CZ222198A3 - Protipěnová simethikonová orální pevná dávková forma - Google Patents

Protipěnová simethikonová orální pevná dávková forma Download PDF

Info

Publication number
CZ222198A3
CZ222198A3 CZ982221A CZ222198A CZ222198A3 CZ 222198 A3 CZ222198 A3 CZ 222198A3 CZ 982221 A CZ982221 A CZ 982221A CZ 222198 A CZ222198 A CZ 222198A CZ 222198 A3 CZ222198 A3 CZ 222198A3
Authority
CZ
Czechia
Prior art keywords
simethicone
phosphate
anhydrous
free
dosage form
Prior art date
Application number
CZ982221A
Other languages
English (en)
Other versions
CZ294084B6 (cs
Inventor
Joseph R. Luber
Glenn Madison
Gerard Mcnally
Original Assignee
Mcneil Ppc-Inc.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Mcneil Ppc-Inc. filed Critical Mcneil Ppc-Inc.
Publication of CZ222198A3 publication Critical patent/CZ222198A3/cs
Publication of CZ294084B6 publication Critical patent/CZ294084B6/cs

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/74—Synthetic polymeric materials
    • A61K31/80—Polymers containing hetero atoms not provided for in groups A61K31/755 - A61K31/795
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K33/00—Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
    • A61K33/42—Phosphorus; Compounds thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • A61K9/0056—Mouth soluble or dispersible forms; Suckable, eatable, chewable coherent forms; Forms rapidly disintegrating in the mouth; Lozenges; Lollipops; Bite capsules; Baked products; Baits or other oral forms for animals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2009—Inorganic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2300/00—Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Physiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Description

