CZ272595A3 - Mouth composition containing sodium carbonate and hydrogen carbonate for treating coatings and inflammations - Google Patents

Description

Vynálezci před loženého -· vná 1 ezu zjistili, íe přidání sody jako tiumiče zlepšuje stabilitu výrobku.

Cí lem před loienéno vynálezu. ie poskytnout zlepšené vyrobky, obsahu. líc i hydrouh 1 i titan.

báLe je cíl eern předloženého vynálezu poskytnout

Lil zlepšené výrobky, obsahující hydrouh1ičitan sodný. ί i

Dalším cílem je, poskytnout způsob pro osvěžení ústní dutiny.

Tyto a další cíle budou, dobře zřejmé z popisu, který následuje.

Všechny zde používané hodnoty v procentech a zlomky jsou hmotnostní, pokud není uvedeno jinak. Všechna zde uváděná měření jsou. proveden? při, 25 °C ·./ kompozici, pokud není uvedeno jinak.

Předložený vynalez v určitém ohledu vyzdvihuje kompozice, obsahující 'Uhličitan sodný a hydrou.hličitan.

Předložený vynález také obsahuje způsob osvěžování ústní dutiny za použití specifikované kompozice.

Ústními kompozicemi se zde rozumí vyrobky, které se při obvyklém způsobu použití úmyslné nepolykaji za účelem

sy sterna	tického podávání konk	rétní léčivé látky.	·, ale spíše se
podrž í	v Listní dutino po	dobu, dostačující	k uvedení do
	/ podstatě m yseilii	/1;,.'i ι ι. ίϋ_í. pavrcny	a/nebo ústními
tkáněmi	pro působeni v ústeo	in ..

Bezpečným -a účinným dost a t e č n é m no* s t ví '1. á. t k v které je zároveň bezpečné prc du tmy , nožstvi m se zde rozum zajištění žádaného účinku, t v r d ou i měk. k o 11 t k á. ή ústní

Term :í. nem zahrnu j í c i kompozicich podle w ϊ ak ] -u je zde používán, mohou být zárov rozumí.

pou. Ž .1. t v různé dodatečné s1 o2ky- pokud uvedené látky mají zamýšlenou funkc1.

Terminem “nosič, jak je zde používán, se rozumí vhodný prostředek, který je farmaceuticky přijatelný a mdže být použit k aplikaci předložené kompozice do ústní dutiny.

Před ložený vynález v jistém aspektu přináší vytvořeni vodné kompozice, obsahující uhličitan sodný a hydrouh1 ičitan. Nezbytné a volitelné složky kompozice jsou dále detailně uvedeny niSe,

H v cirauJá Liči t an

Nezbytnou složkou předloženého vynálezu je hydrouhllčitan. výhodným hydrouh1 iči taném je hydrouh1ič1tan sodný. který ie základní komerčně dostupnou chemikálií. Hydrouhllčitan je obsažen v rozmezí od 5 X do 70 X. výhodně od 10 X do 40 X.

UJiii.č.1. t an.. sedni

D r u h o u n e z b y t n o u uhličitan sodný, lato stabilizovat kompozici. 0,75 7. do 2 X,

Tato látka složkou předloženého vynálezu :ie? látka slouží jako tlumič a pomáhá e obsažena v rozmezí od ýhodné od 0,5 X do 1,5 X.

ť-QtLá

Voda je Voda , použ i van á. s výhodou mála nečistot. Voda také přítomna v k.ompozic 1 podle vynálezu, při přípravě komerčně vhodných kompozic bv bát deionizovaná a prostá organických ’e obvykle obsažena od 10 X do 50' X, výhodou od 20 a do 40 Ί. hmotnostních v kompozicích zubní pasty, zatímco ústní vody obsahují od 40 X do 95 X, s výhodou 50 x 80 X vody. Tato množství vody zahrnují volnou vodu, která se přidává, plus vodu, která je vnášena s dalšími látkami, jako se sorbitem.

