CZ20014631A3 - Farmaceutický prostředek - Google Patents

Farmaceutický prostředek Download PDF

Info

Publication number
CZ20014631A3
CZ20014631A3 CZ20014631A CZ20014631A CZ20014631A3 CZ 20014631 A3 CZ20014631 A3 CZ 20014631A3 CZ 20014631 A CZ20014631 A CZ 20014631A CZ 20014631 A CZ20014631 A CZ 20014631A CZ 20014631 A3 CZ20014631 A3 CZ 20014631A3
Authority
CZ
Czechia
Prior art keywords
rejection
protein
transplanted
transplantation
mice
Prior art date
Application number
CZ20014631A
Other languages
English (en)
Inventor
Alberto Bartorelli
Alberto Paneral
Pierferdinando Nicoletti
Original Assignee
Zetesis S. P. A.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Zetesis S. P. A. filed Critical Zetesis S. P. A.
Publication of CZ20014631A3 publication Critical patent/CZ20014631A3/cs

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/16Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • A61K38/17Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/16Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • A61K38/17Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • A61K38/1703Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans from vertebrates
    • A61K38/1709Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans from vertebrates from mammals
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02Immunomodulators
    • A61P37/06Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Marine Sciences & Fisheries (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Immobilizing And Processing Of Enzymes And Microorganisms (AREA)

