CZ2004457A3 - Použití inhibitorů fotodiesterasy IV - Google Patents

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CZ2004457A3
CZ2004457A3 CZ2004457A CZ2004457A CZ2004457A3 CZ 2004457 A3 CZ2004457 A3 CZ 2004457A3 CZ 2004457 A CZ2004457 A CZ 2004457A CZ 2004457 A CZ2004457 A CZ 2004457A CZ 2004457 A3 CZ2004457 A3 CZ 2004457A3
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dihydro
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dimethoxyphenyl
methoxyphenyl
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CZ2004457A
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Hans-Michael Eggenweiler
Michael Wolf
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Merck Patent Gmbh
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Description

Předmětem vynálezu je použití
a) sloučenin obecného vzorce I, které jsou popsány v EP 0 738 715 A2 , kde
R1 a R2 každý, navzájem nezávisle, představuje vodík nebo A,
R3 a R4 každý, navzájem nezávisle, představuje skupinu -OH, -OR10, -S-R10, -SO-R10, -SO2-R10, Hal, methylendioxyskupinu, -N02, -NH2, -NHR10 nebo -ΝΗ1^11,
R5 představuje fenylový zbytek, který je nesubstituovaný nebo monosubstituovaný nebo disubstituovaný zbytkem R6 a/nebo R7,
Q chybí nebo představuje alkylen s 1 až 6 atomy uhlíku,
R6 a R7 každý, navzájem nezávisle, představuje skupinu -NH2, -NR8R9, -NHR10, -NR10R1:L, -N02, Hal, -CN, -0A, -COOH nebo -COOA,
R8 a R9 každý, navzájem nezávisle, představuje vodík, acylskupinu s 1 až 8 atomy uhlíku, která může být substituovaná 1 až 5 atomy fluoru a/nebo chloru, skupinu -COOA, -SO-A, -SO2A, -CONH2, -CONHA, -CONA2, -CO-COOH, -CO-COOA, -CO-CONH2z -CO-CONHA nebo -CO-CONA2,
A představuje alkylskupinu s 1 až 6 atomy uhlíku, která může být substituovaná 1 až 5 atomy fluoru a/nebo chloru,
R10 a R11 každý, navzájem nezávisle, představuje A, cykloalkylskupinu se 3 až 7 atomy uhlíku, methylencykloalkylskupinu se 4 až 8 atomy uhlíku nebo alkenylskupinu se 2 až 8 atomy uhlíku, a
Hal představuje fluor, chlor, brom nebo jod,
b) sloučenin obecného vzorce I, které jsou popsány v EP 0 723 962 Bl,
kde
R1 a R2 každý, navzájem nezávisle, představuje vodík nebo A,
R3 and R4 každý, navzájem nezávisle, představuje skupinu -OH, -OR10, -S-R10, -SO-R10, -SO2-R10, Hal, methylendioxyskupinu, -N02, -NH2, -NHR10 nebo -NR^R11,
R5 představuje fenylový zbytek, který je nesubstituovaný nebo monosubstituovaný nebo disubstituovaný zbytkem R6 a/nebo R7,
Q chybí nebo představuje alkylen s 1 až 6 atomy uhlíku,
R6 a R7 každý, navzájem nezávisle', představuje -NH2, -NR8R9, -NHR10, -NR10R1:l, -N02, Hal, -CN, -0A, -COOH nebo -COOA,
R8 a R9 každý, navzájem nezávisle, představuje vodík, acylskupinu s 1 až 8 atomy uhlíku, která může být substituovaná 1 až 5 atomy fluoru a/nebo chloru, nebo skupinu -COOA, -so-A, -so2a, -conh2, -CONHA, -CONA2, -CO-COOH, -CO-COOA, -CO-CONH2, -CO-CONHA nebo -CO-CONA2,
A představuje alkylskupinu s 1 až 6 atomy uhlíku, která může být substituovaná 1 až 5 atomy fluoru a/nebo chloru,
R10 a R11 každý, navzájem nezávisle, představuje A, cykloalkylskupinu se 3 až 7 atomy uhlíku, methylencykloalkylskupinu se 4 až 8 atomy uhlíku nebo alkenylskupinu se 2 až 8 atomy uhlíku, a
Hal představuje fluor, chlor, brom nebo jod,
c) sloučenin obecného vzorce I, které jsou popsány v EP 0 763 534 AI,
kde
B představuje aromatický heterocyklický zbytek, který obsahuje 1 až 4 atomy dusíku, kyslíku a/nebo síry, je vázán prostřednictvím dusíku nebo kyslíku, může být nesubstituovaný, monosubstituovaný, disubstituovaný nebo trisubstituovaný zbytkem Hal, A a/nebo OA, a také může být kondenzovaný s benzenovým nebo pyridinovým kruhem,
Q chybí nebo představuje alkylen s 1 až 6 atomy uhlíku,
X představuje CH2, S nebo 0,
R1 a R2 každý, navzájem nezávisle, představuje vodík nebo A,
R3 a R4 každý, navzájem nezávisle, představuje -OH, -OR5, -S-R5, -SO-R5, -SO2-R5, Hal, methylendioxyskupinu, -N02, -NH2, -NHR5 nebo -NR5R6,
R5 a R6 každý, navzájem nezávisle, představuje A, cykloalkylskupinu se 3 až 7 atomy uhlíku, methylencykloalkylskupinu se 4 až 8 atomy uhlíku nebo alkenylskupinu se 2 až 8 atomy uhlíku,
A představuje alkylskupinu s 1 až 10 atomy uhlíku, která může být substituovaná 1 až 5 atomy fluoru a/nebo chloru, a
Hal představuje fluor, chlor, brom nebo jod,
d) sloučenin obecného vzorce I, které jsou popsány v EP 0 539 806 Bl, (I)
N-N H kde
R1 a R2 každý, navzájem nezávisle, představuje vodík nebo A,
R3 představuje vodík nebo skupinu OA nebo O-CmH2m+i-nXn/
R4 představuje skupinu -O-CmH2[n+i-nXn,
X představuje fluor nebo chlor,
A představuje alkylskupinu s 1 až 6 atomy uhlíku, m představuje číslo 1, 2, 3, 4, 5 nebo 6, a n představuje číslo 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12 nebo 13,
e) sloučenin obecného vzorce I, které jsou popsány v
EP 0 618 201 AI kde
R1 a R2 každý, navzájem nezávisle, představuje vodík nebo A,
R3 a R4 každý, navzájem nezávisle, představuje skupinu OH, OA, SA, SOA, SO2A, Hal, methylendioxyskupinu, cykloalkoxyskupinu se 3 až 7 atomy uhlíku nebo skupinu O-CraH2m+i-kFk,
R5 představuje skupinu -NR6R7 nebo -N (CH2)n, v níž jedna skupina CH2 může být nahrazena kyslíkem,
R6 a R7 každý, navzájem nezávisle, představuje vodík nebo A,
Q představuje alkylen s 1 až 6 atomy uhlíku,
A představuje alkylskupinu s 1 až 6 atomy uhlíku,
Hal představuje fluor, chlor, brom nebo jod, m představuje číslo 1, 2, 3, 4, 5 nebo 6, n představuje číslo 3, 4, 5 nebo 6, k představuje číslo 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12 nebo 13,
f) sloučenin obecného vzorce I, které jsou popsány v
DE 196 04 388 Al, kde
R1 a R2 každý, navzájem nezávisle, představuje vodík nebo A,
R3 a R4 každý, navzájem nezávisle, představuje skupinu -OH,
-OA, -S-A, -SO-A, -SO2-A, Hal, methylendioxyskupinu, -NO2,
-NH2, -NHA nebo -NAA',
A a A' každý, navzájem nezávisle, představuje alkylskupinu s 1 až 10 atomy uhlíku, která může být substituovaná 1 až 5 atomy fluoru a/nebo chloru, cykloalkylskupinu se 3 až 7 atomy uhlíku nebo methylencýkloalkylskupinu se 4 až 8 atomy uhlíku,
B představuje skupinu -Y-R5 nebo -O-Y-R5,
Q chybí nebo představuje alkylen s 1 až 4 atomy uhlíku,
Y chybí nebo představuje alkylen s 1 až 10 atomy uhlíku,
X představuje skupinu CH2 nebo S,
R5 představuje skupinu NH2, NHA, NAA' nebo nasycený 3- až 8členný heterocyklický zbytek, který je nesubstituovaný nebo substituovaný zbytkem A nebo OH a obsahuje alespoň jeden atom dusíku a v němž navíc mohou být další skupiny CH2 nahrazeny skupinou NH, NA, S nebo O,
Hal představuje fluor, chlor, brom nebo jod, a/nebo jejich fyziologicky vhodných solí pro přípravu léčiva pro léčení osteoporosy, nádorů, nádorových metastáz, atherosklerosy, rheumatoidní arthritis, roztroušené sklerosy, diabetes mellitus, ulcerosní kolitis a AIDS.
Úkolem tohoto vynálezu je vyvinout nová použití sloučenin obecného vzorce I, zejména těch, které mohou vést k přípravě léčiv.
Zjistilo se, že sloučeniny obecného vzorce I a jejich soli mají cenné farmakologické vlastnosti a jsou dobře snášeny.
Tyto sloučeniny zejména vykazují selektivní inhibiční účinek na fosfodiesterasu IV, která je spojena s intracelulárním zvýšením cAMP (N. Sommer et al., Nature Medicine, 1, 244 až 248 (1995)).
Inhibici PDE IV lze například prokázat podobným způsobem, jaký je popsán v C. W. Davis, Biochim. Biophys. Acta 797, 354 až 362 (1984) .
Sloučenin podle vynálezu je možno používat k léčení astmatických chorob. Antiastmatický účinek inhibitorů PDE IV je například popsán v T. J. Torphy et al., Thorax, 46, 512 až 523 (1991) a lze ho prokázat například způsobem popsaným v T. Olsson, Acta allergologica 26, 438 až 447 (1971).
Jelikož inhibitory cAMP inhibují buňky degradující a stimuluje buňky vytvářející kost (S. Kasugai et al., M 681 a K. Miyamoto, M 682, Abstracts of the American Society for Bone and Mineral Research, 18. výroční zasedání, 1996), je sloučenin podle vynálezu možno používat při léčení osteoporosy.
Kromě toho tyto sloučeniny vykazují inhibiční působení na tvorbu TNF (faktoru nekrosy nádorů), a jsou tedy vhodné k léčení alergických a zánětlivých chorob, autoimunitních chorob a odmítavé rekce na transplantát. Je možno je používat k léčení poruch paměti, nádorů, nádorových metastáz, atherosklerosy, rheumatoidní arthritis, roztroušené sklerosy, Crohnovy choroby, atopické dermatitis, diabetes mellitus, ulcerosní kolitis a AIDS.
Účinek inhibitorů PDE IV při léčení astma, zánětlivých chorob, diabetes mellitus, atopické dermatitis, psoriasis, AIDS, nádorového bujení nebo nádorových metastáz je například popsán v EP 779 291.
Protizánětlivou aktivitu látek podle vynálezu a jejich účinnost při léčení například autoimunitních chorob, roztroušené sklerosy nebo rheumatoidní arthritis je možno stanovit podobnými způsoby, jaké jsou popsány v N. Sommer et al.,
Nature Medicine 1, 244 až 248 (1995) nebo L. Sekut et al., Clin. Exp. Immunol. 100, 126 až 132 (1995).
Účinnost inhibitorů PDE IV při léčení nádorů je například popsána ve WO 95/35281, WO 95/17399 a WO 96/00215.
S překvapením se zjistilo, že sloučeniny obecného vzorce I jsou vhodné k léčení rakoviny.
Předmětem vynálezu je dále použití sloučenin obecného vzorce I a jejich fyziologicky vhodných solí a/nebo solvátů pro výrobu léčiva pro inhibici růstu neoplastických buněk.
Pod pojmem neoplastické buňky se rozumí buňky rakovinné.
Předmětem vynálezu je zejména použití sloučenin obecného vzorce I a jejich fyziologicky vhodných solí a/nebo solvátů pro přípravu léčiva pro léčení a/nebo profylaxi rakovinových chorob.
Předmětem vynálezu je dále použití sloučenin obecného vzorce I a jejich fyziologicky vhodných solí a/nebo solvátů pro přípravu léčiva pro léčení neoplastických lézí.
Předmětem vynálezu je dále použití sloučenin obecného vzorce I a jejich fyziologicky vhodných solí a/nebo solvátů pro přípravu léčiva pro léčení prekancerogenních lézí.
Pod pojmem prekancerogenní leze se rozumí například benigní nádory v intestinálním traktu, které by mohly vést k intestinální rakovině.
Pod pojmem prekancerogenní léze se zejména rozumí leze uvedené v US patentu č. 5 948 911.
Nepravidelnosti v apoptóze (smrti buněk) se podílejí na tvorbě prekancerogenních lézí. Je také známo, že regulace apoptózy hraje důležitou roli u chorob souvisejících s abnormálním buněčným růstem, jako je například benigní hyperplasie prostaty, neurodegenerativních chorob, jako je například Parkinsonova choroba, autoimunitních chorob, jako je roztroušená sklerosa a rheumatoidní arthritis, nebo infekčních chorob, jako je AIDS.
Sloučeniny obecného vzorce I modulují apoptózu a používají se při léčení nebo profylaxi neoplastických chorob.
Předětem vynálezu je tedy použití sloučenin obecného vzorce I a jejich fyziologicky vhodných solí a/nebo solvátů pro přípravu léčiva pro regulaci apoptózy lidských buněk.
Sloučeniny obecného vzorce I je možno používat jako účinné přísady léčiv v humánní a veterinární medicíně. Dále je lze používat jako meziprodukty při výrobě jiných účinných přísad léčiv.
Sloučeniny obecného vzorce I mohou obsahovat centrum chirality, a mohou se tedy vyskytovat v několika stereoisomerních formách. Do rozsahu obecných vzorců I spadají všechny tyto formy (například R a S formy) a jejich směsi (například R,S formy).
Tyto sloučeniny obecných vzorců I je možno používat jako léčiva v humánní nebo veterinární medicíně. Vhodnými excipienty jsou organické nebo anorganické látky, které jsou vhodné pro enterální (například perorální), parenterální nebo topické podávání a nereagují s novými sloučeninami. Jako jejich příklady je možno uvést vodu, rostlinné oleje, benzylalkoholy, alkylenglykoly, polyethylenglykoly, glycerol triacetát, želatinu, cukry, jako laktosu nebo škrob, stearan horečnatý, mastek nebo vaselinu. Při perorálním podávání se zejména používá tablet, pilulí, potahovaných tablet, tobolek, prášků, granulí, sirupů, šúáv nebo kapek. Při rektálním podávání se používá zejména čípků a při parenterálním podávání zejména roztoků, přednostně olejových nebo vodných roztoků, dále suspenzí, emulzí nebo implantátů. Při topickém podávání jsou vhodné masti, krémy nebo zásypy. Sloučeniny podle vynálezu je také možno lyofilizovat, a výsledné lyofilizáty lze používat například při přípravě injekčních přípravků. Výše popsané přípravky mohou být sterilizované a/nebo mohou obsahovat pomocné látky, jako lubrikanty, konzervační přísady, stabilizátory a/nebo smáčedla, emulgátory, soli pro úpravu osmotického tlaku, pufrovací látky, barvicí činidla a aromatizační činidla a/nebo jednu nebo více dalších účinných přísad, jako například jeden nebo více vitaminů.