Vc±i.t e.lné_s_l oito

Kompozice podle předloženého vynálezu může navíc k výše uvedeným složkám obsahovat mnoho dalších látek, které jsou. závislé na typu kompozice (ústní vody, zubní pasty, ochranné gely, profy1aktické pasty a podobně). Výhodné systémy jsou zubní pasty a ústní vody, z toho nejvýhodnější jsou se zubními pastami.

Zubní pasty obsahují jako hlavní složku abrazívnl látku. Abrazívní čisticí látkou pro použití v předloženém vynálezu může být jakákoliv látka, I-.t.erá nadměrně neodírá zubovinu. To zahrnuje například křemičitany včetně gelů a sraženin, uhličitan vápenatý, ortofosřorečnan vápenatý dihydrát, dvojfosíorečnan vápenatý, fosforečnan vápenatý, polymetafosforečnan vápenatý, nerozpustný polymetafosforečnan sodný, hydratovaný oxid hlinitý, a pryskyřičné abrazívní materiály. jako zejména kondenzační produkty močoviny a Ťormaldehydu, a další, jak popsal Cooley a i, v US patentu 3,070.510, 25. prosince 1962, začleněném zde jako odkaz. Mohou být také použity směsi abraziv.

Křemičitá zubní, abraziva různých typů mohou poskytovat jedinečné Účinky výjimečného čisticího a leštícího výkonu bez nevhodného oděru, zubní skloviriy nebo zuboviny. Křemičité abrazívní materiály jsou také výjimečně kompatibilní se zdroji rozpustných fluoridu a se zdroji dalších iontů.

Z těchto důvodů jsou zde preferovaný

Vhodné křemičité abrazívní čisticí materiály·, stejné

jako ostatní	a b r a z i v η í	1	átky,	obvykle	mají průmě	rnou
v e .L i k o s t č á stíc	v rozmez	i 0	, 1 až	30 mikr	ond, výhodně	5 a ž
15 mikronů. Kř	emič i. tá.	a b r	a 3 i v a	mohou.	být srážený	o i d
křemičitý nebo	s i. 11 k a g e	1 ý ,	j a k o	jsou k	řemiCité ::erog	e ]. y ,
které popsali	Fa. der a	J -	US	pa ten t	-2 τ 2 _?U ' vy	daný

2. března 1970, a DiGlulio, US patent 3,862.307, 21, června 1975, které oba se zde začleňují jako odkazy. Výhodné jsou křemičité xerogely, které jsou na trhu pod obchodním názvem Syloid od W. R. Grace &. Company, Davidson Chemical Division. Výhodné srážené křemičité materiály zahrnují ty které jsou na trhu od J. 1*1. Huber Corporation pod obchodním názvem Zeodent, zejména oxid křemičitý pod označením Zeodent 110. Tato křemičitá abraziva jsou popsána v US patentu 4,340.583, 29. července 1982, začleněném zde jako odkaz.

Abraziva. v kompozicích pro čištění zubů, zde popsaná, jsou přítomna v množství od 6 7. do 70 Z, s výhodou od 15 ú do 30 %, jestliže kompozicí je zubní pasta.

Do zubních past předloženého vynálezu mohou prost ředky. Vho d né libavkovou silici, sasatrasovou silici i ostatních kompozic podle být také přidávány aromatizačni aromatizační prostředky zahrnují silici máty peprné, speanmint, a hřebíčkovou silici. Dále jsou použitelné sladící prostředky, které zahrnuji aspartam, acesulfam, sachann, dextrozu, levulozu a cyklamát sodný, firomatizační a sladící prostředky se obvykle v uvedených kompozicích používají od 0,005 X do 2 X hmotnostních, n e z bytné p ř i d á v a t ně j a k é