Protipěnivá simethikonová orální pevná dávková forma
Oblast techniky:
Předložený vynález se týká protipěnivých/proti nadýmáni orálních pevných farmaceutických dávkových forem obsahujících směs simethikonu a bezvodého trojsytného (trihydrogen-) nebo dvojsytného (dihydrogen-) fosforečnanu vápenatého, volně tekoucích granulovaných kompozic pro přípravu takových dávkových forem a postupů pro jejich přípravu.
Dosavadní stav techniky:
Simethikon je směs plně methylovaných lineárních siloxanových polymerů obsahujících opakující se jednotky polydimethylsiloxanu stabilizovaného trimethylsiloxykoncovými blokujícími jednotkami, a oxid křemičitý. Simethikon obsahuje 90,5 až 99 % polydimethylsiloxanu a 4 až % oxidu křemičitého. Polydimethylsiloxany přítomné v simethikonu jsou prakticky inertní polymery, které mají molekulovou hmotnost 14000-21000. Směs je šedivá průsvitná viskozní tekutina, která je nerozpustná ve vodě,
Při podávání orálně, je simethikon použit jako doplněk při symptomatickém léčení plynatosti, funkční gastrické plynatosti, a pooperačních bolestí spojených s plynatosti Klinické použití simethikonu je založeno na jeho protipěnivých vlastnostech. Silikonové antipěny nastříkané na povrch vodných kapalin tvoří film s nízkým povrchovým napětím a takto způsobuji zhroucení pěnových bublin. Proto se simethikon používá pro vlastní medikaci ve volně prodejných přípravcích jako látka proti nadýmání ke zmirnění symptomů běžně označovaných jako plyn, včetně plynatosti horního GI, pocitů tlaku, plnosti nebo přecpání se. Často je kombinován s dalšími gastrointestinálnimi léčivy, jako jsou antacida, • · · · • · « · • · · · antispazmotika nebo trávící enzymy, a ve stavu techniky je popsána řada simethikoňových přípravku.
Simethikon může být podáván orálně jako kapalný přípravek nebo jako pevná forma, například kapsle, švýkací nebo polykací tablety. Pro snadné podávání se dává přednost polykacím tabletám. Výhodou tablet je oproti tekutinám jejich snadná přenosnost. Výhody polykatelných tablet oproti žvýkacím tabletán zahrnují snadné požití léku a postrádáte1nost chuti. Jako polykatelné tablety jsou upřednostňovány filmem potažené nebo želat inové potažené tablety.
Dříve nastávaly při simethikónu potíže pří kapaleného tabletování.
koheze ve přípravě pevných dávkových forem pokusech vnést podstatná množství simethikónu do pevné výsledné směsi pro
Docházelo k potížím při dosahování dostatečné výlisku pro lisování, zejména pro tabletování př í mým 1 i sován i m, zpracování, jako potisk, balení a tak, že tableta odolala náporu dalšího je potažení filmem, máčení do želatiny, podobné. Obdobně docházelo k potížím při zjištění, že viskozní tekutý simethikon je distribuován nejednotně v pevném složení a že během podávání urychleně disperguje.
Předmětem předloženého vynálezu je tedy poskytnout prostředek a způsob, kde mohou být podstatná množství kapalného simethikonu zabudována do pevných tabletových přípravků pro výrobu postupem suchého míšení/přímého lisování
Patent US 4 906 478 popisuje simethikonový přípravek obsahující práškový kombinát částicového křemičitanu vápenatého a simethikonu. Patent US 5 073 384 popisuje simethikonové přípravky obsahující kombináty ve vodě rozpustného aglomerovaného maltodextrinu a simethikonu. Patent US 5 458 886 popisuje volně tekoucí granulovou kompozici obsahující oxid titaničitý se specifickou velikostí • · · · • · « » · · 1 • · · · • · částic a plochou povrchu v kombinaci se simethikoněm. Ačkoliv tyto postupy mají některé výhody při získávání simethikonového prostředku vhodného pro výrobní postup spočívající v suchém míšení/přímém lisování, předložený vynález poskytuje další zlepšení k dosažení předmětu poskytnutí prostředku, který může být snadno a nenákladně formulován do silných polykatelných nebo žvýkacích tablet.
Podstata vynálezu
Vynález se týká protipěnivých orálních pevných dávkových forem přípravků vytvořených z volně tekoucí granulované kompozice obsahující směs simethikonu a bud jednoho, nebo obou, granulovaného bezvodého trojsytného fosforečnanu vápenatého nebo dvojsytného fosforečnanu vápenatého , kde směs je stejnorodá granulovaná kompozice s velikostí částic ne větší než 1000 mikronů, která je vhodná pro lisování na pevnou dávkovou formu pro orální podání. Granulovaný bezvodý trojsytný nebo dvojsytný fosforečnan vápenatý obsahuje asi 30-90 % hmotn./hmotn. směsného kombinátu. Simethikon obsahuje asi 10-70 % hmotn./hmotn. směsného kombinátu. Ve výhodném provedení obsahuje kombinát dále 0,5 až 4 % hmotn./hmotn. oxidu křemičitého nebo 1,0-30,0 % hmotn./hmotn. prášku bezvodého fosforečnanu vápenatého. Volně tekoucí granulovaný prostředek se smísí s běžnými tabletovacími pojivý a pomocnými látkami a lisuje se do pevných orálních dávkových forem. Výhodně obsahuje simethikon více než asi 8 % a méně než asi 20 % hmotn./hmotn. výsledné směsi pro lisování.
Dalším předmětem vynálezu je způsob výroby volně tekoucího granulovaného prostředku obsahujícího simethikoňovou protipěnivou látku pro lisováni na pevné orální dávkové formy, který zahrnuje formování směsi granulovaného bezvodého trojsytného nebo dvojsytného fosforečnanu vápenatého, simethikoňové protipěnící látky a popřípadě oxidu křemičitého nebo prášku bezvodého fosforečnanu vápenatého přidáním simethikonu do granulovaného trojsytného nebo dvojsytného prostředek spojí s pomocnými složkami a lisuje se, čímž fosforečnanu vápenatého a popřípadě oxidu křemičitého nebo prášku bezvodého fosforečnanu vápenatého, suché míšením až do homogenity a působeni střihem k zajištění stejnorodého prášku. V dalším předmětu vynálezu se potom granulovaný materiály nebo dalšími účinnými se získá pevná orální dávková forma, výhodně ve formě lisované tablety, která může být dále zpracovávána potažením vodným potahovým filmem nebo enterickým potahem a/nebo nořením do želatiny a tiskem.
Výhody kombinátu bezvodého fosforečnanu vápenatého / simethikónu podle předloženého vynálezu oproti dříve zmíněným prostředkům ze stavu techniky jsou ty, že je mnohem volněji tekoucí a mnohem stabilnější směsí než směs obsahující aglomerovaný maltodextrin / simethikon, a není náchylný k vydělování simethikónu ze substrátu. Výhoda oproti prostředku z amerického patentu US 4 906 478 je ta, že kombináty bezvodého fosforečnanu vápenatého / simethikonu mají výrazně lepší odpěňovací standardů US lékopisu (USP 22, str. monograf)).
aktivitu, měřeno podle 1411 (Simethicone Tablets
PODROBNÝ POPIS
Jak bylo uvedeno, obsahují pevné dávkové formy podle předloženého vynálezu protipěnivé činidlo jako je simethikon jako účinnou složku. Simethikon vyhovuje výhodně ustanovením Amerického lékopisu (USP XXII), to znamená, že je směsí plně methylovaných lineárních siloxanových polymerů obsahujících opakující se jednotky vzorce (-(CH3)2SiO-)n, stabilizovaných trimethylsiloxy-koncovými blokujicimi jednotkami vzorce (-(CH3)3-SiO), a oxidu křemičitého. Ze stavu techniky jsou známy další organopolysiloxanové protipěnivé látky, a ty mohou být také použity v tomto vynálezu jako účinné složky. Tyto organopolysiloxanové protipěnivé látky jsou popsány například v americkém patentu US 5 458 886, a v něm diskutovaných odkazech, které jsou zde začleněné jako • · · « • · · · reference. Typicky jsou protipěnivé látky viskózní kapaliny nebo materiály podobné pastě. Při standardní teplotě a tlaku je simethikon popsán jako bělavá až šedá, průsvitná viskózní kapalina podobná oleji o hustotě 0,965-0,970 gramů na centimetr krychlový, a je nemísitelná s vodou a alkoholem. Předložený vynález tedy popisuje způsob tvoření volně tekoucích granulovaných prostředků z těchto viskozních olejových kapalných nebo pastě podobných protipěnivých látek, kdy ganulováné prostředky jsou vhodné pro 1isování na pevné orální dávkové formy.