Sloučeniny obecných vzorců I a jejich fyziologicky vhodné soli lze také používat při potlačování chorob, při nichž zvýšení hladiny cAMP (cykloadenosin monofosfátu) vede k prevenci nebo inhibici zánětu a svalové relaxaci.
Sloučeniny podle vynálezu se mohou používat zejména při léčení osteoporosy, nádorů, nádorových metastáz, asthma, chronické bronchitis, atopické dermatitis, psoriasis a kožních chorob a autoimunitních chorob.
Sloučeniny podle vynálezu se obvykle podávají v dávkách přednostně v rozmezí asi 1 až 500 mg, zejména 5 až 100 mg, na aplikační jednotku. Denní dávka přednostně leží v rozmezí asi 0,02 až 10 mg/kg tělesné hmotnosti. Konkrétní dávka pro daného pacienta však závisí na celé řadě faktorů, jako je například účinnost konkrétně použité sloučeniny, věk, tělesná hmotnost, ·· ·♦ ·♦ ·· ···· • · · · · · · * ··· :···.
• ♦ · · · · · · · ·· ···· ·· ···· ·· ··· celkový zdravotní stav, pohlaví a strava pacienta, doba a způsob podávání, rychlost vylučování, léková kombinace a závažnost léčeného onemocnění. Přednost se dává perorálnímu podávání.
Sloučeniny obecného vzorce I mohou obsahovat centrum nebo centra asymetrie. V tomto případě jsou obvykle v racemické formě. Získané racemáty je možno dělit na odpovídající enantiomery mechanicky nebo chemicky za použití o sobě známých způsobů. Diastereomery se přednostně připravují z racemických směsí reakcí s opticky aktivním štěpícím činidlem.
Předmětem vynálezu je zejména použití
a) sloučenin popsaných v EP 0 738 715 A2, které jsou zvoleny ze souboru sestávajícího z
2-(4-nitrobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 126°C;
2-(3-nitrobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 122°C;
2-(2-nitrobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(2,3-dinitrobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (2,4-dinitrobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(2-methoxybenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3 -onu;
2-(4-methoxybenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl )-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(2-chlorbenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3 -onu;
2-(2,6-dichlorbenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3 -onu;
2-(4-kyanobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3 -onu;
2-(4-karboxybenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-nitrobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-
- tetrahydropyridazin-3-onu;
-(3-nitrobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-
- tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(2-nitrobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-
- tetrahydropyri da z i n-3 -onu;
2-(2,3-dinitrobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(2,4-dinitrobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(2-methoxybenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-
- tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methoxybenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-
- tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(2-chlorbenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-
- tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(2,6-dichlorbenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-kyanbenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-karboxybenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-
- 1et rahydropyrida z i n-3 -onu;
2-(4-nitrobenzyl)-6-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-nitrobenzyl)-6-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-nitrobenzyl)-6-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-nitrobenzyl)-6-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-nitrobenzyl)-6-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-nitrobenzyl)-6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-nitrobenzyl)-6-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-
- 1 et rahydropyri da z i n-3 -onu;
2-(4-nitrobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-nitrobenzyl)-6-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-nitrobenzyl)-6-(4-methylsulfonylfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-nitrobenzyl)-6-(4-methylenoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-
- 1 e t rahydropyridazin-3-onu;
2-(4-nitrobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-aminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 184°C;
2-(3-aminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 140°C;
2-(2-aminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(2,3-diaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyr i da z i n - 3 - onu ;
2-(2,4-diaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyr i da z i n-3 -onu;
2-(4-aminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-
- 1etrahydropyridaz in-3-onu;
2-(3-aminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-
- tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 49°C;
2-(2-aminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-
- tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(2,3-diaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-
- tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(2,4-diaminobenzyl)(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-
- 1e t rahydropyridazin-3-onu;
2-(4-aminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-aminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-aminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-5-ethyl-
- 2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-aminobenzyl)-6-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-aminobenzyl)-6-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-aminobenzyl)-6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-
- 2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-aminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-
- tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-aminobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl )-5-ethyl-
- 2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-aminobenzyl)-6-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-
- 2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-aminobenzyl)-6-(4-methylsulfonylfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-
- 1 et rahydropyridaz in-3 -onu;
2-(4-aminobenzyl)-6-(4-methylenoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (4-aminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-aminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 109°C;
2- (4-aminofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
«* ·· «♦ ·· »·«» • · · · · · · · · 9 · ·····>···· * • · · ··· · · · ·· ··(·· ·· ···< ·· ···
2-(4-aminofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-
-1 et rahydropyri da z i n-3 -onu;
2-(3-aminobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 112°C;
2-(4-karboxybenzyl)-6-(3,4-dihydroxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-butyrylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 148 °C;
2-(4-acetamidobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 183°C;
2-(4-trifluoracetamidobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 210 °C;
2-(4-methylsulfonamidobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 138°C;
2-(4-propionylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 176°C;
2-(4-terc-butylkarbonylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 155°C;
-(4-isobutyrylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pivalylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-cyklopentylkarbamoylbenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
is :
·· ···· ·· ···« ·· ···
2-(4-ethoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 147°C;
2-(4-methoxalylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-
- tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-ureidobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pentanoylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-
- tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-hexanoylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-
- 1 et rahydropyridaz in-3 -onu;
2-(4-pentafluorpropionylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-acetamidobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-trifluoracetamidobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 133°C;
2-(4-methylsulfonamidobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-propionylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-
-2,3,4,5-te trahydropyridazin-3-onu, teplota tání 81°C;
2-(4-terc-butylkarbonylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-butyrylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-
-2,3,4,5-te trahydropyridazin-3-onu, teplota tání 117°C;
2-(4-isobutyrylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-
-2,3,4,5-te trahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 144°C;
2-(4-pivalylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-cyklopentylkarbamoylbenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-ethoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 154°C;
2-(4-methoxalylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-ureidobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-
-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pentanoylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-hexanoylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-
-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (4-pentafluorpropionylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-acetamidobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-trifluoracetamidobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methylsulfonamidobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-propionylaminobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-butyrylaminobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-isobutyrylaminobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pivalylaminobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-cyklopentylkarbamoylbenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-ethoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methoxalylaminobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-ureidobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-
-2,3,4,5-te trahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pentanoylaminobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-hexanoylaminobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (4-pentafluorpropionylaminobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-acetamidobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (4-trifluoracetamidobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 162 °C;
2-(4-methylsulfonamidobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (4-propionylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 69°C;
2-(4-terc-butylkarbonylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-butyrylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-isobutyrylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pivalylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-cyklopentylkarbamoylbenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-ethoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 73°C;
2- (4-methoxalylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (4-ureidobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (4-pentanoylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-hexanoylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pentafluorpropionylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-acetamidofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-trifluoracetamidofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methylsulfonamidofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-propionylaminofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-butyrylaminofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-isobutyrylaminofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methoxykarbonylaminofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pivalylaminofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-cyklopentylkarbamoylfenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-ethoxykarbonylaminofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methoxalylaminofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-ureidofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pentanoylaminofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-hexanoylaminofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pentafluorpropionylaminofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-acetamidobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-
-1et rahydropyridazin-3-onu;
2-(3-trifluoracetamidobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 142°C;
2-(3-methylsulfonamidobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-propionylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-
-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 126°C;
2-(3-butyrylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-isobutyrylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-methoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-pivalylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-cyklopentylkarbamoylbenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-ethoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 54°C;
2-(3-methoxalylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-ureidobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-
-1 et rahydropyri daz in-3 -onu;
2-(3-pentanoylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-hexanoylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (3-pentafluorpropionylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5 -tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-acetamidobenzyl)-6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-trifluoracetamidobenzyl)-6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methylsulfonamidobenzyl)-6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-propionylaminobenzyl)-6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-butyrylaminobenzyl)-6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-isobutyrylaminobenzyl)-6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pivalylaminobenzyl)-6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-cyklopentylkarbamoylbenzyl)-6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-ethoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methoxalylaminobenzyl)-6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-ureidobenzyl)-6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pentanoylaminobenzyl)-6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-hexanoylaminobenzyl)-6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pentafluorpropionylaminobenzyl)-6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-acetamidobenzyl)-6-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-trifluoracetamidobenzyl)-6-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methylsulfonamidobenzyl)-6-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-propionylaminobenzyl)-6-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-butyrylaminobenzyl)-6-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-isobutyrylaminobenzyl)-6-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pivalylaminobenzyl)-6-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-cyklopentylkarbamoylbenzyl)-6-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-ethoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methoxalylaminobenzyl)-6-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-ureidobenzyl)-6-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pentanoylaminobenzyl)-6-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-hexanoylaminobenzyl)-6-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pentafluorpropionylaminobenzyl)-6-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-acetamidobenzyl)-6-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-trifluoracetamidobenzyl)-6-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methylsulfonamidobenzyl)-6-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-propionylaminobenzyl)-6-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-butyrylaminobenzyl)-6-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-isobutyrylaminobenzyl)-6-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pivalylaminobenzyl)-6-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-cyklopentylkarbamoylbenzyl)-6-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-ethoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methoxalylaminobenzyl)-6-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-ureidobenzyl)-6-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pentanoylaminobenzyl)-6-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-hexanoylaminobenzyl)-6-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pentafluorpropionylaminobenzyl)-6-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-acetamidobenzyl)-6-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-5ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
4»-* ·· ·* ·· ···· ··«· · · · · · · · ·· · · · · · · · · · ··· ··· · · · »· ···· ·· ···· ·· ··*
2-(4-trifluoracetamidobenzyl)-6-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methylsulfonamidobenzyl)-6-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-propionylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-butyrylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-isobutyrylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-
-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pivalylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-cyklopentylkarbamoylbenzyl)-6-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-ethoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methoxalylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-ureidobenzyl)-6-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pentanoylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-hexanoylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (4-pentafluorpropionylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-acetamidobenzyl)-6-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-trifluoracetamidobenzyl)-6-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methylsulfonamidobenzyl)-6-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-propionylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-butyrylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-isobutyrylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-difluormethoxyf enyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pivalylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-cyklopentylkarbamoylbenzyl)-6-(3-methoxy-4-difluormethoxyf enyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-ethoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-difluormethoxyf enyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methoxalylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-ureidobenzyl)-6-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pentanoylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-hexanoylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pentafluorpropionylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-difluormethoxyf enyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-acetamidobenzyl)-6-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-trifluoracetamidobenzyl)-6-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methylsulfonamidobenzyl)-6-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-propionylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-butyrylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-1etrahydropyridaz in-3 -onu;
2-(4-isobutyrylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-trifluormethoxyf enyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pivalylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-cyklopentylkarbamoylbenzyl)-6-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-ethoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-trifluormethoxyf enyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methoxalylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-ureidobenzyl)-6-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pentanoylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-hexanoylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pentafluorpropionylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-acetamidobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 170°C;
2-(4-trifluoracetamidobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-
- 2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methylsulfonamidobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-
- 2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-propionylaminobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-
- 2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-butyrylaminobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2,3,4,5-
- 1 et rahydropyridaz in-3 -onu;
2-(4-isobutyrylaminobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-
- 2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pivalylaminobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-cyklopentylkarbamoylbenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-ethoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 128 °C;
2-(4-methoxalylaminobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (4-ureidobenzyl) -6- (3-ethoxy-4-methoxyfenyl) -2', 3,4,5-tetrahydropyr idazin-3-onu;
2-(4-pentanoylaminobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-hexanoylaminobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2,3,4,5-1 et rahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pentafluorpropionylaminobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-acetamidobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-trifluoracetamidobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methylsulfonamidobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-propionylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-terc-butylkarbonylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-butyrylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-isobutyrylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl) -2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pivalylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-cyklopentylkarbamoylbenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-ethoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methoxalylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl) -2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-ureidobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-
-2,3,4,5-te trahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pentanoylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl) -2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-hexanoylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pentafluorpropionylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-acetamidofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-
- 1e t rahydropyridaz in-3 -onu;
2-(4-trifluoracetamidofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-
- 2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methylsulfonamidofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-
- 2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-propionylaminofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-butyrylaminofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-
- 1 e t rahydropyri daz in-3 -onu;
2-(4-isobutyrylaminofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-
- 1 e t rahydropyri da z in-3 -onu;
2-(4-methoxykarbonylaminofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pivalylaminofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-
- 1 et rahydropyridazin-3-onu;
2-(4-cyklopentylkarbamoylfenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-ethoxykarbonylaminofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methoxalylaminofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-
- 1 e t rahydropyri daz in-3 -onu;
2-(4-ureidofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyr idazin-3-onu;
2-(4-pentanoylaminofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-
- 1 etrahydropyrida z in-3 -onu;
2-(4-hexanoylaminofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-
- 1 etrahydropyri da z i n-3 -onu;
2-(4-pentafluorpropionylaminofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (3-acetamidobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 105°C;
2-(3-trifluoracetamidobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 136°C;
2-(3-methylsulfonamidobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 177°C;
2-(3-propionylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 152°C;
2-(3-terc-butylkarbonylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-
- 2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-butyrylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-isobutyrylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-methoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-
- 2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
-(3-pivalylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-
- 1etrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-cyklopentylkarbamoylbenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-
-2,3,4,5-te trahydropyridazin-3-onu;
2-(3-ethoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-
-2,3,4,5-te trahydropyridazin-3-onu, teplota tání 179°C;
2-(3-methoxalylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-
- tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-ureidobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyr i da z i n - 3 - onu ;
2-(3-pentanoylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-
- 1et rahydropyridazin-3-onu;
2-(3-hexanoylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-
- 1 e t rahydropyri da z i n-3 -onu;
2-(3-pentafluorpropionylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-acetamidobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-
- ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-trifluoracetamidobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 70°C;
2-(3-methylsulfonamidobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-propionylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 113°C;
2-(3-terc-butylkarbonylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-butyrylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-isobutyrylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-methoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridázin-3-onu;
2-(3-pivalylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-cyklopentylkarbamoylbenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
• · · · * · · • · · · · · · · · · · · ·«
2-(3-ethoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 153 °C;
2-(3-methoxalylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-ureidobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-pentanoylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-hexanoylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-pentafluorpropionylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-nitrobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 126°C;
2-(4-nitrofenyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
b) sloučenin popsaných v EP 0 763 534, které jsou zvoleny ze souboru sestávajícího z
2-(4-nikotinoylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-
- tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-nikotinoylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-
- 1 et rahydropyri da z in-3 -onu;
2-(2-nikotinoylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-
- tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-nikotinoylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-
- 2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
• · · · · · · • · · · · · ·· · · · · ·'
2-(3-nikotinoylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(2-nikotinoylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-nikotinoylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-nikotinoylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-nikotinoylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-nikotinoylaminobenzyl)-6-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-nikotinoylaminobenzyl)-6-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-nikotinoylaminobenzyl)-6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-nikotinoylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-nikotinoylaminobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-nikotinoylaminobenzyl)-6-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (4-nikotinoylaminobenzyl)-6-(4-methylsulfonylfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropridazin-3-onu;
2-(4-nikotinoylaminobenzyl)-6-(4-methylenoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
• · · · · · · ·· ··*· ·· ····
2-(4-nikotinoylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-nikotinoylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-nikotinoylaminofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-
-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-nikotinoylaminofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
3-(4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(3-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l, 3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(2-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-
-3,6-di hydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(3-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-
-3,6-di hydro-l,3,4 -thiadiazin-2-onu;
3-(2-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-
-3,6-di hydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
• · · · · · · ·· ···· ·· ···· ·«
3-(4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(4-methylsulfonylfenyl)-6-ethyl-
-3,6-di hydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(4-methylenoxyfenyl)-6-ethyl-
