CH222076A - Verfahren zur Darstellung von p-Aminobenzolsulfon-p-methoxybenzoylamid. - Google Patents

Verfahren zur Darstellung von p-Aminobenzolsulfon-p-methoxybenzoylamid.

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CH222076A
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CH
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acid
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methoxybenzoylamide
aminobenzenesulfone
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A-G J R Geigy
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Geigy Ag J R
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Description


  Verfahren zur Darstellung von     p-Aminobenzolsulfon-p-methoaybenzoylamid.       Es wurde gefunden, dass man wertvolle       p-Aminobenzolsulfonacylamide    der allgemei  nen Formel  
EMI0001.0003     
    worin     R1    einen durch     Alkyl-    und     bezw.    oder       Alkoxyreste        substitutierten        Benzolrest,    der  auch weitere     Substituenten    enthalten kann,       R.    Wasserstoff,     Alkyl    oder     Aralkyl    und     R3     Wasserstoff oder     Alkyl    bedeuten,

   erhält,  wenn man Sulfonamide der     Benzolreihe,    die  in     p-Stellung    zur     Sulfonamidgruppe    eine  stickstoffhaltige Gruppe enthalten, mit     alkyl-          und        bezw.    oder     alkoxysubstituierten        Carbon-          säuren    der     Benzolreihe        bezw.    ihren funk  tionellen Derivaten umsetzt und die     p-stän-          dige    Stickstoffgruppe gegebenenfalls in eine       Aminogruppe    überführt.

       Verbindungen    die  ser Art sind bis heute nicht bekannt gewor  den; sie unterscheiden sich von andern     p-          Aminobenzolsulfonacylamiden    durch ihre  überlegene Wirksamkeit gegenüber Infek-         tionserregern    und durch ihre geringe Giftig  keit.  



  Als Sulfonamide der     Benzolreihe,    die in       p-Stellung    zur     Sulfonamidgruppe    eine stick  stoffhaltige Gruppe enthalten, .seien genannt:       p-Aminobenzolsulfonamid,        p-Alkyl-,        p-Ar-          alkylaminobenzolsulfonamide,        p-Acylamino-          benzolsulfonamide,        p-Nitrobenzolsulfonamid     usw. An Stelle der     Nitrogruppe    kann auch  jede andere, durch Reduktion in die     Amino-          gruppe        überführbare    Gruppe stehen, z.

   B. die       Nitroso-,        Azo-,        Azoxy-    oder     Hydrazogruppe.          Azomethin-    und     Acylaminogruppen    lassen  sich durch Hydrolyse in     Aminogruppen    über  führen. Mit Vorteil wählt man unter den       Acylresten    solche aus, die leicht wieder ab  spaltbar sind. Derartige Reste .sind zum Bei  spiel der     Acetyl-    oder der     Carbomethoxyrest,     die leicht durch hydrolytische Behandlung  wieder abgespalten werden, ohne dass dabei  die     acylierte        Sulfonidamidgruppe    verändert  wird.  



  Die in     p-Stellung    durch eine stickstoff  haltige Gruppe .substituierten Sulfonamide      der     Benzolreihe    können als solche oder auch       in    Form ihrer Salze zum Beispiel     p-Nitro-          benzolsulfonamidnatrium    oder p -     Acetyl-          aminobenzolsulfonamidkalium    verwendet wer  den. Die Umsetzung mit den     Acylierungs-          mitteIn    kann auch wie üblich in Gegenwart  von Basen, wie     Pyridin,        Dimethy        lanilin        etc.,     erfolgen.

