CZ26424U1 - Přípravek pro administraci nikotinamidu - Google Patents
Přípravek pro administraci nikotinamidu Download PDFInfo
- Publication number
- CZ26424U1 CZ26424U1 CZ2013-28979U CZ201328979U CZ26424U1 CZ 26424 U1 CZ26424 U1 CZ 26424U1 CZ 201328979 U CZ201328979 U CZ 201328979U CZ 26424 U1 CZ26424 U1 CZ 26424U1
- Authority
- CZ
- Czechia
- Prior art keywords
- nicotinamide
- microparticles
- environment
- concentration
- small intestine
- Prior art date
Links
- DFPAKSUCGFBDDF-UHFFFAOYSA-N Nicotinamide Chemical compound NC(=O)C1=CC=CN=C1 DFPAKSUCGFBDDF-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims description 38
- 235000005152 nicotinamide Nutrition 0.000 title claims description 18
- 239000011570 nicotinamide Substances 0.000 title claims description 18
- 229960003966 nicotinamide Drugs 0.000 title claims description 18
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims description 3
- 239000011859 microparticle Substances 0.000 claims description 6
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims description 4
- 210000000813 small intestine Anatomy 0.000 claims description 4
- FHVDTGUDJYJELY-UHFFFAOYSA-N 6-{[2-carboxy-4,5-dihydroxy-6-(phosphanyloxy)oxan-3-yl]oxy}-4,5-dihydroxy-3-phosphanyloxane-2-carboxylic acid Chemical compound O1C(C(O)=O)C(P)C(O)C(O)C1OC1C(C(O)=O)OC(OP)C(O)C1O FHVDTGUDJYJELY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- DFPAKSUCGFBDDF-ZQBYOMGUSA-N [14c]-nicotinamide Chemical compound N[14C](=O)C1=CC=CN=C1 DFPAKSUCGFBDDF-ZQBYOMGUSA-N 0.000 claims description 3
- 229940072056 alginate Drugs 0.000 claims description 3
- 235000010443 alginic acid Nutrition 0.000 claims description 3
- 229920000615 alginic acid Polymers 0.000 claims description 3
- 239000000648 calcium alginate Substances 0.000 claims description 3
- 235000010410 calcium alginate Nutrition 0.000 claims description 3
- 229960002681 calcium alginate Drugs 0.000 claims description 3
- OKHHGHGGPDJQHR-YMOPUZKJSA-L calcium;(2s,3s,4s,5s,6r)-6-[(2r,3s,4r,5s,6r)-2-carboxy-6-[(2r,3s,4r,5s,6r)-2-carboxylato-4,5,6-trihydroxyoxan-3-yl]oxy-4,5-dihydroxyoxan-3-yl]oxy-3,4,5-trihydroxyoxane-2-carboxylate Chemical compound [Ca+2].O[C@@H]1[C@H](O)[C@H](O)O[C@@H](C([O-])=O)[C@H]1O[C@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O[C@H]2[C@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O2)C([O-])=O)O)[C@H](C(O)=O)O1 OKHHGHGGPDJQHR-YMOPUZKJSA-L 0.000 claims description 3
- 210000002784 stomach Anatomy 0.000 claims description 3
- 239000000725 suspension Substances 0.000 claims description 3
- 238000013268 sustained release Methods 0.000 claims description 3
- 239000012730 sustained-release form Substances 0.000 claims description 3
- 102000038379 digestive enzymes Human genes 0.000 claims description 2
- 108091007734 digestive enzymes Proteins 0.000 claims description 2
- 238000009472 formulation Methods 0.000 claims description 2
- 238000000605 extraction Methods 0.000 claims 2
- 238000004088 simulation Methods 0.000 claims 2
- BHPQYMZQTOCNFJ-UHFFFAOYSA-N Calcium cation Chemical compound [Ca+2] BHPQYMZQTOCNFJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000007975 buffered saline Substances 0.000 claims 1
- 229910001424 calcium ion Inorganic materials 0.000 claims 1
- 238000005119 centrifugation Methods 0.000 claims 1
- 238000004132 cross linking Methods 0.000 claims 1
- 235000015872 dietary supplement Nutrition 0.000 claims 1
- 238000005538 encapsulation Methods 0.000 claims 1
- 235000013376 functional food Nutrition 0.000 claims 1
- 238000000338 in vitro Methods 0.000 claims 1
- 239000002245 particle Substances 0.000 claims 1
- 239000002504 physiological saline solution Substances 0.000 claims 1
- 239000000243 solution Substances 0.000 claims 1
- 239000006228 supernatant Substances 0.000 claims 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 claims 1
- PVNIIMVLHYAWGP-UHFFFAOYSA-N Niacin Chemical compound OC(=O)C1=CC=CN=C1 PVNIIMVLHYAWGP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 9
