CZ20014132A3

CZ20014132A3 - Způsob usměrňování viditelných a/nebo dotekových nesouvislostí v tkáni savčí pokoľky a prostředek

Info

Publication number: CZ20014132A3
Application number: CZ20014132A
Authority: CZ
Inventors: Brent William Mason; John Erich Oblong
Original assignee: The Procter & Gamble Company
Priority date: 1999-05-18
Filing date: 2000-05-18
Publication date: 2002-05-15
Also published as: EP1178776A1; MXPA01011866A; KR20020011988A; CA2373194A1; BR0010551A; WO2000069408A1; JP2002544218A; AU5026800A; CN1355689A

Description

ZPŮSOB USMĚRŇOVÁNÍ VIDITELNÝCH A/NEBO DOTEKOVÝCH NESOUVISLOSTÍ V TKÁNI SAVČÍ POKOŽKY A PROSTŘEDEK

Touto přihláškou je žádáno o náhradu US dočasné přihlášky č. 60/134 660, zapsané 18. května 1999.

Oblast techniky

Tento vynález se vztahuje ke způsobům usměrňování stavu savčí keratinové tkáně aplikováním vybraných sloučenin xanthinu, kde způsoby zahrnují: a) usměrňování viditelných a/nebo dotekových nesouvislostí v tkáni savčí pokožky, b) předcházení a/nebo zpomalení výskytu pavoučích cévek a/nebo zarudlých skvrnek na savčí pokožce, c) předcházení a/nebo zpomalení výskytu tmavých kruhů pod očima savců a také oteklé oči, d) předcházení a/nebo zpomalení nažloutlosti savčí pokožky,

e) předcházení a/nebo zpomalení ochabnutí savčí pokožky,

f) deskvamaci savčí pokožky, g) změkčování a/nebo uhlazování rtů, vlasů a nehtů savců a h) předcházení a/nebo ulehčení svědění savčí pokožky. Tyto způsoby jsou uskutečněny cestou lokální aplikace prostředků obsahujících vybrané sloučeniny xanthinu na keratinovou tkáň savců, kteří takové léčení potřebují.

Dosavadní stav techniky

Nyní je velké množství výrobků osobní péče, které jsou spotřebitelům dostupné, které jsou zaměřeny na zlepšení zdraví a fyzického vzhledu pokožky. Většina těchto výrobků je zaměřena na pozdržení, minimalizování nebo dokonce eliminování tvorby vrásek a dalších histologických změn typicky spojených se stárnutím pokožky nebo vnějším poškozením lidské pokožky.

Savčí keratinová tkáň, zvláště lidská pokožka, je vystavena různým poškozením jak vnějšími, tak vnitřními faktory. Takové vnější faktory zahrnují ultrafialové záření, okolní znečištění, vítr, teplo, infračervené záření, nízkou vlhkost, nešetrné detergenty, brusivá atd. Vnitřní faktory na druhé straně zahrnují chronologické stárnutí a další biologické změny z vnitřku pokožky. Ať vnější nebo vnitřní, tyto faktory mají za následek viditelné znaky poškození pokožky. Typické poškození pokožky zahrnuje nestejnoměrnou tkáň, pavoučí cévky nebo zarudlé skvrnky, podoční kruhy, oteklé oči,

zažloutlost, ochabnutí, odumřelou pokožku, hrubou pokožku, vlasy a/nebo nehty, podráždění pokožky, které má za následek svědění.

Proto jsou potřebné výrobky a způsoby, které usilují o nápravu těchto stavů keratinové tkáně tak, že stav keratinových tkání, jako je pokožka vlasů a nehtů, je usměrňován.

Žadatelé zjistili, že lokální prostředky, které obsahují určité sloučeniny xanthinu, mohou být použity k zajištění profylaktického i terapeutického ošetření těchto stavů keratinové tkáně. Žadatelé, například, zjistili, že takové prostředky mohou být vhodné k ošetření nestejnoměrné tkáně, pavoučích cévek nebo zarudlých skvrnek, podočních kruhů, oteklých očí, zažloutlosti, ochabnutí pokožky, odumřelé pokožky, hrubé keratinové tkáně, například pokožky, vlasů a/nebo nehtů a podráždění pokožky, které má za následek svědění.

Podstata vynálezu

Tento vynález se vztahuje ke způsobům usměrňování stavu savčí keratinové tkáně, kde způsoby zahrnují krok místní aplikace bezpečného a účinného množství prostředku na keratinovou tkáň savce, který potřebuje takové ošetření, obsahujícího:

a) bezpečné a účinné množství chemického prostředku ke zlepšení zdravotního stavu skládajícího se v podstatě ze sloučeniny xanthinu vybrané ze skupiny, která se skládá z theofylinu, theobrominu a jejich kombinací; a

b) dermatologicky přijatelný nosič chemického prostředku ke zlepšení zdravotního stavu.

V určitých včleněních jsou prostředky nebo jejich upravené verze vhodné k usměrňování viditelných a/nebo dotekových nesouvislostí v tkáni savčí pokožky, předcházení a/nebo zpomalení výskytu pavoučích cévek a/nebo zarudlých skvrnek na savčí pokožce, předcházení a/nebo zpomalení výskytu tmavých kruhů pod očima savců a také jejich oteklých očí, deskvamaci savčí pokožky, předcházení a/nebo zpomalení nažloutlosti savčí pokožky, předcházení a/nebo zpomalení ochabnutí savčí pokožky,změkčování a/nebo uhlazování rtů, vlasů a nehtů savců a předcházení a/nebo ulehčení svědění savčí pokožky.

Všechna zde používaná procenta a poměry jsou hmotnostní procenta a poměry celkového prostředku a všechna provedená měření, pokud není uvedeno jinak, jsou při 25 °C.

• · · ·

Prostředky tohoto vynálezu mohou obsahovat, v podstatě se skládat z nebo se skládat ze základních i volitelných přísad a složek zde popsaných. „V podstatě se skládající z “, jak je použito zde, znamená, že prostředek nebo složka může zahrnovat další přísady, ale pouze pokud další přísady podstatně nemění základní a nové vlastnosti nárokovaných prostředků nebo způsobů.

Všechny zde citované publikace jsou tímto začleněny odkazem v jejich souhrnu.

Výraz „keratinová tkáň“, jak je použit zde, se vztahuje k vrstvám obsahujícím keratin, které jsou uspořádány jako nejzevnější ochranné krytí savců, které zahrnuje, například, pokožku, vlasy a nehty (např. nehty, nehty na prstech, kopyta, kutikuly, atd.).

Výraz „dermatologicky přijatelný“, jak je použit zde, znamená, že prostředky nebo jejich složky takto popsané jsou vhodné k použití ve styku s lidskou keratinovou tkání bez nepřípustné toxicity, nesnášenlivosti, nestability, alergické reakce a podobně.

Výraz „bezpečné a účinné množství“, jak je použit zde, znamená množství sloučeniny nebo prostředku dostatečné k vyvolání pozitivního přínosu, nejlépe pozitivní přínos vzhledu keratinové tkáně nebo pocitu, včetně, nezávisle, přínosu zde popsaného, ale dostatečně malého, abychom se vyhnuli vedlejším účinkům, tj. poskytnout rozumný přínos k poměru rizika v rámci zdravého úsudku odborníka.

Výrazy „deskvamace, odlupování a/nebo vzrůstající přeměna“, jak jsou použity zde, znamenají odstranění horních vrstev stratům corneum (obsahující rohovité a zrnité vrstvy). Aniž bychom měli v úmyslu nechat se omezovat teorií, domníváme se, že tyto výhody mohou být dosaženy pomocí chemických a fyzikálních prostředků, které tyto vrstvy z povrchu odstraní. Navíc je možné vyvolat odlučování pomocí biologických prostředků, které urychluje přeměnu epidermálních vrstev ze základních vrstev vzhůru. Domníváme se, že toto vyvolává proces bujení keratinocytů i indukci diferencování. To druhé vede i k zvednutí v keratinizačních hladinách, což konečně vede k reorganizaci horních epidermálních vrstev, které obsahují vrstvy stratům corneum a zrnitou vrstvu.

Výraz „ochabnutí“, jak je použit zde, znamená laxnost, ochablost nebo podobný stav pokožky, který se vyskytuje jako následek ztráty, poškození, změn a/nebo abnormalit v kožním elastinu.

Výrazy „uhlazování a změkčování“, jak jsou použity zde, znamenají takovou přeměnu keratinové tkáně, že její dotekový pocit je lepší.

Prostředky tohoto vynálezu jsou vhodné pro lokální aplikaci a pro usměrňování stavu keratinové tkáně. Usměrňování stavu keratinové tkáně je často vyžadováno díky stavům, které mohou být navozeny nebo způsobeny vnitřními a/nebo vnějšími faktory.

• · · *

A *······ ···· ··· ·· ··> ·· ·

Zvláště „usměrňování stavu pokožky“ zahrnuje profylaktické a/nebo terapeutické usměrňování stavu pokožky včetně prevence ztráty elasticity pokožky (ztráta a/nebo dezaktivace funkčního elastinu pokožky) jako je elastosis, ochabnutí, ztráta návratu pokožky zpět z deformace; nemelaninové změny barvy pokožky jako podoční kruhy, skvrnky (např. nestejnoměrné zarudlé zbarvení způsobené, např., růžovkou), nažloutlost (bledá barva), změna barvy způsobená rozšířením kapilár nebo pavoučích cévek. Jak je použito zde, profylaktické usměrňování stavu pokožky zahrnuje oddálení, minimalizování a/nebo předcházení viditelným a/nebo dotykovým nesouvislostem pokožky. Jak je použito zde, terapeutické usměrňování stavu pokožky zahrnuje zlepšení, např. snížení, minimalizování a/nebo smazání nesouvislostí pokožky. Usměrňování stavu pokožky zahrnuje zlepšení vzhledu pokožky a/nebo pocitu, zvláště obličejové pokožky (např. usměrňování viditelných a/nebo dotykových nesouvislostí ve struktuře savčí pokožky).

Jak je použito zde „usměrňování stavu pokožky“ znamená zahrnování usměrňování takových znaků bez ohledu na mechanizmus původu.

Prostředky tohoto vynálezu, včetně jejich základních a volitelných složek, jsou podrobně popsány dále.

Sloučenina xanthin

Lokální prostředky tohoto vynálezu obsahují bezpečné a účinné množství různých chemických prostředků ke zlepšení zdravotního stavu, které se skládají v podstatě ze sloučeniny xanthinu vybrané ze skupiny, která se skládá z theofylinu, theobrominu a jejich kombinací.

Theofylin (také uvedený jako 7-dihydro-1,3-dimethyl-1H-purin-2,6-dion nebo

1,3-dimethylxanthin) a theobromin (také uvedený jako

3,7-dihydro-3,7-dimethyl-1 H-purin-2,6-dion nebo 1,3-dimethylxanthin) jsou běžně dostupné od společností Sigma Chemical Company (St.Luis.MO); Aldrich Chemical Company (Milwaukee, Wl), a Fluka Chemika-USA (Ronkonkonma, NY).

V prostředcích tohoto vynálezu sloučenina xanthin výhodně obsahuje od asi 0,01 hmotn. % do asi 50 hmotn. % prostředku, lépe od asi 0,1 % do asi 20 %, ještě lépe od asi 1 % do asi 10 %, dokonce ještě lépe od asi 2 % do asi 8 % a nejlépe od asi 4 % do asi 6 %.

• · • ·

Aniž bychom byli omezováni teorií, domníváme se, že tyto sloučeniny xanthinu zvyšují rychlost přeměny pokožky, což střídavě vede ke konečnému zlepšení vzhledu struktury pokožky, zvláště obličejové pokožky. Domníváme se, že mechanizmus působení takových sloučenin xanthinu zahrnuje vzrůst hladin buněčného cyklického adenosinmonofosfátu (cAMP), což vede k indukci sekundárních signalizačních cest, například ke vzrůstům v tvorbě mezibuněčného vápníku a inositolfosfátu. Konečně to vede ke změnám v genovém vzezření vzorů, které působí na homeostázu buněk.

Dermatologicky přijatelný nosič

Lokální prostředky tohoto vynálezu také obsahují dermatologicky přijatelný nosič sloučeniny xanthinu. Výraz „dermatologicky přijatelný nosič“, jak je použit zde, znamená, že nosič je vhodný k lokální aplikaci na savčí keratinovou tkáň, má dobré estetické vlastnosti, je slučitelný s účinností tohoto vynálezu a dalšími složkami a nezpůsobuje nic nepříznivého bezpečnostně nebo toxicky. Bezpečné a účinné množství nosiče je od asi 50 % do asi 99,99 %, lépe od asi 80 % do asi 99,9 %, ještě lépe od asi 90 % do asi 98 % a nejlépe od asi 90 % do asi 95 % prostředku. Nosič může být v mnoha různých formách. Například emulzní nosiče, například, jsou zde vhodné emulze olej ve vodě, voda v oleji, voda v oleji ve vodě a olej ve vodě v silikonu.

Vhodné nosiče zahrnují emulzi, například emulze olej ve vodě nebo emulze voda v oleji (např. silikon ve vodě nebo voda v silikonu). Jak pochopí odborníci, daná složka se bude primárně distribuovat do buď vodní nebo olejové fáze v závislosti na rozpustnosti/schopnosti dispergovat složky prostředku ve vodě. Sloučeniny xanthinu se primárně distribuují do vodní fáze. Emulze olej ve vodě jsou zvláště vhodné.

Emulze podle tohoto vynálezu obecně obsahují roztok, jak je popsán nahoře, a lipid nebo olej. Lipidy a oleje mohou pocházet ze zvířat, rostlin nebo ropy a mohou být přírodní nebo syntetické (tj. vyrobené člověkem). Vhodné emulze také obsahují smáčedlo, například glycerin. Emulze budou také výhodně dále obsahovat od asi 1 % do asi 10 %, lépe od asi 2 % do asi 5 % emulgátoru, založených na hmotnosti nosiče. Emulgátory mohou být neiontové, aniontové nebo kationtové. Vhodné emulgátory jsou zveřejněny v, například, US patentu č. 3 755 560, vydaném 28. srpna, 1973, Dickert et al.; US patentu č. 4 421 769, vydaném 20. prosince, 1983, Dixonet al.; a McCutcheoďs Detergents a Emulsifiers, severoamerické vydání, strany 317 až 324 (1986).

• · ·

Emulze mohou také obsahovat činidlo proti pěnivosti, aby bylo pěnění po aplikaci na pokožku minimalizováno. Činidla proti pěnivosti zahrnují silikony s vysokou molekulovou hmotností a další látky v technice k tomuto použití dobře známé.

Vhodné emulze voda v silikonu a olej ve vodě jsou podrobně popsány níže. a) emulze voda v silikonu

Emulze voda v silikonu obsahují spojitou silikonovou fázi a dispergovanou vodnou fázi.

(i) spojitá silikonová fáze

Vhodné emulze voda v silikonu tohoto vynálezu obsahují od asi 1 % do asi 60%, lépe od asi 5 % do asi 40 %, ještě lépe od asi 10 hmotn. % do asi 20 hmotn. % spojité silikonové fáze. Spojitá silikonová fáze existuje jako vnější fáze, která obsahuje nebo obklopuje nespojitou vodnou fázi popsanou zde dále.

Spojitá silikonová fáze obsahuje olej polyorganosiloxanu. Vhodný emulzní systém voda v silikonu je vytvořen, aby poskytl oxidačně stabilní prostředek pro optický retinoid. Spojitá silikonová fáze těchto vhodných emulzí obsahuje mezi asi 50 hmotn. % a asi 99,9 hmotn. % oleje polyorganosiloxanu a méně než asi 50 hmotn. % nesilikonového oleje. Ve zvláště výhodném včlenění obsahuje spojitá silikonová fáze alespoň asi 50 %, lépe od asi 60 % do asi 99,9 %, ještě lépe od asi 70 % do asi 99,9 %, a dokonce nejlépe od asi 80 hmotn. % do asi 99,9 hmotn. % oleje polyorganosiloxanu a až do asi 50 % nesilikonových olejů, lépe méně než asi 40 %, ještě lépe méně než asi 30 %, dokonce ještě lépe méně než asi 10 % a nejlépe méně než asi 2 hmotn. %. Vhodné emulzní systémy poskytují více oxidační stability retinoidu po prodloužená časová období, než srovnatelné emulze voda v oleji obsahující nižší koncentrace oleje polyorganosiloxanu. Koncentrace nesilikonových olejů ve spojité silikonové fázi jsou minimalizovány nebo vynechány úplně, aby dále zvýšily oxidační stabilitu zvoleného retinoidu v prostředcích. Emulze voda v silikonu tohoto typu jsou popsány v US patentové přihlášce periodika č. 08/570 275, zapsaného 11. prosince, 1995, na jména Joseph Michael Zukowski, Brent Viliam Mason, Larry Richard Robinson a Greg Georgie Hillebrand.