-3,6-di hydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(3-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-nikotinoylaminofenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l, 3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-nikotinoylaminofenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-
-3,6-di hydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l, 3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(3-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(2-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3, 4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(3-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3- (2-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3- (4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3- (4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
• · · · · · · ·· ···· ·· ···· ·«
3-(4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(4-methylsulfonylfenyl)-6-ethyl-
-3,6-di hydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(4-methylenoxyfenyl)-6-ethyl-
-3,6-di hydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(3-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-nikotinoylaminofenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-nikotinoylaminofenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-
-3,6-di hydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
2-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (3-isonikotinoylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-
-1 e t rahydropyrida z in-3 -onu;
2-(2-isonikotinoylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-
-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-
-2,3,4,5-te trahydropyridazin-3-onu;
2-(3-isonikotinoylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-
-2,3,4,5-te trahydropyridazin-3-onu;
2-(2-isonikotinoylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3 -onu;
2-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-6-(3-dif1uormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-6-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-1etrahydropyridaz in-3 -onu;
2-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)- 5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-6-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-6-(4-methylsulfonylfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-6-(4-methylenoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-isonikotinoylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
• · · · · · · ·· ···· ·· ···· ··
2-(4-isonikotinoylaminofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-
-2,3,4, 5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-isonikotinoylaminofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
3-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l, 3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(3-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
-(2-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
3- (4-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-
-3,6-di hydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(3-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-
-3,6-di hydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(2-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-
-3,6-di hydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(4-methylsulfonylfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3- (4-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(4-methylenoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3- (4-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(3-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-isonikotinoylaminofenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-isonikotinoylaminofenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(3-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(2-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l, 3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(3-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(2-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(4-methylsulfonylfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
• * ·· ·· ·· ·· ···· · ·’ /·.: .:
• · · ··· ·· · ·· ···· ·· ···· ·· ···
3-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(4-methylenoxyfenyl)-6-ethyl-
- 3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(3-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-isonikotinoylaminofenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-isonikotinoylaminofenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
2-(4-pikolinoylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-
- tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-pikolinoylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-
- 1e t rahydropyridazin-3-onu;
2-(2-pikolinoylaminobenzyl) - 6 -(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-
- 1etrahydropyridazin-3 -onu;
2-(4-pikolinoylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-
- 2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-pikolinoylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-
- 2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(2-pikolinoylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-
- 2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pikolinoylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pikolinoylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
• « ·· · · ·· · · · · · · ·· ···· ·· ···· ·· ···
2-(4-pikolinoylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pikolinoylaminobenzyl)-6-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pikolinoylaminobenzyl)-6-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pikolinoylaminobenzyl)-6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pikolinoylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pikolinoylaminobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pikolinoylaminobenzyl)-6-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pikolinoylaminobenzyl)-6-(4-methylsulfonylfenyl)-5-ethyl-
- 2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pikolinoylaminobenzyl)-6-(4-methylenoxyfenyl)-5-ethyl-
- 2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pikolinoylaminobenzyl)-6-(3 -cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-pikolinoylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pikolinoylaminofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-
- 1 et rahydropyri da z i n-3 -onu;
2-(4-pikolinoylaminofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-
-2,3,4, 5-tetrahydropyridazin-3-onu;
·· ·· ·· ·· ······ ··· ··· · · · ·· ···· ·· ···· ·· ···
3-(4-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(3-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l, 3 , 4- thiadiazin-2-onu;
3-(2-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-
-3,6-di hydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(3-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-
-3,6-di hydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(2-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-
-3,6-di hydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiaz in-2-onu;
3-(4-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)- 6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
·· · · · · · · · · · · · · • · · ··· · · · ·· ···· ·· ···· ·· ···
3-(4-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-pikolinoylaminobenzyl)-5-(4-methylsulfonylfenyl)-6-ethyl-
-3,6-di hydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-pikolinoylaminobenzyl)-5-(4-methylenoxyfenyl)-6-ethyl-
-3,6-di hydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(3-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-pikolinoylaminofenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-pikolinoylaminofenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-
-3,6-di hydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(3-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(2-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-
-3,6-di hydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(3-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
• · ·· ·· · · ·· ···· • ·· · · · · · · · · 51 :···.
· ·· · · · · · ·
3-(2-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-
-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-pikolmoylaminobenzyl)-5-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl )-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-oxadiazin-2 -onu;
3-(4-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-
-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-oxadiaz in-2 -onu;
3-(4-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-
-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)-6-
-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-pikolinoylaminobenzyl)-5-(4-methylsulfonylfenyl)- 6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-pikolinoylaminobenzyl)-5-(4-methylenoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l, 3,4-oxadiazin-2-onu;
· · ·· ·· ·· ·· ···· · ·· ··· ·· · · · ···· ·· ···· ·· ··♦
3-(3-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-pikolinoylaminofenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-pikolinoylaminofenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-
-3,6-di hydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
2-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(2-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(2-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-trifluorme thoxyfenyl)-5-ethy1-2,3,4,5-1etrahydropyri da z in-3 -onu;
2-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3 -onu;
2-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-fluormet hoxy fenyl )-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
(4-(furan 2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
·· ·· ·· ·· ·· ···· ·«·· · · · · · · · 53 : : .♦* ·: :
·· ···· ·· ···· ·· ···
2-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu; (4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl) -5-ethy1-2,3,4,5-1etrahydropyridazin-3 -onu;
2-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-6-(4-methylsulfonylfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-6-(4-methylenoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (3-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-
-methoxyfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-1etrahydropyridazin-3 -onu;
2-(4-(furan-2-karbonylamino)fenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (4-(furan-2-karbonylamino)fenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
3- (4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-
-3,6-di hydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3- (3-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-
-3,6-di hydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
·· ·· ·· ·· ·· ···· « · · · · · · · ·· ·
54:···.
• · · · · · ·· · ·· ···· ·· ···· ·· ···
3- (2-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)
-3,6-di hydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(3-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(2- (furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-trifluormethoxyf enyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3- (4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylsulfonylfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylenoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(3-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(furan-2-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(furan-2-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-
-3,6-di hydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(3-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-
-3,6-di hydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(2-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-
-3,6-di hydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(3-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(2-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
:···.
··· ··· ·· · ·· ···· ·· ···· ·· ···
3-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-difluormethoxyf enyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-fluormethoxyf enyl ) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-trifluormethoxy-4-
-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-fluormethoxy-4-
-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2 -onu;
3-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylsulfonylfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylenoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-
-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(3-(furan-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-
-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(furan-2-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(furan-2-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
2-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(2-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(2-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)- 5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
·· ·· ·· · · ·· · ·· · • · · · · · · · f· · :: .: : .::···.
· ·· · · · ·· · · · ···· ·· ···· ·· ···
2-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-6- (3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)- 5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-6-(4-methylsulfonylfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-6-(4-methylenoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)fenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)fenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridaz in-3 -onu;
3-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(3-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(2-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4- (pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(3-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(2-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4 -thiadiaz in-2 -onu;
3-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl) -6-ethyl-3,6 -dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylsulfonylfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4 -thiadiazin-2 -onu;
3-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylenoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(3-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-
-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(3-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(2-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-
-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(3-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(2-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-trifluormethoxyf enyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-difluormethoxyf enyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-fluormethoxyf enyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrrol-2-karbony1amino)benzyl)-5-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylsulfonylfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylenoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3- (3-(pyrrol-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3- (4-(pyrrol-2-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3- (4-(pyrrol-2-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
2- (4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
·· ··· · · · · · ·· ···· ·· ···· ·· ··'
2-(3-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3 -onu;
2-(2-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(2-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-trifluor methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-fluor- methoxyfeny1) -5-ethy1-2,3,4,5-1etrahydropyri da z i n-3 -onu;
2- (4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-difluormethoxy-4methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-trifluormethoxy-4“methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-6-(4-methylsulfonylfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-6-(4-methylenoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(thiofen-2-karbonylamino)fenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl) -2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(thiofen-2-karbonylamino)fenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
3-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu, teplota tání 186°C;
3-(3-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(2-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(3-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(2-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
:···.
··· ··· · · ( ·· ···· ·· ···· ·· ···
3-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6 -dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl) -6-ethy1-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4 -thiadiazin-2-onu;
3-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylsulfonylfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylenoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3- (3- (thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4 -thiadiazin-2-onu;
3-(4-(thiofen-2-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(thiofen-2-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(3-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(2-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(3-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(2-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-trifluor methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3- (4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3- (4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-trifluormethoxy-4-
-methoxyfenyl)-6-ethyl-3 ,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
; ; .· . : ; .· , : : ··· • · · · · · ·· ·· ···· ·· ···· ·· ··(
3-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3- (4- (thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylsulfonylfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylenoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3- (4-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-
-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(3-(thiofen-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(thiofen-2-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(thiofen-2-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
2-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-
-2,3,4,5-te trahydropyridazin-3-onu, teplota tání 197°C;
2-(3-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-
-2,3,4,5-te trahydropyridazin-3-onu;
2-(2-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
6Ί
2-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(2-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-trifluorme thoxyf eny1)-5-ethyl-2,3,4,5-1etrahydropyridaz in-3 -onu;
2-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-6-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5 -tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-6-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-6-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-6-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-6-(4-methylsulfonylfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-6-(4-methylenoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5 -ethyl-2,3,4,5 -tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pyrazinkarbonylaminofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-pyrazinkarbonylaminofenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
3-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu, teplota tání 202°C;
3-(3-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(2-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(3-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(2-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3-methoxy-4-difluormethoxyf enyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiaz in-2 -onu;
• · · ··· ·· ·· ···· ·· ···· ·· ···
3-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu,
3-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3- (4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(4-methylsulfonylfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(4-methylenoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(3-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-me thoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-pyrazinkarbonylaminofenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-pyrazinkarbonylaminofenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
: : .: : J .
• · · ··· · · ·· ···· ·· ···· ·· «a
3-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(3-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(2-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-oxadiazin-2-onu;
3- (4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-
-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(3-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(2-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3-methoxy-4-trifluormethoxyf enyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3-methoxy-4-difluormethoxyf enyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu,
3-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3-difluormethoxy-4-methoxyf enyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-oxadiaz in-2-onu;
3-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)- 6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
• · · · · « ·· ·· ···· ·* »··· ·« ··(
3-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)-
- 6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(4-methylsulfonylfenyl)-6-
-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(4-methylenoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(3-pyrazinkarbonylaminobenzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-me thoxyf enyl)-6-ethy1-3,6-dihydro-1,3,4-oxadi a z in-2 -onu;
3-(4-pyrazinkarbonylaminofenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-pyrazinkarbonylaminofenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
2-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl) -2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (3-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl) -2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(2-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl) -2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dime thoxyf enyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyri daz in-3 -onu;
2-(3-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(2-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl) -5-ethyl-2,3,4, 5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3- onu ;
2-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3- onu ;
2-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-6-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3- onu;
2-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-6-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3 -onu;
2-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3onu;
2-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-6-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-6-(4-methylsulfonylfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
Ί3
2-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-6-(4-methylenoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3 -onu;
2-(3-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3 -onu;
2-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)fenethyl)-6-(3,4-dime thoxyf eny1)-2,3,4,5-1 etrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)fenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl )-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3 -onu;
3-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(3-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(2-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3- (4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(3-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl )-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(2-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl )-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-
- onu;
3-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-di fluormethoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiaz in-2 -
- onu;
3-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-
- onu ;
3-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2 -onu;
3-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2 -onu;
3-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3- (4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylsulfonylf enyl) -6-ethyl-3,6 -dihydro-1,3,4-thiadiazin-2 -onu;
3-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylenoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(3-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-
- dimethoxyf enyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadi a z in-2-onu;
3-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl )-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(3-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(2-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl )-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(3-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl )-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-oxadiazin-2-onu;
-(2-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-
- onu ;
3-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-
- onu ;
3- (4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-fluorme thoxyf enyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-oxadiazin-2 -onu;
3-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2 -onu;
3-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2 -onu;
3-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(6-chiorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3, 6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2~onu;
3-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylsulfonylfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylenoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4 -oxadiazin-2 -onu;
3-(3-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2 -onu;
3-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)fenethyl)-5- (3,4-dimethoxyfenyl) -3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
···.
··· · · · · · · ·· ···· ·· ···· ·· ···
3-(4-(6-chlorpyridazin-3-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
2-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl) -2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl) ~2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(2-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl) -2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(2-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-trifluormethoxy)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-fluormethoxyf enyl )-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-6-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-6-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-6-(3-fluormethoxy-4
-methoxyfeny1)-5-ethyl-2,3,4,5-1etrahydropyri daz in-3 -onu;
2-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-6-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-6-(4-methylsulfonylfenyl)- 5-methyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-6-(4-methylenoxyfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(imidazol-4-karbonylamino)fenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(imidazol-4-karbonylamino)fenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
3- (4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3- (3-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(2-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
: : .: : .: :···.
• · · · · · · · · ·· ···· ·· ···· ·· ···
3-(3-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(2-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-trifluormethoxyf enyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4 -thiadiaz in-2 -onu;
3-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-difluormethoxyf enyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4 -thiadiaz in-2-onu;
3-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-fluormethoxyf enyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4 -thiadiaz in-2 -onu;
3-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl) - 6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiaz in-2 -onu;
3-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl) - 6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4 -thiadiazin-2 -onu;
3-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3- (4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylsulfonylfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3- (4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylenoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
so : ···.
··· ··· ·· · ·· ···· ·· ···· ·· ···
3-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(3-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(imidazol-4-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(imidazol-4-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3, 4:-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(3-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(2-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4 -oxadiazin-2-onu;
3-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(3-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(2-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-trifluormethoxy feny 1 ) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-difluormethoxyf enyl) -6 -ethyl-3,6-dihydro-1,3,4 -oxadi a z in-2 -onu;
3-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3-fluormethoxy-4-
-methoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadizin-2-onu;
3-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylsulfonylfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylenoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(3-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-oxadiazin-2-onu;
3- (4-(imidazol-4-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(imidazol-4-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,1-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
2-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyf enyl)-2,3,4,5 -tetrahydropyridaz in-3 -onu;
í : .: : ·'.: :···.
