DD268394A5 - Kosmetische lichtschutzpraeparate und verfahren zu ihrer herstellung - Google Patents

Abstract

Die Erfindung betrifft kosmetische Lichtschutzpraeparate mit natuerlichen pflanzlichen Wirkstoffen und Verfahren zu ihrer Herstellung. Fuer die Praeparate ist kennzeichnend, dass sie als Wirkstoff den waessrigen oder waessrig-alkoholischen Extrakt der Blueten des Holunders (Sambucus nigra), ferner die ueblichen kosmetischen Traeger-, Streck- und Hilfsstoffe sowie gegebenenfalls p-Dimethylaminobenzoesaeure-2-aethylhexylester enthalten. Die Praeparate werden hergestellt, indem man Holunderblueten mit waessrigem Alkohol oder mit Wasser extrahiert und den gewonnenen Extrakt mit hautfreundlichen Traeger-, Streck- und Hilfsmitteln sowie gegebenenfalls mit p-Dimethylaminobenzoesaeure-2-aethylhexylester homogenisiert. Die erfindungsgemaessen Praeparate wirken hautpflegend und absorbieren das UV-Licht im Bereich von 200-360 nm.

Description

Anwendungsgebiet der Erfindung

Die Erfindung betrifft kosmetische Lichtschutzpräparate zur Pflege der Gesichts- und Korperhaut und ein Verfahren zur Herstellung dieser Präparate.

Charakteristik des bekannten Standes der Technik

Die natürliche oder synthetische Wirkstoffe enthaltenden Kosmetika, die in großer Auswahl im Handel erhältlich sind, dienen in erster Linie dazu, die Glätte und Feinheit, den ursprünglichen natürlichen Zustand der Haut wiederherzustellen. Wesentlich weniger zahlreich sind die Kosmetika, die neben der Pflegewirkung auch Lichtschutzeigenschaften aufweisen.

Die durch Licht hervorgerufenen Veränderungen der Haut sind sehr unterschiedlich. Die Symptome reichen von den nur unter kosmetischem Aspekt unangenehmen Pigmentflecken (Leberflecke, Sommersprossen) über mehr oder weniger schwere Entzündungsprozesse der normalen, nur eben sonnenempfindlichen Haut bis hin zu den Beschwerden der an Photodermatose leidenen Menschen. Eine kausale Therapia dieser Leiden gibt es nicht. In erster Linie wird angestrebt, die Haut vor Licht zu schützen, was in den meisten Fällen eine äußerliche Behandlung bedeutet.

Sowohl die Pigmentflecken wie auch die pathologischen Prozesse werden in erster Linie durch die in den B-Bereich des ultravioletten Lichtes gehörenden Strahlen (Wellenlänge 290-310nm) und zum Teil auch durch die Strahlung des A-Bereiches (Wellenlänge 315-400nm) ausgelöst. Als am gefährlichsten gilt der Bereich von 280-320nm (New Seien., 31.228,1969).

Deswegen muß sich die Absorptionsfähigkeit einer wirklich guten Lichtschutzsubstanz über einen breiten Wellenlängenbereich erstrecken.

Von zahlreichen Verbindungen stellte sich heraus, daß sie über lichtsabsorbierende Eigenschaften verfügen, zum größten Teil im B-Bcreich des UV-Lichtes (Derm. Wochen. 52,313,1966). Viel geringer ist die Anzahl der Stoffe, die auch im A-Bereich wirksam sind.

Die im B-Bei lieh des UV-Lichtes absorbierenden Stoffe, die die pigmentierenden Strahlen verschlucken, sind in erster Linie kosmetische ichtfilter, während die im Α-Bereich wirksamen Substanzen auch eine therapeutische Wirkung aufweisen.

Ziel der Erfindung

In eigenen Untersuchungen wurde nach natürlich vorkommenden Wirkstoffen pflanzlichen Ursprungs gesucht, die leicht zugänglich und billig sind, hautpflegend wirken und geeignete i'chtabsorbierende Eigenschaften aufweisen.