Olej organopolysiloxanu v prostředcích používaný může být těkavý, netěkavý nebo směs těkavých a netěkavých silikonů. Výraz „netěkavý“ použitý v tomto kontextu se vztahuje k těm silikonům, které jsou kapalné za okolních podmínek a mají teplotu vznícení (za tlaku jedné atmosféry) asi 100 °C nebo vyšší. Výraz „těkavý“ použitý v tomto kontextu se vztahuje k veškerým dalším silikonovým olejům. Vhodné organopolysiloxany mohou být vybrány z velkého množství silikonů obsahujících široký rozsah těkavostí a viskozit. Příklady vhodných olejů organopolysiloxanu zahrnují polyalkylsiloxany, cyklické polyalkylsiloxany a polyalkylarylsiloxany.

Polyalkylsiloxany vhodné v prostředcích zde zahrnují polyalkylsiloxany s viskozitami od asi 0,5 do asi 1 000 000 centistoků při 25 °C. Takové polyalkylsiloxany mohou být reprezentovány obecným chemickým vzorcem R₃SiO[R2SiO]_xSiR3, kde R je skupina alkylu mající od jednoho do asi 30 uhlíkových atomů (výhodně je R methyl nebo ethyl, lépe methyl; ve stejné molekule mohou být také použity smíšené skupiny alkylu), a x je celé číslo od 0 do asi 10 000, zvolené, aby byla dosažena požadovaná molekulová hmotnost, která může sahat až přes asi 10 000 000. Komerčně dostupné polyalkylsiloxany zahrnují polydimethylsiloxany, které jsou také známy jako dimethikony, jejichž příklady zahrnují řadu Vicasil® , kterou prodává společnost General Electrics a řadu Dow Corning® 200, kterou prodává společnost Dow Corning. Specifické příklady vhodných polydimethylsiloxanů zahrnují kapalinu Dow Corning® 200 mající viskozitu 0,65 centistoků a teplotu varu 100 °C, kapalinu Dow Corning® 225 mající viskozitu 10 centistoků a teplotu varu větší než 200 °C a kapaliny Dow Corning® 200 mající, příslušně, viskozity 50, 350 a 12 500 centistoků a teploty varu větší než 200 °C. Vhodné dimethikony zahrnují ty, které jsou reprezentovány vzorcem (CH3)3SiO[(CH3)2SiO]_x[CH₃RSiO]ySi(CH3)3, kde je přímý nebo rozvětvený řetězec alkylu mající od dvou do asi 30 uhlíkových atomů a x a y jsou oba celá čísla jedna nebo větší, zvolené, aby byla dosažena požadovaná molekulová hmotnost, která může sahat až přes asi 10 000 000. Příklady těchto alkylem substituovaných dimethikonů zahrnují cetyldimethikon a lauryldimethikon.

Cyklické polyalkylsiloxany, které jsou vhodné k použití v těchto prostředcích, zahrnují ty, které jsou reprezentovány chemickým vzorcem [SiR2-O]_n, kde R je skupina alkylu (výhodně je R methyl nebo ethyl, ještě lépe methyl) a n je celé číslo od asi 3 do asi 8, ještě lépe n je celé číslo od asi 3 do asi 7 a nejlépe n je celé číslo od asi 4 do asi 6. Je-li R methyl, typicky se o těchto látkách pojednává jako o cyklomethikonech. Komerčně dostupné cyklomethikony zahrnují kapalinu Dow Corning®244 mající viskozitu 2,5 centistoků a teplotu varu 172 °C, která zejména obsahuje tetramer cyklomethikonu (tj. n = 4), kapalinu Dow Corning® 344 mající viskozitu 2,5 centistoků a teplotu varu 178 °C, která zejména obsahuje pentamer cyklomethikonu (tj. n = 5), kapalinu Dow Corning® 245 mající viskozitu 4,2 centistoků a teplotu varu 205 °C, která zejména obsahuje směs tetrameru a pentameru cyklomethikonu (tj. n = 4 a 5) a • · ♦· » · ♦ · ♦ · · · ·* · ·· »· • ··· φ φφ φ • · * · · · • · · · · β ·· ··· · * ··· · kapalinu Dow Corning® 345 mající viskozitu 4,5 centistoků a teplotuvaru 217 °C, která zejména obsahuje směs tetrametru, pentametru a hexameru cyklomethikonu (tj. n = 4, a 6).

Vhodné látky jsou také například trimethylsiloxysilikát, který je polymerní látkou odpovídající obecnému chemickému vzorci [(CH₂)3 SiOi/2j_x[SiO2]y, kde x je celé číslo od asi 1 do asi 500 a y je celé číslo od asi 1 do asi 500. Komerčně dostupný trimethylsiloxysilikát se prodává jako směs s dimethikonem jako kapalina Dow Corning® 593.

Také vhodné k použití v těchto prostředcích jsou dimethikonoly. Tyto sloučeniny mohou být reprezentovány chemickými vzorci R3SiO[R2SiO]_xSiR₂OH a HOR2SiO[R₂SiO]_xSiR2OH, kde R je skupina alkylu (výhodně je R methyl nebo ethyl, ještě lépe methyl) a x je celé číslo od 0 do asi 500, zvolené tak, aby bylo dosaženo požadované molekulové hmotnosti. Komerčně dostupné dimethikonoly se typicky prodávají jako směsi s dimethikonem nebo cyklomethikonem (např. kapaliny Dow Corning® 1401, 1402 a 1403).

Polyalkylarylsiloxany jsou také vhodné k použití v těchto prostředcích. Zvláště vhodné jsou polymethylfenylsiloxany, které mají viskozitu od asi 15 do asi 65 centistoků při 25 °C.

Vhodné k použití zde jsou organopolysiloxany vybrané ze skupiny skládající se z polyalkylsiloxanů, alkylem substituovaných dimethikonů, cyklomethikonů, trimethylsiloxysilikátů, dimethikonolů, polyalkylarylsiloxanů a jejich směsí. Vhodnější k použití zde jsou polyalkylsiloxany a cyklomethikony. Z polyalkylsiloxanů jsou vhodné dimethikony.

Jak je uvedeno výše, může spojitá silikonová fáze obsahovat jeden nebo více nesilikonových olejů. Je vhodné jsou-li koncentrace nesilikonových olejů ve spojité silikonové fázi minimalizovány nebo zcela vynechány, aby byla dále zvýšena oxidační stabilita vybraných retinoidů v prostředcích. Vhodné nesilikonové oleje mají bod tání asi 25 °C nebo méně za tlaku asi jedné atmosféry. Příklady nesilikonových olejů vhodných k použití ve spojité silikonové fázi jsou ty, které jsou v chemickém oboru výrobků místní osobní péče ve formě emulzí voda v oleji dobře známé, např. ropný olej, rostlinné oleje, syntetické oleje, polysyntetické oleje atd.

(ii) dispergovaná vodná fáze

Místní prostředky tohoto vynálezu obsahují od asi 30 % do asi 90 %, lépe od asi 50 % do asi 85 % a nejlépe od asi 70 % do asi 80 % dispergované vodné fáze.

• · · · · • ♦ · ♦ · · ·

·· ··

V technologii emulzí je výraz „dispergovaná fáze“ výrazem odborníkům dobře známým, což znamená, že fáze existuje jako malé částice nebo kapičky, které jsou suspendovány a obklopeny pevnou fází. Dispergovaná fáze je také známa jako vnitřní nebo nespojitá fáze. Dispergovaná vodná fáze je disperze malých vodných částic nebo kapiček suspendovaných a obklopených spojitou silikonovou fází popsanou zde dříve.

Vodná fáze může být voda nebo kombinace vody a jedné nebo více složek vodou rozpustných nebo dispergovatelných. Neomezující příklady takových možných složek zahrnují zahušťovadla, kyseliny, zásady, soli, chaláty, pryskyřice, vodou rozpustné nebo dispergovatelné alkoholy a polyoly, pufry, stabilizační prostředky, opalovací prostředky, barviva a podobně.

Místní prostředky tohoto vynálezu budou typicky obsahovat od asi 25 % do asi 90 %, lépe od asi 40 % do asi 80 % a ještě lépe od asi 60 % do asi 80 hmotnostních % vody v dispergované vodné fázi.

iii) emulgátory k dispergování vodné fáze

Emulze voda v silikonu tohoto vynálezu raději obsahují emulgátor. Ve vhodném včlenění obsahují prostředky od asi 0,1 % do asi 10 % emulgátoru, lépe od asi 0,5 % do asi 7,5 %, nejlépe od asi 1 % do asi 5 hmotnostních % emulgátoru. Emulgátor pomáhá dispergovat a suspendovat vodnou fázi spojitou silikonovou fází.

Může zde být použit široký výběr emulgačních činidel, aby vytvořily vhodnou emulzi voda v silikonu. Známá nebo běžná emulgační činidla mohou být v prostředku použita za předpokladu, že vybrané emulgační činidlo je chemicky a fyzikálně kompatibilní se základními složkami prostředku a poskytuje požadované disperzní vlastnosti. Vhodné emulgátory zahrnují silikonové emulgátory, emulgátory neobsahující silikon a jejich směsi, které jsou odborníkům pro použití ve výrobcích místní osobní péče dobře známy. Tyto emulgátory mají raději hodnotu HLB asi 14 nebo méně, lépe od asi 2 do asi 14 a nejlépe od asi 4 do asi 14. Emulgátory, které mají hodnotu HLB mimo tyto rozsahy mohou být použity v kombinaci s jinými emulgátory, aby dosáhly účinný váhový průměr HLB pro ty kombinace, které spadají do těchto rozsahů.

Vhodné jsou silikonové emulgátory. Je zde použitelný široký výběr emulgátorů. Tyto silikonové emulgátory jsou typicky organicky upravené organopolysiloxany, známé také odborníkům jako silikonové povrchově aktivní látky. Vhodné silikonové emulgátory zahrnují kopolyoly dimethikonu. Tyto látky jsou polydimethylsiloxany, které byly upraveny, aby zahrnovaly postranní řetězce polyetheru, například řetězce polyethyleoxidu, řetězce polypropylenoxidu, směsi těchto řetězců a řetězce polyetheru • · · · · · • · • ftftft • ft · ·· ft· • ftftft ft ft · · • · · · · · • ftftft *·· ftft ftftft· obsahující části odvozené jak od ethylenoxidu, tak od propylenoxidu. Další příklady zahrnují alkylem upravené kopolyoly dimethikonu, např. sloučeniny, které obsahují C2 až C30 zavěšené postranní řetězce. Ještě další vhodné kopolyoly dimethikonu zahrnují látky, které mají různé zavěšené kationtové, aniontové, amfoterní a zwitteriontové části.

Emulgátory kopolyolů dimethikonu vhodné zde mohou být popsány následujícím obecným vzorcem:

kde R je C1 až C30 přímý, rozvětvený nebo cyklický alkyl a R² je vybraný ze skupiny skládající se z

--(CH₂)_n -O--(CH₂CHR³O)_m~H a

--(CH₂)n-O-(CH₂CHR³O)m-(CH2CHR⁴O)o~ H, kde n je celé číslo od 3 do asi 10; R³ a R⁴ jsou vybraná ze skupiny skládající se z H a C1 až C6 přímého nebo rozvětveného alkylového řetězce tak, že R³ a R⁴ nejsou současně stejné; a m, o, x a y jsou vybrané tak, že molekula má celkovou molekulovou hmotnost od asi 200 do asi 10 000 000, přičemž m, o, x a y jsou nezávisle zvolené z celých čísel od 1 a větších tak, že m a o nejsou současně nula a z je současně vybráno z celých čísel od 1 a větších. Připouští se,že mohou být dosaženy polohové izomery těchto kopolyolů. Výše zobrazené chemické reprezentace částí R² obsahující skupiny R³ a R⁴ nejsou míněny jako vymezující, ale jsou ukázány jako takové vhodné.

Také jsou zde vhodné, ačkoliv nejsou vyloženě klasifikovány jako kopolyoly dimethikonu, silikonové povrchově aktivní látky, jak jsou zobrazeny vzorci v předchozím odstavci, kde R²je:

-(CH₂)_n-O-R⁵, kde R⁵ je část kationtová, aniontová, amfoterní a zwitteriontová.

Neomezující příklady kopolyolů dimethikonu a dalších silikonových povrchově aktivních látek vhodných zde jako emulgátory zahrnují kopolymery polydimethylsiloxanpolyetheru se zavěšenými postranními řetězci polyethylenoxidu, kopolymery polydimethylsiloxanpolyetheru se zavěšenými postranními řetězci • 9 99 • 9 9 9

9 9 polypropylenoxidu, kopolymery polydimethylsiloxanpolyetheru se zavěšenými smíšenými postranními řetězci polyethylenoxidu a polypropylenoxidu, kopolymery polydimethylsiloxanpolyetheru se zavěšenými smíšenými postranními řetězci poly(ethylen)(propylen)oxidu, kopolymery polydimethylsiloxanpolyetheru se zavěšenými postranními řetězci organobetainu, kopolymery polydimethylsiloxanpolyetheru se zavěšenými postranními řetězci karboxylátu, kopolymery polydimethylsiloxanpolyetheru se zavěšenými postranními řetězci kvartemího amonia; a také další modifikace předchozích kopolymerů obsahujících zavěšené C2 až C30 alkylové přímé, rozvětvené nebo cyklické části. Příklady zde vhodných komerčně dostupných kopolyolů dimethikonu prodávané společností Dow Corning Corporation jsou Dow Corning® 190, 193, Q2-5220, 2501 Wax, 2-5324 kapalina a 3225C (tato novější látka je prodávána jako směs s cyklomethikonem). Kopolyol cetyldimethikonu je komerčně dostupný jako směs polyglyceryl-4-izostearátem (a) hexyllaurátem a je prodáván pod obchodním názvem ABIL® WE-09 (k dostání od Goldschmidt). Kopolyol cetyldimethikonu je také komerčně dostupný jako směs s hexyllaurátem (a) polyglyceryl-3-oleátem (a) cetyldimethikonem a je prodáván pod obchodním názvem ABIL® WS-08 (také k dostání od Goldschmidt). Další neomezující příklady kopolyolů dimethikonu také zahrnují kopolyol lauryldimethikonu, kopolyol dimethikonacetátu, kopolyol dimethikonadipátu, kopolyol dimethikonamin, kopolyol dimethikonbehenátu, kopolyol dimethikonbutyletheru, kopolyol dimethikonhydroxystearátu, kopolyol dimethikonizostearátu, kopolyol dimethikonlaurátu, kopolyol dimethikonmethyletheru, kopolyol dimethikonfosfátu a kopolyol dimethikonstearátu. Viz International Cosmetic Ingredient Dictionary, páté vydání, 1993.

Emulgátory kopolyol dimethikonu zde vhodné jsou popsány v, například, US patentu č. 4 960 764, Figureoa, jr.et al., vydaném 2. října, 1990; evropském patentu č. EP 330 369, SanoGueira, vydaném 30. srpna, 1989; G.H. Dahmset al., „New Formulation possibilities Offered by Silicone Copolyols“, Cosmetics & Toiletries, sv. 110, str. 91 až 100, březen 1995; M.E. Carlotti etal., „Optimization of W/O-S Emulsions And Study Of The Quantitative Relationships Between Ester Structure And Emulsion Properties“, J. Dispersion Science And Technology, 13(3), 315 až 336 (1992); P. Hameyer, „Comparative Technological Investigations of Organosilicone Emulsifiers in Cosmetic Water-in- Oil Emulsion Preparations“, HAPPI 28(4), str. 88 až 128 (1991); J. Smid-Korbar et al., „Efficiency and usability of silicone surfactants in emulsions“, Provisional Communication International Journal of Cosmetic Science, 12,135 až 139 ·· *··· • · (1990); a D.G. Krzysik et al., „A New Silicone Emulsifier For Water-in-Oil Systéme“,

Drug and Cosmetic Indutry, sv. 146(4), str. 28 až 81 (duben 1990).

