CH651472A5

CH651472A5 - Kaugummimasse und verfahren zu ihrer herstellung.

Info

Publication number: CH651472A5
Application number: CH5866/80A
Authority: CH
Inventors: Frank Witzel; Wayne Joseph Puglia; K Warren Clark; Donald Alexander Morgan Mackay
Original assignee: Life Savers Inc
Priority date: 1979-08-01
Filing date: 1980-07-31
Publication date: 1985-09-30
Also published as: NL8004393A; ES8105558A1; GB2057847B; DK330280A; NO802299L; NO156885C; ATA397180A; DE3029362A1; AT370592B; IT1145304B; IE801601L; SE8005499L; GB2057847A; FR2462874A1; AR224267A1; US4238475A; AU537989B2; ES493885A0; IE49963B1; DK155974C

Description

Die Erfindung betrifft eine Kaugummimasse, die sich zur Abgabe von feinteiligen, wasserunlöslichen Substanzen, wie Dicalciumphosphat, Magnesiumhydroxid, Calciumcarbonat, Vitamine oder Arzneistoffe eignet und somit zur Her-50 Stellung von Kaugummis für therapeutische Zwecke verwendbar ist.

Herkömmliche Kaugummis enthalten im allgemeinen eine Kaugummigrundmasse, der wasserlösliche Süssstoffe, beispielsweise verschiedene Zucker, wie Sucrose und Dextro-55 se, Maisstärkesirup, Sorbit und/oder künstliche Süssstoffe, wie Natrium- oder Calciumsaccharin, Cyclamate, Emulatoren, wie Lecithin, Mono- und Diglyceride, und Geschmacksstoffe zugesetzt werden. Die Herstellung (siehe Fig. 4) von Kaugummis erfolgt gewöhnlich durch Schmelzen der 60 Grundmasse (O), drei- bis fünfminütiges Einmischen von Maisstärkesirup oder einem anderen wässrigen Erweichungsmittel (S) in die Grundmasse, anschliessende Zugabe der festen Süssstoffe (1) und (2), beispielsweise Zucker oder Sorbit, des Geschmacksstoffes und fünfminütiges Mischen. 65 Die Kaugummimasse wird darauf dem Mischgefass entnommen, flachgewalzt und in die gewünschte Form geschnitten.

Während des gesamten vorstehend beschriebenen Herstellungsverfahrens bleibt die Kaugummimasse eine zusam

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menhängende, kohärente Masse. Das Endprodukt ist ebenfalls eine kohärente Masse aus Grundmasse (O), die den Zucker oder andere Süssstoffe (1) und (2) sowie das wässrige Erweichungsmittel (S) umschliesst und somit eine Matrix darstellt (siehe Fig. 2).

Die so hergestellte Kaugummimasse ist zu Anfang sehr süss, wie erwünscht, doch nimmt diese Süsse beim Kauen während der ersten 3 bis 5 Minuten so schnell ab, dass sie danach fast nicht mehr wahrnehmbar ist. Nach höchstens etwa 5 Minuten schmeckt der Kaugummi praktisch nicht mehr süss. Daher besteht ein echtes Bedürfnis nach einem Kaugummi mit langanhaltender Süsse, d.h. einer 7, 8 oder mehr Minuten anhaltenden Süsse. Desweiteren besteht ein Bedürfnis nach einem zuckerfreien Kaugummi mit langanhaltendem süssen Geschmack, der nur natürliche und keine künstlichen Süssstoffe enthält.

Versuche, eine für therapeutische Zwecke geeignete Kaugummimasse, die wasserunlösliche Substanzen enthält, nach obigem Verfahren herzustellen, haben gezeigt, dass diese Substanzen schwer freigesetzt werden. Dies war sogar dann der Fall, wenn diese Substanzen mit Zucker oder einer Poly-hydroxyverbindung beschichtet wurden.

Die Ärzte sind sich darin einig, dass in der oralen Prophylaxe kleine Dauerdosen der Arzneistoffe von grösserem therapeutischem Nutzen sind als höhere Einzeldosen. Die Behandlung des Mund- und Rachenraumes mit Alkaloiden oder Antibiotika ist wegen der Abneigung des Patienten gegen den bitteren Geschmack problematisch.

Daher würden die Ärzte eine Darreichungsform begrüs-sen, die den Wirkstoff ohne Bittergeschmack bei Beibehaltung der therapeutischen Eigenschaften abgibt. Kaugummi wäre in der Tat eine geeignete Darreichungsform für diesen Zweck, da durch das Kauen der Wirkstoff automatisch freigesetzt wird und zugleich eine allzu grosse Ansammlung desselben in der Mundhöhle durch den Speichel und das damit verbundene regelmässige Schlucken verhindert wird.

Es wurde festgestellt, dass eine gemäss nachstehendem Verfahren hergestellte Kaugummimasse ein geeignetes Ausgangsmaterial zur Herstellung von Kaugummis ist, die wasserunlösliche Substanzen von Nystatin, Dicalciumphosphat und Magnesiumhydroxid abgeben. Mit dem erfindungsge-mässen Kaugummimasse, der bestimmte Arzneistoffe und andere wasserunlösliche, schwer freisetzbare Substanzen abgibt ohne sie in die Grundmasse wiederaufzunehmen, lassen sich diese wirkungsvoll verabreichen. Der Kaugummi gibt Arzneistoffe, wie Nystatin in therapeutisch wirksamen Konzentrationen ohne Überschreitung der Bitterschwelle ab und/oder er gibt sie in so einer Konzentration ab, dass der im Kaugummi vorhandene Süssstoff den unangenehmen Geschmack überdeckt.

Die Erfindung betrifft demnach eine Kaugummimasse gemäss Fig. 1 und besteht im wesentlichen aus einer wasserunlöslichen, durch das wässrige Erweichungsmittel (S), beispielsweise Sorbitsirup, gebildeten wasserlöslichen Phase (A), der feinteiligen freizusetzenden wasserunlöslichen Substanz (T) und gegebenenfalls einem ersten Süssstoff (1), wie Sorbit oder Zucker, der in Teilchenform vorliegt und im ganzen wässrigen Erweichungsmittel (S) dispergiert ist; weiterhin aus einer wasserunlöslichen, durch eine Vielzahl von einzelnen, losen Massenteilen gebildeten Phase (B), wobei diese Massenteile in der ganzen wasserlöslichen Phase (A) suspendiert und dispergiert sind und ihrerseits aus der Grundmasse (O), und gegebenenfalls aus Teilchen eines zweiten Süssstoffs (2), wie Mannit und/oder Sorbit oder Zucker, die von den Grundmassenteilchen umschlossen werden, gebildet sind. Die Substanz (T) wird mit dem ersten gegebenenfalls vorhandenen Süssstoff (1) und dem wässrigen Erweichungsmittel (S), wodurch die Anfangssüsse erzeugt wird, abgegeben. Die Grundmasse (O) stellt eine Hülle oder einen schützenden Träger für den zweiten gegebenenfalls vorhandenen Süssstoff (2) dar, der dadurch langsam und kontrolliert abgegeben wird und so, nachdem die erste Süsse verschwunden ist, dem Kaugummi weiterhin Süsse verleiht.

Figur 1 ist eine schematische mikroskopische Darstellung eines Teiles der erfindungsgemässen Kaugummimasse.

Figur 2 ist eine schematische mikroskopische Darstellung eines Teiles der Kaugummimasse, die eine ähnliche Zusammensetzung aufweist wie die in Fig. 1 dargestellte Kaugummimasse und nach üblichen Methoden hergestellt worden ist.

Figur 3 ist ein Fliesschema, das die Herstellungsstufen der in Fig. 1 dargestellten Kaugummimasse zeigt.

Figur 4 ist ein Fliesschema, das die Herstellungsstufen der in Fig. 2 dargestellten Kaugummimasse zeigt.

Durch die vorliegende Erfindung können also sowohl zuckerhaltige wie zuckerfreie Kaugummimassen bereitgestellt werden, die feinteilige, wasserunlösliche Substanzen abzugeben vermögen, ohne dass diese Substanzen in die Kaumasse oder den Bolus wieder aufgenommen werden. Gemäss bevorzugten Ausführungsformen besitzt die erfin-dungsgemässe Kaugummimasse langanhaltende Süsse in so ausreichendem Masse, dass ein etwaiger mit der Freisetzung der wasserunlöslichen Substanz verbundener unangenehmer Geschmack überdeckt wird.

