CA1166568A - Compositions zootechniques renfermant d'une part, le zeranol et d'autre part, un steroide 4,9,11- trienique - Google Patents
Compositions zootechniques renfermant d'une part, le zeranol et d'autre part, un steroide 4,9,11- trieniqueInfo
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Abstract
PRECIS DE LA DIVULGATION:
L'invention a pour objet de nouvelles compositions zootechniques renfermant d'une part, le zéranol, et d'autre part, un stéroïde de formule I:
L'invention a pour objet de nouvelles compositions zootechniques renfermant d'une part, le zéranol, et d'autre part, un stéroïde de formule I:
Description
5ti ~
La présente invention a pour objet de nouvelles compositions zootechniques renfermant d'une part, le zeranol et d'autre part, un steroide 4,9,11-triènique.
Dans sa demande de brevet canadien n 302.063 deposee le 26 avril 1978, la Societe demanderesse a decrit et reven-dique des compositions zootechniques caracterisees en ce qu'elles renferment d'une part, le zeranol, et d'autre part, un steroide de formule I:
dans laquelle R represente un radical alcoyle renfermant de 1 à 3 atomes de carbone, X represente un atome d'hydrogène, un radical alcoyle sature ou insature renfermant de 1 à 6 atomes de carbone dont l'un des atomes de carbone peut être remplace par un atome d'oxygène, ou X représente encore un radical acyle dérivé d'un acide carboxylique renfermant de 1 à 18 atomes de carbone, avec eventuellement, une ou plusieurs autres substances intervenant pour ameliorer la resorption des compositions, notamment une subs-tance anti-inflammatoire.
~:?~
Ces compositions sont destinées à promouvoir la prise de poids chez les animaux d'élevage, tels que les bovins et les porcins. En effet, la presence simultanee des deux principes actifs s'avère renforcer, de façon inattendue, l'action favorable sur la croissance des animaux de l'un et de l'autre des principes actifs, de sorte qu'il en resulte une prise de poids sensiblement plus élevée que celle à
laquelle on aurait pu s'attendre, compte tenu des propriétés connues des constituants. A ce sujet, la demande canadienne n 302.063 décrit en particulier que pour les bovins, et plus particulierement le boeuf, les compositions peuvent contenir entre 10 et 100 mg de zéranol, et de préférence, entre 20 et 60 mg et entre 50 et 400 mg du produit de formule I et, de préférence, entre 100 et 300 mg.
En vue de leur administration au bétail, les compositions ci-dessus peuvent être déposées sous forme d'implant dans le derme, de préference a la base de l'oreille.
Elles sont deposees par exemple de vingt jours a quatre mois avant l'abattage de preference de un a trois mois avant celui-ci.
Telle que precedemment indique, la demande canadienne n 302.063 deposee le 26 avril 1978 revendique de façon generale, toutes les associations renfermant le zeranol et un sterolde de formule I et decrit de f~çon plus particuliere les associations renfermant entre 10 et 100 mg de zeranol et, de preference, entre 20 et 60 mg et entre 50 et 400 mg de produit de formule I et de preference entre 100 et 300 mg.
La demande canadienne n 302.063 deposee le 26 avril 1978 envisage egalement, de façon plus particuliere, les compositions renfermant une quantite de steroide de formule I beaucoup plus importante que la quantite de zeranol.
Selon la presente invention, il a maintenant ete l _,' L ~ 5 ~ ~
découvert qu'il ~tait possible d'obtenir d'excellents résultats sur la croissance du porc, et sur son gain de poids en particulier, en administrant a des porcs des compositions zootechniques dans lesquelles la quantité de stéroide de formule I est plus faible.
La présente invention a ainsi pour objet les compositions zootechniques, caractérisées en ce qu'elles renferment une quantité comprise entre 10 et 50 mg de zéranol pour une-~!quant~té comprise entre 5 et 50 mg de produit de formule I:
1~\ _9x . ~ / (I) ~ ~ I
dans laquelle R représente un radical alcoyle renfermant 1 à 3 atomes de carbone, X represente un atome d'hydrogène, un radical alcoyle saturé ou insaturé renfermant de 1 a 6 atomes de carbone dont l'un des atomes de carbone peut etre remplacé par un atome d'oxygene ou X représente un radical acyle dérivé d'un acide carboxylique renfermant de 1 à 18 atomes de carbone.
