CZ17098A3 - Topické přípravky vyvolávající zlepšený hmatový dojem na pokožce - Google Patents

Description

Přípravky předkládaného vynálezu jsou určené na povrchovou aplikaci na lidskou pokožku. Na pokožce vyvolávají zlepšený hmatový dojem. Mohou být ve formě výrobku určeného na setrvání na pokožce, nebo výrobku, který je po použití z pokožky opláchnut nebo otřen. Tyto přípravky jsou použitelné jako kondicionéry, při deskvamaci (odlupování odumřelých vrstev pokožky), při čištění a zjasnění pokožky, zmenšuji otevřené póry a jsou vhodné pro regeneraci suché pokožky.

Dosavadní s tav těch ni k v

Ošetřování lidské pokožky různými prostředky již mnoho let směřuje k jednomu cíli udržet pokožku čistou, hladkou a pružnou. Lidská pokožka má v prostředí s nízkou vlhkostí nebo vlivem dlouhodobého působení silných detergentních roztoků sklon k vysychat. Z fyziologického hlediska je suchost mírou obsahu vody v pokožce. V normálních podmínkách je obsah vody a tenze páry v pokožce vyšší v okolním ovzduší a tudíž se voda s povrchu pokožky stále odpařuje. Pokožka vysychá díky nadměrné ztrátě vody s povrchu a výsledkem je úbytek vody z rohovité vrstvy,

N í zká vlhkost tento proces urychluje drážděn ím vysychající pokožky. Rovněž nepřetržitý nebo d1ouhodobý kontakt s nebo prodlévání v roztoku mýdla nebo detergentu, přispívá k vysoušení rohovité vrstvy. Příčinou tohoto jevu je zvýšená rozpustnost povrchových kožních tuků způsobená detergenty rozpustnost hygroskopických vodorozpustných složek pokožky.

Z normální pokožky se rohovitá vrstva odlupuje jako jednotlivé buňky nebo malé shluky buněk. Kožní potíže jako jsou suchá pokožka, psoriáza, ichtyóza, lupy, akné, mozoly,

• 44 · · ··

4 4 4 · 4·· • ······ ·♦·· ♦ • * · · 4* • 4 · · ·· · pokožka poškozená světlem, stárnoucí pokožka, lze popsat jako poruchy keratinizace, při nichž dochází ke změně odlupování buněk rohovité vrstvy proti normálnímu stavu mladé zdravé pokožky. Takováto změna vede k odlupování velkých shluků buněk a k viditelnému oddrolení pokožky, ke tvorbě kerat i nózn ího materiálu na povrchu nebo v míšcích či kanálcích a k celkovému zhrubnutí povrchu pokožky. Takový stav lze zlepšit odstraňováním nejzevnějsího kerat i nózn ího materiálu. Jinými slovy deskvamaci.

Navíc stále trvá potřeba efektivního dodávání velkého množství aktivních látek do pokožky, buď přímou aplikací vhodných přípravků, nebo jako v případě čistících přípravků, během čistícího procesu.

Proto trvá poptávka po povrchových přípravcích na ošetřování pokožky, které by dodávaly pokožce pocit jemnosti a elegance, které by byly vhodné pro ošetřování suché pokožky, které by poskytovaly výhody deskvamace. Poptávka existuje i po čistících přípravcích, které by navíc měly uvedené vlastnosti. Rovněž trvá potřeba přípravků na dodávání širokého spektra účinných látek do pokožky, jak přímo, tak během čistícího procesu.

Předkládaný vynález přináší řešení tohoto problému v přípravcích na ošetřování pokožky, které obsahují kombinaci amfoterních, aniontových a kat iontových povrchově aktivních látek.

Předmětem předkládaného vynálezu jsou přípravky na ošetřování pokožky s povrchovou aplikací.

Předmětem předkládaného vynálezu jsou přípravky na ošetřování pokožky, které zlepšují stav pokožky a působí jemně a nedráždivě.

Předmětem předkládaného vynálezu jsou přípravky na ošetřování pokožky, které prospívají suché pokožce a dodávají jí hladkost a jemnost.

Předmětem předkládaného vynálezu jsou přípravky na ošetřování pokožky, které slouží k dodávání širokého spektra účinných látek do pokožky.

Předmětem předkládaného vynálezu jsou přípravky na ošetřování pokožky, které i ve formě čistících přípravků slouží k dodávání širokého spektra účinných látek během čistícího procesu.

Předmětem předkládaného vynálezu jsou postupy ošetřováni pokožky.

Předmětem předkládaného vynálezu jsou postupy čištění a zjasňování pokožky, deskvamace, snižování suchosti pokožky, zmenšování otevřených pórů na pokožce a postupy dodávání účinných látek do pokožky.

Předmětem předkládaného vynálezu je způsob ošetření pokožky vedoucí k jemnému a hladkému pocitu na pokožce.

Tyto předměty vynálezu i další přínos budou zřejmé z následujícího popisu.

Podt.a t a vy ná lezu

Předkládaný vynález se týká povrchových přípravků osobní hygieny, které obsahují:

(a) 0,1 až 20 % hmot, amfoterní povrchově aktivní látky obecného vzorce I,

0R //I

R¹-(C-NH-(CH2 )m )n-N-R⁴ -x(1)

I

R³ kde R¹ je nesubstituovaný, nasycený nebo nenasycený, přímý nebo rozvětvený Cg-C?? alkylový řetězec; m je celé číslo 1 až 3; n je 0 nebo 1; R² a R³ jsou nezávisle na sobě vybrány z Ci-C3 alkylových a Ci-C3 monohydroxya1kylových skupin; R⁴ je vybráno z nasycených nebo nenasycených C1-Cs alkylových nebo nasycených nebo nenasycených C1-C5 monohydroxya1kylových skupin; X je vybráno ze skupin CO2, SO3 a SO4 ; a farmaceuticky přijatelné soli těchto látek;

(b)	0,1	až	20 %	hmot.	aniontové	povrchově	akt ivní	látky;
(c)	0,1	až	15 %	hmot.	kat iontové	povrchově	aktivní	látky;
(d)	0,1	až	99,7	% hmot	. vody .

• · · ·· · • 9 * · · ··· ·* ······ · · · · • ♦ · · ·

9Λ · »·· ·

Předkládaný vynález se také týká způsobu přípravy přípravku obsahujícího (a) 0,1 až 20 % hmot, amfoterní povrchově aktivní látky obecného vzorce I,

R² //

PJ ÍC-NH ( CH? )m ) η- N—R⁴ —X (I)

R³ kde R¹ je nesubstituovaný, nasycený nebo nenasycený, přímý nebo rozvětvený C9-C22 alkylový řetězec; m je celé číslo 1 až 3; n je 0 nebo 1; R² a R³ jsou nezávisle na sobě vybrány z Cí-C3 alkylových a Ci-C3 monohydroxyalkylových skupin; R⁴ je vybráno z nasycených nebo nenasycených C1-Cs alkylových nebo nasycených nebo nenasycených Ci-Cs monohydroxya1kylových skupin; X je vybráno ze skupin CO2 , SO3 a S04 ; a farmaceuticky přijatelné soli těchto látek;

(b) 0,1 až 20 % hmot, aniontové povrchově aktivní látky;

(c) 0,1 až 15 % hmot, kationtové povrchově aktivní látky;

(d) 0,1 až 99,7 % hmot. vody.

který zahrnuje kroky:

(i) kombinace vodného roztoku definované amfoterní povrchově aktivní látky a vodného roztoku definované aniontové povrchově aktivní látky za vzniku vodné disperze komplexu uvedené amfoterní a aniontové povrchově aktivní látky, a (ii ) kombinace vodné disperze tohoto komplexu s vodným roztokem definované kationtové povrchově aktivní látky.

Všechny údaje v procentech a poměry jsou hmotnostní a jsou vztaženy k celkovému množství přípravku, při 25 °C, pokud není uvedeno jinak. Všechny hmotnostní údaje v procentech, pokud není uvedeno jinak, vycházejí z hmotností účinných látek. Předkládané přípravky obsahují, sestávají z, sestávají v podstatě z hlavních a volitelných složek a dodatečných přísad.

Podrobný popis vynálezu jsou určeny na pokožku. Tyto přípravky vhodně určené na deskvamaci pokožky, · ·· • φ4 4

4 « 4 44 • · ·· « 4 44 4

Přípravky předkládaného povrchovou aplikaci na lidskou upravují stav pokožky, jsou ošetření suché pokožky, na dodávání účinných látek do pokožky, jako součást čistících přípravků, jsou určené i na čištění pokožky aniž by ji vysušovaly nebo dráždily.

Bez ohledu na teorii lze předpokládat, že amfoterní povrchově aktivní látky obsažené v těchto přípravcích neomezeně komplexují jak s aniontovými tak s kationtovými povrchově aktivními složkami. Vícečetné komplexy jsou viskózní a kluzké, což vede k hebkému, jemnému a elegantnímu pocitu na pokožce. Ve srovnání s jednotlivými povrchově aktivními složkami jsou tyto komplexy vysoce stabilní. Komplexy užitečně napomáhají při dodávání účinných látek, které jsou součástí přípravku, do pokožky. V případě čistících přípravků je účelem komplexu ukládat se na povrchu pokožky a napomáhat přenosu účinných složek do pokožky i zanechávat pokožku jemnou a hebkou. Protože předpokládané komplexy mohou obsahovat různé kombinace amfoterních, aniontových a kationtových povrchově aktivních látek, mohou být i účinnými čistícími složkami a podporovat deskvamaci pokožky. Protože náboje jednotlivých povrchově aktivních látek jsou komplexovány, jsou povrchově aktivní látky ve formě komplexu jemnější a méně dráždivě při porovnání s jednotlivými volnými složkami.

Přípravky předkládaného vynálezu mohou nabývat různých forem, mohou být například, ne výhradně, jako krémy, roztoky, pěny, spreje, opiachovací čistící přípravky, bezvodé čistící přípravky, mohou být ve formě kusové nebo gelu a pod. Výraz oplachovací znamená, že přípravek určený na čistění je potom opláchnut vodou. Výraz bezvodý znamená, že přípravek je použit na čistění bez vody a obvykle je odstraňován otřením například klubkem bavlny, vatou, tkaninou, utěrkou a pod.

Výraz farmaceuticky přijatelný znamená, že přípravek a jeho složky jsou dostatečně čisté a vhodné pro kontakt s lidskou pokožkou a tkáněmi a nemají nežádoucí jedovaté nebo dráždivě účinky, nejsou nekompatibilní či nestabilní,

* * * · · * · * · • · · · · · • > · · · nevyvolávají alergickou reakci apod.

Výraz farmaceuticky přijatelná sul znamená libovolnou běžně používanou sůl vhodnou pro kontakt s lidskou pokožkou, bez nežádoucí toxicity, dráždivosti, nekompatibility, nestability, alergické reakce a pod.

Amfoterní povrchově aktivní látky.

Přípravky předkládaného vynálezu obsahují 0,1 až 20 % amfoterní povrchově aktivní látky, výhodněji 0,2 až 10 % a nejvýhodněji 0,5 až 5 %.

Výraz 'amfoterní povrchově aktivní látka též zahrnuje zwitteriontové povrchově aktivní látky, které tvoří podskupinu amfoterních povrchově aktivních látek, jak je odborníkům v oboru dobře známo.

Přípravky předkládaného vynálezu mohou obsahovat, různé amfoterní povrchově aktivní látky. Zejména vhodné jsou povrchově aktivní látky, které lze obecně popsat, jako deriváty alifatických sekundárních a terciárních aminů, výhodně s kationtem na atomu dusíku, kde alifatické radikály jsou přímé nebo rozvětvené a jeden z radikálů obsahuje ion izovatelnou skupinu, která zvyšuje vodorozpustnost sloučeniny, jako je např. karboxyl, sulfonát, sulfát, fosfát nebo fosfonát.

Řada příkladů amfoterních povrchově aktivních látek vhodných pro přípravky předkládaného vynálezu je uvedena v McCutcheon's, Detergents and Emulsifiers, North Američan Edition (1986) vyd. Allured Publishing Corporation; a McCutcheon 's, Functional Materials, North America Edition (1992); uvedeny v odkazech.