Die erfindungsgemässe Kaugummimasse hat die besondere diskontinuierliche Nougatstruktur, die in den Figuren gezeigt und im folgenden im einzelnen beschrieben ist. Diese Struktur fördert die Freisetzung der feinteiligen wasserunlöslichen Substanzen ungemein.

Der Ausdruck «feinteilige wasserunlösliche Substanz» umfasst pulverförmige oder feinteilige, wasserunlösliche Stoffe, die herkömmliche Kaugummis nur schwer abgeben können, und die in der Mundhöhle, einschliesslich Zähne und Mucosa, sowie ganz allgemein im Körper therapeutische Wirkungen entfalten können. Solche Stoffe sind beispielsweise Dicalciumphosphat, Chlorophylline, Antacida, wie Magnesiumhydroxid, Calciumcarbonat, Aluminiumhydroxid, Arzneistoffe, wie Nystatin und andere Antibiotika, vorzugsweise solche zur oralen Prophylaxe, wie Vitamine, kardiovaskulare Arzneistoffe, wie Propranolol und Nadolol (ß-adrenergische Inhibitionsmitteln).

Bei einer bevorzugten Ausführungsform der Erfindung werden Teilchen der wasserunlöslichen Substanz, bevor sie der Kaugummimasse einverleibt werden, zuerst vorzugsweise mit Gummi arabicum oder einem anderen resorptionsver-hindernden Mittel beschichtet, welches undurchlässig gegenüber der Grundmasse ist und von dieser schwer assimiliert werden kann. Es wurde festgestellt, dass diese Beschichtung die Freisetzung der Stoffe aus der Kaugummimasse erleichtert und ihre Absorption in die Kaumasse verhindert. Beispiele für geeignete Beschichtungsmittel sind neben Gummi arabicum, Dextrine, Tragacanth, Gelatine, Pectine, Carb-oxymethylcellulose, Alginate und andere Hydrokolloide.

Zur Beschichtung kann man die wasserunlösliche Substanz einfach einer wässrigen Lösung des Beschichtungsmit-tels zusetzen und damit zu einer einheitlichen Suspension vermischen. Die Suspension kann beispielsweise durch Sprühtrocknen, Trocknen auf der Walze, Gefriertrocknen oder nach einem anderen üblichen Trocknungsverfahren getrocknet und anschliessend erforderlichenfalls pulverisiert werden.

Die Herstellung der beschichteten Teilchen kann nach üblichen Methoden erfolgen.

Das bevorzugte Beschichtungsmittel ist Gummi arabicum. Dieses oder ein anderer die Resorption verhindernder Stoff wird in so ausreichender Menge verwendet, dass jedes

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Wirkstoffteilchen völlig beschichtet wird. Somit werden etwa 4 bis 1 Teile Substanz pro Teil Beschichtungsmittel eingesetzt.

Die beschichteten Teilchen (ebenso wie die gegebenenfalls unbeschichtet verwendeten Teilchen) der der Kaugummimasse zuzusetzenden wasserunlöslichen Substanz haben vorzugsweise eine Korngrösse von durchschnittlich etwa 50 n bis etwa 150 |i.

Die wasserunlösliche Substanz wird während des Kauens schnell freigesetzt, während die Beschichtung aufgrund ihrer geringen Affinität zur Kaugummigrundmasse die Wiederaufnahme dieser Substanz in die Grundmasse verhindert.

Der Kaugummimasse kann ein starker süsser Anfangsgeschmack während der Freisetzung der wasserunlöslichen Substanz dadurch verliehen werden, dass man der Kaugummigrundmasse (in der bereits ein zweiter Süssstoff dispergiert ist) einen ersten oder Hilfssüssstoff vor der Zugabe dieser wasserunlöslichen Substanz zusetzt. Dieser erste Süssstoff kann ein Teil des zweiten Süssstoffes und/oder ein anderer Süssstoff sein. Im Verlauf des Mischvorganges wird die Kaugummigrundmasse, in der der zweite Süssstoff dispergiert ist, in einzelne Stücke getrennt und im ersten Süssstoff suspendiert. Danach wird ein Weichmacher oder ein wässriges Erweichungsmittel in Form eines Sirups auf der Basis eines mehrwertigen Alkohols mit den im ersten Süssstoff suspendierten Massenteilen vermischt. Dadurch entsteht eine besondere, weiche, nougatartige Struktur. Dieser ist die Freisetzung der Anfangsüsse und des Geschmacks sowie die ausgezeichnete, 8 Minuten und länger anhaltende Süsse, ebenso wie die Schwitzfestigkeit zuzuschreiben. Schliesslich wird die wasserunlösliche Substanz, z.B. ein Arzneistoff, zugesetzt und in der Kaugummimasse, und zwar in der wasserlösli-chen-wässrigen Erweichungsmittelphase, dispergiert.

Wird ein «erster Süssstoff» oder «Hilfssüssstoff» verwendet, so bedeutet dieser Ausdruck hier einen Süssstoff, der während des Kauens gleich zu Anfang extrahiert wird, und der mit der wasserunlöslichen Substanz und dem wässrigen Erweichungsmittel eine wasserlösliche Phase bildet.

Wird ein «zweiter Süssstoff» verwendet, so bedeutet dieser Ausdruck einen Süssstoff, der nur langsam extrahiert wird, und hauptsächlich erst, nachdem die wasserunlösliche Substanz und der erste Süssstoff durch Kauen löslich gemacht worden sind. Der zweite Süssstoff bildet mit der Grundmasse eine wasserunlösliche Phase oder eine Phase, welche während des Kauens langsam abgegeben wird.

Die erfindungsgemässe Kaugummimasse wird (gemäss Fig. 3) beispielsweise folgendermassen hergestellt: Die Grundmasse wird zuerst geschmolzen, sodann werden ein Emulgator, wie Lecithin, und gegebenenfalls ein zweiter Süssstoff mindestens 2 Minuten gründlich in die geschmolzene Masse (deren Temperatur vorzugsweise höchstens etwa 94 °C beträgt) eingemischt, um eine gleichmässige Verteilung zu erreichen und den zweiten Süssstoff in der Grundmasse einzuschliessen. Es werden Geschmacksstoffe, gegebenenfalls auch essbare Säuren zugesetzt und das Gemisch wird 1 bis 2 Minuten gemischt. Zu diesem Zeitpunkt ist das Gemisch eine zusammenhängende, kohärente Masse. Nun wird in diese zusammenhängende Masse ein gegebenenfalls verwendeter erster oder Hilfssüssstoff, der vorzugsweise in Teilchenform eingesetzt wird und ein Teil des zweiten Süssstoffes oder ein anderer Süssstoff sein kann, 1 bis 5 Minuten lang eingemischt. Dadurch wird die zusammenhängende Masse in einzelne, lose Kaugummigrundmassenteile getrennt. Diese Kaugummigrundmassenteile, die den zweiten Süssstoff eingeschlossen enthalten, und in den Teilchen des ersten Süssstoffes suspendiert sind, bilden eine heterogene Masse. Dieser heterogenen Masse wird der wässrige Weichmacher/Erweichungsmittel zugesetzt und 1 bis 5 Minuten,

vorzugsweise etwa 1 bis 3 Minuten, eingemischt. Die teil-chenförmige wasserunlösliche Substanz, die vorzugsweise mit Gummi arabicum oder einem anderen Beschichtungsmittel beschichtet ist, wird darauf in die Kaugummimasse eingemischt. Hierauf wird der feste, beispielsweise auf Dextrin oder Gummi arabicum fixierte oder darin eingeschlossene Geschmacksstoff in die Kaugummimasse eingemischt -gegebenenfalls werden auch wasserlösliche Säuren homogen einverleibt. Die erhaltene, glatte Kaugummimasse kann dann flach gewalzt, gekerbt und in die gewünschte Form geschnitten werden.

Werden die wasserunlöslichen Substanzen und der wässrige Weichmacher/Erweichungsmittel zugesetzt, nachdem sich das Gemisch in einzelne lose Massenteile oder Klumpen getrennt hat, die den zweiten Süssstoff eingeschlossen enthalten und in dem ersten oder Hilfssüssstoff suspendiert sind, so wird praktisch das gesamte Wasser des wässrigen Weichmachers, z.B. Sorbitsirup, von dem wasserlöslichen, teilchenförmigen ersten oder Hilfssüssstoff aufgenommen und kann den zweiten in der Grundmasse eingeschlossenen Süssstoff nicht löslich machen. Der zweite Süssstoff, welcher der geschmolzenen Grundmasse gleich zu Anfang zur Bildung einer kohärenten Masse zugesetzt wurde, wird also in der Grundmasse praktisch eingekapselt und vor jeglichem Löslichmachen (beispielsweise mittels einem wässrigen Sirup auf der Basis einer Polyhydroxyverbindung) selbst nachdem sich das Grundmassengemisch in einzelne Massenteile oder Klumpen getrennt hat, geschützt.