· · · · · · · · ·· ···· ·· ···· ·· ··♦
2-(3-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(2-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(2-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5 -tetrahydropyr i da z i n-3 -onu;
2-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3 -onu;
2-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3 -onu;
2-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3
-onu;
2-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-
-methoxy-4-ethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)-5-ethy1-2,3,4,5-tetrahydropyridaz in-3 -onu;
2-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(4-methylsulfonylfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3 -
- onu;
2-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(4-methylenoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin- 3 -onu;
2-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)fenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)fenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
3-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(3-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(2-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-
- dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(3-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-
- dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4 -thiadiazin-2-onu;
3-(2-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-
- dimethoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-
- methoxy-4-tri fluormethoxyf enyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
3- (4- (2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-
- thiadiazin-2-onu;
3-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5- (3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-
- thiadiazin-2-onu;
3-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-
- dif1uormethoxy-4-methoxyf enyl) - 6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-
- thiadiazin-2-onu;
3-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-
- thiadiazin-2-onu;
3-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2 -onu;
:: .: : .: : ···.
··· ··· · · · ·· ···· ·· ···· ·· ···
3-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-
-2 -onu;
3-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2 -onu;
3-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylsulfonylfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2 -onu;
3-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylenoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(3-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu,·
3-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(3-(imidazol-4-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)
-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
: : . : : . : p··.
• · · · · · · · · ·· ···· ·· ···· ·· ···
3-(2-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,4-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
-(3 -(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-
-dime thoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-oxadi az in-2 -onu;
3-(2-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-
-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4 -oxadi a z in-2 -onu;
3-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-
-oxadia z in-2-onu;
3-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-
-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-oxadiazin-2 -onu;
:···.
• · · ·»· · · · ♦ · ···· ·· ···· ·· ···
3-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-
- methoxy-4-ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2- onu ;
3-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3“hydroxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2 -onu;
3-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl-5-(4-methylsulfonylfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-
- onu;
3-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylenoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-
- 2 -onu;
3-(3-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2 -onu;
3-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(2,4-dimethylthiazol-5-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
2-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 217°C;
2- (3- (isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(2-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl) -2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(2-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-difluormethoxyf enyl ) -5-ethyl-2,3,4,5-1etrahydropyridazin-3 -onu;
2-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-fluormethoxyf enyl ) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-1etrahydropyridazin-3 -onu;
2- (4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (4- (isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(4-methylsulfonylfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(4-methylenoxyfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
(3-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl) -5-ethy1-2,3,4,5-1etrahydropyridazin-3 -onu;
2- (4-(isoxazol-5-karbonylamino)fenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl) -2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)fenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfeny1) -5-ethy1-2,3,4,5-1etrahydropyridazin-3-onu;
3-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu, teplota tání 196°C;
3-(3-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(2-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(3-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3- (2- (isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3- (4- (isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-tri- fluormethoxyf enyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiaz in-2 -onu;
3-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylsulfonylfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylenoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3- (4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-
-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3- (3- (isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-
-methoxyf eny1) -6-ethy1-3,6-dihydro-1,3,4-1hiadiazin-2-onu;
3-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
; : .: : .: : ···.
w · · · · · · · · ·· *··· ·· ···· ·· ···
3-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-
-3,6-di hydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(3-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-
-3,6-di hydro-l,3,4 -oxadiazin-2-onu;
3-(2-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(3-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(2-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-difluormethoxyf enyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-fluormethoxyf enyl) -6-ethyl-3,6-dihydr0-1,3,4-oxadi a z in-2 -onu;
3- (4- (isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-difluormethoxy-4-
-methoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-hydroxy-4-methoxy fenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylsulfonylfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylenoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4~methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(3-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
2- (4- (oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-
-2,3,4,5-te trahydropyridazin-3-onu;
2- (3-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (2-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-
-2,3,4,5-te trahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5 -ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(2-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5 -ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-trifluormethoxyf enyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-difluormethoxyf enyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-fluormethoxyf enyl ) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-difluormethoxy-4-
-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-trifluormethoxy-4-methoxyf enyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(4-methylsulfonylfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4- (oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(4-methylenoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
• · · · ···· · · · :: .: : .: :··\ ··· · « » · v · ·· ···· ·· ···· ·· ·«·
2-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(oxazol-5-karbonylamino)fenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-
-2,3,4, 5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(oxazol-5-karbonylamino)fenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
3-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-
-3,6-di hydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(3-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)- -3,6-di hydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(2-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
3- (4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3- (3-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-
-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(2-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3- (4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-trifluormethoxyf enyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
3- (4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-difluormethoxyf enyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4 -thiadiaz in-2 -onu;
3-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
·· ·· ·· ·» ·» ···· • ·· · · ·· * · · · :···.
♦ · · · · * · · · ···· ·· ···· ·· ···
3-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3- (4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylsulfonylfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylenoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(3-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl) - 6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(oxazol-5-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(oxazol-5-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
• · · · · · · · ·· · :: .: : .::···.
* ·«··*· · ♦ · ·· »
3-(3-(oxazol-5-karbonylamino)-benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(2-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(3-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(2-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-trifluormethoxyf enyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-difluormethoxyf enyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-fluormethoxyf enyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-oxadi az in-2-onu;
3-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-oxadiazin-2-onu;
3- (4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylsulfonylfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylenoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(3-(oxazol-5-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(oxazol-5-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(oxazol-5-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
2-(4-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl) -2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(2-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl) -2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyf eny1) -5-ethy1-2,3,4,5-1etrahydropyridaz in-3 -onu;
2-(2-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
·· ···· *· ···· ·· ··· (4-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
(4 (pyrimidm-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
(4 (pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3 -onu;
2-(4-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
(4 (pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
(4 (pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl) -6- (3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-6-(4-methylsulfonylfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
(4-(pyrimidin-2-karbonylamino) benzyl)-6-(4-methylenoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4- (pyrimidin-2-karbonylamino) fenethyl) fenyl )-2,3,4,5 - tetrahydropyridazin-3 -onu · (3,4-dimethoxy2-(4- (pyrimidin-2-karbonylamino) fenethyl) fenyl) -5-ethyl-2,3, 4,5-tetrahydropyridazin 6~(3,4-dimethoxy-3-onu;
fenyl)-3,6-dihydro-l,3, 4-thiadiazin-2-onu;
> (3- (pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl) .5. (3,4.dim enyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(2-(Pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethox^ fenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu; 5 (3>4.dime fenyl).S-ethyl-3,e.dih^.^, y °enzyl)-5-(34-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu,.
3-(2-(pyrimidine-karbonylam^ feny!) - 6 -ethyl - 3,6 -dihydro-1,3,4 - thiadiazin-2 -onu,·
3-(4-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl) f luormethoxyf enyl) -6-ethyl-3,6-dihydro “5-(3-methoxy-4-tri-^/3,4-thiadiazin-2-onu;
,,, —^*mmo;nenzyl) -5- (3-methoxy-4-difluormethoxyfenýD-e.ethyle^-dihydro-ie^-thiadiazine-onu,.
3-(4-(pyrimldin-2-karbonylamlno)benzyl) methoxyfenyl) - 6-ethyl-3,6-dihydro-1,3
-5-(3-methoxy-4-fluor'4/-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl) -methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3, 3-(4-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl) -4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,
-5- (3-difluormethoxy-44 -thiadiazin-2-onu;
3,4-thiadiazin-2-onu;
100
3-(4- (pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl) -5- (3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylsulfonylfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylenoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(3-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrimidin-2-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -3, 6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4- (pyrimidin-2-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3- (3- (pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(2- (pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
101
3“ <4-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl) _5. (3,4-dimethoxyenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3- ^3(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-5- (3,4-dimethoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3- (2- ÍPyfimidin-2-karbonylamino)benzyl) -5. (3,4-dimethoxyenyl)-6-ethy1-3,6 - dihydro -1,3,4 - oxadiaz in - 2 - onu;
3-(4-ÍPynimidin-2-karbonylamino)benzyl)-5.(3-methoxy-4-trifiuormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-di^luormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l, 3,4-oxadiazin-2-onu, 3 (4- (pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl) -5- (3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-<4-ÍPyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-trifluormethoxy-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3- (4- (pyfimidin-2-karbonylamino)benzyl) -5- (3-fluormethoxy-4-
-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l, 3,4-oxadiazin-2-onu;
3- (4- (Pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl) -5- (3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3- (4“ (pyrimidin-2-karbonylamino) benzyl) -5- (3-ethoxy-4-methoxyenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3- 14 -{pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-hydroxy-4-
-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l, 3,4-oxadiazin-2-onu;
3- (4- (pyrimidin-2-karbonylamino) benzyl) -5-(4-methylsulfonylfenyl) - 6 -ethyl - 3,6-dihydro-l ,3,4 -oxadiazin-2 - onu ·
102
3-(4-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylenoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(3-(pyrimidin-2-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrimidin-2-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrimidin-2-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
2- (4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(2-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl) -2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (3-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(2- (pyrazol-3-karbonylamino) benzyl) -6- (3,4-dimethoxyfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (4- (pyrazol-3-karbonylamino)benzyl) -6- (3-methoxy-4-trifluormethoxyf enyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (4- (pyrazol-3-karbonylamino)benzyl) -6- (3-methoxy-4-difluormethoxyf enyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
103
2-(4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-6-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-6-(3-trifluormethoxy-4 -methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-6-(3-fluormethoxy-4 -methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-6-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3 -onu;
2- (4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-6-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-6-(4-methylsulfonyl fenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-6-(4-methylenoxyfenyl) -5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (4- (pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (3- (pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-6-(3-cyklopentyloxy-4”methoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (4-(pyrazol-3-karbonylamino)fenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl) -2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (4-(pyrazol-3-karbonylamino)fenethyl)-6-(3,4-dimethoxyfeny1)-5-ethyl-2,3,4,5-1 et rahydropyri da zin-3-onu·
104
3-(4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(3-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(2-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(3-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(2-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3- (4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-difluormethoxyf enyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3- (4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-fluormethoxyf enyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4 -thiadiazin-2-onu;
3- (4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-difluormethoxy-4-
-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4- (pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3- (4- (pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-5-ethyl-3,6-dihydro-l, 3,4-thiadiazin-2-onu;
105
3- (4- (pyxazol-3-karbonylamino)benzyl) -5- (3-ethoxy-4-methoxvfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4 -(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-hydroxy-4-methoxy fenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4~(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylsulfonylfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4 - thiadiazin-2-onu;
3-(4“(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylenoxyfenyl)-S-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4 -(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onU;
3-(3-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-
-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrazol-3-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
-(4 -(pyrazol-3-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl ) - 6 - ethyl - 3,6 -dihydro-1,3,4 - thiadiazin- 2 -onu;
3- (4 - (pyrazol-3-karbonylamino) benzyl) -5- (3,4-dimethoxyfenyl) -3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3- (3- (pyrazol-3-karbonylamino) benzyl) -5- (3,4-dimethoxyfenyl) -
-3,6-di hydro-1,3,4 -oxadi a z in-2 -onu;
3- (2- (pyxazol-3-karbonylamino)benzyl) -5- (3,4-dimethoxyfenyl) -3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3- (4- (pyrazol-3 -karbonylamino) benzyl) -5- (3,4-dimethoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3- (3- (pyrazol-3-karbonylamino) benzyl) -S- (3,4-dimethoxyfenyl) -
-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu,·
106
3-(2-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-trifluor methoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-trifluormethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3 -fluormethoxy-4-methoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-methoxy-4-ethoxyf enyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4 -oxadiazin-2 -onu;
3-(4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-hydroxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylsulfonylf eny1)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4 -oxadi az in-2 -onu;
3-(4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(4-methylenoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrazol-3-karbonylamino)benzyl)-5-(3-cyklopentyloxy-4-
-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-oxadiazin-2-onu;
107
3-(3- (pyrazol-3-karbonylaminolbenzyl) .5. (3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu,·
3-(4-(pyra2ol-3-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethexy fenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
3-(4-(pyrazol-3-karbonylamino)fenethyl)-5-(3,4-dimethoxyenyl)-S-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
2-(3-nikotinoylaminobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2,3,4,S-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 204°C;
hydrochloridu 2-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání
2-(4-Pyrazinkarbonylaminobenzyl)-6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)2,3,4, S-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 202»c;
2-(4-(isoxazol-5-karbonylamino)benzyl)-6.(3-ethoxy-4-methoxy- 7 ’-2, 3,4,5-tetrahydroPyridazin-3-onu, teplota tání i92»C;
2-(4-nikotinoylaminobenzyl)-6-(3-cykloPentyloxy-4-methoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 205C;
hydrochloridu 2-(4-nikotinoylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl) -2,3,4,S-tetrahydropyridazin-3-onu, teplota tání 2i2oC;
d) sloučenin popsaných v EP o 539 80S Bl, které jsou zvoleny ze souboru sestávajícího z
5- (3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl) -S-ethyl-3,6-dihydro-l, 3,4-
-thiadiazin-2-onu, teplota tání 97°C;
5- (3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl) -S-ethyl-3,6-dihydro- -1,3,4-th iadiazin-2-onu;
5-(3-methoxy-4-trifluormethoxyf enyl).g-methyl-3,6-dihydro“1,3,4-thiadiazin-2-onu;
108
5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-6-methyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
5-[3-methoxy-4-(1,1,2,2-tetrafluorethoxy)fenyl]-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
5-(3-methoxy-4-chlormethoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
-(3-methoxy-4-chlormethoxyfenyl)- 6-methyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
5-(3-methoxy-4-pentachlorethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
5-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)- 6-propyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-6-propyl-3,6-dihydro-
-1 ,3,4-thiadiazin-2-onu;
5-[3-methoxy-4-(1,1,2-trifluorethoxy)fenyl]-6-ethyl-3,6-dihydro-l, 3,4-thiadiazin-2-onu;
5-[3-methoxy-4-(1,1,2,-trifluorethoxy)fenyl]-6-methyl-3,6-dihydro-l, 3,4-thiadiazin-2-onu;
5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu, teplota tání 120°C;
5-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
5-(4-trifluormethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
5- [3-methoxy-4-(1,1,2,2-tetrafluorethoxy)fenyl]-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
5-(3-methoxy-4-chlormethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4 -thiadiazin-2-onu;
109
5-(3-methoxy-4-trichlormethoxyfenyl) -3,6-dihydro-l, 3,4-thiadi azin-2-onu;
5-D-methoxy-4-pentachlorethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l 3 4.thl.
diazin-2-onu;
5-(4-difluormethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
5-[3-methoxy-4-(1,1,2,2,3-pentafluorpropoxy)fenyl]_6.ethyl.
