CH332326A - Mundpflegemittel - Google Patents

Description

  



     Mundpflegemittel   
Vorliegende Erfindung bezieht sich auf ein Mundpflegemittel, das ein wasserlösliches   Chlorophyllderivat    und eine mit dem Rest einer höheren aliphatischen Carbonsäure   N-acylierte      Aminoearbonsäure    enthält.



   Die   Mundpflege    und   Mundhygiene    umfasst eine grosse Zahl der   versehiedensten    zu berücksichtigenden Faktoren,   worunter u.    a. auch die Anwesenheit gewisser   Mikroorga-    nismen, die im Munde aus Kohlehydraten Säuren bilden, der Mund- und   Atemgeruch,    die Reinigung der Zähne und   Zahnfleisch-    gewebe ohne Reizung usw.



   Das erfindungsgemässe   Mundpflegemittel    ist für die Pflege und Hygiene des Mundes äusserst wirksam und besitzt viele erwünschte Eigenschaften.   So übt das Mundpflegemittel    eine verlängerte Wirkung in bezug auf die Verhinderung der Säurebildung aus, die mit einer wesentlichen Herabsetzung oder Ausschaltung der unerwünschten Mund-und Atemgerüche einhergeht. Es übt ferner auf die Mundhöhle und   das Zahnfleischgewebe    ohne Reizung eine erfrischende Wirkung   a. us.   



   Geeignete   N-acylierte Aminocarbonsäuren    sind solche, deren Acylrest z. B.   12-16    Kohlenstoffatome enthält. Optimale Ergeb  nisse    erhält man z. B. mit den   Dodecanoyl-,    Tetradecanoyl-, Hexadecanoylderivaten. Die Formel solcher Verbindungen ist :
EMI1.1     
 in der R-CO ein gesättigter Carbonsäurerest mit   12-16      Kohlenstoffatomen, R'Wasser-    stoff oder eine niedrige Alkylgruppe (vorzugsweise Methyl) und   X Wasserstoff oder    ein lösliche Salze bildendes Kation bedeuten.



   Diese Verbindungen lassen sich herstellen durch Kondensation einer den höheren ali  phatisehen Carbonsäurerest    liefernden   a. cy-    lierenden Substanz mit einer geeigneten Aminocarbonxsäure, Der von der Aminocarbonsäure herrührende Teil dieser aktiven Komponenten ist im allgemeinen abgeleitet von niedrigen, gesättigten aliphatischen Aminocarbonsäuren, mit bis zu   6-Kohlenstoff-    atomen, in. der Regel von   Monocarbonsäure-    derivaten. Die Verbindungen leiten sich vorzugsweise von den   a. minosubstituierten Alkan-    carbonsäuren, z. B. den mono-aminosubsti   tmerten Alkanmonocarbonsäu. ren, insbeson-    dere den a-aminosubstituierten Säuren ab.   



  Geeignete Aminoearbonsäuren können von    Glycin (NH2-CH2-COOH), Sarcosin (Nmethyl-glycin), Alanin   (2-Aminoä, thancarbon-    säurem, 3-Aminoäthancarbonsäure und Valin abgeleitet werden. Vorzugsweise verwendet man Aminocarbonsäuren mit etwa   2-5    Kohlenstoffatomen und insbesondere die   Sarcosin-    derivate und Homologe mit bis   zu 5 Kohlen-    stoffatomen im   Aminosäureteil    des Moleküls, da diese ausgezeichnete Ergebnisse zeitigen. 



   Die   N-acylierten    Aminocarbonsäuren werden in der Regel in Form der. freien Sä. uren oder vorzugsweise deren wasserlöslichen Salze verwendet. Im allgemeinen verwendet man die Alkalimetall (z. B. Na-, K-Salze usw.), Ammonium-,   Guanidin-,    Amin-und Alkylola. minsalze (z. B. Mono-, Di- und Tri  äthanola. minsalze).    Weitere spezielle   Bei-    spiele sind Na-N-lauroyl-sarcosinat, Na-N Myristoyl-sarcosinat,   Na-N-iPalmitoyl-sarcosi    nat, N-Lauroyl-sarcosin, na-N-lauroyl-glycinat. Die Alkalimetallsalze scheinen ungefähr die gleiche Wirksamkeit, wie andere wasserlösliche Salze zu besitzen und liefern in der Regel optimale Ergebnisse.



   Diese   N-acylierten      Aminocarbo. nsäuren    sollten in reiner oder praktisch reiner Form verwendet werden. Sie sollten praktisch frei sein von Seifen oder ähnlichem   Fettmaterial,    das bei den üblichen technischen   Arbeits-    weisen entsteht und die speziellen Eigenschaften der   N-acylierten    Aminocarbonsäuren neutralisiert oder wesentlich herabsetzt. In der Praxis sollte der Anteil an Seife weniger als   15"/o der N-acylierten    Aminocarbonsäure betragen.



