulsificante de poíiglicosddeos da silicone para o co ernulsificante de glicoiipldio é entre 8:1 a 121 com base no peso lotei da fase interna água-em-óiec.
  18. 18. Emulsão trifásica, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 17. em que o emulsificante de pollglícosídeo de silicone está presente em uma quantidade de entre 3% a 8% por peso corn base nu peso total da fase interna água-em-óleo.
    5
  19. 19. Emulsão trrfásica, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 18, em que o tamanho das gotículas de tase interna àgua-ernóleo na fase externa de gel aquoso varia, de 1 pm a 28 pm de comprimento.
  20. 20. Emulsão trifásica. de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 19. em que o óleo da fase interna àgua-em-óleo inclui silicone.
    10
  21. 21. Emulsão trifásica. de acordo com a reivindicação 20, ern que o silicone é selecionado a partir do grupo que consiste ern ciclomeiicona, um aril silicone, um copolioi de dimeticona, um ciclopentassiloxano. uma dirnetl· corra, urn siloxane de cadeia curta e um acrilato de silicone.
  22. 22. Emulsão trifásica, da acordo com qualquer uma das reivindi-
    15 cações 1 a 21. em que a emulsão trifásica tem uma viscosidade de 30.000 a 50.000 cps a 25X, conforme medido em um Viscosímetro Brookfield usando um eixo TG a 2,5 rpm.
  23. 23. Emulsão trifásica, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 22., em que a emulsão esta compreendida em uma composição
    20 tópica para pele.
  24. 24. Emulsão trifásica, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 23, em que a emulsão está compreendida em um veículo dermatolog icamente aceitável,
  25. 25. Emulsão trifásica. de acordo com qualquer uma das reivíndi-
    25 nações 1 a 24, em que a emulsão trifásica compreende pelo menos 60% por peso de água com base no peso fatal da Emulsão trifásica.
  26. 26. Emulsão trifásica compreendendo:
    (a) 10% a 50% por peso do peso total da emulsão de uma fase externa de gel aquoso compreendendo:
    30 (i) 70% a 95% por peso de água com base no peso total da fase externa de gel aquoso;
    (li) um agente gelificanto presente em uma quantidade de 5% a
    10% per peso do peso total da fase externa de gel aquoso;
    (Hi) uma viscosidade de 50,000 a 150,000 cps a 25C, conforme medida em um Viscosímetro Brookfield usando um eixo TC a 2.5 rpm; e (iv) um emulsificante tendo um valor de equilíbrio hidrofiliuolipofilico (HLB) de 10 a 19 presente em uma quantidade de 2% a 5% por peso com base nu peso total da fase externa da gel aquoso; e (b) 50% a 95% por pese do peso total da emulsão de uma fase interna água-em-óleo compreendendo:
    (i) 50% a 80% por peso com base no peso total da fase interna água-emtoieo;
    (íi) 20% a 50% por pese de óleo com base no peso total da fase interna água-em-óleo;
    (iü) 3% a 8% por peso de um emulsificante e um coemulsificante com base no peso total da emulsão, em que o emulsificante é um emulsificante de poliglicosídeo de silicone e o co-emuIsiflcante é um giiculipídio. e em que a razão do emulsificante de poliglicosídeo de silicone para o co-emulsíficante de gllcolipídio é entre 5:1 a 2.5:1 corn base no peso total da fase interna água-em-óleo; e (iv) uma viscosidade de 20,000 a 40.000 cps a 25'’C, conforme medida em um Viscosímetro Brookfield usando um eixo TC a 2,5 rpm;
    em que a emulsão trifásica ê estável â temperatura ambiente por peto menos quatro semanas,
  27. 27. Emulsão trifásica. de acordo com a reivindicação 2,6, em que a razão do emulsificante de poliglicosídeo de silicone para o co-emuisificante de glicolipldio é entre 8:1 a 12:1 com base no peso total da fase interna ág ua-em-óleo;
  28. 28. Emulsão trifásica, de acordo com qualquer uma das reivindicações 26 a 27, em que a fase de água da fase interna água-em-óleo não Inclui um sal.
  29. 29. Método de mstribuir um ingrediente cosmeficamente ou farmaceuticamente ativo à pele compreendendo aplicar topicamente uma composição compreendendo um ingrediente cosmeticamente ou farmacêutica mente ativo e a emulsão trífásica conforme definida em qualquer uma das reivindicações 1 a 28 á pele, em que a aplicação tópica da composição distribui o ingrediente cosmético ou farmacêutica ativo à pele.
  30. 30. Método do preparar a emulsão trifásica conforme definida
    5 em qualquer uma das reivindicações 1 a 29 compreendendo:
    (a) obter uma fase externa de gel aqucso;
    (b) obter uma fase interna água-em-óleo: e (a) misturar a fase externa de gel aquoso corn a fase inferna água-em-ólea à temperatura ambiente.
    10
  31. 31. Mètodc. de acordo cem a reivindicação 30, em que a mistura compreende mistura por movimenta circular ou rotor lento por aproximadamente um a dez minutos seguida por mistura de alto cisalhamento por aproximadamente 1 a 1'0 minutos para obter urna mistara.
  32. 32. Método, de acordo com qualquer uma das reivindicações 30 15 a 31, em que a fonte de cale? externa não é usada durante a mistura.
  33. 33. Método, de acordo com qualquer uma das reivindicações 30 a 32, em que a fase externa de gel aquuso e fase interna água-em-óleo não são aquecidas antes da mistura.
  34. 34. Emulsão água-em-óleo compreendendo:
    20 (a) 50% a 80% por peso de água com base no pese lotai da emulsão, em que a tose de água não inclui um sal;
    (b) 20% a 5(1% por peso de óleo com base no peso total da emulsão;
    (c) 3% a 8% por pese de um emuisificante e um ce-emulsificante
    25 com base no peso total da emulsão, em que o emulsificante é um emuisifi· cante de poligíicosideo de silicone e o co-emulsiflcanf.e é um glicolipidio, e em que a razão do emulsificante de peliglicesídeo de silicone para o coemulsiffcante de glicolipidio é entre 5:1 a 25:1 com base no pese total da fase interna àgua-em-òleo; a
    30 (d) uma viscosidade de 20.000 a 40.000 cps a 25°C, conforme medida em um viscosímetro Brookfield usando um eixo TC a 2,5 rpm, em que a emulsão trifásica è estável à temperatura ambiento por
    G pelo menos quatro semanas.
  35. 35. Emulsão, de acordo com a reívindíoaçâo 34, em que a razão do ernulslficante de polígliccsideo de silíoene para o co-emulsificante de gll· colipldio é entre 8:1 a 12:1 com base no pese total da fase interna água-emóleo.
  36. 36. Emulsão, de acordo com qualquer uma das reivindicações 34 a 35, em que a emulsão estâ compreendida em uma composição tópica para pele.
  37. 37. Emulsão tafâsíca, de acordo com qualquer uma das reivindicações 34 a 36, em que a emulsão esta, compreendida em um veículo dermafoloqicamente aceitável
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