CH332712A - Verfahren zur Herstellung von Lokalanästhetika - Google Patents
Verfahren zur Herstellung von LokalanästhetikaInfo
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Description
<Desc/Clms Page number 1>
Verfahren zur Herstellung von Lokalanästhetika In der Hauptpatentschrift ist ein Verfahren zur Herstellung von Lokalanästhetika beschrieben, .wobei u. a. auch Produkte der Formel
EMI1.5
worin mindestens ein R Halogen, die andern Wasserstoff bedeuten, beschrieben sind.
Gemäss den Angaben in der Hauptpatent- sehrift werden diese Produkte erhalten durch Umsetzung von Crotonsäureaniliden der Formel
EMI1.10
mit Piperidin bei 90-200 C unter Druck. Es wurde nun gefunden, dass man die Umsetzung von im Kern gegebenenfalls halo- genierten Crotonsäureaniliden mit Piperidin auch bei gewöhnlichem Druck, vorzugsweise dureh Kochen einer Mischung der beiden Komponenten am Rüekfluss durchfahren kann, was beim Arbeiten im technischen oder halb- technischen Massstab eine wesentliche Verbesserung bedeutet.
Die erfindungsgemäss erhältlichen Verbindungen besitzen eine ausserordentlich gute anästhetische Wirkung bei sehr geringer Toxi- zität und guter Depotwirkung.
Beispiel 1 Teil Crotonsäure-2,4-dichlor-anilid und 1,7 Teile Piperidin werden zusammen während 2 Stunden unter Rückfluss gekocht. Danach wird das überschüssige Piperidin abdestilliert und der Rückstand in verdünnte Salzsäure eingegossen, wobei beim Abkühlen das Hydrochlorid der neuen Verbindung ausfällt.
Die neue Verbindung schmilzt bei 85 bis 87 C und bildet mit Säuren in Wasser leicht lösliche Salze.
Die Piperidinderivate anderer halogensubstituierter Crotonsäureanilide lassen sich in analoger Weise herstellen.
Claims (1)
- PATENTANSPRUCH Verfahren zur Herstellung von Lokalanästhetika der Formel EMI1.33 <Desc/Clms Page number 2> worin R Wasserstoff oder Halogen bedeutet, dadurch gekennzeichnet, dass man ein Croton- säureanilid der Formel EMI2.3 ohne Anwendung von Druck mit Piperidin erhitzt. UNTERANSPRUCH Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass die Erhitzung mit überschüssigem Piperidin am Rüekfluss erfolgt.
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|---|---|---|---|
| CH332712T | 1954-05-31 | ||
| CH329569T | 1954-05-31 |
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| CH332712A true CH332712A (de) | 1958-09-15 |
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ID=25736577
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| CH332712D CH332712A (de) | 1954-05-31 | 1954-05-31 | Verfahren zur Herstellung von Lokalanästhetika |
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| CH (1) | CH332712A (de) |
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1954
- 1954-05-31 CH CH332712D patent/CH332712A/de unknown
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