CH630228A5 - Ectoparasiticides based on polyols - Google Patents

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CH630228A5
CH630228A5 CH574578A CH574578A CH630228A5 CH 630228 A5 CH630228 A5 CH 630228A5 CH 574578 A CH574578 A CH 574578A CH 574578 A CH574578 A CH 574578A CH 630228 A5 CH630228 A5 CH 630228A5
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methyl
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William Edward Rhodes Iii
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    • A01N31/00Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic oxygen or sulfur compounds
    • A01N31/02Acyclic compounds
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Description

La présente invention concerne de nouveaux insecticides à base de poylols, et en particulier de diols dont les groupements hydroxy ne sont pas voisins; elle comprend l'application de ces produits à la destruction d'ectoparasites, tels que poux et acariens.
Actuellement, il n'y a dans le commerce qu'un nombre relativement faible d'ectoparasiticides. Les pédiculicides les plus utilisés sont le Lindane (y-hexachlorobenzène), le Malathion [dithiophosphate d'0,0-diméthyle et S-bis(éthoxycarbonyl)-l,2 éthyle], les pyréthrines en synergie et le Cupres (une combinaison de tétrahydronaphtalène, d'oléate de cuivre et d'acétone, dont on ne sait si l'acétone est active). Les agents les plus connus pour traiter la gale sont le soufre, le Lindane, le benzoate de benzyle et le Crotamiton, c'est-à-dire le N-éthyl N-(o-méthylphényl)butène-2 amide. En raison de l'intérêt grandissant porté à la sécurité d'utilisation de certains ectoparasitici-des connus, la recherche s'est orientée récemment vers de nouveaux produits actifs et sans danger.
La présente invention est fondée sur la constatation que certains polyols présentent une activité ovicide, acaricide et, dans certains cas, pédiculicide. Bien que ces produits soient déjà connus, leur activité insecticide et/ou ovicide ne l'était pas. Toutefois, l'éthyl-2 hexane-diol-1,3 est bien connu comme répulsif pour insectes (brevet US Nos 2407205 et 3836672) et largement utilisé comme tel.
Les nouvelles compositions selon l'invention contiennent, comme constituants, certains diols, dont les groupements hydroxy ne sont pas voisins. Conviennent en particulier des diols-1,3, par exemple: méthyl-2 pentanediol-2,4; éthyl-2 hexanediol-1,3; butanediol-1,3; heptanediol-1,3, et nonanediol-1,3.
On peut incorporer un ou plusieurs polyols selon l'invention dans une composition insecticide, qui peut être sous la forme de liquide, de poudre, de lotion, de crème, de gel, de pulvérisation d'aérosol ou de mousse, selon le support inerte pharmaceutiquement acceptable, et être obtenue par des modes opératoires bien connus de l'homme de l'art. Tout support pharmaceutiquement acceptable, aqueux ou non aqueux, inerte vis-à-vis du constituant actif, peut convenir. Par inerte, on entend que ce support n'exerce pas d'action nuisible marquée sur l'activité insecticide, acaricide ou ovicide du constituant actif.
Le polyol actif est incorporé en quantité efficace dans la composition toxique, destinée au substratum (homme, animal ou objet) ayant besoin, ou dont on croit qu'il a besoin d'un tel traitement, ou que l'on veut protéger prophylactiquement. On entend par quantité efficace une quantité qui provoque la mort d'au moins 50% des ectoparasites ou de leurs œufs. En ce qui concerne les poux et leurs œufs, les essais classiques d'immersion de 2 min sont décrits plus bas. La concentration minimale requise de polyol dans la composition, pour que celle-ci soit efficacement toxique, varie considérablement selon le polyol choisi, le support inerte pharmaceutiquement acceptable utilisé et les autres constituants présents. Ainsi, dans un cas, une concentration de 10% peut suffire, tandis que, dans d'autres cas, il faut des concentrations atteignant jusqu'à 30 à 40%.
L'essai d'immersion de 2 min, dont il a été question précédemment, se déroule comme suit.