- 229960003512 nicotinic acid Drugs 0.000 description 7
- 235000001968 nicotinic acid Nutrition 0.000 description 5
- 239000011664 nicotinic acid Substances 0.000 description 5
- IXPNQXFRVYWDDI-UHFFFAOYSA-N 1-methyl-2,4-dioxo-1,3-diazinane-5-carboximidamide Chemical compound CN1CC(C(N)=N)C(=O)NC1=O IXPNQXFRVYWDDI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- HVYWMOMLDIMFJA-DPAQBDIFSA-N cholesterol Chemical compound C1C=C2C[C@@H](O)CC[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@H]([C@H](C)CCCC(C)C)[C@@]1(C)CC2 HVYWMOMLDIMFJA-DPAQBDIFSA-N 0.000 description 4
- 239000000661 sodium alginate Substances 0.000 description 4
- 235000010413 sodium alginate Nutrition 0.000 description 4
- 229940005550 sodium alginate Drugs 0.000 description 4
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 3
- CURLTUGMZLYLDI-UHFFFAOYSA-N Carbon dioxide Chemical compound O=C=O CURLTUGMZLYLDI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229910000831 Steel Inorganic materials 0.000 description 2
- 229930003537 Vitamin B3 Natural products 0.000 description 2
- 239000000969 carrier Substances 0.000 description 2
- 235000012000 cholesterol Nutrition 0.000 description 2
- 238000013270 controlled release Methods 0.000 description 2
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 2
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 description 2
- 230000000968 intestinal effect Effects 0.000 description 2
- 238000000034 method Methods 0.000 description 2
- 239000010959 steel Substances 0.000 description 2
- 235000019160 vitamin B3 Nutrition 0.000 description 2
- 239000011708 vitamin B3 Substances 0.000 description 2
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M Acetate Chemical compound CC([O-])=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- UXVMQQNJUSDDNG-UHFFFAOYSA-L Calcium chloride Chemical compound [Cl-].[Cl-].[Ca+2] UXVMQQNJUSDDNG-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 229920000623 Cellulose acetate phthalate Polymers 0.000 description 1
- 102000004190 Enzymes Human genes 0.000 description 1
- 108090000790 Enzymes Proteins 0.000 description 1
- 108010046315 IDL Lipoproteins Proteins 0.000 description 1
- 108010007622 LDL Lipoproteins Proteins 0.000 description 1
- 102000007330 LDL Lipoproteins Human genes 0.000 description 1
- XJLXINKUBYWONI-NNYOXOHSSA-O NADP(+) Chemical compound NC(=O)C1=CC=C[N+]([C@H]2[C@@H]([C@H](O)[C@@H](COP(O)(=O)OP(O)(=O)OC[C@@H]3[C@H]([C@@H](OP(O)(O)=O)[C@@H](O3)N3C4=NC=NC(N)=C4N=C3)O)O2)O)=C1 XJLXINKUBYWONI-NNYOXOHSSA-O 0.000 description 1
- 108010062497 VLDL Lipoproteins Proteins 0.000 description 1
- 230000002378 acidificating effect Effects 0.000 description 1
- 210000000577 adipose tissue Anatomy 0.000 description 1
- 230000002411 adverse Effects 0.000 description 1
- 239000000443 aerosol Substances 0.000 description 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 1
- 239000008280 blood Substances 0.000 description 1
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 description 1
- 230000036765 blood level Effects 0.000 description 1
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 description 1
- 229910002092 carbon dioxide Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000001569 carbon dioxide Substances 0.000 description 1
- -1 carbon dioxide-saturated nicotinamide Chemical class 0.000 description 1
- 230000015556 catabolic process Effects 0.000 description 1
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 description 1
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 description 1
- 229940081734 cellulose acetate phthalate Drugs 0.000 description 1
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 description 1
- 238000000576 coating method Methods 0.000 description 1
- 239000005515 coenzyme Substances 0.000 description 1
- 230000003247 decreasing effect Effects 0.000 description 1
- 230000007812 deficiency Effects 0.000 description 1