“3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
5-Ibis-3,4-(difluormethoxy)fenyl]-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
s-[bis-3,4-(dichlormethoxy)fenyl]-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
5-Ibis-3,4-(1,2-difluorethoxy)fenyl]-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
5-[3-ethoxy-4-(l,l,2,2.tetrafluorethoxy)fenyl]-3,6-dihydro-
- 1,3,4-thiadiazin-2-onu;
5-I3-methoxy-4-(1,2,2-trichlorethoxy)fenyl]-3,6-dihydro-
- 1,3,4 -thiadiazin-2-onu;
5-14- (2,2,2-trifluorethoxy) fenyl] -6-ethyl-3,6-dihydro-l, 3,4thiadiazin-2-onu, teplota tání 102°C;
5-I3-methoxy-4-(2,2,2-trifluorethoxy)fenyl]-6-ethyl-3,6-
- dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu, teplota tání 123-125«C;
5-[3-methoxy-4-(2,2,2-trifluorethoxy)fenyl]-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu, teplota tání 120°C;
5- 13- (2,2,2-trifluorethoxy) -4-methoxyfenyl] -6-ethyl-3,6-dihydro-l, 3,4-thiadiazin-2-onu, teplota tání 120-121^/
5-(3-difluormethoxy-4-methoxyfenyl)-S-ethyl-3,6-dihydro-l, 3,4-thiadiazin-2-onu, teplota tání 105°C·
110
e) sloučenin popsaných v EP 0 618 201 Al, které jsou zvoleny ze souboru sestávajícího z
3-dimethylaminopropyl-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazinon-2-onu, teplota tání 175°C;
3-dimethylaminopropyl-5-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazinon-2-onu;
3-dimethylaminopropyl-5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazinon-2-onu;
3-dimethylaminopropyl-5-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazinon-2-onu;
3-dimethylaminopropyl-5-(4-methoxy-3-difluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazinon-2-onu;
3-dimethylaminopropyl-5-[4-methoxy-3-(2,2,2-trifluorethoxy)fenyl]-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazinon-2-onu;
3-dimethylaminopropyl-5-(4-methoxy-3-fluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazinon-2-onu;
3-dimethylaminopropyl-5-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazinon-2-onu;
3-dimethylaminopropyl-5-(4-methoxy-3 -ethoxyfenyl)-6 -ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazinon-2-onu;
3-dimethylaminopropyl-5-(3-methoxy-4-hydroxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazinon-2-onu;
3-dimethylaminopropyl-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazinon-2-onu;
2-dimethylaminoethyl-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l, 3,4-thiadiazinon-2-onu;
Ill
2-dimethylaminoethyl-5-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4 -thiadiazinon-2 -onu;
2-dimethylaminoethyl-5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazinon-2-onu;
2-dimethylaminoethyl-5-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazinon-2-onu;
2-dimethylaminoethyl-5-(4-methoxy-3-difluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazinon-2-onu;
2-dimethylaminoethyl-5-(4-methoxy-3-fluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazinon-2-onu;
2-dimethylaminoethyl-5-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazinon-2-onu;
2-dimethylaminoethyl-5-(4-methoxy-3-ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazinon-2-onu;
2-dimethylaminoethyl-5-(4-methoxy-3-hydroxyfenyl)-6-ethyl-3,6 -dihydro-1,3,4-thiadiazinon-2-onu;
3-morfolinopropyl-5 -[3-methoxy-4-(1,1,2,2,3-pentafluorpropoxy) fenyl]-6-ethyl-3, 6-dihydro-l, 3 , 4-thiadiazinon-2-onu;
3-dimethylaminopropyl-5-[3,4,-bis(difluormethoxy)fenyl]-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazinon-2-onu;
3-dimethylaminopropyl-5-[3-methoxy-4-(1,1,2-trifluorethoxy)fenyl]-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazinon-2-onu;
3-dimethylaminopropyl-5-[3,4-bis(chlormethoxy)fenyl]-3,6-dihydro-l, 3,4-thiadiazinon-2-onu;
3-morfolinopropyl-5-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazinon-2-onu;
112
3-morfolinopropyl-5-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4 -thiadiazinon-2 -onu;
3-piperidinopropyl-5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazinon-2-onu;
3-morfolinopropyl-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazinon-2-onu;
3-piperidinopropyl-5-(3,4-dimethoxyfenyl))-6-ethyl-3,6-dihydro-l, 3,4-thiadiazinon-2-onu;
3-pyrrolidinopropyl-5 -(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l, 3,4-thiadiazinon-2-onu;
3-morfolinopropyl-5-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4 -thiadiazinon-2-onu;
3-piperidinopropyl-5-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-di hydro-1,3,4-thiadiazinon-2-onu;
3-pyrrolidinopropyl-5-(3-methoxy-4-ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazinon-2-onu;
3-morfolinopropyl-5-(4-methoxy-3-ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazinon-2-onu;
3-piperidinopropyl-5-(4-methoxy-3-ethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazinon-2-onu;
3-morfolinopropyl-5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl) -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazinon-2-onu;
3-piperidinopropyl-5-(4-methoxy-3-difluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazinon-2-onu;
3-piperidinopropyl-5-[3-(2,2,2-trifluorethoxy)-4-methoxyfenyl]-6-ethyl-3,6-dihydro-l, 3,4-thiadiazinon-2-onu;
113
3-morfolinopropyl-s-[3 -(2,2,2-trifluorethoxy).4.methoxyfenylJ -6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazinon-2-onu,
2-morfolinoethyl-s-(3-methoxy-4-fluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazinon-2-onu;r
2-morfolinoethyl-s-(3-methoxy-4-trifluormethoxyfenyl)-6-ethyl -3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazinon-2-onu;
f) sloučenin popsaných v DE 196 04 388 Al, které jsou zvoleny ze souboru sestávajícího z
3-(N,N-diethylamino)propylesteru N- [4- (3,6-dihydro-5-(3,4. -dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-(N,N-diethylamino)ethylesteru N-(4 -(3,6-dihydro-5-(3,4. -dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
hydrochloridu 2-(Ν,Ν-diisopropylamino)ethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-
-ýlmethyl)fenyl]karbamové kyseliny, teplota tání 218°C;
6-(N,N-dimethylamino)hexylesteru N-[4-(3,6-dihydro-s-(3 4 ^imethoxyfenyl)-2-ΟΧΟ-2Η-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethylfenyl]karbamové kyseliny;
2-(N,N-dimethylamino)-1-methylethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-S-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
l-methyl-4-piperidylesteru N- [4- (3,6-dihydro-5- (3,4-dimethoxy^enyD 2-OXO-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl) fenyl] karbamové kyseliny, teplota tání 183°C;
114 (4-hydroxy-1-piperidyl)ethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl] karbamové kyseliny;
2-morfolinoethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3-morfolinopropylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -2-OXO-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-thiomorfolinoethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -2-OXO-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3-thiomorfolinopropylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -2-OXO-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethylfenyl]karbamové kyseliny;
2-piperazinoethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3-piperazinopropylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl) ~2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-pyrrolidinoethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl ) -2 -oxo-2H-1,3,4 -thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3-pyrrolidinopropylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
115 hydrochloridu 3-(N,N-diethylamino)propylesteru N-[3-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny, teplota taní 161°C;
2-(N,N-diethylamino)ethylesteru N-[3-(3,6-dihydro-5-(3,4dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-(N,N-diisopropylamino)ethylesteru N-[3-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4 -thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
6-(N,N-dimethylamino)hexylesteru N-[3-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-(N,N-dimethylamino)-1-methylethylesteru N-[3-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
1-methyl-4-piperidylesteru N-[3-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl )-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-morfolinoethylesteru N-[3-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyf enyl)-2 -oxo-2H-1,3,4-1hi adi a z in-3 -ylmethyl)f enyl]karbamové kyseliny;
3-morfolinopropylesteru N-[3-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -2-OXO-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-thiomorfolinoethylesteru N-[3-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl )-2-oxo-2-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
116
3-thiomorfolinopropylesteru N- [3-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -2-OXO-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-piperazinoethylesteru N-[3-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H -1,3, 4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3-piperazinopropylesteru N-[3-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-pyrrolidinoethylesteru N-[3-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3-pyrrolidinopropylesteru N-[3-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3-(N,N-diethylamino)propylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-(N,N-diethylamino)ethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2- (Ν,Ν-diisopropylamino)ethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-
-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
6-(Ν,Ν-dimethylamino)hexylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
117
2-(N,N-dimethylamino)-1-methylethylesteru N-[4-(3,6-dihydro- (3-ethoxy-4-methůxyfenyl) -2-oxo-2H-l, 3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
(1-methyl-4-piperidyl)esteru N- [4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4 -methoxyfenyl) -2-OXO-2H-1,3,4-thiadiaZin-3-ylmethyl) fenyl] karbamové kyseliny, teplota tání 153°C;
2-morfolinoethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2-OXO-2H-1,3,4-thiadiaZin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3-morfolinopropylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl) fenyl] karbamové kyseliny;
2-thiomorfolinoethylesteru N-(4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4-methoxyf enyl) -2-oxo-2H-1,3,4- thiadiazin-3-ylmethyl)fenylJkarbamové kyseliny;
3-thiomorfolinopropylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4 -methoxyfenyl)-2-oxo-2H-i,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-piperaxinoethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxv-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3-piperazinopropylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiaZin-3-ylmethyl)fenyl]_ karbamové kyseliny;
2-pyrrolidinoethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4metboxyfenyl)-2-ΟΧΟ-2Η-1,3,4-thiadiaZin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
118
3-pyrrolidinopropylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3-(Ν,Ν-diethylamino)propylesteru N- [4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-(Ν,Ν-diethylamino)ethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-(Ν,Ν-diisopropylamino)ethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
6-(N,N-dimethylamino)hexylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-(N,N-dimethylamino)-1-methylethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
(1-methyl-4-piperidyl)esteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -6-ethyl-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-morfolinoethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3-morfolinopropylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -6-ethyl-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
119
2-thiomorfolinoethylesteru N-Í4-Í3 c h-íh fenvl) ' 6'dlhydr°-S-(3,4-dimethoxytenyl)-6-ethyl-2-oxo-2H-l,3/4-thiadi'a,-ir, o . . cnladiazm-3-ylmethyl) fenyl 1 karbamové kyseliny; /J-enyu
3-thiomorfolinopropylesteru N-[4-(3, methoxyfenyl)-6-ethyl-2-oxo-2H-l, fenyl]karbamové kyseliny;
6-dihydro-5-(3,4-di3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)yll-S-ethyl-a-oxo-M.^^-thiad^^ karbamové kyseliny;
7*7™^ N- <^-^ydro-5- (3,4-dimethoxy7-ý-et^l-2-ozO-2H-l,3,4-thiadla2Ín.3.^^ karbamové kyseliny;
Ν· Μ· ,3'6~dihyd— (3,4-dinetho^.
