CH675355A5

CH675355A5 -

Info

Publication number: CH675355A5
Application number: CH1081/88A
Authority: CH
Inventors: Tibor Juhos; Veronika Pal; Eva-Pap Wladimir; Ilona-Szvitil Kristof; Zusuzsanna-Harsy Emri; Gabriella-Iski Papp; Csaba Varga
Original assignee: Biogal Gyogyszergyar
Priority date: 1986-10-17
Filing date: 1988-03-22
Publication date: 1990-09-28
Also published as: US5037641A; GB8807097D0; SE8801075D0; NO174655B; CA1327753C; SE469107B; SE8801075L; BE1001554A3; NL8800765A; NO881245L; AU1374088A; GB2215601A; NO881245D0; JPH01268626A; AU614740B2; DE3809801A1; NO174655C; GB2215601B; FR2628970A1; HUT45391A

Description

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Beschreibung

Die Erfindung betrifft kosmetische Lichtschutzpräparate zur Pflege der Gesichts- und Körperhaut und ein Verfahren zur Herstellung dieser Präparate.

Die natürliche oder synthetische Wirkstoffe enthaltenden Kosmetika, die in grosser Auswahl im Handel erhältlich sind, dienen in erster Linie dazu, die Glätte und Feinheit, den ursprünglichen natürlichen Zustand der Haut wiederherzustellen. Wesentlich weniger zahlreich sind die Kosmetika, die neben der Pflegewirkung auch Lichtschutzeigenschaften aufweisen.

Die durch Licht hervorgerufenen Veränderungen der Haut sind sehr unterschiedlich. Die Symptome reichen von den nur unter kosmetischem Aspekt unangenehmen Pigmentflecken (Leberflecke, Sommersprossen) über mehr oder weniger schwere Entzündungsprozesse der normalen, nur eben sonnenempfindlichen Haut bis hin zu den Beschwerden der an Photodermatose leidenden Menschen. Eine kausale Therapie dieser Leiden gibt es nicht. In erster Linie wird angestrebt, die Haut vor Licht zu schützen, was in den meisten Fällen eine äusserliche Behandlung bedeutet.

Sowohl die Pigmentflecken wie auch die pathologischen Prozesse werden in erster Linie durch die in den B-Bereich des ultravioletten Lichtes gehörenden Strahlen (Wellenlänge 290-310 nm) und zum Teil auch durch die Strahlung des A-Bereiches (Wellenlänge 315-400 nm) ausgelöst. Als am gefährlichsten gilt der Bereich von 280-320 nm (New Seien., 31.228,1969). Deswegen muss sich die Absorptionsfähigkeit einer wirklich guten Lichtschutzsubstanz über einen breiten Wellenlängenbereich erstrecken.

Von zahlreichen Verbindungen stelle sich heraus, dass sie über lichtabsorbierende Eigenschaften verfügen, zum grössten Teil im B-Bereich des UV-Lichtes (Derm. Wochen. 52, 313, 1966). Viel geringer ist die Anzahl der Stoffe, die auch im A-Bereich wirksam sind.

Die im B-Bereich des UV-Lichtes absorbierenden Stoffe, die die pigmentierenden Strahlen verschlucken, sind in erster Linie kosmetische Lichtfilter, während die im A-Bereich wirksamen Substanzen auch eine therapeutische Wirkung aufweisen.

In eigenen Untersuchungen wurde nach natürlich vorkommenden Wirkstoffen pflanzlichen Ursprungs gesucht, die leicht zugänglich und billig sind, hautpflegend wirken und geeignete lichtabsorbierende Eigenschaften aufweisen.

Es wurde nun gefunden, dass für den genannten Zweck der Extrakt von Holunderblüten sehr geeignet ist. Der zur Familie der Holunderartigen (Caprifoliaceae) gehörende schwarzer Holunder (Sambucus nigra) ist eine bekannte Heilpflanze, deren Beeren und Blüten schon seit langem zur Bereitung von Heiltee verwendet werden (Ràpóti-Romvari: Gyógyitó nôvények/=Heilende Pflanzen/, Medicina Verlag Budapest 1969. S. 77). Seine angenehm duftenden, wohlschmeckenden Aromastoffe machen ihn auch zur Herstellung und Aromatisierung von Genussmitteln, Erfrischungsgetränken und Wein geeignet (DE-PS 2 031 145).

Die kleinen, gelblichweissen, einen angenehmen Duft verströmenden Blüten des Holunders sind ausserordentlich reich an biologisch aktiven Verbindungen, ätherischen Ölen und Aromastoffen (Planta medica 31,365-370, 1983).