- 238000006731 degradation reaction Methods 0.000 description 1
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 description 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 1
- 230000037149 energy metabolism Effects 0.000 description 1
- 230000007613 environmental effect Effects 0.000 description 1
- 230000003628 erosive effect Effects 0.000 description 1
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 description 1
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 description 1
- 150000004665 fatty acids Chemical class 0.000 description 1
- 244000005709 gut microbiome Species 0.000 description 1
- 231100000304 hepatotoxicity Toxicity 0.000 description 1
- 238000004128 high performance liquid chromatography Methods 0.000 description 1
- 239000000017 hydrogel Substances 0.000 description 1
- 150000002632 lipids Chemical class 0.000 description 1
- 230000003232 mucoadhesive effect Effects 0.000 description 1
- 239000002086 nanomaterial Substances 0.000 description 1
- 150000005480 nicotinamides Chemical class 0.000 description 1
- 239000002417 nutraceutical Substances 0.000 description 1
- 235000021436 nutraceutical agent Nutrition 0.000 description 1
- XNGIFLGASWRNHJ-UHFFFAOYSA-L phthalate(2-) Chemical compound [O-]C(=O)C1=CC=CC=C1C([O-])=O XNGIFLGASWRNHJ-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 230000002459 sustained effect Effects 0.000 description 1
- 230000008961 swelling Effects 0.000 description 1
- 230000001839 systemic circulation Effects 0.000 description 1
- 238000011287 therapeutic dose Methods 0.000 description 1
- 229940088594 vitamin Drugs 0.000 description 1
- 229930003231 vitamin Natural products 0.000 description 1
- 235000013343 vitamin Nutrition 0.000 description 1
- 239000011782 vitamin Substances 0.000 description 1
- 150000003722 vitamin derivatives Chemical class 0.000 description 1
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
Úřad průmyslového vlastnictví v zápisném řízení nezjišťuje, zda předmět užitného vzoru splňuje podmínky způsobilosti k ochraně podle § 1 zák. č. 478/1992 Sb.
CZ 26424 Ul
Přípravek pro administraci nikotinamidu
Oblast techniky
Technické řešení se týká přípravku, určeného pro perorální administraci nikotinamidu.
Dosavadní stav techniky
Nikotinamid je ve vodě rozpustný vitamin, označovaný jako vitamin B3. Deriváty nikotinamidu hrají klíčovou roli v energetickém metabolismu buňky. Niacin je buňkami využíván k syntéze důležitých koenzymů NAD+ a NADP+. Nedostatek vitaminu B3 způsobuje nemoc zvanou pellarga. V terapeutických dávkách nikotinamid zabraňuje uvolňování mastných kyselin z tukové tkáně, což vede ke snížené tvorbě lipoproteinů VLDL, IDL a LDL, které slouží pro tvorbu komplexů s cholesterolem. Používá se tedy pro snížení vysokých hladin cholesterolu a dalších krevních lipidů. Orální administrace vysokých dávek kyseliny nikotinové vede k rychlému a krátkodobému zvýšení jeho hladiny v krvi a má některé nepříznivé vedlejší účinky. Kromě potenciální hepatoxicity dochází často k intenzivnímu zrudnutí kůže. Proto se pro orální administraci niacinu často používají nosiče pro jeho dlouhodobé postupné uvolňování, kterými lze tyto vedlejší účinky eliminovat.
Nanostrukturované a mikrostrukturované systémy (nosiče) pro cílené doručování a řízené uvolňování biologicky aktivních látek (léků či nutraceutik) jsou určeny pro zvýšení jejich biologické využitelnosti usnadněním jejich transportu do organismu nebo naopak jejich postupné uvolňování s cílem prodloužit dobu jejich působení v organismu. Kromě toho mohou sloužit pro ochranu biologicky aktivní látky při průchodu zažívacím traktem a/nebo její přímé doručení do určeného místa a lokální uvolnění. Funkční nosič musí být schopen řízeného uvolnění biologicky aktivní látky vlivem specifických podmínek okolního prostředí (např. pH, iontová síla, teplota, působení trávicích enzymů či enzymů střevní mikroflory). Pro výrobu nanostrukturováných materiálů různých typů je možno použít celou řadu technik.