Die Rezeptur der erfindungsgemässen Kaugummimasse ist so beschaffen, dass während der ersten 5 bis 10 Kauminuten bis zu 75% der erforderlichen Dosis abgegeben werden. Dies entspricht etwa 20 bis 80% der wasserunlöslichen Substanz, die in der Kaugummimasse vorliegt. Die Konzentration der in der Kaugummimasse vorhandenen wasserunlöslichen Substanz hängt natürlich von ihren physikalischen Eigenschaften und ihrer Aktivität, der Häufigkeit, mit der sie angewendet werden muss, und ihren speziellen Abgabeeigenschaften aus der Kaugummimasse ab. Handelt es sich bei der wasserunlöslichen Substanz beispielsweise um Dicalciumphosphat, so kann ihr Gehalt in der Kaugummimasse etwa 7,5 bis etwa 10 Gewichtsprozent betragen. Ist die wasserunlösliche Substanz ein Antacidum der vorstehend beschriebenen Art, so kann sie in der Kaugummimasse in einer Konzentration von etwa 10 bis etwa 20 Gewichtsprozent vorliegen. Handelt es sich bei der wasserunlöslichen Substanz um einen resorbierbaren Arzneistoff, so kann der Wirkstoffgehalt in der Kaugummimasse etwa 0,05 bis etwa 2 Gewichtsprozent betragen, während im Falle eines Arzneistoffes zur oralen Prophylaxe wie beispielsweise Nystatin, der Gehalt bei etwa 0,18 bis etwa 0,36 Gewichtsprozent liegen wird.

Die Anwesenheit des ersten Hilfssüssstoffes und des zweiten Süssstoffes in der erfindungsgemässen Kaugummimasse ist wichtig, da die Freisetzung des ersten Süssstoffes den Geschmack der während der ersten 5 bis 10 Kauminuten freiwerdenden wasserunlöslichen Substanz überdeckt, während der zweite Süssstoff aufgrund seiner verzögerten Abgabe den Geschmack der restlichen wasserunlöslichen Substanz überdeckt, die nach den ersten 10 Minuten freigesetzt wird.

Beispiele für geeignete zweite Süssstoffe, die in den losen Kaugummigrundmassenteilen dispergiert und darin eingeschlossen sind, die anhaltende Süsse verleihen und den Geschmack der restlichen wasserunlöslichen Substanz überdek-ken sollen, sind allein oder im Gemisch: Natürliche Süssstoffe, wie Sucrose, Glucose, Fructose, Fructosesirup, Glycyrrhizin, Melasse, Caramel, das Monoammoniumsalz von Glycyrrhizin, das Mono-, Di- oder Trinatriumsalz von Glycyrrhizin, das Mono, Di- oder Trikaliumsalz von Glycyrrhi-

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zin und das Calciumsalz von Glycyrrhizin, ferner Zuckeralkohole, wie Mannit, Sorbit, Xylit, Maltit, künstliche Süssstoffe, wie Calciumsaccharin, Natriumsaccharin, Saccharin in Form der freien Säure, Ammoniumsaccharin, Aspartam (L-Aspartyl-L-phenylalaninmethylester), Naringindihydro-chalkon, Neohesperidindihydrochalkon, Cyclaminsäure, Natriumcyclamat, Calciumcyclamat, Dioscorephyllum cum-minsii (Serendipity Berry), Stevia rebaudiana (Steviosid), Richardella dulcifica (Miracle Berry), und Thaumatin. Sucrose, Mannit und/oder Sorbit sind dabei bevorzugt.

Der mit dem wässrigen Erweichungsmittel zur Verleihung der Anfangssiisse eingesetzte erste (Hilfs)süssstoff, der den Geschmack der während der ersten 5 bis 10 Minuten freigesetzten wasserunlöslichen Substanz überdecken soll, lässt sich vorzugsweise leicht aus der Kaugummimasse extrahieren. Geeignet hierfür sind allein oder im Gemisch: Natürlich Süssstoffe, wie Zucker, Zuckeralkohole, beispielsweise Xylit, Sorbit, Mannit, Maltit oder deren Gemische, zuckerhaltige Substanzen, wie Monosaccharide, beispielsweise Arabinose, Xylose, Ribose, Glucose, Mannose, Galactose, Fructose, Dextrose, Sorbose oder Gemische dieser Monosaccharide, Disaccharide, wie Sucrose, beispielsweise Rohroder Rübenzucker, Lactose, Maltose oder Cellobiose, ferner Polysaccharide, künstliche Süssstoffe, wie Saccharin in Form der freien Säure, Calciumsaccharin, Ammoniumsaccharin, Natriumsaccharin, Aspartam (L-Aspartyl-L-phenyl-alaninmethylester), Naringindihydrochalkon, Neohesperidindihydrochalkon, Cyclaminsäure, Natriumcyclamat und Calciumcyclamat, sowie andere Süssstoffe, beispielsweise Dioscoreophyllum cumminsii (Serendipity Berry), Stevia rebaudiana (Steviosid), Richardella dulcifica (Miracle Berry) und Thaumatin.

Der Weichmacher/wässriges Erweichungsmittel bildet zusammen mit dem ersten Süssstoff und der freizusetzenden wasserunlöslichen Substanz die sogenannte wasserlösliche Phase der Kaugummigrundmasse, im Gegensatz zu der öl-oder wasserunlöslichen Grundmassenphase, in der sich der dispergierte zweite Süssstoff befindet. Der Weichmacher/ Erweichungsmittel ist vorzugsweise ein praktisch nichthygroskopisches Material, beispielsweise ein mehrwertiger Alkohol in Liquidform (Xylitsirup, Sorbitsirup, Maltitsirup oder ein hydriertes Stärkehydrolysat) wie im US Reissue Patent 26,959 und US-PS 3 556 811 beschrieben.

Das Gewichtsverhältnis von Grundmasse zu wässrigem Erweichungsmittel beträgt mindestens 0,3:1.

In Verbindung mit dem wässrigen Erweichungsmittel kann auch ein Verdickungsmittel in einer Menge von etwa 0,1 bis etwa 20, vorzugsweise von etwa 3 bis 10 Gewichtsprozent, bezogen auf den fertigen Kaugummi, verwendet werden. Beispiele für geeignete Verdickungsmittel sind hy-drolysierte Getreidefeststoffe, Maltodextrin, modifizierte Speisestärke, Maisstärkefeststoffe mit niedrigem D.E.-Wert, Alginate, Carageenan, Xanthangummi, Gelatine, Karobe, Tragacanth, Johannisbrot und andere wasserlösliche Gummen sowie Carboxymethylcellulose.

Maltodextrin ist besonders bevorzugt. Die Mengen, in denen es eingesetzt wird, können so bemessen sein, dass das Gewichtsverhältnis von Maltodextrin zu wässrigem Erweichungsmittel etwa 2:1 bis etwa 1:1 beträgt. Die Zugabe des Verdickungsmittels gibt dem wässrigen Erweichungsmittel erhöhte Fülle und Stärke. Dies kann für die Plattenherstellung des Kaugummis erforderlich werden.

Das in der vorliegenden Erfindung verwendete Erweichungsmittel/Weichmacher dient als Matrix, die die Kau-gummigrundmasseninseln umgibt, welche den zweiten Süssstoff enthalten, und wirkt als Bindemittel zwischen diesen Grundmasseninseln mit dem zweiten Süssstoff, den Teilchen der wasserunlöslichen Substanz und dem ersten Süssstoff.

Wenn sich das wässrige Erweichungsmittel (Bindemittel) auf der Oberfläche der Kaugummimasse befindet (wodurch sie gleichzeitig die Massenteile oder Grundmasseninseln beschichten), sollte das wässrige Erweichungsmittel vorzugsweise möglichst wenig hygroskopisch sein. Daher sollte in heissen feuchten Klimata Maisstärkesirup möglichst vermieden werden, da er sehr hygroskopisch ist und Feuchtigkeit schnell absorbiert, was dazu führt, dass der Kaugummi schwitzt. Selbst bei Kaugummimassen auf Zuckerbasis wird erfindungsgemäss Sorbitsirup bevorzugt als wässriges Erweichungsmittel verwendet.