Die Holunderblüten enthalten - neben den für den angenehmen Duft verantwortlichen ätherischen Ölen, wie zum Beispiel Linaloi, Geraniol, Eugenol, Pelargonsäureester usw. - auch zahlreiche biologsich wichtige Verbindungen, die wegen ihrer günstigen Wirkung auf die Haut zur Herstellung kosmetischer Präparate geeignet sind. Erwähnenswert sind unter anderem:

- Cholin und Rutin, zwei Verbindungen von Vitamincharakter,

- Cholesterin, Stigmasterin und Sitosterin, natürliche Bestandteile der Haut, die auch in der kosmetischen Industrie als natürliche Emulatoren Verwendung finden,

- Polysaccharide mit entzündungshemmender Wirkung,

- Methylsalicylat, das ebenfalls entzündungshemmend wirkt,

- Emulsin, ein Enzym,

- Sambunigrin, ein Glycosid, das in der Regeneration der Epidermis eine wichtige Rolle spielt.

Die Holunderblüten enthalten darüber hinaus auch Verbindungen mit antiseptischer Wirkung, zum Beispiel Carvacrol und Thymol. Das Thymol ist gegen Eiterbakterien um eine Grössenordnung wirksamer als das Phenol und weist daneben noch eine pilztötende und das Ranzigwerden von Fetten verhindernde Wirkung auf. Von den werteren, unter kosmetischem Aspekt erwähnenswerten Bestandteilen der Holunderblüte sind Tannin, Katechin und sonstige Gerbstoffe zu nennen, die auf die Haut eine adstringieren-de Wirkung ausüben, des weiteren Fettsäureester und Harze, die auf der Oberfläche der Haut einen natürlichen Schutzfilm bilden.

Wie eigene Messungen ergaben, absorbiert der Extrakt von Holunderblüten Licht im Wellenlängenbereich von 200-360 nm. Dieses Intervall ist genügend breit dazu, dass das den Extrakt enthaltende Kos-metikum nicht nur im B-Bereich des UV-Lichtes, sondern zum Teil auch im A-Bereich eine schützende Wirkung ausübt.

Die Lichtschutzwirkung des Holunderblütenextraktes ist in erster Linie auf die lichtabsorbierenden Eigenschaften der in ihm enthaltenen Cumarinderivate, des Methylsalicylates und des Quercetins zurückzuführen.

Die 7-Alkoxycumarine, deren Absorptionsmaximum bei etwa 370 nm liegt, sind die am längsten bekannten lichtabsorbierenden Stoffe pflanzlichen Ursprungs. Auch die Lichtschutzwirkung des Methylsa-

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licylates ist seit langem bekannt (US-PS 2 435 055). Das Quercetin hat ausser der lichtabsorbierenden Wirkung noch eine Antioxydantwirkung, was hinsichtlich der Stabilisierung des Präparates von Bedeutung ist.

Gegenstand der Erfindung sind demnach kosmetische Lichtschutzpräparate, die als Wirkstoff Holunderblütenextrakt, ferner die üblichen kosmetischen Träger- und Streckmittel sowie gegebenenfalls p-Di-methylaminobenzoesäure-2-äthylhexylester enthalten.

Gegenstand der Erfindung ist ferner ein Verfahren zur Herstellung kosmetischer Lichtschutzpräparate. Das Verfahren ist dadurch gekennzeichnet, dass man Holunderblüten mit Wasser oder wässrigem Alkohol extrahiert und den gewonnenen Extrakt mit hautfreundlichen Träger- und Streckmitteln und gegebenenfalls mit 2-10 Masse% p-Dimethylaminobenzoesäure-2-äthylhexylester homogenisiert.

Die Extraktion der Holunderblüten wird vorzugsweise durch Einweichen bei 15-50°C vorgenommen. Es ist ferner bevorzugt, das Extraktionsmittel (Wasser oder wässrigen Alkohol) in auf die Holunderblüten bezogen der 3-10fachen Menge einzusetzen. Als Extraktionsmittel ist max. 40 vol.-%iger, zweckmässig 10-20 vol.-%iger Alkohol, insbesondere Äthylalkohol, bevorzugt. Schliesslich kann es vorteilhaft sein, die Extraktion in Gegenwart von auf die Masse des Extraktionsmittels bezogen 5-10 Masse% Zucker, insbesondere Sorbit, vorzunehmen.

Die Erfindung wird im folgenden ausführlicher erläutert. Die gesammelten und gewünschtenfalls getrockneten Blüten des Holunders werden unter schonenden Bedingungen extrahiert, zum Beispiel, indem man die Blüten bei 40-50° 24 Stunden lang oder bei 20-25°C 48 Stunden lang in dem Extraktionsmittel weichen lässt oder den Ansatz 6-8 Stunden lang rührt.