Activité pédiculicide: On remplit un becher de 50 ml avec de l'eau du robinet et on laisse s'y établir la température ambiante, en général environ 24° C. 10 jeunes poux mâles, adultes, et 10 jeunes poux femelles, adultes (Pediculus humanis corporis) du même groupe d'âge et provenant de la même colonie, sont placés sur un morceau de tissu à maille grossière de 2 x 2 cm. L'échantillon à essayer, maintenu à la température ambiante, est secoué jusqu'à homogénéité et placé dans un becher de 50 ml. Le morceau de tissu y est aussitôt placé, on le laisse s'y enfoncer et, 2 min après, on l'enlève et le plonge immédiatement dans le becher contenant l'eau du robinet; il y est vigoureusement agité toutes les 10 s et, au bout de 1 min, il est sorti et placé sur du papier buvard. Les pome sont alors transférés sur un morceau de velours côtelé noir de 4 x 4 cm, et l'on considère ce moment comme le moment zéro. On met ensuite le morceau de velours dans une boîte de Pétri qui est couverte et entreposée dans un lieu à 30° C.
Activité ovicide: 15 poux adultes, femelles, âgés de 5 à 10 d (Pediculus humanis corporis), sont déposés sur un morceau de maille en Nylon de 2 x 2 cm qui est placé dans une boîte de Pétri couverte et maintenue pendant 24 h dans une étuve à incuber à 30° C. Les poux adultes sont ensuite enlevés, et l'on enregistre le nombre d'œufs bien formés, viables, et d'œufs ridés, infertiles, sur le morceau de tissu. L'échantillon à essayer, maintenu à la température ambiante, est secoué jusqu'à homogénéité et versé dans un becher de 50 ml. Aussitôt après, on y place le morceau et on le laisse s'immerger; après 2 min, on l'enlève et le plonge immédiatement dans un becher contenant de l'eau du robinet à la température ambiante (24° C). Le morceau de maille est vigoureusement agité toutes les 10 s et, au bout de 1 min, il est enlevé et placé sur du papier buvard pendant 1 min. On le dépose alors dans une boîte de Pétri qui est recouverte et entreposée dans une étuve à incuber à 30° C. 14 d après ce traitement, on note le nombre d'œufs éclos et le nombre d'œufs ridés ou non éclos.
Dans ces deux essais d'immersion de 2 min, on réalise des témoins de façon identique avec remplacement de l'échantillon à essayer par de l'eau du robinet à la température ambiante (24° C). Les résultats de ces deux essais reportés sont des résultats globaux.
Les polyols, utilisés conformément à l'invention, peuvent être incorporés comme additifs dans une préparation qui présente par elle-même une activité insecticide et/ou ovicide. Dans ces préparations, on entend par dose efficace la quantité qui augmente le taux de mortalité d'au moins 20% dans les essais d'immersion de 2 min concernant la même composition sans polyol.
Dans le tableau 1 sont reportées l'activité pédiculicide et l'activité ovicide de plusieurs polyols, essayés sous la forme non diluée, dans le test d'immersion de 2 min.
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
55
60
65
Tableau 1
Polyol
Mortalité (%)
Ovicide
Pédiculicide
Méthyl-2 pentanediol-2,4
100
0
Ethyl-2 hexanediol-1,3
100
100
Sorbitol (solution à 70 %)
10
Ethanediol-1,2
35
0
Propanediol-1,2
14
0
Butanediol-1,3
100
10
Heptanediol-1,3
100
82
Nonanediol-1,3
100
47
Il est à remarquer que, d'après ce tableau, les polyols sont d'excellents ovicides. L'éthyl-2 hexanediol est également un excellent pédiculicide. On constate en outre, avec surprise, que le méthyl-pentanediol, bien que non pédiculicide sous forme pure, communique une activité pédiculicide à des compositions ne présentant pas par elles-mêmes une telle activité, par exemple des solutions aqueuses d'alcools aliphatiques ou d'esters aliphatiques. Ce fait ressort des données présentées ci-dessous. De plus, on a observé que les polyols selon l'invention étaient actifs sur l'acarien de l'oreille de lapin, substitut in vitro de l'acarien sarcoptique pour les essais de produits toxiques. Par conséquent, ces diols peuvent être utilisés pour préparer des compositions qui sont à la fois ovicides et acaricides et, dans le cas de l'éthylhexanediol, également pédiculicides.