Mezi zde vhodnými emulgátory, které neobsahují silikon jsou různá neiontová a aniontová emulgační činidla, například estery cukru a polyestery, alkoxylované estery cukru a polyestery, C1 až C30 estery mastné kyseliny C1 až C30 mastných alkoholů, alkoxylované deriváty C1 až C30 esterů mastné kyseliny C1 až C30 mastných alkoholů, alkoxylované ethery C1 až C30 mastných alkoholů, polyglycerylestery C1 až C30 mastných kyselin, C1 až C30 estery polyolů, C1 až C30 ethery polyolů, alkylfosfáty, polyoxyalkylenfosfáty mastného etheru, amidy mastné kyseliny, acyllaktyláty, mýdla a jejich směsi. Další vhodné emulgátory jsou popsány, například, v Detergents and Emulsifiers, McCutcheon, severoamerické vydání (1986), vydané Allured Publishing Corporation; US patentu č. 5 011 681, Ciotti et al., vydaném 30. dubna, 1991; US patentu č. 4 421 769, Dixon et al., vydaném 20. prosince, 1983; a US patentu č.

755 560, Dickert et al., vydaném 28. srpna, 1973.

Neomezující příklady těchto emulgátorů, které neobsahují silikon, zahrnují: polyethylenglykol-20-sorbitanmonolaurát (Polysorbate 20), polyethylenglykol-5-soja sterol, Steareth-20, Ceteareth-20, PPG-2 methylglukosa-etherdistearát, Ceteth-10, Polysorbate 80, cetylfosfát, kaliumcetylfosfát, diethanolamincetylfosfát, Polysorbate 60, glycerylstearát, PEG-100 stearát, polyoxyethylen-20-sorbitantrioleát (Polysorbate 85), sorbitanmonolaurát, polyoxyethylen-4-laurylethernatriumstearát, polyglyceryl-4-izostearát, hexyllaurát, steareth-20, ceteareth-20, PPG-2 methylglukosa-etherdistearát, Ceteth-10, diethanolamincetylfosfát, glycerylstearát, PEG-100 stearát a jejich směsi.

b) emulze olej ve vodě

Další vhodné místní nosiče zahrnují emulze olej ve vodě, které mají spojitou vodnou fázi a hydrofobní, vodou nerozpustnou fázi („olejovou fázi“) v ní dispergovanou. Příklady vhodných nosičů obsahující emulze olej ve vodě popisuje US patent č.

073 371, Turner, D.J. et al., vydaný 17. prosince, 1991 a US patent č. 5 073 372, Turner, D.J. et al., vydaný 17. prosince, 1991. Zvláště vhodná emulze olej ve vodě, obsahující uspořádávající činidlo, hydrofilní smáčedlo a vodu, je zde popsána dále.

(i) uspořádávající činidlo

Vhodné emulze olej ve vodě obsahují uspořádávající činidlo, aby napomáhalo tvorbě struktury kapalné krystalické gelové sítě. Aniž bychom chtěli být omezováni teorií, domníváme se, že uspořádávající činidlo napomáhá poskytovat reologické

9 99 9· • · • · ·· ·· 99

I 9 9

9

999 9 vlastnosti prostředku, což přispívá ke stabilitě prostředku. Uspořádávající činidlo může také působit jako emulgátor nebo smáčedlo. Vhodné prostředky tohoto vynálezu obsahují od asi 0,5 % do asi 20 %, lépe od asi 1 % do asi 10 %, nejlépe od asi 1 % do asi 5 hmotn. % uspořádávajícího činidla.

Vhodná uspořádávající činidla tohoto vynálezu jsou vybrána ze skupiny skládající se z kyseliny stearové, kyseliny palmitové, stearylalkohotu, behenylalkoholu, kyseliny stearové, kyseliny palmitové, polyethylenglykoletheru stearylalkohotu majícího v průměru od asi 1 do asi 21 jednotek ethylenoxidu, polyethylenglykoletheru cetylalkoholu majícího v průměru od asi 1 do asi 5 jednotek ethylenoxidu a jejich směsi. Vhodnější uspořádávající činidla tohoto vynálezu jsou vybrána ze skupiny skládající se ze stearylalkoholu, cetylalkoholu, behenylalkoholu, polyethylenglykoletheru stearylalkohotu majícího v průměru asi 2 jednotky ethylenoxidu (steareth-2), polyethylenglykoletheru stearylalkoholu majícího v průměru asi 21 jednotek ethylenoxidu (steareth-21), polyethylenglykoletheru cetylalkoholu majícího v průměru asi 2 jednotky ethylenoxidu a jejich směsí. Dokonce ještě vhodnější uspořádávající činidla tohoto vynálezu jsou vybrána ze skupiny skládající se z kyseliny stearové, kyseliny palmitové, stearylalkoholu, cetylalkoholu, behenylalkoholu, steareth-2, steareth-21 a jejich směsí.

(ii) hydrofilní smáčedlo

Vhodné emulze olej ve vodě obsahují od asi 0,05 % do asi 10 %, lépe od asi 1 % do asi 6 % ještě lépe od asi 1 % do asi 3 % alespoň jednoho hydrofilního smáčedla, které může dispergovat hydrofobní látky ve vodné fázi (hmotnostní procenta místního nosiče). Smáčedlo musí být přinejmenším dost hydrofilní, aby se dispergovalo ve vodě.

Vhodná smáčedla zahrnují jakákoliv z širokého množství známých kationtových, aniontových, zwitteriontových a amfoterních smáčedel. Viz Detergents and Emulsifiers, McCutcheon, severoamerické vydání (1986), vydané Allured Publishing Corporation;

US patent č. 5 011 681; US patent č. 4 421 769; a US patent č. 3 755 560.

Vybraná požadovaná smáčedla budou záviset na pH prostředku a dalších přítomných složkách.

Vhodná jsou kationtová smáčedla, zvláště dialkylové sloučeniny kvartérního amonia, jejichž příklady jsou popsány v US patentu č.5 151 209; US patentu č.

151 210; US patentu č.5 120 532; US patentu č. 4 387 090; US patentu č. 3 155 591; US patentu č. 3 929 678; US patentu č. 3 959 461; Detergents and Emulsifiers, McCutcheon, severoamerické vydání (1979), M.C. Publishing Co.; a Schwarz et al.,

0

000· • · 0 0 0 0 0 0 0 • 0 0 0

0 0 •000 000

00 * 0 0 0

0 0

0 0 0 0 0

0000

Surface Active Agents, Their Chemistry and Technology, New York: Interscience Publisher, 1949; jejichž popis je zde zahrnut referencí. Zde vhodná kationtová smáčedta zahrnují kationtová amonné soli, například takové, které mají vzorec:

í Γ

Rí—N—R₃ | ^J X

R4 kde Ri je alkylová skupina mající od 12 do 30 atomů uhlíku nebo aromatická, arylová nebo alkarylová skupina mající od asi 12 do asi 30 atomů uhlíku; R₂, R3 a R4 jsou nezávisle zvolené z vodíku, alkylové skupiny mající od asi 1 do asi 22 uhlíkových atomů nebo aromatických, arylových nebo alkarylových skupin majících od asi 12 do asi 22 atomů uhlíku; a X je jakýkoliv kompatibilní aniont, nejlépe zvolený ze skupiny skládající se z chloridu, bromidu, jodidu, acetátu, fosfátu, nitrátu, sulfátu, methylsulfátu, ethylsulfátu, toluensulfonátu, laktátu, citrátu, glykolátu a jejich směsí. Dále mohou alkylové skupiny R1, R₂, R3 a R₄ obsahovat esterové a/nebo etherové vazby nebo substituenty tvořené hydroxy nebo amino skupinami (např. alkylové skupiny mohou obsahovat části polyethylenglykolu nebo polypropylenglykolu.

Lépe je R1 alkylová skupina mající od asi 12 do asi 22 atomů uhlíku; R₂ je vybraná z H nebo alkylové skupiny mající od asi 1 do asi 22 atomů uhlíku; R₃ a R₄ jsou nezávisle zvolené z H nebo alkylové skupiny mající od asi 1 do asi 3 uhlíkových atomů; a X je takové, jak bylo popsáno dříve.

Nejlépe je R1 alkylová skupina mající od asi 12 do asi 22 atomů uhlíku; R₂, R₃ a R₄ jsou zvolené z H nebo alkylové skupiny mající od asi 1 do asi 3 uhlíkových atomů; a X je takové, jak bylo popsáno dříve.

Jinak zahrnují další vhodné kationtové emulgátory amino-amidy, kde je ve vzorci výše R1 je eventuelně R₅CONH~(CH₂)_n> kde R5 je alkylová skupina mající od asi 12 do asi 22 atomů uhlíku a n je celé číslo od asi 2 do asi 6, lépe od asi 2 do asi 4 a nejlépe od asi 2 do asi 3. Neomezující příklady těchto kationtových emulgátorů zahrnují stearamidopropyl-PG-dimoniumchloridfosfát, behenamidopropyl-PG-dimoniumchlorid, stearamidopropyl-ethyldimoniumethosulfát, stearamidopropyl-dimethyl(meristylacetát)amoniumchlorid, stearamidopropyl-dimethylcetearyl-amoniumtoluensulfonát, stearamidopropyl-dimethylamoniumchlorid, stearamidopropyl-dimethylamoniumlaktát a jejich směsi. Zvláště vhodný je behenamidopropyl-PG-dimoniumchlorid.

♦ 0

0 0 • 0 • 0 00 ♦ 0 • 0

0000 000

00 • · 0 0 · 0 0 • 00

0000

Neomezující příklady kvartémích amoniových solí kationtových smáčedel zahrnují ty, které jsou vybrané ze skupiny skládající se z cetylamoniumchloridu, cetylamoniumbromidu, laurylamoniumchloridu, laurylamoniumbromidu, stearylamoniumchloridu, stearylamoniumbromidu, cetyldimethylamoniumchloridu, cetyldimethylamoniumbromidu, lauryldimethylamoniumchloridu, lauryldimethylamoniumbromidu, stearyldimethylamoniumchloridu, stearyldimethylamoniumbromidu, cetyltrimethylamoniumchloridu, cetyltrimethylamoniumbromidu, lauryltrimethylamoniumchloridu, lauryltrimethylamoniumbromidu, stearyltrimethylamoniumchloridu, stearyltrimethylamoniumbromidu, lauryldimethylamoniumchloridu, stearyldimethylcetyl-dilůjdimethylamoniumchloridu, dicetylamoniumchloridu, dicetylamoniumbromidu, dilaurylamoniumchloridu, dilaurylamoniumbromidu, distearylamoniumchloridu, distearylamoniumbromidu, dicetylmethylamoniumchloridu, dicetylmethylamoniumbromidu, dilaurylmethylamoniumchloridu, dilaurylmethylamoniumbromidu, distearylmethylamoniumchloridu, distearylmethylamoniumbromidu a jejich směsí. Další kvartémí amoniové soli zahrnují ty, v nichž alkyiuhlíkový řetězec C12 až C30 je odvozený od mastné kyseliny získané z hovězího loje nebo od mastné kyseliny získané z kokosového oleje. Výraz „lůj“ se vztahuje k alkylové skupině odvozené od mastných kyselin získaných z hovězího loje (obvykle hydrogenované mastné kyseliny získané z hovězího loje), které mají obecně směsi alkylových řetězců v rozsahu Ci₆ až Cig. Výraz „kokos“ se vztahuje k alkylové skupině odvozené od mastných kyselin získaných z kokosového oleje, které mají obecně směsi alkylových řetězců v rozsahu C12 až C14. Příklady kvartémích amoniových solí odvozených z loje a kokosu zahrnují dilůjdimethylamoniumchlorid, dilůjdimethylamoniummethylsulfát, di(hydrogenovaný lůj)dimethylamoniumchlorid, di(hydrogenovaný lůj)dimethylamoniumacetát, dilůjdipropylamoniumfosfát, dilůjdimethylamoniumnitrát, di(kokosalkyl) dimethylamoniumchlorid, di(kokosalkyl)dimethylamoniumbromid, lůjamoniumchlorid, kokosamoniumchlorid, stearamidopropyl-PG-dimoniumchloridfosfát, stearamidopropyl-ethyldimoniumethosulfát, stearamidopropyl-dimethyl(myristylacetát)amoniumchlorid, stearamidopropyl-dimethyl-cetearyl-amoniumtoluensulfonát, stearamidopropyl-dimethylamoniumchlorid, stearamidopropyl-dimethylamoniumlaktát a jejich směsi. Příklad kvartémí amoniové sloučeniny, která má alkylovou skupinu · » « 9 9 • · • ··· • · ·· 9 9 • ♦ · · · • * * ···· «««· 9·9 *··* ·*« s esterovou vazbou je diglycerid(mající mastné kyseliny získané z hovězího loje)oxyethyldimethylamoniumchlorid.

Vhodnější kationtová smáčedla jsou ta, která jsou vybrána ze skupiny skládající se z behenamidopropyl-PG-dimoniumchloridu, dilauryldimethylamoniumchloridu, distearyldimethylamoniumchloridu, dimyristyldimethylamoniumchloridu, dipalmityldimethylamoniumchloridu, distearyldimethylamoniumchloridu, stearamidopropyl-PG-dimoniumchloridfosfátu, stearamidopropyl-ethyldiamonium-ethosulfátu, stearamidopropyl-dimethyl(myristylacetát)amoniumchloridu, stearamidopropyl-dimethyl-cetearyl-amoniumtoluensulfonátu, stearamidopropyl-dimethylamoniumchloridu, stearamidopropyl-dimethylamoniumlaktátu a jejich směsí.

Nejvhodnější kationtová smáčedla jsou ta, která jsou vybrána ze skupiny skládající se z behenamidopropyl-PG-dimoniumchloridu, dilauryldimethylamoniumchloridu, distearyldimethylamoniumchloridu, dimyristyldimethylamoniumchloridu, dipalmityldimethylamoniumchloridu a jejich směsí.

Vhodnou kombinací kationtového smáčedla a uspořádávajícího činidla je behenamidopropyl-PG-dimoniumchlorid a/nebo behenylalkohol, kde poměr je nejlépe optimalizován, aby podporoval nebo zvýšil fyzikální a chemickou stabilitu, zvláště obsahuje-li taková kombinace iontová a/nebo vysoce polární rozpouštědla. Tato kombinace je zvláště vhodná pro dodávání látek, které chrání proti UV záření, například oxid zinečnatý a oktylmethoxycinnamát.

Je zde také vhodné velké množství aniontových smáčedel. Viz, např. US patent č. 3 929 678, Laughlin et al., vydaný 30. prosince, 1975, který je zde ve své celistvostí začleněn referencí. Neomezující příklady aniontových smáčedel zahrnují alkoylizethionáty a alkyl a alkylethersulfáty. Alkoylizethionáty mají typicky vzorec RCO-OCH2CH2SO3M, kde Rje alkyl nebo alkenyl od asi 10 do asi 30 atomů uhlíku a M je ve vodě rozpustný kationt, například amonný, sodný, draselný a triethanolamin. Neomezující příklady těchto izethionátů zahrnují ty alkoylizethionáty, které jsou vybrané ze skupiny skládající se z kokoylizethionátu amonného, kokoylizethionátu sodného, lauroylizethionátu sodného, stearoylizethionátu sodného a jejich směsí. Alkyl a alkylethersulfáty mají typicky příslušné vzorce ROSO3M a RO(C2H4O)xSC>3M, kde R je alkyl nebo alkenyl od asi 10 do asi 30 atomů uhlíku, x je od asi 1 do asi 10 a M je ve vodě rozpustný kationt, například amonný, sodný, draselný a triethanolamin. Další

9999 vhodnou třídou aniontových smáčedel jsou ve vodě rozpustné soli, které jsou produkty organických reakcí kyseliny sírové obecného vzorce:

Ri— SO3—M

Kde R1 je vybrán ze skupiny obsahující přímé nebo rozvětvené řetězce, nasycené alifatické uhlovodíkové skupiny mající od asi 8 do asi 24, lépe asi 10 až asi 16, atomů uhlíku; a M je kationt. Ještě další aniontová syntetická smáčedla zahrnují třídu označenou za sukcinamáty, olefinsulfonáty mající asi 12 až asi 24 atomů uhlíku a β-alkoxyalkansulfonáty. Příklady těchto látek jsou laurylsulfát sodný a laurylsulfát amonný.