Darlegung des Wesens der Erfindung

Es wurde nun gefunden, daß für den genannten Zweck der Extrakt von Holunderblüten sehr geeignet ist. Der zur Familie der Holunderartigen (Caprifoliaceae) gehörende schwarze Holunder (Sambucus nigra) ist eine bekannte Heilpflanze, deren Beeren und Blüten schon seit langem zur Bereitung von Heiltee verwendet werden (Räpoti-Romväri: Gyogyito növonyek /= Heilende Pflanzen/, Medicine Verlag Budapest 1969, S. 77). Seine angenehm duftenden, wohlschmeckenden Aromastoffe machen ihn auch zur Herstellung und Aromatisierung von Genußmitteln, Erfrischungsgetränken und Wein geeignet (DE-PS 2031145).

Die kleinen, gelolichweißen, «inen angenehmen Duft verströmend on Blüten des Holunders sind außerordentlich reich an biologisch aktiven Verbindungen, ätherischen Ölen und Aromastoffen (Planta medica 31,365-370,1983). Die Holunderblüten enthalten — neben den fur den angenehmen Duft verantwortlichen ätherischen Ölen, wie zum Beispiel Linalol, Geraniol, Eugenol, Pelargonsf.jreester usw. — auch zahlreiche biologisch wichtige Verbindungen, die wegen ihrer günstigen Wirkung auf die Haut zur herstellung kosmetischer Präparate geeignet sind. Erwähnenswert sind unter anderem:

— Cholin und Rutin, zwei Verbindungen von Vitamincharakter,

— Cholesterin, Stigmasterin und Sitosterin, natürliche Bestandteile der Haut, die auch in der kosmetischen Industrie als natürliche Emulgatoren Verwendung finden,

— Polysaccharide mit entzündungshemmender Wirkung,

— Methylsal'cylat, das ebenfalls entzündungshemmend wirkt,

— Emulsin, ein Enzym,

— Sambunigrin, ein Glycosid, das in der Regeneration der Epidermis eine wichtige Rolle spielt.

Dio Holundetblüton enthalten darüber hinaus auch Verbindungen mit antiseptischer Wirkung, zum Beispiel Carvacrol und Thymol. Das Thymol ist gegen Eiterbakterien um eine Größenordnung wirksamer als das Phenol und weist daneben noch eine

pilztötende und das Ranzigwerden von Fet»->i verhindernde Wirkung auf. Von den weiteren, unter kosmetischem Aspekterwähnenswerten Bestandteilen der Holui .rblüte sind Tannin, Katechin und sonstigo Gerbstoffe zu nennen, die auf die Hauteine adstringierende Wirkung ausüben, des weiteren Fettsäureester und Harze, die auf der Oberfläche der Haut einen natürlichen

Schutzfilm bilden. Wie eigene Messungen ergaben, absorbiert der Extrakt von Hoiunderblüten Licht im Wellenlängenbereich von 200- 360 nm. Dieses Intervall ist genügend breit dazu, daß das den Extrakt enthaltende Kosmetikum nicht nur im B-Bereich des UV-Lichtes,

sondern zum Teil auch im Α-Bereich eine schützende Wirkung ausübt.

Dia Lichtschutzwirkung des Holunderblütenextraktes ist in erster Linie auf die lichtabsorbierenden Eigenschaften der in ihm

enthaltenen Cumarinderivate, des Methylclicylates und des Quercetins zurückzuführen.