L'invention a plus particulièrement pour objet les compositions telles que définies ci-dessus, caractérisée en ce qu'elles renferment un stéro;de de formule I dans laquelle R représente un radical méthyle ainsi que celles caractérisées en ce qu'elles renferment un stérolde de formule I dans laquelle X représente un radical acyle dérivé d'un acide organique carboxylique renfermant de 1 à 18 atomes de carbone.
- L'invention a plus précisément pour objet les compositions telles que définies ci-dessus, caracterisees en ce que le stérolde de formule I est le 3-oxo 17~-acetoxy estra 4,9,11-triène.
L'invention a tout specialement pour objet les compositions telles que definies ci-dessus, caracterisees en ce qulelles renferment une quantité comprise entre 10 et 40 mg de zeranol, pour une quantite comprise entre 10 et 30 mg de 3-oxo 17~-acetoxy estra 4,9,11-triene et notamment, les compositions caracterisées en ce qu'elles renferment de 10 à 40 mg de zeranol pour 20 mg de 3-oxo 17~-acetoxy estra 4,9,11-triène.
L'invention a naturellement tout particulièrement pour objet les compositions decrites plus loin, dans la partie experimentale.
Comme on l'a indique plus haut, les compositions selon l'invention permettent d'obtenir de très bons resultats chez le porc. Les compositions de l'invention ne sont neamoins pas limitees à l'administration chez le porc; elles peuvent être egalement administrees chez les bovins, les ovins et la volaille.
Les compositions de l'invention sont administrees de preference sous forme d'implants. Ces implants peuvent être administres dans le cou des animaux ou dans les muscles fessiers. Ils sont deposes par exemple de 20 jours à 4 mois avant l'abattage, de preference de 1 à 3 mois avant celui-ci.
Les compositions de l'invention peuvent être egale-ment, soit injectees sous forme de solutions ou de suspensions, soit ingerees; les implants presentent l'avantage d'être mieux resorbes.
Les compositions zootechniques, telles que definies precedemment, manifestent d'interessantes proprietes notam-ment des proprietes anabolisantes et, plus particulièrement, des proprietes anabolisantes protidiques. Ces proprietes 3~
rendent les compositions zootechniques de l'invention aptes à être utilisees notamment pour augmenter la resistance gene-rale organique aux agressions de toutes sortes, pou~ lutter contre les retards de croissance, l'amaigrissemen-t, les troubles organiques generaux lies à un etat de senescence et également pour lutter à titre secondaire contre les maladies infectieuses, parasitaires et nutritionnelles.
Les composes utilises dans les compositions de l'invention sont des produits connus; le zeranol ou zearalanol (voir Merck Index 1976, 9ème edition 9781) peut etre preparé, par exemple, selon le procede decrit dans le brevet des Etats Unis d'Amerique 3.239.345.
Les composes de formule I peuvent etre prepares selon les procedes decrits dans les brevets français 1.380.414 et 1.492.985, ainsi que dans le brevet belge 696.084.
Les exemples suivants illustrent l'invention, sans toutefois là llmlter:
Exemple 1: Composition zootechnique sous forme d'implant.
On a prepare un implant renfermant:
zeranol 36 mg 3-oxo 17~-acetoxy estra 4,9,11-triène 20 mg Exemple 2: Composition zootechnique sous forme d'implant.
On a prepare un implant renfermant:
zeranol 24 mg 3-oxo 17~-acetoxy estra 4,9,11-triène 20 mg Exemple 3: Composition zootechni~ue sous forme d'impla t.
On a prepare un implant renfermant:
zeranol 12 mg 3-oxo 17~-acetoxy estra 4,9,11-triène 20 mg Exemple 4: Effet sur le betail des compositions zootechniques L'essai a ete effectue sur des porcs males castres de race Large-White-Landrace. Les animaux sont engraisses 6~
dans des porcheries de type industriel et sont logés dans des cases pouvant contenir 7 à 10 porcs. Les animaux sont divises en 4 lots:
- un lot témoin, - un lot auquel on administre l'implant de llexemple 1, - un lot auquel on administre l'implant de l'exemple
La présente invention a pour objet de nouvelles compositions zootechniques renfermant d'une part, le zeranol et d'autre part, un steroide 4,9,11-triènique.