Další zde vhodné neiontové látky jsou mýdla (tj. soli alkalických kovů, např. sodné nebo draselné soli) mastných kyselin, která mají typicky od asi 8 do asi 24 atomů uhlíku, lépe od asi 10 do asi 20 atomů uhlíku. Mastné kyseliny použínané při výrobě mýdel mohou být získány z přírodních zdrojů, jako jsou například rostlinné nebo od živočichů odvozené glyceridy (např. palmový olej, kokosový olej, sojový olej, pižmový olej, lůj, sádlo atd.). Mastné kyseliny mohou být také připraveny synteticky. Zcela jsou podrobněji popsána v US patentu č. 4 557 853, citovaném výše.

Také jsou zde vhodné amfoterní a zwitteriontová smáčedla. Příklady amfoterních a zwitteriontových smáčedel, která mohou být v prostředcích tohoto vynálezu použita jsou ta, která jsou široce popsána jako deriváty alifatických sekundárních terciálních aminů, v nichž může být alifatická skupina přímý nebo rozvětvený řetězec, v němž jeden z alifatických substituentů obsahuje od asi 8 do asi 22 atomů uhlíku (lépe C₈ až C₁₈) a jeden obsahuje jednu aniontovou vodou rozpustnou skupinu, např. karboxyskupinu, sulfonát, sulfát, fosfát nebo fosfonát. Příklady jsou alkyliminoacetáty a iminodialkanoáty a aminoalkanoáty vzorců RN[CH2)_mCO2M]₂ a RNH(CH2)_mCO₂M, kde M je od 1 do 4, R je C₈ až C22 alkyl nebo alkenyl a M je H, alkalický kov, amonný kov alkalických zemin nebo alkanolamonium. Také jsou zahrnuty imidazolinium a amonné deriváty. Určité příklady vhodných amfoterních smáčedel zahrnují

3-dodecyl-aminopropionát sodný, 3-dodecyl-aminopropan-sulfonát sodný,

N-alkyltauriny, například ten, který je připraven reakcí dodecylaminu s izethionátem sodným podle učení U.S. Patentu č. 2 658 072; N-vyšší alkylové aspartové kyseliny, jako jsou ty, které jsou připraveny podle učení US patentu č. 2 438 091; a výrobky prodávané pod obchodním jménem „Miranol“ a popsané v US patentu č. 2 528 378. Další příklady vhodných amfoterních látek zahrnují fosfáty, například * · ···· koamidopropyl-PG-dimonium-chloridfosfát (obchodně dostupný jako Monaquat PTC, od společnosti Mona Corp.).

Také jsou zde vhodné jako amfoterní nebo zwitteriontová smáčedla betainy. Příklady betainů zahrnují vyšší alkylbetainy, například kokosový, dimethylkarboxymethylbetain, lauryl-dimethylkarboxymethylbetain, lauryl-alfakarboxymethylbetain, cetyldimethylkarboxymethylbetain, cetyldimethylbetain (dostupný jako Lonzaine16SP od společnosti Lonza Corp.), lauryl-bis-(2-hydroxyethyl)-karboxymethylbetain, stearyl-bis-(2-hydroxypropyl)-karboxymethylbetain, oleyl-dimethyl-gamakarboxypropylbetain, lauryl-bis-(2-hydroxypropyl)-alfa-karboxyethylbetain, kokosový dimethylsulfopropylbetain, stearyl- dimethylsulfopropylbetain, lauryl- dimethylsulfoethylbetain, lauryl-bis-(2-hydroxyethyl)- sulfopropylbetain a amidobetainy a amidosulfobetainy (kde skupina RCONH(CH2)3 je připojena k dusíkovému atomu betainu), oleylbetain (dostupný jako amfoterní Velvetex OLB-50 od Henkela) a kokamidopropylbetain (dostupný jako Velvetex BK-35 a BA-35 od firmy Henkel).

Další vhodná amfoterní nebo zwitteriontová smáčedla zahrnují sultainy a hydroxysultainy, například kokamidopropylhydroxysultain (dostupný jako Mirataine CBS od Rhone-Poulenc) a alkanoylsarkosináty odpovídající vzorci

RCON(CH₃)CH₂ CH₂ CO₂M, kde R je alkyl nebo alkenyl od asi 10 do asi 20 atomů uhlíku a M je vodou rozpustný kationt, například amonný, sodný, draselný a trialkanolamin (např. tríethanolamin), a jehož vhodný příklad je natriumlauroylsarkosinát.

(iii) voda

Vhodné emulze olej ve vodě obsahují od asi 25 % do asi 98 %, lépe od asi 65 % do asi 95 %, ještě lépe od asi 70 % do asi 90 hmotn. % místního nosiče vodu.

Hydrofobní fáze je dispergována ve spojité vodné fázi. Hydrofobní fáze může obsahovat ve vodě nerozpustné nebo částečně rozpustné látky, například ty, které jsou v oboru známy, včetně například silikonů popsaných zde,pokud jde o emulze silikon ve vodě,a další oleje a lipidy, jak je popsáno výše, pokud jde o emulze.

Místní prostředky předmětu tohoto vynálezu, včetně například pleťových vod a krémů, mohou obsahovat dermatologicky přijatelné zvláčňovadlo. Takové prostředky vhodně obsahují od asi 2 % do asi 50 % zvláčňovadla. „Zvláčňovadlo“, jak je zde použito, pojednává o látce vhodné k prevenci nebo pomoci od suchosti, stejně jako ·· ···· • · • · 9 9 >999 999 *9 ·♦ • * · 9 • · ♦ • · · • · 9 ·· 999 9 k ochraně pleti. Je známo velké množství zvláčňovadel, která zde mohou být použita. Sagarin, Cosmetics, Science and Technology, 2. vydání, sv. 1, str. 32 až 43 (1972), obsahuje mnohé příklady látek vhodných jako zvláčňovadla. Vhodné zvláčňovadlo je glycerin. Glycerin je vhodné použít v množství od asi 0,001 do asi 20 %, lépe od asi 0,01 do asi 10 %, nejlépe od asi 0,1 do asi 5 %, např. 3 %.

Pleťové vody a krémy podle tohoto vynálezu obecně obsahují soustavu nosiče roztoku a jedno nebo více zvláčňovadel. Pleťové vody typicky obsahují od asi 1 % do asi 20 %, lépe od asi 5 % do asi 10 % zvláčňovadla; od asi 50 % do asi 90 %, lépe od asi 60 % do asi 80 %, vodu; a xanthinovou sloučeninu ve výše popsaných množstvích. Krém typicky obsahuje od asi 5 % do asi 50 %, lépe od asi 10 % do asi 20 % zvláčňovadla; od asi 45 % do asi 85 %, lépe od asi 50 % do asi 75 %, vodu; a xanthinovou sloučeninu ve výše popsaných množstvích.

Masti podle tohoto vynálezu mohou obsahovat přirozený nosný základ živočišných nebo rostlinných olejů nebo polotuhé uhlovodíky (mastné); absorpční masťové základy, které pohlcují vodu, aby vytvořily emulze; nebo vodou rozpustné nosiče, např. ve vodě rozpustný nosný roztok. Masti mohou dále obsahovat zahušťovací činidlo, například dle popisu v Sagarin, Cosmetics, Science and Technology, 2. vydání, sv. 1, str. 72 až 73 (1972), a/nebo zvláčňovadlo. Například může mast obsahovat od asi 2 % do asi 10 % zvláčňovadla; od asi 0,1 % do asi 2 % zahušťovací činidlo; a xanthinovou sloučeninu ve výše popsaných množstvích.

Prostředky tohoto vynálezu vhodné jako čistící („čistící prostředky“) jsou tvořeny s vhodným nosičem, např. dle popisu výše, a vhodně obsahují, navíc ke xanthinové sloučenině ve výše popsaných množstvích, od asi 1 % do asi 90 %, lépe od asi 5 % do asi 10 %, dermatologicky přijatelné smáčedlo. Smáčedlo je vhodně vybráno z aniontových, neiontových, zwitteriontových, amfoterních a amfolytických smáčedel, stejně jako směsí těchto smáčedel. Taková smáčedla jsou odborníkům v technice detergentů dobře známa. Neomezující příkady možných smáčedel zahrnují izoceteth-20, natriummethylkokoyltaurát, natriummethyloleoyltaurát a natriumlaurylsulfát. Viz US patent č. 4 800 197, Kowcz et al., vydaný 24. ledna, 1989, který je zde zcela začleněn referencí, pro příkladná smáčedla zde vhodná. Příklady velkého množství dalších smáčedel zde vhodných jsou popsány v Detergents and Emulsifiers, McCutcheon, severoamerické vydání (1986), vydala Allured Publishing Corporation. Čistící prostředky mohou dle volby také obsahovat, v množství založeném na technice, další látky, které jsou v čistících prostředcích běžně používané.

Fyzikální forma čistících prostředků není rozhodující. Prostředky mohou být, například, formulovány jako toaletní mýdla, kapaliny, šampony, koupelové gely, vlasové kondicionéry, vlasové toniky, pasty nebo pěny. Toaletní mýdla jsou nejvhodnější, neboť je to forma čistícího přípravku nejběžněji používaná k umytí pokožky. Oplachovací čistící prostředky, například šampony, vyžadují dodací systém odpovídající uložení dostatečných hladin aktivních látek na pokožku a vlasy. Vhodný dodací systém zahrnuje použití nerozpustných komplexů. Pro úplnější údaje o takových dodacích systémech viz US patent 4 835 148, Barford et al., vydaný 30. května, 1989.

Výraz „podklad“, jak je zde použit, pojednává o kapalině, polotuhém nebo tuhém kosmetickém přípravku na pokožku, který zahrnuje, například, pleťové vody, krémy, gely, pasty, tabulky a podobně. Typicky je podklad používán na velkou plochu pokožky, například na obličej, aby poskytnul určitý vzhled. Podklady jsou typicky používány, aby poskytly přilnavý základ pro barevnou kosmetiku jako je rtěnka, růž na tváře, pudr a podobně, a směřují k zakrytí nedokonalostí pleti a poskytují pokožce hladký, vyrovnaný vzhled. Podklady tohoto vynálezu zahrnují dermatologicky přijatelný nosič xanthinové sloučeniny a mohou zahrnovat běžné složky, například oleje, barviva, pigmenty, zvláčňovadla, vůně, vosky, stabilizátory a podobně. Příkladné nosiče a další takové složky, které jsou vhodné k použití zde, jsou popsány, například, v patentové přihlášce periodika č. 08/430 961, vydaného 28. dubna, 1995 na jména Marcia L. Canter, Brian D. Hofrichter a v britské patentové přihlášce GB 2 274 585-A, vydané 23. ledna, 1993.

PH

Prostředky tohoto vynálezu vykazují vhodně pH od asi 4 do asi 10. Vhodnější je pH od asi 4,5 do 9,5, dokonce ještě lepší je od asi 5 do 9 a nejlépe od asi 7 do 9. V ještě vhodnějších včleněních je pH od asi 4 do asi 6 nebo od asi 8 do10, lépe od asi 5 do asi 6 nebo od asi 8 do asi 9. Aniž bychom se omezovali teorií, věříme, že takto určené pH pomáhá proniknutí xanthinové sloučeniny těchto prostředků do pokožky, vlasů nebo nehtů savce. K tomuto proniknutí dojde díky rozdělení nábojů na molekule xanthinu, tím je učiněna více přístupnou proniknutí. Dále je možné, že vyšší hodnoty pH dovolují modifikace cest prostupu pokožkou (např. distribuce lipidů a interakce bílkovin ve stratům corneum), čímž dovolují větší proniknutí xanthinových molekul.

Volitelné složky *··· fc* • · · · · · • · fcfc fc · • ···» • · · · «••fc «·· <· _# ** fcfc • « · • · • · • · fcfc ··fcfc

Prostředky tohoto vynálezu mohou obsahovat množství dalších přísad takových, které jsou běžně používány v daném typu výrobku za předpokladu, že nezmění nepřijatelně výhody vynálezu. Ve vhodném včlenění, kde je třeba, aby byl prostředek ve styku s lidskou pokožkou, by měly být volitelné složky vyhovující aplikaci na pokožku, to jest, jsou-li začleněny do těchto prostředků, vyhovují použití ve styku s lidskou pokožkou bez nepřiměřené toxicity, neslučitelnosti, nestability, alergické reakce a podobně v rámci zdravého lékařského úsudku. Příručka CTFA Cosmetic Ingredient Handbook, druhé vydání (1992) popisuje velké množství nevymezujících kosmetických a farmaceutických složek v průmyslu péče o pokožku běžně používaných, které jsou pro použití v prostředcích tohoto vynálezu vhodné. Příklady tříd těchto složek zahrnují: brusivá, absorbenty, estetické složky, například vůně, pigmenty, barviva, esenciální oleje, kožní čití, svíravé prostředky atd. (např. hřebíčkový olej, mentol, kafr, eukalyptový olej, eugenol, mentyllaktát, esence habru obecného), činidla proti akné, činidla proti vysychání, činidla proti pěnění, činidla antibakteriální (např. jodopropylbutylkarbamát), antioxidanty, pojivá, biologické přísady, pufrová činidla, činidla bobtnání, chelatotvorná činidla, chemické přísady, barviva, kosmetické svíravé prostředky, kosmetické biocidy, denaturanty, lékové svíravé prostředky, vnější analgetika, tvůrci filmů nebo látky, např. polymery k napomáhání vlastností, které tvoří film a podstatu prostředku (např. kopolymer ikosenu a vinylpyrrolidon), zakalovací činidla, látky upravující pH, hnací látky, redukční činidla, sekvestrant, pokožku bělící a rozjasňující činidla (např. hydrochinon, koji-kyselina, kyselina askorbová, magneziumaskorbylfosfát, askorbylglukosamin), pokožku upravující činidla (např. zvlhčovala, včetně smíšených a pohlcovacích), pokožku zklidňující a/nebo léčící činidla (např. panthenol a deriváty (např. ethylpantenol), aloe vera, kyselina panthotenová a její deriváty, allantoin, bisabolol a dikaliumglycyrrhizinát), pokožku ošetřující činidla, zahušťovadla a vitamíny a jejich deriváty.

V jakémkoliv včlenění tohoto vynálezu mohou být, ovšem, aktivní látky zde vhodné rozčleněny podle přínosu, který poskytují nebo podle jejich požadovaného způsobu působení. Musí zde být, ovšem, rozuměno,že zde vhodné účinné látky mohou v některých případech poskytovat více než jeden prospěch nebo působit více než jedním způsobem. Rozčlenění jsou zde tedy učiněna kvůli potřebě a nejsou nemíní omezovat platnost na určité použití nebo použití uvedená.

Deskvamační činidla «··· • · • ·*· • · * • 9 ···· ··· ·· ·

• · • » • · ·· ·· #*· <· · ·· ·· • · « • · • · • · ··· ·

K prostředkům tohoto vynálezu může být přidáno bezpečné a účinné množství deskvamačního činidla, výhodně od asi 0,1 % do asi 10 %, ještě výhodněji od asi 0,2 % do asi 5 %, výhodně také od asi 0,5 % do asi 4 hmotn. %. Deskvamační činidla zvyšují výhody tohoto vynálezu pro vzhled pokožky. Deskvamační činidla, například, směřuji ke zlepšení tkáně pokožky (např. měkkosti). Jedno deskvamační uspořádání, které je k použití zde vhodné obsahuje merkaptosloučeniny a zwitteriontová smáčedla a je popsáno v také nevyřízené přihlášce periodika č. 08/480 632, zapsané 7. června, 1995 na jméno Donald L. Bissett, odpovídající PCT přihlášce č. US 95/08 136, zapsané 29.

