Verfahren zur Herstellung einer haltbaren, sterilisierten. Lösung, die Phosphor in organischer Bindung, sowie gebundenes Gold enthält. Die in den Patentschriften Nr. 104792 und Nr. 105135 bis 105140 beschriebenen Salze der dialkylaminoarylphosphinigen Säure zersetzen sich beim Erhitzen ihrer wässerigen Lösungen unter Abspaltung der entsprechenden aromatischen Basen.
Es wurde nun die überraschende Beob achtung gemacht, dass man haltbare und steriiisierbare Lösungen gewinnen kann, wenn man dialkylaminoarylphosphinige Salze, Gold-Natriumthiosulfat und Alkali- thiosulfat in Wasser löst.
Vermutlich bilden sich hierbei komplexe Anlagerungen.
Man erhält auf diese Weise Lösungen von hohem therapeutischem Wert, die ohne jede Reizwirkung eingespritzt werden kön nen und die sowohl im Tierexperiment, als auch bei ausgedehnten klinischen Versuchen keine schädlichen Nebenwirkungen - selbst bei Verwendung hoher Dosen - dagegen eine vorzügliche Heilwirkung bei der Be- handlung tuberkulöser Prozesse gezeigt haben.
Dieses günstige Ergebnis ist zum Teil der Gold-, zum Teil zweifellos der Phosphor komponente zuzuschreiben, denn klinische Versuche haben gezeigt, dass Phosphor in Form der dialkylaminoarylphosphinigen Säuren ein wertvolles Unterstützungsmittel bei der Heilung tuberkulöser Erkrankungen darstellt, und pharmakologisch sowohl wie klinisch wurden ausserdem die analeptischen Eigenschaften dieser Phosphorverbindungen nachgewiesen, die namentlich bei der Gold behandlung, die oft grosse Anforderungen an den Herzmuskel stellt, von Bedeutung sind.
Gegenstand des vorliegenden Patentes ist nun ein Verfahren zur Herstellung einer halt baren, sterilisierbaren Lösung, die Phosphor in organischer Bindung, sowie gebundenes Gold enthält, dadurch gekennzeichnet, dass man p-dimethylaminotolylphosphinigsaures Natrium, Goldnatriumthiosulfat und Alkali-
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tlüosulfat <SEP> in <SEP> Wasser <SEP> löst <SEP> und <SEP> die <SEP> Lösung
<tb> sterilisiert.
<tb>
Man <SEP> kann <SEP> die <SEP> haltbare <SEP> sterilisierbare
<tb> Ltsung <SEP> auch <SEP> in <SEP> der <SEP> Weise <SEP> herstellen, <SEP> dass
<tb> plan <SEP> die <SEP> festen <SEP> Ausgangsstoffe <SEP> mischt <SEP> und
<tb> < pinn <SEP> das <SEP> Gemeribe <SEP> löst.
<tb>
Die <SEP> so <SEP> erhaltene <SEP> Lösung <SEP> ist <SEP> eine <SEP> wasser lif-lle <SEP> farblose <SEP> Flüssigkeit, <SEP> die <SEP> auf <SEP> Zusatz
<tb> <B>VOM</B> <SEP> Salzsäure <SEP> und <SEP> \ <SEP> atriumnitrit <SEP> sich <SEP> gelb
<tb> färbt <SEP> und <SEP> allmählich <SEP> einen <SEP> dunkel <SEP> gefärbten
<tb> \iedersclilag <SEP> abscheidet.
<tb>
<I>Beispiel <SEP> r:</I>
<tb> 1 <SEP> I)0 <SEP> -r <SEP> Goldnatriumthiosulfat <SEP> und <SEP> :'5 <SEP> (n <SEP> reines <SEP> \atritimthiosulfat <SEP> werden <SEP> zusammen
<tb> in <SEP> Liter <SEP> Nasser <SEP> gelöst; <SEP> man <SEP> fügt <SEP> eine
<tb> Lösung <SEP> von <SEP> 50 <SEP> gr <SEP> p-dimethvlaminotolyl phosphinigsauren <SEP> Natriums <SEP> in <SEP> 5 <SEP> Liter <SEP> Was ser <SEP> hinzu <SEP> und <SEP> sterilisiert <SEP> in <SEP> strömendem
<tb> @@:"assrrdampf. <SEP> Die <SEP> Lösung- <SEP> bleibt <SEP> vollkoni men <SEP> klar.
<tb>
Das <SEP> Msehungsverhältnis <SEP> der <SEP> Komponen len <SEP> kann <SEP> in <SEP> weiten <SEP> Grenzen <SEP> variiert <SEP> werden.
<tb> iucli <SEP> kann <SEP> man <SEP> zur <SEP> Erreichung <SEP> des <SEP> be iz-iInsehten <SEP> Effektes <SEP> entweder <SEP> die <SEP> Lösungen
<tb> zusammenbringen <SEP> Lind <SEP> sterilisieren, <SEP> oder <SEP> aber
<tb> die <SEP> festen <SEP> Substanzeis <SEP> mischen, <SEP> dann <SEP> lösen
<tb> Lind <SEP> hierauf <SEP> sterilisieren.
