CH314145A

CH314145A - Verfahren zum Konservieren von Hormonen

Info

Publication number: CH314145A
Authority: CH
Inventors: Heinz Buer Carl
Original assignee: Heinz Buer Carl
Priority date: 1950-01-20
Filing date: 1951-01-10
Publication date: 1956-05-31

Description

Verfahren zum Konservieren von Hormonen
I) vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zum Konservieren von Hormonen, da dadurch gekennzeichnet ist, dass man das Hormon in einer solchen Menge von bei ge svöhnlieher oder bei mässig erhöhter Tempe ratur salbenartige Konsistenz aufweisendem C'arbonsäureester dispergiert, als zur Erzielung der Haltbarkeit ereforderlich ist.

In der Therapie werden Hormone in immer steigendem Umfang und auf den verschiedensten Indikationsgeobieten zur Anwen dung gebracht. Man ist daher bestrebt, sie in grö#erem Massstab herzustellen und zu lagern, nm sie für jeden einzelnen Fall in den erfor derliehen kleinen Mengen weiter zu verarbeiten und zuzubereiten. Dieser Absicht stellen sieh aber grosse Schwierigkeiten entgegen.

Viele Hormone, insbesondere die sogenannten Sexualhormone, sind chemisch au#erordent- labil und gegen lich Einflüsse, wie Licht. Luft oder erhöhte Temperaturen sehr empfindlieh. Trotz Aufbewahrung unter Luft und Lichtabsehluss und bei niednger Temperatnr leiden sie bei längerer Lagerung und verlieren an Wirksamkeit. Dadurch ist man gezwungen, die Hormone häufig frisch herzustellen, was die Kosten der fertigen äu#ere parate ungünstig beeinflusst.

Es wurde nun die überraschende Beobach- tung gemacht, dass auch das empfindlichste Hormon Prä- werden kann, wenn man es in Carbonsäureester der genannten Art dispergiert. Es ist bekannt, dass es zur Erzielung einwandfreier chemischer Reak- tionen kein haltbar gemacht Mittel gibt als die besseres mög lichst feine Verteilung des reagierenden Stoffes. Man löst den Stoff auf, weil sich 1 dann die grö# Oberflächenentwicklung für die Reaktion ergibt. Wan sollte also vermuten, dass die Dispersion des Hormons seine Reak tionsfähigkeit erheblieh steigert, und dass dadurch die Haltbarkeit noch weiter herabge- setzt wird.

Gerade das Gegenteil tritt aber ein. Das in der erfindungsgemä#en Weise dispergierte Hormon hat bei geeigneter Wahl des Konser- vierungsmittels seine Reaktionsfähigkeit prak tiseh verloren. Es oxydiert auch unter un günstigen Aufbewahrungssbedingungen nicht mehr, es zersetzt sich nicht unter dem Einfluss des Lichtes und ist auch wideerstandsfähig gegen höhere Temperaturen. Das so behandelte Hormon behält auch bei sehr langer Lagerung seine volle Wirksamkeit bei.

Als bei gewöhnlicher oder bei mässig erhöhter Temperatur salbenartige Konsistenz aufweisende Carbonsäureester kommen für die Dispergierung des Hormons beispielsweise oleum cacao oder adeps lanae in Frage. Man ka. nn das Hormon bei Raumtemperatur mit diesen Stoffen verrühren und mischen, es ist aber aneth möglich, die Ester vorher zu verflüssigen und dann das haltbar zu machende Hormon langsam unter Rühren einzutra,, en.

Das so behandelte Hormon kann in grossen Mengen gelagert werden, bevor es für die spätere Weiterverarbeitung zu Arzneimitteln herangezogen wird.

Die grosse Widerstandsfähigkeit, welche dem Hormon durch die erfindungsgemässe Dispergierung verleiht werden kann, geht beispielsweise aus folgendem Vemuch hervor :
Wenn man in einem Mörser Testikelhor- mon mit Jodtriehlorid verreibt, wird das Hormon sofort zersetzt. Hat man aber das Hormon vorher in oleum cacao dispergiert, also seine reaktionsfähige Oberfläche wesent- lieh vergrössert, und wiederholt man den Versuch in gleicher Weise, so bleibt das Hormon trot. z der Anwesenheit der aggressiven Jodverbindung und der feinen Verteilung unzersetzt erhalten.

Man kann daher einem erfindungsgemäss konservierten Hormon bei der späterenWeiterverarbeitung zu Arzneimitteln auch Wirk- stoffe verschiedenster Art, wie Jodverbindun- gen, z. B. o-Jodoxychinolinsulfonsäure, Zink salze und Zinkoxyd, Wismutsalze, beispiels- weise bismutum subgallicum, bismutum subnitricum, bismutum oxyjodgallicum und resorzinsulfonsaures Wismut, organische und anorganische Säuren und deren Derivate. z. B. Borsäure und p-Aminobenzoesäureäthyl ester, zusetzen, ohne da# seine Wirksamkeit beeinträchtigt wird.

Beispiel
100 g oleum cacao werden dureh Erwär men verfliissigt. In die flüssige Kakaobutter werden 50 000 000 Einheiten Follkelhormon, für die 100 g oleum cacao zur Konservierung ausreichen, in kleinen Mengen unter Umrüh- ren eingetragen und dispergiert. Nach dem Abkühlen kann die erhaltene Masse bis zur Weiterverarbeitung ohne besondere Vorsichts- massnahme gelagert werden. Sie verliert nichts an Wirksamkeit.

Die Hormondispersion kann nun jederzeit zur Weiterverabeitung auf Arzneimittel benutzt werden. Beispielsweise lassen siehSup positorien oder Salben dadurch herstellen, dass man therapeutisch wirksame Stoffe, wie Jodverbindungen, Wismutsalze, Zmksalze, organisehe und anorganische Säuren und der- gleichen, in den erforderlichen Trägern verteilt, dann die notwendige Menge an konser- viertem Hormon zusetzt und, gebenenfalls unter Zugabe weiterer Mengen an Träger- stoffen oder Verdünnungsmitteln, mischt.

Claims

PATENTANSPRUCH Verfahren zum Konservieren von Hormonen, dadurch gekennzeichnet, dass man das Hormon in einer solchen Menue von bei gewähnlicher oder bei massig erhöhter Temperatur salbenartige Konsistenz aufweisendem Carbonsäureester dispergiert, als zur Er zielung der Haltbarkeit erforderlich ist.

UNTERANSPRÜCHE 1. Verfahren naeh Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass man oleum cacao benutzt.

2. Verfahren nach Patehtanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass man adeps lanae benutzt.

3. Verfahren naeh Patentanspmch, dadurch gekennzeichnet, dass man das Konser vierungsmittel vor dem Eintragen des Hor- mons verflüssigt.

4. Verfahren naeh Patentansprueh, da dureh gekennzeiehnet, dass man ein Sexualhormon konserviert.

5. Verfahren naeh Patentansprueh und Unteranspruch 4, dadurch gekennzeichnet, dass man Testilellrormon konserviert.

6. Verfahren naeh Patentansprueh und Unteranspruch 4, dadurch gekennzeichnet, dass man Follikelhormon konserviert.