CH144992A - Verfahren zur Darstellung eines leichtlöslichen Natriumsalzes einer Acylaminophenolarsinsäure. - Google Patents

Description

      -Verfahren-zur'        Darstellung    eines leichtlöslichen     INRtriumsalzes    einer  .     Acylaminophenolarsinsänre.    "    Die     p-0xy-m-acetaminobenzolarsinsäure          wird        bekanntlich    oral angewendet;     für    In  jektionen ist sie ebenso wie ihre bisher be  kannten     Natriumsalze    wegen-     ihrer    Schwer  löslichkeit ungeeignet     (vergl.    z. B. Ameri  kanisches Patent Nr. 1'532361, Zeile 30).  



  Die     Kalium-    und     Lithiumsalze    lösen sich       etwas    leichter, sie     sind    aber sehr giftig und  daher     therapeutisch    unbrauchbar (l. c.     Zeile     37).

   Man hat deshalb vorgeschlagen, orga  nische Salze der genannten     Arsinsäure    für  den gedachten Zweck zu benutzen, und hat  zum Beispiel     ein        Diäthylaminsalz        und        ein          Diäthylaminäthanolsalz    hergestellt;

   auch ein       Ammoniumsalz    wurde beschrieben, das ge  nügend löslich sein soll.     (Amerikanisches     Patent Nr. 1677964.)  Zweifellos sind aber     Natriumsalze    für       therapeutische    Zwecke,     namentlich    für Injek  tionen, den     Ammoniumsalzen    und den   ausserdem teuren - organischen     Aminsalzen          vorzuziehen.       Es     wurde    nun gefunden, dass man auf  einfachem und billigem Wege     ausserordent-          lich    leichtlösliche     Natriumsalze    der genann  ten Säure, ihrer Homologen;

   Analogen und       Isomeren    erhält, wenn man diese Säuren in       mindestens    zwei Äquivalenten Natronlauge  löst (in manchen Fällen kann auch Natrium  karbonat verwendet werden). Die neuen N     a.-          triumsalze    können aus diesen Lösungen  durch Zusatz von Alkohol, Aceton, Kochsalz  usw. in     kristallisierter    Form abgeschieden  werden. Sie lösen sich schon in kaltem     'Was-          ser    im Verhältnis 1 : 2 bis 1 : 3 und sind für  Injektionszwecke vorzüglich geeignet.  



  Vorliegendes Patent bezieht sich auf ein  Verfahren zur Herstellung eines leichtlös  lichen     Natriumsalzes        einer        Azylamino-phe-          nol-arsinsäure,    dadurch gekennzeichnet,     dai3     man     p-Ozy-m-acetamino-benzol-arsinsäure    in       mindestens    zwei     r1quivalenten    Natronlauge  löst und die neue     Natriumverbindung    durch  Zusatz geeigneter     Fällungsmittel    wie Alko-      hol, Aceton, Kochsalz und dergleichen ab  scheidet.  



  Die neue     Verbindung    bildet feine weisse       Nädelchen,    die sich in kaltem Wasser im  Verhältnis 1 : 2 lösen; in starkem Alkohol  und Aceton sind sie sehr schwer löslich, in       Ather    unlöslich; aus verdünntem     heissem    Al  kohol können sie umkristallisiert werden.  Beim Ansäuern der wässerigen Lösung fällt  die freie Säure in Kristallen aus.    <I>Beispiel:</I>    2,75 kg     p-Oxy-m-acetamino-benzol-arsin-          säure    werden bei     gew.    Temperatur in 10 Li  ter     doppeltnormaler    Natronlauge gelöst, die  filtrierte Lösung wird hierauf mit 50 Liter  Alkohol von 96 Volumenprozent vermischt.

    Die neue Verbindung fällt in Form eines  Kristallbreies aus; man saugt ab, wäscht mit  Alkohol aus und trocknet.

Claims (1)

1. PATENTANSPRUCH: - Verfahren zur Herstellung eines leicht löslichen Natriumsalzes einer- Acylamino- phenol-arsinsäure, dadurch gekennzeichnet, dass man p-Oxy-m-acetamino-benzol-arsin- säure in mindestens zwei Äquivalenten Na tronlauge löst und die neue Natriumverbin- dung durch Zusatz eines Fällungsmittels ab scheidet.

   Die neue Verbindung bildet feine weisse Nädelchen, die sich in kaltem Wasser iin Verhältnis 1 : 2 lösen; in starkem Alkohol und Aceton sind sie sehr schwer löslich, in Äther unlöslich; aus verdünntem heissem Al kohol können sie umkristallisiert werden. Beim Ansäuern der wässerigen Lösung fällt die freie Säure in Kristallen aus. UNTERANSPRUCH: Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass man als Fällungsmittel Alkohol verwendet.