yL-S-ethyl^-ox^°-2H-l,3,4-thiadia21n.3.ylmethyl)f karbamové kyseliny;
3-pyrrolidinopropylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-2-OXO-2H-1,3 4-thiadi Λ Ó -, cniadiazm-3-vlmethvi 1 fenyl]karbamové kyseliny;
3-(N.N-diethylaminoípropylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3 ylmethyl) fenyl] karbamové kyseliny,·
2-(N,N-diethylamino)ethylesteru N- [4-(3,
-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-2-oxo-2H-l, methyl)fenyl]karbamové kyseliny;
6-dihydro-5-(3-ethoxy3,4-thiadiazin-3-yl2-(N, N-diisopropylamino)ethylesteru N-[4-(
-eth°^-™ethoxyfenyl)^ ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny,·
3,6-dihydro-5-(3120
6-(Ν,Ν-dimethylamino)hexylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-(Ν,Ν-dimethylamino)-1-methylethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
(1-methyl-4-piperidyl)esteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-morfolinoethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3-morfolinopropylesteru -2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl) fenyl]karbamové kyseliny;
2-thiomorfolinoethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3-thiomorfolinopropylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-piperazinoethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3-piperazinopropylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-pyrrolidinoethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
121
3-pyrrolidinopropylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-6-ethyl-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3-(N,N-diethylamino)propylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2-OXO-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-(Ν,Ν-diethylamino)ethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-(Ν,Ν-diisopropylamino)ethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
6-(Ν,Ν-dimethylamino)hexylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-(Ν,Ν-dimethylamino)-1-methylethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5- (3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
(1-methyl-4-piperidyl)esteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-morfolinoethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3-morfolinopropylesteru N-[4-(3, 6-dihydro-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4 -thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
122
2-thiomorfolinoethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3-thiomorfolinopropylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-piperazinoethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3-piperazinopropylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-pyrrolidinoethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3-pyrrolidinopropylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3-(N,N-diethylamino)propylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-(N,N-diethylamino)ethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-(N,N-diisopropylamino)ethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5- (3-propoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
123
6-(Ν,Ν-dimethylamino)hexylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3Propoxy-4-methoxyfenyl)-2-OXO-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-(Ν,Ν-dimethylamino)-1-methylethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
(l-methyl-4-piperidyl)esteru N- [4- (3,6-dihydro-5- (3-propoxy-4methoxyfenyl)-2-ΟΧΟ-2Η-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-morfolinoethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-propoxy-4-mebhoxyfenyl)-2-ΟΧΟ-2Η-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3-morfolinopropylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-thiomorfolinoethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3-thiomorfolinopropylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-propoxy-4-methoxyfenyl) -2-OXO-2H-1, 3.4-thiadiazin-3-ylmethyl) fenyl] karbamové kyseliny;
2-piperazinoethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3-piperazinopropylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-propoxy-4methoxyfenyl)-2-ΟΧΟ-2Η-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
124
2-pyrrolidinoethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3-pyrrolidinopropylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3-(Ν,Ν-diethylamino)propylesteru N- [4-(3,6-dihydro-5-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-(Ν,Ν-diethylamino)ethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-(N,N-diisopropylamino)ethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
6-(N,N-dimethylamino)hexylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl) fenyl]karbamové kyseliny;
2-(N,N-dimethylamino)-1-methylethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3 -isopropoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
(l-methyl-4-piperidyl)esteru N- [4-(3,6-dihydro-5-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-morfolinoethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
125
3-morfolinopropylesteru N- [4- (3,6-dihydro-S- (3-isopropoxy-4 -methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-thiomorfolinoethylesteru N-[4-(3,6-dihydro
-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiaz karbamové kyseliny;
-5-(3-isopropoxyin-3 -ylmethyl) fenylj3-thiomorfolinopropylesteru N-[4-(3,6-dihydro
-4 methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadi karbamové kyseliny;
-5-(3-i sopropoxyazin-3-ylmethyl)fenyl]2-piperazinoethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-iSOproPoxy-4 -methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylraethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3-piperazinopropylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-iaopropoxy-4 -methoxyfenyl)-2-OXO-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylInethyl) fenyl) karbamové kyseliny;
2-pyrrolidinoethylesteru N-(4-(3,6-dihydro-s-(3-isopropoxy-4 -methoxyfenyl)-2-OXO-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl)karbamové kyseliny;
3-pyrrolidinopropylesteru N-[4-(3,6-dihydro-s-(3-isopropoxy-4 -methoxyfenyl).2-ΟΧΟ-2Η-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3-(N.N-diethylaminoJpropylesteru N-[4-(3,6-dihydro-S-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-(N,N-diethylamino)ethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-S- (3-fluor methoxy-4-methoxyfenyl)-2-OXO-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
126
2-(Ν,Ν-diisopropylamino)ethylesteru N-t4-(3,6-dihydro-5-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
6-(N,N-dimethylamino)hexylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-(N,N-dimethylamino)-1-methylethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-s -(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
(1-methyl-4-piperidyl)esteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-fiUOrmethoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl). fenyl]karbamové kyseliny;
2-morfolinoethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-S-(3-fluormethoxy-4meth°xyfenyl)-2-OXO-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3-morfolinopropylesteru N-(4-(3,6-dihydro-5-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-thiomorfolinoethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-fiUormethoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3-thiomorfolinopropylesteru N-[4-(3,6-dihydro-S-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-piperazinoethylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
127
3-piperazinopropyleateru N-t4-(3,6-dihydr0-5.(3.fluormeth 4-methoxyfenyl) -2-XO-2H-!, 3,4-thiadiazin-3-ylmethyl) fenyl) karbamové kyseliny;
2-pyrrolidinoethylesteru N- [4- (3,6-dihydro-5- (3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-i,3,4-thiadiazin^^^^ karbamové kyseliny; Y J
3-pyrrolidinopropylesteru N- [4- (3,6-dihydro-s- (3-fiuormeth -4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazln-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
N-t4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thia diazm-3-ylmethyl) fenyl] -2-morfolinoaoetamidu;
^4~'^-dihydro-B-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thia· diazin-3-ylmethyl) fenyl]-2-(Ν,Ν-diethylamino) acetamidu;
N-Γ4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl) fenyl] -2- (N, N-diisopropylamino) acetamidu;
N- [4;'3'6-<^γο-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-OXO-2H-1,3,4-thia^ diazm-3-ylmethyl) fenyl] -2-thiomorfolinoacetamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-ΟΧΟ-2Η-1,3,4-thiadiazm-3-ylmethyl) fenyl] -2-piperldinoacetamidu; W'/4-<3/6-dihydro-s-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-OXO-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-(4-hydroxypiperidino)aoetamidu;
N-(4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-piperazinoacetamidu;
N- [4;<3^-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl)-2-(4-methylpiperazino)acetamidu;
N-t4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl>-2-oxo-2H-1,3,4 -thia diazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-pyrrolidinoacetamidu;
128
N-[3-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-OXO-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2- (4-morfolinyl) acetamidu;
N-[3-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-(Ν,Ν-diethylamino)acetamidu;
N-[3-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-OXO-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2 -(N,N-diisopropylamiho)acetamidu;
N-[3-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-thiomorfolinoacetamidu;
N-[3-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-piperidinoacetamidu;
N-[3-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-(4-hydroxypiperidino)acetamidu;
N-[3-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-piperazinoacetamidu;
N-[3-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-(4-methylpiperazino)acetamidu;
N-[3-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-pyrrolidinoacetamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3-(4-morfolinyl)propionamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3-(N,N-diethylamino)propionamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3-(N,N-diisopropylamino)propionamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3-thiomorfolinopropionamidu;
129 (4-(3.6-dihydro-5-(3,4-dimethoXyfenyl)_2.ox dlaZln’3-ylmethyl)fenylI-3-piperidinOpropionamldu;
N-C4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oXo-2H-i,3 4-thia diazm-3-ylmethyl) fenvll-3 μ b thiayl) fenyl] 3-(4-hydrOXypiperidino)pK^^
Γ4-(3, e-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-OXO-2H-! 3 4-thia d1aZ1„-3-ylmethyl)fenyl].3.piperazinopropionamidu; ^-(4-(3, S-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-oxo-2H-!, 3 4-thia dxazln-3-ylmethyl)fenyl].3.pyrrolidinoproplonamidu; '
-«uadxa^ -ylmethyl) fenyl]-2-(4-monfolinyl, acetamidU; ' N;hTrt<3'6'dÍhydrO‘5'<3‘eth°Xy-methoXyf^)-3-^ 3 4^13ζ1η-3-γ1ηβ™βη71]-2-(Ν,Ν.^^ NX‘d3'6· dlhydrO·5’ <3-etl™~Xyfenyl) -2-oxo-2H-i,3 43-y-ethYl)feny1]-2.(N,H.diiSoproPylamino)ac;t:
N-‘4-<3-S^r°-5-(3-ette 3 xadxanxn-3-ylmethyl)fenyl]-2-thiomorfolinoaoetamidu;
N-[4-<3-^hydro-5-<3-eth°xy-4^^ 3 4.
xadxazxn-3-ylmethyl)fenyl]-2-piperidxnOacetamidu;
H-[4-(3,6 dihydno-B-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2-OXO-2H-1 3 4-tbxadxaxxn-s-yímethyi)fenyl]-2-(4-hydroXyPiperldino)acet?
cuniQU;
4xadxazxn-3-ylmethyl)fenyl] -2-PiPeraZinoaCetamidu; 4. xadxazm-3 -ylmethyl) fenyl] -2-pyrroiidinoacetamidu.
130
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-(4-morfolinyl)acetamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-
-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-(Ν,Ν-diethylamino)acetamidu;
N- [4-(3,6-dihydro-5-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-(N,N-diisopropylamino)acetamidu;
N- [4 (3,6-dihydro-5-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-thiomorfolinoacetamidu;
N- [4-(3,6-dihydro-5-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-
-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-piperidinoacetamidu;
N- [4-(3,6-dihydro-5-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-(4-hydroxypiperidino)acetamidu;
N- [4-(3,6-dihydro-5-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-piperazinoacetamidu;
N- [4-(3,6-dihydro-5-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl] -2-pyrrolidinoacetamidu;
N- [4-(3,6-dihydro-5-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-(4-morfolinyl)acetamidu;
N- [4- (3,6-dihydro-5-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-(Ν,Ν-diethylamino)acetamidu;
N- [4-(3,6-dihydro-5-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-(N,N-diisopropylamino)acetamidu;
N- [4-(3,6-dihydro-5-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl] -2-thiomorfolinoacetamidu;
131
N-[4 - (3,6-dihydro-5- (3 -isopropoxy-4 -methoxyfenyl)-2 -oxo-2H-1/3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-piperidinoacetamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-(4-hydroxypiperidino)acetamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-2-OXO-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl) fenyl] -2-piperazinoacetamidu,·
N-[4-(3,6-dlhydro-s-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4 -thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-pyrrolidinoacetamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-3H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-(4-morfolinyl)acetamidu,·
N- [4- (3,6-dihydro-5- (3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl) -2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl)-2-(Ν,Ν-diethylamino)acetamidu;
N- [4- (3,6-dihydro-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-(N,N-diisopropylamino)acetamidu;
N- [4-(3,6-dihydro-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-thiomorfolinoacetamidu;
N- [4-(3,6-dihydro-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-piperidinoacetamidu;
N- [4-(3,6-dihydro-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4 -thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2 -(4-hydroxypiperidino)acetamidu;
N- [4- (3,6-dihydro-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4 -thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-pyrrolidinoacetamidu;
132
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3-(4-morfolinyl)propionamidu;
N-[4 -(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3-(N,N-diethylamino)propionamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3-(N,N-diisopropylamino)propionamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-
- thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3-thiomorfolinopropionamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5 -(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3-piperidinopropionamidu;
N-[4 -(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-
- thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3-(4-hydroxypiperidino)propionamidu;
N-[4 -(3,6-dihydro-5 -(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-
- thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3-piperazinopropionamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-
- thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3-pyrrolidinopropionamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3-(4-morfolinyl)propionamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-2-OXO-2H-1,3,4-
- thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl] - 3-(N,N-diethylamino)propionamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3-(N,N-diisopropylamino)propionamidu;
133
N-f4-(3,6-dihydro-5-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3-thiomorfolinopropionamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3-piperidinopropionamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3-(4-hydroxypiperidino)propionamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3-piperazinopropionamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-2-OXO-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3-pyrrolidinopropionamidu.
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3-(4-morfolinyl)propionamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-2-OXO-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3-(N,N-diethylamino)propionamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3-(Ν,Ν-diisopropylamino)propionamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3-thiomorfolinopropionamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1/3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3-piperidinopropionamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3 -(4-hydroxypiperidino)propionamidu;
134
N-[4-(3,6~dihydro-5-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3-piperazinopropionamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3-pyrrolidinopropionamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3-(4-morfolinyl)propionamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3 -(N,N-diethylamino)propionamidu;
N- [4-(3,6-dihydro-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3-(N,N-diisopropylamino)propionamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3-thiomorfolinopropionamidu;
N- [4-(3,6-dihydro-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3-piperidinopropionamidu ;
N- [4-(3,6-dihydro-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3-(4-hydroxypiperidi no)propionami du;
N- [4-(3,6-dihydro-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3-piperazinopropionamidu;
N- [4-(3,6-dihydro-5-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-3-pyrrolidinopropionamidu;
135
3-(N,N-diethylamino)propylesteru N-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl) -3-OXO-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl) fenyl] karbamové kyseliny;
2-(N,N-diethylamino)ethylesteru N-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)“2-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl)karbamové kyseliny;
2-(Ν,Ν-diisopropylamino)ethylesteru N-[4-(S-(3,4-dimethoxyfenyl) -3-ΟΧΟ-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
6-(N,N-dimethylamino)hexylesteru N-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-ΟΧΟ-2,3,4,5-tetrahydropyrldazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-(Ν,Ν-dimethylamino)-1-methylethylesteru N-(4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-ΟΧΟ-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
(1-methyl-4-piperidyl(esteru N-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl) fenyl] karbamové kyseliny;
(4-hydroxy-1-piperidyl)ethylesteru N-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl) -3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-morfolinoethylesteru N-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-oxo-
-2,3,4, S-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl) fenyl] karbamové kyseliny;
3-morfolinopropylesteru N-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-Oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl) fenyl) karbamové kyseliny;
136
2-thiomorfolinoethylesteru N- [4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-oxo -2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl] karbamové kyseliny;
3-thiomorfolinopropylesteru N-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-piperazinoethylesteru N-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3-piperazinopropylesteru N-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-pyrrolidinoethylesteru N- [4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3-pyrrolidinopropylesteru N-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3-(N,N-diethylamino)propylesteru N-[4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-OXO-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-(N,N-diethylamino)ethylesteru N-[4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo- 2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-(N,N-diisopropylamino)ethylesteru N-[4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
137
6-(N,N-dimethylamino)hexylesteru N-[4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-OXO-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl] karbamové kyseliny;
2-(N,N-dimethylamino)-1-methylethylesteru N- [4-(6-(3-ethoxy-4 -methoxyfenyl)-3-ΟΧΟ-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
l-methyl-4-piperidylesteru N- [4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4, S-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl) fenyl] karbamové kyseliny;
2-morfolinoethylesteru N- 14-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4, S-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3-morfolinopropylesteru N- [4- (6- (3-ethoxy-4-methoxyfenyl) -3-oxo-2,3,4,S-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-thiomorfolinoethylesteru N-[4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-OXO-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3-thiomorfolinopropylesteru N-(4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl) fenyl] karbamové kyseliny;
2-piperazinoethylesteru N-[4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3-piperazinopropylesteru N-[4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
138
2-pyrrolidinoethylesteru N- [4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3-pyrrolidinopropylesteru N- [4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny.
