CH128598A - Verfahren zur Herstellung eines antirachitisch wirkenden Präparates. - Google Patents

Description

  Verfahren zur Herstellung eines     antira.cvitisch    wirkenden Präparates.    Es ist bekannt, dass man dem Chole  sterin,     Phytosterin,        Sitosterin    und     Ergosterin     durch Bestrahlung mit ultraviolettem Licht  eine hohe Wirksamkeit gegen Rachitis ver  leihen kann (siehe zum Beispiel Chemisches       Centralblatt    1926,     Il.    Band, Seite 289,4,  0. Rosenheim und     Th.    A.     Webster).     



  Dabei tritt unter den in dieser Literatur  stelle angegebenen Reaktionsbedingungen bei  keinem dieser Produkte eine chemisch nach   -eisbare Umwandlung auf, auch nicht bei  dem     Ergosterin,    wie eine     Nacharbeitung    der  oben     angegebenen    Versuche ohne weiteres  zeigt.  



  Es wurde nun gefunden, dass     Ergosterin     in eine andere Substanz, nämlich Vitamin D,  umgewandelt wird, wenn die Bestrahlung       entsprechend    intensiv vorgenommen wird.  Dies kann beispielsweise durch Verlängerung  der Bestrahlungsdauer, Steigerung der     Inten-          @ität.    der Lichtquelle, feine Verteilung des  Bestrahlungsgutes, zum Beispiel als Lösung,  erzielt werden.

   Beim Verfahren gemäss der  vorliegenden Erfindung wird     Ergosterin,    sei  es in reinem Zustande oder in Form eines    durch Extraktion     ergosterinhaltiger    Substan  zen gewonnenen Produktes, vorteilhaft in  organischen Lösungsmitteln derart und so  lange mit ultraviolette Strahlen enthaltendem  Licht     bestrahlt,    bis das     Ergosterin    zumindest  bis zu einem chemisch nachweisbaren Grad  in Vitamin D umgewandelt ist; man gelangt  so zu Produkten von einem Vielfachen der  Wirksamkeit von bestrahltem Cholesterin  und     Phytosterin.    Zum Beispiel gelangt man  zu einem Produkt von der tausendfachen  Wirksamkeit des bestrahlten Cholesterins.

    Statt reines     Ergosterin    zu bestrahlen, kann  man, wie erwähnt, mit Vorteil auch Extrakte  verwenden, die das     Ergosterin    angereichert  enthalten, zum Beispiel Hefefett oder aber  Lösungen von     Ergosterin    in flüssigen Lö  sungsmitteln.  



  <I>Beispiel:</I>  Eine Lösung von 100     gr        Ergosterin    in  50 Liter Äthylalkohol wird in einem Behäl  ter der Einwirkung von ultravioletten Strah  len unterworfen, bis eine Probe auf Zugabe  einer 1%igen     Digitoninlösung    nur noch eine  geringe Fällung ergibt. Die ultravioletten           Strahlen    können zum Beispiel durch eine       Quarz-Quecksilberdampflampc    erzeugt wer  den.  



  Die Art und     \;leise,    wie     bestrahlt    wird,       kann    natürlich eine recht,     verschiedene    sein.  Ein gutes Ergebnis erzielt     man    durch Ein  tauchen einer gekühlten, ultraviolettes Licht       austrahlenden    Lampe in die besagte     Lösung,     wobei während der     ";a.iizeii    Dauer der Reak  tion Sauerstoff     vollkommen        ausgeselialtet     sein soll.  



  Die     a-lkoholi=clic        Lösung    wird nach der       Bestrahlunim    Vakuum auf ungefähr       11!,    Liter     eii:gedainpft.    Durch Abkühlen der  hierdurch erzielten     Flüssigkeitsmenge    kri  stallisieren ungefähr     1.0 /o        unverändertes    Er  gosterin aus. Nach     Abtrennen    des kristalli  sierten     Ergosterins    wird die alkoholische     Lö-          sun        ','        vollkommen    im Vakuum verdampft.

    Auf diese Art erhält man das Vitamin in  harziger Form, und dieses Vitamin unter  scheidet sich vollständig von dem als Aus  gangsmaterial benutzten     Ergosterin.     



  Um die volle     Wirksamkeit    des Vitamins  zu erhalten, gibt man     vorteilhafter-tveise    zu  der konzentrierten Lösung des Vitamins, wäh  rend diese eingedampft wird, ein     01,    das sich  während der nachfolgenden Verdampfung des  Alkohols nicht     verfliichtigt.     



  Der neue Körper ist leicht löslich in Al  kohol oder Ölen, und zwar in jedem Verhält  nis. Der bedeutendste Unterschied gegenüber  dem Ausgangsmaterial besteht darin, dar  das     Umw        andlungsprodukt    nach sorgfältiger  Befreiung von     Ergosterin    mit     Digitonin     keinerlei Niederschlag ergibt. Weiterhin  zeigt das bestrahlte Produkt eine andere Ab  sorption des Spektrums im ultravioletten  Teil. Die alkoholische Lösung des Präparates  zeigt im polarisierten Licht eine leichte  Rechtsdrehung, während sich die     Ergosterin-          Lösung    als linksdrehend erweist.

   Das Reak-         tionsprodukt    absorbiert begierig Sauerstoff,       besonders    bei Bestrahlung und hierdurch ent  steht ein Produkt,     welches    keine antirachi  tische Wirksamkeit besitzt. An     Stelle:

          ätlivl-          alkoholischer    Lösungen von     Ergosterin        kön-          nen    auch     andere    Lösungsmittel, zum Beispiel       andere    Alkohole. oder Benzol usw.     entlia.l-          tende        Ergosterinlösungen    mit den ultraviolet  ten Strahlen behandelt     werden.     



  Nach dem vorliegenden Verfahren     kann     ein Produkt mit einer antirachitischen Wirk  samkeit erhalten werden, welche die des ge  wöhnlichen,     aktivierten    Cholesterins bei wei  tem übertrifft, und zum Beispiel über tau  sendmal stärker ist als     dieses.    Die durch  schnittliehe tägliche Dosis eines solchen Pro  duktes     beträgt    für rachitische Kinder 2 bis       mg.        während        g        ewöhnliehe        Cholesterin-Prä-          parate,    die ganz in derselben Weise vorbe  handelt     wurden,

      in diesen Mengen überhaupt  keine     WirkLuig        zeigen,    wie Versuche ergaben.

Claims (1)

1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung eines anti rachitisch wirkenden Präparates mit einem Vielfachen der M'irhaamkeit von bestrahltem Cholesterin und Photosterin durch Bestrah lung, vonErgostei@in mit ultrsviolette Strahlen enthaltendem Licht, dadurch gekennzeichnet, da.P Ergosterin derart und solange bestrahlt wird, bis das Ergosterin mindestens bis zu einem chemisch nachweisbaren Grade in Vita min D umgewandelt ist, welches in Alkohol und Ölen leicht löslich ist,

   mit Digitonin keinen Niederschlag gibt, eine andere Strah len Absorption im ultravioletten Teil des Spektrums zeigt als das Ausgangsmaterial und den polarisierten Lichtstrahl in alkoho lischer Lösung leicht naeh rechts dreht, so wie Sauerstoff heftig absorbiert.