Výhodné amfoterní nebo zwitteriontové povrchově aktivní látky jsou betainy, sultainy a hydroxysultainy. Příkladem betainú jsou vyšší alkylbetainy jako koko dimethyl karboxymethyl betain, lauryl dimethyl karboxymethyl betain, lauryl dimethyl alfa-karboxyethy1 betain, cetyl dimethyl karboxymethyl betain, cetyl dimethyl betain (obchodní název Lonzaine 16SP; Lonza Corp.), lauryl bis-(2-hydroxyethyl) karboxymethy1 betain, stearyl bis-(2-hydroxypropyl)

- 7 * 99

I» 9· ··

9 9 ··

9 ·· • 9·* ♦ 99

99« • 99 999

99

999 • 9 • ··· ♦ · ·· • ·<·

Μ· 9»

99

99«9 karboxymethyl betain, oleyl dimethyl gamma-karboxyprópy1 betain, lauryl bis-(2-hydroxypropyl) alfa-karboxyethyl betain, koko dimethyl sulfopropyl betain, stearyl dimethyl sulfopropyl betain, stearyl betain, lauryl dimethyl sulfóethyl betain, lauryl bis-(2-hydroxyethyl) sulfopropyl betain a amidobetainy a amidosulfobetainy (kde skupina RCONH(CH2)3 je navázána na dusíkovém, atomu betainu), oleylbetain (dostupný jako amfoterní Velvetex OLB-50; Henkel) a kokoamidopropyl betain (dostupný jako Velvetex BK-35 a BA-23; Henkel),

Příkladem sultainú a hydroxysultainů jsou kokoamidopropyl hydroxysultain (dostupný jako Mirataine CBS; Rhone-Poulenc),

Pro předkládaný vynález jsou výhodné amfoterní povrchově aktivní látky obecného vzorce I:

R² // !

R¹ —(C—NH—(CH2 )m )n —N~R⁴ —X (I) kde R¹ je nesubstituovaný, nasycený nebo nenasycený, přímý nebo rozvětvený C9-C22 alkylový řetězec. R¹ je výhodně C11-C18 alkyl, výhodněji C12-C18 alkyl, ještě výhodněji C14-Čie alkyl; m je celé číslo 1 až 3, výhodněji 2 až 3, ještě výhodněji 3; n je 0 nebo 1, výhodně 1; R² a R³ jsou nezávisle na sobě vybrány z C1-Ca alkylových skupin nesubstituovaných nebo substituovaných jednou hydroxylovou skupinou, R² a R³ jsou výhodně CH3; X je vybráno ze skupiny CO2, SO3 a S04; R⁴ je vybráno ze skupiny obsahující nasycené nebo nenasycené, přímé nebo rozvětvené Ci-C5 alkyly, nesubstituované nebo substituované jednou hydroxylovou skupinou. Pokud X je CO2, R⁴ je výhodně C1-C3 skupina, výhodněji C1 skupina. Pokud X je SO3, R⁴ je výhodně C2-C4 skupina, výhodněji C3 skupina.

Amfoterní povrchově aktivní látky výhodné pro předkládaný vynález jsou například:

Cetyl dimethyl betain (CTFA označení cetyl betain)

• «	•	•	«	•	•	•	•		•
• ·	···	•	•	9 ·	•	•		• ·
• ♦	• · ·	*	•	• 999	•	• 99	•
• ·	« ·	•	•	*		•	•		•
• 9	··		··	9		• 9		9«

CH3

I

Cl 6 H33—N⁺—CH2—C02

I

CH3

Kokoamidopropylbetain

CH3 // I . R-C“NH-(CH2 )3“N⁺-CH2-CO2I

CH3 kde R je Cg -Či 3 ,

Kokoamidopropy1 hydroxy sultain

CH3 OH // I I

R-C-NH~(CH2 )3”N⁺-CH2~CH-CHz-SO3 I

CH3 kde R je Ca-Ci 3 ,

Stearyl dimethyl betain

CH3

I

C1 8 H3 7 -N⁺ -CH2 -CO2 I

CH3 a Behenyl betain

CH3 l

C2 2H4 5-N⁴ -CH2“CO2^

I

CH3

Amfoterní povrchově aktivní látky výhodné pro předkládaný vynález jsou cetyl dimethyl betain, kokoamidopropyl betain, stearyl dimethyl betain a kokoamidopropyl hydroxy sultain.

.1 • ·

- 9 Výhodnější jsou cetyl dimethyl betain, stearyl dimethyl betain a kokoamidopropy1 betain. Nejvýhodnější je cetyl dimethyl betain.

Příkladem aktivních látek a aminoalkanoáty jiných použitelných jsou alkyliminoacetáty a obecných vzorců amfoterníčh povrchově iminodialkanoáty RN[ (CH2 )mCO2M]2 a RNH(CH2 )mC02M, kde až 4, R je

Ce-C22 alkyl nebo m jel

H, alkalický kov, kov h

alkalické zeminy, amónium nebo alkanolamonium. Lze zahrnout i.imidazoliniové

Ce~C22 alkenyl a

M je a amoniové deriváty. Konkrétními příklady vhodných amfoterníčh povrchově aktivních látek jsou 3-dodecyl-aminopropionát Sodný,

3-dodecy1-aminopropan sulfonát sodný, N-alky1tauriny jako je N~alkylťaurin připravený reakcí dodecylaminu a isethionátem sodným podle U.S. patentu 2 658 072, uvedeno v odkazech; deriváty kyseliny aspartové s vyšším alkylem na dusíku, jako je látka připravená podle U.S. patentu 2 438 091, uvedeno v odkazech; a výrobky prodávané pod obchodním názvem Miranol popsané v U.S. patentu 2 528 378, uvedeno v odkazech. Další použitelné amfoterní povrchově aktivní látky jsou fosfáty jako kokoamidopropyl PG-dimonium chlorid fosfát (dostupný jako Monaquat PTC; Mona Corp.).

Aniontové povrchově aktivní látky

Přípravky předkládaného vynálezu obsahují 0,1 až 20 %, výhodněji 0,2 až 10 % a nejvýhodněji 0,5 až 5 % aniontových povrchově aktivních látek.

Řada příkladů aniontových povrchově aktivních látek vhodných pro přípravky předkládaného vynálezu je uvedena v McCutcheon 's, Detergents and Emiilsifiers, North Američan Edition (1986) vyd. Allured Publishing Corporation; a McCutcheon's, Functional Materials, North America Edition (1992); a U.S. patentu 3 929 678, Laughlin et al, vyd. 30.12.1975, uvedeny v odkazech.

Pro předkládaný vynález jsou použitelné rozmanité aniontové povrchově aktivní látky. Vhodné aniontové povrchově aktivní látky jsou například alkoyl isethionáty, alkyl sulfáty a alkyl ether sulfáty. Alkoyl isethionáty jsou typicky látky • ·

obecného vzorce C10-C30 alkenyl draselný nebo například alkoyl kokoyl isethionát isethionát sodný,

Alkyl sulfáty obecného vzorce C10-C30 alkyl vodorozpustný kationt. látek j látek s vybráno alifatick skupiny; povrchově a jsou to sulfonáty. Příkladem takových a lauryl sulfát amonný.

Jiné vhodné aniontové

RCO-OCH2CH2SO3M, kde R a M je vodorozpustný triethanolamonný..

isethionáty amonný, stearoyl a alkyl RORO3M, nebo C10-C30 amonný, sodný.

Jiná vhodná třída sou vodorozpustné soli, kyselinou sírovou obecného ze skupiny obsahující je C10-C30 alkyl nebo kationt amonný, sodný,

Vhodné isethionáty jsou vybrané ze skupiny obsahující kokoyl isethionát sodný, lauryl isethionát sodný a jejich směsi.

ether sulfáty jsou typicky látky resp. RO(C2H4O)xSO3M, kde R je alkenyl; x je 1 až 10 a M je draselný nebo triethanolamonný aniontových povrchově aktivních produkty reakcí organických vzorce R¹-SOa-M, kde R¹ je nebo rozvětvené, nasycené výhodně C1.0-C16 alkylové vhodná třída aniontových označována jako sukcinamáty sulfonáty a. beta-al.ky loxy alkan materiálů je lauryl sulfát sodný povrchově aktivní látky jsou přímé é C8-C2.4 alkylové skupiny, a M je kationt. Jiná aktivních látek je

C12-C24 olefinické sarkosináty, například lauroyl sarkosinát sodný, kokoyl ·,·ί sarkosinát sodný a lauroyl sarkosinát amonný.

Jiné vhodné aniontové povrchově aktivní látky jsou mýdla, tj. soli (alkalické, např. sodné nebo draselné) mastných kyselin, typicky C8-C24 kyselin, výhodně C10-C20 kyselin. Mastné kyseliny pro přípravu mýdel lze získat z přírodních zdrojů, např. .z rostlinných nebo živočišných glyčeridů- (např. palmový olej, kokosový olej, sojový olej, kastorový olej, lůj, vepřové sádlo atd.). Mastné kyseliny lze rovněž připravit synteticky. Podrobně jsou mýdla popsána v U.S. patentu

557 853).

Jiné vhodné aniontové povrchově aktivní látky jsou fosfátové soli, tj. monoalkyl-, dialkýl- a tríalkylfosfátové sol i .

Jiné vhodné aniontové povrchově aktivní látky jsou alkanoyl sarkosináty obecného vzorce RCON(CH3)CH2CH2CO2M, kde φ· «Φ I» ·Φ· ·· • v · » · · · w *· • · · · · * φ · · «<*· • Φ a · · 4 φ·φ· · «·· νΦ • · · Φ φ Φ Φ · ·· • φ ·« ·· Φ φφ · ·

R je C10-C20 alkyl nebo Cio-C2o alkenyl a M je vodorozpustný amonný, sodný, draselný nebo trialkanolamonný kationt (např. triethanolamonný). Výhodný je lauroyl sarkosinát sodný.

Příkladem výhodných aniohtových povrchově aktivních látek jsou látky vybrané ze skupiny obsahující lauryl sulfát sodný, lauryl sulfát amonný, cetyl sulfát amonný, cetyl sulfát sodný, stearyl sulfát sodný, kokoyl isethionát amonný, lauroyl isethionát sodný, lauroyl sarkosinát sodný a jejich směsi.

Zvláště výhodný je pro předkládaný vynález lauryl sulfát sodný.

Kationtové povrch.ově aktivní látky

Přípravky předkládaného vynálezu obsahují 0,1 až 15 výhodněji 0,2 až 10 % a nejvýhodněji 0,5 až 5 & kat iontových povrchově aktivních látek.

Řada příkladu aniontových povrchově aktivních látek vhodných pro přípravky předkládaného vynálezu je uvedena v McCutcheon 's, Detergents and Emulsifiers, North Američan Edition (1986) vyd. Allured Publishing Corporation;

a McCutcheon’s, Functional Materials, North America Edition (1992); a U.S. patent 3 929 678, Laughlin et al, vyd. 30.12.1975, uvedeny v odkazech.

Kationtové povrchově aktivní látky vhodné pro předkládaný

vynález	jsou například kationtové	amonné	soli obecného vzorce
II:
				+
			R1 1
		R2	I o -N-R3		x-	(II)
			I R4
kde R1	je	vybráno ž	C12--C22 alkylových	skupin, aromatických
skupin,		C12	-C22 arylových nebo	alkarylových skupin; R2, R3

a R⁴ jsou nezávisle na sobě vybrány z H nebo C1-C22 alkylových skupin; aromatických skupin, C12-C22 arylových nebo alkarylových skupin; a X je aniont vybraný ze skupiny zahrnující chlorid, bromid, jodid, acetát, « · · * • · • · · · • · fosfát, nitrát, sulfát, methylsulfát, ethylsulfát, tosylát, laktát, citrát, glykolát a jejich směsi, Alkylová skupina může navíc zahrnovat etherové vazby nebo hydroxy či amino substituenty (např. alkylová skupnina zahrnující polyethylenglykoiové a polypropy1englykolové skupiny).

Výhodněji R'^: je C12-C22 alkyl, R² je H nebo C1-C22 alkyl; R³ a R⁴ jsou nezávisle na sobě vybrány z H nebo Ci -C3 alkylových skupin a X je aniont definovaný v předcházejícím odstavci.