Dans le tableau 2 figurent les résultats des essais concernant trois polyols à la concentration de 15%, en combinaison avec 25% d'isopropanol et 60% d'eau. A titre de comparaison, il faut noter que la combinaison de 25% d'isopropanol et 75% d'eau donne, dans le même essai, 0% d'activité pédiculicide.
Tableau 2
Polyol
Mortalité (%)
Ovicide
Pédiculicide
Méthyl-2 pentanediol-2,4
59
15
Ethyl-2 hexanediol-1,3
17
70
Butanediol-1,3
44
5
Dans le tableau 3 sont rassemblés les résultats de l'essai d'immersion de 2 min pour les activités ovicide et pédiculicide des trois composés à la concentration de 25%, en combinaison avec 15% de myristate d'isopropyle et 60% d'eau. A titre de comparaison, on remarque que 15% de myristate d'isopropyle, émulsionnés dans 85% d'eau, présentent 0% d'activité pédiculicide.
Tableau 3
Polyol
Mortalité (%)
Ovicide •
Pédiculicide
Méthyl-2 pentanediol-2,4
34
95
Ethyl-2 hexanediol-1,3
44
100
Butanediol-1,3
100
0
L'activité ovicide (essai d'immersion de 2 min) de l'éthyl-2 hexanediol-1,3 en fonction de sa concentration, est déterminée dans une composition qui contient d'autre part 25% (poids/poids) d'isopropanol et de l'eau en complément à 100%. Les résultats figurent dans le tableau 4.
630228
Tableau 4
Concentration (%poids/poids)
Mortalité (% des œufs)
5
9,4
10
9,7
15
17
20
66
30
100
40
100
Dans le tableau 5 sont reportés les résultats de l'essai d'immersion en ce qui concerne l'activité ovicide de cinq polyols en fonction de leur concentration dans l'eau (poids/poids).
Tableau 5
Méthyl-2 pentanediol-2,4 (%)
Mortalité (% des œufs)
100
100
90
68
80
74
70
52
60
39
50
71
40
66
30
53
20
52
10
36
Ethyl-2 hexanediol-1,3 (%)
Mortalité (% des œufs)
60
100
50
100
40
42
30
43
20
46
10
63
Butanediol-1,3 (%)
Mortalité (% des œufs)
100
100
90
94
80
85
70
90
60
100
50
94
40
86
30
76
20
59
10
21
Butanediol-1,3 (%) Mortalité (% des œufs)
10 21
Heptanediol-1,3, % dans
25 % isopropanol et eau Mortalité (% des œufs)
en complément à 100 %
50
100
40
100
30
100
20
9,4
10
12,2
3
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
55
60
65
630228
4
Nonadiol-1,3, % dans 25% d'isopropanol et eau en complément à 100 %
Mortalité (% des œufs)
50
100
40
100
30
100
20
100
10
97
L'activité acaricide des polyols utilisés conformément à l'invention est déterminée comme suit. Dans une chambre de 28 dm3 environ, maintenue à la température ambiante, est placée une lamelle creuse de microscope, recouverte, contenant 10 acariens adultes de sexes mélangés, Psoroptes equi var. cuniculi. La lamelle est placée, découverte, à une distance de 25,4 cm horizontalement et 10 cm environ au-dessous du gicleur d'un dispositif de pulvérisation mécanique. Le dispositif de pulvérisation, à pompe, délivre 50 (j.g d'échantillon par coup de gicleur. L'échantillon à essayer, maintenu à la température ambiante, est secoué jusqu'à homogénéisation, puis placé dans le dispositif sus-indiqué. Le gicleur amorcé est déprimé à deux reprises, libérant 100 fig de brouillard pulvérisé dans la chambre close. On laisse ce brouillard se déposer, et la lamelle contenant les acariens est enlevée et recouverte. On considère ce moment comme l'heure zéro. La lamelle recouverte est alors maintenue à la température ambiante pendant 24 h. On effectue des examens au microscope 0,1, 3 et 24 h après le traitement. On opère de manière identique . pour les témoins, en utilisant de l'eau ou de l'agent de dilution, et les résultats globaux de mortalité sont reportés.