Množství simethikonu nebo jiné organopolysiloxanové protipěnivé látky obsažené v pevné orální dávkové formě by mělo být dostatečné k poskytnutí léčebné dávky pacientovi, který trpí plynatostí nebo nadýmáním, a s nimi spojenými symptomy. Výhodné rozmezí dávky pro simethikon je v rozmezí mg na dávkovou jednotku, obvykle Rozmezí dávek se mohou měnit asi 20 mg až asi 125 nepřevyšuje 500 mg/den.
s ohledem na věk a závažnost symptomů.
hmotnost pacienta, stejně jako na
Trojsytný nebo dvojsytný podstatě v bezvodé formě, trojsytných nebo dvojsytných dostupné od Rhone-Poulenc; Mendell a FMC Corp.
fosforečnan vápenatý je v Komerční formy bezvodých fosforečnanů vápenatých jsou
V souladu s předloženým vynálezem se simethikon smísí s granulovaným bezvodým fosforečnanem vápenatým za granulovaného prostředku, obsahovala úměrné množství trojsytným nebo dvojsytným vzniku jednotného volně tekoucího Obvykle je požadováno, aby směs simethikoňové protipěnivé látky a granulovaného bezvodého fosforečnanu vápenatého, který je v souladu s formováním volně tekoucích granulovaných prostředků. Výhodně jsou úměrná množství přísad granulovaného směsného prostředku asi 10-70 % hmotn./hmotn. simethikonu a asi 30-90 % hmotn./hmotn. granulovaného bezvodého trojsytného nebo dvojsytného fosforečnanu vápenatého. Přísady • · · · se smísí, namáhají se střihem a prosévají k zajištění volně tekoucího granulovaného prostředku s velikostí částic ne větší než asi ÍOOO mikronu. Výhodně může také granulovaný prostředek obsahovat oxid křemičitý nebo prášek bezvodého fosforečnanu vápenatého, výhodně oxid křemičitý NF v množství asi 0,5 - 4 % hmotn./hmotn. nebo prášek bezvodého fosforečnanu vápenatého v množství asi 1,0-30,0 % hmotn./hmotn. granulovaného prostředku.
Směsný prostředek simethikonu/granulovanéko bezvodého fosforečnanu vápenatého se běžně připravuje postupem suchého míšení. Bezvodý trojsytný nebo dvojsytný fosforečnan vápenatý se nejprve granuluje bud granulací/sušením, výhodně sloučenina simethikonu z granulovaného bezvodého fosforečnanu vápenatého, rozloží, a velikost suchým lisováním nebo mokrou suchým lisováním. Potom se př i dá na pohyb1 i vé 1ože trojsytného nebo dvojsytného tak, že se simethikon rovnoměrně částic granulovaného bezvodého fosforečnanu vápenatého zůstane v podstatě nezměněna. Lože se nízkým střihem. Poté, co nebo dvojsytný fosforečnan a ziská se jemně rozdělená udržuje v pohybu misiči s granulovaný bezvodý trojsytný vápenatý absorboval simethikon granulovaná kompozice, může se přidat oxid křemičitý nebo prášek bezvodého fosforečnanu vápenatého. Granulát může být prosit skrz standardní síto US č. 20 (kolem 840 mikronů).
Pevné orální dávkové formy podle předloženého vynálezu mohou být připraveny ve formě tablet, kapslí, gelových kapslí, tabletek, žvýkacích rozpouštějících oplatek a podávačích typů. Kompozice simethikonu / bezvodého tablet, j i ných volně tekoucího trojsytného nebo fosforečnanu vápenatého může být farmaceuticky přijatelných pomocných pojiv, sladidel, umělých sladidel, dezintegrátorů, barviv, absorbentú, pastilek, rychle se známých a účinných granu1ového dvojsytného srnisena s řadou látek včetně plniv, mazadel, klouzadel, okyselujících látek a ochucovadel
Výběr pomocné látky závisí na tom, která z pevných orálních dávkových forem se použije ( tedy zda • · · · a zda je dávková forma se dává žvýkacím orálním tableta, žvýkací tabletám pomocným kapsle nebo tabletky), nebo polykací. Přednost připraveným přímým lisováním. Přednost se dává látkám, které jsou vhodné pro přímé lisování tablet.
Lze například použít následujícího seznamu:
pomocné 1átky vybrané z
a) ředidla jako je laktóza, kaolin, mannitol, krystalický sorbitol, přídavné dvojsytné nebo vápenaté fosforečnany a podobné;
b) pojivá jako jsou cukry, mikrokrystalická celulóza, karboxymethylcelulóza, hydroxyethylceluloza, polyvinylpyrrol idon a podobné;
c) mazadla jako je stearát hořečnatý, talek, stearát vápenatý, stearát zinečnatý, kyselina stearová, hydrogenovaný rostlinný olej, leucin, glyceridy a stearylfumarát sodný;
d) dezintegrátory jako jsou škroby, kroskarmeloza sodná, methylcelulóza, agar, bentonit, kyselina alkginová, karboxymethylcelulóza, polyvinylpyrrolidon a podobné;
e) lapače, jako je aktivní uhlí, oxid křemičitý, bezvodé fosforečnany vápenaté;
f) ochucující látky jako je mannitol, dextroza, fruktoza, sorbitol a podobné; a
g) barviva.
Další vhodné pomocné látky lze najít v Handbook of Pharmaceutical Excipients, vydané Americkou farmaceutickou asociací, zde je jako reference.
Typická dávková forma předloženého vynálezu může mít složení obsahující různé složky v souladu s následujícím:
• · « · • • · » • ·
Volně tekoucí směs simethikonu 10 % až 99 %
Trojsytný fosforečnan vápenatý, bezvodý 45 % až 80 %
Simethikon USP 10 % až 50 %
Lapač jako oxid křemičitý, NF 1 % až 10 %
nebo prášek bezvodého fosforečnanu vápenatého
Pomocné 1átky 1 % až 90 :
Ředidlo 0 % až 40 :
Poj iva 0 % až io :
Mazadlo 0 % až 1,5
Lapač 0 % až io :
Ochucovad1o/Barv i vo 0 % až 5 %
Výhodně je obsah simethikonu ve složení výsledné tablety asi 8 % až asi 20 % hmotn./hmotn. výsledné směsi. Výroba orálních dávkových forem podle vynálezu se může provádět postupy známými ze stavu techniky, například granulaci bezvodého vápenatého granulace trojsytného nebo dvojsytného fosforečnanu použitím bud technik lisování za sucha nebo za mokra; vytvoření volně tekoucí směsi simethikonu/granulovaného bezvodého trojsytného nebo dvojsytného fosforečnanu vápenatého; míšení volně tekoucího prostředku simethikonu/ granulovaného bezvodého trojsytného nebo dvojsytného fosforečnanu vápenatého s pomocnými látkami a potom vytvoření prostředku v dávkové formě postupy známými ze stavu techniky, například přímým lisováním, granulaci za sucha nebo podobnými. Vhodné výrobní postupy pro orální pevné dávkové formy jsou popsány v Remington s Pharmaceutical Science, 18. ed., publikováno společností Mack Publishing Company, zde jako reference. Výhodně výrobní postupy zahrnuji přípravu volně tekoucí směsi simethikonu / granulovaného bezvodého trojsytného nebo dvojsytného fosforečnanu vápenatého, jak byla popsána výše, přidání přídavných pomocných látek poj iva/ředidla/dezintegrátoru, s míšením • · · · · ·
sní zkým střihem, přidání mazadla a přípravu tablet př i mým
1 isováním.
Výhodně můše dávková forma zahrnout jednu nebo ' více
dalších aktivních slošek vhodných pro léčení
gastroitestinálních poruch, například pálení šáhy, vředů nebo průjmu. Vhodné účinné látky pro léčení gastrointestinálních poruch včetně pálení šáhy nebo protivředových léčivých přípravků jako je sacharfat, antagonisty H2 receptorů cimetidin, ranitidin, famotidin nebo nizatidin, inhibitory protonové pumpy jako je omeprazol nebo lansoprazol; protivředová léčiva jako je loperamid a defenoxylat: léčiva na gastrointestinální motilitu, jako je cisaprid, a antacida jako je hydroxid hlinitý, uhličitan hořečnatý, hydroxid hořečnatý, uhličitan vápenatý a podobné. Mnošství takové další účinné slošky ve spojení se simethikoněm by mělo být mnošství postačující k poskytnutí terapeutické dávky pacientovi, který má být ošetřen, trpícímu gastrointestinální poruchou.