Zweckmässig verwendet man das Extraktionsmittel in auf die Blüten bezogen der 3-10fachen Menge (auf getrocknete Blüten gerechnet). Ein Zusatz von 5-10 Masse% Zucker, insbesondere Sorbit, verbessert den Wirkungsgrad der Extraktion. Nach der Extraktion werden die pflanzlichen Teile durch Filtrieren entfernt. Der Extrakt kann sofort verwendet oder bei 5-10°C gelagert werden. Bei dieser Temperatur ist der Extrakt praktisch unbegrenzt haltbar.

Zur Herstellung des kosmetischen Präparates wird der Extrakt mit zum Beispiel der 4-5fachen Menge von Streck- und Trägermitteln, Verdünnungsmitteln usw. homogenisiert. Menge und Art der Streck-und Trägermittel hängen vom Alkoholgehalt des Extraktes und von der Art des herzustellenden Präparates (Gesichtscreme, Sonnenmilch, Hydratationsmittel) ab.

Die lichtabsorbierende Wirkung des Holunderblütenextraktes kann durch den Zusatz von p-Dime-thylaminobenzoesäure-2-äthylhexylester vorteilhaft beeinflusst werden, deshalb kann das Präparat durch 2-10 Masse% dieser Verbindung ergänzt werden. Die jeweilige Menge hängt vom Hauttyp (normal, empfindlich usw.) und dem Typ des Kosmetikums (Gesichtscreme, Körperpfiegemittel, Sonnenmilch) ab.

Die Erfindung wird an Hand der folgenden Beispiele näher veranschaulicht.

Beispiel 1

300 g getrocknete Holunderblüten werden in einem ionenfreien Wasser, das 50 g Sorbit enthält, bei 20-25°C 48 Stunden lang eingeweicht. Dann werden die Blüten durch Filtrieren entfernt, und die Lösung wird als Wirkstoff verwendet.

Beispiel 2

300 g getrocknete Holunderblüten werden in 3 Liter ionenfreien Wassers, das 150 g Sorbit enthält, bei 40-45°C 6 Stunden lang gerührt. Der Ansatz wird auf 20-25°C abgekühlt, filtriert und das Filtrat als Wirkstoff verwendet.

Beispiel 3

300 g getrocknete Holunderblüten werden in einem Liter ionenfreien Wassers, das 100 g Fructose enthält, bei 40-45°C 24 Stunden lang eingeweicht. Der Ansatz wird auf 20-25°C gekühlt, filtriert und das Filtrat als Wirkstoff verwendet.

Beispiel 4

300 g getrocknete Holunderblüten werden in einem Gemisch aus 1350 ml Wasser und 150 ml Äthylalkohol, das 75 g Sorbit enthält, bei 15-20°C 8 Stunden lang gerührt. Der Ansatz wird filtriert und das Filtrat als Wirkstoff verwendet.

Beispiel 5

300 g getrocknete Holunderblüten werden in ein einem Gemisch aus 650 ml Wasser und 350 ml Äthylalkohol, das 80 g Sorbit enthält, bei 15-20°C 48 Stunden lang eingeweicht. Nach dem Filtrieren wird das Filtrat als Wirkstoff verwendet.

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Beispiel 6

Gesichtscreme i

Zusammensetzung:

Holunderblütenextrakt

61g

Hydromyristenoi

10g

Emulsan MD

10 g

Cetearyi octanoate

3g

Sorbitan-sesquioleate

5g

Caprylic/Capric-triglyceride

5g

Die angegebenen Komponenten werden mit Ausnahme des Wirkstoffes (des Holunderblütenextraktes) in ein rostfreies Gefäss eingewogen und auf dem Wasserbad bei 65-70°C so lange gerührt, bis eine homogene Schmelze entsteht. Die Schmelze wird allmählich auf 45-50°C abgekühlt, dann wird die entsprechende Menge Holunderblütenextrakt (nach einem der Beispiele 1-3) zugesetzt. Unter weiterem Rühren wird das Gemisch auf 25°C gekühlt und dann mit der Lösung von 0,015 g Propyl-p-oxybenzoat und 0,035 g Methyl-p-oxybenzoat in 0,95 g Äthanol homogenisiert. Zum Schluss werden 5 g Polyoxyäthy-len-(100)-stearat sowie Duftstoffe zugesetzt.

Beispiel 7

Gesichtscreme II

Zusammensetzung: Holunderblütenextrakt

59 g

Hydromirestenol

10g

Emulsan MD

10g

Cetearyi octanoate

3g

Sorbitan-sesquioleate

5g

Caprylic/Capric-triglyceride

5g

Die angegebenen Komponenten werden auf die im Beispiel 6 beschriebene Weise vermischt, jedoch wird als Wirkstoff der Holunderblütenextrakt nach Beispiel 4 oder 5 verwendet. Dem Präparat werden 2 g p-Dimethylaminobenzoesäure-2-äthylhexyIester zugesetzt.