Dans le tableau 6 figure l'activité acaricide de poylols à la concentration de 50% (poids/poids) dans l'eau (W) ou l'isopropa-nol (I).
Tableau 6
20
30
Polyol
Mortalité (%) (acariens)
Butanediol-1,3
100 (W)
Méthyl-2 pentanediol-2,4
90 (W)
Ethyl-2 hexanediol-1,3
100(1)
Heptanediol-1,3
100(1)
Nonanediol-1,3
100 (I)
Quelques exemples de compositions caractéristiques, à usages variés, contenant les polyols selon l'invention, sont donnés ci-après.
Solution limpide, pédiculicide, ovicide et acaricide pour application par pulvérisation mécanique ou onction
Ethyl-2 hexanediol-1,3 75
Isopropanol 25
Shampooing liquide limpide, ovicide
Butanediol-1,3 50
Sulfate de lauryle et de triéthanolamine 20
Eau 30
Mousse d'aérosol ovicide à rupture rapide
Mono-et diglycérides de graisses comestibles 8
Isopropanol 25
Nonanediol-1,3 20 Propanetriol-1,3 5
Eau 34 Isobutane 8
Pulvérisation d'aérosol ovicide
Méthyl-2 pentanediol-2,4 50
Isopropanol 25
Eau 10
Isobutane 15
Crème ovicide
Alcool cétylique 3
Ethyl-2 hexanediol-1,3 30 Monostéarate de glycéryle 8 Monostéarate de sorbitane 8 Gomme xanthane 0,3
Eau 50,7
35
Il est bien entendu que la description détaillée et les exemples particuliers indiquant des formes de réalisation préférées de l'invention ne sont donnés qu'à titre d'illustration; différents changements et 40 modifications possibles apparaîtront à l'homme de l'art en partant de cette description détaillée, sans sortir du cadre de l'invention.
R

Claims (9)

630228
1. Composition ectoparasiticide à base de diols, applicable à l'homme et aux animaux, caractérisée en ce qu'elle renferme, pour combattre les acariens, comme constituant actif ou comme constituant actif additionnel à un autre principe actif, au moins un diol dont les deux hydroxyle ne sont pas en positions voisines et qui est choisi parmi le méthyl-2 pentanediol-2,4, le butane-diol-1,3, l'heptanediol-1,3 et le nonanediol-1,3.
2. Composition selon la revendication 1, caractérisée en ce qu'elle renferme, pour combattre les poux et leurs œufs, de l'heptanediol-1,3 ou du nonanediol-1,3.
2
REVENDICATIONS
3. Composition selon l'une des revendications 1 ou 2, caractérisée en ce qu'elle contient en outre un support pharmaceutiquement acceptable.
4. Composition selon la revendication 3, caractérisée en ce que le support est un support aqueux.
5. Composition selon les revendications 1 et 3, caractérisée en ce que le diol est le méthyl-2 pentanediol-2,4, et que le support contient du myristate d'isopropyle.
6. Composition selon la revendication 5, caractérisée en ce que le myristate d'isopropyle est présent à une concentration de 15% en poids. j
7. Procédé pour combattre des ectoparasites chez l'homme et les animaux, caractérisé en ce qu'on y applique une composition acaricide selon la revendication 1.
8. Procédé selon la revendication 7, caractérisé en ce qu'on y applique une composition pédiculicide et ovicide selon la revendication 2.
9. Procédé selon l'une des revendications 7 ou 8, caractérisé en ce qu'on applique une composition sous forme de shampooing.
CH574578A 1977-05-31 1978-05-26 Ectoparasiticides based on polyols CH630228A5 (en)

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