   Als     alkyl-    und     bezw.    oder     alkoxy-          substituierte        Carbonsäuren    der     Benzolreihe     seien genannt:

   o-, m- oder     p-Toluylsäure,        2,4-          Dimethylbenzoesäure,    3,4 -     Dimethylbenzoe-          säure,        2,5-Dimethylbenzoesäure,        4-Chlor-5-          methylbenzoesäure,        5-Chlor-4-methylbenzoe-          säure,    4 -     Methoxybenzoesäure,    4 -     Äthoxy-          benzoesäure,        3,4-Dimethoxybenzoesäure,    4  Methoxy-5-methylbenzoesäure,     5-Nitro-4-          methylbenzoesäure,

          Trimethyläthergallus-          säurechlorid,        3-Acetylamino-4-methylbenzoe-          säure    usw. Die Säuren können als solche,  zum Beispiel in Gegenwart von Katalysato  ren oder in Form ihrer funktionellen Deri  vate verwendet werden, wobei säurebindende  oder kondensierend wirkende     Mittel        mitver-          wendet    werden können.  



  Als besondere Ausführungsform des vor  liegenden Verfahrens, die zu den gleichen  Produkten führt, sei die Umsetzung von       Benzolsulfohalogeniden,    die in     p-Stellung     eine stickstoffhaltige Gruppe enthalten, mit       Amiden    von     alkyl-    und     bezw.    oder     alkoxy-          substituierten        Carbonsäuren    der     Benzolreihe          genannt.        Gegebenenfalls    ist die     p-ständige     Stickstoffgruppe ebenfalls in eine     Amino-          gruppe    

  überzuführen.  



       Gegenstand    des vorliegenden Patentes ist  ein Verfahren zur Darstellung von     p-Amino-          benzolsulfon-p-methoxybenzoylamid,    welches  dadurch gekennzeichnet ist,     da.ss    man     p-Nitro-          benzolsulfonamid    mit     p-Methoxy-benzoyl-          chlorid    umsetzt und das so erhaltene Produkt  reduziert.

           Beispiel:     202 Teile     p-Nitrobenzolsulfonamid    wer  den mit 170 Teilen     4-Methoxybenzoesäure-          chlorid    in 500     Volumteilen    Chlorbenzol ge  mischt, 10 Teile Kupferpulver zugesetzt und  unter Rühren gekocht,     bis    die     Salzsäureent-          wicklung        beendigt    ist.

   Nach zirka 3 Stun  den wird das     Lösungsmittel    mit Wasser  dampf verjagt, der Rückstand abgesaugt, in  <B>60'</B> warmer     Sodalösung        aufgenommen    und  nach Zusatz von     etwas    Tierkohle warm fil  triert. Aus dem Filtrat wird das Endprodukt  mit Salzsäure ausgefällt. Aus 80 ,     igem    Al  kohol umkristallisiert, schmilzt es bei<B>156'.</B>  



  Lässt man das Kupferpulver weg, so ver  läuft die Reaktion     bedeutend    langsamer.  100 Teile der so erhaltenen     Nitroverbin-          dung    werden nach     Bechamp    mit 200 Teilen  Eisenpulver und 20     Volumteilen    Eisessig in  1000 Teilen Wasser reduziert. Das Reaktions  gemisch wird mit Soda alkalisch gestellt, ge  klärt und aus aus dem Filtrat die     Aminover-          bindung    mit Essigsäure ausgefällt. Nach dem       Umkristallisieren    aus 80%igem Alkohol un  ter Zusatz von Tierkohle schmilzt sie bei  <B>1600.</B>  



  Die neue Verbindung .stellt ein weisses,  kristallines Pulver dar     und    findet therapeu  tische Verwendung.

Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Darstellung von p-Amino- benzolsulfon-p-methoxybenzoylamid, dadurch gekennzeichnet, dass man p-Nitrobenzolsulfon- amid mit p-Methoxy-benzoylchlorid umsetzt und das so erhaltene Produkt reduziert. Es stellt ein weisses, kristallines Pulver dar und findet therapeutische Verwendung.
CH222076D 1943-05-06 1941-04-24 Verfahren zur Darstellung von p-Aminobenzolsulfon-p-methoxybenzoylamid. CH222076A (de)

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