Ffi pří pravé zubních past je :ahušťovad1 o pro zajištění poíadavané konzistence. Výhodnými zahušťovadly jsou karboxyvinyIpolymerv, carrageenan, hydroxy-ety 1 celulóza a ve vodé rozpustné soli esterů celulózy, jako je sodná sůl karboxymetylcelulozy a sodná sůl karboxymety i hydroxyetyl celulózy. Také mohou být použity přírodní gumy., jako karayová guma, arabská guma, tragant, a polysachandové gumy jako xanthanová guma. Jako složka zahušťovadla může být pro další zlepšení struktury použit koloidní křemičitan hořečnato hlinitý nebo jemně tříděný oxid křemičitý. Zahušťovadlo může být použito v celkovém množství od 0,5 Z do 5,0 hmotnostních. vztaženo na kompozici jako rl·?!.

u .jsou t.	a k é u ž 11 e č n é
nují mnoho	různých typů
ivní látky	, k t e r é j s o u
ém rozmezí	pH. Zahrnují
obojetné	a amfoterni
vni látky.	kin o ho z nich
4,051.234,	27 zář í 1988 ,
t a k é p o ž a d	ova t z. a hrnut i
č. Vhodné	i. i z á tor v
b 11 o J. , a i ”j “/	d a 1 š ť j e d 1 é
edloženého	v y n á 1 e z u j e

látek. Vhodné jsou povrchové al· rozumné stabilní a účinkují v širc ne-mýdlové aniontové, kationtové, organické syntetické povrchové aU popsali Gieseke a i, v US patent ιού kazem zde zahrnutém jako celek .

Pro nehránu, proti ztvrdnuti. i: stabilizátoru vlhkosti v zubní pa; vlhkosti zahrnuji glycerin, sc pnlyal k.ohoiy v množství od 10 z do 7*

Jiné výhodné provedení kompozice ústní vody. Ústní vody obvykle obsahují roztok •/oda/ety lalkohol od 20:1 do 2:1 , a výhodně další přísady jako aromatizačni látky, sladidla, stabilizátory vlhkosti a detergenty popsané výše. Stabilizátory vlhkosti, jako poskytuji vlahv pocit v ústech. Obvykle podle vynálezu, vztaženo na hmotnost, 10 7. až 25 v) a ty la 1 kohoiu, O¹ 7. a.ž 20 X) stabilizátorúiťl) vlhkosti. 0 7 až až 0,15 7) emulgátoru, 0 X až 0,5 7 ,Cjó 7) sladidla lako sacharinu, 0 7. až ,03 7 do 0,3 7'; aromatizaíní látky.

glycerin a sorbitol, obsahují ústní vody 5 7 až. 60 7. (výhodně 7 (výhodně 5 7 až 20

7 (výhodně 0,01 7.

(výhodně 0,005 í až 0 0,3 7 (výhodné od 0 a zbytek je voda.

její pH v ústech může pro ustní tvrdé i měkké

10, výhodné od 8,5 do e rozmezí, do něhož o pH předložené kompozice a/nebo být .jakékoliv pH. které je bezpečné tkáně. Takové pH je obvykle od 5 do ?,5. F'osledné uvedené rozmezí pH j· výhodou spadá pH neředěného výrobku.

OalSl volitelnou složkou kompozice podle vynálezu je anion to v v poi ykarboxy lát.

polykarboxyléty volitelně zde mamy, používají union tové po 1ymern i výhodou používaně, jsou

Du dobře známy, používají se ve formě •••OÍnÝch kyselin, nebo zvláštně či výhodné ve formě zcela neutralizovaných, ve vodě rozpustných solí alkalických kovů <s výhodou sodíku.) nebo amoniových soli. Oýhodné jsou. l;4 až

4:1 kopoiymery ma 1 eman hydr idu nebo kyseliny polymerizovatelným ety1enickým ma .1 e inové nenasyceným s . i i. n y m monomarem,

vý hodné	s metyl vmyl eterem (	met o xye ty lenem ) , které mají
m o L e k u. 1 o	vou hmotnost (N.V. ) od	30 n 00'' d	o l,OoO.000.	T y to
kopo 1yme	ry jsou vhodné například	jalo Gsn	trsz AN í59 í	' Id „ 0.
500.000)	AN 119 (M.V. 250.	000 ( a.	s výhodou	S-97
Pharmace	utical Grade (.M.V. /ν.υυυ	»' -j ud Li h r	torp o r a t χ o π.