<tb>
<I>Beispiel <SEP> 2</I>
<tb> <B>100</B> <SEP> gr <SEP> C,roldnatriumthiostilfat <SEP> werden
<tb> inni- <SEP> gemischt <SEP> mit <SEP> 50 <SEP> bi- <SEP> p-dimeth- <SEP> ylamino 1@-)l-,-lpliospliinigsauren <SEP> 'Natriums <SEP> und <SEP> 30 <SEP> gr
<tb> \@itriumtliiosulfat. <SEP> Dann <SEP> wird <SEP> die <SEP> 111_iscliung
<tb> in <SEP> ?0 <SEP> Liter <SEP> Wasser <SEP> .gelöst, <SEP> nach <SEP> vollständi gc-r <SEP> Lösung <SEP> wird <SEP> durch <SEP> ein <SEP> gutes <SEP> Filter
<tb> filtriert, <SEP> die <SEP> klare <SEP> Lösung <SEP> in <SEP> Ampullen <SEP> ge- füllt und nach i usehrnelzen der Ampullen bei<B>100</B> " C' 30 Minuten mit strömendem Wasserdampf sterilisiert. Die Lösung bleibt wasserhell.
Method of making a durable, sterilized. Solution that contains phosphorus in organic bonds and bound gold. The salts of dialkylaminoarylphosphinous acid described in patent specifications No. 104792 and No. 105135 to 105140 decompose when their aqueous solutions are heated, with cleavage of the corresponding aromatic bases.
The surprising observation has now been made that long-lasting and sterile solutions can be obtained if dialkylaminoarylphosphine salts, gold sodium thiosulphate and alkali thiosulphate are dissolved in water.
Complex deposits are likely to form here.
In this way, solutions of high therapeutic value are obtained which can be injected without any irritation and which have no harmful side effects either in animal experiments or in extensive clinical trials - even when using high doses - on the other hand, an excellent healing effect during treatment have shown tubercular processes.
This favorable result is partly due to the gold component, partly undoubtedly to the phosphorus component, because clinical trials have shown that phosphorus in the form of dialkylaminoarylphosphinic acids is a valuable aid in the healing of tuberculous diseases, and analeptic ones have also become pharmacological and clinical Properties of these phosphorus compounds proven, which are particularly important in gold treatment, which often places great demands on the heart muscle.
The present patent now relates to a process for the production of a stable, sterilizable solution which contains phosphorus in organic bonds and bound gold, characterized in that sodium p-dimethylaminotolylphosphinous acid, sodium gold thiosulfate and alkali
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Sulfate <SEP> in <SEP> water <SEP> dissolves <SEP> and <SEP> the <SEP> solution
<tb> sterilized.
<tb>
One <SEP> can <SEP> the <SEP> durable <SEP> sterilizable
<tb> <SEP> also <SEP> in <SEP> the <SEP> way <SEP>, <SEP> that
<tb> plan <SEP> the <SEP> solid <SEP> starting materials <SEP> mixes <SEP> and
<tb> <pinn <SEP> that solves <SEP> Gemeribe <SEP>.
<tb>
The <SEP> so <SEP> obtained <SEP> solution <SEP> is <SEP> a <SEP> water lif-lle <SEP> colorless <SEP> liquid, <SEP> the <SEP> on <SEP> additive
<tb> <B> VOM </B> <SEP> hydrochloric acid <SEP> and <SEP> \ <SEP> atrium nitrite <SEP> turn <SEP> yellow
<tb> <SEP> and <SEP> gradually color <SEP> a <SEP> dark <SEP> colored
<tb> \ iedersclilag <SEP> separates.
<tb>
<I> Example <SEP> r: </I>
<tb> 1 <SEP> I) 0 <SEP> -r <SEP> gold sodium thiosulphate <SEP> and <SEP>: '5 <SEP> (n <SEP> pure <SEP> \ atritim thiosulphate <SEP> become <SEP> together
<tb> dissolved in <SEP> liter <SEP> wet <SEP>; <SEP> man <SEP> adds <SEP> a
<tb> Solution <SEP> of <SEP> 50 <SEP> gr <SEP> p-dimethvlaminotolyl phosphinous acid <SEP> sodium <SEP> in <SEP> 5 <SEP> liters <SEP> water <SEP> add <SEP > and <SEP> sterilized <SEP> in <SEP> flowing
<tb> @@: "assrrdampf. <SEP> The <SEP> solution- <SEP> remains <SEP> perfectly <SEP> clear.
<tb>
The <SEP> measurement ratio <SEP> of the <SEP> components <SEP> can be <SEP> varied <SEP> within <SEP> wide <SEP> limits <SEP>.
<tb> iucli <SEP> can <SEP> one <SEP> to <SEP> achieve <SEP> the <SEP> with iz-iInsehten <SEP> effect <SEP> either <SEP> the <SEP> solutions
<tb> bring together <SEP> and <SEP> sterilize, but <SEP> or <SEP>
<tb> mix the <SEP> solid <SEP> substance ice <SEP>, <SEP> then dissolve <SEP>
<tb> and <SEP> then sterilize <SEP>.
<tb>
<I> Example <SEP> 2 </I>
<tb> <B> 100 </B> <SEP> gr <SEP> C, gold sodium thiostilfate <SEP>
<tb> inni- <SEP> mixed <SEP> with <SEP> 50 <SEP> bi- <SEP> p-dimeth- <SEP> ylamino 1 @ -) l -, - lpliospliinigsauren <SEP> 'sodium <SEP> and <SEP> 30 <SEP> gr
<tb> \ @itrium thiiosulfate. <SEP> Then <SEP> becomes <SEP> the <SEP> 111_iscliung
<tb> in <SEP>? 0 <SEP> liter <SEP> water <SEP> .dissolved, <SEP> after <SEP> complete gc-r <SEP> solution <SEP> becomes <SEP> with <SEP> <SEP> good <SEP> filter
<tb> filtered, <SEP> the <SEP> clear <SEP> solution <SEP> filled into <SEP> ampoules <SEP> and after melting the ampoules at <B> 100 </B> "C '30 Sterilized with flowing steam for minutes, the solution remains clear.