Následují příklady, které jsou předlošeny pro další ilustraci předlošeného vynálezu:
Příklady provedeni:
PŘÍKLAD 1
Příprava směsi simethikonu / granulovaného bezvodého trihydrogenfosforečnanu vápenatého
1. 700 g granulovaného fosforečnanu (tri)vápenatého (Tritab<R> Rhone-Poulenc, Shelton, Ct) se přidá do míchací nádoby kuchyňského pomocného mixeru .
2. Při míchání malou rychlostí se po dobu 5 minut přidává 200 g simethikonu, USP.
3. Pokračuje míchání malou rychlostí po dalších 5 minut.
4. Přidá se 2,5 g oxidu křemičitého a míchá se dalších 5 minut.
• · · · · · • · · ♦ · · • « » · • · · · · • · · · « • · · · · · · • · · · • · · · · tekoucím granulátem bez granulovaného bezvodého
Tento meziprodukt je volně žádných velkých aglomerátú.
PŘÍKLAD 2
Příprava směsi simethikonu / dihydrogenfosforečnanu vápenatého
1. 700 g granulovaného bezvodého dihydrogenfosforečnanu vápenatého (Emcompress*R>Anhydrous, Mendell, Peterson, NJ) se přidá do míchací nádoby kuchyňského pomocného mixeru
2. Při míchání malou rychlosti se po dobu 5 minut přidává 200 g simethikonu, USP.
3. Pokračuje míchání malou rychlostí po dalších 5 minut.
4. Přidá se 7,5 g oxidu křemičitého a míchá se dalších 5 m i nut.
Tento meziprodukt je volně tekoucím granulátem bez žádných velkých aglomerátú.
SROVNÁVACÍ PŘÍKLAD 2
Příprava směsi simethikonu Z granulovaného dihydrátu dihydrogenfosforečnanu vápenatého
1. 700 g granulovaného dihydrátu fosforečnanu (di)vápenatého (Emcompress(R>Anhydrous, Mendell, Peterson, NJ), se přidá do míchací nádoby kuchyňského pomocného mixeru .
2. Při míchání malou rychlostí se po dobu 5 minut přidává 200 g simethikonu, USP.
3. Pokračuje míchání malou rychlostí po dalších 5 minut.
4. Přidá se 30 g oxidu křemičitého a míchá se dalších 5 minut.
Tento meziprodukt NENÍ volně tekoucím granulátem. Obsahuje mnoho velkých aglomerátú.
• ·
PŘÍKLAD 3
Příprava žvýkacich tablet obsahujících směs simethikonu Z granulovaného bezvodého trihydrogenfosforečnanu vápenatého . 89 g volně tekoucího granulovaného meziproduktu z příkladu 1 se smísí s 98 g dextrátů, 7,5 g granulovaného sorbitolu, 0.6 g peprmintové příchutě a 9,5 g kyseliny stearové.
2. Směs se nakonec slisuje použitím 5/8 FFBE zařízení. Hmotnost tabletya je 1300 mg. Fyzikální vlastnosti tablety jsou :
Tvrdost: 8-10 kp
Drobivost= méně než 0,1 % při 100 kapkách. Rozpadavost ve vodě: méně než 1 minuta Odpěnění 5 sekund.
PŘÍKLAD 4
Příprava žvýkacich tablet obsahujících směs simethikonu / granulovaného bezvodého trihydrogenfosforečnanu vápenatého
1. 1500 g prášku fosforečnanu (tri)vápenatého se granuluje za sucha lisováním ve válcovém mlýnu při tlaku válců 500 psí (kolem 3,5 MPa).
2. Slisovaná hmota se protlačí přes Fitz mlýn s 0,093 síty, s noži dopředu.
3. Mletý materiál se prošije, a frakce -30 až + 80 mesh se spojí jako produkt.
4. 700 g slisovaných granulí fosforečnanu (tri)vápenatého se přidá do míchané nádoby kuchyňského pomocného mixeru.
5. Při michán i malou rychlostí se po dobu 5 minut přidává 200 g simethikonu, USP.
6. Míchání pokračuje pomalou rychlostí dalších 5 minut.
7. Přidá se 20 g prášku fosforečnanu (tri)vápenatého a míchá se po dalších 5 minut.
Tento meziprodukt je volně tekoucím granulátem bez žádných velkých aglomerátů.
• · • ·
8. 91 g výše uvedeného meziproduktu se potom smísí s 98 g dextrátů, 7, 5 g granulovaného sorbitolu, 0,6 g peprmintové příchutě a 0,5 g kyseliny stearové.
9. Směs se nakonec slisuje použitím 5/8 FFBE zařízení.
Hmotnost tablety je 1300 mg. jsou :
Tvrdost: 11-12 kp Drobivost: méně než 0,1 Rozpadavost v N/10 HCl: Odpěnění: 7 sekund.
Fyzikální vlastnosti tablety % při 100 kapkách.
méně než 1,5 minuty.
PŘÍKLAD 5
Příprava žvýkacích tablet obsahujících směs simethikonu / granulovaného bezvodého trihydrogenfosforečnanu vápenatého
1. 500 g prášku fosforečnanu (tri)vápenatého a 50 g předgelováného škrobu se smísí v kuchyňském pomocném mixeru
2. 310 g purifikované vody se pomalu přidává do mixeru za kont i nuálη í ho m í chán í.
3. Mokrý granulát se protlačí přes síto # 12 mesh a potom se suší po 5 hodin při 50 °C.
4. Suché granule se protlačí přes síto #18 mesh a materiál o velikosti menší než #70 mesh se odstraní.
5. Kroky 1-4 se opakují.
6. Potom se do míchané nádoby kuchyňského pomocného mixeru přidá 700 g granulovaného fosforečnanu (tri)vápenatého / předgelováných škrobových granulí.
7. Při míchání malou rychlostí se po dobu 5 minut přidává 200 g simethikonu, USP.
8. Míchání pokračuje pomalou rychlostí dalších 5 minut.
Tento meziprodukt je volně tekoucím granulátem bez žádných velkých aglomerátů.
9. 89 g výše uvedeného meziproduktu se potom smísí s 98 g dextrátů, 7,5 g granulovaného sorbitolu, 0, 6 g peprmintové příchutě a 0,5 g kyseliny stearové.
10. Směs se nakonec lisuje • · · · · ·
použi t í m 5/8
FFBE zařízení.
Hmotnost tablety je 1300 mg.
Fyzikální vlastnosti tablety jsou :
Tvrdost: 8-9 kp
Drobivost: méně než O,1 % při 100 kapkách. Rozpadavost v N/10 HCl: méně než 1,5 minuty. Odpěnění: 5 sekund.
• ·
PŘÍKLAD 6
Příprava žvýkacich filmem potažených tablet obsahujících směs simethikonu / granulovaného bezvodého trihydrogenfosforečnanu vápenatého
Přísada | anožství ag/tbl. J
ČÁST I - koncentrát | 1
Trihydrogenfosforečnan vápenatý, NF | 500
bezvodý, granulovaný 1 1
Simethikon, USP 1 | 125 i
Trihydrogenfosforečnan vápenatý, NF 1 | 25
bezvodý, práškový
ČÁST II - nosič Clapač)
Trihydrogenfosforečnan vápenatý, NF bezvodý , práškový 20
i ČÁST III - Systéa poiocné látky/pojivo | I
Dihydrogenfosforečnan vápenatý, 107,75
Dihydrát, USP
Mikrokrystalleká celulóza, NF (MCC) 53
Krystalický sorbitol, NF 70
Kroskarne1oza sodná, NF 30
Γ ČÁST IV - Mazadlo i 1
Stearát hořečnatý , NF 0, 5
• · • · • · · · ··· ···· · ’ · ·· · · · · · · · ·· ·· ·· ·· ···· · ··· ··· ··· « · ··· · · · · * ·
ČÁST 1) Koncentrát obsahuje granulovaný a práškový bezvodý trihydrogenfosforečnan vápenatý, a simethikon se připraví přidáním simethikonové sloučeniny, USP, do pohyblivéjho lože granulovaného trihydrogenfosforečnanu vápenatého tak, že se simethikon rovnoměrně rozptýlí a velikost částic granulovaného fosforečnanu vápenatého zůstává v podstatě nezměněna. Lože se udržuje v pohybu mixery s nízkým střihem, jako je fluidní lože, Nauta, PK bez intenzifikační tyčinky, kolíkový mixer nebo páskový mixer. Když lože absorbuje simethikon, přidá se práškový bezvodý trihydrogenfosforečnan vápenatý. Granulát se může prosít přes síto č.20 US standard síto (kolem 840 mikronů).
ČÁST 2} Když je požadována finální směs pro lisováni, přidá se do koncentrátu ČÁSTi 1 další množství práškového fosforečnanu vápenatého a smísi se.
ČÁST 3) Potom se přidají pomocné látky včetně dezintegrantů za míchání s nízkým střihem, které zajistí jednotnou distribuci účinné látky v pojivové matrici v omezeném rozmezí složení.
ČÁST 4) Finálním výsledným krokem je přidání mazadla.
ČÁST 5) Směs se lisuje do tablet použitím rotačního tabletového lisu.
ČÁST 6) Tablety jsou potom potaženy filmem a/nebo máčeny do želatiny.
Typické charakteristiky filmem potažených tablet:
Tvrdost: 6-14 kp
Hmotnost tablety (jádra): průměrně 1000 mg
Doba rozpadavosti ve vodě dle USP: méně než 7 minut, v kyselém prostředí: méně než 6 minut.
Doba odpěnění dle USP: 9 sekund.