Dans sa demande de brevet canadien n 302.063 deposee le 26 avril 1978, la Societe demanderesse a decrit et reven-dique des compositions zootechniques caracterisees en ce qu'elles renferment d'une part, le zeranol, et d'autre part, un steroide de formule I:
dans laquelle R represente un radical alcoyle renfermant de 1 à 3 atomes de carbone, X represente un atome d'hydrogène, un radical alcoyle sature ou insature renfermant de 1 à 6 atomes de carbone dont l'un des atomes de carbone peut être remplace par un atome d'oxygène, ou X représente encore un radical acyle dérivé d'un acide carboxylique renfermant de 1 à 18 atomes de carbone, avec eventuellement, une ou plusieurs autres substances intervenant pour ameliorer la resorption des compositions, notamment une subs-tance anti-inflammatoire.
~:?~
Ces compositions sont destinées à promouvoir la prise de poids chez les animaux d'élevage, tels que les bovins et les porcins. En effet, la presence simultanee des deux principes actifs s'avère renforcer, de façon inattendue, l'action favorable sur la croissance des animaux de l'un et de l'autre des principes actifs, de sorte qu'il en resulte une prise de poids sensiblement plus élevée que celle à
laquelle on aurait pu s'attendre, compte tenu des propriétés connues des constituants. A ce sujet, la demande canadienne n 302.063 décrit en particulier que pour les bovins, et plus particulierement le boeuf, les compositions peuvent contenir entre 10 et 100 mg de zéranol, et de préférence, entre 20 et 60 mg et entre 50 et 400 mg du produit de formule I et, de préférence, entre 100 et 300 mg.
En vue de leur administration au bétail, les compositions ci-dessus peuvent être déposées sous forme d'implant dans le derme, de préference a la base de l'oreille.
Elles sont deposees par exemple de vingt jours a quatre mois avant l'abattage de preference de un a trois mois avant celui-ci.
Telle que precedemment indique, la demande canadienne n 302.063 deposee le 26 avril 1978 revendique de façon generale, toutes les associations renfermant le zeranol et un sterolde de formule I et decrit de f~çon plus particuliere les associations renfermant entre 10 et 100 mg de zeranol et, de preference, entre 20 et 60 mg et entre 50 et 400 mg de produit de formule I et de preference entre 100 et 300 mg.
La demande canadienne n 302.063 deposee le 26 avril 1978 envisage egalement, de façon plus particuliere, les compositions renfermant une quantite de steroide de formule I beaucoup plus importante que la quantite de zeranol.
Selon la presente invention, il a maintenant ete l _,' L ~ 5 ~ ~
découvert qu'il ~tait possible d'obtenir d'excellents résultats sur la croissance du porc, et sur son gain de poids en particulier, en administrant a des porcs des compositions zootechniques dans lesquelles la quantité de stéroide de formule I est plus faible.
La présente invention a ainsi pour objet les compositions zootechniques, caractérisées en ce qu'elles renferment une quantité comprise entre 10 et 50 mg de zéranol pour une-~!quant~té comprise entre 5 et 50 mg de produit de formule I:
1~\ _9x . ~ / (I) ~ ~ I
dans laquelle R représente un radical alcoyle renfermant 1 à 3 atomes de carbone, X represente un atome d'hydrogène, un radical alcoyle saturé ou insaturé renfermant de 1 a 6 atomes de carbone dont l'un des atomes de carbone peut etre remplacé par un atome d'oxygene ou X représente un radical acyle dérivé d'un acide carboxylique renfermant de 1 à 18 atomes de carbone.
L'invention a plus particulièrement pour objet les compositions telles que définies ci-dessus, caractérisée en ce qu'elles renferment un stéro;de de formule I dans laquelle R représente un radical méthyle ainsi que celles caractérisées en ce qu'elles renferment un stérolde de formule I dans laquelle X représente un radical acyle dérivé d'un acide organique carboxylique renfermant de 1 à 18 atomes de carbone.
- L'invention a plus précisément pour objet les compositions telles que définies ci-dessus, caracterisees en ce que le stérolde de formule I est le 3-oxo 17~-acetoxy estra 4,9,11-triène.
