CS277525B6 - Antimigrenózna zmes - Google Patents

Abstract

Riešenie sa týká antimigrenóznej zmesi proti migrenóznym bolestiam hlavy všetkých typov, ktoré obsahuje 150 až 400 mg paracetamolu, 150 až 350 mg acidum acetylosalicylicum v pufrovanej formě, 0,6 až 2,0 mg ergotaminium tartaricum, 50 až 150 mg coffeinum, 5 až 20 mg codeinum dihydrogenphosphoricum a 15 až 30 mg fenobarbitalum. Riešenie je možné využiť v medicíně v odbore neurológie.

Description

Vynález sa týká antimigrenóznej zmesi, ktorá účinkuje aj 'v stave plné rozvinutého migrenózneho záchvatu.

Podlá róznych světových statistik 5 až 10 % populácie (hlavně ženy vo veku 17 až 55 rokov) trpí migrenóznymi bolesťami hlavy rózneho typu. Pacienti sú liečení ambulantně alebo sú hospitalizovaní . .

Pri liečbe akútneho migrenózneho stavu (pacient by mal byť podlá mienky váčšiny lekárov hospitalizovaný) sa podávájú z jednozložkových liečiv napr. Cornutamín (ergotamínium tartaricum), Dihydergot (dihydroergotamín metánsulfonát), Protazín (prometázínium chlorid), Diazepam (chlórdiazepoxid), Papaverín (papaverínium hydrochlorid), Indren (indometacín); z viaczložkových napr. Ergofein (ergotamínium tartaricum + coffeinum), Bellaspon (ergotamínium tartaricum + radobelín + fenobarbital), Spasmoveralgin (aminofenazonum + brómizoval + fenobarbital + papaverínium hydrochlorid + codeínum dyhydrogénfosforicum + efedrínium hydrochlorid + metobromid), Sedolor (fenacetínum + aminofenazonum + coffeinum), Migrenin (phenazum cum acidum citricum).

Na prevenciu záchvatov sa používajú napr. Clavigrenin (dihydroergotamínium mesylicum), Secatoxín (dihydroergotoxín), Lysenyl (lysuridium hydrogénmaleinicum), Cornutamin, Divascol (tolazolinium chlorid), Sandomigran (pizotifenum).

Nevýhodou prípravkov používaných pri akútnom záchvate je ich slabá účinnosť a nespolahlivosť, ktoré vedú k zvyšovaniu dávok a tým aj nežiadúcich účinkov (srdce, cievy, zažívací trakt, CNS). Přípravky používané ako prevencia v dlhodobých kúrách (niekolko týždňov až mesiacov) frekvenciu a intenzitu záchvatov podstatné neznižujú. Dlhodobým podáváním napr. Sandomigranu sa prejavuje jeho sedatívny účinok, zvýšená chuť do jedla, prírastok na hmotnosti, parestézia, zažívacie ťažkosti, po niekolkonásobnom opakovaní kúry znížený až nulový efekt, v dósledku čoho pacienti orientujú svoju liečbu na tlmenie akútnych stavov vysokými dávkami analgetík, niekolkonásobne přesahujúcimi terapeutické dávky (5 až 12 tabliet jednorázovo).

Napriek velkým vědeckým pokrokom nie je v súčasnej době problém liečenia migrény (podobné ako iných vasogénnych ochorení) vyriešený.

Viacročným sledováním účinkov niektorých doteraz používaných preparátov ako aj nových liečiv sa podařilo pripraviť antimigrenóznu zmes podlá vynálezu, ktorá odstraňuje váčšinu nevýhod doteraz používaných liečiv proti migréně. Podstata vynálezu spočívá v tom, že antimigrenózna zmes obsahuje v jednotlivéj dávke 150 až 400 mg paracetamolu, 150 až 350 mg acidum acetylosalicylicum v pufrovanej forme, 0,6 až 2,0 mg ergotamínium tartaricum, 50 až 150 mg coffeinum, 5 až 20 mg codeínum dihydrogénphosphorcium a 15 až 30 mg fenobarbitolu, čo je svojím zložením zmes šetrná, ale prekvapujúco velmi účinná, s účinkom takej intenzity, aká doteraz nebola popísaná.