Das wässrige Erweichungsmittel (Bindemittel) enthält etwa 65 bis etwa 80, vorzugsweise etwa 70 bis etwa 75 Gewichtsprozent Feststoffe und liegt in einer Menge von etwa 3 bis etwa 30, vorzugsweise etwa 5 bis etwa 25 Gewichtsprozent, bezogen auf die Kaugummimasse, je nach Art und Menge der im Erweichungsmittel vorhandenen Süssstoff-Feststoffe, vor.

Die Menge der Grundmasse hängt von der Gestalt des Kaugummiproduktes und den darin enthaltenen Süssstoffen ab. Die Grundmasse sollte in einer Menge vorliegen, die für ausgewogene Rezepturen ausreicht, dergestalt, dass der erhaltene Kaugummi genügend diskontinuierlich ist, so dass er die für die Freisetzung von Geschmack und Süsse erwünschte nougatartige Struktur besitzt, jedoch gleichzeitig genügend kohärent ist, um sich zu der gewünschten Form verarbeiten zu lassen.

Bei zuckerhaltiger Kaugummimasse beträgt die wasserlösliche Phase (wässriges Erweichungsmittel - erster Süssstoff- wasserunlösliche Substanz) normalerweise etwa 23 bis etwa 80, vorzugsweise etwa 30 bis etwa 50 Gewichtsprozent, bezogen auf die Kaugummimasse die wasserunlösliche Phase (Grundmasse - zweiter Süssstoff) beträgt etwa 20 bis etwa 75, vorzugsweise etwa 30 bis etwa 70 Gewichtsprozent, bezogen auf die Kaugummimasse. Der erste (im wässrigen Erweichungsmittel dispergierte) Süssstoff liegt üblicherweise in einer Menge von etwa 20 bis etwa 60, vorzugsweise etwa 25 bis etwa 35 Gewichtsprozent, vor. Der zweite Süssstoff, der ein Zucker oder ein anderer Süssstoff sein kann, ist in einer Menge von etwa 20 bis etwa 45, vorzugsweise etwa 25 bis etwa 35 Gewichtsprozent, bezogen auf die Kaugummimasse, vorhanden.

Bei zuckerfreien Kaugummimassen beträgt der Anteil der wasserlöslichen Phase gewöhnlich etwa 50 bis etwa 92, vorzugsweise etwa 55 bis etwa 88 Gewichtsprozent, bezogen auf die Kaugummimasse, während der Anteil der wasserunlöslichen Phase etwa 8 bis etwa 50, vorzugsweise etwa 12 bis etwa 48 Gewichtsprozent, bezogen auf die Kaugummimasse, beträgt.

Der erste (im wässrigen Erweichungsmittel dispergierte) Süssstoff (beispielsweise ein Zuckeralkohol) liegt in einer Menge von etwa 25 bis etwa 35, vorzugsweise etwa 28 bis etwa 32 Gewichtsprozent vor. Der zweite Süssstoff, der ebenfalls ein Zuckeralkohol oder ein anderer zuckerfreier Süssstoff sein kann, ist in einer Menge von etwa 15 bis etwa 35, vorzugsweise etwa 28 bis etwa 32 Gewichtsprozent, bezogen auf die Kaugummimasse, vorhanden.

Bei Verwendung künstlicher Süssstoffe in der erfindungsgemässen Kaugummimasse - sei es in ihrer wasserunlöslichen Grundmassenphase oder in ihrer wasserlöslichen wässrigen Erweichungsmittelphase - hängen die jeweiligen Mengen von der Art des verwendeten künstlichen Süssstoffs ab und entsprechen den gewöhnlich in zuckerfreien Kaugummis verwendeten Mengen. Der künstliche Süssstoff kann also in einer oder in beiden Phasen in Mengen von etwa 0,02 bis etwa 1 Gewichtsprozent, bezogen auf die Kaugummimasse, eingesetzt werden.

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Es wurde festgestellt, dass sich durch Regelung des Grundmassengehalts die Freisetzung der wasserunlöslichen Substanz und des Süssstoffs aus dem Kaugummi optimieren und dadurch höchste Konzentrationen an dieser Substanz und Süssstoff im Speichel erzielen lassen. Dies wird dadurch erreicht, dass man die Grundmassenkonzentration senkt, so dass man eine kurze, nougatartige Struktur erhält. Diese kurze, nougatartige Struktur trennt sich leicht beim Kauen, wobei grosse Mengen an Süssstoff in den Speichel abgegeben werden. Erfindungsgemäss liegt also die Grundmasse in einer Menge von etwa 8 bis etwa 25 Gewichtsprozent, bezogen auf die Kaugummimasse vor, und vorzugsweise etwa 12 bis etwa 20 Gewichtsprozent, wenn der Kaugummi nicht streifenförmig ist, sondern beispielsweise die Form eines Würfels, Kissens, kleinen Balls oder Blocks hat, gegebenenfalls mit Zucker- oder zuckerfreiem Überzug.

Falls ein Überzug gewünscht wird, kann er nach bekannten Beschichtungsverfahren aufgebracht werden. Der Überzug kann Sucrose, Maisstärkesirup, Dextrose und/oder andere übliche Beschichtungszusätze in einer Menge von etwa 10 bis etwa 20, vorzugsweise etwa 12 bis etwa 15 Gewichtsprozent, bezogen auf den fertigen Kaugummi, enthalten. Der Überzug gibt dem Kaugummi nicht zur zusätzlich Geschmack und Süsse, sondern stellt auch einen Schutz des weichen Kaugummikerns dar und erhöht insgesamt die La-gerfahigkeit des Produkts.

Hat der Kaugummi Streifenform, so kann zur besseren Verarbeitbarkeit ein höherer Grundmassenanteil erforderlich sein, und zwar vorzugsweise von etwa 18 bis etwa 24 Gewichtsprozent, bezogen auf die Kaugummimasse. Aufgrund des höheren Grundmassenanteils besitzt aber ein solcher Kaugummi nicht die kurze nougatartige Struktur der nichtstreifenförmig ausgebildeten Kaugummis.

Die besondere, erfmdungsgemässe Kaugummimasse, mit Nougatstruktur, ist besonders für die Herstellung von Blasenkaugummi geeignet. Blasenkaugummi wird aus den einzelnen, losen Grundmassenteilen gebildet, die in dem wässrigen Erweichungsmittel schwimmen oder darin suspendiert sind. Dadurch, dass man die Grundmasse während der Herstellung aufbricht, wird ihre Elastizität zerstört und infolgedessen ihr Rückstellvermögen vermindert. Deshalb kann die Masse in geeigneter Länge und Dicke bei der Verarbeitung mit einer Verpackungsvorrichtung höchster Leistung formstabil gehalten werden. Die erfmdungsgemässe Kaugummimasse lässt sich somit in einer Vorrichtung zur Herstellung von Stäbchen oder Streifen mit sehr geringer Toleranz verarbeiten.

Die folgenden Rezepturen sind bevorzugt: .

Zuckerhaltig

Zuckerfrei

Bereich, Gewichtsteile des Kaugummis

Streifen andere Formen

(Blockformen)

A. wasserlösliche Phase

Wirkstoff 0,05-10 0,05-10 Sorbitsirup

(% Feststoffe 68-72) 3-10 8-12

Zucker 28-32 28-32

B. wasserunlösliche Phase Grundmasse

Blasenkaugummi 20-25 12-20

Normaler Kaugummi 20-25 12-20

Zucker 28-32 28-32

Bereich, Gewichtsteile des Kaugummis

Streifen andere Formen

(Blockformen)

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A. wasserlösliche Phase

Wirkstoff 0,05-10 0,05-10

Sorbit 25-35 25-35 Sorbitsirup

(% Feststoffe 68-72) 18-30 18-30

B. wasserunlösliche Phase Grundmasse

Blasenkaugummi 18-25 12-20

normaler Kaugummi 18-25 12-20

Mannit oder Sorbit 20-30 20-30

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Zur Herstellung der Kombination von zweitem Süssstoff und Grundmasse wird vorzugsweise pulverförmiger Süssstoff (oder vielleicht sogar ein flüssiger Süssstoff) verwendet, um seine Dispersion oder Auflösung in der Grundmasse zu 25 beschleunigen. Es können jedoch auch Süssstoffe mit grösserer Teilchengrösse verwendet werden, wenn die Mischzeit verlängert wird, um Lösung oder Mahlung während des Mischens zu bewirken. Bei Verwendung einer üblichen Mischvorrichtung mit Sigmaflügelrührern beträgt die Mischzeit 30 mindestens 2 Minuten, vorzugsweise etwa 3 Minuten, um eine gleichmässige Verteilung des Süssstoffs in der Grundmasse zu erreichen. Bei Anwendung wirksamerer Mischverfahren kann jedoch die Mischzeit verkürzt werden.