   Die wasserlöslichen Chlorophyllderivate können von natürlichem Chlorophyllmaterial oder von verschiedenen öllöslichen Materialen und Derivaten, wie   Phäophytinen,      Phäophor-    binen und   Chlorophyllinen    abgeleitet sein.



  Beispiele für geeignete wasserlösliche Chlorophyllderivate (Chlorophyllin), die erfin  dungsgemäss    verwendet werden können, sind
Kupfer-Chlorophyllin-Natriu,
Magnesium-Chlorphyllin-Natrium,
Nickel-Chlorophyllin-Natrium,    Eisen-Chlorophyllin-Natrium,
Kwpfer-Chlorophyllin-Ealium,
Magnesium-Chlorophyllin-Kalium.   



   Das wasserlösliche Chlorophyllderivat und die   N-acylierte      Aminocarbonsäure    üben ihre günstige Wirkung je nach der speziellen Mi  sehung    und deren Bestandteile in verschiedenen Mengen aus. Zur Erzielung bester oder wesentlicher Effekte sind jedoch die gegen  seitigen    Mengenverhältnisse von Bedeutung.



   Im allgemeinen wird die N-acylierte Amino    ca. rbonsäure    in Mengen bis zu 5   Gew.  /o,    vor zugsweise von 1-4   Gew.  /o,    und das Chloro phyllderiva t in Mengen bis zu 1%, vorzugs weise 0, 01-1' /o der Mischung verwendet. Es wurde gefunden, dass das Gewichtsverhältnis    Chlorophyllderivat zu N-acylierter    Amino carbonsäure   1    : 500 bis   1    : 2 und vorzugsweise   1    : 100 bis 1 : 4 sein sollte, um eine Zusam    menwirkung    und günstige gegenseitige Be    einflussung    der beiden Komponenten zu er reichen.

   Es ist für die N-acylierten Amino carbonsäuren charakteristisch, dass sie in Ge genwart von Speichel Proteinstoffe adsor bieren, die wieder freigesetzt werden, was zum Teil die   säurehemmende    Wirkung im
Munde während längerer Zeit gewährleistet.



   Das wasserlösliche   Chlorophyllderivat    kann von geeigneten Proteinstoffen und andern adsorbierenden Flächen adsorbiert werden.



   Obschon man z. Zt. noch nicht weiss, in welchem   Ausma.    ss eine bevorzugte oder selek tive Adsorption zwischen den zwei Bestand teilen stattfindet, wurde beobachtet, dass  übermässige Anteile an   Chlorophyllderivaten,    die wesentlich über den oben angegebenen maximalen Mengen liegen, eine deutliche
Abnahme der Aktivität und Wirksamkeit der   N-acylierten Aminoca. rbonsäure zur   
Folge haben, so   dass die Hemmung dei   
Säurebildung gehindert wird. Mundpflege mittel, deren Gehalt an den   Hauptbesta. nd-    teilen jedoch im Bereiche der angegebenen
Grenzen liegt, zeigen jedoch eine deutliche und wesentliche   Herabsetzung der.

   Säure-    bildung sowie der   Mund-und      Atmungs-    gerüche, die bei getrennter Anwendung der betreffenden Bestandteile nicht erreichbar ist.



   Ausserdem unterstützen die Komponenten gegenseitig die Löslichkeit, wodurch eine bessere Wirkung und   Eindringung im   
Munde erzielt wird.



   Diese Kombination kann in jeder für die
Verwendung   im Munde geeigneten Zuberei-    tungsformen Anwendung finden, z. B. als
Zahnpasta, Zahnereme, Zahnpulver, flüssige   
Zahnpflegemittel, Mundwasser, Tabletten   
Pastillen, Kaugummi usw. Diese Präparate können verschiedene Hilfsstoffe in geeigneten Mengen enthalten, sofern diese keinen wesentlichen   sehädigenden    Einfluss auf die verbesserten Eigenschaften der Mischung aus wasserlöslichen   Chlorophyllderivat    und Nacylierter   Aminoca. rbonsäure ausüben.   



   Dieser Mischung kann man irgendein geeignetes, in Wasser praktisch unlösliches Poliermittel, wie   Calziumkarbonat,    Di-und    Tricalziumphosphat, unlösliches Nairmm-    metaphosphat,   Aluminiumhydroxyd,    Magne  siumkarbonat    und Bentonit zusetzen. Die Verwendung wasserunlöslicher Calzium- und Magnesiumsalze, insbesondere Calziumkarbonat und/oder-phosphat, wird bevorzugt. Im allgemeinen bilden diese   Poliermittel    ge  wichtsmässig    den Hauptanteil der festen Bestandteile und unterstützen die Reinigung des Mundes.



