CH411922A - Verfahren zur Herstellung neuer Salze von basische Gruppen enthaltenden Polypeptiden - Google Patents

Verfahren zur Herstellung neuer Salze von basische Gruppen enthaltenden Polypeptiden

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CH411922A
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polypeptides
acid
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CH239962A
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Roger Dr Boissonnas
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Sandoz Ag
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    • C07K7/00Peptides having 5 to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K7/04Linear peptides containing only normal peptide links
    • C07K7/16Oxytocins; Vasopressins; Related peptides
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    • C07K1/00General methods for the preparation of peptides, i.e. processes for the organic chemical preparation of peptides or proteins of any length
    • C07K1/02General methods for the preparation of peptides, i.e. processes for the organic chemical preparation of peptides or proteins of any length in solution
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
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    • C07K7/04Linear peptides containing only normal peptide links
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Description


  
 



  Verfahren zur Herstellung neuer Salze von basische Gruppen enthaltenden Polypeptiden
Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung neuer Salze von basische Gruppen enthaltenden Polypeptiden mit aliphatischen   Hydsr    oxymonocarbonsäuren mit 2 bis 20   Hyioxygruppen.   



   Erfindungsgemäss werden die neuen Salze   erhxl-    ten durch Umsetzung von basische Gruppen enthaltenden Polypeptiden natürlicher oder synthetischen Herkunft mit aliphatischen Polyhydroxymonocarbonsäuren mit 2 bis 20 Hydroxygruppen.



   Durch die vorliegende   Erfindung    werden trokkene und stabile chemische Derivate von basische Gruppen enthaltenden Polypeptiden zugänglich, die die starke Wirkung besitzen, die Voraussetzung ist für die therapeutische Verwendung der genannten Polypeptide. Insbesondere bestand ein Bedürfnis nach einer sublingual applizierbaren Verabrei  chungsform    der genannten Polypeptide, aus der die aktive Substanz leicht und verlustlos resonbiert wird, da die bisher zur Verfügung stehenden Formen entweder nur parenteral, d. h. intramuskulär, subkutan oder intravenös, angewendet werden konnten, oder bei sublingualer   Anwendung    schlecht oder   ungleich-    mässig nesorbiert   werden    konnten und so keine rationelle Therapie ermöglichten.



   Als   Ausgangsmaterial    für die Herstellung von    Salzen nach der vorliegenden Erfindung g eignen sich    biologisch aktive Polypeptide natürlichen oder   syn    thetischen Ursprungs, z. B. Oxytocin, Bradykinin, Lysin-Vasopressin, Arginin-Vasopressin, Eledoisin, ihre struktunellen Analogen, usw. Die biologisch aktiven Polypeptide, die, sei es durch Extraktion von tierischen Organen oder niederen Organismen, sei es durch Polypeptidsynthese gewonnen werden können, sind manchmal keine chemisch reinen Verbindungen.



  In solchen Fällen können nicht nur die Lösungen der als Ausgangsmaterialien eingesetzten Polypeptide,   sondern auch die Ider erfindungsgemäss erhaltenen    Salze nach biologischen Methoden stamdardisiert werden.



   Beispiele für die genannten Hydroxymonocarbonsäuren mit 2 bis 20 Hydroxygruppen sind die Gluconsäure, die Galactonsäure, die Mannonsäure, die Lactobionsäure.



   Die   erfindungsgemäss    hergestellten Salze können, wie in den   nachfolgen, den    Beispielen ausgeführt wird, gut in fester Form isoliert werden. Ihre Wirkung bleibt über lange Zeit konstant, selbst wenn sie unter ungünstigen Lagerungsbedingungen aufbewahrt werden müssen.



   Dank der vorliegenden Erfindung stehen die biologisch aktiven Polypeptide der Therapie in einer Form zur Verfügung, in der sie nicht mehr injiziert werden müssen, sondern per os oder sublingual verabreicht   werden    können. Insbesondere die zuletzt genannte   Verabreichungsart    bietet den Vorteil, dass die biologisch aktive Komponente von der Mundschleimhaut aus resorbiert werden kann, ohne den Verdauungstrakt passieren zu müssen.