Nejvýhodněji R¹ je C12-C22 alkyl; R² , R³ a R⁴ jsou nezávisle na sobě vybrány z H nebo C1-C3 alkylových skupin, a X je výše definovaný aniont.

Alternativní vhodné kationtové povrchově aktivní látky jsou amino-amidy, v nichž R¹ ve výše uvedeném obecném vzorci je alternativně R⁵ CO-(CH2 )n -, kde R⁵ je C12 C22 alkyl, a n je 2 až 6, výhodněji 2 až 4, nejvýhodněji 2 až 3. Příkladem těchto kationtových emulsifikátorů jsou stearamidopropyl PG-dimonium chlorid fosfát, stearamidopropylethyldimoni um ethosulfát, stearamidopropy1 dimethyl (myristyl acetát) amonium chlorid, stearam i dopropy1 dimethyl cetearyl amonium tosylát, stearamidopropyl dimethyl amonium chlorid, stearamidopropyl dimethyl amonium laktát a jejich směsi.

Kvartérní amoniové soli kationtových povrchově aktivních látek jsou například látky vybrané ze skupiny obsahující cetyl

amonium chlorid,	cetyl amonium bromid, lauryl amonium	chlorid,
1 aury 1	amonium	bromid,	steary1	amonium	chlorid,	steary1
amonium	bromid, cetyl dimethyl amonium chlorid, cetyl	di methy1
amon i um	brom i d,	1 aury 1	dimethyl	amon i um	chlorid,	lauryl
dimethyl	amonium	bromid,	s t e a r y 1	dimethyl	amon i um	chlorid,
steary1	di methy1	amon i um	brom i d,	cetyl trimethyl	amon i um
chlorid,	cetyl	trimethy1	amonium	bromid,	lauryl trimethyl
amonium	chlorid.	laury1	trimethyl	amon i um	bromid,	stearyl
trimethyl amonium	chlorid	, stearyl	trimethyl	amon i um	bromid,
steary1	dimethyl	cetyl	d i tal1ow	dimethyl	amonium	chlorid,
d i čety 1	amonium	chlorid,	dicetyl	amonium	bromid,	dli aury 1
amonium	chlorid ,	d ilaury1	amonium	bromid ,	di stearyl	amonium
chlorid,	distearyl amonium bromid	dicetyl methyl	amonium

» · chlorid, dicetyl methyl amonium bromid, dilauryl methyl amonium chlorid, dilauryl methyl amonium bromid, distearyl methyl amonium chlorid, distearyl dimethyl amonium chlorid, distearyl methyl amonium bromid a jejich směsi. Další kvartérní amoniové soli zahrnují látky, jejichž C12-C22 alkylový řetězec je odvozen od lojových mastných kyselin a mastných kyselin z kokosového oleje. Výraz lojový (tallow) se týká alkylových skupin odvozených od lojových mastných kyselin (obvykle hydrogenovaných lojových mastných kyselin), obvykle Cie-Cie alkylů. Výraz kokosový (coconut) se týká alkylových skupin odvozených od mastných kyselin z kokosového oleje, obvykle C12-C14 alkylů. Kvartérní amoniové soli odvozené z takovýchto lojových (tallow) a kokosových (coconut) zdrojů jsou ditallow dimethyl amonium chlorid, ditallow dimethyl amonium methyl sulfát, di(hydrogenovaný tallow) dimethyl amonium chlorid, di(hydrogenovaný tallow) dimethyl amonium acetát, ditallow dipropyl amonium fosfát, ditallow dimethyl amonium nitrát, di(kokoalky1)dimethy1 amonium chlorid, di(kokoalky1)dimethyl amonium bromid, tallow amonium chlorid, koko amonium chlorid, stearamidopropy1 PG-dimonium chlorid fosfát, stearamidopropyl ethyldimonium ethosulfát, stearamidopropyl dimethyl (royristyl acetát) amonium chlorid, stearamidopropyl dimethyl cetearyl amonium tosylát, stearamidopropyl dimethyl amonium chlorid, stearamidopropyl dimethyl amonium laktát a jejich směsi.

Výhodné kationtové povrchově aktivní látky jsou látky vybrané ze skupiny zahrnující dilauryl dimethyl amonium chlorid, distearyl dimethyl amonium chlorid, dimyristyl dimethyl amonium chlorid, dipalroityl dimethyl amonium chlorid a jejich směsi.

Voda

Přípravky předkládaného vynálezu obsahují 45 až 99,7 % hmot., výhodněji 60 až 95 % hmot, a nejvýhodněji 70 až 90 % hmot. vody. Přesné množství vody závisí na formě výrobku a požadovaném obsahu vody.

·· · • ♦ · • · 4«

Další přísady

Přípravky předkládaného vynálezu mohou obsahovat řadu dalších složek. Publikace CFTA Cosmetic Tngredient Hanbook (Příručka o přísadách kosmetických přípravků) 2. vyd., 1992, uvedeno v odkazech, popisuje řadu farmaceutických přísad obvykle používaných v přípravcích na ošetřování pokožky, které lze rovněž použít v přípravcích předkládaného vynálezu. Příklady funěních tříd takovýchto přísad jsou uvedeny na str. 537 uvedené publikace. Funkční třídy jmenovitě zahrnují; absorbenty, abrazíva, činidla proti akné, protilepivá činidla, protipěnivá Činidla, ant imikrobiální činidla, a-ntioxidanty, pojivá, biologické přísady, pufry, plnidla·, chelatační činidla, chemické přísady, barviva, kosmetické astringentní látky, kosmetické biocidní látky, denaturační složky, medicinální astringentní látky, povrchová analgetika, složky vytvářející filmy, aromatické přísady, zvlhčovači látky, opales.cen.tní látky, látky upravující pH, plastifikátory, konzervační přísady, nosně látky, redukční činidla, činidla bělící pokožku, kondicionéry na pokožku (zvláčňovadla, zvlhčóvadla a různé další okrajové přísady), ochranné látky, rozpouštědla, látky zvyšující pěnivost, hydrotropní látky, solubi1izátory, suspenzní činidla (ne na bázi povrchově aktivních látek), látky odstiňující sluneční svit, látky pohlcující ultrafialové záření, činidla zvyšující viskositu (vodná i nevodná). Odborník v oboru jistě zná i další funkční třídy přísad vhodných pro přípravky předkládaného vynálezu, jako emulsifikátory, sekvestranty atd.

Příkladem přísad uvedených v citované publikaci CFTA Cosmetic Ingreďient Hanbook a dalších materiálů vhodných pro použití v přípravcích předkládaného vynálezu jsou následující látky: vitamíny a jejich deriváty [např. vitamin C, vitamin A (kyselina retinová), retinol, estery kyseliny retihóvé, estery retinolu, retinoidy; panthenol, estery panthenolu, tokoferol, estery tokoferolu atd.]; činidla ovlivňující tvorbu tuku a mazu jako křemíkaté hlíny a účinné léčivé složky; látky odstiňující sluneční svit; jiné křemíkaté materiály jako d.imethikon, dimethikon kopolyol a amodimethikon atd.;

• · ·

• · v ♦·» * · · « · · · · > ♦ 9 9 • 9 9· a

9 99

99

999 antioxidanty; ántimikrobiální činidla; konzervační přísady; emulsifikátory; polyethylenglykoly a polypropylenglykoly;

podporující tvorbu povrchových filmů a fungující jako stavební složka přípravku pyrrolidonem, například názvem Ganex^R V-220;

konzervační činidla zajišťující bezraikróbní léčiva působící proti akné (např.

polymery základní s vinyl obchodním (jako kopolymer eikosenu materiál dostupný pod GAF Chemical resorc in, stav síra,

Corp.); výrobku; kyselina činidla bělící (ne pod.);

výhradně) hydrochinon, chelatační činidla salicylová, erythromyciň, zinek (zesvětlující) pokožku jako je kyselina kojí; antioxidanty;

a sekvestranty; zahuštovadla jako karbomery (homopolymery kyseliny akrylové zesíťov.ané allyl etherem pentaerytřitu nebo allyl etherem sacharózy), zesíťované a nezesilované neiontové a kationtové polyakrylamidy označení pplykvaternium 32 (a) CTFA označení tr ideceth-6, (a) PPG-1 [např. Salcare^R SC92, CTFA minerální olej, Salcare” SC95, polykvaternium 37 (a) minerální olej neiontový Seppi-Gel polyakrylamidy u Seppi Corp.]; proteiny a peptidy;

estetické složky jako jsou aromatické barvy, éterické oleje, astringentní látky, pokožku, hojivé látky apod.

hřebíčkový olej, menthyl laktát, didraselný apod.] menthol, habrová a glycerol patentu 4

976 v odkazech.

Některé z dostupné ceramidy; pigmenty, enzymy;

přísady, látky uklidňující [příkladem estetických složek jsou kafr, eukalyptový olej, eugenol, esence, bisabol, glycyrrhizinát močovina a kondicionéry na pokožku jako je propoxylované glyceroly popsané v U.S.

uvedeno uvedených složek jsou podrobněji popsány dále.

Účinné přísady

Přípravky účinné množství předkládaného vynálezu obsahují bezpečné a jedné nebo několika účinných přísad nebo jejich farmaceuticky přijatelných Výraz bezpečně a účinné množství účinné přísady, které léčeného stavu nebo k vyvolání požadovaného užitku na pokožce solí.

množství znamená takové je dostatečné k modifikaci

«999

9· • ♦♦·* • · · * ♦

9 9 • · · • 9 a současně dostatečně nízké, aby nepůsobilo významnější negativní vedlejší účinky, tedy množství se snesitelným poměrem prospěchu k riziku podle spolehlivého lékařského úsudku. Co je bezpečné a účinné množství účinné složky závisí na specifické účinné složce, schopnosti účinné složky pronikat pokožkou, věku, celkovém zdravotním stavu a stavu pokožky uživatele a dalších podobných faktorech.

Přípravek předkládaného vynálezu typicky obsahuje 0,001 až 20 % hmot., výhodně 0,01 až 15 % hmot., výhodněji 0,025 až 10 % hmot, účinných přísad.

Účinné přísady vhodné pro předkládaný vynález lze roztřídit podle terapeutického účinku nebo podle předpokládaného Způsobu působení. Některé účinné přísady mají několik terapeutických účinků, nebo působí několika různými způsoby. Uvedené třídění je proto provedeno pouze pro přehlednost práce, jeho smyslem není vymezovat použití účinných přísad pouze na vyjmenované účely. Dále lze použít farmaceuticky přijatelné soli uvedených účinných přísad. V přípravku předkládaného vynálezu lze použít následující účinné přísady.

Účinné složky působící proti akné:

Mezi účinné složky působící proti akné lze zahrnout karatolytíka jako je kyselina salicylová (o-hydroxybenzoová), deriváty kyseliny salicy.lové např. kyselina 5-oktanoyl salicylová, resorcin; retinoidy jako je kyselina retinová a její deriváty (např. cis a trans); D- a L- aminokyseliny obsahující síru, . jejich deriváty a. soli, zejména N-acetyl deriváty, výhodný je např. N-acetyl-L-cystein; kyselina lipoová; antibiotika a antimikrobiální látky jako jsou benzoyl peroxid, oktopirox, tetracyklin, 2,4,4'-trichlor-2¹-hydroxy difényl ether, 3,4,4¹-trichlórkarbani1 id, kyselina azelaová a její deriváty, fenoxyethanol, fenoxypropanol, fenoxyisopropanol, ethyl acetát, klindamycin a mekiocyklin; sebostaťika jako jsou flavonoidy; a soli kyseliny žlučové jako je scymhol sulfát a jeho deriváty, deoxycholát a cholát.

• ·

Účinné složky působící proti vráskám a'atrofii pokožky:

Mezi účinné složky působící proti vráskám a atrofii pokožky lze zahrnout sloučeniny jako je kyselina retínová a její deriváty (např. cis a trans); retinol, retinylové estery, kyselina salicylová a její deriváty; D- a Laminokyseliny obsahující síru, jejich deriváty a soli, zejména N-acetyl deriváty, výhodný je např. N-acetyl-L-cystein; thioly, např. ethanthiol; alfa-hydroxy kyseliny, např. kyselina glykolová a mléčná; kyselina fytová, lipoóvá; kyselina lysofosfatidová a činidla na odlupování pokožky (např. fenol a pod.).