Die Kaugummigrundmasse wird im allgemeinen durch 35 Erhitzen und Vermischen von natürlichen Gummen, Kunstharzen, Wachsen und Weichmachern nach üblicher Art hergestellt. Spezielle Beispiele für die Bestandteile einer Kaugummigrundmasse sind synthetische Kausubstanzen, wie Styrol-Butadien-Copolymerisat, Isobutylen-Isopren-Copo-40 lymerisat, Polyisobutylen, Polyäthylen, Petroleumwachs, Polyvinylacetat, sowie Kausubstanzen natürlichen Ursprungs, wie Kautschuk-Latex-Feststoffe, Chicle, Crown-gummi, Nispero, Rosidinha, Jelutong, Pendare, Perillo, Niger gutta und Tunu. Die elastomeren oder kaufähigen Stoffe 45 werden in einer Menge von etwa 5 bis etwa 15, vorzugsweise etwa 8 bis etwa 12, und insbesondere von etwa 9 bis etwa 11 Gewichtsprozent, bezogen auf die Grundmasse eingesetzt.

Die Grundmasse enthält vorzugsweise zusätzlich ein Lösungsmittel für den elastomeren Stoff, das möglichst geringe so Klebeeigenschaften aufweisen soll und vorzugsweise aus hydriertem Estergummi besteht, d.h. aus dem Glycerinester von hydriertem Kolophonium und/oder dimerisiertem Kolophonium.

Ein weiterer üblicher Bestandteil, der in der Grundmasse 55 enthalten sein kann, ist ein hydrophiler klebrigkeitsverhin-dernder Stoff, der Speichel absorbiert und schlüpfrig wird und mit dem elastomeren Stoff und dem Lösungsmittel für diesen unverträglich ist. Spezielle Beispiele hierfür sind Polyvinylacetat, Polyvinylbutyläther und Copolymerisate von 6o Vinylestern und Vinyläthern.

Die Kaugummigrundmasse kann auch Hartwachs enthalten, die als Gleitmittel dienen. Sie sollten einen Schmelzpunkt von mindestens etwa 65, vorzugsweise mindestens etwa 75 °C aufweisen. Spezielle Beispiele für verwendbare 65 Hartwachse sind Candelillawachs, Paraffinwachs, Carnau-bawachs, Ozokerit, Oricury und mikrokristallines Wachs.

Die Kaugummigrundmasse kann auch ein Erweichungsmittel in Verbindung mit einem Gleitmittel enthalten. Dafür

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eignet sich mindestens ein hydriertes pflanzliches oder tierisches Fett mit hohem Schmelzpunkt, d.h. mindestens 22 °C.

Die Kaugummigrundmasse kann ferner einen Emulgator enthalten, der ihr hydrophile Eigenschaften verleiht, so dass sie Speichel absorbieren kann, der die Grundmasse gleitfahig macht. Spezielle Beispiele für verwendbare Emulgatoren sind Glycerinmonostearat, Phosphatide, wie Lecithin und Cephalin, Tweens, Spans und deren Gemische.

Die Kaugummigrundmasse kann ausserdem Farbstoffe, wie Titandioxid, Weichmacher, wie Lanolin, Stearinsäure, Natriumstearat oder Kaliumstearat, Oxidationshemmer, wie butyliertes Hydroxytoluol, butyliertes Hydroxyanisol und/ oder Propylgallat, in einer Menge von etwa 1000 T.p.M., bezogen auf die Grundmasse, enthalten.

Die Grundmasse kann ferner teilchenförmiges Calciumcarbonat als Füllstoff und Strukturierungsmittel in einer Menge von etwa 0 bis etwa 75, vorzugsweise von etwa 0,2 bis etwa 25 Gewichtsprozent, bezogen auf die Grundmasse, enthalten. Wenn die Kaugummigrundmasse jedoch in einem im wesentlichen kalorienfreien Kaugummi verwendet werden soll, kann sie von etwa 32 bis etwa 75, vorzugsweise von etwa 35 bis etwa 70 Gewichtsprozent Strukturierungsmittel oder inerte Füllstoffe enthalten. Spezielle Beispiele für verwendbare Strukturierungsmittel und inerte Füllstoffe sind Calciumcarbonat, Aluminiumhydroxid, Aluminiumoxid, Magnesiumcarbonat, Talkum, Aluminiumsilikate und Gemische dieser Verbindungen. Zusätzlich kann die Grundmasse mit einem künstlichen Süssstoff und/oder eine essbaren Säure, wie vorstehend beschrieben, vermischt werden, um einen ersten Süsse- oder Säureschub und/oder eine Verlängerung des süssen Geschmacks zu erreichen.

Die wasserunlösliche Grundmasse kann aus einer der verschiedenen bekannten Grundmassen, wie sie beispielsweise in den US-PSen 3 052 552 und 2 197 719 beschrieben sind, bestehen.

Die erfmdungsgemässe Kaugummimasse kann auch Geschmacksstoffe, beispielsweise saure oder nichtsaure Geschmacksstoffe, Frucht- oder Minzgeschmack in einer Menge von etwa 0,3 bis etwa 2,0, vorzugsweise von etwa 0,5 bis etwa 1,2 Gewichtsprozent, bezogen auf den fertigen Kaugummi, enthalten. Die Geschmacksstoffe können aus Pflanzen, Blättern, Blumen oder Früchten gewonnene Öle sein. Spezielle Beispiele für derartige Aromaöle sind Citrusöle, wie Citronenöl, Orangenöl, Limonenöl oder Pampelmusen-öl, Fruchtessenzen, wie Apfelessenz, Birnenessenz, Pfirsichessenz, Erdbeeressenz, Aprikosenessenz, Himbeeressenz, Kirschessenz, Pflaumenessenz oder Ananasessenz, sowie folgende ätherische Öle: Pfefferminzöl, Öl von grüner Minze, Gemische dieser beiden Öle, Gewürznelkenöl, Lorbeeröl, Anisöl, Eukalyptusöl, Thymianöl, Zedernblattöl, Zimtöl, Muskatnussöl, Salbeiöl, Bittermandelöl, Cassiaöl, Immer-grünöl (Methylsalicylat). Verschiedene synthetische Geschmacksstoffe, wie gemischter Fruchtgeschmack, können in der erfindungsgemässen Kaugummimasse mit oder ohne Konservierungsstoff ebenso enthalten sein. Die vorstehend aufgeführten Geschmacksstoffe können zusammen mit dem wässrigen Erweichungsmittel zugesetzt werden und ein Teil der wasserlöslichen Phase sein und/oder zusammen mit dem zweiten Süssstoff der Grundmasse zugesetzt werden und ein Teil der sogenannten wasserunlöslichen Phase sein. Um anfangs eine saure Geschmacksempfindung auszulösen, kann die erfmdungsgemässe Kaugummimasse auch essbare Säuren, wie Citronensäure, Weinsäure oder Äpfelsäure, in einer Menge von etwa 0,3 bis 2,0, vorzugsweise von etwa 0,5 bis etwa 1,2 Gewichtsprozent, bezogen auf den fertigen Kaugummi, enthalten. Diese essbaren Säuren können dem Kaugummi zusammen mit dem wässrigen Erweichungsmittel/ wasserlösliche Phase zugesetzt werden, um die Anfangssäure zu erzeugen. Ausserdem können unlösliche Säuren, wie Fumarsäure oder eingekapselte lösliche Säuren zusammen mit dem zweiten Süssstoff zugesetzt und in der Grundmasse eingeschlossen werden, um dem Kaugummi lang anhaltenden sauren Geschmack zu verleihen.

Die folgenden Beispiele stellen bevorzugte Ausführungsformen der Erfindung dar.

Beispiel 1

Es wird eine Kaugummimasse nachstehender Zusammensetzung, der mit Gummi arabicum beschichtet ist und frei extrahierbare Nystatinteilchen enthält, hergestellt.