Claims (12)

  1. PATENTOVÉ
    NÁROKY ·· ·· ·.
    • ·ι * ·· · • ·’ /.·· ·, 3 <
    1. Protipěnivá orální pevná dávková forma přípravku simethikonu vytvořená z volně tekoucí granulované kompozice obsahující směs (a) simethikonu a (b) granulovaného bezvodého trihydrogenfosforečnanu vápenatého nebo dihydrogenfosforečnanu vápenatého , nebo jejich směs; kde směs simethikonu / fosforečnanu vápenatého je stejnorodá granulovaná kompozice s velikostí částic ne větší než 1000 mikronů.
  2. 2. Orální pevná dávková forma podle nároku 1 vyznačující se tím, že uvedená dávková forma je ve formě jednotkové dávky slisované na polykatelnou nebo žvýkací tabletu, nebo tabletu, kapsli, gelovou kapsli, piluli, pastilku nebo rychle se rozpouštějící oplatku.
  3. 3. Orální pevná dávková forma podle nároku 1 vyznačující se tím, že dále obsahuje jednu nebo více pomocných látek přídavně k uvedené volně tekoucí granulované kompozici.
  4. 4. Orální pevná dávková forma podle nároku 3 vyznačující se tím, že uvedené pomocné látky jsou vybrány z jednoho nebo více plniv, pojiv, sladidel, umělých sladidel, mazadel, klouzadel, dezintegrátorů, barviv, absorbentů, okyselujících látek a ochucovadel.
  5. 5. Orální pevná dávková forma podle tím, že obsah simethikonu v dávkové 20 % hmotn./hmotn.
    nároku 1 vyznačující se formě je asi 8 % až asi
  6. 6. Orální pevná dávková forma podle nároku 5 vyznačující se tím, že dále obsahuje krystalický sorbitol, mikrokrystalíckou celulózu a bezvodý trihydrogenfosforečnan nebo dihydrogenfosforečnan vápenatý jako pomocné látky přídavně k • · • · · · • · · · « <* • · · • · * · volně tekoucí granulované kompozicí simethikonu a granulovaného bezvodého trihydrogenfosforečnanu a dihydrogenfosforečnanu vápenatého.
  7. 7. Orální pevná dávková forma podle nároku 1 vyznačující se tím, že dále obsahuje jednu nebo vice dalších účinných složek vhodných pro léčení gastrointestinálních poruch.
  8. 8. Orální pevná dávková forma podle nároku 7 vyznačující se tím, že další účinná složka je vybrána z jedné nebo více z následujících: antagonisty H2 receptoru, inhibitory protonové pumpy, protivředová činidla, látky na gastrointestinální motilitu a antacida.
  9. 9. Volně tekoucí granulovaná kompozice obsahující směs (a) simethikonu a
    - fosforečnanu vápenatého f osforečnanu (b) granulovaného vápenatého nebo nebo jejich vápenatého je s velikostí částic ne větší než 1000 mikronů.
    bezvodého trihydrogen dihydrogenfosforečnanu směs; kde směs simethikonu / stejnorodá granulovaná kompozice
  10. 10. Volně tekoucí granulovaná kompozice podle nároku 9 vyznačuj ící se tím, že poměrná množství složek granulované směsné kompozice jsou asi 19-70 % hmotn./hmotn. simethikonu a asi 30-90 % hmotn./hmotn. granulovaného bezvodého trihydrogen- nebo dihydrogenfosforečnanu vápenatého.
  11. 11. Volně tekoucí granulovaná kompozice podle nároku 9 vyznačující se tím, že dále obsahuje bud oxid křemičitý v množství asi 0,5 až 4 % hmotn./hmotn. nebo práškový bezvodý fosforečnan vápenatý v množství asi 1 až 30 % hmotn./hmotn. granulované kompozice.
  12. 12. Způsob výroby volně tekoucího granulovaného prostředku simethikonové protipěnivé látky pro lisování na pevné orální dávkové formy vyznačující se tím, že zahrnuje formování směsi granulovaného bezvodého trihydrogen18 • « » · · <
    ř · « * a/nebo díhydrogenfosforečnanu vápenatého, simethikonové protipěnivé látky a popřípadě nosiče, jako je oxid křemičitý nebo práškový bezvodý simethikonu do tr i hydrogenfosforečnanu vápenatého a popřípadě práškového fosforečnanu fosforečnan vápenatý, přidáním granulovaného bezvodého nebo dihydrogenfosforečnanu oxidu křemičitého nebo bezvodého vápenatého, suché míšení až do homogenity a působení střihem k zajištění stejnorodého volně tekoucího granulovaného prostředku.
CZ19982221A 1997-07-17 1998-07-15 Sypká granulovaná kompoziceŹ způsob její výroby a protipěnivá orální pevná dávková forma simethikonu CZ294084B6 (cs)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US08/896,189 US6103260A (en) 1997-07-17 1997-07-17 Simethicone/anhydrous calcium phosphate compositions