   Offensichtlich ist für die buccale Resorption eines biologisch aktiven Polypeptides nach sublingualer Verabreichung nicht nur seine absolute Löslichkeit in der Speichelflüssigkeit von Bedeutung, sondern mindestens ebenso sehr die Geschwindigkeit seiner Auflösung im Speichel weil die so geschaffene   hohe    lokale Konzentration günstige Bedingungen schafft für die Resorption der aktiven Komponente von der Mundschleimhaut aus. Diese   Auflösungsgeschwindigkeit    ist bei den neuen Salzen gemäss vorliegender Erfindung be  sonder    gross.



   Erfindungsgemäss werden die neuen Salze am besten auf folgende Weise hergestellt:  
Die wässrige Lösung eines biologisch aktiven Polypeptids, z. B. von natürlichem oder   syntheti-    schem Oxytocin, wird mit der mindestens äquimolaren Menge einer Polyhydroxymonocarbonsäure, z. B.



  Gluconsäure, versetzt und anschliessend lyophilisiert oder im Vakuum eingedampft.



   Das so erhaltene Trockenpräparat kann mit einem neutralen festen Verdünnungsmittel, z. B.



  Mannit, vermischt und nachher nach üblichen Methoden tablettiert werden. Man kann dieses neutrale Verdünnungsmittel auch schon in einem früheren Stadium, d. h. der Lösung der Reaktionskomponenten vor dem Eindampfen, zugeben. Die Ausgangslösung kann neben der biologisch aktiven Poly  peptid-Komponente    auch anorganische Salze enthalten. Obwohl es vorteilhaft ist, Polypeptid und Säure in äquimolaren Mengen einzusetzen, ist es auch ohne Schaden möglich, die Säure im   Überschuss    anzuwenden.



   Beispiel 1
Man versetzt 2 Liter einer   0,1 0/0    Lösung von Oxytocin in 0,01 N Essigsäure mit 50 ccm einer   10/oigen    wässrigen Lösung von Gluconsäure und lyophilisiert.



   Beispiel 2
Man versetzt 2 Liter einer   0,1 0/0    Lösung von Vasopressin in 0,01 N Essigsäure mit 75   ccm    einer   1 0/obigen wässrigen Lösung g von Galactonsäure und mit    100 g Mannit und lyophilisiert.



   Beispiel 3
Man versetzt 1 Liter einer 0,2   O/o    Lösung von Bradykinin in   10/oigem    wässrigem   Natriumchlorid    mit 100   ccm    einer   10/oigen    wässrigen Lösung von Lactobionsäure und verdampft unter 300 im Vakuum.   

Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH Verfahren zur Herstellung neuer Salze von basische Gruppen enthaltenden Polypeptiden, dadurch gekennzeichnet, dass man basische Gruppen enthaltende Polypeptide mit aliphatischen Hydroxymonocarbonsäuren mit 2 bis 20 Hydroxygruppen umsetzt.
    UNTERANSPRÜCHE 1. Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass man die Salze der basische Gruppen enthaltenden Polypeptide durch Verdampfen oder Lyophilisation einer wässrigen Lösung der basische Gruppen enthaltenden Polypeptide, zu der man mindestens ein Äquivalent einer aliphatischen Hydroxymonocarbonsäure mit 2 bis 20 Hydroxygruppen zugibt, herstellt.
    2. Verfahren nach Patentanspruch und Unteranspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass man als aliphatische Hydroxymonocarbonsäure Gluconsäure verwendet.
    3. Verfahren nach Patentanspruch und Unteranspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass man als aliphatische Hydroxymonocarbonsäure Lactobionsäure verwendet.
    4. Verfahren nach Patentanspruch und Unteranspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass man als basische Gruppen enthaltend es Polypeptid Oxytocin verwendet.
    5. Verfahren nach Patentanspruch und Unteranspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass man als basische Gruppen enthaltendes Polypeptid Vasopressin verwendet.
    6. Verfahren nach Patentanspruch und Unteranspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass man als basische Gruppen enthaltendes Polypeptid Bradykinin verwendet.
CH239962A 1962-02-27 1962-02-27 Verfahren zur Herstellung neuer Salze von basische Gruppen enthaltenden Polypeptiden CH411922A (de)

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