Die 7-Alkoxycumarine, deren Absorptionsmaximum bei etwa 370nm liegt, sind die am längsten bekannten lichtabsorbierenden Stoffe pflanzlichen Ursprungs. Auch die Lichtschutzwirkung des Methylsalicylates ist seit langem bekannt (US-PS 2 435055). Das Quercetin hat außer der lichtabsorbierenden Wirkung noch eine Antioxydantwirkung, was hinsichtlich der Stabilisierung des Präparates von Bedeutung ist. Gegenstand der Erfindung sind demnach kosmetische Lichtschutzpräparate, die als Wirkstoff Holunderblütenextrakt, ferner die

üblichen kosmetischen Träger- und Streckmittel sowie gegebenenfalls p-Dimethylamincbenzoesäure-2-äthylhexylesterenthalten.

Gegenstand der Erfindung ist ferner ein Verfahren zur Herstellung kosmetischer Lichtschutzpräparate. Das Verfahren ist dadurch

gekennzeichnet, daß man Holunderblüten mit Wasser oder wäßrigem Alkohol extrahiert und den gewonnenen Extrakt mithautfreundlichen Träger- und Streckmitteln und gegebenenfalls mit 2-10 Ma.-% p-Dimethylaminobenzoesäure-2-äthylhexylester homogenisiort.

Die Extraktion der Hoiunderblüten wird vorzugsweise durch Einweichen bei 15-50°C vorgenommen. Es ist ferner bevorzugt, das Extraktionsmittel (Wasser oder wäßrigen Alkohol) in auf die Holunderblüten bezogen der 3- bis 10fachen Menge einzusetzen. Als Extraktionsmittel ist max. 40-Vo!.-%iger, zweckmäßiger 10-20- Vol.-%iger Alkohol, insbesondere Äthylalkohol, bevorzugt. Schließlich kann es vorteilhaft sein. Hie Extraktion in Gegenwart von auf die Masse des Extraktionsmittels bezogen 5-10 Ma.-% Zucker, insbesondere Sorbit, vorzunehmen. Die Erfindung wird im folgenden ausführlicher erläutert. Dio gesammelten und gewünschtenfal's getrockneten Blüten des Holunders werden unter schonenden Bedingungen extrahiert, zum Beispiel, indem man die Blüten bei 40-50^eC 24 Stunden lang

oder bei 20--25⁰C 48 Stunden lang in dem Extraktionsmittel weichen läßt oder den Ansatz 6-8 Stunden lang rührt.

Zweckmäßig verwendet man das Extraktionsmittel in auf die Blüten bezogen der 3- bis Wachen Menge (auf getrocknete Blüten

gerechnet). Ein Zusatz vor 5-10 Ma.-% Zuc ker, insbesondere Sorbit, ve bessert den Wirkungsgrad der Extraktion. Nach der

Extraktion werden die pflanzlichen Teile durch Filtrieren entfernt. Der F, irakt kann sofort verwendet oder bei 5-10⁰C gelagert

werden. Bei dieser Temperatur ist der Extrakt praktisch unbegrenzt hal'.bar.

Zur Herstellung des kosmetischen Präparates wird der Extrakt mit zum Beispiel der 4- bis 5fachen Menge von Streck- und Trägermitteln, Verdünnungsmitteln usw. homogenisiert. Menge und Art der Streck- und Trägermittel hängen vom Alkoholgehalt

des Extraktes und von der Art des herzustellenden Präparates (Gesichtscreme, Sonnenmilch, Hydratationsmittel) ab.

Die lichtabsorbierende Wirkung des Holunderblütenextraktes kann durch den Zusatz von p-Dimethylaminobenzoesä jre-2-

äthylhexylester vorteilhaft beeinflußt werden, deshalb kann das Präparat durch 2-10 Ma.-% dieser Verbindung ergär it werden.

Die jeweilige Menge hängt vom Haut typ (normal, empfindlich usw.) und dem Typ des Kosmetikums (Gesichtscren. 3, Körperpflegemittel, Sonnenmilch) a!i. Ausführungsbeispiele Die Erfindung wird an Hand der folgenden Beispiele näher veranschaulicht: Beispiel 1

300g getrocknete Holunderblüten werden in einem ionenfreien Wasser, das 50g Sorbit enthält, bei 20-25°C 48 Stunden langeingeweicht. Dann werden die Blüten durch Filtrieren entfernt, und die Lösung wird als v'.'^Kstoff verwendet.