Nesteroidní protizánětlivé účinné složky (NSAIDS):

Příklady nesteroidních protizánětlivých účinných složek lze rozdělit do čtyř kategorií: deriváty kyseliny propionové; deriváty kyseliny octové; deriváty kyseliny fenamové; deriváty kyseliny bifenylkarboxylové a oxamové. Všechny tyto NSAIDS látky jsou plně popsány v U.S. patentu 4 985 459, Sunshine et al. , vyd. 15.1.1991, uvedeno v odkazech. Konkrétními příklady NSAIDS látek vhodných pro předkládaný vynález jsou kyselina acety1salicylová, ibuprofen, naproxen, benoxaprofen, flurbiprofen, fenbufen, ketoprofen, oxaprozin, pranoprofen, alminoprofen, kyselina bucloxová. Použitelné carprofen, suprofen, a kyselina indoprofen, pirprofen, miroprofen, tioxaprofen, tiaprofenová, jsou i fluprofen steroidní protinánětlivá léčiva včetně hydrokortizonu apod.

Povrchová anestetika

Příkladem povrchových anestetik jsou benzokain, lidokain, bupivakain, chlorprokain, dibukain, etidokain, mepivakain, tetrakain, dyclonin. hexylkain, prokain, kokain, kétamin, pramoxin a jejich farmaceuticky přijatelné soli.

Látky vyvolávající uměle snědost pokožky a jejich akcelerátory:

Příkladem takovýchto účinných látek jsou dihydroxyaceton, tyrosin, estery tyrosinu ethyltyrosinát a fosfo-DOPA.

- 18 Antimikrobiální a fungicidní účinné látky:

Mezi antimikrobiální například β-laktamová a fungicidní účinné léčiva;

chinolonová látky patří léčiva c iprofloxacin, norfloxac in, tetracyklin, erythromycin amikacin,

2,4,4'-trichlor-2¹-hydroxy

3,4,4'~trichlorkarbani 1 id, fenoxyethanol, fenoxypropanol difenyl ether fenoxyisopropanol, doxycyklin, kapreomycin, chlorhexi d in chlortetracyklin, oxytetracyklin, i sethionát, . hexamidin metronidazol kanamyc in,

1ineomyc in, methacyklin meomycin, miconazol, cli ndamyc in, pentami din methenamin streptomyc in ethambutol gentamyc in minocykiin netilmycin, paromoraycin, tetracyklin hydrochlorid, erythromycin, zinkový tobramycin erythromycin, erythromycin amikacin sulfát, estolát, erythromycin stearát hydrochlorid, kapreomycin sulfát chlorhexidin chlortetracykli n doxocyklin glukonát, hydrochlorid, oxytetracyklin hydrochlorid chlorhexidin hydrochlorid clindamycin ethambutol hydrochlorid hydrochlorid, metronidazol hydrochlorid, pentamidin hydrochlorid, gentamycin sulfát, kanamycin sulfát, lineomycin hydrochlorid, methacyklin hydrochlorid, methenamin hippurát, methenamin mandě lát minocyklin hydrochlorid, neomycin sulfát, netilmycin sulfát paromomycin sulfát, streptomycin sulfát, tobramycin sulfát miconazol hydrochlorid, amanfadin hydrochlorid, sulfát, oktopirox, parachlormeta xylenol, nystatin, amanfad i n tolnaftát a klotrimazol.

Účinné látky odstiň.ující sluneční předkládaného vynálezu mohou dále sluneční svit. Rozmanité příklady patent

Přípravky účinné látky látek těchto

087

445 odstiňující jsou popsány Haffey et al., v₍

073

372

Turner et al.,

073

371

Turner et al., vyd.

svit: .

obsahovat vyd vyd dokumentech

11.2.1992;

17.12.1991;

U.S.

U.S.

U.S.

17.12.1991; a Cosmetics and Technology, Segarin et al., kap. VIII, str. 189 patent patent

Science a dále, uvedeno v odkazech. Mezi účinné látky odstiňující sluneční svit vhodné pro přípravky předkládaného vynálezu patří « · npříklad látky vybrané ze skupiny obsahující deriváty kyseliny

2-ethylhexy1-p-methoxyskořicové, 2-ethylhexyl N,N-dimethyl-p-aminobenzoát, kyselinu p-aminobenzoovou, kyselinu 2-f enylbenzim.idazol-5-sulf onovou, oktokrylen, oxybenzon, homomenthy1 salicylát, oktyl salicylát, 4,4'-methoxy-t-butyldibenzoylmethan, 4~isopropyldibenzoylmethan, 3-benzyliden kafr, 3-(4-methylbenzyliden) kafr, oxid titaničitý, oxid zinečnatý, křeménku, oxid železa a směsi těchto látek. Jiné vhodné odstiňující látky jsou uvedeny v U.S. patentu 4 937 370, Sabatelli et al., vyd. 26.6,1990 a U.S. patentu 4 999 186, Sabatelli ět al., vyd. 12.3.1991, uvedeny v odkazech. Odstiňující látky uvedené v těchto dokumentech mají v molekule dva různé chromofory, které absorbují ultrafialové záření různých vlnových délek. Jeden chromofor absorbuje převážně v oblasti UVB a druhý v oblasti UVA. Takové odstiňující látky jsou vysoce účinné, pokrývají široký rozsah UV záření, méně pronikají pokožkou a déle setrvají na povrchu ve srovnání s běžnými odstiňujícími látkami. Zvláště výhodné jsou látky vybrané ze skupiny zahrnující ester kyseliny

4-N ,N- ( 2-ethylhexy 1 )methy.laminobenzoové s 2,4-dihydroxybenzo- fenonem, ester kyseliny 4-N,N~(2-ethylhexyl)methylaminobehzoové s 4-hydroxydibenzoylmethanem, ester kyseliny 2-hydroxy~4kyseliny 4-N,N-(24-(2-hydroxyethoxy)Přípravky 20 % hmot.

4-N,N-(2-ethylhěxyl)methylaminobenzoové (2-hydroxyethoxy)benzofenonem, ester

-ethylhexyl)methylaminobenzoové dibenzoylmethanem a jejich směsi, vynálezu obvykle látek. Přesná obsahují 0,5 až množství závisí faktoru ochrany používaná míra zarudnutí pokožky.

předkládaného odstiňujících účinné látky zářením (SPF).

a požadovaném

SPF je obecně látky proti

Č. 166, str. 38206-382.69,

Příkladem účinných přípravek předkládaného na typu zvolené před slunečním fotoochrany odstiňující účinné

Viz Fědeřal register, díl 43, vyd. 25.9.1978, uvedeno v odkazech, odstiňujících látek výhodných pro vynálezu jsou látky ze skupiny:

kyselina saličylová, kyselina 3-hydroxybenzoová, kyselina glykolová, kyselina mléčná, kyselina 4-hydroxybenzoová, kyselina acetylsalicylová, kyselina 2-hydroxybutanoová, kyselina

2-hydroxypentanoová, kyselina 2~hydroxyhexanoová, kysel ina c i s-ret i nová, kyselina trans-retinová, rétino1, kyselina fytová, N-acetyl-L-cystein, kyselina lipoová, kyselina azelaová, kyselina arachidonová, benzoylperoxid, tetracykiin, ibuprofen, naproxen, hydrokortizon, acetaminofen, resorcin, fenoxyethanol, fenoxypropano1, fenoxyisopropano1,

2,4,4'-tri chlor-2'-hydroxy difenyl ether, 3,4,4'-trichlorkarbanilid, oktopirox, lidokain hydrochlorid, klotrimazol, miconazol, neocycin sulfát, kyselina p-aminobenzoová, kyselina

2-fenylbenzi m idazol-5-sulfonová, d ihydroxyaceton a jejich směsi.

Příkladem výhodnějších účinných odstiňujících látek pro přípravek předkládaného vynálezu jsou látky ze skupiny: kyselina salicylová, benzoylperoxid, kyselina acetylsalicylo vá, kyselina cis-ret i nová, kyselina trans-retinová, retinol, kyselina fytová, N-acety1-L-cystein, kyselina lipoová, kyselina azelaová, tetracyklin, ibuprofen, naproxen, acetaminofen, hydrokortizon, resorcin, fenoxyethanol, fenoxypropanol, fenoxyisopropanol, 2,4,4¹-trichlor-2¹-hydroxy difenyl ether, 3,4,4'-trichlorkarbani1id, oktopirox, kyselina 2-fenylbenzimidazol-5-sulfonová, dihydroxyaceton a jejich směsi .

Příkladem nejvýhodnějších účinných odstiňujících látek pro přípravek předkládaného vynálezu jsou látky ze skupiny: kyselina salicylová, benzoylperoxid, kyselina cis~reti nová, kyselina trans-retinová, retinol, kyselina fytová, N-acety1-L-cystein, kyselina lipoová, kyselina azelaová, resorcin, kyselina mléčná, kyselina glykolová, ibuprofen, naproxen, hydrokortizon, fenoxyethanol, fenoxypropanol, fenoxyisopropanol, 2,4,4'-trichlor-2'-hydroxy difenyl ether, 3,4,4'-tri chlorkarbani lid, kyselina 2-ethylhexyl-p-methoxyskořicová, oxybenzon, kyselina 2-fenylbenzimidazol-5-sulfonová, dihydroxyaceton a jejich směsi.

Zvhlčovadla a zvláčňovad1 a:

Přípravky předkládaného vynálezu případně rovněž obsahují jednu nebo několik zvhlčujících či zvláčňujících složek. Tyto * · · látky jsou obvykle přítomny v množství 0,5 až % hmot .

vzhledem k hmotnosti přípravku, výhodněji v množství 0,5 až nejvýhodněji v množství 1 až 10 %.

Příkladem zvhlčujících či svláčňujicích látek vhodných pro př í pravěk předkládaného vynálezu jsou látky ze skup i ny:

guani d i n;

kyselina glykolová a její soli (např.

amonná a kvartérn í a 1kylamonná), kyselina a kvartérní alkylamonná) soli (např. amonná , aloe vera v libovolné formě (např.

mléčná a její aloe vera gel); polyhydroxylové alkoholy jako je sorbit, g1ycerol, hexantriol, propylenglykol, hexy 1eng1ykol, apod.; polyethylenové glykoly;

butylenglykol, cukry a škroby;

deriváty cukru škrobů (např, alkoxylovaná glukóza); kyselina hya1 ufonova;

laktam i d monoethanolam in;

acetamid monoethanolamin;

jejich směsi.

Rovněž vhodné jsou propoxy1 ováné glyceroly uvedené v U.S.

Orr et al., 11.12.1990, uvedeno v odkazech.

patentu 4 976 953,

Zvláště výhodným zvlhčovad1em pro přípravky předkládaného vynálezu je glycerol.

Nerozpustné částice:

Přípravky předkládaného vynálezu obvykle obsahují 0,1 až 20 % hmot.., výhodněji 0,25 až 15 % hmot, a nejvýhodněji 0,5 až 10 % hmot. nerozpustných částic, které zvyšují čistící účinnost předkládaných přípravků ze skupiny čistících př í pravků.

Výraz nerozpustný znamená, že částice jsou v přípravcích předkládaného vynálezu v podstatě nerozpustné. Konkrétně mohou mít nerozpustné částice rozpustnost nižší než 1 g na 100 g přípravku při 2 5 ° C, výhodně nižší než 0.5 g na 100 g přípravku při 25 °C, výhodněji nižší než 0.1 g na 100 g přípravku při 25 °C.