Gewichtsteile

Grundmasse

17

Zucker

66

Sorbitsirup (68-72% Sorbitfeststoffe)

11

Maltodextrin

4

Nystatin (beschichtet mit Gummi arabicum)

0,2

Pfefferminzöl

1

Yelkin (Lecithin)

0,2

Pfefferminz (sprühgetrockneter Geschmacks

stoff)

0,5

Zur Beschichtung mit Gummi arabicum werden die Nystatinteilchen (durchschnittliche Teilchengrösse 75 (i) einfach in eine 25prozentige wässrige Gummi arabicum-Lösung unter Bildung einer Suspension eingemischt. Nach Sprühtrocknung der Suspension erhält man die mit Gummi arabicum beschichteten Teilchen, wobei das Gewichtsverhältnis von Nystatin zu Gummi arabicum 75:25 beträgt.

Die Grundmasse wird in ein mit Dampfmantel und Sig-maflügelrührern ausgerüstetes Gefass gefüllt. Die Gefäss-temperatur wird auf etwa 82 bis 94 °C gehalten. Etwa die Hälfte des Zuckers wird in die geschmolzene Grundmasse gründlich 3 Minuten eingemischt, um den Zucker ganz in der kohärenten Grundmasse zu dispergieren. Der Zucker wird hierbei in die Grundmasse eingeschlossen oder von ihr anderweitig geschützt. Hierauf wird der flüssige Geschmacksstoff zugesetzt und 1 Minute eingemischt. Anschliessend wird der restliche Zucker etwa 2 Minuten eingemischt. Dies führt dazu, dass sich die Masse in einzelne lose Teile trennt. Um die Masse wieder zu vereinigen, werden Maltrin M100 (Maltodextrin) und flüssiges Sorbit zugegeben und etwa 2 Minuten eingemischt. Zu diesem Zeitpunkt werden lose Massenteile mit darin eingeschlossenem Zucker in einer wasserlöslichen Matrix aus Sorbitflüssigkeit, Maltodextrin und Zucker suspendiert. Dieser wasserlöslichen Phase wird das im Gummi arabicum eingekapselte Nystatin zugesetzt und solange eingemischt, bis man eine homogene Dispersion erhält.

Diese homogene Dispersion lässt man abkühlen, formt sie in Platten, kerbt sie und schneidet sie in Streifen (zu je 2,8 g). Jeder dieser Streifen enthält 5 mg Nystatin.

Zum Vergleich wird eine Kaugummimasse A in der oben beschriebenen Weise hergestellt, nur mit der Abweichung, dass das in der Kaugummimasse vorhandene Nystatin nicht beschichtet ist.

Die gemäss Beispiel 1 hergestellte Kaugummimasse und der Vergleichskaugummi A werden bezüglich ihrer Nystatin-abgabe wie folgt getestet:

Zehn Versuchspersonen werden gebeten, den nach Beispiel 1 hergestellten Kaugummi 20 Minuten lang zu kauen,

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

651 472

den ganzen während dieser Zeit produzierten Speichel zu sammeln und möglichst wenig zu schlucken. Die mikrobiologische Prüfung dieser Proben ergibt Nystatineinheiten zwischen 5 und 25 Einheiten pro ml.

Die Untersuchung des in der Kaugummimasse verbliebenen Restnystatingehalts und des Nystatingehalts im Speichel ergibt, dass der gemäss Beispiel 1 hergestellte Kaugummimasse während der 20 minütigen Testzeit etwa 76% des ursprünglich vorhandenen Nystatins abgegeben hat.

Ein ähnlicher mit der Vergleichskaugummimasse A (der unbeschichtetes Nystatin enthält) durchgeführter Test zeigt, dass nur etwa 0 bis 48% des Nystatins freigesetzt werden.

Es wurde weiterhin festgestellt, dass die Freisetzung des mit Gummi arabicum beschichteten Nystatins aus dem erfindungsgemässen nach Beispiel 1 hergestellten Kaugummi so erfolgt, dass die im Kaugummi vorhandenen Süssstoffe den bitteren Geschmack des Nystatins überdecken.

Es werden Vergleichskaugummis B und C hergestellt und getestet, um die besonderen Freisetzungseigenschaften und Vorteile des gemäss Beispiel 1 hergestellten Kaugummis aufzuzeigen.

Die Vergleichskaugummis B und C haben folgende Zusammensetzung und werden nach herkömmlichen Verfahren hergestellt.

Vergleichskaugummis B und C Gre wichtsteile

Grundmasse 22

Zucker 50

Maisstärkesirup 17

Sorbit 10 Pfefferminzöl 1 Yelkin (Lecithin) 0,2 Pfefferminz (sprühgetrocknet) 0,5

Der Vergleichskaugummi B enthält 0,2 Teile mit Gummi arabicum beschichtetes Nystatin, während der Vergleichskaugummi C 0,2 Teile unbeschichtetes Nystatin enthält.

Der Vergleichskaugummi B wird wie folgt hergestellt.

Die Grundmasse wird geschmolzen, Lecithin, Maisstärkesirup und das in Gummi arabicum eingekapselte Nystatin werden zugegeben und 5 Minuten lang eingemischt. Dann wird der gesamte pulverförmige Zucker und der flüssige Geschmacksstoff zugegeben und ebenfalls 5 Minuten eingemischt. Hierauf wird die Kaugummimasse gekühlt, in Platten geformt, gekerbt und in Streifen (zu je 2,8 g) geschnitten. Jeder dieser Streifen enthält 5 mg Nystatin.

Der Vergleichskaugummi C wird wie oben beschrieben hergestellt, mit der Ausnahme, dass unbeschichtetes Nystatin verwendet wird.

Die Vergleichkaugummi B und C werden je fünf Testpersonen gegeben, die gebeten werden, die Streifen zu 2,8 g 20 Minuten lang zu kauen und den dabei produzierten Speichel zu sammeln.

Die erzielten Resultate zeigen, dass der Vergleichskaugummi B der mit Gummi arabicum beschichtetes Nystatin enthält, im Verlauf des 20minütigen Kauens etwa 24% dieses Nystatins abgibt, während der Vergleichskaugummi C, der unbeschichtetes Nystatin enthält, nur 0 bis 4% Nystatin abgibt.

Die obigen Resultate machen deutlich, dass sowohl die besondere Struktur der Kaugummimasse (Beispiel 1) als auch die Beschichtung mit Gummi arabicum die Freisetzung des Nystatins aus der Kaugummimasse in hohem Masse fördern.

In nachstehender Tabelle I sind die obigen Resultate zu-sammengefasst.

Tabelle 1

Beispiel % an freigesetztem

Nystatin nach 20minütigem Kauen

Vergleichskaugummi C

normale Struktur, nicht beschichtetes

Nystatin 0 bis 4%

Vergleichskaugummi A

Nougatstruktur nicht beschichtetes Nystatin 0 bis 4%

Vergleichskaugummi B

Normale Struktur mit Gummi arabicum beschichtetes

Nystatin 24%

Kaugummi gemäss Beispiel 1

Nougatstruktur mit Gummi arabicum beschichtetes Nystatin 76%

Beispiel 2

Es wird eine Kaugummimasse nachstehender Zusammensetzung hergestellt, der mit Gummi arabicum beschichtete, frei extrahierbare Dicalciumphosphatteilchen enthält.

Gewichtsteile

Grundmasse

17

Zucker

66

Sorbitsirup (68-72% Sorbitfeststoffe)

11

Maltodextrin

4

Pfefferminzöl

1

Yelkin (Lecithin)

0,2

Pfefferminz (sprühgetrockneter Geschmacks

stoff)

0,5

Dicalciumphosphat (beschichtet mit Gummi

arabicum)

7,5

Das Verhältnis von Dicalciumphosphat zu Gummi arabicum beträgt hierbei 75:25.

Zur Beschichtung mit Gummi arabicum werden die Dicalciumphosphatteilchen (durchschnittliche Korngrösse 75 jj.) einfach in eine 25prozentige wässrige Gummi arabicum-Lösung unter Bildung einer Suspension eingemischt. Durch Sprühtrocknung dieser Suspension erhält man die mit Gummi arabicum beschichteten Dicalciumphosphatteilchen.

Die Grundmasse wird in ein mit Heizmantel und Sigma-flügelrührern ausgestattetes Gefass gefüllt. Die Gefässtem-peratur wird bei etwa 82 bis 94 °C gehalten. Etwa die Hälfte des Zuckers wird gründlich mit der geschmolzenen Grundmasse etwa 3 Minuten lang vermischt, um den Zucker ganz in der kohärenten Masse zu dispergieren. Der Zucker wird dabei in die Grundmasse eingeschlossen oder anderweitig durch sie geschützt. Darauf wird der flüssige Geschmacksstoff zugesetzt und 1 Minute eingemischt. Anschliessend wird der restliche Zucker etwa 2 Minuten lang eingemischt, wodurch die Masse in einzelne lose Teile zerfällt. Um die Masse wieder zu vereinigen, werden Maltrin M100 (Malto-

8

s

10

15

20

25

30

3S

40

45

50

55

60

65

9

651 472

dextrin) und flüssiges Sorbit zugesetzt und 2 Minuten lang eingemischt. Zu diesem Zeitpunkt sind die losen Massenteile, in denen der Zucker eingeschlossen ist, in einer wasserlöslichen Matrix von Sorbitflüssigkeit, Maltodextrin und Zuk-ker suspendiert. In diese wasserlösliche Phase wird das mit Gummi arabicum verkapselte Dicalciumphosphat eingemischt, bis eine homogene Dispersion entsteht.