Do lží například 1 hydro:: v ety 1 účinné polymerní po lykarboxy1átv zahrnujt 1. kopolymery maleinanhydr idu s etylakry1atem. metal·ry1átero. N-vinvi Ϊ-pvrolidonem, nebo etylenem, přičemž posledně uvedený ie vhodný například jako Monsanto EMA No. 1103, M.V. 10.000, a EMfi Grade 61, a 1:1 kopolymery kyseliny akrylové s hydroxvety lme takry'látem, mety 1akryiátem, etylakryiátem, isobuty1 vinyleterem nebo N-viny1-2-pyrolidonem.

Další účinné polymerní pólykarboxyláty popsané výše, které jsou uvedeny v US patentech č. 4,138.477 a 4,183.914, zahrnutých zde jako odkaz, zahrnují kopolymery maleinanhydridu se styrenem, izobu.tylenem nebo ety1vinyleterem, kyseliny polyakrylovou, ρα1yitakonavou a polymaleinovou. a sulfoakrylové oligomery s nízkou M.V. od 1.000, dostupné jako Uniroyal ND-2.

Obvykle jsou vhodné polymenzované olefinické nebo etylenické nenasycené karboxv1ové kyseliny, obsahující aktivovanou uhl í k.-uhl í k. oleí inickou dvojnou vazbu a alespoň jednu karboxylovou skupinu, to znamená kyseliny, obsahující oletinickou dvojnou vazbu, která ochotně polymerizuje v důsledku své přítomnosti v molekule momeru buď v alfa—beta poloze vzhledem ke karboxv1ové skupině, nebo jako části. koncové metylenové skupiny, příklady takových kyselin jsou kyselina akrylová, metakrylová, etakrylová, alfa-chloroakrylová, krotonová, beta-akryloxy propionové, sorbová, alta-chlorsorbová, skořicová, beta-styrylakrylova, m u k on o v á, 11 a k o n o v a, c i t r a k. o 11 o v Á, ni e s a k ono v á., g i lí t a k o n o v a, akonitová, a i fa-feny i akrv 1ová, 2-benzy1akry1ová,

2-cyk lohexy lak.rv lová, ange 1 ikova, umbel i.ková, fumarová, maleinová a jench anhyd r idy. Ostatní nižné olefinické monomery, kocolymerizovatelné s uvedenými karboxylovými monomery zahrnuli vinylacetát. vinylchlorid, dimetyImaleinác a podobné. Kopolvmery obsahuil dostatečný počet karboxylových skupin pro jejich rozpustnost ·-? vodě.

Také j	“CL! ::d	e p 0 u ž 11 e 11	é kar 'boxyvinylové polymery.
zmíněné zde	i ,i S 1 a	ko vhodná	pojivá, popsané jako složky
zubní pasty	v LIS	patentu č,	3,980.767, vydaném 14.září
1976, Choun a	j. , US	p a i o n t. u č .	3.935.306, vydaném 27.ledna
1976, Robert	s a .1	„, US pato	ntu č, 3-,919.409, vydaném
11.1 istopádu	19 75,	Peria a j„	!JS patentu č. 3,911.904,
vydaném 7. ří	.jna 197	5, Harrison.	a US patentu, č. 3,711.604,
vy d an ém 16.1edna 197	3, Colodney	a ..i. Komerčně dostupné jsou
například pod	obchodní značkou 0	'arbopol 934, 940, 941 a 956

od B.F. Goodriche. Tyto výrobky sestávají v podstatě z koloidního ve vodě rozpustného polymeru polyakrylové kyseliny, ^estťovaného od 0,75 7. do 2,0 % poiyaly Isacharosy nebo polyalvlpentaervthritu jako zesíťovadla.