Pro předkládaný vynález jsou vhodné nerozpustné částice mikronizované i částice běžné velikosti. Mikronizované částice jsou většinou mimo rozlišovací schopnosti hmatu a v podstatě nepůsobí abrazívně. Částice běžných velikostí jsou hmatově rozeznatelné a přidávají se do přípravků kvůli drhnutí a abrazívním účinkům.

a a	4·	v v		v v	v»
«	•	•	9	4	4		4 ·	4		•
•	•	• v *	4 a	4	4	• 4		4«
á	•	• 4	4 4	4	• 444	• ·· a	a		a
•	*	• ·	* 4		•	v	a		•
··		a a	4 ·		4	4 4		44

Mikronizované částice mají sice distribuci průměrných velikostí většinou mimo oblast rozlišovacích schopností hmatu většiny uživatelů, ale ještě nejsou tak malé, aby nemohly účinně napomáhat odstraňování mastnoty, nečistot a různých zbytků (např. make-up). Bylo zjištěno, že částice o průměrné velikosti vyšší než 75 um .jsou při čištění rozpoznatelné a je tedy důležité snížit množství takovýchto částic, pokud chceme, aby nebyly uživatelem vnímány. Na druhé straně bylo zjištěno, že částice o průměrné velikosti nižší než 1 až 5 um jsou při čištění obecně méně účinné. Nehledě na teorii lze předpokládat, že velikost mikronizovaných částic by měla být stejného řádu jako tloušťka vrstvy nečistot, mastoty nebo zbytků, které mají být odstraněny. Předpokládá se, že taková vrstva má většinou řádově velikost několika um. Proto bylo zjištěno, že v předkládaném o střední velikosti průměrů um, nejvýhodněji 20 účinek a nebyly lze -použít částice až 60 čistící vynálezu je vhodné použít částice v rozmezí 1 až 75 um, výhodněji až 40 um, aby poskytovaly žádoucí hmatově vnímány. V předkládaném různých tvarů, povrchových pokud splňují velikostní kriteria.

vynálezu charakteristik a tvrdosti,

Mikronizované částice použitelné pro předkládaný vynález mohou pocházet z řady i syntetických.

moučka, hliník, semena z meruněk, nitrid zdrojů anorganických, organických, přírodních Vhodnými materiály jsou například mandlová oxid hlinitý, hlinitokřemičitan, atapulgit, ječná mouka, vizmutitý, nitrid bóru, uhličitan vápenatý, vápenatý, pyrofosforečnan vápenatý, síran vápenatý, celulóza, křída, chitin, hlína,· kukuřičná moučka, obilná mouka, obilná moučka, obilný škrob, infúzoriová hlinka, hydrogenfosforečnan vápenatý dihydrát, valchářská hlinka, hydratovaná křemenka, hydroxyapatit, oxid železa, práškovaná semena z jojoby, kaolin, loofah, křemičitan hořečnatý, slída, mikrokrystalická práškovaná oxychlorid fosforečnan celulóza, montmori lonit, ovesné otruby, ovesná mouka, ovesná moučka, práškované broskvové pecky, práškované ořechové skořápky (jedlé plody jihoamerického ořechovce) pólybutylen, polyethylen, polyisobutylen, polymethylstyren, polypropylen.

polystyren, polyurethan, nylon, teflon (polytetra- 23 fluorethylen), polyhalogenované olefiny, rýžové otruby, rýžová mouka, sericit, křemenka, hedvábí, uhličitan sodný, hlinitokřemičitan sodný, sojová mouka, talek, oxid cínu, oxid titaničitý, fosforečnan vápenatý, práškované skořápky z vlašských ořechů, pšeničné otruby, pšeničná mouka, pšeničný škrob, křemičitan zirkoničitý a jejich směsi. Rovněž použitelné jsou mikronizované částice vyrobené ze směsných polymerů (např. kopolymery, terpolymery, atd.) jako např. kopolymer polyethylen/polypropylen, kopolymer polyethylen/ /polypropylen/isobutylen, kopolymer polyethylen/styren apod. Polymerní a směsné polymerní částice typicky procházejí oxidačním procesem, při němž dochází k odstranění nečistot a pod. Polymerní a směsné polymerní částice mohou být případně zesíťovány reakcí š řadou síťujících činidel, jako jsou např. butadien, divinylbenzen, methylenbisakrylamid, allylethery sacharózy, allylethery pentaerytritu a jejich směsi. Dalšími příklady mikronizovaných částic jsou vosky a pryskyřice jako parafiny, karnaubský vosk, ozokeritový vosk, kandelilový vosk, močovino-formaldehydové pryskyřice, apod. Při použití vosků a pryskyřic je důležité, aby se při teplotě okolí a teplotě pokožky nacházely v pevném skupenství.

Výhodné, ve vodě nerozpustné mikronizované částice, použitelné pro předkládaný vynález jsou syntetické polymerní částice ze skupiny látek zahrnující polybutylen, polyethylen, pólyišobutylen, polymethylstyren, polypropylen, polystyren, polyurethan, nylon, teflon a jejich směsi. Nejvýhodnější jsou polyethylenové a polypropylenové mikronizované Částice, zejména jejich oxidované verze. Příkladem komerčně dostupných částic použitelných v předkládaném vynálezu jsou ACumist™ mikronizované polyethylenové vosky dostupné u Allied Signál částic v rozmezí 5 až (Morristown, NJ) jako serie A, B, C a Do průměrné velikosti 60 um. Výhodné jsou ACumist™ A-25,

A-30 a A-45 oxidované polyethylenové částice o střední velikosti 25, 30 resp.

um. Komerčně dostupné jsou dále polypropylenové částice

Própyltexových sérií firmy Micro

Powders (Dartek).

Běžná velikost nerozpustných částic je odborníkům v oboru

známa. Částice běžné velikosti jsou větší než výše popisované mikronizované částice. Obvykle mají průměr 75 um a větší, který je ještě pod hranicí hmatového vjemu. Běžné částice mají typicky průměrnou velikost 400 um a větší. Lze je připravit ze stejných materiálů, jaké byly popsány v části věnované mikronizovaným částicím. Výhodnými materiály pro běžné částice v předkládaném vynálezu jsou syntetické polymery vybrané ze skupiny zahrnující polybutylen, polyethylen, polyisobutylen, polymethylstyren, polypropylen, polystyren, polyurethan, nylon, teflon a jejich směsi. Nejvýhodnější jsou polyethylenové a polypropylenové mikronizované částice, zejména v oxidovaném stavu. Příklady komerčně dostupných běžných částic použitelných v předkládaném vynálezu jsou ACuscrub™ 51 dostupné u Allied Signál (Morristown, NJ) o průměrné velikosti 125 um.

Doplňkové povrchově aktivní látky:

Přípravky předkládaného vynálezu mohou obsahovat vedle požadovanách povrchově aktivních látek doplňkové povrchově aktivní materiály. Zejména užitečné jsou neiontové povrchově aktivní látky.

Doplňkové neniontové povrchově aktivní látky vhodné pro přípravky předkládaného vynálezu jsou například materiály popsané v McCutcheon's, Detergents and Emulsifiers, North Američan Edition (1986) vyd. Allured Publishing Corporaťion; a McCutcheon's, Functioňal Materials, North America Edition (1992); uvedeny v odkazech.

- Doplňkové neniontové povrchově aktivní látky vhodné pro přípravky předkládaného vynálezu jsou obecně kondenzační produkty alkoholů s dlouhým alkylovým řetězcem, např. Cs-Cao alkoholů a cukerných nebo škrobových polymerů, tj. glykosidy. Tyto sloučeniny lze zahrnout pod obecný vzorec (S)n-O-R, kde S je cukerný zbytek, např. glukóza, fruktóza, manóza a galaktóza; n je celé číslo 1 až 1000 a R je CaC3o alkylová skupina. Příkladem alkoholů s dlouhým alkylovým řetězcem od nichž lze odvodit alkylovou skupinu^, jsou decyl alkohol, cetyl alkohol, stearyl alkohol, lauryl alkohol, • 4 ♦ · • 44 • 44 44

4 ·4 ·44

9 V

4·4

4 44

4 444·4

44

444 ww w

4 49

444

444 ·4 • 44

444 myristyl alkohol, oleyl alkohol, apod. Výhodnými příklady neiont.ových povrchově aktivních látek jsou látky, v nichž S je glukózový zbytek a R je Ca-Czo alkyl a n je celé číslo 1 až

9. Komerčně dostupné jsou například povrchově aktivní látky decyl polyglukosid (jako APG 325CS; Henkel) a lauryl polyglukosid (jako.APG 600CS a 625CS; Henkel),

Jiné vhodné neiontové povrchově aktivní látky jsou kondenzační produkty alkylenoxidů s mastnými kyselinami (tj. alkylen oxidové estery mastných kyselin). Tyto sloučeniny lze zahrnout pod obecný vzorec RCO(X)nOH, kde R je C10-C30 alkyl,

X je -OCH2CH2- (tj. odvozeno od ethylenglykolu nebo ethylenoxidu) nebo -OCH2CHCH3- (tj. odvozeno od propylenglykolu nebo propylenoxidu) a n je celé číslo 1 až· 100. Jiné vhodné neiontové povrchově aktivní látky jsou kondenzační produkty alkylenoxidů s 2 moly mastných kyselin (tj. alkylen oxidové sloučeniny lze zahrnout

R je Cio~C3o alkyl, X diestery mastných kyselin), pod obecný vzorec RCO(X)nOOCR,

Tyto kde je -OCH2CH2- (tj. odvozeno ethylenglykolu nebo ethylenoxidu) nebo -OCH2CHCH3od.vozeno od propylenglykolu až 100. Jiné vhodné číslo jsou kondenzační produkty oxidové ethery zahrnout pod obecný (t j .

sloučeniny lze od (tj.

celé alkylen

X je -OCH2CH2- (tj.

nebo ethylenoxidu) nebo -OCH2CHCH3C10-C30 alkyl, propy1englykolu nebo propylenoxidu) a n je neiontové povrchově aktivní alkylenoxidů s mastnými alkoholy mastných alkoholů). Tyto vzorec R(X)nOR’, kde R je odvozeno od ethylenglykolu (tj. odvozeno od celé číslo 1 až 100 látky a R’ je H nebo aktivní látky nebo propylenoxidu), n je

C10-C30 alkyl. -Jiné vhodné jsou kondenzační neiontové povrchově produkty alkylenoxidů s mastnými kyselinami i mastnými alkoholy [tj. polyalkylenoxid je na jednom konci esterifikován mastnou kyselinou a na druhém konce eth.erif ikován mastným alkoholem (tj. napojen etherovou Tyto sloučeniny lze zahrnout pod , kde R a R' vazbou)].

RC0(X)n0R jsou C10-C30 alkylové

-OCH2CH2(tj. odvozeno nebo -OCH2CHCH3- (tj.

od ethylenglykolu nebo

Odvozeno od obecný vzorec skupiny, X je ethylenoxidu) propylenglykolu nebo propylenoxidu), n je celé číslo 1 až 100. Neiontové povrchově

»4	»4	99	V	44
•	4	4	4 4	4	4 4	4	4
4	•	• 44	4	•	4 4	4 4	44
4	4	4 4	• 4	4	4444	4 4««	4	4
•	4	4 »	4 4	*	4	4	4
• 4		4 4	• 4	4	4 4	4 4

aktivní látky odvozené od alkylenoxidů jsou například ceteth-1, ceteth-2, ceteth-6, ceteth-10, ceteth-12, ceteareth-2, steareth-2, steareth-21, ceteareth-6, steareth-6,

PEG-2 stearát, ceteareth-10, steareth-10,

PEG-4 stearát, ceteareth-12, steareth-12,

PEG-6 stearát.

PEG-10 stearát, PEG-12 stearát, PEG-20 glyceryl stearát, PEG-80 glyceryl tallowát, PPG-10 glyceryl stearát, PEG-30 glyceryl kokoát, PEG-80 glyceryl kokoát, PEG-20.G glyceryl tallowát, PEG-8 glyceryl dilaurát, PEG-10 distearát a jejich směsi .

Jiné vhodné neiontové povrchově aktivní látky jsou amidy polyhydroxylových mastných kyselin obecného vzorce III:

. R¹ // . /

R²—_c_—_N—_z (III) kde R’ je H, Ci-C4 alkyl, 2-hydroxyethy1, 2-hydroxypropyl, výhodně Ci-C4 alkyl, výhodněji methyl nebo ethyl, nejvýhodněji methyl; R² je C5-C31 alkyl nebo C5-C31 alkenyl, výhodněji C9-C17 alkyl nebo C9-C17 alkenyl, nejvýhodněji Cii-Ci5 alkyl nebo Ci1-Ci5 alkenyl; a Z je polyhydroxyuhlovodíková skupina mající lineární uhlovodíkový řetězec s nejméně třemi hydroxylovými skupinami připojenými přímo k řetězci, nebo příslušný alkoxy lo.vaný derivát (výhodně ethoxylovaný nebo propoxy.lovaný) . Z je výhodně cukerný zbytek vybraný ze skupiny zahrnující glukózu, fruktózu, maltózu, laktózu, galaktózu, manózu, xylózu a jejich směsi. Zvláště výhodnou povrchově aktivní látkou výše uvedené struktury je kokosový alkyl N-methyl glukosid amidu (tj. kde R²CO- je odvozena od alkylu mastné kyseliny z kokosového oleje). Způsoby příprav přípravků obsahujících amidy polyhydroxylových mastných kyselin jsou uvedeny např. v dokumentech G.B.

patentový popis 809 060,

18.2.1959, Thomas Hedley & Co.,

Ltd; U.S. patent 2 965 576,

E.R. Wilson, vyd. 20.12.1960; U.S. patent 2 703 798, A.M.