6. 1995. Další deskvamační uspořádání, které je k použití zde vhodné obsahuje kyselinu salicylovou a a zwitteriontová smáčedla a je popsán v také nevyřízené přihlášce periodika č. 08/554 944, zapsané 13. listopadu, 1995, jako pokračování periodika č. 08/209 401, zapsané 9. března, 1994 na jméno Bissett, odpovídající PCT přihlášce 94/12 745, zapsané 4. 11. 1994, publikované 18. 5. 1995. Zwitteriontová smáčedla, která jsou popsána v těchto přihláškách jsou zde také vhodná jako deskvamační činidla, zvláště vhodný je cetylbetain.

Činidla proti akné

Prostředky tohoto vynálezu mohou obsahovat bezpečné a účinné množství jednoho nebo více činidel proti akné. Příklady vhodných činidel proti akné zahrnují resorcinol, síru, kyselinu salicylovou erythromycin, zinek atd. Další příklady vhodných činidel proti akné jsou podrobněji popsána v US patentu č. 5 607 980, vydal McAtee et al., 4. března, 1997.

Činidla proti vráskám/ činidla proti atrofii

Prostředky tohoto vynálezu mohou dále obsahovat bezpečné a účinné množství jednoho nebo více Činidel proti vráskám nebo činidel proti atrofii. Příkladná vhodná činidla k použití v tomto vynálezu proti vráskám/proti atrofii zahrnují síru obsahující D a L aminokyseliny a jejich deriváty a soli, zvláště N-acetyl deriváty, jejichž vhodný příklad je N-acetyl-L-cystein; trioly, např. ethanthiol; hydroxykyseliny, kyselinu fytovou, kyselinu lipoovou, kyselinu lisofosfatidovou, pokožku odlupující činidla (např. fenol a podobně), vitamín B, sloučeniny a retinoidy, které zlepšují výhody tohoto vynálezu pro vzhled pokožky.

a) sloučeniny vitamínu B3

Prostředky tohoto vynálezu mohou obsahovat bezpečné a účinné množství sloučeniny vitamínu B₃. Sloučeniny vitamínu B₃ jsou zvláště vhodné k regulaci stavu pokožky, jak je popsáno v také nevyřízené US přihlášce periodika č. 08/834 010, ·· ···· ·· · ·· •toto ···· · ···· ·· · ·♦ · • ···· · · · «· · OO · ···· ··· ······· ·* to·· ·· ···· zapsané 11. dubna, 1997 ( odpovídající mezinárodní publikaci WO 97/39 733 A1, vydané 30. října, 1997). Když jsou sloučeniny vitamínu B3 přítomny v prostředcích tohoto vynálezu, prostředky výhodně obsahují od asi 0,01 % do asi 50 %, lépe od asi 0,1 % do asi 10 %, dokonce ještě lépe od asi 0,5 % do asi 10 % a ještě lépe od asi 1 % do asi 5 %, nejlépe od asi 2 % do asi 5 hmotn. % sloučeniny vitamínu B3.

Zde použito „sloučenina vitamínu B3“ znamená sloučeninu mající vzorec;

kde R je - CONH2 (tj. niacinamid), - COOH (tj. kyselina nikotinová) nebo - CH2OH (tj. nikotinylalkohol); jejich deriváty; a soli kterýchkoliv z předchozích.

Příklady derivátů předchozích sloučenin vitamínu B3 zahrnují estery kyseliny nikotinové, včetně esterů kyseliny nikotinové, které nerizšiřují cévy (tj. tokferylnikotinát), nikotinylaminokyseliny, nikotinylalkoholestery karboxylových kyselin, N-oxid kyseliny nikotinové a N-oxid niacinamidu.

Příklady vhodných sloučenin vitamínu B₃ jsou v oboru dobře známé a jsou komerčně dostupné z mnoha zdrojů, např. Sigma Chemical Company (Milwaukee, Wl).

Vhodnou sloučeninou vitaminu B3je nikotinamid.

Vitamínové sloučeniny mohou být zahrnuty jako značně čisté látky nebo jako extrakt získaný vhodnou fyzikální a/nebo chemickou izolací z přírodních (např. rostlinných) zdrojů.

b) retinoidy

Prostředky tohoto vynálezu mohou také obsahovat, pokud není určeno jinak, retinoid. „Retinoid“, jak je použito zde, zahrnuje všechny přírodní a/nebo syntetické analogy vitamínu A nebo retinolu podobných sloučenin, které vlastní biologickou aktivitu vitamínu A v pokožce, stejně jako geometrické izomery a stereoizomery těchto sloučenin. Retinoid je vhodně retinol, retinolestery (např. C2 až C22 alkylestery retinou, včetně retinylpalmitátu, retinylacetátu, retinilpropionátu), retinal a/nebo kyselina retinová (včetně všech transretinových kyselin a/nebo 13-cis-retinové kyseliny), lépe jiné retinoidy než kyselina retinová. Tyto sloučeniny jsou v oboru dobře známé a jsou komerčně dostupné z mnoha zdrojů, např. Sigma Chemical Company (St. Luis, MO) a Boeringher Mannheim (Indianapolis, IN). Další zde vhodné retinoidy jsou popsány v US patentech čísel 4 677 120, vydaném 30. června, 1987, Parish et al.; 4 885 311, vydaný 5. prosince, 1989, Parish et al.; 5 049 584, vydaný 17. září, 1991, Purcell et al.;

• · · · · · · • · · · ·· · · · ·

124 356, vydaný 23. ledna, 1992, Purcell et al.; a Reissue 34 075, vydané22. září, 1992, Purcell et al. Další vhodné retinoidy jsou tokoferyl-retinoát [tokoferolester kyseliny retinové (trans- nebo cis-), adapalen {6-[3-(1-adamantyl)-4-methoxyfenyl]-2-naftoová kyselina} a tazaroten (ethyl-6-[2-(4,4-dimethylthiochroman-6-yl)-ethynyl]nikotinát). Vhodné retinoidy jsou retinol, retinylpalmitát, retinylacetát, retinylproprionát, retina a jejich kombinace.

Retinoid může být zahrnut jako v podstatě čistá látka nebo jako extrakt získaný vhodnou fyzikální a/nebo chemickou izolací z přírodních (např. rostlinných) zdrojů. Retinoid je lépe značně čistý, ještě lépe zásadně čistý.

Prostředky tohoto vynálezu mohou obsahovat bezpečné a účinné množství retinoidu tak, aby výsledný prostředek byl bezpečný účinný pro regulaci stavu keratinové tkáně, lépe pro regulaci viditelných a/nebo dotekových nesouvislostí v tkáni pokožky. Prostředky vhodně obsahují od nebo asi 0,005 % do nebo asi 2 %, lépe 0,01 % až nebo asi 2 % retinoidu. Retinol je nejlépe používán v množství od nebo asi 0,01 % do nebo asi 0,15 %; retinolestery jsou nejlépe používány v množství od nebo asi 0,01 % do nebo asi 2 % (např. asi 1 %); retinové kyseliny jsou nejlépe používány v množství od nebo asi 0,01 % do nebo asi 0,25 %; tokoferyl-retinoát, adapalen a tazaroten jsou nejlépe používány v množství od nebo asi 0,01 % do nebo asi 2 %.

Tam, kde prostředky tohoto vynálezu obsahují jak retinoid, tak sloučeninu vitamínu B3, je retinoid vhodně použit ve výše uvedených množstvích a sloučenina vitamínu Báje vhodně použita v množství od nebo asi 0,1 % do nebo asi 10 %, lépe od nebo asi 2 % do nebo asi 5 %.

Antioxidanty/základní čistící látky

Prostředky tohoto vynálezu mohou obsahovat bezpečné a účinné množství antioxidantu/základní čistící látky. Antioxidant/základní čistící látka je zvláště vhodná jako ochrana před UV zářením, které může způsobit zvýšené odlupování nebo změny tkáně v stratům corneum a před dalšími činiteli okolí, které mohou způsobit poškození pokožky.

Bezpečné a účinné množství antioxidantu/základní čistící látky může být přidáno k prostředkům podléhajícím vynálezu, vhodně od asi 0,1 % do asi 10 %, lépe od asi 1 % do asi 5 % prostředku.

Mohou být použity antioxidanty/základní čistící látky jako je kyselina askorbová (vitamín C) a její soli askorbylestery mastných kyselin, deriváty kyseliny askorbové (např. magneziumaskorbylfosfát), tokoferol (vitamín E), sorbát tokoferolu, acetát tokoferolu, další estery tokoferolu, butylované hydroxybenzoové kyseliny a jejich soli,

6-hydroxy-2,5,7,8-tetramethylchroman-2-karboxylová kyselina (komerčně dostupná pod obchodním jménem Trolox®), kyselina galová a její alkylestery, zvláště propylgalát, kyselina močová a její soli a alkylestery, kyselina sorbová a její soli, aminy (např. Ν,Ν-diethylhydroxylamin, amino-guanidin), sloučeniny sulfhydrylu (např. glutathion), kyselina dihydroxyfumarová a její soli, lycinpidolát, argininpilolát, kyselina nordihydroguajarová, bioflavonoidy, lysin, methionin, prolin, hyperoxid dismutasy, silymarin, čajové extrakty, extrakty z kůry/jádra grepů, melanin a rozmarýnové extrakty. Vhodné antioxidanty/základní čistící látky jsou vybrány ze sorbátu tokoferolu a dalších esterů tokoferolu, lépe sorbát tokoferolu. Použití sorbátu tokoferolu v místních prostředcích a použitelnost v tomto vynálezu , například, popisuje US patent č.

847 071, vydanýll. července, 1989, Donald L. Bissett, Rodney D. Bush a Ranjit Chatterjee.

Chelátor

Prostředky tohoto vynálezu mohou také obsahovat bezpečné a účinné množství chelátoru nebo chelatotvorného činidla. „Chelátor“ nebo „chelatotvorné činidlo,,, jak je zde použito znamená aktivní činidlo schopné odstranit ze systému kovový iont tvorbou komplexu, takže se kovový iont nemůže snadno účastnit nebo katalyzovat chemické reakce. Zahrnutí chelatotvorného činidla je zvláště vhodná, protože poskytuje ochranu proti UV záření, což může přispět k nepřiměřenému olupování nebo změnám tkáně pokožky, a proti dalším faktorům okolí, které mohou způsobit poškození pokožky.

Bezpečné a účinné množství chelatotvorného činidla může být přidáno k prostředkům podléhajícím vynálezu, vhodně od asi 0,1 % do asi 10 %, lépe od asi 1 % do asi 5 % prostředku. Příklady chelatotvorných činidel, která jsou zde vhodná, jsou zveřejněny v US patentu č. 5 487 884, vydaném 30.1.96, Bissett et al.; International Publication č. 91/16035, Bush et al., vydaný 3.10.95; a International Publication č. 91/16034, Bush et al., vydaný 31.10.95. Vhodné chelátory výhodné v prostředcích tohoto vynálezu je furildioxim a jeho deriváty.

Flavonoidy

Prostředky tohoto vynálezu mohou dle volby obsahovat sloučeninu flavonoidu. Flavonoidy jsou zcela popsány v US patentech č. 5 686 082 a 5 686 367. Flavonoidy · · · · · * · ······· ·a · · · ··

Vhodné k použití v tomto vynálezu jsou flavanony vybrané ze skupiny skládající se z nesubstituovaných flavanonů, mono-substituovaných flavanonů a jejich směsí; chalkony vybrané ze skupiny skládající se z nesubstituovaných chalkonů, mono-substituovaných chalkonů, di- substituovaných chalkonů, tri- substituovaných chalkonů a jejich směsí; flavony vybrané ze skupiny skládající se z nesubstituovaných flavonů, mono-substituovaných flavonů, di-substituovaných flavonů a jejich směsí; jednoho nebo více isoflavonů; kumariny vybrané ze skupiny skládající se z nesubstituovaných kumarinů, mono-substituovaných kumarinů, di-substituovaných kumarinů a jejich směsí; chromony vybrané ze skupiny skládající se z nesubstituovaných chromonů, mono-substituovaných chromonů, di-substituovaných chromonů a jejich směsí; jednoho nebo více dikumarolů; jednoho nebo více chromanonů; jednoho nebo více chromanolů; jejich izomerů (např. cis/trans izomerů); a jejich směsí. Výraz „substituovaný“, jak je použit zde, znamená flavonoidy, v nichž byl jeden nebo více vodíkových atomů flavonoidu nezávisle zaměněn za hydroxyl, C1 až C8 alkyl, C1 až C4 alkoxyl, O-glykosid a podobně nebo směsi těchto substituentů.

Příklady vhodných flavonoidů zahrnují, například, nesubstituované flavanony, mono-hydroxyflavanony (např, 2‘-hydroxyflavanon, 6-hydroxyflavanon,

7-hydroxyflavanon atd.), mono-alkoxyflavanony (např, 5-methoxyflavanon,

6-methoxyflavanon, 7-methoxyflavanon, 4‘-methoxyflavanon atd.), nesubstituované chalkony (zvláště nesubstituované trans-chalkony), mono-hydroxychalkony (např. 2‘-hydroxychalkon, 4‘-hydroxychalkon atd.), di-hydroxychalkony (např. 2‘,4-dihydroxychalkon, 2‘,4‘-dihydroxychalkon, 2,2‘-dihydroxychalkon, 2‘,3-dihydroxychalkon, 2‘,5‘-dihydroxychalkon atd.) a tri-hydroxychalkony (např. 2‘,3‘,4‘-dihydroxychalkon, 4,2',4‘-dihydroxychalkon, 2,2‘,4‘-dihydroxychalkon atd.), nesubstituovaný flavon,

7,2‘-dihydroxyflavon, 3‘,4‘-dihydroxynaftoflavon, 4‘-hydroxyflavon, 5,6-benzoflavon,

7,8-benzoflavon, nesubstituovaný isoflavon, daidzein (7,4‘-dihydroxyisoflavon),

5,7- dihydroxy-4'-methoxyisoflavon, isoflavony sóji (směs extrahovaná ze sóji), nesubstituovaný kumarin, 4-hydroxykumarin, 7-hydroxykumarin,

6-hydroxy-4-methylkumarin, nesubstituovaný chromon, 3-formylchromon,

3-formyl-6-isopropylchromon, nesubstituovaný dikumarol, nesubstituovaný chromanon, nesubstituovaný chromanol a jejich směsi.

Vhodné k použití zde jsou kumariny, nesubstituovaný flavanon, methoxyflavanony, nesubstituovaný chalkon, 2‘,4-dihydroxychalkon a jejich směsi.

Nejvhodnější jsou nesubstituovaný flavanon, nesubstituovaný chalkon (zvláště transisomer) a jejich směsi.

Mohou být syntetické nebo mohou být získány jako extrakty z přírodních zdrojů (např. rostlin). Látka z přírodního zdroje může také být dále derivatizována (např. ester nebo ether derivát připravený následnou extrakcí z přírodního zdroje). Sloučeniny flavonoidů zde vhodné jsou komerčně dostupné z mnoha zdrojů, např., Indofine Chemical Company, lne. (Somervile, New Jersey), Steraloids, lne. (Wilton, New Hampshire) a Aldrich Chemical Company, lne. (Milwaukee, Wisconsin).

Také mohou být použity směsi výše uvedených sloučenin flavonoidů.

Zde popsané sloučeniny flavonoidů jsou vhodně přítomny v tomto vynálezu v koncentracích od asi 0,01 % do asi 20 %, lépe od asi 0,1 % do asi 10 % a nejlépe od asi 0,5 % do asi 5 %.

Protizánětlivá činidla

Bezpečné a účinné množství protizánětlivého činidla může být přidáno k prostředkům tohoto vynálezu, vhodně od asi 0,1 % do asi 10 %, lépe od asi 0,5 % do asi 5 % prostředku. Protizánětlivé činidlo zvyšuje výhody tohoto vynálezu pro vzhled pokožky, např. přispívá takové činidlo k jednotnějšímu a přijatelnějšímu odstínu nebo barvě pokožky. Přesné množství protizánětlivého činidla, které má být v prostředcích použito bude záviset na určitém protizánětlivém činidle, které je použito, protože se taková činidla v účinnosti velmi liší.