Diese homogene Dispersion lässt man abkühlen, formt sie zu Platten, kerbt sie und schneidet sie in Streifen (zu 2,8 g). Jeder dieser Streifen enthält 7,5% Dicalciumphosphat.

Als Vergleichskaugummi D wird ein Kaugummi wie oben beschrieben hergestellt, mit der Abweichung, dass das im Kaugummi vorhandene Dicalciumphosphat nicht beschichtet ist.

Als Vergleichskaugummi E wird ein Kaugummi wie oben beschrieben hergestellt, mit der Ausnahme, dass das im Kaugummi vorhandene Dicalciumphosphat mit dem Zucker gemäss dem im US-Patent 3 011 949 beschriebenen Verfahren agglomeriert wird.

Die Vergleichskaugummis F, G, H und I, die wie nachstehend beschrieben hergestellt werden, haben folgende Zusammensetzung:

V ergleichskaugummis F, G, H und I Gewichtsteile

Grundmasse 22

Zucker 50

Maisstärkesirup 17

Sorbit 10 Pfefferminzöl 1

Yelkin (Lecithin) 0,2

Pfefferminz (sprühgetrocknet) 0,5

Die Vergleichsrezeptur F enthält 7,5% unbeschichtetes Dicalciumphosphat.

Die Vergleichsrezepturen G, H und I enthalten 7,5% Dicalciumphosphat, das mit Gummi arabicum, wie oben be-5 schrieben, beschichtet wurde. Das Verhältnis von Dicalciumphosphat zu Gummi arabicum ist dabei im Vergleichskaugummi G 80:20, im Vergleichskaugummi H 75:25 und im Vergleichskaugummi 12,33:1.

Die Vergleichskaugummi F, G, H und I werden wie folgt io hergestellt:

Die Grundmasse wird geschmolzen und mit Lecithin, Maisstärkesirup und Dicalciumphosphat 5 Minuten lang gemischt. (Bei den Vergleichskaugummis G, H und I ist das Dicalciumphosphat mit Gummi arabicum beschichtet, bei i5 Vergleichskaugummi F nicht).

Die Kaugummimasse wird sodann gekühlt, in Platten geschnitten, gekerbt und in Streifen (zu je 2,8 g) geschnitten. Jeder Streifen enthält 210 mg Dicalciumphosphat.

Der gemäss Beispiel 2 hergestellte Kaugummi und die 20 Vergleichskaugummis D, E, F, G, H und I werden im Hinblick darauf untersucht, in welchem Masse sie das Dicalciumphosphat abgeben.

Proben dieser Kaugummis werden der Calciumanalyse unterworfen. Die Kaugummis werden verascht und der Cal-25 ciumgehalt der Asche mit Hilfe der Analyse der atomaren Absorption bestimmt.

Fünf Streifen jeden Kaugummis werden fünf Personen gegeben, die gebeten werden, den Kaugummi 5 Minuten lang zu kauen. Die gekauten Stücke werden gesammelt und 30 verascht. Danach wird der Calciumgehalt bestimmt. Dieses Verfahren wird wiederholt, nur werden die Versuchspersonen gebeten, den Kaugummi 10 Minuten zu kauen, worauf der Calciumphosphat der gekauten Massen bestimmt wird.

Die Calciumextraktion aus den einzelnen Kaugummis als 35 Funktion der Kauzeit ist in Tabelle II zusammengefasst.

Tabelle II

Calciumverlust Dicalciumphosphat enthaltender Kaugummimasse während des Kauens

Kauzeit,

Beisp.

Kaugummi

Min.

2

D

E

F

G

H

I

% extrahiertes Calcium 0

0

5

52

18

40

5,9

16,3

33

33,7

10

-

7,8

32,4

37,5

33,7

15

66

28

50

-

—

30

81

50

68

16,2

39,3

44,4

40.4

beschichtetes Dicalciumphosphat (3 Teile Dicalciumphosphat pro 1 Teil Gummi arabicum), das am Ende der Zuckerzumischung zugesetzt wurde - diskontinuierliche Struktur unbeschichtetes Dicalciumphosphat - am Ende der Zuckerzumischung zugesetzt - diskontinuierliche Struktur mit Zucker beschichtetes Dicalciumphosphat, das am Ende der Zuckerzumischung zugegeben wurde - diskontinuierliche Struktur unbeschichtetes Dicalciumphosphat, das dem Grundmasse-Sirup-Gemisch zugesetzt wurde beschichtetes Dicalciumphosphat (4 Teile Dicalciumphosphat zu 1 Teil Gummi arabicum) dem Grundmasse-Sirup-Gemisch zugesetzt beschichtetes Dicalciumphosphat (3 Teile Dicalciumphosphat zu 1 Teil Gummi arabicum) dem Grundmasse-Sirup-Gemisch zugesetzt beschichtetes Dicalciumphosphat (2,33 Teile Dicalciumphosphat zu 1 Teil Gummi arabicum) dem Grundmasse-Sirup-Gemisch zugesetzt

Beisp. 2

Kaugummimasse D

Kaugummimasse E

Kaugummimasse F Kaugummimasse G

Kaugummimasse H

Kaugummimasse I

Diese Daten zeigen, dass:

Die Vergleichskaugummis (D, E, F, G, H und I) setzen während der ersten 5 Kauminuten zwischen 6 und 40% des Dicalciumphosphats frei. Nach 10 bis 15 Kauminuten sind 8

65 bis 50%, und nach 30 Minuten 16 bis 68% freigesetzt. Eine Verlängerung der Kauzeit auf 10 Minuten bewirkt keine nennenswerte zusätzliche Freisetzung von Dicalciumphosphat.

651 472

10

Die gemäss Beispiel 2 hergestellte erfmdungsgemässe Kaugummimasse der mit Gummi arabicum beschichtetes Dicalciumphosphat enthält, hat nach 5 Kauminuten etwa 52% des Dicalciumphosphats freigesetzt, nach 15 Minuten 66% und nach 30 Minuten 81%. Diese Resultate sind, verglichen mit den Vergleichkaugummis D, E, F, G, H und I überraschend und unerwartet gut. Die Daten zeigen auch, dass die erhöhte Freisetzung dem Überzug mit Gummi arabicum und der Struktur des Kaugummis zuzuschreiben ist.

Beispiel 3

Gemäss Beispiel 1, jedoch mit der Ausnahme, dass anstelle des Nystatins mit Gummi arabicum beschichtetes teil-chenförmiges Magnesiumhydroxid verwendet wird, wird ein Kaugummi hergestellt, der frei extrahierbare, mit Gummi arabicum beschichtete Magnesiumhydroxidteilchen enthält und folgende Zusammensetzung hat:

Gewichtsteile

Grundmasse

17

Zucker

66

Sorbitsirup (68-72% Sorbitfeststoffe)

11

Maltodextrin

4

Magnesiumhydroxid (beschichtet mit Gummi

arabicum-75:25)

5

Pfefferminzöl

1

Yelkin (Lecithin)

0,2

Pfefferminz (sprühgetrocknet)

0,5

Als Vergleichskaugummi J wird ein Kaugummi nach üblichen Verfahren, wie im Zusammenhang mit den Vergleichskaugummis F bis I in Beispiel 2 beschrieben, hergestellt. Der Vergleichskaugummi J enthält mit Gummi arabicum beschichtetes Magnesiumhydroxid.

Die Extraktionsgeschwindigkeit des mit Gummi arabicum beschichteten Magnesiumhydroxids aus den beiden Kaugummis (nämlich dem Vergleichskaugummi J- der eine übliche Mischung darstellt - und dem gemäss Beispiel 3 hergestellten Kaugummi - der eine diskontinuierliche Mischung darstellt), wird durch Extraktion mittels eines Soxhlet-

Extrakteurs bestimmt. Die Bestimmung des Magnesiumhydroxidgehalts in diesen Extrakten erfolgt in verschiedenen Zeitinervallen. Die Ergebnisse sind in nachstehender Tabelle III wiedergegeben.

