CH304307A - Verfahren zur Herstellung eines substituierten Cumalinsäureesters. - Google Patents

Verfahren zur Herstellung eines substituierten Cumalinsäureesters.

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CH304307A
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F Hoffmann- Aktiengesellschaft
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Hoffmann La Roche
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    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D309/00Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings
    • C07D309/34Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D309/36Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with oxygen atoms directly attached to ring carbon atoms
    • C07D309/38Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with oxygen atoms directly attached to ring carbon atoms one oxygen atom in position 2 or 4, e.g. pyrones

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  Verfahren zur Herstellung eines substituierten     Cumalinsäureesters.       Es wurde gefunden, dass     Cumalinsäuren     und deren Ester, die in 4- und     6-Stellung     durch einen     Alkylrest    substituiert sind, ins  besondere solche, bei denen die     Alkylreste     mehr als ein     C-Atom    aufweisen,     bemerkens-           erte    antibakterielle     Wirkung    zeigen.

   So ver  mag die     4,6-Dibutyl-cumalinsäure    das Wachs  tum von     3Iy        eobacterium        Phlei    in     sy        ntlieti-          sebem    Milieu noch in einer Verdünnung von       i    15 y pro     em3    zu 90 oh, und dasjenige von       taphylocoeeus        aureus        zu        65%        zu        hemmen.     Die neuen Verbindungen sollen als Arznei  mittel verwendet werden.  



  Die neuen     Verbindungen    können in an  sieh bekannter Weise durch Kondensation der  Homologen des     Acetessigesters    unter dem  Einfluss von     hoehkonzentrierten,        vorzugsweise     wasserfreien     Mineralsäuren,    insbesondere Salz  säure oder Schwefelsäure, erhalten werden.  



       i    Die Kondensation mit Schwefelsäure führt zu  einem Gemisch von freier Säure und Ester,  das durch fraktionierte Destillation im Hoch  vakuum getrennt werden kann.  



  Gegenstand des Patentes ist nun ein Ver  fahren zur Herstellung von     4,6-Dipropyl-          cnmalinsäuremethylester,    das dadurch ge  kennzeichnet. ist, dass man auf     Btityry        1-essig-          säuremethylest.er    bei gewöhnlicher Tempera  tur eine     hoehkonzentrierte    Mineralsäure ein  9 wirken lässt, das Reaktionsprodukt mit Was  ser verdünnt., die wässerige Lösung mit einem  mit     Wasser    nicht mischbaren Lösungsmittel       extrahiert    und aus dem Extrakt den gesuch  ten Ester isoliert.

           Beispiel:     10 Gewichtsteile     Butyryl-essigsäuremethyl-          ester    werden mit 25 Gewichtsteilen konzen  trierter Schwefelsäure versetzt und 10 Tage  bei Zimmertemperatur stehengelassen. Man  giesst auf Eiswasser und extrahiert mit Äther.  Die ätherische Lösung wird mit Wasser ge  waschen und mit Natriumsulfat getrocknet,  der     Xther    bei gewöhnlichem Druck     abdestil-          liert    und der Rückstand im Vakuum fraktio  niert. Der     4,6-Dipropyl-ciunalinsäiiremethyl-          ester    . siedet unter 0,1 mm bei 130  C und  stellt ein gelbes öl dar.  



  Als weitere Fraktion geht bei 0,2 mm zwi  schen 180 - 190      @C    ein gelbes öl über, das  beim Erkalten halb fest wird     und    im wesent  lichen aus der     4,6-Dipropyl-ctunalinsäure    be  steht.

Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung von 4,6-Dipro- pyl-cumalinsäuremethylester, dadurch gekenn zeichnet, dass man auf Buty-rylessigsäure- methylester bei gewöhnlicher Temperatur eine hochkonzentrierte Mineralsäure einwir ken lässt, das Reaktionsprodukt mit Wasser verdünnt, die wässerige Lösung mit einem mit Wasser nicht mischbaren Lösungsmittel ex trahiert und aus dem Extrakt den gesuchten Ester isoliert. Die neue Verbindung ist ein gelbes öl, das bei 130 C/0,1 mm siedet.
CH304307D 1951-10-18 1951-10-18 Verfahren zur Herstellung eines substituierten Cumalinsäureesters. CH304307A (de)

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