Mohou být použita steroidní protizánětlivá činidla, například kortikosteroidy, například hydrokortison, hydroxyltriamcinolon, alfa-methyldexamethason, fosfát dexametasonu, beklometason, dipropionáty, valerát klobetasolu, desonid, desoxymetason, acetát desoxykortikosteronu, dexametason, dichlorison, diflorason, díacetát diflorasonu, valerát diflukortolonu, fluadrenolon, fluklorolon, acetonid, fludrokortison, povalit flumetasonu, acetonid fluosinolonu, fluocininid, butylester flukortinu, fluokortolon, acetát fluprednidenu (fluprednylidenu), fluradrenolon, helcinonid, acetát hydrokortisonu, butyrát hydrokortisonu, methylprednisolon, acetonid triamcinolonu, kortison, kortodoxon, flucetonid, fludrokortison, díacetát difluorosonu, fluradrenolon, fludrokortison, díacetát diflurosonu, acetonid fluradrenolonu, medryson, amcinafel, amcinafid, betametason a převaha jeho esterů, chloroprednison, acetát chlorprednisonu, klokortelon, klescinolon, dichlorison, diflurprednát, flukloronid, flunisolid, fluorometalon, fluperolon, fluprednisolon, valerát hydrokortisonu, cyklopentylpropionát hydrokortisonu, hydrokortamát, meprednison, parametason,

prednisolon, prednison, beklometason, dipropionát, triamcinolon a jejich směsi. Vhodným protizánětlivým steroidem je hydrokortison.

Druhá třída protizánětlivých činidel, která je vhodná v prostředcích zahrnuje nesteroidní protizánětlivá činidla. Odborníkům je dobře známo množství sloučenin zahrnutých do této skupiny. Pro podrobný popis chemické struktury, syntézy, vedlejších účinků atd. nesteroidních protizánětlivých činidel lze odkázat na standardní texty, včetně Anti-inflammatory and Anti-Rheumatic Druha, K. S. Rainsford, sv. I až III, CRC Press, Boča Raton, (1985) a Anti-inflammatory Agents, Chemistry and Pharmacology,

1, R. A. Scherrer a spol., Academie Press, New York (1974).

Určitá nesteroidní protizánětlivá činidla vhodná v prostředku vynálezu zahrnují, například:

1) oxikamy, například piroxikam, isoxikam, tenoxikam, sudoxikam a CP-14 304;

2) salicyláty, například aspirin, disalcid, benorylát, trilisát, safapryn, solprin, diflunisal a fendoval;

3) deriváty kyseliny octové, například diklofenak, fenklofenak, indometacin, sulindak, tolmetin, isoxepak, furofenak, tiopinak, zidometacin, acematacin, fentiazak, zomepirak, klindanak, oxepinak, felbinak a ketorolak;

4) fenamáty, například mefenamik, meklofenamik, flufenamik, niflumik.a kyseliny tolfenamové;

5) deriváty kyseliny propionové, například ibuprofen, naproxen, benoxaprofen, flurbiprofen, ketoprofen, fenoprofen, fenbufen, indoprofen, pirprofen, karprofen, oxaprozin, pranoprofen, miroprofen, tioxaprofen, suprofen, alminoprofen a tiaprofenik; a

6) pyrazoly, například fenylbutazon, oxyfenbutazon, feprazon, azapropazon a trimetazon.

Také mohou být použity směsi těchto nesteroidních protizánětlivých činidel i dermatologicky přijatelné soli a estery těchto činidel. Zvláště vhodným pro místní aplikaci je, například, etofenamát. Z nesteroidních protizánětlivých činidel jsou vhodná ibuprofen, naproxen, kyselina flufenamová, etofenamát, aspirin, kyselina mefenamová, kyselina meklofenamová, piroxikam a felbinak; nejvhodnější jsou ibuprofen, ketoprofen, etofenamát, aspirin a kyselina flufenamová.

Konečně jsou ve způsobech tohoto vynálezu vhodná takzvaná „přírodní“ protizánětlivá činidla. Taková činidla mohou být vhodně získána jako extrakt vhodnou fyzikální a/nebo chemickou izolací z přírodních zdrojů (např. rostlin, hub, vedlejších

produktů mikroorganizmů). Například mohou být použity vosk candelilly, alfa-bisabolol, aloe vera, Manjistha (extrahovaná z rostlin rodu Commiphora, zvláště Commiphora Mukul), extrakt koly, heřmánku a extrakt mořského výhonku.

Další zde vhodná protizánětlivá činidla zahrnují sloučeniny skupiny lékořice (rostlinný druh/třída Glycyrrhiza glabra), včetně kyseliny glycyrrhetové, kyseliny glycyrrhizové a jejich deriváty (např. soli a estery). Vhodné soli předchozích sloučenin zahrnují soli kovů a amonia. Vhodné estery zahrnují C₂ až C₂4 nasycené nebo nenasycené estery kyselin, vhodně lépe C10 až C₂4, lépe C16 až C₂₄. Určité příklady předchozích zahrnují v oleji rozpustný lékořicový extrakt, kyseliny glycyrrhetovou a glycyrrhizovou samotné, monoamonium-glycyrrhizinát, monokalium-glycyrrhizinát, dikalium-glycyrrhizinát, kyselina 1-beta- glycyrrhetová, stearylglycyrrhetinát a kyselinu 3-stearyloxyglycyrrhetinovou a dinatrium-3- sukcinyloxy-beta-glycyrrhetinát. Vhodný je stearylglycyrrhetinát.

Místní anestetika

Prostředky tohoto vynálezu mohou také obsahovat bezpečné a účinné množství místního anestetika. Příklady léků místního anestetika zahrnují benzokain, lidokain, bupivakain, chlrprokain, dibukain, etidokain, mepivakain, tetrakain, dyklonin, hexylkain, prokain, kokain, ketamin, pramoxin, fenol a jejich farmaceuticky přijatelné soli.

Činidla působící opálení

Prostředky tohoto vynálezu mohou obsahovat činidla působící opálení. Jsou-li přítomna, je vhodné, aby prostředky obsahovaly od asi 0,1 % do asi 20 %, lépe od asi 2 % do asi 7 % a nejlépe od asi 3 % do asi hmotn. 6 % dihydroxyacetonu jako umělého činidla působícího opálení.

Dihydroxyaceton, který je také znám jako DHA nebo 1,3-dyhydroxy-2-propanon, je bílý až našedlý krystalický prášek. Tato látka může být reprezentována chemickým vzorcem C3H6O3 a následující chemickou strukturou.

hoh₂c—c—ch₂oh

Sloučenina může existovat jako směs monomerů a dimerů, s převládajícími dimery v pevném krystalickém stavu. Při zahřívání nebo tání se dimery štěpí a poskytují monomery. Přeměna dimerní formy na minometní formu se také vyskytuje ve vodném • · · · · · • ftft · ·♦ roztoku. Dihydroxyaceton je také znám jako stabilnější při kyselých hodnotách pH. Viz The Merk Index, desáté vydání, úvod 3167, str. 463 (1983) a „Dihydroxyaceton for Cosmetics“, E. MerkTechnical Bulletin, 03- 304 110, 319 897, 180 588.

Pokožku rozjasňující činidla

Prostředky tohoto vynálezu mohou obsahovat pokožku rozjasňující činidla.

Jsou-li použita, obsahují prostředky vhodně od asi 0,1 % do asi 10 %, lépe od asi 0,2 % do asi 5 %, také vhodně od asi 0,5 % do asi 2 hmotn. % pokožku rozjasňujícího činidla. Vhodná pokožku rozjasňující činidla zahrnují ta, která jsou v oboru známa, včetně koji-kyseliny, arbutinu, kyseliny askorbové a jejích derivátů, např.

magneziumaskorbylfosfátu nebo natriumaskorbylfosfátu. Pokožku rozjasňující činidla vhodná k použití zde také zahrnují ta, která jsou popsána v nevyřízené patentové přihlášce periodika č. 08/479 935, podané 7. června, 1995 na jméno Hillebrand, odpovídající PCT přihlášce č. US 95/07 432, podané 12. 6. 95; a v nevyřízené patentové přihlášce periodika č. 08/390 152, podané 24. února, 1995 na jména Kalia L. Kvalnes, Mitchell A. DeLong, Bartoň J. Bradbury, Curtis B. Motley a John D. Carter, odpovídající PCT přihlášce č. US 95/02 809, podané 1. 3. 95, publikované 8. 9. 95.

Antimikrobiální a antimykotická činidla

Prostředky tohoto vynálezu mohou obsahovat antimikrobiální a antimykotická činidla. Taková činidla jsou schopná ničit mikroby, předcházet rozvoji mikrobů nebo předcházet patogennímu působení mikrobů. Bezpečné a účinné množství antimikrobiálního a antimykotického činidla může k těmto prostředkům být přidáno, vhodně od asi 0,001 % do asi 10 %, lépe od asi 0,01 % do asi 5 % a nejlépe od asi 0,05 % do asi 2 %.

Příklady antimikrobiálních a antimykotických činidel zahrnují β-laktamové léky, chinolonové léky, ciprofloxacin, norfloxacin, tetracyklin, erythromycin, amikacin, 2,4,4‘-trichloro-2‘-hydroxydifenylether, 3,4,4‘-trichlorobanílid, fenoxypropanol, fenoxyisopropanol, doxycyklin, kapreomycin, chlorhexidin, chlortetracyklin, oxytetracyklin, klindamycin, ethambutol, hexamidin, isethionát, metronidazol, pentamidin, gentamicin, kanamycin, lineomycin, methacyklin, methenamin, minocyklin, neomycin, netilmicin, paromomycin, streptomycin, tobramycin, mikonazol, hydrochlorid tetracyklinu, erythromycin, erythromycin zinečnatý, estolát erythromycinu, stearát erythromycinu, sulfát amikacinu, hydrochlorid doxycyklinu, sulfát kapreomycinu, glukonát chlorhexidinu, hydrochlorid chlorhexidinu, hydrochlorid chlortetracyklinu, hydrochlorid oxytetracyklinu, hydrochlorid klindamycinu, hydrochlorid ethambutolu,

hydrochlorid metronidazolu, hydrochlorid pentamidinu, sulfát gentamicinu, sulfátkanamycinu, hydrochlorid lineomycinu, hydrochlorid methacyklinu, hippurát methenaminu, mandelát methenaminu, hydrochlorid minocyklinu, sulfát neomycinu, sulfát netimicinu, sulfát paromomycinu, sulfát streptomycinu, sulfát tobramycinu, hydrochlorid mikonazolu, hydrochlorid amanfadinu, sulfát amanfadinu, oktpirox, parachlorometaxylenol, nystatin, tolnaftát, pyrithion zinečnatý a klotrimazol.

Vhodné příklady zde vhodných činidel zahrnují ta, která jsou vybrána ze skupiny skládající se z kyseliny salicylové, benzoylperoxidu, kyseliny 3-hydroxybenzoové, kyseliny glykolové, kyseliny mléčné, kyseliny 4-hydroxybenzoové, kyseliny acetylsalicylové, kyseliny 2-hydroxybutanové, kyseliny 2-hydroxypentanové, kyseliny 2-hydroxyhexanové, kyseliny cis-retinové, kyseliny trans-retinové, retinol, kyseliny fytové, N-acetyl-L-cystein, kyseliny lipoové, kyseliny azelaové, kyseliny arachidonové, benzoylperoxidu, tetracyklinu, ibuprofenu, naprošenu, hydrokortizonu, acetominofenu, resorcinolu, fenoxyethanolu, fenoxypropanolu, fenoxyisopropanolu, 2,4,4'-trichloro-2‘-hydroxydifenyletheru, 3,4,4‘-trichlorokarbanilidu, oktopiroxu, hydrochloridu lidokainu, klotimazolu, mikonazolu, sulfátu neocycinu a jejich směsí.

Látky chránící proti UV záření

Vystavení se ultrafialovému světlu může mít za následek rozsáhlé olupování a změny tkáně stratům corneum. Proto mohou prostředky tohoto vynálezu dle volby obsahovat látku chránící proti UV záření. Jak je použito zde „látka chránící proti UV záření“ zahrnuje jak látky chránící proti UV záření tak fyzikální sluneční zábrany. Vhodné látky chránící proti UV záření mohou být organické nebo anorganické. Je zde vhodné k použití velké množství běžných látek chránících proti UV záření. Sagarin a spol. v kapitole Vlil, strany 189 a dále knihy Cosmetic Science and Technology (1972) popisuje mnohé vhodné látky. Určité vhodné látky chránící proti UV záření zahrnují například: kyselinu p-aminobenzoovou, její soli a její deriváty (ethyl, isobutyl, glycerylestery; kyselinu p-dimethylaminobenzoovou); antraniláty (tj. o-amino-benzoáty; methyl, menthyl, fenyl, benzyl, fenylethyl, linalyl, terpinyl a cyklohexenylestery); salicyláty (amyl, fenyl, oktyi, benzyl, menthyl, glyceryl a dipropyfenglykolestery); deriváty kyseliny skořicové (menthyl a benzylestery, a-fenylcinnamonitril;

butylcinnamoylpyruvát); deriváty kyseliny dihydroxyskořicové (umbelliferon, methyl umbelliferon, methylaceto- umbelliferon); deriváty kyseliny trihydroxyskořicové (eskuletin, methyleskuletin, dafnetin a glukosidy, eskulin a dafnin); uhlovodíky (difenylbutadien, stilben); dibenzalaceton a benzacetofenon; naftolsulfonáty (sodné soli

kyselin 2-naftol-3,6-disulfonové a 2-naftol-6,8,-disulfonové); kyselinu dihydroxynaftoovou a její soli; o- a p-hydroxybifenyldisulfonáty; deriváty kumarinu (7-hydroxy, 7-methyl, 3-fenyl); diazoly (2-acetyl-3-bromoindazol, fenylbenzoxazoi, methylnaftoxazol, různé arylbenzothiazoláty); soli chininu (bisulfát, sulfát, chlorid, oleát a tanáty); deriváty chinolinu (soli 8-hydroxychinolinu, 2-fenylchinolin); hydroxy- a methoxy- substituované benzofenony; kyseliny močovou a violurovou; kyselinu tanovou a její deriváty (např. hexaethylether); (butylkarbotol)(6-propylpiperonyl)ether; hydrochinon; benzofenony (oxybenzen, sulisobenzon, dioxybenzon, benzoresorcinol, 2,2‘,4,4‘-tetrahydroxybenzofenon, 2,2‘-dihydroxy-4,4‘-dimethoxybenzofenon, oktabenzon; 4- isopropyldibenzoylmethan; butylmethoxydibenzoylmethan; etokrylen; oktokrylen; [3-(4‘-methylbenzyliden-bornan-2-on) a 4-isopropyl-di-benzoylmethan.

Z těchto jsou vhodné 2-ethylhexyl-p-methoxycinamát (komerčně dostupný jako PARSOL MCX), 4,4‘-t-butyl-methoxydibenzoyl-methan (komerčně dostupný jako PARSOL 1789), 2-hydroxy-4-methoxybenzofenon, kyselina oktydimethyl-p-aminobenzoová, digaloyltrioleát, 2,2-dihydroxy-4-methoxybenzofenon, ethyl-4-(bis(hydroxy-propyl))aminobenzoát, 2-ethylhexyl-2-kyano-3,3-difenylakrylát, 2-ethylhexyl-salicylát, glyceryl-p-aminobenzoát, 3,3,5-tri-methylcyklohexylsalicylát, methylantranilát, kyselina p-dimethyl-aminobenzoová nebo aminobenzoát, 2-ethylhexyl-p-dimethyl-amino-benzoát, kyselina 2-fenylbenzimidazol-5-sulfonová, kyselina 2-(p-dimethylaminofenyl)-5-sulfonobenzoxazová, oktokrylen a směsi těchto sloučenin.