Táto antimigrenózna zmes podlá vynálezu pri poměrně nízkých množstvách jednotlivých liečivých látok zabezpečuje požadované účinky nielen pri migrenóznom stave v ešte nerozvinutou! stádiu, ale aj v stave pine rozvinutého záchvatu aj tam, kde doterajšia liečba nebola úspěšná.

Pri podaní v ešte nerozvinutom štádiu aury účinok nastupuje o 10 až 25 minút (podlá obsahu žalúdka) a je definitívny, t.j. záchvat sa nerozvinie. Pri podaní v štádiu plné rozvinutého migrénozneho záchvatu účinok nastupuje do 20 až 30 minút a v případe neúplnej eliminácie (podlá typu záchvatu) je možné po· 1 až 2 hodinách podat druhů dávku, ktorá definitivně záchvat utlmí. Potřeba podania třetej dávky na definitívnu elimináciu záchvatu sa vyskytuje ojedinele. Podáváním tejto zmesi sa intervaly medzi jednotlivými záchvatmi dokonca predlžujú a znižuje sa ich početnost na polovicu. Podáváním antimigrenóznej zmesi podlá vynálezu len pri akútnych stavoch t.zn. 1 až 2 dávky pri záchvate (teda nie preventivné, dlhodobo) sa znižuje riziko prekročenia jednotlivých a denných dávok ako aj riziko nežiadúcich účinkov. Spolupráca medzi lekárom a pacientom sa výrazné zlepšuje, nakolko po mnohých, doteraz neúspěšných dlhodobých kúrách nachádza východisko zo svojho stavu.

Uvedené příklady ilustrujú ale neobmedzujú predmet vynálezu.

Příklad 1

Migrénozna zmes (1)

paracetamolum	250 mg
acidum acetylosalicylicum	350 mg
ergotaminiumtartaricum	1,5 mg
coffeinum	50,0 mg
codeinum dihydrogenphosphoricum	10,0 mg
fenobarbitalum	15,0 mg

bola připravená zmiešaním jednotlivých zložiek do formy prášku.

Rovnakým spósobom bola připravená antimigrenózna zmes (2) zmiešaním

paracetamolum	350,0 mg
acidum acetylosalicylicum	200,0 mg
ergotaminium tartaricum	0,8 mg
coffeinum	150,0 mg
codeinum dihydrogenphosphoricum	15,0 mg
fenobarbitalum	25,0 mg

a finalizovaním do formy tablety.

Antimigrenózne zmesi (1,2) podlá vynálezu boli s nasledujúcim výsledkom:

testovaná látka	1. pacient	2. pacient	3. pacient	4. pacient
Sandomigran	—	—	—	—
zmes (1)	+-	Φ	+++	++
zmes (2)	Φ	++	Φ	Φ

φ - netestovala sa

- nehodnotitelný účinok + účinok na úrovni iných ++ silné pozitivny účinok +++ překvapujúco požit, úč.

Z uvedených výsledkov vyplývá, že antimigrenózna zmes podlá vynálezu je účinnejšia ako všetky doteraz používané liečivá pri akútnych záchvatoch stredne tažkých a těžkých. Vzhladom na to, že zmes sa užívá len priamo pri záchvate, možné nežiadúce účinky ako aj návykovost sú znížené na minimum.

Vynález móže nájst uplatnenie v neurologii pri liečbe všetkých typov migrenóznych bolestí hlavy s typickou symptomatológiou.

Claims (1)

1. PATENTOVÉ NÁROKY

   Antimigrenózna zmes, vyznačujúca sa tým, že v jednotlivéj dávke obsahuj e .

   150 až 400 mg paracetamolu,

   150 až 350 mg acidum acetylosalicylicum v pufrovanej forme,

   0,6 až 2,0 mg ergotamínium tartaricum,

   50 až 150 mg coffeinum,

   5 až 20 mg codeinum dihydrogenphosphoricum a

   15 až 30 mg fenobarbitalum.