Beispiel 2

300g getrocknete Kolunderblüten werden in 3 Liter ionenfreien Wassers, dar 150g Sorbit enthält, bei 40-45°C 6 Stunden langgerührt. Der Ansatz wird auf 2O--25°C abgekühlt, fiWriert und das Filtrat als Wirkstoff verwendet.

Beispiel 3

300g getrocknete Holunderblüten werden in einom Liter ioner.freien Wassers, das 100g Fructose enthält, bei 40-45T 24 Stunden lang eingeweicht. Der Ansatz wird auf 20-25⁰C gekühlt, filtriert und das Filtrat als Wirkstoff verwendet.

Beispiel 4

300g getrocknet Holunderblüten werden in einem Gemisch aus 1350ml Wasser und 150ml Äthylalkohol, das 75r, Sorbit enthält, bei 15-20°C 8 Stunden lang jerührt. Der Ansatz wird filtiif rt und das Filtrat als Wirkstoff verwendet.

Beispiel 5

300g getrocknete Holunderblüten werden in einem Gemisch aus 650 ml Wasser und 350ml Äthylalkohol, das 80g Sorbit enthält, bei 15-20°C 48 Stunden lang eingeweicht. Nach dem Filtrieren wird das Filtrat als Wirkstoff verwendet.

Beispiel 6

Gesichtscreme I

Zusammensetzung: Holunderblütenextrakt 61g

Hydromyristcnol 10g

EmulsanMD 10g

Cetearyloctanoate 3g

Sorbitan-sesquioleate 5g

Caprylic/Capric-triglyceridf. 5g

Die angegebenen Komponenten werden mit Ausnahme des Wirkstoffes (des Holunderblütenextraktes) in ein rostfreies Gefäß eingewogen und auf dem Wasserbad bei 65-7O⁰C so lange gerührt, bis eine homogene Schmelze entsteht. Die Schmelze wird allmählich auf 45-50⁰C abgekühlt, dann wird die entsprechende Menge Holunderblütenextrakt (nach einem der Beisl· iele 1-3) zugesetzt Unter weiterem Rühren wird das Gemisch auf 25⁰C gekühlt und dann mit der Lösung von 0,015g Propyl-p-oxybenzoat und 0,025g Methyl-p-oxybenzoat in 0,95g Äthanol homogenisiert. Zum Schluß werden 5g Polyoxyäthylen-(100)-stearat wie Duftstoffe zugesetzt.

Beispiel 7

Gesichtscreme Il

Zusammensetzung: Holunderblütenextrakt 59g

Hydromirestenol 10g

EmulsanMD 10g

Ceteary! octancute 3g

Sorbitan-jesquioleate 5g

Caprylic/Capric-triglyceride 5g

Die angegebenen Komponenten werden auf die im Beispiel 6 beschriebene Weise vermischt, jedoch wird als Wirkstoff der Holunderblütenextrakt nach Beispiel 4 und 5 verwendet. Dem Präparat werden 2g p-Dimethyiaminobenzoesäure-2-äthylhexylester zugesetzt.

wCiSpiul δ

Körperpflegelotion

Zusammensetzung: Holunderblütenextrakt 95g

PEG-7 hydrogenated Castro oil 6g

mikrokristallinesWachs 2g

hydrogenated polyisobutene 15g

Caprylic/Caprictriglyceride 5g

Die genannten Komponenten werden mit Ausnahme des Holunderblütenextraktes in ein rostfreies Gefäß eingewogen und auf dem Wasserbad bei 65-7O⁰C mi:einander vermischt. Die Schmelze wird allmählich auf 45-5ü°C gekühlt, dann wird die entsprechende Menge des gemäß Beispiel 3 hergestellten Extraktes zugesetzt. Nach Zugabe von 5g p-Dimethylaminobenzoesäure-2-äthylhexylester wird das Gemisch unter ständigem Rühren auf 25°C gekühlt. Schließlich werden 3g Propylenglycol, 0,5g Magnesiumsulfat-heptahydrat und Duftstoffe zugesetzt, das Gemisch wird homogenisiert.