Publications (2)

Publication Number Publication Date
CZ222198A3 true CZ222198A3 (cs) 1999-02-17
CZ294084B6 CZ294084B6 (cs) 2004-10-13

Family

ID=25405781

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CZ19982221A CZ294084B6 (cs) 1997-07-17 1998-07-15 Sypká granulovaná kompoziceŹ způsob její výroby a protipěnivá orální pevná dávková forma simethikonu

Country Status (19)

Country Link
US (1) US6103260A (cs)
EP (1) EP0891776B1 (cs)
JP (1) JPH1192387A (cs)
KR (1) KR100549355B1 (cs)
CN (1) CN1267106C (cs)
AR (1) AR013227A1 (cs)
AT (1) ATE259236T1 (cs)
AU (1) AU727271B2 (cs)
BR (1) BR9802487B1 (cs)
CZ (1) CZ294084B6 (cs)
DE (1) DE69821553T2 (cs)
DK (1) DK0891776T3 (cs)
ES (1) ES2216244T3 (cs)
HU (1) HUP9801615A3 (cs)
NZ (1) NZ330915A (cs)
PL (1) PL189988B1 (cs)
PT (1) PT891776E (cs)
RU (1) RU2216317C2 (cs)
ZA (1) ZA986338B (cs)

Families Citing this family (105)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6326384B1 (en) * 1999-08-26 2001-12-04 Robert R. Whittle Dry blend pharmaceutical unit dosage form
US6793934B1 (en) * 1999-12-08 2004-09-21 Shire Laboratories, Inc. Solid oral dosage form
KR100442174B1 (ko) * 2001-09-25 2004-07-30 (주)다산메디켐 이산화규소, 폴리소르베이트류 및디메칠폴리실록산(디메치콘, 시메치콘)을 함유하는소화기장애에 사용되는 고형의 신규의약조성물
US20030229158A1 (en) * 2001-09-28 2003-12-11 Chen Jen Chi Polymer composition and dosage forms comprising the same
US20040146559A1 (en) * 2002-09-28 2004-07-29 Sowden Harry S. Dosage forms having an inner core and outer shell with different shapes
US7101573B2 (en) * 2001-09-28 2006-09-05 Mcneil-Pcc, Inc. Simethicone solid oral dosage form
US20040253312A1 (en) 2001-09-28 2004-12-16 Sowden Harry S. Immediate release dosage form comprising shell having openings therein
US7122143B2 (en) 2001-09-28 2006-10-17 Mcneil-Ppc, Inc. Methods for manufacturing dosage forms
US7838026B2 (en) 2001-09-28 2010-11-23 Mcneil-Ppc, Inc. Burst-release polymer composition and dosage forms comprising the same
US6837696B2 (en) * 2001-09-28 2005-01-04 Mcneil-Ppc, Inc. Apparatus for manufacturing dosage forms
NZ532096A (en) * 2001-09-28 2006-10-27 Mcneil Ppc Inc Dosage forms having an inner core and outer shell with different shapes
US6753009B2 (en) 2002-03-13 2004-06-22 Mcneil-Ppc, Inc. Soft tablet containing high molecular weight polyethylene oxide
US7169450B2 (en) * 2002-05-15 2007-01-30 Mcneil-Ppc, Inc. Enrobed core
US20030232092A1 (en) * 2002-06-14 2003-12-18 Hasenmayer Donald L. Liquid antacid compositions
US7807197B2 (en) * 2002-09-28 2010-10-05 Mcneil-Ppc, Inc. Composite dosage forms having an inlaid portion
KR100995486B1 (ko) 2002-09-28 2010-11-22 맥네일-피피씨, 인코포레이티드 개구가 있는 쉘을 포함하는 속방성 투여형
US7341742B2 (en) * 2002-09-30 2008-03-11 L. Perrigo Company Simethicone containing tablet composition and method
US20040109889A1 (en) * 2002-12-04 2004-06-10 Bunick Frank J. Surface treatment composition for soft substrates
TWI327913B (en) * 2003-03-12 2010-08-01 Novartis Ag Pharmaceutical composition comprising 5-methyl-2-(2'-chloro-6'-fluoroanilino)phenylacetic acid
US20040185093A1 (en) * 2003-03-18 2004-09-23 Szymczak Christopher E. Compositions containing sucralose
US20040186180A1 (en) * 2003-03-21 2004-09-23 Gelotte Cathy K. Non-steroidal anti-inflammatory drug dosing regimen
US20040265373A1 (en) * 2003-06-27 2004-12-30 David Wynn Soft tablet containing high molecular weight cellulosics
US20040265372A1 (en) * 2003-06-27 2004-12-30 David Wynn Soft tablet containing high molecular weight cellulosics
US20050069590A1 (en) * 2003-09-30 2005-03-31 Buehler Gail K. Stable suspensions for medicinal dosages
US20050074514A1 (en) * 2003-10-02 2005-04-07 Anderson Oliver B. Zero cycle molding systems, methods and apparatuses for manufacturing dosage forms
US20050095300A1 (en) * 2003-10-30 2005-05-05 Wynn David W. Controlled release analgesic suspensions
US20050095299A1 (en) * 2003-10-30 2005-05-05 Wynn David W. Controlled release analgesic suspensions
US8067029B2 (en) * 2004-01-13 2011-11-29 Mcneil-Ppc, Inc. Rapidly disintegrating gelatinous coated tablets
US7879354B2 (en) * 2004-01-13 2011-02-01 Mcneil-Ppc, Inc. Rapidly disintegrating gelatinous coated tablets
US20050196448A1 (en) * 2004-03-05 2005-09-08 Hai Yong Huang Polymeric compositions and dosage forms comprising the same
US20050196442A1 (en) * 2004-03-05 2005-09-08 Huang Hai Y. Polymeric compositions and dosage forms comprising the same
US20050196446A1 (en) * 2004-03-05 2005-09-08 Huang Hai Y. Polymeric compositions and dosage forms comprising the same
US20050196447A1 (en) * 2004-03-05 2005-09-08 Huang Hai Y. Polymeric compositions and dosage forms comprising the same
JP2008503445A (ja) * 2004-04-13 2008-02-07 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング 便秘患者におけるシメチコンの使用
WO2006026337A1 (en) * 2004-08-25 2006-03-09 Fairfield Clinical Trials, Llc Combination of a proton pump inhibitor and a h2 antagonist for the treatment of gastroesophageal reflux disease
US20060062811A1 (en) 2004-09-21 2006-03-23 Szymczak Christopher E Medicinal cooling emulsions
US20070281022A1 (en) * 2004-10-27 2007-12-06 Bunick Frank J Dosage forms having a microreliefed surface and methods and apparatus for their production
US20060088587A1 (en) * 2004-10-27 2006-04-27 Bunick Frank J Dosage forms having a microreliefed surface and methods and apparatus for their production
US20060087051A1 (en) * 2004-10-27 2006-04-27 Bunick Frank J Dosage forms having a microreliefed surface and methods and apparatus for their production
US20060088593A1 (en) * 2004-10-27 2006-04-27 Bunick Frank J Dosage forms having a microreliefed surface and methods and apparatus for their production
US20070190133A1 (en) * 2004-10-27 2007-08-16 Bunick Frank J Dosage forms having a microreliefed surface and methods and apparatus for their production
US8383159B2 (en) * 2004-10-27 2013-02-26 Mcneil-Ppc, Inc. Dosage forms having a microreliefed surface and methods and apparatus for their production
US20060088586A1 (en) * 2004-10-27 2006-04-27 Bunick Frank J Dosage forms having a microreliefed surface and methods and apparatus for their production
US8673352B2 (en) 2005-04-15 2014-03-18 Mcneil-Ppc, Inc. Modified release dosage form
US20070077300A1 (en) * 2005-09-30 2007-04-05 Wynn David W Oral compositions containing a salivation inducing agent
CO5790164A1 (es) * 2006-08-10 2007-08-31 Procaps S A Composicion farmaceutica solida que incluye en combinacion un agente regulador de la motilidad intestinal y un agente antiflatulento
CA2666582C (en) * 2006-10-20 2014-09-09 Mcneil-Ppc, Inc. Acetaminophen / ibuprofen combinations
CA2667207A1 (en) * 2006-10-25 2008-05-02 Mcneil-Ppc, Inc. Ibuprofen composition
KR20090088913A (ko) 2006-11-21 2009-08-20 맥네일-피피씨, 인코포레이티드 개질된 방출형 진통 현탁제
US8491937B2 (en) * 2007-02-15 2013-07-23 Wyeth Llc Stability in vitamin and mineral supplements
US9833510B2 (en) * 2007-06-12 2017-12-05 Johnson & Johnson Consumer Inc. Modified release solid or semi-solid dosage forms
US20090004248A1 (en) * 2007-06-29 2009-01-01 Frank Bunick Dual portion dosage lozenge form
US20090060983A1 (en) * 2007-08-30 2009-03-05 Bunick Frank J Method And Composition For Making An Orally Disintegrating Dosage Form
CN101801354A (zh) * 2007-09-17 2010-08-11 麦克内尔-Ppc股份有限公司 含有由聚乙烯醇和聚乙二醇所成的共聚物和树胶的浸涂组合物
BRPI0819231B8 (pt) * 2007-10-31 2021-05-25 Mcneil Ppc Inc processo para preparo de forma farmacêutica de desintegração rápida por moldagem a quente na presença de sal inorgânico hidratado
BRPI0821735A2 (pt) * 2007-12-21 2015-06-16 Mcneil Ppc Inc Fabricação de tablete
US20090196907A1 (en) * 2008-01-31 2009-08-06 Bunick Frank J Edible film-strips for immediate release of active ingredients
BRPI0907914A2 (pt) * 2008-01-31 2015-07-28 Mcneil Ppc Inc Tiras de filme comestível com ingrediente ativo com liberação modificada
MX2010009067A (es) * 2008-02-19 2010-09-14 Mcneil Ppc Inc Composiciones recubiertas por inmersion que contienen un almidon que tiene alto contenido de amilosa.
CN102119027A (zh) * 2008-06-26 2011-07-06 麦克内尔-Ppc股份有限公司 含有药物活性剂的包衣颗粒
US8323262B2 (en) 2008-07-08 2012-12-04 Hyperbranch Medical Technology, Inc. Self-contained medical applicators for multiple component formulations, and methods of use thereof
AU2009308885A1 (en) * 2008-10-31 2010-05-06 Mcneil-Ppc, Inc. Osmotic tablet with a compressed outer coating
US20100247586A1 (en) * 2009-03-27 2010-09-30 Andreas Hugerth Multi-Portion Intra-Oral Dosage Form With Organoleptic Properties
EP2496219A1 (en) * 2009-06-29 2012-09-12 McNeil-PPC, Inc. Pharmaceutical tablet containing a liquid filled capsule
WO2012039788A1 (en) 2010-09-22 2012-03-29 Mcneil-Ppc, Inc. Multi-layered orally disintegrating tablet and the manufacture thereof
US20110070286A1 (en) * 2009-09-24 2011-03-24 Andreas Hugerth Process for the manufacture of nicotine-comprising chewing gum and nicotine-comprising chewing gum manufactured according to said process
US8858210B2 (en) 2009-09-24 2014-10-14 Mcneil-Ppc, Inc. Manufacture of variable density dosage forms utilizing radiofrequency energy
US8313768B2 (en) 2009-09-24 2012-11-20 Mcneil-Ppc, Inc. Manufacture of tablet having immediate release region and sustained release region
US8784781B2 (en) 2009-09-24 2014-07-22 Mcneil-Ppc, Inc. Manufacture of chewing gum product with radiofrequency
TWI461213B (zh) * 2009-11-05 2014-11-21 Fmc Corp 作為藥物賦形劑之微晶纖維素及磷酸鈣之組合物
MX2013003288A (es) 2010-09-22 2013-05-22 Mcneil Ppc Inc Elaboracion de tabletas a partir de una mezcla en polvo con aplicacion de energia.
MX2010012479A (es) * 2010-11-16 2012-05-16 Posi Visionary Solutions Llp Composicion farmaceutica de administracion oral para el tratamiento del sindrome de intestino irritable, a base de un modificador de la motilidad intestinal, un agente que previene la retencion de gases y enzimas digestivas y proceso para su preparacion.
WO2013095111A1 (en) 2011-12-14 2013-06-27 Disphar International B.V. Simethicone formulation
BR112014019526B8 (pt) 2012-02-07 2022-08-30 Chenango Zero Llc Forma de dosagem de liberação rápida e seu método de produção
US20130295174A1 (en) 2012-05-01 2013-11-07 Mcneil-Ppc, Inc. Tablet comprising a first and second region
US9445971B2 (en) 2012-05-01 2016-09-20 Johnson & Johnson Consumer Inc. Method of manufacturing solid dosage form
US9511028B2 (en) 2012-05-01 2016-12-06 Johnson & Johnson Consumer Inc. Orally disintegrating tablet
US9233491B2 (en) 2012-05-01 2016-01-12 Johnson & Johnson Consumer Inc. Machine for production of solid dosage forms
GB201315559D0 (en) * 2013-08-02 2013-10-16 Tate & Lyle Ingredients Sweetener compositions
GB201315558D0 (en) 2013-08-02 2013-10-16 Tate & Lyle Ingredients Sweetener compositions
BR112016015944A8 (pt) 2014-01-10 2020-06-09 Johnson & Johnson Consumer Inc processo para produzir comprimido, que usa radiofrequência e partículas revestidas dissipadoras de energia
RU2019123406A (ru) * 2014-02-05 2019-10-03 Мерк Шарп И Доум Корп. Технология приготовления таблеток для cgrp-активных соединений
US12168004B2 (en) 2014-02-05 2024-12-17 Merck Sharp & Dohme Llc Treatment of migraine
WO2016114734A1 (en) 2015-01-16 2016-07-21 Biofarma Ilaç Sanayi Ve Ticaret A. Ş. Pharmaceutical formulation of trimebutine maleate and simethicone comprising acidifying agent
MA41620A (fr) 2015-05-14 2018-01-09 Abdi Ibrahim Ilac Sanayi Ve Ticaret A S Composition pharmaceutique comprenant de la siméthicone et de l'otilonium
WO2016200345A1 (en) 2015-06-12 2016-12-15 Santa Farma İlaç Sanayi̇ A. Ş. Oral pharmaceutical composition comprising otilonium bromide and simethicone with certain bulk density and improved dissolution characteristics.
US10583089B2 (en) 2016-07-19 2020-03-10 Johnson & Johnson Consumer Inc. Tablets having discontinuous coated regions
CA3242369A1 (en) 2016-07-19 2018-01-25 Johnson & Johnson Consumer Inc. (A Delaware Corporation) Tablets having discontinuous coated regions
US10888620B2 (en) 2016-11-28 2021-01-12 Johnson & Johnson Consumer Inc. Liquid compositions for treating cough or cold symptoms
CA3044867A1 (en) 2016-11-28 2018-05-31 Gerard P. Mcnally Process for making a coated dosage form
MX385008B (es) * 2016-12-14 2025-03-14 Rhein Siegfried Sa De Cv Composicion mejorada de lansoprazol y simeticona y procesos para prepararla.
US10493026B2 (en) 2017-03-20 2019-12-03 Johnson & Johnson Consumer Inc. Process for making tablet using radiofrequency and lossy coated particles
ES2975449T3 (es) 2017-05-22 2024-07-05 Johnson & Johnson Consumer Inc Forma farmacéutica de pastilla
CN107573689A (zh) * 2017-08-03 2018-01-12 江苏汉斯通药业有限公司 西甲硅油的制备方法
EP3687502B1 (en) * 2017-09-29 2023-06-07 Johnson & Johnson Consumer Inc. Solid simethicone particles and dosage form thereof
US20190224129A1 (en) 2018-01-22 2019-07-25 Johnson & Johnson Consumer Inc. Perforated capsules
BR112020016884A2 (pt) 2018-02-26 2020-12-15 R.P. Scherer Technologies, Llc Forma de dosagem farmacêutica para uma emulsão de simeticona e loperamida
US12383545B1 (en) 2018-06-08 2025-08-12 Allergan Pharmaceuticals International Limited Treatment of migraine
CN116390712A (zh) 2020-07-29 2023-07-04 阿勒根制药国际有限公司 治疗偏头痛
CA3206184A1 (en) 2020-12-22 2022-06-30 Allergan Pharmaceuticals International Limited Treatment of migraine
EP4408418A1 (en) 2021-09-27 2024-08-07 Allergan Pharmaceuticals International Limited Combination comprising atogepant for treating migraine
JP2024544741A (ja) 2021-11-16 2024-12-03 ジョンソン アンド ジョンソン コンシューマー インク． シメチコンを含有するカスタマイズ可能な剤形
AU2024248790A1 (en) 2023-03-31 2025-11-13 Kenvue Brands Llc Therapeutic suspension compositions
WO2024206425A1 (en) 2023-03-31 2024-10-03 Johnson & Johnson Consumer Inc. Therapeutic liquid compositions
CN116159032A (zh) * 2023-03-31 2023-05-26 成都恒瑞制药有限公司 盐酸西替利嗪片及其制备方法