Schwarz, vyd. 8.3.1955; U.S. patent 1 985 424, Piggott, vyd.

,25.12.1934; uvedeny v odkazech.

- 27 v o ·· ·♦

•	4 4	•	4
4	*	4 44	♦	4
•	*	• · ·	4	*
*	•	4 4	*	4
	4*	4 4		• 4

* < · · · • * · · ··

4*44 9 ♦·· 4 · * · · · « 4 4··

Emulsifikátory:

Přípravky předkládaného vynálezu obsahují různé emulsifikátory. Tyto látky zajišťují emulsifikaci různých složek v přípravku předkládaného vynálezu. Vhodné emulsifikátory, látky neiontové, kationtové, aniontové a zwitteriontové povahy, jsou popsány ve dříve uvedených patentech a odkazech. Viz McCutcheon 's, Detergents and

Emulsifiers, North Američan Edition (1986) vyd. Allured

Publishing Corporation; U.S. patent 5 001 681, Ciotti et al . , vyd. '30.4.1991; U.S. patent 4 421 769, Dixon et al. , vyd.

20.12.1983; U.S. patent 3 755 560, Dickert et al., vyd.

28.8.1973, uvedeny v odkazech.

Vhodnými emulsifikátory jsou estery glycerinu, estery propylenglykolu, estery mastných kyselin s polyethylenglykolem, estery mastných kyselin s polypropylenglykolem, estery sorbitu, estery sorbitanových anhydridů, kopolymery karboxylových kyselin;

estery a ethery glukózy, ethoxylované ethery, ethoxylované alkoholy, alkylfosfáty, fosfáty polyoxyethylenových mastných etherů, amidy mastných kyselin, acyl laktyláty, mýdla a směsi těchto látek.

Vhodnými emulsifikátory jsou, ne však výhradně, polyethylenglykol 20 sorbitan monolaurát (polysorbát 20), polyethylenglykol 5 sója sterol, steareth-2, steareth-20, steareth-21, ceteareth-20, PPG-2 methyl glukóza ether distearát, ceteth-10, polysorbát 80 , cetyl fosfát draselný, diethanolamin cetyl fosfát, fosfát, cetyl polysorbát 60, glyceryl stearát, PEG-100 stearát a jejich směsi.

Emulsifikátory lze použít jednotlivě nebo jako směsi dvou nebo, několika složek a tvoří 0,1 až 10 % hmot., výhodněji 0,15 až 7 % hmot, a nejvýhodněji 0,2 až 5 % hmot. z celkové hmotnosti přípravku předkládaného vynálezu.

Oleje:

Přípravky předkládaného vynálezu obsahují 0,25 až 40 % hmot., výhodně 0,5 až 25 % hmot, a výhodněji 0,75 až 15 & hmot, oleje vybraného ze skupiny zahrnující minerální oleje, petrolatum, rozvětvené C7-C40 uhlovodíky.

estery a a ♦ ·

4·

Ci-C3d alkoholů

Ci-C3o alkoholů monoglyceridy

C1-C30 karboxylových vých kyselin, ethylenglykol kyselin, ethylenglykol propylenglykol propylenglykol monoestery a »* •· •· •9 •· ·* ·«

9·· ·

• « • * «

··«* kyselinami, kyselinami, estery diglyceridy

C1-C30 karboxylovými

C2-C30 dikarboxylovými

C1-C30 karboxylových kyselin, kyselin, triglyceridy C1-C30 karboxylomonoestery C1--C30 karboxylových diestery C1-C30 karboxylových kyselin, monoestery C1-C30 karboxylových kyselin, diestery C1-C30 karboxylových kyselin, cukerné polyestery C1-C30 karboxylových kyselin, polydiarylsiloxany, polyalkarylsiloxany, S13-SÍ9 cyklomethikony, rostlinné oleje, hydrogenované rostlinné oleje, polypropylenglykoly, C4-C20 alkylethery polypropylen glykolu, di CB-C30 alkylethery a jejich směsi.

Oleje jsou obecně málo než 1 % hmot. při 25 °C.

rozpustné vévodě, obvykle méně

Vhodné olejové složky, nikoli výhradně, jsou látky uvedené v U.S. patentu 4 919 934,

Deckner et al., vyd. 24.4.1990, uvedeno v

Minerální olej, kapalných uhlovodíků označovaný odkazech.

též petrolaktum, je směs

Entry 7048, str.

z ropy. Viz

1083 (1983)

Herek Index, Tenth a International

Edi i i on

Cosmetic

Ingredient Dictionary, 5.vyd.

str. 415-417 (1993), uvedeny v odkazech.

Petrolaktum, jinak ropný pevných uhlovodíků s rozvětvenými řetězci a vysokovroucích. kapalných uhlovodíků, přičemž většina kapalných uhlovodíků je uzavřena uvnitř micel. Viz Měrek Index, Tenth Edition Entry rosol, je koloidní systém

7047, str.. 1033 (1983); Schindler,

Drug. cosmet. Ind., 89,

36-37, 76, 78-80, 82 (1961);

díl

International Cosmetic

Ingredient Dictionary, 5.vyd.

I, str. 537 ¢1993), uvedeny v odkazech.

Pro předkládaný vynález

C7-C40 uhlovodíky. Příkladem dodekan, isododekan, jsou uhlovodíků jsou, skvalen, vhodné i přímé a rozvětvené niko1 i výhradně, pólyisobutylen, dokosan isohexadekan (komerčně (tj . dostupný cholesterol, hydrogenovaný

C22 uhlovodík), hexadekan, jako Permethyl^R 101A,

Presperse, South Plainfield, NJ). Použitelné jsou rovněž

C7-C40 isoparafiny, což jsou rozvětvené C7-C40 uhlovodíky.

9« 9	9	9· 9	W * 9	V 9	▼ 9 ·		»
9	9	9*9	9 ·	• 9	9 9	99
9	•	9 9	9 9 9	9999	9 «99	9	9
9	9	9 9	9 9	9	•	9	9
*1		9 9	99	9	9 «	9«

Další vhodné oleje jsou estery C1-C30 alkoholů s C1-C30 karboxylovými kyselinami a C2-C30 dikarboxylovými kyselinami, s uhlíkatými řetězci přímými, rozvětvenými i s aromatickými deriváty. Použitelné jsou i estery typu monoglyceridů C1-C30 karboxylových kyselin, diglyceridů Ci~C3O karboxylových kyselin, triglyceridů C1-C30 karboxylových kyselin, ethylenglykol monoestery C1--C30 karboxylových kyselin, ethylenglykol diestery C1-C30 karboxylových kyselin, propylenglykol monoestery C1-C30 karboxylových kyselin, propylenglykol diestery C1-C30 karboxylových kyselin.

I tyto látky zahrnují kyseliny s uhlíkatými řetězci přímými, rozvětvenými i aromatické kyseliny. Použitelné jsou dále propoxylované a ethoxylované deriváty těchto materiálů. Jako příklady lze uvést diisopropyl sebakát, diisopropyl adipát, i sopropy1 ethylenglykol neopentanoát, myristát, isopropyl palmitát, di stearát, benzoáty hexylmalei nát, stearát, cetyl diokty1 di isoprop.y 1 myristyl propionát,

2-ethylhexyl

C12-C15 alkoholů, palmitát, isodecyl di-2-ethylcetyl palmítát, stearát, behenyl behenát, sebakát, diisopropyl adipát, dilinoleát, kapřilát/kaprinát myristyl myristát, stearyl dioktyl maleinát, cetyl oktanoát, triglycerid PEG-8 kaprilát/kaprinát triglycerid a jejich směsi.

Další vhodné oleje jsou různé C1-C30 monoestery a polyestery cukrů a příbuzných látek. Tyto estery lze odvodit od cukru nebo polyolové skupiny a jedné nebo několika zbytků karboxylových kyselin. Podle struktury kyseliny a cukru jsou příslušné estery při laboratorní teplotě kapalné nebo pevné. Kapalné estery jsou například: tetraoleát glukózy, tetraestery glukózy a (nenasycené) mastné kyseliny ze sojového oleje, tetraestery manózy a směsi mastných kyselin ze sojového oleje, tetraestery galaktózy a kyseliny olejové, tetraestery arabinózy a kyseliny linoleové, tetralinoleát xylózy, pentaoleát galaktózy, tetraoleát sorbitu, hexaestery sorbitu a nenasycených mastných kyselin ze sojového oleje, pentaoleát xylitu, tetraoleát sacharózy, pentaoleát sacharózy, hexaoleát sacharózy, heptaoleát sacharózy, oktaoleát sacharózy a jejich směsi. Pevné estery jsou například: hexaester sorbitu, v němž

• ♦ *	•	•
• · ···		•
• ♦ · 9	• ♦	•
• · · ·	♦	•
	•	•

· ····

•	* ·
·	• ·	··
····	• ···	•	«
•	•	•	•
•	··	··

karboxylovou část tvoří palmitooleát a arachidát v molárním poměru 1:2; oktaester linoleát a behenát v v němž karboxylovou slunečnicového oleje rafinózy, v němž karboxylovou část tvoří molárním poměru část tvoří

1:3; hepťaester maltózy, mastné kyseliny ze v molárním poměru 3:4;

oktaester sacharózy, a behenát v molárním a lignocerát v němž karboxylovou část tvoří oleát poměru 2:6; oktaester sacharózy, v němž karboxylovou část tvoří laurát, linoleát a behenát v molárním poměru 1:3:4. Výhodný pevný ester je polyester sacharózy o stupni esterifikače 7-8 a v němž karboxylovou Část tvoří C1a mono- a/nebo di-nenasycená kyselina a behenát v molárním poměru 1:7 až 3:5. Zvláště výhodný pevný ester je oktaester

sacharózy	obsahující v	molekule 7 zbytku	mastné behěnové
kyseliny a	1 zbytek kyseliny	olejové. Vhodné	estery jsou	dále
popsány v	dokumentech:	U .S	patent 2 831	854, U.S. patent
4 005 196,	Jandacek, vyd.	25.1.1977; U.S.	patent 4 005 195
Jandacek,	vyd. 25	.1.1977;	U. S	. patent 5 306 51	6 Letton et	al. ,
vyd. 26.4	.1964;	U.S. patent	5 306 515 Letton et al.,	vyd.
26.4.1964;	U.S.	patent	5	306 514 Letton	et al.,	vyd.
26.4.1964;	U.S.	patent	4 797 300 Jandacek	et al.,	vyd.
10.1.1989;	U.S .	patent	3	963 6-99 Rizzi	et al.,	vyd.
15.6.1976;	U.S.	patent 4	518	772 Volpenhein,	vyd. 21.5.	1985;

Tyto patentu

U.S. patent 4 517 360 v odkazech.

Dalšími vhodnými půlydialkylsiloxany, a cyklomethikony. Uvedeny jsou, v U.S.

uvedeno v odkazech, polyalkylsiloxany o 100 OOO.IO-⁶ m²/s polyalkylsiloxany R3SiO[R2 SiOJx SÍR3 , kde výhodněji methyl a x

Volpenhein, vyd.

oleji jsou SÍ3-SÍ9 polydiaryls iloxany, silikony jsou

069 897, Orr Polyalkylsiloxany viskozitě v (centistoke) jsou látky

R je alkyl , je celé číslo

21.5.1985, uvedeny silikony, jako jsou polyaIkarylsiloxany i netěkavé.

, 3/12.1991, například až Tyto vzorce ethyl, podle těkavé et al.

zahrnuj í rozmez

0,5.10-⁶ při 25 °C.

obecného výhodně methyl nebo až 500, volené požadované molekulové hmotnosti.