Beispiel 9

Sonnenmilch

Zusammensetzung: Hoiunderblütenextrakt 90g

Protegyn 24 g

Caprylic/Caprictriglyceride 5g

Die Komponenten werden miteinander vermischt. Bei 40-45°C werden die entsprechende Menge Extrakt (nach einem der Beispiele 1-5) sowie 10g p-Dimethylaminobenzoesäurp-2-äthylhexylester einhomogenisiert. Das Gemisch wird auf 20-25°C gekühlt und mit Duftstoffe»! homogenisiert.

Die beschriebenen kosmetischen Präparate wuraen getestet. Dabei konnte nachgewiesen werden, daß die längere Zeit andauernde Benutzung der Präparate eine günstige Wirkung auf die Regenierung der Haut hat, den Lipidmantel der Haut Wi iderherstellt, die Durchblutung der Haut fördert und kleinere entzündliche Prozesse heilt. Die im Wasser unter Quellung in Lob mg gehenden Polysaccharide beeinflussen auch den Wasserhaushalt der Haut und erhöhen die Wasseraufnahmefähigkeit der Zellen. Dadurch wird das Volumen der Hornzellen vergrößert, die Runzeln verschwinden.

Die erfindungsgemäß den Extrakt von Holunderblüten enthaltenden kosmetischen Präparate haben im Wellenlängenbereich von 200-360 nm eine lichtabsorbierende Wirkung und schützen dadurch die Haut vor den Erythema verursachenden UV-Strahlen und filtern auch einen Teii der direkt bräunenden Strahlen heraus. Die Verwendung der erfindungsgemäßen Präparate vom Frühjahr bis in den spaten Herbst verhindert Sommersprossen und Leberflecke.

Claims (5)

1. Kosmetisches Lichtschutzpräparat mit natürlichen pflanzlichen Wirkstoffen, dadurch gekennzeichnet, daß es als Wirkstoff den wäßrigen und wäßrig-alkoholischen Extrakt der Blüten des Holunders (Sambucus nigra), ferner die üblichen kosmetischen Träger-, Streck- und Hilfsstoffe sowie gegebenenfalls p-Dimethylaminobenzoesäure-2-äthylhexylester enthält.

2. Kosmetisches Lichtschutzpräparat nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß es 2-10 Ma.-% p-Dimothylaminobenzoesäure-2-äthylhexylester enthält. >

3. Verfahren zur Herstellung kosmetischer Lichtschutzpräparate mit natürlichen pflanzlichen Wirkstoffen, dadurch gekennzeichnet, dafi man Holunderblüten mit wäßrigem Alkohol oder mit Wasser extrahiert und den gewonnenen Extrakt mit hautfreundlichen Träger-, Streck- und Hilfsmitteln sowie gegebenenfalls p-Dimethylaminbbenzoesäure-2-äthylhexylester homogenisiert.

\. Verfahren nach Anspruch 3, dadurch gekennzeichnet, daß man die Extraktion bei 15-5O⁰C unter Verwendung von auf die Masse der getrockneten Holunderblüten bezogen der 3- bis 10fachen Menge Extraktionsmittel vornimmt.

5. Verfahren nach Anspruch 3, dadurch gekennzeichnet, daß man als Extraktionsmittel einen wäßrigen Alkohol mit max. 40 Vol.-% vorzugsweise 10-20 Vol.-% Alkoholgehalt, insbesondere wäßriges Äthanol, verwendet.

6. Verfahren nach Anspruch 3, dadurch gekennzeichnet, daß das Extraktionsmittel 5-1C Ma.-% eines Zuckers, insbesondere Sorbit, enthält.