CH175169A - Verfahren zur Darstellung einer therapeutisch wertvollen Verbindung. - Google Patents

Description

  Verfahren zur Darstellung einer therapeutisch wertvollen Verbindung.    <B>E</B>s wurde gefunden, dass man zu neuen,  therapeutisch wertvollen Verbindungen ge  langen kann, wenn man     Äthanolamine    mit  solchen kernjodierten aromatischen,     aroma-          tisch-alipha.tischen        bezw.        heterocyclischen          Sulfon-        bezw.        Carbonsäuren,    welche die sau  ren Gruppen direkt oder mittelst Kohlen  stoff an     Kernkohlenstoffatome    gebunden  enthalten, in üblicher Weise nach Art der  Salzbildung vereinigt.  



  Die gemäss vorliegender Erfindung her  gestellten Verbindungen sind im allgemeinen  leicht löslich in Wasser und bilden zur In  jektion geeignete Lösungen. Das Vorhan  densein des     Äthanolaminrestes    ruft eine un  erwartete Steigerung des therapeutischen  Effektes der damit vereinigten     kernjodier-          ten    Verbindung hervor,     bezw.    verleiht den  selben neue therapeutische Wirkungen.  



  Zur Ausführung des Verfahrens kann  man sowohl das     14Tonoäthanolamin,    wie auch  das     Di-und        Triäthanolamin    verwenden. Ver  bindungen, die Säurecharakter besitzen und  sich für das vorliegende Verfahren eignen,    sind die kernjodierten aromatischen,     aroma-          tisch-aliphatischen    und     heterocyclischen    Ver  bindungen, die die salzbildende Gruppe oder  Gruppen im Kern oder in einer     aliphatischen     Seitenkette enthalten.

   Solche Verbindungen  sind zum Beispiel die     Jodbenzoesäure    und  die     Jodbenzolsulfosäuren,    welche noch wei  tere     Substituenten    tragen können,     wie    zum  Beispiel die     Jodaminobenzoesäure,    die     Jod-          acetylsalicylsäure,        Jodogybenzolsulfosäure;

       es ist aber nicht notwendig, dass die     Car-          boxylgru.ppe    an den     Benzolkern    gebunden  ist, da auch Verbindungen, wie zum Beispiel  das     Dijodtyrosin,    zur Ausführung des vor  liegenden Verfahrens geeignet sind und zu  wertvollen Derivaten führen.  



  Als     Verbindungen    der     Naphtalinreihe     werden die kernjodierten     Naphtalinsulfo-          u.nd        -carbonsäuren,    die noch weitere     Substi-          tuenten    tragen können, verwendet. Es ge  lingt zum Beispiel, aus den therapeutisch  schon sehr wertvollen     Jodnaphtolsulfosäuren     sehr aktive Präparate der hier beanspruch  ten Zusammensetzung herzustellen.

   Als De-           rivate    der     heterocyclischen    Reihe können       Pyridin-    und     Chinolinearbon-    und     -sulfon-          säuren,    wie zum Beispiel     Jodogychinolin-          sulfosäuren,    verwendet werden.  



  Das vorliegende Verfahren     betrifft        nun     die Herstellung des     Monoäthanolaminsalzes     der     3,5-Dijod-p-aminobenzoesäure    und ist  dadurch     gekennzeichnet,    dass man     3,5-Dijod-          p-aminobenzoesäure    mit     Monoäthanolamin     umsetzt.

           Beispiel       Zu einer Lösung von 8     gr        3,5-Dijod-p-          aminobenzoesäure        in    200 cm' Methylalkohol,  werden bei Siedetemperatur 8     cm3    einer vier  fach normalen alkoholischen Lösung von       Monoäthanolamin    zugesetzt und das     Reak-          tionsgemiseh    mit 1 Liter Äther versetzt,  wobei die neue Verbindung auskristallisiert.

    
EMI0002.0026     
  
    Man <SEP> erhält <SEP> zirka <SEP> 7,5;r <SEP> dc@i- <SEP> In <SEP> flachen
<tb>  Nadeln <SEP> kristallisierten <SEP> Verbindung, <SEP> @@-elche
<tb>  infolge <SEP> hydrolytischer <SEP> Spaltung <SEP> finit <SEP> alka  lischer <SEP> Reaktion <SEP> in <SEP> Wasser <SEP> löslich <SEP> ist.
<tb>  Die <SEP> Verbindung <SEP> soll <SEP> in <SEP> der <SEP> Therapie
<tb>  wendung <SEP> finden.

Claims (1)

1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung des Mono- ä.thanolaminsalzes der 3,5-Dijod-p-aminoben- zoesäure, dadurch gekennzeichnet, dass man 3,5-Dijod-p-aminobenzoesäure mit Monoätha- nolamin umsetzt. Die neue Verbindung ist ein in flachen Nadeln kristallisierter Körper, welcher in Wasser mit alkalischer Reaktion löslich ist. Sie soll in der Therapie Verwendung finden.