Description

Farmaceutický prostředek
Oblast techniky
Vynález se týká použití proteinu UK 114 pro výrobu farmaceutického prostředku pro inhibici nebo zmírnění odmítnutí orgánu nebo transplantátu a pro udržení příjmu transplantátu.
Dosavadní stav techniky
V současné době došlo v důsledku kontinuálního vývoje chirurgických technik spolu s vývojem selektivních a účinnějších imunosupresivních látek k postupnému zlepšení úspěšnosti transplantace orgánů.
Avšak při transplantaci orgánů jako trvalého řešení v případě úplného selhání některých orgánů naráží stále ještě při praktickém provádění na závažný problém odmítnutí transplantátu. K řešení tohoto problému se užívají imunosupresivní látky s tím důsledkem, že při náhodných infekčních komplikacích stále ještě může docházet k úmrtí příjemce. Mimo to není možno imunosupresivní léčení úplně přerušit, ani po překonání akutního odmítnutí, nýbrž je nezbytné v této léčbě nepřetržitě pokračovat, i když podávané dávky jsou malé.
Odmítnutí cizorodých transplantátů (mezi geneticky odlišnými členy téhož druhu) může vzniknout buď tak, že dojde k reakci zprostředkované buňkami nebo k reakci zprostředkované humorálně proti histokompatibilním antigenům (HLA), přítomným na membránách buněk dárce.
Imunitní reakce, zprostředkovaná buňkami, vede k destrukci transplantátu v průběhu dnů až měsíců po transplantaci, jde o akutní odmítnutí, které je charakterizováno progresivní infiltrací mononukleárními buňkami (makrofágy, lymfocyty a monocyty) v transplantované tkáni. V případě, že tyto buňky aktivují T-lymfocyty, které stimulují imunitní odpověď, dojde jak k buněčné odpovědi (T-buňky), tak k humorální odpovědi (B-buňky) a tím k destrukci transplantátu. Tento typ odmítnutí je často možno léčit silnými imunosupresivními látkami. V případě, že se podaří tuto reakci potlačit, je nepravděpodobné, že by došlo k dalšímu akutnímu odmítnutí a transplantát obvykle přežívá delší časové období.
Úloha humorálních protilátek v odmítnutí je zcela zřejmá v případech, že příjemce byl předem senzitizován na antigeny HLA, přítomné v transplantátu. V tomto případě dochází k destrukci transplantovaného orgánu v průběhu několika hodin nebo dokonce minut po revaskularizaci, což se označuje jako hyperakutní odmítnutí.
Chronické odmítnutí je pomalu pokračující postup zhoršování a selhávání orgánu, k němuž dochází později po transplantaci, v průběhu několika měsíců až řady let. Imunologický mechanismus chronického odmítnutí je méně jasný. Histologický obraz je odlišný od obrazu akutního odmítnutí a je charakterizován poškozením převážně v endothelu arterií, kde dochází k postupné proliferaci a v jejím důsledku k uzávěru průsvitu cév a tím k ischemii a vazivové fibróze transplantátu.
r
Imunosupresivní léčení k potlačení odmítnutí orgánu je v současné době založeno na použití kortikosteroidů, azathioprinu (nebo cyklofosfamidu v případě nemocných, kteří nesnášejí azathioprin) a cyklosporinu, tyto látky se často užívají v kombinaci.
Avšak každé z těchto léčiv má celou řadu nežádoucích vedlejších účinků, které je možno shrnout následujícím způsobem:
- kortikosteroidy: mohou vyvolat vznik cukrovky, zvyšují katabolismus proteinů, vyvolávají atrofii kůry nadledvinek, snížení reakce pojivové tkáně na poškození, myopathíi, osteoporózu, ovlivňují krvetvorný systém a nervovou soustavu,
- azathioprin: potlačení kostní dřené, vznik hepatitidy,
- cyklofosfamid: nefrotoxicita,
- cyklosporin: nefrotoxicita, hepatotoxicita, vznik hypertenze, odolné proti léčení a zvýšení pravděpodobnosti vzniku zhoubných nádorů.
Z toho, co bylo uvedeno, je zřejmé, že by bylo zapotřebí mít k dispozici jiné způsoby léčení, jimiž by bylo možno předcházet nebo snížit odmítnutí transplantovaného orgánu nebo tkáně nebo zvýšit schopnost přijmout orgán, a to bez výskytu svrchu uvedených nežádoucích vedlejších účinků.
Podstata vynálezu
Nyní bylo zjištěno, že protein s molekulovou hmotností přibližně 14 000 podle SDS-PAGE a získatelný extrakcí z jater savců kyselinou chloristou, popsaný v dokumentech WO 97/30154 a WO 96/02567 a známý pod názvem
UK 114 je schopný snížit nebo zabránit odmítnutí cizorodých štěpů a udržení přijatelnosti transplantátu jako takového, aniž by při jeho použití docházelo k vedlejším účinkům, které jsou typické pro známé imunosupresívní látky.
