CH201120A - Verfahren zur Herstellung einer Doppelverbindung der 5.5-Phenyläthylbarbitursäure. - Google Patents

Description

  Verfahren zur Herstellung einer     Doppelverbindung,der        55.6-Phenyläthylbarbitursäure.       Gegenstand der     Erfindung    ist     ein    Ver  fahren zur Herstellung einer Doppelverbin  dung der 5 .     5-Phenyläthylbarbitursäure,    wel  ches dadurch     gekennzeichnet    ist, dass 5.

       5-          Phenyläthylbarbitursäure    in eine Doppelver  bindung mit dem     galziumsalz    der     Dehydro-          cholsäure    dadurch übergeführt wird, dass man  auf     eine    Mischung der beiden Säuren     in     Wasser     Kalziumogyd    einwirken lässt. Die so       entstandene        Verbindung        kann    als     Doppelsalz     des genannten     Metalles    betrachtet werden.  



  Die neue     Verbindung    wirkt ebenso     wie     die freie     Phenyläthylbarbitursäure    als Schlaf  mittel.     Man    kommt aber, wie Versuche er  gaben, mit wesentlich geringeren Mengen  aus, als sie der in der Doppelverbindung ent  haltenen Menge     substituierter        Barbitursäure     entsprechen, indem man zur Erreichung der  schlafmachenden     Wirkung    gegebenenfalls  bis auf ein Zehntel der     anzuwendenden     freien     substituierten        Barbitursäure    herab  gehen kann.

   Ihr weiterer Vorzug vor der  freien substituierten     Barbitursäure    ist, wie    sich zeigte, dass     die        therapeutische    Breite we  sentlich grösser ist. So verhält sich beispiels  weise bei der freien     Phenyläthylbarbitursäure     die wirksame Dosis zur     tötlichen    wie 75 : 100,  während bei der verfahrensgemäss gebilde  ten     galziumdoppelverbindung    mit     Dehydro-          cholsäure    die wirksame Dosis zur tödlichen  im     Verhältnis    60 : 100 steht. Die therapeu  tische Breite ist also bei dem neuen Präparat  um etwa     .2570    grösser.  



  <I>Beispiel:</I>  4,64 g     Phenyläthylbarbitursäure    werden  mit 4,02g     Dehydrocholsäure    und 1,12 g rein  stem     Kalziumogyd    gemischt; dann wird die  Mischung in 200 cm' destilliertes Wasser ge  geben. Man erwärmt 1 Stunde lang auf 30         und    lässt dann noch 24 Stunden stehen. Dar  nach wird im Vakuum eingedampft. Das so  erhaltene Doppelsalz sintert zwischen 245  und<B>290';</B> dabei tritt unter Aufschäumen  Zersetzung ein. Es stellt ein weisses, amorphes  bis kristallinisches Pulver dar, das nur zu      etwa 1     %    in Wasser löslich ist, bitteren Ge  schmack besitzt und geruchlos ist.  



  Dass es sich bei dem     Verfahrensprodukt     tatsächlich um eine Doppelverbindung und  nicht um ein Gemisch handelt, geht     aus    fol  gendem Versuch hervor:  Löst man beispielsweise die Doppelver  bindung     "phenyläthylbarbitursaures    Kalzium       dehydrocholsaures    Kalzium" in einer Menge  Wasser, welche zur Lösung nicht hinreicht,  so ist der     Kalziumgehalt    des in Lösung ge  gangenen Anteils genau gleich dem Kalzium  gehalt des Rückstandes, nämlich<B>6,0%.</B> Die  ser     Kalziumgehalt    ist der, welcher sich für  die     Doppelverbindung    errechnet.

   Würde da  gegen ein Gemisch aus     phenyläthylbarbitur-          saurem        Kalzium        und        dehydrocholsaurem     Kalzium vorliegen, so     müsste    der Kalzium  gehalt der Lösung wesentlich höher sein, da  die Komponente     phenyläthylbarbitursaures     Kalzium, welche sich zu 2     %    in Wasser löst,  einen     Kalziumgehalt    von 7,1     %,    die Kom  ponente     dehydrocholsaures    Kalzium welche  sich wesentlich schwerer, nämlich nur zu 0,5    in Wasser löst,

   dagegen     einen        galziumgehalt     von nur 4,6     %    hat.

Claims (1)

1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung einer Doppel- verbindung der 5.5-Phenyläthylbarbitur- säure, dadurch gekennzeichnet, dass 5.5- Phenyläthylbarbitursäure in eine Doppelver bindung mit dem Kalziumsalz der Dehydro- cholsäure dadurch übergeführt wird, dass man auf eine Mischung der beiden Säuren in Was ser Kalziumogyd einwirken lässt.

   Das so er haltene Doppelsalz sintert zwischen 245 und 290 ; dabei tritt unter Aufschäumen Zer setzung ein. Es stellt ein weisses, amorphes bis kristallinisches Pulver dar, das nur zu etwa 1 % in Wasser löslich ist, bitteren Ge schmack besitzt und geruchlos ist.