5

Tabelle III

Soxhlet Extraktion aus Kaugummis, die mit Gummi arabicum beschichtetes Magnesiumhydroxid enthalten

% freigesetztes Mg (OH)2 Zeit (Stunden) Kaugummi J Beispiel 3

übliche Mischung diskontinuierliche 15 Mischung

2

12,2

13,0

5

14,8

23,5

17

20,1

32,8

24

30,0

45,4

30

32,0

52,0

41

40,2

44

59,7

48

55,1

97,4

Die Ergebnisse zeigen, dass die gemäss Beispiel 3 hergestellte Kaugummimasse das Magnesiumhydroxid wesentlich schneller abgibt als der Vergleichskaugummi J.

30 Die obigen Resultate machen deutlich, dass sowohl die besondere Struktur des Kaugummis (gemäss Beispiel 3) als auch die Gummiarabikum-Beschichtung die Freisetzung des Magnesiumhydroxids aus dem Kaugummi sehr unterstützen.

35 Aus Vorstehendem ergibt sich also folgendes:

Bei einem Kaugummi mit Nougat-(diskontinierlicher) Struktur werden feinteilige, wasserunlösliche Substanzen wirksamer freigesetzt als bei einem Kaugummi mit normaler Struktur.

40 Bei einem Kaugummi mit Nougat-Struktur werden feinteilige, wasserunlösliche Substanzen, die zuvor mit Gummi arabicum behandelt wurden, schneller als unbeschichtete Stoffe und praktisch vollständig freigesetzt.

Bei einem Kaugummi mit normaler Struktur werden

45 feinteilige, wasserunlösliche mit Gummi arabicum beschichtete Substanzen besser als unbeschichtete Stoffe, aber nicht vollständig freigesetzt.

55

60

s

2 Blatt Zeichnungen

Claims

651 472

PATENTANSPRÜCHE

1. Zur Abgabe von feinteiligen, wasserunlöslichen Substanzen geeignete Kaugummimasse, enthaltend eine wasserlösliche Phase (A) aus einem wässrigen Erweichungsmittel (S) und einer feinteiligen wasserunlöslichen Substanz (T), die zur Verbesserung ihrer Freisetzung und zur Verhinderung ihrer Wiederaufnahme in die Grundmasse mit einem wasserlöslichen Beschichtungsmittel versehen ist, und eine wasserunlösliche Phase (B) aus einer Vielzahl von einzelnen losen Massenteilen, die in der wasserlöslichen Phase (A) suspendiert und dispergiert sind, wobei jedes Massenteil Grundmasse (O) enthält und die wasserlösliche Phase die wasserunlösliche Substanz beim Kauen abgibt (Figur 1).
2. Kaugummimasse nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass das Beschichtungsmittel Gummi arabicum ist.
3. Kaugummimasse nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass das Beschichtungsmittel Dextrin, Tragacanth, Gelatine, Pectin, Carboxymethylcellulose, ein Alginat oder ein Hydrokolloid oder ein Gemisch dieser Verbindungen ist.
4. Kaugummimasse nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass das Gewichtsverhältnis von Beschichtungsmittel zu wasserunlöslicher Substanz 1:4 bis 1:2 beträgt.
5. Kaugummimasse nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass die wasserunlösliche Substanz Dicalcium-phosphat, Magnesiumhydroxid, Calciumcarbonat, Aluminiumhydroxid, Nystatin, ein fettlösliches Vitamin, ein Antibiotikum oder ein ß-adrenenergisches Inhibitionsmittel ist.
6. Kaugummimasse nach Anspruch 1, dadurch gekeimzeichnet, dass die wasserunlösliche Substanz Dicalcium-phosphat ist.
7. Kaugummimasse nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass die wasserunlösliche Substanz Magnesiumhydroxid, Calciumcarbonat, Aluminiumhydroxid, Magne-siumcarbonat oder Magnesiumtrisilikat als Antacidum ist.
8. Kaugummimasse nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass die wasserunlösliche Substanz ein Antibiotikum und zwar Nystatin, Amphotericin B oder Econazol ist.
9. Kaugummimasse nach Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, dass die wasserunlösliche Substanz ein ß-adrenenergisches Inhibitionsmittel ist.
10. Kaugummimasse nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass sie zusätzlich einen ersten teilchenförmigen Süssstoff enthält, der im ganzen wässrigen Erweichungsmittel in der wasserlöslichen Phase dispergiert ist.
11. Kaugummimasse nach Anspruch 10, dadurch gekennzeichnet, dass sie zusätzlich Teilchen eines zweiten Süss-stoffes enthält, die in den Grundmassenteilen eingeschlossen sind.
12. Kaugummimasse nach Anspruch 10, dadurch gekennzeichnet, dass der erste Süssstoff ein Zucker, ein Zuckeralkohol oder ein Gemisch davon ist, und dass der zweite Süssstoff ein Zucker, ein Zuckeralkohol oder ein Gemisch davon ist.
13. Kaugummimasse nach Anspruch 10, dadurch gekennzeichnet, dass das wässrige Erweichungsmittel Sorbitsirup, Maltitsirup, Xylit, Maisstärkesirup, hydriertes Stärke-hydrolysat oder ein Gemisch davon ist.
14. Kaugummimasse nach Anspruch 11, dadurch gekennzeichnet, dass der zweite Süssstoff Sucrose, Xylit, Man-nit, Sorbit, Fructosesirup, Glucose, Glycyrrhizin, das Mono-ammoniumsalz von Glycyrrhizin, das Calciumsalz von Glycyrrhizin, das Mono-, Di- oder Trinatriumsalz von Glycyrrhizin, das Mono-, Di- oder Trikaliumsalz von Glycyrrhizin, Calciumsaccharin, Natriumsaccharin, Ammoniumsaccharin, Dihydrochalcon, Neohesperidindihydrochalcon, Aspartam Kaliumsalz aus 3,4-dihydro-6-methyl-l,3,4-oxathiazin 4-on-2,2-dioxid, ein Cyclamatsalz, Stevia rebaudiana, Richardella dulcifica, Dioscoreophyllum cumminsii, oder ein Gemisch dieser Stoffe ist.
15. Kaugummimasse nach Anspruch 13, dadurch gekennzeichnet, dass das wässrige Erweichungsmittel Sorbitsi-

s rupist.
16. Kaugummimasse nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass die Grundmasse in einer Menge von 12 bis 25 Gewichtsprozent, bezogen auf die Kaugummimasse, vorliegt.

io 17. Kaugummimasse nach Anspruch 12, dadurch gekennzeichnet, dass der erste Süssstoff Sorbitpulver, das wässrige Erweichungsmittel Sorbitsirup und der zweite Süssstoff Mannit, Sorbit oder ein Gemisch dieser Verbindungen ist.

15 18. Kaugummimasse nach Anspruch 12, dadurch gekennzeichnet, dass der erste Süssstoff Sucrose, das wässrige Erweichungsmittel Sorbitsirup und der zweite Süssstoff Sucrose ist.
19. Kaugummimasse nach Anspruch 1, dadurch gekenn-

20 zeichnet, dass sie zuckerfrei ist und der Anteil der wasserlöslichen Phase 50 bis 92 Gewichtsprozent, und der Anteil der wasserunlöslichen Phase 8 bis 50 Gewichtsprozent beträgt, jeweils bezogen auf die Kaugummimasse.
20. Verfahren zur Herstellung einer Kaugummimasse

25 nach Anspruch 11, dadurch gekennzeichnet, dass man in die geschmolzene Grundmasse Partikel eines zweiten Süssstoffs unter Bildung einer kontinuierlichen Phase dispergiert, anschliessend die kontinuierliche Phase mit einem ersten Süssstoff mischt, wodurch die kontinuierliche Phase in einzelne

3o lose Grundmassenteile getrennt wird, die die Partikel des zweiten Süssstoffs umschliessen, das wässrige Erweichungsmittel in das Gemisch aus diesen losen Grundmassenteilen und erstem Süssstoff einmischt und die wasserunlösliche Substanz diesem Gemisch aus wässrigem Süssstoff, losen

35 Grundmassenteilen und erstem Süssstoff unter Bildung einer weichen und kontinuierlichen Kaugummimasse zumengt.
21. Verfahren nach Anspruch 20, dadurch gekennzeichnet, dass man eine wasserunlösliche Substanz verwendet, die mit Gummi arabicum beschichtet ist.