Protein UK 114 působí na imunitní systém, vyvolává pleioytropní účinky pravděpodobně vzhledem k modulaci produkce cytokinů T-buňkami a makrofágy.
Podle vynálezu je možno protein UK 114, získaný extrakcí nebo rekombinantním způsobem podávat parenterálně, například nitrosvalově, nitrožilně, intraperitoneálně, podkožně nebo také pod jazyk.
Výhodnými lékovými formami budou injekční lékové formy, jako roztoky nebo suspenze, sterilní prášky, určené pro přípravu injekčních roztoků nebo suspenzí, nebo může jít o pevné formy, například tablety pro podání pod jazyk.
Protein podle vynálezu je popřípadě možno podávat v kombinaci s dalšími běžně užívanými imunosupresivními látkami, jako jsou kortikosteroidy, azathioprin, cyklofosfamid, cyklosporin nebo s kombinací těchto látek.
Dávka, která má být podávána bude záviset na řadě faktorů, například na hmotnosti nemocného, na typu transplantovaného orgánu nebo transplantované tkáně nebo na tkáni, která teprve má být transplantována. Obecně je však možno uvést, že množství UK 114 se bude pohybovat v rozmezí 0,1 až 30 mg/kg/den, přičemž protein bude podáván • · · · až 6 měsíců po transplantaci. Po této době se budou podávat pouze udržovací dávky.
Způsob podávání, trvání tohoto podávání a udržovací dávky, popřípadě další podávání známých imunosupresivních nebo chemotherapeutických látek, současně nebo odděleně, musí určit ošetřující lékař.
Praktické provedení vynálezu bude osvětleno následujícím příkladem, který však nemá sloužit k omezení rozsahu vynálezu.
Příklady provedení vynálezu
Příklad 1
Transplantace pankreatických ostrůvků u myši
400 až 500 pankreatických ostrůvků bylo připraveno z myší NOD ve stáří 5 až 6 týdnů, šlo o euglykemické myši, dodávané Charles River (Calco, Itálie). Ostrůvky byly implantovány pod ledvinové pouzdro myších samic NOD, trpících spontánním diabetem s časným začátkem ve stáří 7 až 4 dny, diabetes byl vyvolán způsobem podle publikace Mellgren A. a další, Diabetologia, 1986, 29, 670.
Uvedenou transplantací je možno navrátit koncentraci glukózy v krvi na normální hodnoty u myší NOD, v průběhu 6 až 8 dnů však dochází opět k hyperglykemii v důsledku destrukce transplantovaných ostrůvků, jak je popsáno v publikaci Sandberg J. O. a další, Clin. Exp. Immunol., 1997, 108, 314.
Léčení proteinem UK 114
Od dvou dnů před transplantací a pak každý den po celé trvání pokusu byl třem skupinám diabetických myší NOD ve stáří 2 až 25 týdnů (15 zvířat/skupina) podáván intraperitoneálně protein UK 114 v dávce 30 nebo 60 μ9/ιηγέ v objemu 0,1 nebo 0,2 ml, kontrolní skupině bylo podáno 0,2 ml PBS. Glykemie byla měřena ve dnech 3, 6, 9, 12 a 14 po transplantaci v krvi, odebrané z ocasní žíly (ExacTech, Baxter Travenol, Deerfield, IL). Zvířata byla považována za zvířata, trpící diabetem v případě, že po 6 hodinách na lačno byla koncentrace glukózy vyšší než 11,8 mmol/1.
V průběhu pokusu uhynulo jedno pokusné zvíře z kontrolní skupiny a jedno zvíře z pokusné skupiny, jíž byl podáván protein UK 114 v nižší dávce. Zvířata uhynula ve dnech 2 a 3 po transplantaci a nejsou zahrnuta do výpočtů účinnosti UK 114.
Ve dni 3 pokusu bylo ještě 5 myší ze 14 v kontrolní skupině, jíž bylo podáváno pouze PBS normoglykemických, ve dni 6 byla normoglykemická pouze jedna myš z této skupiny a ve dni 9 byly všechny myši z této skupiny výrazně hyperglykemické, přičemž průměrné hodnoty (SD) glykemie byly 16,2 ±3,2 mmol/1, tyto hodnoty se ve dni 14 dále zvýšily na 18,9 ± 4,5, jak je uvedeno v tabulce.
Na druhé straně u zvířat, jimž byl podáván protein UK 114, bylo možno pozorovat v závislosti na podané dávce inhibici opětného zvýšení koncentrace glukózy u transplantovaných myší. V případě zvířat, jimž bylo podáváno 30 μg UK 114 bylo ve dni 6 ještě 12 zvířat ze 14
9·· ·· · 9··· ··· · · · 9 · · · · * normoglykemických a ve dni 9 a 14 bylo ještě 11 myší ze 14 normoglykemických, jak je shrnuto v tabulce. Ani jedno z 15 pokusných zvířat, jimž byla podávána vyšší dávka UK 114, nebylo možno považovat za diabetické v průběhu 14 dnů po transplantaci, jak je uvedeno v tabulce.
Údaje prokazují, že podávání proteinu UK 114 je možno zabránit nebo je možno zpozdit odmítnutí transplantovaných pankreatických ostrůvků na běžně známém živočišném modelu, takže je možno předpokládat potenciální použití proteinu UK 114 při prevenci odmítnutí transplantovaných pankreatických ostrůvků u nemocných IDDM.