L'invention a tout specialement pour objet les compositions telles que definies ci-dessus, caracterisees en ce qulelles renferment une quantité comprise entre 10 et 40 mg de zeranol, pour une quantite comprise entre 10 et 30 mg de 3-oxo 17~-acetoxy estra 4,9,11-triene et notamment, les compositions caracterisées en ce qu'elles renferment de 10 à 40 mg de zeranol pour 20 mg de 3-oxo 17~-acetoxy estra 4,9,11-triène.
L'invention a naturellement tout particulièrement pour objet les compositions decrites plus loin, dans la partie experimentale.
Comme on l'a indique plus haut, les compositions selon l'invention permettent d'obtenir de très bons resultats chez le porc. Les compositions de l'invention ne sont neamoins pas limitees à l'administration chez le porc; elles peuvent être egalement administrees chez les bovins, les ovins et la volaille.
Les compositions de l'invention sont administrees de preference sous forme d'implants. Ces implants peuvent être administres dans le cou des animaux ou dans les muscles fessiers. Ils sont deposes par exemple de 20 jours à 4 mois avant l'abattage, de preference de 1 à 3 mois avant celui-ci.
Les compositions de l'invention peuvent être egale-ment, soit injectees sous forme de solutions ou de suspensions, soit ingerees; les implants presentent l'avantage d'être mieux resorbes.
Les compositions zootechniques, telles que definies precedemment, manifestent d'interessantes proprietes notam-ment des proprietes anabolisantes et, plus particulièrement, des proprietes anabolisantes protidiques. Ces proprietes 3~
rendent les compositions zootechniques de l'invention aptes à être utilisees notamment pour augmenter la resistance gene-rale organique aux agressions de toutes sortes, pou~ lutter contre les retards de croissance, l'amaigrissemen-t, les troubles organiques generaux lies à un etat de senescence et également pour lutter à titre secondaire contre les maladies infectieuses, parasitaires et nutritionnelles.
Les composes utilises dans les compositions de l'invention sont des produits connus; le zeranol ou zearalanol (voir Merck Index 1976, 9ème edition 9781) peut etre preparé, par exemple, selon le procede decrit dans le brevet des Etats Unis d'Amerique 3.239.345.
Les composes de formule I peuvent etre prepares selon les procedes decrits dans les brevets français 1.380.414 et 1.492.985, ainsi que dans le brevet belge 696.084.
Les exemples suivants illustrent l'invention, sans toutefois là llmlter:
Exemple 1: Composition zootechnique sous forme d'implant.
On a prepare un implant renfermant:
zeranol 36 mg 3-oxo 17~-acetoxy estra 4,9,11-triène 20 mg Exemple 2: Composition zootechnique sous forme d'implant.
On a prepare un implant renfermant:
zeranol 24 mg 3-oxo 17~-acetoxy estra 4,9,11-triène 20 mg Exemple 3: Composition zootechni~ue sous forme d'impla t.
On a prepare un implant renfermant:
zeranol 12 mg 3-oxo 17~-acetoxy estra 4,9,11-triène 20 mg Exemple 4: Effet sur le betail des compositions zootechniques L'essai a ete effectue sur des porcs males castres de race Large-White-Landrace. Les animaux sont engraisses 6~
dans des porcheries de type industriel et sont logés dans des cases pouvant contenir 7 à 10 porcs. Les animaux sont divises en 4 lots:
- un lot témoin, - un lot auquel on administre l'implant de llexemple 1, - un lot auquel on administre l'implant de l'exemple
2, - un lot auquel on administre l'implant de l'exemple
3.
Les implants sont introduits dans le tissu sous-cutane, derrière l'oreille, 63 jours avant l'abattage. Tous les animaux reçoivent la même nourriture.
Les resultats obtenus sont les suivants:
_ . ._.
A n i m a u x _ Temoins ayant reçu l'implant de l'exemPle Traitement 1 2 Temps avant l'abattage ( en iours 63 63 63 63 ______ ______________________ _______ __ ________ _______ ______ _ N de lot 1 2 3 4 ~____________________________ __________ ________ _______ ______ Nombre d'animaux 15 14 15 14 Nombre de jours d'engraissement 63 63 63 63 Poids moyen le jour du traitement (Kg) 65,53 65,07 64,67 65,00 Poids moyen à la fin de l'essai ~Kg) 101,40102,70 106,13 L02,36 Gain de poids moyen (Kg) 35,87 37,72 41,46 37,36 Gain de poids moyen quotidien (Kg) 0,569 0,599 0,658 0,593 Conclusion: Les compositions zootechniques des exemples 1, .
