CH156610A - Verfahren zur Herstellung von zu therapeutischen Zwecken verwendbarem diphosphorsauren Dekamethylendiguanidin. - Google Patents

Description

  Verfahren zur Herstellung von zu therapeutischen Zwecken     verwendbarein          diphosphorsauren        Dekaniethylendignanidin.       Die Erfindung hat ein Verfahren zur  Herstellung von zu therapeutischen Zwecken  verwendbarem     diphosphorsaureii        Dekamethy-          lendiguanidin    zum Gegenstand, das in Wasser  und in den Verdauungssäften leicht lösbar ist.  



       Naell    dem Verfahren gemäss der Erfindung  verschmilzt man     Dekamethylendiamin    mit       Guanidinrhodanid,    löst die Schmelze in einem  Lösungsmittel auf, fällt sie mit     Alkalikarbonat     aus, behandelt den aus dem Karbonat des       Dekamethylendiguanidins    bestehenden Nieder  schlag mit Phosphorsäure und fällt, reinigt  und trocknet das so erhaltene     diphosphorsaure     Salz.  



  Das erfindungsgemäss hergestellte Präparat  ist als therapeutisches Mittel sehr wertvoll,  da es, wie an sich von gewissen     Guanidin-          verbindungen    bekannt ist, den Blutzucker  herabsetzt, dabei aber infolge seiner leichten  Löslichkeit vom Körper leicht assimiliert und  dementsprechend ohne Beschwerden, insbe  sondere ohne Magen- und Darmstörungen    vertragen wird. Es entfallen somit alle Be  schwerden, wie Appetitlosigkeit, Brechreiz  und die psychisch auffallende Apathie, die       diebekannten        Cxuanidinpräparate,    insbesondere  das     schwerlösliche        Dichlorhydrat,    zur Folge  haben.  



  Das gemäss dem Verfahren der Erfindung  hergestellte     diphosphorsaure        Guanidinsalz    ist  in Wasser sehr leicht löslich und geht erst  oberhalb einer Temperatur von 40<B>0 C</B> mit  Salzsäure in das     schwerlösliche        Dichlorhydrat     über, so     dass    eine derartige Umsetzung im  Körper nicht zu befürchten ist, das neue<B>'</B> Salz  vielmehr vom Dünndarm sehr leicht resorbiert  wird.  



  Zugleich ist durch das neue Präparat die  Giftigkeit des     Guanidins    bis zur Nullgrenze  herabgesetzt.  



  Zur Herstellung des     diphosphorsauren        De-          kamethylendigaanidiiis    wird     Dekamethylen-          diamin    mit     Guanidinrhodanid    verschmolzen,  zum Beispiel bei einer Temperatur von an-      nähernd<B>130-1600 Q</B> in einem Lösungs  mittel, zum Beispiel Alkohol oder heissem  Wasser gelöst und mit     Alkalikarbonat        ans-          gefällt.    Der sich bildende Niederschlag wird  ausgewaschen und mit     Phosphorsäure    zur  Umsetzung gebracht.

   Das Produkt wird mit  geeigneten     Fällungsmitteln,    wie zum Beispiel  Aceton, Alkohol oder dergleichen gefällt,  dann gewaschen und schliesslich getrocknet.  



  Das     diphosphorsaure        Dekamethylendigua-          nidin    weist, wie Versuche ergaben, den wei  teren Vorteil auf,     dass    es sich mit einem       teilweisefermentabgebautenPankreaspräparat     verbrauchen     lässt,    vorzugsweise einem solchen,  in dem diejenigen Fermente abgebaut sind,  die bei<B>52 0 C</B> zerstört werden, aber die Zuck er  abbauende     Carboxylase    noch enthalten. Diese       Pankreaspulver    werden mit Natriumkarbonat  neutralisiert und längere Zeit stehen gelassen.

      <I>Beispiel:</I>  Man erhitzt<B>35</B>     gr        Dekamethylendiamin     mit<B>90</B>     gr        Guanidinrhodanid    zwei Stunden  bei<B>130-160 0 0,</B> trägt     die    Schmelze in<B>100</B> cm!'  Alkohol ein, fällt mit     Kaliumkarbonatlösung     aus, saugt den Niederschlag ab und wäscht  mit Wasser     guanidin-    und     rhodanidfrei.     



  Nach dem Trocknen wird der Niederschlag       mit        40        gr        84%iger        Phosphorsäure        und        40        ems     Wasser bis zur klaren Lösung wiederum  aufgekocht, mit Alkohol gefällt, nach dem    Erkalten abgesaugt, mit Alkohol     und    Äther  nachgewaschen und im     Trockerischrank    ge  trocknet.  



  Ausbeute:<B>76</B>     gr        diphosphorsaures        Deka-          methylendiguanidin,    schneeweisses, feinkörni  ges Pulver, Schmelzpunkt<B>110 0 0,</B> leicht lös  lich in Wasser, wenig löslich in heissem Alko  hol, unlöslich in Äther.

Claims (1)

1. <B>PATENTANSPRUCH:</B> Verfahren zur Herstellung von zu thera peutischen Zwecken verwendbarern diphos- phorsauren Dekamethylendiguanfdin, dadurch gekennzeichnet, dass man Dekamethylendiamin mit(D'ruianidinrhodanidvei,schmilzt,dieSchmelze in einem Lösungsmittel auflöst und mit Al- kalikarbonat ausfällt, darauf den aus dem Karbonat des Dekamethyleadiguanidins be stehenden Niederschlag mit Phosphorsäure behandelt und das erhaltene diphosphorsaure Salz ausfällt, reinigt und trocknet.

   Das diphosphorsaure Dekamethylendigua- nidin ist ein schneeweisses, feinkörniges Pulver, Schmelzpunkt<B>110 0 Q</B> leicht löslich in Wasser, wenig löslich in heissem Alkohol, unlöslich in Äther.