Vhodnější organické látky chránící proti UV záření výhodné v prostředcích tohoto vynálezu jsou 2-ethylhexyl-p-methoxycinamát, butylmethoxydibenzoylmethan, 2-hydroxy-4-methoxybenzofenon, kyselina 2-fenylbenzimidazol-5-sulfonová, kyselina oktyldimethyl-p-aminobenzoová, oktokrylen a jejich směsi.

Také jsou zvláště vhodné v těchto prostředcích, například, látky chránící proti UV záření popsané v US patentu č. 4 937 370, vydal Sabatelli 26. června, 1990, a US patentu č. 4 999 186, vydal Sabatelli & Spirnak 12. března, 1991.

Látky chránící proti UV záření tam popsané mají v jediné molekule dvě různé chromoforové části, které vykazují různou absorpci spektra ultrafialového záření. Jedna z chromoforových částí absorbuje převážně v rozsahu UVB záření a druhá absorbuje silně v rozsahu UVA záření.

Vhodnými členy této třídy látek chránících proti UV záření jsou ester kyseliny • ·

4-N,N-(2-ethylhexyl)methylaminobenzoové 2,4-dihydroxybenzofenon; ester kyseliny N,N-di-(2-ethylhexyl)-4-aminobenzoové s 4-hydroxydibenzoylmethanem; ester kyseliny 4-N,N-(2-ethylhexyl)methyl-aminobenzoové s 4-hydroxydibenzoylmethanem; ester kyseliny 4-N,N-(2-ethylhexyl)methyl-4- aminobenzoové

2-hydroxy-4-(2-hydroxyethoxy)benzofenonu; ester kyseliny

4-N,N-(2-ethylhexyl)-methylaminobenzoové 4-(2-hydroxyethoxy)dibenzoylmethanu; ester kyseliny N,N-di-(2-ethylhexyl)-4- aminobenzoové 2-hydroxy-4-(2-hydroxyethoxy)benzofenonu; a ester kyseliny

N,N-di-(2-ethylhexyl)-4- aminobenzoové 4-(2-hydroxyethoxy)dibenzoylmethanu a jejich směsi.

Zvláště vhodné látky chránící proti UV záření zahrnují 4,4‘-butylmethoxydibenzoylmethan, 2-ethylhexyl-p-methoxycinamát, fenyl-benzimidazol kyseliny sulfonové a oktorylen.

Je použito bezpečné a účinné množství látky chránící proti UV záření, typicky od asi 1 % do asi 20 %, typičtěji od asi 2 % do asi hmotn.10 % prostředku. Přesná množství se budou lišit v závislosti na zvolené látce chránící proti UV záření a na požadovaném faktoru sluneční ochrany (SPF).

Upravující činidla

Prostředky tohoto vynálezu mohou obsahovat upravující činidlo vybrané ze skupiny skládající se ze smáčedel, zvlhčovačů nebo pleťových kondicionérů. Mohou být použity různé takové látky a každá může být přítomna v množství od asi 0,01 % do asi 20 %, lépe od asi 0,1 % do asi 10 % a nejlépe od asi 0,5 % do asi 7 hmotn. % prostředku.Tyto látky zahrnují, například, guanidin; kyselinu glykolovou a glykolátové soli (např. amonium a kvartérní alkylamonium); kyselinu salicylovou; kyselinu mléčnou a laktátové soli (např. amonium a kvartérní alkylamonium); aloe vera v jakékoliv ze svých mnoha forem (např. aloe vera gel); polyhydroxyalkoholy jako je sorbitol, glycerol, hexanetriol, butanetriol, propylenglykol, butylenglykol, hexylenglykol a podobně; polyethylenglykoly; cukry (např. melibiosu) a škroby; deriváty cukru a škrobu (např. alkoxylovanou glukosu a fukosu); kyselinu hyaluronovou; laktamid monoethanolaminu; acetamid monoethanolaminu a jejich směsi. Také jsou zde vhodné propoxylované glyceroly popsané v US patentu č. 4 976 953, Orr et al., vydaný 11. prosince, 1990.

Také jsou vhodné různé Ci až C30 monoestery a polyestery cukrů a odvozených látek. Tyto estery jsou odvozeny od cukru nebo polyolové části a jedné nebo více částí karboxylové kyseliny. Takové esterové látky jsou dále popsány v US patentu č.

0-0 0 0 ·· » ·« • · *··· ·»«· ···· 0 * · · · · • · 0 · 0 « «· ♦♦· 00 0000

831 854, US patentu č. 4 005 196, Jandacek, vydaný 25. ledna, 1977; US patentu č.

005 195, Jandacek, vydaný 25. ledna, 1977; US patentu č. 5 306 516, Letton et al., vydaný 26. dubna, 1994; US patentu č. 5 306 515, Letton et al., vydaný 26. dubna,

1994; US patentu č. 5 305 514, Letton et al., vydaný 26. dubna, 1994; US patentu č.

797 300, Jandacek et al., vydaný 10. ledna, 1989; US patentu č.3 963 699, Rizzi et al., vydaný 15. ledna, 1976; US patentu č. 4 518 722, Volpenhein, vydaný 21. května, 1985; US patentu č. 4 517 360, Volpenhein, vydaný 21. května, 1985.

Zahušťovací prostředky (včetně zahušťovadel a gelovacích činidel)

Prostředky tohoto vynálezu mohou obsahovat jeden nebo více zahušťovacích prostředků, vhodně od asi 0,1 % do asi 5 %, lépe od asi 0,1 % do asi 3 % a nejlépe od asi 0,25 % do asi 2 hmotn. % prostředku.

Neomezující třídy zahušťovacích prostředků zahrnují ty, které jsou vybrány ze skupiny skládající se z:

a) karboxylové polymery kyselin

Tyto polymery jsou zesítěné sloučeniny obsahující jeden nebo více monomerů odvozených od kyseliny akrylové, substituovaných akrylových kyselin a solí a esterů těchto akrylových kyselin, zasíťovací činidlo obsahuje jednu nebo více dvojtých vazeb uhlík-uhlík a je odvozeno od alkoholu polyhydridu. Polymery v tomto vynálezu vhodné jsou důkladněji popsány v US patentu č. 5 087 445, Haffey et al., vydaný 11. února, 1992; US patentu č. 4 509 949, Huang et al., vydaný 5. dubna, 1985; US patentu č.

798 053, Brown,vydaný 2. července, 1957; a v CTFA International Cosmetic Ingredient Dictionary, čtvrté vydání, 1991, str. 12 a 80.

Příklady zde vhodných komerčně dostupných karboxylové polymery kyselin zahrnují karbomery, které jsou homopolymery kyseliny akrylové zesítěny alkylethery sacharosy nebo pentaerytritolu. Tyto karbomery jsou dostupné jako řady Carbopol® 900 od B.F. Goodriche (např. Carbopol® 954). Navíc zahrnují další vhodné karboxylové polymery kyselin kopolymery Cioaž C30 alkylakrylátů s jedním nebo více monomery kyseliny akrylové, kyseliny methakrylové nebo jeden z jejích esterů s krátkým řetězcem (tj. C1 až C4 alkohol), kde je zasíťovací činidlo allylether sacharosy nebo pentaerytritolu. Tyto kopolymery jsou známé jako akryláty/Cio až 30 křížené polymery alkylakrylátů a jsou komerčně dostupné jako Carbopol® 1342, Carbopol® 1382, Permulen TR-1 a Permulen TR-2 od B.F. Goodriche. Příklady zde vhodných karboxylových polymerů kyselin, jinými slovy, jsou ty , které jsou vybrané ze skupiny skládající se z karbomerů, akrylátů/Cioaž3o křížených polymerů alkylakrylátů a jejich směsí.

• fc-··· · · fc fcfc fcfc • fc fcfcfcfc · fc fc fc ··♦· fcfc· fc* · • «··· · · fc · fc • · · fc · · · ·· ··· fcfc ·♦· fc* ··«·

b) zesítěné polyakrylátové polymery

Prostředky tohoto vynálezu mohou dle volby obsahovat zesítěné polyakrylátové polymery vhodné jako zahušťovadla nebo gelovací činidla včetně jak kationtových, tak neiontových polymerů s tím, že kationtové polymery jsou obecně vhodnější. Příklady vhodných zesítěných neiontových polymerů polyakrylátů jsou ty, které jsou posány v US patentu č. 5 100 660, Hawe et al., vydaný 31. března, 1992; US patentu č. 4 849 484, Heard, vydaný 18. července, 1989; US patentu č. 4 835 206, Farrar et al., vydaný 30. května, 1989; US patentu č. 4 628 078, Glover et al., vydaný 9. prosince, 1986; US patentu č. 4 599 379, Flasher et al., vydaný 8. července, 1986; a EP 228 868, Farrar et al., vydaný 15.července, 1987.

c) polyakrylamidové polymery

Prostředky tohoto vynálezu mohou dle volby obsahovat polyakrylamidové polymery, zvláště neiontové polyakrylamidové polymery včetně substituovaných rozvětvených nebo nerozvětvených polymerů. Nejvhodnějšími mezi těmito polyakrylamidovými polymery je neiontový polymer, jemuž je CTFA dáno označení polyakrylamid a isoparafin a laureth-7, dostupný pod obchodním jménem Sepigel 305 od Seppic Corporation (Fairfield, NJ).

Další zde vhodné polyakrylamidové polymery zahrnují mnohovazebné kopolymery akrylamidů a substituovaných akrylamidů s akrylovými kyselinami a substituovanými akrylovými kyselinami. Komerčně dostupné příklady těchto mnohovazebných kopolymerů zahrnují Hypan SR150H, SS500V, SS500W, SSSA100H, od Lipo Chemicals, lne., (Patterson, NJ).

d) polysacharidy

Je zde vhodné velké množství polysacharidů. „Polysacharidy“ pojednávají o gelovacích činidlech, která obsahují hlavní řetěz opakujících se jednotek (tj. uhlovodík) cukru. Neomezující příklady polysacharidových gelovacích činidel zahrnují ty, které jsou vybrány ze skupiny skládající se z celulosy, karboxymethylhydroxyethylcelulosy, acetátpropionát-karboxylát celulosy, hydroxyethylcelulosy, hydroxyethylethylcelulosy, hydroxypropylcelulosy, hydroxypropylmethylcelulosy, methylhydroxyethylethylcelulosy, mikrokrystalické celulosy, natriumsulfátu celulosy a jejich směsí. Také jsou zde vhodné alkylsubstituovanécelulosy. V těchto polymerech je hydroxy skupina celulosového polymeru hydroxyalkylovaná (nejlépe hydroxyethylovaná nebo hydroxypropylovaná), aby tvořila hydroxyalkylovanou celulosu, která je pak dále modifikována Cw až C30 přímým řetězcem nebo rozvětveným řetězcem alkyl skupiny pomocí etherové vazby.

♦ 9 9-··· ·· « 9* 9 9 •99 99 99 9999 • 9 9 · · · · 99 9

9999 «999 9 • 9999 999 • •99 999 99 ··· 99 9999

Typicky jsou tyto polymery ethery alkoholů s C10 až C30 přímým řetězcem nebo rozvětveným řetězcem s hydroxyalkylcelulosami. Příklady zde vhodných alkylových skupin zahrnují ty, které jsou vybrány ze skupiny skládající se z stearylu, isostearylu, laurylu, myristilu, cetylu, isocetylu, kokoylu (tj. alkyl skupiny odvozené z alkoholů kokosového oleje), palmityl, oleyl, linileyl, linolenyl, ricinoleyl, behenyl a jejich směsi. Mezi ethery alkylhydroxyalkyl celulosy je látka, jíž je CTFA dáno označení cetylhydroxyethylcelulosa, která je ether cetylalkoholu a hydroxyethylcelulosy. Tato látka je dostupná pod obchodním jménem Natrosol® CS Plus od Aqualon Corporation (Wilmington, DE).

Další vhodné polysacharidy zahrnují skleroglukany obsahující lineární řetězec (1 až 3) spojených jednotek glukosy s (1 až 6) spojenými každými třemi jednotkami glukosy, jejichž komerčně dostupným příkladem je Clearogel™ CS11 od Michel Mercier Products lne. (Mountainside, NJ).

e) pryskyřice

Další zde vhodná zahušťovadla a gelovací činidla zahrnují látky, které jsou primárně odvozeny z přírodních zdrojů. Neomezující příklady těchto gelovacích pryskyřic zahrnují ty, které jsou vybrány ze skupiny skládající se z klovatiny, agaru, alginu, kyseliny alginové, amoniumalginátu, amylopektinu, kalciumalginátu, kalciumkaragénu, karnitinu, karagénu, dextrinu, želatiny, gellanové pryskyřice, guarové pryskyřice, guarový hydroxypropyltrimoniumchloridu, hektoritu, kyseliny hyaluronové, hydratovaného oxidu křemičitého, hydroxypropylchitosanu, hydroxypropylguaru, pryskyřice karaya, chaluhy, pryskyřice akátových bobů, pryskyřice natto, kaliumalginát, kaliumc, propylenglykolalginátu, sklerotinové pryskyřice, natriumkarboxylmethyldextranu, natriumkaragénu, tragakantové pryskyřice, xantanové pryskyřice a jejich směsí.

Vhodné prostředky tohoto vynálezu zahrnují zahušťovadlo vybrané ze skupiny skládající se z polymerů karboxylových kyselin, zesítěných polyakrylátových polymerů, polyakrylamidových polymerů a jejich směsí, lépe vybrané ze skupiny skládající se z polymerů karboxylových kyselin, polyakrylamidových polymerů a jejich směsí.

Zatímco v prostředcích těchto nárokovaných způsobů může být zahrnuto velké množství složek, jsou tyto prostředky raději bez retinoidů, zvláště jsou-li takovéto prostředky určeny pro usměrňování viditelných a/nebo dotykových nesouměrností v tkáni savčí pokožky. Dále jsou prostředky raději bez prokainu, jsou-li takové • *» ·· ·· · ·« ♦ ♦ · * ♦ • · « « ♦ • · ♦ · ··· ·· · *· * prostředky používány pro předcházení nebo úlevu od svědění. „Bez“, jak je zde použito, znamená, že sloučenina nebo složka nemůže být v prostředcích detekována.

Příprava prostředku

Prostředky tohoto vynálezu jsou obecně připravovány běžnými způsoby, například těmi, které jsou v oboru výroby místních prostředků známé. Takové způsoby typicky zahrnují míchání složek v jednom nebo více krocích do relativně jednotného stavu, s nebo bez zahřívání, ochlazování, aplikace vakua a podobně.

Způsoby usměrňování stavu keratinové tkáně

Prostředky tohoto vynálezu jsou vhodné k usměrňování stavu savčí keratinové tkáně, zvláště stavu pokožky. Takové usměrňování zahrnuje profylaktické a terapeutické usměrňování. Přesněji jsou takové způsoby usměrňování zaměřeny na předcházení a/nebo zpomalení výskytu pavoučích cévek a/nebo zarudlých skvrnek na savčí pokožce, předcházení a/nebo zpomalení výskytu oteklých očí a/nebo tmavých kruhů pod očima savců, deskvamaci savčí pokožky, předcházení a/nebo zpomalení nažloutlosti savčí pokožky, předcházení a/nebo zpomalení ochabnutí savčí pokožky, změkčování a/nebo uhlazování rtů, vlasů a nehtů savců a předcházení a/nebo ulehčení svědění savčí pokožky.

Usměrňování stavu keratinové tkáně zahrnuje místní aplikaci bezpečného a účinného množství prostředku tohoto vynálezu na keratinovou tkáň savce, který ošetření potřebuje. Množství prostředku, které je aplikováno, frekvence aplikace a doba používání budou velmi různé v závislosti a množství xanthinové sloučeniny a/nebo dalších složek daného prostředku a úroveň požadovaného usměrnění, např. z pohledu úrovně přítomného poškození pokožky nebo očekávanému poškození.