Family Cites Families (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
USRE25205E (en) * 1960-10-10 1962-07-24 Silicone composition for the relief of
US4127650A (en) * 1975-03-31 1978-11-28 William H. Rorer, Inc. Medicinal simethicone containing composition and its method of production
US4396604A (en) * 1982-05-17 1983-08-02 Norcliff Thayer, Inc. Simethicone antacid lozenge
US4557916A (en) * 1984-10-22 1985-12-10 J. M. Huber Corporation Synthetic calcium silicates and methods of preparation
US4867989A (en) * 1986-09-09 1989-09-19 Warner-Lambert Company Chewing gum mineral supplement
US4906478A (en) * 1988-12-12 1990-03-06 Valentine Enterprises, Inc. Simethicone/calcium silicate composition
US5275822A (en) * 1989-10-19 1994-01-04 Valentine Enterprises, Inc. Defoaming composition
US5073384A (en) * 1989-10-19 1991-12-17 Valentine Enterprises, Inc. Maltodextrin/defoaming composition combinate
KR920002149A (ko) * 1990-07-03 1992-02-28 안드레아 엘. 콜비 비스테로이드계 소염제에 의해 유발된 위장 장애 증상을 완화시키기 위한 약제 조성물 및 이를 완화시키는 방법
GR1002332B (el) * 1992-05-21 1996-05-16 Mcneil-Ppc Inc. Νεες φαρμακευτικες συνθεσεις που περιεχουν σιμεθεικονη.
FR2705966B1 (fr) * 1993-06-04 1995-08-25 Dow Corning Sa Compositions antimousse utiles notamment pour le traitement de troubles gastriques.
US5498426A (en) * 1994-10-03 1996-03-12 The Procter & Gamble Company Liquid antacid compositions

