CS234828B1 - Filwotvcrnfí dlsparzia prs obalnvanie pevných lískových foriem a iných maíeriálov - Google Patents

Abstract

Vynález sa týká filmotvornej disperzie, ktorá sa používá na nanášenie filmotvorných potahov na farmaceuticky tvarované výrobky ako sá tablety, granule, pelety alebo v iných odboroch chemickej výroby, v potravinárstve ako i v pofnohospodárstve na obafovanle semien. Podstatnou zložkou disperzie sú chemicky modifikované škroby, najmá estery a étery oxidovaných škrobov, dalej obsahuje polyetylénglykoly a ďalšie přísady.

Description

Vynález sa týká filmotvornej disperzie pre obal'ovanie pevných bekových foriem a iných materiálov.

Liečivá, ktoré sa k perorálnej aplikácii tvarujú do požadovanej liekovej formy sú často citlivé na fyzikálně a chemické vplyvy prostredia ako je světlo, kyslík, vlhkost, alebo sú nepříjemných chuťových vlastností. Okrem toho možu nastat chemické reakcie medzi účinnými látkami navzájom, připadne medzi látkou účinnou a pomocnou. Z týchto dóvodov nutná ochrana najčastejšie hotových výrobkov alebo niekíorých ich účinných zložiek sa vykonává vytvářením ochranných filmov respektive vrstiev pomocou roznych filmotvorných látok z roztoku. Dražovaním sa na výliskoch — jadrách vytvára 100 a viac % hmotnostný prírastok. Vrstva sa najčastejšie skládá zo sacharózy rozpustenej vo vodě, pevných plniv a farbiva. Proces je velmi zdíhavý, trvá 30 až 40 h. Sacharózový sirup nie je však filmotvorným roztokom v pravom slova zmysle. Potahované tablety sú jadrá potiahnuté tenkou vrstvou filmotvorného materiálu, ktorý najčastejšie obsahuje niektorý derivát celulózy, připadne iný polymér. Polyméry sa rozpúšťajú v organických rozpúšťadlách za vzniku filmotvorného roztoku a pracuje sa najčastejšie na fluidnom principe. Nevýhodou tejto technologie je skutočnosť, že filmotvorné látky sú rozpustné v organických rozpúšťadlách alebo v ich zmesiach ako sú chloroform, aceton, etylalkohol, izopropylalkohol a podobné. Film na tabletách sa vytvoří po odpaření rozpúštadla, ktoré uniká do atmosféry. Práce s organickými rozpúšťadlami sú nebezpečné a zdraviu škodlivé a pre farbenie potahových tabliet sa nedajú použit vo vodě rozpustné farby.

Uvedené nedostatky sú odstránené u filmotvornej disperzie pre obalovanie bekových foriem a iných materiálov podlá vynálezu, ktorého podstatou je, že obsahuje 0,8 až 25 % hmotnostných, s výhodou 2 až 11 pere. hmotnostných vo vodě rozpustných derivátov škrobov ako je acetylester oxidovaného škrobu s obsahom viazaného acetylu 1,2 až 2,2 % hmotnostných a/alebo karboxymetyléter oxidovaného škrobu so stupňom karboxymetylovej substitúcie 0,12 až 0,25, ďalej 0,24 až 20,0 % hmotnostných škrobového sirupu scukornateného na 32 až 37 % hmotnosti a 0,04 až 6,2 % hmotnostných polyetylénglykolov o molárnej hmotnosti 1 000 až 20 000, s výhodou 4 000 až 6 000, do 100 % hmotnosti doplněných vodou. Filmové disperzie podlá vynálezu móžu naviac obsahovat zvláčňovadlá ako je 0,08 až 1,5 % hmotnostných sorbitolu a/alebo 0,024 až 0,066 % hmotnostných glycerolu vztiahnutých na obsah derivátov škrobov. Filmotvorná disperzia podlá vynálezu obsahuje plniva a/alebo stabilizátory disperzie a/alebo farbivá vo vodě rozpustné a pigmenty a/alebo chuťové korigencie a^zalebo konzervačně látky.

Výhodou spósobu podía vynálezu je, že sa vyradia z pracovného procesu organické rožpúšťadlá a nahradia sa vodným prostředím.

Filmotvorná disperzia podlá vynálezu odstraňuje nevýhody doteraz používaných filmotvorných prostriedkov preto, že sa dá připravit i pri normálnej teplote, neobsahuje žiadne organické rožpúšťadlá, látky pri obdukcii nie sú dlho vystavené pósobeniu vlhkosti, disperzia sa móže připravit v čase potřeby alebo do zásoby, podía požadovanej farby a aremy.

Filmová disperzia podía vynálezu s obsahom acetylesteru oxidovaného škrobu sa připraví tak, že škrob sa za stálého miešania suspenduje a zohrieva na teplotu 80 až 90 °C, potom sa pridajú ďalšie požadované zložky, ktoré sa rozpustia alebo dispergujú na požadovanú velkost častíc. Pri použití karboximetylového éteru oxidovaného škrobu sa derivát rozpúšťa vo vodě za studená za stálého miešania, vyššia teplota nie je na závadu, do čirého roztoku sa zapracujú ďalšie zložky disperzie. Pri přípravě zmesnej disperzie sa najskór vo vodě rozpustia deriváty rozpustné za horúca, potom ďalší derivát ako i ďalšie substancie disperzie. Po homogenizácii je disperzia připravená na nanášanie.