Claims (3)

  1. PATENTOVÉ NÁROKY
    1. Použití proteinu UK 114 pro výrobu léčiva pro snížení nebo inhibici odmítnutí transplantátu a pro udržení přijatelnosti transplantátu jako takového.
  2. 2. Použití podle nároku 1, pro snížení nebo prevenci odmítnutí transplantovaných Langerhansových buněk.
  3. 3. Protein UK 114 jako látka pro inhibici odmítnutí transplantovaných orgánů nebo tkání.
CZ20014631A 1999-06-22 2000-06-19 Farmaceutický prostředek CZ20014631A3 (cs)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
IT1999MI001384A ITMI991384A1 (it) 1999-06-22 1999-06-22 Uso della proteina uk 114 per inibire il rigetto dei trapianti d'organo

Publications (1)

Publication Number Publication Date
CZ20014631A3 true CZ20014631A3 (cs) 2002-04-17

Family

ID=11383206

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CZ20014631A CZ20014631A3 (cs) 1999-06-22 2000-06-19 Farmaceutický prostředek

Country Status (24)

Country Link
EP (1) EP1194158B1 (cs)
JP (1) JP2003502380A (cs)
KR (1) KR20020020745A (cs)
CN (1) CN1399555A (cs)
AT (1) ATE258443T1 (cs)
AU (1) AU774065B2 (cs)
BR (1) BR0011832A (cs)
CA (1) CA2377639A1 (cs)
CZ (1) CZ20014631A3 (cs)
DE (1) DE60007991T2 (cs)
DK (1) DK1194158T3 (cs)
ES (1) ES2213020T3 (cs)
HU (1) HUP0201796A3 (cs)
IL (1) IL147223A0 (cs)
IT (1) ITMI991384A1 (cs)
MX (1) MXPA01013238A (cs)
NO (1) NO20016326L (cs)
NZ (1) NZ516159A (cs)
PL (1) PL353003A1 (cs)
PT (1) PT1194158E (cs)
RU (1) RU2001134605A (cs)
TR (1) TR200103748T2 (cs)
WO (1) WO2000078329A2 (cs)
ZA (1) ZA200110213B (cs)

Families Citing this family (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ITMI20021205A1 (it) * 2002-06-04 2003-12-04 Pharmaproducts Uk Ltd Uso di proteine per il trattamento della leishmaniosi
ITMI20022307A1 (it) * 2002-10-30 2004-04-30 Zetesis Spa Associazioni anti-tumorali comprendenti proteine e chemioterapici.

Family Cites Families (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
IT1298442B1 (it) * 1998-02-24 2000-01-10 Zetesis Spa Composizioni orali a basso dosaggio di proteine citotossiche

Also Published As

Publication number Publication date
AU5221700A (en) 2001-01-09
KR20020020745A (ko) 2002-03-15
ATE258443T1 (de) 2004-02-15
MXPA01013238A (es) 2002-07-02
WO2000078329A3 (en) 2001-04-19
ES2213020T3 (es) 2004-08-16
ITMI991384A0 (it) 1999-06-22
WO2000078329A2 (en) 2000-12-28
EP1194158A2 (en) 2002-04-10
NO20016326D0 (no) 2001-12-21
DE60007991T2 (de) 2004-12-09
TR200103748T2 (tr) 2002-05-21
BR0011832A (pt) 2002-03-05
HUP0201796A2 (en) 2002-09-28
HUP0201796A3 (en) 2005-01-28
DE60007991D1 (de) 2004-03-04
ITMI991384A1 (it) 2000-12-22
IL147223A0 (en) 2002-08-14
EP1194158B1 (en) 2004-01-28
AU774065B2 (en) 2004-06-17
JP2003502380A (ja) 2003-01-21
PL353003A1 (en) 2003-09-22
ZA200110213B (en) 2002-12-12
RU2001134605A (ru) 2003-08-27
DK1194158T3 (da) 2004-06-07
CN1399555A (zh) 2003-02-26
PT1194158E (pt) 2004-04-30
CA2377639A1 (en) 2000-12-28
NO20016326L (no) 2001-12-21
NZ516159A (en) 2003-07-25

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EP1165109B1 (en) Treatment of autoimmune disease
Sandberg et al. Treatment with an interleukin-1 receptor antagonist protein prolongs mouse islet allograft survival
RU2014837C1 (ru) Средство для лечения панкреатита и предупреждения отторжения трансплантата поджелудочной железы и способ предупреждения отторжения трансплантата поджелудочной железы
WO1994016728A1 (fr) Anticorps monoclonaux anti-lfa-1 pour la preparation d'un medicament destine a prevenir le rejet des greffes d'organes
US7786096B2 (en) Inhibition of antigen presentation with poorly catabolized polymers
CZ20014631A3 (cs) Farmaceutický prostředek
US7166569B2 (en) Method for the prevention of transplant rejection
Morsiani et al. Long-term insulin independence following repeated islet transplantation in totally pancreatectomized diabetic pigs
Perrier et al. Transition from preclinical to clinical application of CTLA4-Ig co-stimulation blockage in beta-cell replacement therapy
Kim et al. Xenogeneic pancreatic islet cell transplantation—Application of pig cells and techniques for clinical islet cell xenotransplantation
Djordjevic et al. Human fetal islet transplantation in type 1 diabetics: Comparison of immunological effects between multiple implantation regimens
HK1051816A (en) The use of the protein uk 114 for inhibiting organ transplant rejection
EDELMAN et al. Fetal islet allotransplantation in rabbits
JP3720400B2 (ja) 免疫拒絶反応抑制剤
Hunter Present and future perspectives on the use of free or encapsulated pancreatic islet cell transplantation as a treatment of pregnancy complicated by type 1 diabetes
JPH09227410A (ja) 臓器移植拒絶反応の抑制剤
Koulmanda Transplantation of organ cultured foetal islets of Langerhans in mice
Chadwick An investigation into the factors influencing the purification of mammalian pancreatic islets for transplantation
McMaster Immunosuppression