Ve vhodném včlenění je prostředek vlekle aplikován na pokožku. „Vleklou místní aplikací“ je míněna pokračující místní aplikace prostředku po delší období života jedince, vhodně po období alespoň jednoho asi týdne, lépe po období alespoň asi jednoho měsíce, ještě lépe po období alespoň asi tří měsíců, dokonce ještě lépe po období alespoň asi šesti měsíců a nejlépe po období alespoň asi jednoho roku. Ačkoliv je možné mít prospěch po různých nejdelších obdobích používání (např. jeden, deset nebo dvacet let), je vhodné, když vleklá aplikace pokračuje v průběhu celého života • to ·*· · • · to · to · to ·· ·· • · · to· · * to · ♦ • · · ·♦ ···· jedince. Typicky by byly aplikace asi jednou denně po taková rozsáhlá období, počet aplikací se ovšem může měnit od asi jedné týdně až do asi třikrát denně nebo více. Velké množství prostředků tohoto vynálezu může být použito, aby byla poskytnuta pomoc vzhledu a/nebo pocitu keratinové tkáně. Množství těchto prostředků, která jsou typicky aplikována jsou na jednu aplikaci, v mg prostředku/cm² pokožky, od asi 0,1 mg/cm² do asi 10 mg/cm². Zvláště vhodné množství aplikace je asi 1 mg/cm² až asi 2 mg/cm².

Usměrňování stavu pokožky je zvláště vhodně prováděno aplikací prostředku ve formě pleťové vody, krému, gelu, pěny, emulze, spreje, kondicionéru, toniku, kosmetiky, rtěnky, základu, laku na nehty, vodě po holení nebo podobně, která je určena k ponechání na pokožce nebo jiném keratinovém uspořádání, aby přinesla určitý estetický, profylaktický, terapeutický nebo jiný prospěch (tj. prostředek „k ponechání“). Po té, co je prostředek na pokožku aplikován, je vhodné, aby byl ponechán na pokožce po dobu alespoň asi 15 minut, lépe alespoň asi 30 minut, ještě lépe alespoň asi 1 hodinu, nejlépe alespoň několik hodin, např. až do asi 12 hodin. Jakákoliv vnější část tváře, vlasů a/nebo nehtů může být ošetřena, např. tvář, rty, oblast pod očima, oční víčka, pokožka hlavy, krk, trup, paže, ruce, nohy, nehty na rukou, nehty na nohou, vlasy, řasy, obočí atd.

Další cestou k zajištění spojitého vystavení pokožky vlivu alespoň minimálního množství xanthinové sloučeniny aplikovat sloučeninu pomocí aplikace náplasti, např. na tvář. Taková cesta je zvláště vhodná na oblast problémové pleti, která potřebuje intenzivnější ošetření (např. oblast vějířků vrásek na obličeji, podoční oblast a podobně). Náplast může být okluzní, polookluzní nebo neokluzní. Prostředek obsahující xanthinovou sloučeninu může být v náplasti obsažen nebo může být na pokožku před použitím náplasti aplikován. Náplast může také obsahovat další účinné látky, například chemické iniciační látky exotermních reakcí, například takové, které jsou popsány v PCT přihlášce WO 9 701 313, Burkett a spol. Náplast je na pokožce pokud možno ponechána po dobu alespoň 5 minut, lépe alespoň asi 15 minut, ještě lépe alespoň asi 30 minut, dokonce ještě lépe alespoň asi 1 hodinu, nejlépe přes noc ve formě nočního ošetření.

Prostředky tohoto vynálezu mohou být představeny uživateli nebo možnému uživateli (dále „uživatelé“) prostředku společně s informacemi, které takové uživatele informují, že použití prostředku poskytne jednu nebo více výhod, včetně, například, předcházení a/nebo zpomalení výskytu pavoučích cévek a/nebo zarudlých skvrnek na • 4 <*· · ·

4 • · · · · · · · • · · 4 4 4 ·*·· ··· ·· ··· 44 ·♦·· savčí pokožce, předcházení a/nebo zpomalení výskytu oteklých očí a/nebo tmavých kruhů pod očima savců, deskvamaci savčí pokožky, předcházení a/nebo zpomalení nažloutlosti savčí pokožky, předcházení a/nebo zpomalení ochabnutí savčí pokožky, změkčování a/nebo uhlazování rtů, vlasů a nehtů savců a předcházení a/nebo ulehčení svědění savčí pokožky a podobně. Takové informace mohou také obsahovat návod k použití, aby takové výhody byly dosaženy, např. zahrnutí způsobu kroků výše popsaných. „Společně s informacemi“ znamená, že informace jsou buď přímo vytištěny na obale výrobku samotném (včetně přímého tisku na obale samém nebo nepřímo pomocí nálepky nebo podobně k obalu připevněné), nebo poskytnuty jiným způsobem, včetně, například brožurky, tištěné reklamy, elektronické reklamy a/nebo jiné reklamy tak, aby informace byly spotřebiteli prostředku sděleny. Takové informace mohou tudíž obsahovat slova, obrázky a podobně.

Příklady provedení vynálezu

Následující příklady dále popisují a ukazují včlenění v rámci tohoto vynálezu.

Příklady jsou dány pouze za účelem dokreslení a nejsou chápány jako omezující tento vynález, protože jsou možné jeho různé verze, aniž bychom se odchýlili od ducha a rámce vynálezu.

Příklad 1

Pleťový krém je připraven běžnými způsoby z následujících složek:

	Složka (označení CTFA)	Hmotn. %
FÁZE A:	Voda U.S.P.	2,00
	Butylenglykol	0,25
	Glydant Plus	0,10
FÁZE B:	Voda U.S.P.	70,55
	Dinatrium EDTA	0,10
	Panthenol	0,50
	Glycerin	10,00
	Theofylin	5,00
FÁZE C:	DC200/10cst	2,00
	Arlamol E	3,00

9···

9 • · ·· > 9 9 • 9 ···

	Cetylpalmitát	0,50
	Cetylalkohol	0,75
	Stearylalkohol	0,75
	Brij 721	0,80
	Brij 72	1,20
FÁZE D:	Sepigel 305	2,50

Míchejte složky fáze A vhodným míchadlem (např. Teckmar model RW20DZM), a za míchání zahřejte, aby složky roztály. Zvlášť míchejte složky fáze B kromě theofilinu vhodným míchadlem a za míchání zahřejte na teplotu 70 až 75 °C. Při této teplotě přidejte theofilin. Zvlášť míchejte složky fáze C a za míchání zahřejte na teplotu 70 až 75 °C. Při této teplotě přidejte fázi C k fázi B a šlehejte 5 minut (např. při použití Teckmar T50 šlehače). Pak přidejte fázi D a míchejte 5 minut. Nechte ochladit na 50 °C a pak přidejte fázi A. Aplikujte prostředek na pokožku obličeje jedince, který ošetření potřebuje, v dávce 2 mg prostředku/cm² pokožky, jednou nebo dvakrát denně, po dobu alespoň 3 až 6 měsíců.

Příklad 2

Emulze je připravena běžnými způsoby z následujících složek:

	Složka (označení CTFA)	Hmotn. %
FÁZE A:	Voda U.S.P.	66,80
	Glycerin	7,00
	Glydant Plus	0,10
	Theofilin	5,00
	Dinatrium EDTA	0,10
FÁZE B:	Erlamol E	5,00
	Ropný olej	5,00
	Sefa Cottonate	2,00
	Permethyl 101A	3,00
	ArlacelP135	4,00
	Petrolatum	2,00

·♦ ···· • ·

Ve vhodné nádobě naplněné vodou vytvořte následovně fázi A (vodnou fázi): postupně za míchání přidávejte zbývající složky a zahřejte na 55 °C.

Ve zvláštní vhodné nádobě vytvořte fázi B (olejovou fázi) přidáním a společným mícháním složek fáze B. Začněte zahřívat a míchat na 50 °C.

Pomalu přidejte za míchání fázi A k fázi B a šlehejte 15 minut.

Aplikujte prostředek na pokožku obličeje jedince, který ošetření potřebuje, v dávce 2 mg prostředku/cm² pokožky, jednou nebo dvakrát denně, po dobu alespoň 3 až 6 měsíců.

Příklad 3

Pleťový krém je připraven běžnými způsoby z následujících složek:

	Složka (označení CTFA)	Hmotn. %
FÁZE A:	Voda U.S.P.	2,00
	Butylenglykol	0,25
	Glydant Plus	0,10
FÁZE B:	Voda U.S.P.	70,55
	Dinatrium EDTA	0,10
	Panthenol	0,50
	Glycerin	10,00
	Theobromin	5,00
FÁZE C:	DC200/10cst	2,00
	Arlamol E	3,00
	Cetylpalmitát	0,50
	Cetylalkohol	0,75
	Stearylalkohol	0,75
	Brij 721	0,80
	Brij 72	1,20
FÁZE D:	Sepigel 305	2,50

Míchejte složky fáze A vhodným míchadlem (např. Teckmar model RW20DZM), a za míchání zahřejte, aby složky roztály. Zvlášť míchejte složky fáze B kromě theofilinu vhodným míchadlem a za míchání zahřejte na teplotu 70 až 75 °C. Při této teplotě přidejte theofilin. Zvlášť míchejte složky fáze C a za míchání zahřejte na teplotu 70 až ·· ··*· ·· · ·· ·· • · · · · ·· » · · · • · · · · · · · · · • · · · · ···· · • · * · · · · · 9999 999 99 999 99 9999 °C. Při této teplotě přidejte fázi C k fázi B a šlehejte 5 minut (např. při použití Teckmar T50 šlehače). Pak přidejte fázi D a míchejte 5 minut. Nechte ochladit na 50 °C a pak přidejte fázi A. Aplikujte prostředek na pokožku obličeje jedince, který ošetření potřebuje, v dávce 2 mg prostředku/cm² pokožky, jednou nebo dvakrát denně, po dobu alespoň 3 až 6 měsíců.

Ačkoliv určitá včlenění tohoto vynálezu byla popsána, odborníkům bude zřejmé, že různé změny a modifikace předmětu vynálezu lze udělat, aniž bychom se odchýlili od ducha a rámce vynálezu. V připojených nárocích máme v úmyslu pokrýt veškeré takové modifikace, které jsou v rámci předmětu vynálezu.

Claims

PATENTOVÉ NÁROKY

1. Způsob usměrňování viditelných a/nebo dotekových nesouvislostí v tkáni savčí pokožky vyznačující se tím, že uvedený způsob obsahuje krok místní aplikace bezpečného a účinného množství prostředku na pokožku savce, který takové ošetření potřebuje, obsahujícího:

a) bezpečné a účinné množství činidla majícího vliv na tkáň skládajícího se v podstatě ze sloučeniny xanthinu vybrané ze skupiny, která se skládá z theofylinu, theobrominu a jejich kombinací; a

b) dermatologicky přijatelný nosič činidla majícího vliv na tkáň; kde uvedený prostředek neobsahuje retinoidy.
2. Způsob předcházení a/nebo zpomalení výskytu pavoučích cévek a/nebo zarudlých skvrnek na savčí pokožce vyznačující se tím, že uvedený způsob obsahuje krok místní aplikace bezpečného a účinného množství prostředku na pokožku savce, který takové ošetření potřebuje, obsahujícího:

a) bezpečné a účinné množství činidla, vylepšujícího stav pavoučích cévek a/nebo zarudlých skvrnek, skládajícího se v podstatě ze sloučeniny xanthinu vybrané ze skupiny, která se skládá z theofylinu, theobrominu a jejich kombinací; a

b) dermatologicky přijatelný nosič činidla vylepšujícího stav.
3. Způsob předcházení a/nebo zpomalení výskytu tmavých kruhů pod očima a oteklých očí savců vyznačující se tím, že uvedený způsob obsahuje krok místní aplikace bezpečného a účinného množství prostředku na pokožku kolem očí savce, který takové ošetření potřebuje, obsahujícího:

a) bezpečné a účinné množství činidla, vylepšujícího stav tmavých kruhů a/nebo oteklých očí, skládajícího se v podstatě ze sloučeniny xanthinu vybrané ze skupiny, která se skládá z theofylinu, theobrominu a jejich kombinací; a

b) dermatologicky přijatelný nosič činidla vylepšujícího stav.
4. Způsob předcházení a/nebo zpomalení nažloutlosti savčí pokožky vyznačující se tím, že uvedený způsob obsahuje krok místní aplikace bezpečného a účinného množství prostředku na pokožku savce, který takové ošetření potřebuje, obsahujícího:

w· ···· ·· · ·· ·« • · « · · · · · · · « • ·«*· » · · ··· ··· ·* ·*« ··*·

a) bezpečné a účinné množství činidla, vylepšujícího stav nažloutlosti, skládajícího se v podstatě ze sloučeniny xanthinu vybrané ze skupiny, která se skládá z theofylinu, theobrominu a jejich kombinací; a

b) dermatologicky přijatelný nosič činidla vylepšujícího stav.
5. Způsob předcházení a/nebo zpomalení ochablosti savčí pokožky vyznačující se tím, že uvedený způsob obsahuje krok místní aplikace bezpečného a účinného množství prostředku na pokožku savce, který takové ošetření potřebuje, obsahujícího;

a) bezpečné a účinné množství činidla, vylepšujícího stav ochablosti, skládajícího se v podstatě ze sloučeniny xanthinu vybrané ze skupiny, která se skládá z theofylinu, theobrominu a jejich kombinací; a

b) dermatologicky přijatelný nosič činidla vylepšujícího stav.
6. Způsob deskvamace savčí pokožky vyznačující se tím, že uvedený způsob obsahuje krok místní aplikace bezpečného a účinného množství prostředku na pokožku savce, který takové ošetření potřebuje, obsahujícího:

a) bezpečné a účinné množství deskvamačního činidla, skládajícího se v podstatě ze sloučeniny xanthinu vybrané ze skupiny, která se skládá z theofylinu, theobrominu a jejich kombinací; a

b) dermatologicky přijatelný nosič deskvamačního činidla;

kde uvedený prostředek neobsahuje L-karnitin a deriváty, lysosfingolipidy a jejich soli a deriváty sfingosinů.
7. Způsob změkčování a/nebo uhlazování rtů, vlasů a nehtů savce vyznačující se tím, že uvedený způsob obsahuje krok místní aplikace bezpečného a účinného množství prostředku na rty, vlasy a nehty savce, který takové ošetření potřebuje, obsahujícího:

a) bezpečné a účinné množství změkčovacího a/nebo vyhlazovacího činidla, skládajícího se v podstatě ze sloučeniny xanthinu vybrané ze skupiny, která se skládá z theofylinu, theobrominu a jejich kombinací; a

b) dermatologicky přijatelný nosič změkčovacího a/nebo vyhlazovacího činidla.
8. Způsob předcházení a/nebo ulehčení svědění savčí pokožky vyznačující se tím, že uvedený způsob obsahuje krok místní aplikace bezpečného a účinného množství prostředku na pokožku savce, který takové ošetření potřebuje, obsahujícího:

·« ···· • · • »99 * · · · · 9 9 9 9 · • · 9 9 9 · 9 «

999 999 99 999 9* 9999

a) bezpečné a účinné množství činidla proti svědění, skládajícího se v podstatě ze sloučeniny xanthinu vybrané ze skupiny, která se skládá z theofylinu, theobrominu a jejich kombinací; a

b) dermatologicky přijatelný nosič činidla proti svědění;

kde uvedený prostředek neobsahuje prokain.
9. Způsob podle nároku 1 vyznačující se tím, že uvedený prostředek navíc obsahuje bezpečné a účinné množství látky péče o pleť vybrané ze skupiny, která se skládá z látek působících na deskvamaci, proti akné, sloučenin vitamínu B₃, retinoidů, antioxidantů, základních čistících látek, chelátorů, protizánětlivých činidel, místních anestetik, opalujících látek, pokožku rozjasňujících činidel, činidel proti celulitidě, flavonoidů, protibakteriálních látek, antimykotických látek, látek chránících před UV zářením, kondicionérů, činidel upravujících složení, zahušťovadel a jejich kombinací.
10. Prostředek vhodný k použití pro usměrňování stavu pokožky vyznačující se tím, že uvedený prostředek obsahuje:

a) bezpečné a účinné množství sloučeniny xanthinu, vybrané ze skupiny, která se skládá z theofylinu, theobrominu a jejich kombinací;

b) bezpečné a účinné množství niacinamidu; a

c) dermatologicky přijatelný nosič sloučeniny xanthinu a niacinamidu.