Syntetické aniontová polymerní pol y kar boxy látové látky jsou vétsmou uhlovodíky, ktere mohou, mít substituenty obsahující halogen nebo kyslík, a skupiny tvořící řetězec, P ř e d s tav o v a n é n a ρ ř i k 1 a d es te r o v o u - e t ero v o u a 0 H s k u p i π o u.. když jsou přítomny, isou obvykle použity v připravených komposicích v přibližném hmotnostním množství 0,05 až 3 1, s výhodou 0,05 až 2 %, jeětě výhodněji 0,1 až 2 7..

nebo mohou charakterizován

Další volitelnou složkou ie zdroj fluoridových iontů. Zdroje fluoridovřch iontů, nebo látky poskytující fluorid, použitelné podle vynálezu, jsou dobře známy z techniky jako prostředky proti kasivosti a inhibitory pyrofosfatisace a jako takové prostředky účinkuji také v provedeních tohoto vynálezu. Tyto látkv mohou byt nepatrné rozpustné ve vodě, být ve vodě dobře rozpustné. Jsou ! e jich sc hopnos11 uv o1 ή ov at i iuo rido v é ionty ve vodě a nepřítomností nežádoucích reakcí s ostatními složkami ústního přípravku, k těmto materiálům patří anorganické fluoridy, jako rozpustné soli alkalických ková a ková alkalických zemin, například fluorid sodný, fluorid barnatý, f1uorokřemičitan sodný, fluorokřemičitan amonný, T1uorozirkoničitan sodný, monofluorofosforečnan sodný, hlinitý, a flourovaný Výhodné jsou fluoridy mono- a di- f 1 ou.rofosforsřnan pyrofostorečnan sodno vápenatý, alkalických kovů a cínu, jako fluorid sodný a cínatý, monof1uorofosforečnan ( 1'íFP ) sodný a jejich směsi.

Množství látky poskytující fluor je do určité míry závislé na typu látky, její rozpustnosti, a typu ústního musí však to být netoxické množství, obvykle 0 7, v přípravku. V přípravku k čištění rubů, například zubním gelu, zubní pastě (včetně krému), se pokládá za uspokojivé množství takové množství látky, které pří pravku 0,005 až uvol řiu ie ai

50()0 ppm

F- iontu, vztaženo n·· hmotnos t přípravku. Může být použito jakékoliv minimální množství takové látky, a.ie je výhodné použit dostatečné množství sloučeniny pro uvolňování 300 2000 ppm, ještě výhodněji

SOO až 1500 ppm fluoridověho iontu. V typickém případě flu.ori.dii alkalických kovů a fluoridu, cinatěho, je tato složka přítomna v množství až do 2 “< hmotnostních, vztaženo na hmotnost přípravku, s výhodou v rozmezí od 0,05 X do připadá monof1uorof osf orečnanu. sodného může být sloučenina přítomna

0,76 Z, množství od 0, I,

Jinými prostředky proti kameni isou kovové ionty jako zinek, jak je popsáno v íjs patentu 4,022.880, 10.května 1977, Vinson, začleněném zde odkazem. Také to jsou polymery, popsané v US patentu 4,66 1.341 . 28,. dubna L 987, Benedíct u US patentu 3,429.963, 25. února 1.969. Shedlovsky. které zs zde oba začleňují jako odkaz. Uvedené Kovy se používají

v množstv ϊ o d 0, 1	0 i Λ	d o 5 i j	s výhodou tú .1 % až
u v e d e n é polymer v	Ξ'θ	po uži va„	jl v množství od '··
s výhodou 0,5 až	γζ:: »/ /o I

7., žatí m c o 7. do 1 íj /ί,

Ještě dalšími prostředky proti zubnímu kameni jsou pyrctosforečnany. jako pyrofosforečnany alkalických kovů a další, popsané v US patentu. 4,999.164, 12 března 1991, F'arran a i., zahrnutém zde jako odkaz.

Dalšími volitelnými složkami pro použití v před ložené kompozici jsou nekationtové, ve vodě nerozpustné prostředky, jako triclosan. Uvedené látky jsou popsaný v US patentu 4,022.699. Vinson a j. ·, zahrnutém zde jako odkaz.

iÍrí2.=.Q.b.. jý.Ý. raby kompozice podle předloženého vynálezu nid.že být Připravena za použití způsobu popsaného v následujících př í kladech.