Also Published As

Publication number Publication date
ES2216244T3 (es) 2004-10-16
NZ330915A (en) 1999-06-29
DE69821553T2 (de) 2004-12-23
HUP9801615A3 (en) 2000-06-28
KR19990013918A (ko) 1999-02-25
BR9802487B1 (pt) 2010-05-18
HUP9801615A2 (hu) 1999-07-28
RU2216317C2 (ru) 2003-11-20
JPH1192387A (ja) 1999-04-06
CZ294084B6 (cs) 2004-10-13
DK0891776T3 (da) 2004-05-10
CN1267106C (zh) 2006-08-02
PL189988B1 (pl) 2005-10-31
ATE259236T1 (de) 2004-02-15
KR100549355B1 (ko) 2006-04-06
DE69821553D1 (de) 2004-03-18
PT891776E (pt) 2004-05-31
AU7508898A (en) 1999-01-28
ZA986338B (en) 2000-01-17
US6103260A (en) 2000-08-15
PL327491A1 (en) 1999-01-18
CN1207898A (zh) 1999-02-17
HU9801615D0 (en) 1998-09-28
EP0891776B1 (en) 2004-02-11
AU727271B2 (en) 2000-12-07
BR9802487A (pt) 1999-09-08
AR013227A1 (es) 2000-12-13
EP0891776A1 (en) 1999-01-20

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CZ222198A3 (cs) Protipěnová simethikonová orální pevná dávková forma
US6306789B1 (en) Mucoadhesive granules of carbomer suitable for oral administration of drugs
CA2311734C (en) Flash-melt oral dosage formulation
RU2273472C2 (ru) Лекарственный состав, быстро распадающийся в ротовой полости, и способ его изготовления
EP2172205A1 (en) Pharmaceutical Formulation Comprising Lanthanum Compounds
EP0349103B1 (en) Chewable tablet
WO2011008760A1 (en) Rapid melt compositions and methods of making same
KR20100126266A (ko) 약학 조성물
IE60948B1 (en) Pharmaceutical compositions
PL210931B1 (pl) Kompozycja w postaci stałej nadająca się do połykania zawierająca alginian, wodorowęglan i/lub węglan, jej zastosowanie oraz sposób wytwarzania
WO2008056200A1 (en) Oral pharmaceutical compositions of simethicone
EP0599767B1 (en) Process to prepare water-dispersable tablets containing diclofenac
MXPA98005755A (en) Simethicone/anhydrous calcium phosphate compositions
HK1074009A (en) Flash-melt oral dosage formulation

Legal Events

Date Code Title Description
PD00 Pending as of 2000-06-30 in czech republic
MM4A Patent lapsed due to non-payment of fee

Effective date: 20100715