Komerčně dostupnými polyalkylsiloxany jsou polydimethylsíloxany, známé též jako dimethikony, např. řada Vicasil^ft, firmy Generál Electr.ic

Company a řada Dow Corning* 200 firmy Dow Corning Corporation.

*

Konkrétně jsou vhodné například polydimethylsiloxany používané jako emolienty např. kapalný Dow Corning^R 200 o viskozitě 0,65.10^-6 m²/s a bodu varu 100 °C, kapalný Dow Corniňg^fi 225 o viskozitě 10.10⁶ m²/s a bodu varu nad 200 °C a kapalné Dow Corning* 200 o viskozitách 50.10^-6, 350.10^-6 a 12 500.10⁶ m²/s a bodech varu nad 200 °C. Vhodné cyklické polyalkylsiloxany jsou látky obecného vzorce ÍSiR2-O]n, kde R je alkyl, výhodně methyl nebo ethyl, výhodněji methyl, a n je celé číslo 3 až 9, výhodněji 3 až 7, nejvýhodněji 4 až

6. Pokud je R methyl, jsou tyto látky typicky označovány jako cyklomethikony. Komerčně dostupné cyklomethikony jsou kapalný Dow Corning* 244 o viskozitě 2,5.10^-6 m²/s a bodu varu 172 °C (tetramerní cyklomethikon o n-4), kapalný Dow Corning* 344 o viskozitě 2,5.10^-6 m²/s a bodu varu 178 °C (pehtamerní cyklomethikon o n=5), kapalný Dow Corning* 245 o viskozitě 4,2.10^-6 m^z/s a bodu varu 205 °C (směs tetrameru a pentameru cyklomethikonu o n=4 a n=5) a kapalný Dow Corning* 345 o viskozitě 4,5.10^-6 m²/s a bodu varu 217 °C (směs tetrameru, pentameru a hexameru cyklomethikonu o n=4, 5 a 6). Další vhodnou látkou je trimethylsiloxysi iikát, což je polymerní materiál obecného vzorce [(CH2)3S1O1/2]x[SÍO2]_y, kde x je celé číslo 1 až trimethylsiloxysili kát až 500. Komerčně dostupný je prodáván jako směs s dimethikonem jako kapalný Dow

Corning*

593. Použitelné jsou i dimethikonoly, což jsou dimethylsilikony s terminální hydroxylovou skupinou.

Tyto látky mají obecné vzorce

R3SiO[R2SiO]xSiR₂OH a HOR2 S iO( Rz S10 ] x S i Rz.OH , kde R je alkyl, výhodně methyl nebo ethyl, výhodněji methyl a x je celé číslo 0 až 500, volené podle požadované molekulové hmotnosti. Komerčně dostupné dimethikonoly jsou prodávány jako směsi s dimethikonem nebo cyklomethikonem jako kapalné Dow Corning* 1401, 1402 a 1403. Další použitelné látky jsou polyalkylaryl siloxany, výhodné jsou polymethylfeny1 siloxany a viskozitě 15.10^-6 až 36.10^-6 m²/s při 25 °C. Tyto látky jsou dostupné pod označením SF 1075 methylfenylová kapalina (Generál

Electric Company) a 556 Cosmetic Grade fenyl ťrimethikonová ίί dále použít rostlinné Příkladem rostlinných ú jsou světlicový olej, kapalina (Dow Corning Corporation).

V předkládaném vynálezu lze a hydrogenované rostlinné oleje, a hydrogenovaných rostlinných olej kastorový olej, kokosový olej, bavlníkový olej, herynkový olej, olej z jader palmy olejně, palmový olej, podzemnicový olej, sojový olej, řepkový olej, lněný olej, olej z rýžových otrub, borový olej., sezamový olej, slunečnicový olej, hydrogenovaný světlicový olej, hydrogenovaný kastorový olej, hydrogenovaný kokosový olej, hydrogenovaný bavlníkový olej, hydrogenovaný herynkový olej, hydrogenovaný olej z jader palmy olejně, hydrogenovaný palmový olej, hydrogenovaný podzemnicový olej, hydrogenovaný sojový olej, hydrogenovaný řepkový olej, hydrogenovaný lněný olej, hydrogenovaný olej z rýžových otrub, hydrogenovaný borový olej, hydrogenovaný sezamový. olej, hydrogenovaný slunečnicový olej a jejich směsi.

V předkládaném vynálezu lze dále použít polypropylen glykoly, C4-C20 alkylethery polypropylen glykolú, estery C1-C20 karboxylových kyselin a polypropylen glykolú a di-Ca~C3o alkyl ethery. Příkladem těchto látek jsou PPG-15 stearyl ether, PPG-12, P.PG-15, PPG-17, ' PPG-20, PPG-26,

PPG-30, PPG-34, dioktyl ether, doceyl oktyl ether a jejich směsi.

Způsob přípravy komplexů:

Komplexy vznikají z amfoterních, aniontových a kationtových povrchově aktivních látek předkládaného vynálezu a připravují se následujícím postupem.

Nejprve se smíchají ve vodném roztoku amfoterní aniontové povrchově aktivní látky za vzniku disperze komplexu obou složek. Tato disperze se přímo ve vodném roztoku smíchá s vodným roztokem kationtové povrchově aktivní látky. Alternativně může být disperze přímo přidána do přípravku, který již kationtovou.povrchově aktivní látku obsahuje.

Způsoby ošetřování pokožky:

Předkládaný vynález se dále týká způsobu ošetřování • ? * • k · ·· • · φ · • · φ · ·· ·· • 9 ·« · ♦ pokožky, který zpočívá v aplikaci účinného množství přípravku předkládaného vynálezu na pokožku. Tyto přípravky lze použít jako kondicionéry, na ošteřování pokožky a na dopravování účinných látek do pokožky. Přípravky předkládaného vynálezu lze používat v různých množstvích. Množství se typicky pohybují v rozmezí 0,1 až 25 mg/cm^z.

V dalším provedení lze přípravky předkládaného vynálezu používat pro osobní hygienu, zejména na čištění obličeje a krku. Přípravky se na uvedené oblasti aplikují ve vhodném a účinném množství. Alternativně lze vhodné množství přípravku nanést na žínku, mycí houbu, vatu, klubko bavlny nebo jiný aplikační prostředek. Čištěnou oblast lze před mytím navlhčit vodou. Bylo zjištěno, že přípravky předkládaného vynálezu se během čištění mísí s vodou a lze je s pokožky opláchnout. Alternativně je možné použít samotný přípravek a s pokožky jej otřít vatou, klubkerm bavlny, tkaninou, apod. Postup mytí je dvoustupňový, zahrnuje nanesení přípravku a odstranění opláchnutím vodou nebo otřením bez vody. Obecně platí, že použité účinné množství přípravku závisí na potřebě a zvyklostech uživatele.

Příklady provedení vynálezu

Následující příklady dále popisují provedení předkládaného vynálezu. Příklady mají význam čistě ilustrativní v žádném případě nejsou vymezením vynálezu, neboť lze vymyslet různé varianty provední nevybočující z hranic vynálezu.

Složky jsou identifikovány chemickými názvy nebo názvy CTFA.

Příklad 1

Složky Hmotnostní procenta

Fáze. A
Voda	do 100
Glycerin	4,00
EDTA, disodná	0,10
Karbomer	0,60
Akrylát/C10-30 Akrylát
Crosspolymer	0,05

Fáze B

Stearyl Alkohol	2,25
Cetyl Alkohol	2,25
Steareth-100	0,50
.Disteařyl Dimethyl
Amonium Chlorid	0,20
Fáze C
Tr iethanolamin	0,50
Fáze D
Benzoylperoxid	2,50

	- 35 -	• · · Z b * »··· ΐ t í* · · * ; ···· ‘ ! í *
Fáze E
Cetyl Dimethyl Betain	1,00
Lauryl Sulfát Sodný	0,50

Ve vhodné nádobě se složky fáze A zahřívají za stálého míchání na 75 °C. V jiné nádobě se složky fáze B zahřívají za stálého míchání na 75 °C. Dále se fáze B přidá za stálého míchání k fázi A. Dále se za stálého míchání přidá fáze C. Poté se směs ochladí na 35 °C. Dále se za stálého míchání přidá benzoylperoxid. V jiné nádobě se smíchají složky fáze E a za stálého míchání přidají do tvořené směsi.

Vzniklý přípravek určený na setrvání na pokožce je vhodný pro prevenci a léčbu akné, má šetrné účinky.

Alternativně může přípravek místo cetyl dimethyl betainu obsahovat stearyl dimethyl betain.

Příklad 2

Přípravek osobní hygieny obsahující kyselinu salicylovou se připraví smícháním následujících složek běžnými mísícími postupy.

Složky Hmotnostní procenta

Fáze A
Voda ,	.do 100
Glycerin	3,00
EDTA, disodná	0,01
Fáze B
PPG-15 Stearyl Ether	4,00
Stearyl Alkohol	2,88
KyšeLina Salicylová	2,00
Distearyl Dimethyl

Amonium Chlorid

1,50

t « • *	• • ·· • ·	» » r > * · ♦ . * * ···· * B 1
·*	♦ ·

Cetyl Alkohol	0,80
Steareth-21	0,50
Behenyl Alkohol	0,32
PPG-30	0,25
Steareth-2	0,25
Fáze C
Oxidovaná Polyethylenová
Zrnka1	1,00
Vůně	0,27
Fáze D
Koko Amidopropyl
Betain	2,00
Lauryisulfát Sodný	1,00

¹ Dostupná pod názvem Acucscrub™ 51 u Allied Signál

Corporation.

Ve vhodné nádobě se složky fáze A zahřívají za stálého míchání na 75 °C. V jiné nádobě se složky fáze B zahřívají za stálého míchání na 75 °C. Dále se fáze B přidá za stálého míchání k fázi A. Dále se přidají oxidovaná polyethylenová zrnka, pomalu a za stálého míchání., aby nedošlo k aglomeraci. Poté se za stálého míchání přidá vůně. Poté se směs ochladí na 35 °C. V jiné nádobě se smíchají složky fáze D a za stálého míchání přidají do tvořené směsi (typicky jsou tyto složky dostupné jako vodné roztoky a jsou smíchávány jako takové).

Výsledný čistící přípravek určený pro čištění pokožky.

Alternativně může přípravek místo lauryl sulfátu sodného obsahovat lauroyl isěthionát sodný.

Příklad 3

Přípravek osobní hygieny se připraví smícháním následujících složek běžnými mísícími postupy.

Složky Hmotnostní procenta

Fáze A
Voda	do 100
Glycerin	3,00
EDTA, disodná	0,10
Methylparaben	0,15
Fáze B
PPG-15 Stearyl Ether	4,00
Stearyl Alkohol	2,88
Distearyl Dimonium
Chlorid	1,50
Cetyl Alkohol	0,80
Steareth-21	0,50
Behenyl Alkohol	0,32
PPG-30	0,25
St.eareth~2	0,25
Propylparaben	0,10
Fáze C
Vůně	0,27
Menthol	0,05
Fáze D
Cetyl Dimethyl Betain	2,00
Laury! Sulfát Sodný	1,00

Ve vhodné nádobě se složky fáze A zahřívají za stálého míchání na 75 °C. V jiné nádobě se složky fáze B zahřívají za stálého míchání na 75 °C. Dále se fáze B přidá za stálého míchání k fázi A. Poté se za stálého míchání přidá vůně a menthol. Dále se směs ochladí na 35 °C. V jiné nádobě se smíchají složky fáze D a za stálého míchání přidají do tvořené směsi (typicky jsou tyto složky dostupné jako vodné roztoky a jsou smíchávány jako takové).

• ' ·· • ·· · · • · ·· * · ·· ·· ··

Výsledný čistící přípravek je určený pro čištění pokožky.

Alternativně lze přípravek připravit bez mentholu a příslušně zvýšit množství vody.

Alternativně může přípravek místo lauryl sulfátu sodného obsahovat lauroyl isethionát sodný.

Příklad 4

Krémový přípravek setrvávající na pokožce se připraví smícháním následujících složek běžnými mísícími postupy.