Nanášanie filmotvorných disperzií sa vykonává bud v klasických dražovacích kotloch na velkokapacitných zariadeniach alebo fluidnou technikou. Disperzia podlá vynálezu sa aplikuje v takom množstve aby sa množstvo násady obdukovaného materiálu připadlo minimálně 1,5 °/o hmot. sušiny disperzie fluidnou technológíou alebo minimálně 5 °/o hmot. sušiny pri klasickom dražovacom postupe. Filmotvornou disperziou podía vynálezu možno vytvořit na povrchu tabliet, granulí, peliet a kryštálov ochranná vrstvu, ktorá chrání jádro před vonkajšími vplyvmi před vzájomnými interakciami jadnotlivých zložiek. Vhodnou změnou jednotlivých pomocných látok sa dajú změnit vlastnosti vrstvy.

Použitie filmotvornej disperzie podía vynálezu sa neobmedzuje iba na liečivá. Je použitelná i v potravinárstve, v chemii, všade tam, kde je nutné chránit výrobok před vplyvom okolia ako i v polnohospodárstve na obalovanie semien.

Predmet vynálezu je ilustrovaný na príkladoch.

Příklad 1

V 185 ml vody sa disperguje za stálého miešania 8 g acetylesteru oxidovaného škrobu, zmes sa zahřeje na 90 °C, do roztoku sa přidá 6 g škrobového suchého sirupu, 0,6 g polyetylénglykolu o mol. hmot. 6000, 0,2 g glycerolu, 0,15 g pigmentu, ktorý sa účinné disperguje, tým je disperzia připravená k použitiu. Do pracovnej komory fluidného přístroje sa vloží 500 g jadier šošovkového tvaru o priemere 10,5 mm s obsahom chloramfenikolu. Připravená filmotvorná disperzia sa nastrieka na fluidujúce jadrá pri teplote 40 až 60_°C. Takto _potiahnuté tablety vyhovujú ČsL-3 a CSN 66 4031 na rozpad.

Příklad 2

V 400 ml vody sa suspenduje za stálého miešania 10 g acetylesteru oxidovaného škrobu a zmes sa zahřeje na 90 °C, ohřev sa odstaví. Ďalej sa přidá 5 g karboxymetyléteru oxidovaného škrobu, 11 g suchého škrobového sirupu, 2,1 g polyetylénglykolu o mol. hmot. 10 000, 1 g oxidu titaničitého, 3,5 g mastenca, 0,7 g koloidného kysličníka křemičitého a 0,25 g stearanu vápenatého. Po dokonalom vymiešaní sa disperzia zafarbí pomocou 0,4 g vodou rozpustného potravinářského farbiva. Tým je pripravená k nanášaniu na jadrá 0 9 mm o hmotnosti 3000 g, v dražovacom kotli. Na rotujúce jadrá sa nanáša po dávkách asi 25 ml. Po každom poliatí sa jadrá nechajú asi minutu vol'ne rotovat, vysušia sa teplým vzduchom. Postup sa opakuje do spotrebovania disperzie. Potiahnuté tablety sa rozpadají! do 20 minút.

Příklad 3

V 200 ml destilovanej vody za studená a stálého miešania postupné rozpustíme 5 g karboxymetylového éteru oxidovaného škrobu, 3 g suchého škrobového sirupu, 0,3 g polyetylénglykolu o mol. hmot. 20 000 a suspendujeme 0,7 g mastenca. Disperziu nastriekame vo fluidnom zariadení na 500 gramov zmesných kryštálov kyseliny askorbovej pri teplote prostredia 40 °C. Vznikne povlak, ktorý dokonale chrání liečivo před vonkajším prostředím. Liečivo je možné priamo lisovat do liekovej formy.

Claims (3)

1. PREDMET

   1. Filmotvorná disperzia pre obaTovanie pevných bekových foriem a iných materiálov vyznačujúca sa tým, že obsahuje 0,8 až 25 % hmotnostných, s výhodou 2 až 11 % hmotnostných, vo vodě rozpustných derivátov škrobov ako je acetylester oxidovaného škrobu s obsahom viazaného acetylu 1,2 až 2,2 % hmotnostných a/alebo karboxymetyléter oxidovaného škrobu so stupňom karboxymetylovej substitúcie 0,12 až 0,25, ďalej 0,24 až 20,0 % hmotnostných škrobového sirupu scukornateného na 32 až 37 % hmotnosti, ďalej 0,04 až 6,2 % hmotnostných polyetylénglykolov o molárnej hmotnosti 1000 až 20 000, s výhodou 4 000 až vynalezu

   6 000, do 100 % hmotnosti doplněných vodou.
2. 2. Filmotvorná disperzia pre obalovanie pevných bekových foriem a iných materiálov podta bodu 1 vyznačujúci sa tým, že obsahuje zvláčňovadlá ako je 0,08 až 1,5 °/o hmotnostných sorbitolu a^zalebo 0,024 až 0,066 % hmotnostných glycerolu.
3. 3. Filmotvorná disperzia pre obalovanie pevných bekových foriem a iných materiálov podta bodu 1 vyznačujúci sa tým, že obsahuje plnívá a/alebo stabilizátory disperzie a/alebo farbivá vo vodě rozpustné a pigmenty a/alebo chuťové korigencie a/alebo konzervačně látky.