Beispiel 8

Körperpflegelotion

Zusammensetzung: Holunderblütenextrakt

95 g

PEG-7 hydrogenated castro oli

6g mikrokristallines Wachs

2g hydrogenated polyisobutene

15 g

Caprylic/Capric triglyceride

5g

Die genannten Komponenten werden mit Ausnahme des Holunderblütenextraktes in ein rostfreies Gefäss eingewogen und auf dem Wasserbad bei 65-70°C miteinander vermischt. Die Schmelze wird allmählich auf 45-50°C gekühlt, dann wird die entsprechende Menge des gemäss Beispiel 3 hergestellten Extraktes zugesetzt. Nach Zugabe von 5 g p-DimethyIaminobenzoesäure-2-äthylhexylester wird das Gemisch unter ständigem Rühren auf 25°C gekühlt. Schliesslich werden 3 g Propylenglycol, 0,5 g Magnesiumsulfat-heptahydrat und Duftstoffe zugesetzt, das Gemisch wird homogenisiert.

Beispiel 9

Sonnenmilch

Zusammensetzung: Holunderblütenextrakt 90 g Protegyn 24 g Caprylic/Capric triglyceride 5g

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Die Komponenten werden miteinander vermischt. Bei 40-45°C werden die entsprechende Menge Extrakt (nach einem der Beispiele 1-5) sowie 10 g p-Dimethylaminobenzoesäure-2-äthylhexylester einhomogenisiert. Das Gemisch wird auf 20-25°C gekühlt und mit Duftstoffen homogenisiert.

Die beschriebenen kosmetischen Präparate wurden getestet. Dabei konnte nachgewiesen werden, dass die längere Zeit andauernde Benutzung der Präparate eine günstige Wirkung auf die Regenerierung der Haut hat, den Lipidmantel der Haut wiederherstellt, die Durchblutung der Haut fördert und kleinere entzündliche Prozesse heilt. Die im Wasser unter Quellung in Lösung gehenden Polysaccharide beeinflussen auch den Wasserhaushalt der Haut und erhöhen die Wasseraufnahmefähigkeit der Zellen. Dadurch wird das Volumen der Hornzellen vergrössert, die Runzeln verschwinden.

Die erfindungsgemäss den Extrakt von Holunderblüten enthaltenden kosmetischen Präparate haben im Welienlängenbereich von 200-360 nm eine lichtabsorbierende Wirkung und schützen dadurch die Haut vor den Erythema verursachenden UV-Strahlen und filtern auch einen Teil der direkt bräunenden Strahlen heraus. Die Venwendung der erfindungsgemässen Präparate vom Frühjahr bis in den späten Herbst verhindert Sommersprossen und Leberflecke.

Claims

Patentansprüche

1. Kosmetisches Lichtschutzpräparat mit natürlichen pflanzlichen Wirkstoffen, dadurch gekennzeichnet, dass es als Wirkstoff den wässrigen oder wässrig-alkoholischen Extrakt der Blüten des Holunders (Sambucus nigra), ferner kosmetische Träger-, Streck- und Hilfsstoffe enthält.

2. Lichtschutzpräparat nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass es zusätzlich p-Dimethylami-nobenzoesäure-2-äthylhexylester enthält.

3. Kosmetisches Lichtschutzpräparat nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, dass es 2 bis 10 Masse% p-Dimethylaminobenzoesäure-2-äthylhexylester enthält.

4. Verfahren zur Herstellung kosmetischer Lichtschutzpräparate mit natürlichen pflanzlichen Wirkstoffen, dadurch gekennzeichnet, dass man Holunderblüten mit wässrigem Alkohol oder mit Wasser extrahiert und den gewonnenen Extrakt mit hautfreundlichen Träger-, Streck- und Hilfsmitteln homogenisiert.

5. Verfahren nach Anspruch 4, dadurch gekennzeichnet, dass p-Dimethylaminobenzoesäure-2-äthylhexylester mithomogenisiert wird.

6. Verfahren nach Anspruch 4 oder 5, dadurch gekennzeichnet, dass man die Extraktion bei 15° bis 50°C unter Verwendung von, auf die Masse der getrockneten Holunderblüten bezogen, der 3- bis 10fachen Menge Extraktionsmittel vornimmt.

7. Verfahren nach Anspruch 4 oder 5, dadurch gekennzeichnet, dass man als Extraktionsmittel einen wässrigen Alkohol mit max. 40 Vol.-%, vorzugsweise 10 bis 20 Vof.-% Alkoholgehalt, insbesondere wässriges Äthanol, verwendet.

8. Verfahren nach Anspruch 4 oder 5, dadurch gekennzeichnet, dass das Extraktionsmittel 5 bis 10 Masse% eines Zuckers, insbesondere Sorbit, enthält.

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