   Zur Herstellung von Zahnpulvern genügt es in der Regel, die verschiedenen Bestandteile mechanisch miteinander zu vermischen.



   Bei   Zahncremerezepten    ist der Gehalt an flüssigen und festen Bestandteilen so aufeinander abzustimmen, dass eine pastöse Masse entsteht, die sich aus Tuben ausdrücken lässt.



  Die Flüssigkeit in den   Zahnpasten    wird im allgemeinen vorwiegend Wasser, Glycerin, Sorbit, Propylenglykol und   dergleichen so-    wie geeignete Mischungen dieser Stoffe enthalten. Es ist gewöhnlich vorteilhaft, eine Mischung zu verwenden, die sowohl Wasser als auch ein   Feuchthaltungs-oder    Bindemittel wie Glycerin oder Sorbit enthält. Die Ge  samtmenge    der Flüssigkeit kann etwa 20 bis 75 Gew. des Präparates betragen.



   Es empfiehlt sich, den   Mundpflegemitteln    ein   Stabilisiermittel    zuzusetzen. Solche Mittel sind die Ca-und Mg-Ionen   unterdrüekenden    Stoffe, die bewirken, dass sowohl das wasserlösliche   Chlorophyllderivat    als auch die Nacylierte   Aminocarbonsäure    in ihrer aktiven Form erhalten bleiben, besonders wenn die   Zahnpflegemittel      Calzium-und    Magnesium enthaltende   Poliermittel    enthalten. Diese Zu  sä. tze bewirken    eine erhöhte Stabilität der   Zahncreme,    so dass die aktiven Bestandteile ihre Wirksamkeit selbst nach langer Lagerung beibehalten.



   Geeignete Stabilisiermittel sind Ca-und Mg-bindende Mittel, wie z. B. wasserlösliche anorganische   Polyphosphatsalze. Beispiele    hierfür sind die Alkalimetallsalze der Pyrophosphor-, Tripolyphosphor-oder   Tetraphos-      phorsäuren,    insbesondere Tetranatriumpyrophosphat, Dinatriumpyrophosphat, Kalium   tripolyphosphat, Hexanatriumtetraphosphat    und Natiumhexametaphosphat, wobei Pyrophosphate bevorzugt werden. Man kann auch lösliches Natrium-und   Kaliummetaphos-      phat    verwenden.

   Andere geeignete   Stabilisier-    mittel sind chelatbildende Mittel   (Komplex-      bildner), wie ALkalimetall und    vorzugsweise   Na°Salze    der   Äthylendiamin-tetraessigsäure    und Zitronensäure. Diese   Stabilisiermittel    können in jeder geeigneten Menge, die je nach der besonderen Mischung bis zu 5%, vorzugsweise 0,1-3 Gew.%, betragen kann, verwendet werden.



   In die Präparate kann man insbesondere, wenn es sich um Zahnpasten handelt, noch andere Hilfsstoffe in geeigneten Mengen einarbeiten. Vorzugsweise verwendet man Geliermittel, wie natürlicher   Traganth, Polyvinyl-    pyrrolidon, Na-Carboxymethylcellulose und Stärke. Ferner kann man lösliches Saccharin, geschmacks-und   geruchgebende    Öle,   Konser-    vierungsmittel, Alkohole und dergleichen im gewünschten richtigen Mengenverhältnis zusetzen. Weitere geeignete Zusätze sind die verschiedenen Ammoniakderivate, wie   Harn-    stoff, Diammoniumphosphat und Mischungen solcher Stoffe, die im Munde Ammoniak freisetzen.

   Typische Rezepte enthalten   3  /o    Harnstoff mit   5  /o Diammoniumphosphat    und 10-25% Harnstoff mit 5% Diammo  niumphosphat.   



   Das erfindungsgemässe Mundpflegmittel   ka. nn auch in Form    eines Mundwassers und Spülmittels verwendet werden. Diese enthalten gewöhnlich eine wirksame Menge an wasserlöslichem Chlorophyllderivat und an    N-acylierter Aminocarbonsäure in einem ge-    eigneten flüssigen   Trägermaterial, vorzugs-    weise wässrig-alkoholischer Natur, gelöst oder dispergiert. Die Alkoholkonzentration kann 5-70%, vorzugsweise 5-405, betragen.



   Das   erfindungsgemässe Mundpflegemittel    kann auch in Form eines flüssigen Zahnreini  gungsmittels,    das in der Regel   Schleimstoffe    und gewünschtenfalls kleine Mengen   Polier-      mittel lmd    Glycerin enthält, verwendet werden.