Cílem tohoto technického řešení je zlepšení dosavadního stavu dosažením optimálního průběhu postupného uvolňování nikotinamidu v zažívacím traktu s pomocí mikrostrukturovaného nosiče.
Podstata technického řešení
Vytyčeného cíle je dosaženo přípravkem podle technického řešení, jehož podstata spočívá v tom, že je tvořen mikročásticemi o velikosti 5 až 250 μιη, které obsahují alginát vápenatý v koncentraci 10 až 90 % hmotn., nikotinamid v koncentraci 10 až 90 % hmotn. Hydrogel alginátu vápenatého je relativně stabilní v kyselém prostředí, ale v alkalickém prostředí dochází k jeho postupnému bobtnání a erozi. V alkalickém prostředí tenkého střeva se povlak tvořený acetátem ftalátu celulózy rychle rozpouští. Přípravek podle tohoto technického řešení chrání kyselinu nikotinovou před degradací v prostředí žaludku a tenkého střeva. Vzhledem k mukoadhezivním vlastnostem alginátu a acetátu ftalátu celulózy dochází k přichycení mikročástic na povrchu střevní stěny. Postupnou erozí alginátu v alkalickém prostředí dochází k postupnému uvolňování nikotinamidu, který je střevní stěnou transportována do systémového oběhu.
Příklad provedení technického řešení
Bylo připraveno 100 ml 2% hmotn./obj. roztoku alginátu sodného (bobnat v lednici přes noc) s přídavkem 2 g nikotinamidu. Roztok alginátu sodného s nikotinamidem byl čerpán vysokotlakým HPLC čerpadlem při průtoku 10 ml/min. ocelovou kapilárou. V jednoduché spojce ve tvaru písmne T byl tento roztok směšován s vysokotlakým oxidem uhličitým, který byl přiváděn ocelovou kapilárou z tlakové lahve při tlaku přibližně 65 bar při teplotě 25 °C. Roztok alginátu sodného s nikotinamidem nasycený oxidem uhličitým byl nastřikován další ocelovou kapilárou o vnitřním průměru 0,05 mm ve formě jemného aerosolu do 500 ml 3 % hmotn./obj. roztoku chloridu vápenatého až do vyčerpání celého objemu roztoku alginátu sodného s nikotinamidem.
-1 CZ 26424 Ul
Získaná částicová suspenze byla ponechána přes noc v chladničce při teplotě 5 °C, aby došlo
Claims (1)
- Získaná částicová suspenze byla ponechána přes noc v chladničce při teplotě 5 °C, aby došlo k dostatečnému vytvrzení mikročástic alginátu síťováním vápenatými ionty. Následující den byla suspenze odstředěna, zamražena a usušena lyofilizací. Získané sférické mikročástice měly velikost v rozsahu 25 až 115 pm. Zbytkový nikotinamid v supematantu byl po odstředění stanoven5 chromatograficky. Postupné uvolňování nikotinamidu bylo testováno in vitro v simulovaném prostředí žaludku a tenkého střeva (bez trávicích enzymů).Enkapsulační účinnost byla 74 % vloženého nikotinamidu. Při pH 8,0 (simulace prostředí tenkého střeva) byl v pufrovaném fyziologickém roztoku pozorován při pomalém třepání lineární nárůst koncentrace nikotinamidu po dobu 6 hodin. V průběhu 6ti hodinové extrakce bylo uvolío něno více než 78 % nikotinamidu přítomné v mikročásticích. Ve fyziologickém roztoku při pH 3,0 (simulace prostředí žaludku) bylo uvolňování nikotinamidu mnohem pomalejší než v alkalickém prostředí. V průběhu 6ti hodinové extrakce bylo uvolněno do roztoku méně než25 % nikotinamidu, přítomného v částicích.Průmyslová využitelnost15 Přípravek podle technického řešení může být využit v lékových formách nikotinamidu, potravních doplňcích, funkčních potravinách a dalších terapeutických oblastí lidského zdraví, případně zvířecího zdraví.NÁROKY NA OCHRANU1. Přípravek pro administraci nikotinamidu, vyznačující se tím, že je tvořen 20 mikročásticemi o velikosti 5 až 250 pm, které obsahují alginát vápenatý v koncentraci 10 až90 % hmotn. a nikotinamid v koncentraci 10 až 90 % hmotn.Konec dokumentu