2 et 3, permettent d'ameliorer très nettement le gain de poids quotidien.
Les implants sont introduits dans le tissu sous-cutane, derrière l'oreille, 63 jours avant l'abattage. Tous les animaux reçoivent la même nourriture.
Les resultats obtenus sont les suivants:
_ . ._.
A n i m a u x _ Temoins ayant reçu l'implant de l'exemPle Traitement 1 2 Temps avant l'abattage ( en iours 63 63 63 63 ______ ______________________ _______ __ ________ _______ ______ _ N de lot 1 2 3 4 ~____________________________ __________ ________ _______ ______ Nombre d'animaux 15 14 15 14 Nombre de jours d'engraissement 63 63 63 63 Poids moyen le jour du traitement (Kg) 65,53 65,07 64,67 65,00 Poids moyen à la fin de l'essai ~Kg) 101,40102,70 106,13 L02,36 Gain de poids moyen (Kg) 35,87 37,72 41,46 37,36 Gain de poids moyen quotidien (Kg) 0,569 0,599 0,658 0,593 Conclusion: Les compositions zootechniques des exemples 1, .
2 et 3, permettent d'ameliorer très nettement le gain de poids quotidien.
Claims (6)
1. Compositions zootechniques, caractérisées en ce qu'elles renferment une quantité comprise entre 10 et 50 mg de zéranol, pour une quantité comprise entre 5 et 50 mg de produit de formule I:
(I) dans laquelle R représenté un radical alcoyle renfermant de 1 à 3 atomes de carbone, X représenté un atome d'hydrogène, un radical alcoyle saturé ou insaturé renfermant de 1 à 6 atomes de carbone dont l'un des atomes de carbone peut être remplacé par un atome d'oxygène ou X représenté un radical acyle dérivé d'un acide carboxylique renfermant de 1 à 18 atomes de carbone.
(I) dans laquelle R représenté un radical alcoyle renfermant de 1 à 3 atomes de carbone, X représenté un atome d'hydrogène, un radical alcoyle saturé ou insaturé renfermant de 1 à 6 atomes de carbone dont l'un des atomes de carbone peut être remplacé par un atome d'oxygène ou X représenté un radical acyle dérivé d'un acide carboxylique renfermant de 1 à 18 atomes de carbone.
2. Les compositions zootechniques telles que définies à la revendication 1, caractérisées en ce qu'elles renferment un steroïde de formule I, dans laquelle R repré-sente un radical méthyle.
3. Les compositions zootechniques telles que de-finies à la revendication 1 ou 2, caractérisées en ce qu'elles renferment un steroïde de formule I; dans laquelle X représente un radical acyle dérivé d'un acide organique carboxylique renfermant 1 à 18 atomes de carbone.
4. Les compositions zootechniques, telles que définies à la revendication 1, caractérisées en ce que le steroïde de formule I est le 3-oxo 17.beta.-acetoxy estra 4,9,11-triène.
5. Les compositions zootechniques, telles que définies à la revendication 4, caractérisées en ce qu'elles renferment une quantité comprise entre 10 et 40 mg de zéranol, pour une quantité comprise entre 10 et 30 mg de 3-oxo 17.beta.-acétoxy estra 4,9,11-triène.
6. Les compositions zootechniques, telles que définies à la revendication 5, caractérisées en ce qu'elles renferment de 10 à 40 mg de zéranol pour 20 mg de 3-oxo 17.beta.-acétoxy estra 4,9,11-triène.
Applications Claiming Priority (2)
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|---|---|---|---|
| FR80-18107 | 1980-08-19 | ||
| FR8018107A FR2488799A2 (fr) | 1980-08-19 | 1980-08-19 | Compositions zootechniques renfermant d'une part le zeranol et d'autre part un steroide 4, 9, 11-trienique |
Publications (1)
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| DE3132817A1 (de) | 1982-04-29 |
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