Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Miroslav Protiva, Karel Sindelar, Martin Valchar, Natasa DlohozkovafiledCriticalMiroslav Protiva
Priority to CS873860ApriorityCriticalpatent/CS260097B1/sk
Publication of CS386087A1publicationCriticalpatent/CS386087A1/cs
Publication of CS260097B1publicationCriticalpatent/CS260097B1/sk
Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds
(AREA)
Abstract
Řeěení spadá obodu syntetických léčiv. Jeho předmětem je antireserpinově a anticholinergicky účinný 11-(3-dimetylaminopropyl)-6,ll-dihydrodibenzo/b,e/thiepin- -2-karbonitril a jeho maleinát. Ve formě této soli vykazuje jmenovaná látka kromě již uvedené antireserpinově a anticholinergické aktivity vysokou afinitu k vazebným místům /3H/imipraminu v hypothalamu krys při současné nízké afinitě k vazebným místům /3H/desipraminu v téže mozkové struktuře. Naznačuje to možnost inhibice zpětného příjmu 5-hydroxytryptaminu v mozku a praktickou použitelnost látky jako antidepresiva nového typu. Příprava látky podle řešení spočívá v reakci N,N-dimetyl-3-(2-brom- -6,ll-dihydrodibenzo/b,e/thiepin-ll-yl)- propylaminu s kyanidem mědným v hexametylfosfortriamidu při 150 °C a v chromatografické separaci vzniklé směsi. Neutralizací base kyselinou maleinovou se získá krystalický maleinát, který je vhodný k farmakologickým testům i k výrobě lékových forem
CS873860A1987-05-271987-05-2711 -(3-Dimethylaminopropyl)-6-11 -dihydrodibenzo-/b.e/thiepin-2-karbonitril a jeho maleinát
CS260097B1
(sk)
Synthesis and characterization of 4′-amino and 4′-nitro derivatives of 4-N, N-dimethylaminotriphenylmethane as precursors for a proximate malachite green metabolite