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CZ2013-28979U CZ26424U1 (cs) | 2013-12-19 | 2013-12-19 | Přípravek pro administraci nikotinamidu |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CZ2013-28979U CZ26424U1 (cs) | 2013-12-19 | 2013-12-19 | Přípravek pro administraci nikotinamidu |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CZ26424U1 true CZ26424U1 (cs) | 2014-02-03 |
Family
ID=50064964
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CZ2013-28979U CZ26424U1 (cs) | 2013-12-19 | 2013-12-19 | Přípravek pro administraci nikotinamidu |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CZ (1) | CZ26424U1 (cs) |
-
2013
- 2013-12-19 CZ CZ2013-28979U patent/CZ26424U1/cs not_active IP Right Cessation
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| Panos et al. | New drug delivery systems based on chitosan | |
| Catalan-Latorre et al. | Freeze-dried eudragit-hyaluronan multicompartment liposomes to improve the intestinal bioavailability of curcumin | |
| AU2008337269B2 (en) | Formulations comprising exine shells | |
| Liang et al. | Synthesis and controlled-release properties of chitosan/β-Lactoglobulin nanoparticles as carriers for oral administration of epigallocatechin gallate | |
| US20050226905A1 (en) | Biocompatible compositions as carriers or excipients for pharmaceutical and nutraceutical formulations and for food protection | |
| Russo et al. | Gentamicin and leucine inhalable powder: what about antipseudomonal activity and permeation through cystic fibrosis mucus? | |
| Madureira et al. | Chitosan nanoparticles loaded with 2, 5-dihydroxybenzoic acid and protocatechuic acid: properties and digestion | |
| CN102228430A (zh) | 水飞蓟宾磷脂复合物的纳米混悬剂及其制备方法 | |
| JP2017505325A (ja) | 亜鉛プロトポルフィリンの微粒子送達のための製剤 | |
| EP1977739A1 (en) | Nanoparticulate composition of chitosan and chondroitin sulfate | |
| Guo et al. | Biodegradable manganese-containing mesoporous silica nanoparticles for precisely controlled Quercetin delivery | |
| CN102716089B (zh) | 一种盐酸吉西他滨脂质体注射剂 | |
| Jiang et al. | Nano-bacteria hybrid materials for inflammatory bowel disease therapy | |
| Rana et al. | Protein-based micro-and nano-transporters for gut microbiota modulators: advances in delivery strategies and gut health benefits | |
| CN108210452B (zh) | 一种兽用喹赛多纳米混悬液及其制备方法 | |
| CZ26424U1 (cs) | Přípravek pro administraci nikotinamidu | |
| Ben et al. | Eudragit S-100 Encapsulated Chitosan Coated Liposomes Containing Prednisolone for Colon Targeting: In vitro, Ex vivo and In vivo Evaluation. | |
| Zhang et al. | Nano-lipid contrast agent combined with ultrasound-guided SGB in nursing treatment of lymphedema after breast cancer surgery | |
| Menikarachchi et al. | Release behaviour of amoxicillin from chitosan coated liposomes derived from eggs | |
| CZ26557U1 (cs) | Přípravek pro administraci kyseliny nikotinové | |
| CN112245399A (zh) | 一种二氢杨梅素胃漂浮丸剂及其制备方法 | |
| CZ20131039A3 (cs) | Přípravek pro administraci kyseliny nikotinové a způsob jeho výroby | |
| CZ26593U1 (cs) | Přípravek pro administraci kyseliny nikotinové | |
| CZ26594U1 (cs) | Přípravek pro administraci nikotinamidu | |
| CZ20131040A3 (cs) | Přípravek pro administraci nikotinamidu a způsob jeho výroby |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FG1K | Utility model registered |
Effective date: 20140203 |
|
| MK1K | Utility model expired |
Effective date: 20171219 |