3-(N,N-diethylamino)propylesteru N-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-oxo-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-(N,N-diethylamino)ethylesteru N-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-oxo-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-(N,N-diisopropylamino)ethylesteru N-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl) -3-oxo-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
6-(Ν,Ν-dimethylamino)hexylesteru N-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-oxo-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-(Ν,Ν-dimethylamino)-1-methylethylesteru N-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl) -3-oxo-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl) fenyl]karbamové kyseliny;
l-methyl-4-piperidylesteru N-[4-(5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-oxo-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-morfolinoethylesteru N-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-oxo-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny,·
139
3-morfolinopropylesteru N-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-oxo-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-thiomorfolinoethylesteru N-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-OxO-5-ethyl-2,3,4,S-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3-thiomorfolinopropylesteru N-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-oxo-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-piperazinoethylesteru N-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-oxo-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2 -ylmethyl) fenyl] karbamové kyseliny;
3-piperazinopropylesteru N- [4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-oxo-5-ethyl-2,3,4, S-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl) fenyl] karbamové kyseliny;
2-pyrrolidinoethylesteru N- [4- (6- (3,4-dimethoxyfenyl) -3-oxo-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl) fenyl] karbamové kyseliny;
3-pyrrolidinopropylesteru N- [4- (6- (3,4-dimethoxyfenyl) -3-oxo-5-ethyl-2,3,4, S-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl) fenyl] karbamové kyseliny;
3- (N,N-diethylamino)propylesteru N-[4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3 -oxo-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridaz in-2 - ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2- (N,N-diethylamino)ethylesteru N-[4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyf enyl)-3 -oxo-5-ethyl-2,3,4,5 -tetrahydropyridazin-2 -ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
140
2-(N,N-diisopropylamino)ethylesteru N-[4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
6-(Ν,Ν-dimethylamino)hexylesteru N-[4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3 -oxo-5 -ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-(Ν,Ν-dimethylamino)-1-methylethylesteru N-[4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
1-methyl-4-piperidylesteru N-[4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-morfolinoethylesteru N-[4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3-morfolinopropylesteru N-[4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-thiomorfolinoethylesteru N-[4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3 -oxo-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3-thiomorfolinopropylesteru N-[4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-piperazinoethylesteru N-[4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
141
3-piperazinopropylesteru N-(4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-pyrrolidinoethylesteru N-[4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-5-ethyl-2, 3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3-pyrrolidinopropylesteru N-[4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3 -oxo-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl) fenyl]karbamové kyseliny;
3- (N,N-diethylamino)propylesteru N- [4- (6- (3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-3-OXO-2,3,4, S-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2- (N, N-diethylamino) ethylesteru N- [4-(6-(3-cyklopentyloxy-4-
-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3, 4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3“(N,N-diisopropylamino)ethylesteru N- [4- (6- (3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
6- (Ν,Ν-dimethylamino)hexylesteru N- [4- (6- (3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl) -3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl) fenyl]karbamové kyseliny;
2- (Ν,Ν-dimethylamino) -1-methylethylesteru N- [4- (6- (3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4, 5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
l-methyl-4-piperidylesteru N- [4- (6- (3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4, S-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl) fenyl]karbamové kyseliny;
142
2-morfolinoethylesteru N-[4-(6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3-morfolinopropylesteru N-[4-(6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-thiomorfolinoethylesteru N-[4-(6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3-thiomorfolinopropylesteru N-[4-(6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-piperazinoethylesteru N-[4-(6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3-piperazinopropylesteru N-[4-(6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-pyrrolidinoethylesteru N-[4-(6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3-pyrrolidinopropylesteru N-[4-(6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3-(N,N-diethylamino)propylesteru N-[4-(6-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
143
2-(Ν,Ν-diethylamino)ethylesteru N- [4-(6-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-(Ν,Ν-dnsopropylamino)ethylesteru N-[4-(6-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4, 5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
6-(N,N-dimethylamino)hexylesteru N-[4-(6-(3-propoxy-4-methoxy fenyl) -3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-(N,N-dimethylamino)-1-methylethylesteru N-(4-(6-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3, 4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
(1-methyl-4-piperidyl)esteru N-[4-(6-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-morfolinoethylesteru N-[4-(6-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,S-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3-morfolinopropylesteru N-[4-(6-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,S-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl)karbamové kyseliny;
2-thiomorfolinoethylesteru N-[4-(6-(3-propoxy-4-n>ethoxyfenyl)-3-OXO-2,3,4,5- tetrahydropyridazin-2-ylmethyl) fenyl] karbamové kyseliny;
3-thiomorfolinopropylesteru N-[4-(6-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
144
2-piperazinoethylesteru N-[4-(6-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4, S-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl) fenyl] karbamové kyseliny;
3-piperazinopropylesteru N- [4- (6-O-propoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4, S-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl) fenyl] karbamové kyseliny;
2-pyrrolidinoethylesteru N-[4-(6-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl) fenyl] karbamové kyseliny;
3-pyrrolidinopropylesteru N- [4-(6-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5 -tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
-(Ν,Ν-diethylamino)propylesteru N-[4-(6-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-(Ν,Ν-diethylamino)ethylesteru N-[4-(6-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-(N,N-diisopropylamino)ethylesteru N-[4-(6-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
6-(Ν,Ν-dimethylamino)hexylesteru N-[4-(6-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2- (Ν,Ν-dimethylamino) -1-methylethylesteru N- [4- (6-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
145 (l-methyl-4-piperidyl)esteru N- [4 - (6- (3-isopropoxy-4-methoxyenyl) -3-oxo-2,3,4, S-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl) fenyl] karbamové kyseliny;
2-morfolinoethylesteru N- [4- (6- (3-isoProPoxy-4-methoxyfenyl) -3-ΟΧΟ-2,3,4,S-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3-morfolinoproPylesteru N-[4-(6-(3-isoProPoxy-4-methoxyfenyl)-3-OXO-2,3,4,5-tetrahydroPyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-thiomorfolinoethylesteru N- [4- (6- (3-iSopropoxy-4-methoxyfenyl) -3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl) fenyl) karbamové kyseliny;
3-thiomorfolinopropylesteru N- [4- (6- (3-isoPropoxy-4-methoxyenyl)-3-ΟΧΟ-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-piperazinoethylesteru N-[4-(6-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-3-ΟΧΟ-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl) fenyl] karbamové kyseliny;
3-piperazinoproPylesteru N-[4-(6-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-pyrrolidinoethylesteru N- [4- (6- (3-isoproPoxy-4-methoxyfenyl)-3-ΟΧΟ-2,3,4,5-tetrahydroPyridazin-2-ylmethyl) fenyl] karbamové kyseliny;
3-pyrrolidinopropylesteru N- [4-(6- (3-iSoproPoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydroPyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
146
3-(N,N-diethylamino)propylesteru N- [4- (6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-(N,N-diethylamino)ethylesteru N-[4-(6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-(N,N-diisopropylamino)ethylesteru N-[4-(6-(3-fluormethoxy-4· -methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
6-(N,N-dimethylamino)hexylesteru N-[4-(6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-(Ν,Ν-dimethylamino)-1-methylethylesteru N-[4-(6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
(1-methyl-4-piperidyl)esteru N-[4-(6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-morfolinoethylesteru N-[4-(6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3-morfolinopropylesteru N-[4-(6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-thiomorfolinoethylesteru N-[4-(6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
147
3-thiomorfolinopropylesteru N- (4-(6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-piperazinoethylesteru N- [4-(6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl)karbamové kyseliny;
3-piperazinopropylesteru N-[4-(6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)- 3-oxo-2,3,4,S-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
2-pyrrolidinoethylesteru N-(4-(6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3-pyrrolidinopropylesteru N-(s 4-(6-(3-fluormethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,S-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny.
N-(4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-2 -(4-morfolinyl)acetamidu, teplota tání 150°C;
N-(4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydroPyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-2-(N,N-diethylamino)acetamidu;
N- (4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-ΟΧΟ-2,3,4,5-tetrahydropyndazin-2-ylmethyl) fenyl] -2- (Ν,Ν-diisopropylamino) acetamidu;
N- [4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyndazin-2-ylmethyl) fenyl] -2-thiomorfolinoacetamidu;
N- [4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-2-piperidinoacetamidu;
N-[4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl)-2-(4-hydroxypiperidino)acetamidu;
148
N-[4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-2-piperazinoacetamidu;
N-[4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-2-pyrrolidinoacetamidu;
N-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazm-2-ylmethyl)fenyl]-2-(4-morfolinyl)acetamidu;
N-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-2-(Ν,Ν-diethylamino)acetamidu;
N-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-2-(N,N-diisopropylamino)acetamidu;
N-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-2-thiomorfolinoacetamidu;
N- [4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-2-piperidinoacetamidu;
N-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazm-2-ylmethyl)fenyl]-2-(4-hydroxypiperidino)acetamidu;
N- [4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyri dazin-2-ylmethyl)fenyl]-2-piperazinoacetamidu;
N-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl) -3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-2-pyrrolidinoacetamidu;
N- [4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3 -oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-3-(4-morfolinyl) propionamidu,·
N- [4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-3-(N,N-diethylamino)propionamidu;
N- [4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazm-2-ylmethyl) fenyl] -3- (N,N-diisopropylamino) propionamidu;
149 <6 D,4-dimethoxyfenyi)-3-OXO-2 3 4 5.tetrahvd dazin-2-ylmethyl)fenvll a „μ tetrahydropyrx tnyi)fenyl]-3-thxomorfolinopropionamidu;
N-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-0x0-2,3 4 5_tehra. .
-ylmethyl)fenyl]-3-piperidinopropionamidu;
-2N-U-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahvdr dazxn-2-ylmethyl) fenyl) -3- (4-hydroxypiperidlno) .
iU*ypiPeridino)propionamidu;
N-Í4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-0X0-2,3,4,5-tetrahvdr dazin-2-ylmethyl)fenyl)-3-pxPerazinopropionamidu;
N- [4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3dazin-2-ylmethyl)fenyl] -3oxo-2,3,4,5-tetrahydropyri
Pyrrolidinopropionamidu;
H- t4- (6- (3-ProPoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahvdr Pyrldazxn-2-ylmethyl)fenyl] -2- (4-morfolinyl) acetamidu;
í*-<6-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-3-0X0-2.3,4,5-tetrahvd
Pyrxdazw-2-ylmethyl) fenyl] -2- W,N-diethylamino) acetamidu yítenyl] 2 - (N, N-dxisopropylamino)acetamidu;
N- [4-(6-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-3-0X0-2,3,4 5-tetrah,d pyrxdazxn-2-ylmethyl) fenyl] -2-thxomozfolinoacetamidu;
N- 14-(6-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3 4 5-tetrah d
Pyrxdazin-2-ylmethyl) fenyl] -2-piperidinoacetamídu,·
N- Í4-Í6- (3-propoxy-4-methoxyfenyl) -3-oxo-2,3,4,5-tetrahvd pyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-2 (4 h.a y po Y ylJ S-N-hydPoxypiperidino) acetamidu;
N-C4-(6-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4 5-tetrahvdr pyridazin-2-ylmethvl) 2 nina · etrahydroy-uiieunyi; -Z-piperazinnAffit-^^.,.
N-t4-(6-(3-proPoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4 s-tetrahvd
Pyridazin-2-ylmethyl) fenyl] -2-pyrrolidi Γ°' y J z pyrrolxdxnoacetamidu;
150
N-[4-(6-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-2-(4-morfolinyl)acetamidu;
N-[4-(6-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-2-(Ν,Ν-diethylamino)acetamidu;
N-[4-(6-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl)-2-(N,N-diisopropylamino)acetamidu;
N-[4-(6-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl] -2-thiomorfolinoacetamidu;
N-[4-(6-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyr idaz in- 2 -ylmethyl) fenyl]-2-piperidinoacetamidu;
N- [4-(6-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl] -2-(4-hydroxypiperidino)acetamidu;
N-[4-(6-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)-2-piperazinoacetamidu;
N- [4-(6-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl] -2-pyrrolidinoacetamidu;
N- [4- (6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl] -2-(4-morfolinyl)acetamidu;
N- [4- (6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-2-(Ν,Ν-diethylamino)acetamidu;
N- (4- (6- (3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl) -3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl) fenyl] -2- (N, N-diisopropylamino) acetamidu;
151
14-(4-(6-(3-cykloPentyloxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4 5-tetra y ropyridazm-2-ylmethyl) fenyl] -2-thiomorfolinoacetamidu,·
N-(4-(6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4 5-tetra ydropyridazin-2-ylmethyl) fenyl) -2-piperldinoacetamidu,·
N-(4-(6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4 5-tetra
XTridaZÍn’2’ylmethyl) 'θ'171' acet[4-(6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)-2-piperazinoacetamidu;
N-[4-(6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4 5-tetra hydropyrfdazin-2-ylmethyl) fenyl] -2-Pyrrolidinoacetamidu;
N-14-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-0X0-2,3,4,S-tetrahydropyndazxn-2-ylmethyl) fenyl] -3- (4-morfolinyl)propionamidu;
M-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyrldazln-2-ylmethyl) fenyl] -3- (Ν,Ν-diethylamino) propionamidu;
N-(4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3.4,5-tetrahydroPyridazm-2-ylmethyl) fenyl] -3- (Ν,Ν-diisopropylamino)propionamidu;
(4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazm-2-ylmethyl) fenyl] -3-thiomorfolinopropionamidu;
N- t4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl) -3-piperidinopropionamidu;
N- 14-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-0X0-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl) fenyl] -3- (4-hydroxypiperidinolpropionamidu;
Ν- (4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyrrdazm-2-ylmethyl) fenyl] -3-pipezazinopropionamidu;
152
N- [4- (6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-3-pyrrolidinopropionamidu;
N-[4-(6-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2 -ylmethyl) fenyl]-3-(4-morfolinyl)propionamidu;
N-[4-(6-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-3-(Ν,Ν-diethylamino)propionamidu;
N-[4-(6-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2 -ylmethyl) fenyl] -3-(N,N-diisopropylamino)propionamidu;
N-[4-(6-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-3-thiomorfolinopropionamidu;
N-[4-(6-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-3-piperidinopropionamidu;
N-[4-(6-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-3-(4-hydroxypiperidino)propionamidu;
N-[4-(6-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-3-piperazinopropionamidu;
N-[4-(6-(3-propoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2 -ylmethyl) fenyl]-3-pyrrolidinopropionamidu;
N-[4-(6-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-3-(4-morfolinyl)propionamidu;
N-[4-(6-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-3-(N,N-diethylamino)propionamidu ;
N-[4-(6-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2 -ylmethyl) fenyl]-3-(N,N-diisopropylamino)propionamidu;
153
N-[4-(6-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4 S-tetra hydroPyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-3-thiomorfolinopropionamidu;
N-[4-(6-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4 5-tetrabydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-3-piperidinopropionamidu,
N-[4-(6-(3-iSopropoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-3 -(4-hydroxypiperidino)propionamidu;
N-[4-(6-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4 5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl) fenyl] -3-piperazinopropionamidu,·
N-(4-(6-(3-isopropoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-3-pyrrolidinopropionamidu,·
N-[4-(6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-3-OXO-2,3,4 5-tetra hydropyridazln-2-ylmethyl)fenyl]-3-(4-morfolinyl)propionamidu;
N- [4-(6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-3-(N,N-diethylamino)propionamidu;
N-[4-(6-(3-cykloPentyloxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-3.(N,N-diisopropylamino)propionamidu;
N-(4-(6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-3-thiomorfolinoPropionamidu;
N-(4-(6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydroPyridazin-2-ylmethyl) fenyl] -3-piperidinopropionamidu;
N- [4-(6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4 5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl) fenyl] -3- (4-hydroxypiperldino) propionamidu;
N- [4- (6- (3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-3-ΟΧΟ-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl) fenyl]-3-piperazinopropionamidu;
154
N- [4-(6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-3-OXO-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-3-pyrrolidinopropionamidu;
3-(N,N-diethylamino)propylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4dimethoxyfenyl)-2-ΟΧΟ-2Η-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
a/nebo jejich fyziologicky vhodných solí pro přípravu léčiva pro léčení osteoporosy, nádorů, nádorových metastáz, atherosklerosy, rheumatoidní arthritis, roztroušené sklerosy, diabetes mellitus, ulcerosní kolitis a AIDS.
Předmětem vynálezu je zejména použití
a) sloučenin popsaných v EP 0 738 715 A2, které jsou zvoleny ze souboru sestávajícího z
2-(4-ethoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-methylsulfonamidobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-1 et rahydropyridazin-3-onu;
2-(3-acetamidobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (4-trifluoracetamidobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5 -tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (4-ethoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2- (4-methoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
155
2-(4-butyrylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-
-2,3,4,5-te trahydropyridazin-3-onu;
b) sloučenin popsaných v EP 0 723 962 Bl, které jsou zvoleny ze souboru sestávajícího z
3-(4-nitrobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro -1,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-aminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3.6-dihydro· “1,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-trifluoracetamidobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
- (4-acetamidobenzyl) -5- (3,4-dimethoxyfenyl) -3,6-dihydro“l,3,4-thiadiazin-2-onu;
-(4-methoxybenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
-(2,6-dichlorbenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
c) sloučenin popsaných v EP 0 763 534 Al, které jsou zvoleny ze souboru sestávajícího z
3- (4-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
3- (4-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l, 3 ,4-thiadiazin-2-onu;
156
3-(4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l, 3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
2-(4-nikotinoylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
d) Sloučenin popsaných v EP 0 539 806 Bl které jsou zvoleny ze souboru sestávajícího z
5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
e) sloučenin popsaných v EP 0 618 201 Al, které jsou zvoleny ze souboru sestávajícího z
3-dimethylaminopropyl-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l , 3,4-thiadiazinon-2-onu;
3-dimethylaminopropyl-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazinon-2-onu;
3-dimethylaminoethyl-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3, 6-dihydro-1,3,4-thiadiazinon-2-onu;
157
3-piperidinopropyl-5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazinon-2-onu;
3-morfolinopropyl-s-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-6-ethyl -3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazinon-2-onu;
f) sloučenin popsaných v DE 196 04 388 Al, které jsou zvoleny ze souboru sestávajícího z
3-(N,N-diethylamino)propylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3 4-dimethox yfenyl)-2-ΟΧΟ-2Η-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3-(Ν,Ν-diethylamino)propylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3-(N,N-diethylamino)propylesteru N-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-OXO-2,3,4, S-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl) fenyl) karbamové kyseliny;
3-(N,N-diethylamino)propylesteru N-[4-(6-(3-ethoxy-4-methoxy fenyl)-3-oxo-2,3,4. 5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
N- [4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydroPyridazm-2-ylmethyl) fenyl] -2- (4-methylpiperazino) acetamidu;
2-(4-methylpiperazino)acetamidu N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy 4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenylJkarbamové kyseliny;
a/nebo jejich fyziologicky vhodných solí pro přípravu léčiva pro lečení osteoporosy, nádorů, nádorových metastáz
158 atherosklerosy, rheumatoidní arthritis, roztroušené sklerosy, diabetes mellitus, ulcerosní kolitis a AIDS.