Složky Hmotnostní procenta

Fáze A
Voda	do 100
Glycerin	5,00
EDTA, disodná	0,10
Methylparaben	0,2.0
Fáze B
PPG-15 Stearyl Ether	4,00
Stearyl Alkohol	1,44
Distearyl Dimonium
Chlorid	0,50
Cetyl Alkohol	0,40
Steareth-21	0,50
Behenyl Alkohol	0,16
Steareth-2	' 0,15
Propylparaben	0,10
Fáze C
Vůně	0,12
Fáze D
Cetyl Dimethyl Betain	1,00
Lauryl Sulfát Sodný	1,00

Ve vhodné nádobě se složky fáze A zahřívají za stálého míchání na 75 °C. V jiné nádobě se složky fáze B zahřívají za stálého míchání na 75 °C. Dále se fáze B přidá za stálého míchání k fázi A. Poté se za stálého míchání přidá vůně. Dále se směs ochladí na 35 °C. V jiné nádobě se smíchají složky fáze D a za stálého míchání přidají do tvořené směsi (typicky jsou tyto složky dostupné jako vodné roztoky a jsou smíchávány jako takové).

výsledný krém setrvávající na pokožce je určený pro ošetřování pokožky a poskytuje jemný/hladký pocit na pokožce.

Alternativně může přípravek místo laury1 sulfátu sodného obsahovat lauroyl isethionát sodný.

Příklad 5

Gelový přípravek osobní hygieny se připraví smícháním následujících složek běžnými mísícími postupy.

Složky Hmotnostní procenta

Fáze A

Voda do 100

Glycerin

4,00

EDTA, disodná

0,10

PVM/MA Dekád ien

Crosspolymer

1,00

Hydroxid Sodný Methylparaben

0,14

0,20

Distearyl Dimethyl

Amonium Chlorid

0,50

Fáze B

Cetyl Dimethyl Betain

Lauryl Sulfát Sodný

0,75

0,50

« · « · 9 9	9 9 ♦	9 · • 9 » * *	9 · « 9 · ·	V 9 * ··♦ •	99 • * • ·
9 · 1#·	• · « ·	9 · • 9	9	«9	♦ 9

Ve vhodné nádobě se za účinného míchání smíchají složky fáze A, v jiné nádobě se smíchají složky fáze B a za stálého míchání přidají k tvořené směsi.

Výsledný gelový přípravek účinně čistí pokožku ačkoli má jemné účinky.

Alternativně může přípravek místo cetyl dimethyl betainu obsahovat kokoamidopropyl betain.

Příklad 6

Kapalný přípravek setrvávající na pokožce, s obsahem kyseliny salicylové se připraví smícháním následujících složek běžnými mísícími postupy.

Složky

Hmotnostní procenta

Fáze A

Voda	do 100
Glycerin	3,00
EDTA, tetrasodná	0,02

Fáze B

PPG-15 Stearyl Ether	4,00
Stearyl Alkohol	0,75
Kyselina Salicylové	2,00
Cetyl Alkohol	0,75
Steareth-21	0,45
Steareth-2	0,05

Distearyl Dimethyl

Amonium Chlorid

0,75

Polyquaternium-37 (a)

Minerální Olej (a)

PPG-l-Trideceth-6

0,75

Fáze C

Tríethanolamin

	- 41 -	• · · t ·: · 5 · ··
•J	Fáze D
	Vůně			0,10
	Fáze E
	Cetyl	Dimethyl	Betain	2,00
	Lauryl	Sulfát	Sodný	1,00

Ve vhodné nádobě se složky fáze A zahřívají za stálého míchání na 75 °C. V jiné nádobě se složky fáze B zahřívají za stálého míchání na 75 °C. Dále se fáze B přidá za stálého míchání k fázi A. Poté se za stálého míchání přidá fáze C. Dále vůně, Poté se směs ochladí na 35 °C. V jiné nádobě se smíchají složky fáze E a za stálého míchání přidají do tvořené směsi.

Výsledný přípravek setrvávající na pokožce je určený pro prevenci akné, má šetrné účinky poskytuje jemný/hladký pocit na pokožce.

Alternativně může přípravek místo lauryl sulfátu sodného obsahovat lauroyl isethionát sodný.

Příklad 7

Přípravek osobní hygieny obsahující kyselinu salicylovou se připraví smícháním následujících složek běžnými mísícími postupy.

Složky

Hmotnostní procenta

Fáze A

Voda	do 100
Glycerin	3,00
EDTA, disodná	0,01

Fáze B

PPG-15 Stearyl Ether

4,00

Stearyl Alkohol	2,88
Kyselina Salicylová	2,00
Distearyl Dimonuim
Chlorid	1,50
Cetyl Alkohol	0,80
Steareth-21	0,50
Behenyl Alkohol	0,32
PPG-30	0,25
Steareth“2	0,25
Fáze C
Oxidovaná Polyethylenová
Zrnka1	1,00
Vůně	0,27
Menthol	0,05
Fáze D
Cetyl Dimethyl Betain	2,00
Lauryl Sulfát Sodný	1,00

¹ Dostupná pod názvem Acucscrub™ 51 u Allied Signál Corporat ion.

Ve vhodné nádobě se složky fáze A zahřívají za stálého míchání na 75 °C. V jiné nádobě se složky fáze B zahřívají za stálého míchání na 75 °C. Dále se fáze B přidá za stálého míchání k fázi A. Dále se přidají oxidovaná polyethylenová zrnka, pomalu a za stálého míchání, aby nedošlo k aglomeraci.

«I ' * Poté se za stálého míchání přidá vůně. Poté se směs ochladí na °C. V jiné nádobě se smíchají složky fáze D a za stálého » míchání přidají do tvořené směsi (typicky jsou tyto složky dostupné jako vodné roztoky a jsou smíchávány jako takové).

Výsledný čistící přípravek určený pro čištění pokožky. Alternativně lze připravit přípravek s benzoyl-peroxidem, v němž je kyselina salicylová nahrazena 2,5% benzoyl-peroxidem a příslušně upraveným množstvím vody.

Alternativně lze přípravek připravit bez menthol.u

- 43 a příslušně zvýšit množství vody.

Alternativně může přípravek místo lauryl sulfátu sodného obsahovat lauroyl isethionát sodný.

Průmyslová využitelnost

Předkládaný povrchových předkládaného vynález přípravků vynálezu lze průmyslově využít osobní na obsahuj ící hygienu.

směs při výrobě

Přípravky amfoterních, aniontových a aplikují ňa ošetřování lidské pokožky, na deskvamaci, aktivních látek se kationtových povrchově lidskou pokožku. Přípravky jsou určené na jsou použitelné jako kondicionéry, na čištění pokožky a regeneraci suché pokožky.

Claims (6)

1. Povrchový přípravek osobní hygieny, vyznačující se tím, že obsahuje:

(a) 0,1 až 20 % hmot, amfoterní povrchově aktivní látky obecného vzorce I,

0 R² 1, /./ R¹~(c-NH-(CH2 )m )n-N-R⁴-X | (I) £ R³

kde R¹ je nesubstituovaný, nasycený nebo nenasycený, přímý nebo rozvětvený C9-C22 alkylový řetězec; m je celé číslo 1 .až 3; n je 0 nebo 1; R² a R³ jsou nezávisle na sobě vybrány z Ci-C3 alkylových a Ci-C3 monóhydroxyalkylových skupin; R⁴ je vybráno z nasycených nebo nenasycených C1-Cs alkylových nebo nasycených nebo nenasycených C1-C5 monohydroxyalkylových skupin; X je vybráno ze skupin CO2, SO3 a SO4 ; a farmaceuticky přijatelné soli těchto látek;

(b) 0,1 až 20 % hmot, aniontové povrchově aktivní látky; (c) 0,1 až 15 % hmot, kationtové povrchově aktivní látky; Cd) 0,1 až 99,7 % hmot. vody.

2. Přípravek podle nároku 1, vyznačující se tím, že amfoterní povrchově aktivní látka v bodě (a) obsahuje skupinu R² vybranou ze skupin CH3, CH2CH2OH a CH2CH2CH2OH; X vybrané ze skupin CO2 a SO3 ; a m je 2 nebo 3; výhodně R² a R³ jsou vybrány ze skupin CH3, CH2CH2OH a GH2CH2CH2OH; X je vybráno ze skupin CO2 a SO3; a m je 2 nebo 3; a R⁴ je C1-C3 skupina pokud X je CO2 a R⁴ je C2-C4 skupina pokud je X SO3 .

3. Přípravek podle nároku 2, vyznačující se t í m , že R¹ je C11-C1b skupina; R^z .a R³ jsou CH3 a R⁴ je C1 skupina pokud X je CO2 a R⁴ je C3 skupina pokud je X S.O3 ; výhodně R⁴ je C1 skupina a X je CO2, m je 3 a n je 1; a R⁴ je

C3 skupina a X je SO3, b je 3 a n je 1.

Přípravek podle nároku 1, vyznaču c í se tím že amfoterní povrchově aktivní látka je vybrána z látek cetyl dimethyl betain, kokoamidopropyl betain, kokoamidopropyl hydroxy sultain, stearyl dimethyl betain a jejich směsi;

výhodně amfoterní povrchově aktivní látka je cetyl dimethyl betain.

5. Přípravek podle nároku 1, vyznačující se tím, že amfoterní povrchově aktivní látka je vybrána z látek lauryl sulfát sodný, cetyl sulfát sodný, kokoyl isethionát amonný, lauroyl isethionát sodný, lauroyl sarkosinát sodný a jejich směsi, výhodně amfoterní povrchově aktivní látka je lauryl sulfát sodný.

6 . Přípravek podle nároku 1, v y z n a č u j ící s e t í m , že kationtová povrchově aktivní látka je amonná sůl obecného vzorce II R¹ + j R² — N—R³ t X- (II) I R⁴ kde R¹ je C12-C2 2 alky1, R² je H nebo Cí -C2 2 alkyl; R³ a R⁴

jsou nezávisle na sobě vybrány z H nebo C1-C3 alkylových skupin a X je aniont. vybraný ze skupiny - zahrnující chlorid, ' bromid, jodid, acetát, fosfát, nitrát, sulfát, methylsulfát, ethylsulfát, tosylát, laktát, citrát, glykolát a jejich směsi; výhodně kationtová povrchově aktivní látka je vybrána ze skupiny zahrnující dilauryl dimethylamonium chlorid, distearyl dimethyl amonium chlorid, dimyristyl dimethyl amonium chlorid, dipalmityl dimethyl amonium chlorid a jejich směsi.

7. Přípravek podle kteréhokoliv z nároků 1 až 6, vyznačující se tím, že dále obsahuje 0,001 až •l· výhodně vybrána benzoylperoxid, retinol, je salicylovou, trans-retinovou, azelaovou kyselinu

20 % hmot. účinné přísady; a účinná přísada ze skupiny zahrnující kyselinu kyselinu cis-retinovou, kyselinu fytovou, N-acetyl-L-cystein, kyselinu kyselinou lipoovou, resorcin, kyselinu mléčnou, naproxen, hydrokortizon, fenoxyisopropanol, 2,4,4'-tri3,4,4'-trichlorkarbani1id,

I glykolovou, ibuprofen, fenoxyethanol, fenoxypropanol,

-chlor-2'-hydroxydifenylether, kyselinu 2-ethylhexyl-p-methoxyskořicovou, oxybenzon, kyselinu

2-fenylbenzimidazol-5-sulionovou, dihydroxyaceton směsi .

jejich

8. Přípravek podle vyznačující hmot, zvlhčovadla, kteréhokoliv z nároků až

6, se tím, že dále obsahuje zvlhčovadlo je výhodně glyceřol.

0,1 až

Způsob tím, kteréhokoliv pokožky, vyznačuj že zahrnuje křok aplikace přípravku z předcházejících nároků v množství

25 mg/cm^z na pokožku.

ošetřování podle

0,5 až

10, Způsob přípravy přípravku podle kteréhokoliv z nároků 1 až 8, vyznačující se tím, že zahrnuje kroky:

(i) kombinace vodného roztoku definované amfoterní povrchově aktivní látky a vodného roztoku definované aniontové povrchově aktivní látky za vzniku vodné disperze komplexu uvedené amfoterní a aniontové povrchově aktivní látky, a (li) kombinace vodné disperze tohoto komplexu s vodným roztokem definované kationtové povrchově aktivní látky.