Eňík Lady.....- er o. vaděni.....vynálezu

Předložený vynález a způsob jeho použití zahrnuie aplikaci bezpečného a účinného množství kompozice do ústní dutiny. Obvykle je účinné množství alespoň 1 cjram kompozice.

Dále ou uvedeny příklady představujíc před ložený vynalez. Popisují vynálezů,

Příklady slouží výhradně pro účel ilustrace vykládat jako omezující po; tento vynález. Je a v . i možná řada obměn provedeni, aniž by se odchýlila od ducha a rozsaht vynálezu.

EjLíli.l.ad_-±

Dále jsou uvedeny příklady prostředků. pro čištění zubů podle předloženého vynálezu:

-átka	!-' a s t a	Ge 1
	X hmot.	X hmD

Sorbito i	4 0. 04 0	40„240
Hyd rouh1iči tan	20.000	20.000
Oxid křemičitý	15.000	15„000
Voda	10.000	.1.0 · 000
G1 y cerin	'7 . 000	7.000
G A G S	C C Cn )	4„ 000
Líh I ič i. tan	1 = 1)0 (i	1.000
CMC	„ 850	. 850
Sacharin	„517	„ 51 7
1 i	. 350
Fluorid	. 243	.. 743
Modřící lo	, ooo	, 150
Celkem	1 00. (0:00	107.OOO

Flřih lacL.LI,
Dále 15QU U	vedenv	d a i O i	prostřec

podle předloženého vynáleju.

Látka	Pasta
	Z hmo t
Voda	20.334
G1 y c e r i n	19.000
Hydrouhličitan sodný	17.000
Oxid křemičitý	16.00 0
Sorbitol (70=)	S. 951
Pyrofosforečnan čtyřsodný	' 7. 644
Laury 1 sulfát sodný (27.9 a	) 4.000
PEG-6	3.000
Uh1ičitan sodný	1.250
Aromát izační l átka	1.000
Ka r bo xymetylce1o 1 o za	, 700
Sodný 3S.cbarin	, 52tí
Oxid titoničitý	„ 350
FD&C modř č.l	-
Fluorid sodný	□, 24 5

100.000

ΕτΔπηί šla Yá. γχυ. ti. tel nos. t.

Ústní koropozire pro ošetřováni povlaků a zánětů obsahu iící sodu a hydrouhiičitan jsou pnužitělně pro tubní pasty, gely, ústní vody a pod.

Claims (8)

1. PATENTOVÉ

   NÁROKY

   1. Vodná ústní kompozice obsahujíc! hydrouhličitan, uhličitan sodný a vodu,,
2. 2. Kompozice podle nároku 1 . vyznačující tím·, že hydrouhličitan .ie? hydrouhllčitan sodný
3. 3. Kompozice podle nároku načující se tím, nebo 2, kompozice je zubní pasta nebo ústní voda.
4. 4. Kompozice podle kteréhokoliv vyznačující se tím, zubní pasta.

   nároků 1 až 3.

   e koopozice j?
5. 5. Kompozice podle nároku 4, vyznačuj ící tím, ž e uvedená zubní pasta obsahuje abrazívní
6. 6. Kompozice podle nároku vyznačující se tím, ž pasta obsahuje rozpustní zdroj

   4 nebo o.

   ž e uvedená zubní f 1 u o r i d o v v cti i o n t ú a pyrofosforeČnan jako prostředek proti zubnímu kameni.
7. 7. Kompozice podle nároku 3, v y tím, Že je ve formě ústní vodIv načující
8. 8. Způsob množství kompozic čištění ústní dutinv aplikací účinného podle nároku 1 clo ústní dutiny.

   Q / množstv í mnořstvi množství

   Způsob čištění ústní kompozice podle nároku

   Způsob čištění ústní kompozice podle nároku 6

   Způsob kompozice čištěni ústní podle nároku 7 dutiny aplikací do ústní dutiny.

   účir.ného d u t i n y do ústní ap 11 k ac í dutiny.

   účínného d u t i n y do ústní účinného