Claims (7)

1. Použití
a) sloučenin obecného vzorce
EP 0 738 715 A2,
I, které jsou popsány v kde
(I)
R a R každý, navzájem nezávisle, představuje vodík nebo A,
R3 a R4 každý, navzájem nezávisle, představuje skupinu -OH,
OR , S-R , -SO-R °, -SO2-R10, Hal, methylendioxyskupinu, -N02, -NH2, -NHR10 nebo -NR^R11,
R představuje fenylový zbytek, který je nesubstituovaný nebo monosubstituovaný nebo disubstituovaný zbytkem R6 a/nebo R7,
0 chybí nebo představuje alkylen s 1 až 6 atomy uhlíku,
Rs a R7 každý, navzájem nezávisle, představuje skupinu -NHa -NR-R’, -NHR10, -NR-R11, -N02, Hal, -CN, -0A, -COOH nebo -COOA,
R8 a R9 každý, navzájem nezávisle, představuje vodík, acylskupmu s 1 až 8 atomy uhlíku, která může být substituovaná 1 až 5 atomy fluoru a/nebo chloru, skupinu -COOA, -SO-A, -SO2A, -CONH2, -CONHA, -CONA2, -CO-COOH, -CO-COOA, -CO-CONH2, -CO-CONHA nebo -CO-CONA2,
160
A představuje alkylskupinu s 1 až 6 atomy uhlíku, která může být substituovaná 1 až 5 atomy fluoru a/nebo chloru,
R10 a R11 každý, navzájem nezávisle, představuje A, cykloalkylskupinu se 3 až 7 atomy uhlíku, methylencykloalkylskupinu se 4 až 8 atomy uhlíku nebo alkenylskupinu se 2 až 8 atomy uhlíku, a
Hal představuje fluor, chlor, brom nebo jod,
b) sloučenin obecného vzorce I, které jsou popsány v EP 0 723 962 Bl,
kde
R1 a R2 každý, navzájem nezávisle, představuje vodík nebo A,
R3 and R4 každý, navzájem nezávisle, představuje skupinu -OH, -OR10, -S-R10, -SO-R10, -SO2-R10, Hal, methylendioxyskupinu, -NO2, -NH2, -NHR10 nebo -NR1ORX1,
R5 představuje fenylový zbytek, který je nesubstituovaný nebo monosubstituovaný nebo disubstituovaný zbytkem R6 a/nebo R7,
Q chybí nebo představuje alkylen s 1 až 6 atomy uhlíku,
161
R6 a R7 každý, navzájem nezávisle, představuje -NH2, -NR8r9, -NHR10, -no2, Hal, -CN, -OA, -COOH nebo -COOA,
R8 a R9 každý, navzájem nezávisle, představuje vodík, acylskupinu s 1 až 8 atomy uhlíku, která může být substituovaná 1 až 5 atomy fluoru a/nebo chloru, nebo skupinu -COOA, -so-A, -so2a, -conh2, -conha, -cona2, -co-cooh, -co-cooa, -CO-CONH2, -CO-CONHA nebo -CO-CONA2,
A představuje alkylskupinu s 1 až 6 atomy uhlíku, která může být substituovaná 1 až 5 atomy fluoru a/nebo chloru,
R10 a R11 každý, navzájem nezávisle, představuje A, cykloalkylskupinu se 3 až 7 atomy uhlíku, methylencykloalkylskupinu se 4 až 8 atomy uhlíku nebo alkenylskupinu se 2 až 8 atomy uhlíku, a
Hal představuje fluor, chlor, brom nebo jod,
c) sloučenin obecného vzorce I, které jsou popsány v EP 0 763 534 Al, kde
představuje aromatický heterocyklický zbytek, který obsahuje 1 až 4 atomy dusíku, kyslíku a/nebo síry, je vázán prostřednictvím dusíku nebo kyslíku, může být nesubstituovaný, monosubstituovaný, disubstituovaný nebo
162 trisubstituovaný zbytkem Hal, A a/nebo OA, a také může být kondenzovaný s benzenovým nebo pyridinovým kruhem,
Q chybí nebo představuje alkylen s 1 až 6 atomy uhlíku,
X představuje CH2, S nebo O,
R1 a R2 každý, navzájem nezávisle, představuje vodík nebo A,
R3 a R4 každý, navzájem nezávisle, představuje -OH, -OR5, -S-R5, -SO-R5, -SO2-R5, Hal, methylendioxyskupinu, -N02, -NH2, -NHR5 nebo -NR5R6,
R5 a R6 každý, navzájem nezávisle, představuje A, cykloalkylskupinu se 3 až 7 atomy uhlíku, methylencykloalkylskupinu se 4 až 8 atomy uhlíku nebo alkenylskupinu se 2 až 8 atomy uhlíku,
A představuje alkylskupinu s 1 až 10 atomy uhlíku, která může být substituovaná 1 až 5 atomy fluoru a/nebo chloru, a
Hal představuje fluor, chlor, brom nebo jod,
d) sloučenin obecného vzorce I, které jsou popsány v EP 0 539 806 Bl,
R1 a R2 každý, navzájem nezávisle, představuje vodík nebo A,
163
R představuje vodík nebo skupinu OA nebo 0-^^,
R1 představuje skupinu x představuje fluor nebo chlor,
A představuje alkylskupinu s 1 až 6 atomy uhlíku, m představuje číslo 1, 2, 3, 4, 5 nebo 6, a π představuje číslo 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, n, 12 nebo 13,
e) sloučenin obecného vzorce I, které jsou popsány v
EP 0 618 201 Al
kde
R1 a R2 každý, navzájem nezávisle, představuje vodík nebo A,
R3 a R< každý, navzájem nezávisle, představuje skupinu OH, OA SA, SOA, SO2A, Hal, methylendioxyskupinu, cykloalkoxyskupinu se 3 az 7 atomy uhlíku nebo skupinu Ο-ΟΛ.,^ιΡ,,, představuje skupinu -NR6r7 nebo -N (CH2)n,
164 v níž jedna skupina CH2 může být nahrazena kyslíkem,
R6 a R7 každý, navzájem nezávisle, představuje vodík nebo A,
Q představuje alkylen s 1 až 6 atomy uhlíku,
A představuje alkylskupinu s 1 až 6 atomy uhlíku,
Hal představuje fluor, chlor, brom nebo jod, m představuje číslo 1, 2, 3, 4, 5 nebo 6, n představuje číslo 3, 4, 5 nebo 6, k představuje číslo 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12 nebo 13,
f) sloučenin obecného vzorce I, které jsou popsány v
DE 196 04 388 Al,
(i)
NH-CO-B kde
R1 a R2 každý, navzájem nezávisle, představuje vodík nebo A,
R3 a R4 každý, navzájem nezávisle, představuje skupinu -OH,
-OA, -S-A, -SO-A, -SO2-A, Hal, methylendioxyskupinu, -NO2,
-NH2, -NHA nebo -NAA' ,
165
A a A· každý, navzájem nezávisle, představuje alkylskupinu s 1 až 10 atomy uhlíku, která může být substituovaná 1 až 5 atomy fluoru a/nebo chloru, nebo cykloalkylskupinu se 3 až 7 atomy uhlíku nebo methylencykloalkylskupinu se 4 až 8 atomy uhlíku, představuje skupinu -Y-Rs nebo -O-Y-R5 chybí nebo představuje alkylen s 1 až 4 atomy uhlíku,
Ϊ chybí nebo představuje alkylen s 1 až 10 atomy uhlíku představuje skupinu CH2 nebo S,
R představuje skupinu NH2, ΝΗΛ, naa· nebo nasycený 3- až Bílenný heterocyklický zbytek, který je nesubstituovaný nebo substituovaný zbytkem A a obsahuje alespoň jeden atom dusíku a v němž navíc mohou být dalSI skupiny ch2 nahrazeny skupinami NH, NA, s nebo O,
Hal představuje fluor, chlor, brom nebo jod, a/nebo jejich fyziologicky vhodných solí pro přípravu léíiva pro léčení nádorů a nádorových metastáz.
2. Použití
a) sloučenin obecného vzorce I,
EP 0 539 806 Bl, které jsou popsány v
(I)
166 kde
R1 a R2 každý, navzájem nezávisle, představuje vodík nebo A,
R3 představuje vodík nebo skupinu OA nebo O-CmH2m+i-nXn/
R4 představuje skupinu -O-CmH2m+1.nXn,
X představuje fluor nebo chlor,
A představuje alkylskupinu s 1 až 6 atomy uhlíku, m představuje číslo 1, 2, 3, 4, 5 nebo 6, a n představuje číslo 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12 nebo 13,
b) sloučenin obecného vzorce I, které jsou popsány v
EP 0 618 201 Al,
kde
R1 a R2 každý, navzájem nezávisle, představuje vodík nebo A,
R3 a R4 každý, navzájem nezávisle, představuje skupinu OH, ΟΆ, SA, SOA, SO2A, Hal, methylendioxyskupinu, cykloalkoxyskupinu se 3 až 7 atomy uhlíku nebo skupinu O-CmH2m+i-kFk,
R5 představuje skupinu -NR6R7 nebo -N (CH2)n,
167 v níž jedna skupina CH2 může být nahrazena kyslíkem,
R6 a R7 každý, navzájem nezávisle, představuje vodík nebo A
Q představuje alkylen s 1 až 6 atomy uhlíku, představuje alkylskupinu s 1 až 6 atomy uhlíku,
Hal představuje fluor, chlor, brom nebo jod, představuje číslo 1, 2, 3, 4, 5 nebo 6, n představuje číslo 3, 4, 5 nebo 6, představuje číslo 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12 nebo 13, a/nebo jejich fyziologicky vhodných solí pro přípravu léčiva pro léčení osteoporosy, atherosklerosy, rheumatoidní arthritis, roztroušené sklerosy, diabetes mellitus, ulcerosní kolitis a AIDS.
3. Použití podle nároku 1
a) sloučenin popsaných v EP 0 738 715 A2, které jsou zvoleny ze souboru sestávajícího z
2-(4-ethoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(3-methylsulfonamidobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5
-tet rahydropyri daz in-3 -onu;
168
2-(3-acetamidobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2,3,4,5-tetrahydropyr idazin-3-onu;
2-(4-trifluoracetamidobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-ethoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-methoxykarbonylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-onu;
2-(4-butyrylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5 -tetrahydropyridazin-3-onu;
b) sloučenin popsaných v EP 0 723 962 Bl, které jsou zvoleny ze souboru sestávajícího z
3-(4-nitrobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-aminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-trifluoracetamidobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-acetamidobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4 -thiadiazin-2-onu;
3-(4-methoxybenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l, 3,4-thiadiazin-2-onu;
169
3-(2,6-dichlorbenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
c) sloučenin popsaných v EP 0 763 534 Al, které jsou zvoleny ze souboru sestávajícího z
3-(4-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-pikolinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l, 3 , 4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l ,3,4 -thiadiaz in-2 -onu;
3-(4-isonikotinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
3-(4-nikotinoylaminobenzyl)-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-oxadiazin-2-onu;
2-(4-nikotinoylaminobenzyl)-6-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-2,3,4,5 -tetrahydropyridazin-3-onu;
d) sloučenin popsaných v EP 0 539 806 B1 které jsou zvoleny ze souboru sestávajícího z
5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4 -thiadiazin-2-onu;
5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
170
e) sloučenin popsaných v EP 0 618 201 AI, které jsou zvoleny ze souboru sestávajícího z
3-dimethylaminopropyl-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazinon-2-onu;
3-dimethylaminopropyl-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazinon-2-onu;
3-dimethylaminoethyl-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazinon-2-onu;
3-piperidinopropyl-5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazinon-2-onu;
3-morfolinopropyl-5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazinon-2-onu;
f) sloučenin popsaných v DE 196 04 388 AI, které jsou zvoleny ze souboru sestávajícího z
3-(Ν,Ν-diethylamino)propylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3,4-dimethoxyfenyl) -2-OXO-2H-1,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3-(N,N-diethylamino)propylesteru N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
3-(N,N-diethylamino)propylesteru N-[4-(6-(3,4-dimethoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
171
3-(Ν,Ν-diethylamino)propylesteru N-[4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl )-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl]karbamové kyseliny;
N-[4-(6-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,S-tetrahydroPyridazin-2-ylmethyl)fenyl]-2-(4-methylpiperazino)acetamidu;
N-[4-(6-(3-cyklopentyloxy-4-methoxyfenyl)-3-oxo-2,3,4,5-tetra hydropyridazin-2-ylmethyl)fenyl)-2-(4-methylpiperazini)acetamidu;
N-[4-(3,6-dihydro-5-(3-ethoxy-4-methoxyfenyl)-2-oxo-2H-l,3,4-thiadiazin-3-ylmethyl)fenyl]-2-(4-methylpiperazino)acetamidu, a/nebo jejich fyziologicky vhodných solí pro přípravu léčiva pro léčení nádorů a nádorových metastáz.
4. Použití podle nároku 2
a) sloučenin popsaných v EP O 539 806 B1 které jsou zvoleny ze souboru sestávajícího z
5- (3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazin-2-onu;
5- (3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazin-2-onu;
b) sloučenin popsaných v EP 0 618 201 Al, které jsou zvoleny ze souboru sestávajícího z
3-dimethylaminopropyl-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4 -1hi adi a z inon-2 -onu;
172
3-dimethylaminopropyl-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazinon-2-onu;
3-dimethylaminoethyl-5-(3,4-dimethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-1,3,4-thiadiazinon-2-onu;
3-piperidinopropyl-5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazinon-2-onu;
3-morfolinopropyl-5-(3-methoxy-4-difluormethoxyfenyl)-6-ethyl-3,6-dihydro-l,3,4-thiadiazinon-2-onu;
a/nebo jejich fyziologicky vhodných solí pro přípravu léčiva pro léčení osteoporosy, atherosklerosy, rheumatoidní arthritis, roztroušené sklerosy, diabetes mellitus, ulcerosní kolitis a AIDS.
5. Použití podle některého z nároků 1 až 4 pro přípravu léčiva pro léčení neoplastické léze.
6. Použití podle některého z nároků 1 až 4 pro přípravu léčiva pro léčení prekancerogenní léze.
7. Použití podle některého z nároků 1 až 4 pro přípravu léčiva pro regulaci apoptózy lidských buněk.
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