CS277525B6 - Mixture against migraine - Google Patents

Description

1 CS 277525 B6

Vynález sa týká antimigrenóznej zmesi, ktorá účinkuje ajv stave plné rozvinutého migrenózneho záchvatu.

Podlá róznych světových statistik 5 až 10 % populácie (hlav-ně ženy vo veku 17 až 55 rokov) trpí migrenóznymi bolesisami hlavyrózneho typu. Pacienti sú liečení ambulantně alebo sú hospitali-zovaní . .

Pri liečbe akútneho migrenózneho stavu (pacient by mal byťpodlá mienky váčšiny lekárov hospitalizovaný) sa podávájúz jednozložkových liečiv napr. Cornutamín (ergotamínium tartari-cum), Dihydergot (dihydroergotamín metánsulfonát), Protazín(prometázínium chlorid), Diazepam (chlórdiazepoxid), Papaverín(papaverínium hydrochlorid), Indren (indometacín); z viaczložko-vých napr. Ergofein (ergotamínium tartaricum + coffeinum),Bellaspon (ergotamínium tartaricum + radobelín + fenobarbital),Spasmoveralgin (aminofenazonum + brómizoval + fenobarbital +papaverínium hydrochlorid + codeínum dyhydrogénfosforicum + efed-rínium hydrochlorid + metobromid), Sedolor (fenacetínum + amino-fenazonum + coffeinum), Migrenin (phenazum cum acidum citricum).

Na prevenciu záchvatov sa používajú napr. Clavigrenin (dihy-droergotamínium mesylicum), Secatoxín (dihydroergotoxín), Lysenyl(lysuridium hydrogénmaleinicum), Cornutamin, Divascol (tolazoli-nium chlorid), Sandomigran (pizotifenum).

Nevýhodou prípravkov používaných pri akútnom záchvate je ichslabá účinnosť a nespolahlivosť, ktoré vedú k zvyšovaniu dávoka tým aj nežiadúcich účinkov (srdce, cievy, zažívací trakt, CNS).Přípravky používané ako prevencia v dlhodobých kúrách (niekolkotýždňov až mesiacov) frekvenciu a intenzitu záchvatov podstatnéneznižujú. Dlhodobým podáváním napr. Sandomigranu sa prejavujejeho sedatívny účinok, zvýšená chuť do jedla, prírastok nahmotnosti, parestézia, zažívacie ťažkosti, po niekolkonásobnomopakovaní kúry znížený až nulový efekt, v dósledku čoho pacientiorientujú svoju liečbu na tlmenie akútnych stavov vysokými dávka-mi analgetík, niekolkonásobne přesahujúcimi terapeutické dávky(5 až 12 tabliet jednorázovo).

Napriek velkým vědeckým pokrokom nie je v súčasnej doběproblém liečenia migrény (podobné ako iných vasogénnych ochorení)vyriešený.

Viacročným sledováním účinkov niektorých doteraz používanýchpreparátov ako aj nových liečiv sa podařilo pripraviť antimigre-nóznu zmes podlá vynálezu, ktorá odstraňuje váčšinu nevýhod dote-raz používaných liečiv proti migréně. Podstata vynálezu spočíváv tom, že antimigrenózna zmes obsahuje v jednotlivéj dávke 150 až400 mg paracetamolu, 150 až 350 mg acidum acetylosalicylicumv pufrovanej formě, 0,6 až 2,0 mg ergotamínium tartaricum, 50 až150 mg coffeinum, 5 až 20 mg codeínum dihydrogénphosphorciuma 15 až 30 mg fenobarbitolu, čo je svojím zložením zmes šetrná,ale prekvapujúco velmi účinná, s účinkom takej intenzity, akádoteraz nebola popísaná. Táto antimigrenózna zmes podlá vynálezu pri poměrně nízkých množstvách jednotlivých liečivých látok zabezpečuje požadované CS 277525 B6 2 účinky nielen pri migrenóznom stave v ešte nerozvinutom stádiu,ale aj v stave plné rozvinutého záchvatu aj tam, kde doterajšialiečba neholá úspěšná.

Pri podáni v ešte nerozvinutom štádiu aury účinok nastupujeo 10 až 25 minút (podlá obsahu žalúdka) a je definitívny, t.j.záchvat sa nerozvinie. Pri podaní v štádiu plné rozvinutéhomigrénozneho záchvatu účinok nastupuje do 20 až 30 minúta v případe neúplnej eliminácie (podlá typu záchvatu) je možné po1 až 2 hodinách podat druhů dávku, ktorá definitivně záchvatutlmí. Potřeba podania třetej dávky na definitívnu elimináciuzáchvatu sa vyskytuje ojedinele. Podáváním tejto zmesi sa inter-valy medzi jednotlivými záchvatmi dokonca predlžujú a znižuje saich početnost na polovicu. Podáváním antimigrenóznej zmesi podlávynálezu len pri akútnych stavoch t.zn. 1 až 2 dávky pri záchvate(teda nie preventivné, dlhodobo) sa znižuje riziko prekročeniajednotlivých a denných dávok ako aj riziko nežiadúcich účinkov.Spolupráca medzi lekárom a pacientom sa výrazné zlepšuje, nakolkopo mnohých, doteraz neúspěšných dlhodobých kúrách nachádza výcho-disko zo svojho stavu.

Uvedené příklady ilustrujú ale neobmedzujú predmet vynálezu.Příklad 1

Migrénozna zmes (1) paracetamolum 250 mg acidum acetylosalicylicum 350 mg ergotaminiumtartaricum 1,5 mg coffeinum 50,0 mg codeinum dihydrogenphosphoricum 10,0 mg fenobarbitalum 15,0 mg bola připravená zmiešaním jednotlivých zložiek do formy prášku.

Rovnakým spósobom bola připravená antimigrenózna zmes (2)zmiešaním paracetamolum 350,0 mg acidum acetylosalicylicum 200,0 mg ergotaminium tartaricum 0,8 mg coffeinum 150,0 mg codeinum dihydrogenphosphoricum 15,0 mg fenobarbitalum 25,0 mg a finalizovaním do formy tablety.

Antimigrenózne zmesi (1,2) podlá vynálezu boli s nasledujú-cim výsledkom: testovaná látka 1. pacient 2. pacient 3. pacient 4. pacient Sandomigran - - - - zmes (1) +- Φ +++ ++ zmes (2) Φ ++ Φ Φ

Claims (1)

1. 3 CS 277525 B6 φ - netestovala sa nehodnotiteíný účinok + účinok na úrovni iných ++ silné pozitivny účinok +++ překvapujúco požit. úč. Z uvedených výsledkov vyplývá, že antimigrenózna zmes podlávynálezu je účinnejšia ako všetky doteraz používané liečivá priakútnych záchvatoch stredne úažkých a úažkých. Vzhíadom na to, žezmes sa užívá len priamo pri záchvate, možné nežiadúce účinky akoaj návykovosť sú znížené na minimum. Vynález móže nájsú uplatnenie v neurologii pri liečbevšetkých typov migrenóznych bolestí hlavy s typickou symptomato-lógiou. PATENTOVÉ NÁROKY Antimigrenózna zmes, vyznačujúca sa tým, že v jednotlivéjdávke obsahuj e150 až 400 mg paracetamolu, 150 až 350 mg acidum acetylosalicylicum v pufrovanej formě, 0,6 až 2,0 mg ergotamínium tartaricum, 50 až 150 mg coffeinum, 5 až 20 mg codeinum dihydrogenphosphoricum a 15 až 30 mg fenobarbitalum. Konec dokumentu