   Eine weitere Ausführungsform des Erfindungsgegenstandes ist Kaugummi, der eine kleinere aber wirksame Menge der aktiven Bestandteile in der   Gummigrundsubstanz,    wie Chicle oder andere natürliche oder synthetische Gummi oder gummiartigen Materialien einverleibt enthöält.



   Das   pg    der fertigen Präparate ist variabel und die Produkte können in Lösung einen beliebigen, mit ihrer Stabilität verträglichen pH-Wert aufweisen. Es ist allgemein wünschenswert, dass das   peu    des Produktes bei den angegebenen   Prüfungsbedingungen    im Bereich von   5-10,    vorzugsweise zwischen 5, 5 und 9, liegt, wobei die optimalen Effekte bei praktisch neutralem   pg    von etwa   6-8    der   LÏsungen    erzielt werden. Die   pu-'verte    beziehen sich entweder auf ein flüssiges Produkt oder bei Pasten und Pulvern und ähnlichen Produkten auf 20%ige wässrige Auf  schlämmungen.   



   Nachstehend werden einige spezielle Beispiele   von erfindungsgemässen Mund-und    Zahnpflegemitteln gegeben.



   Beispiel 1 - Zahnpasta    olo       Dicalziumphosphat-Dihydrat    44, 4
Chalziumkarbonat 5, 0
Na-N-Lauroyl-sarcosina t 2, 0 cu-Chlorphyllin-Natrium 0, 1
Tetranatriumpyrophosphat 0, 5
Glycerin 29, 4
Wasser 14, 8    Irisch    Moss 0, 8    96, 0   
Der Rest besteht im wesentlichen aus löslichem Saccharin,   Parfümierungs-und    Konservierungsmittel.



   Beispiel 2 - Zahnpulver    zozo       Na-N-La, uroylsarcosinat 4,    0    Cu-Chlorophyllin-Kalium    0, 2
Calziumkarbonat 24, 0    Dicalziumphosphat-Dihydrat    70, 0
Geschmacksstoffe 1, 6
Saccharin (löslich) 0, 2
Beispiel 3 - Mundwasser    olo   
Na-N-Lauroylsarcosinat 0,   1-0,    2 cu-Chloropyllin-NAtirum 0, 1  Äthylalkohol 10,   0     $Parfümierunngsmittel 0, 1
Saccharin, löslich 0, 1
Wasser, destilliert Q. S.



  Beispiel 4 - Flüssiges   Zahnreinigungsmittel       olo   
Na-N-Lauroylsarcosinat 2, 0    Cu-Chlorophyllin-Ka, lium    0, 02    Na-Carboxymethylcellulose    4, 0    Parfümierungsmittel    0, 5
Wasser Q. S.

Claims (1)

1. Beispiel 5 - Kaugummi olo Gummigrundlage, z. B. Chicle 20, 0 Sucrose 60, 0 Maissirup 18, 5 Parfüm 1, 0 Na-N-lauroylsarcosinat 0, 4 Cu-Chlorophyllin-Natrium 0, 1 PATENTANSPRUCH Mundpflegemittel, dadurch gekennzeichnet, dass es ein wasserlösliches Chlorophyll- derivat und eine mit dem Rest einer höheren aliphatischen Carbonsäure N-acylierte Aminocarbonsäure enthält.

   UNTERANSPRUCHE 1. Mundpflegemittel nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, da. es das Chloro phyllderivat in Mengen von bis zu 1 gew.% und die N-aeylierte Aminocarbonsäure in Mengen von bis zu 5 Gew-Vo enthält.

   2. Mundpflegemittel nach Unteranspruch l, dadurch gekennzeichnet, dass das Verhält- nis von Chlorophyllderivat zu N-acylierter Aminocarbonsäure 1 : 500 bis 1 : 2 ist.

   3. Mundpflegemittel nach Unteranspruch 2, dadurch gekennzeichnet, dass die N-acy- lierte Aminocarbonsäure die Formel EMI5.1 besitzt, in der R-CO-ein Fettsäurerest mit 12-16 Kohlenstoffatomen, R'Wasserstoff oder eine niedrige Alkylgruppe und Wasserstoff oder ein wasserlösliches Salz bildendes Kation ist.

   4. Mundpflegemittel nach Unteranspruch 3, dadurch gekennzeichnet, dass es als N-acy- lierte Aminocarbonsäure Na-N-Lauroylsarco- sinat enthält.

   5. Mundpflegemittel nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass es Cu-Chlorophyllin-Kalium und/oder -Natrium enthält.