CZ70098A3 - Transdermální terapeutický systém pro silatranové sloučeniny - Google Patents

Description

Transdermální terapeutický systém pro silatranové sloučeniny

Oblast techniky

Vynález se týká transdermálního therapeutického systému (TTS) pro profylaxi a ošetřování vypadávání srsti a vlasů.

Dosavadní stav techniky

Účinnost substituovaných silatranů jako prostředku pro růst srsti a vlasů je známa z německého patentového spisu 26 15 654. Při tom se vyzdvihuje zejména dobrá snášenlivost používané sloučeniny. Aplikace podle tohoto dokumentu probíhá buď formou přísady do potravy, což je vhodné zejména v případě zvířat, nebo zabudováním do mastí nebo suspensí. Při vícenásobných aplikacích týdně jsou doby ošetřování v rozsahu měsíců. Protože při tom jsou kladeny vysoké nároky na dodržování pacientem a mimo to je těžké kontrolovat podané množství účinné látky kvůli známým nedostatkům při nanášení mastí nebo suspensí, nemůže dosavadní stav techniky uspokoj ovát.

Vycházeje z toho, je úkolem vynálezu podat novou aplikační formu, pomocí níž by byly překonány jmenované nevýhody při používání substituovaných silatranů k profylaxi a/nebo ošetřování vypadávání vlny a vlasů.

Podstata vynálezu

Tento úkol se řeší tak, že se vytvoří přípravek ve formě transdermálního therapeutického systému, který obsahuje substituované silatrany vzorce • · · ·

v němž značí:

R H nebo CHg,

Z popřípadě chlorem substituovanou dvojvaznou skupinu obsahující 1 až 3 C-atomy, a

X H, nižší alkyl, aryl, halogen, CF^, CN, NH2, SH, CNS, R^M, (R₂O)2P(O), R^CCO)}!, kde je přímý nebo rozvětvený alkyl o 1 až 4 C-atomech, aryl, aralkyl, alkaryl, M je 0, S, R₂ je methyl, ethyl, R3 je alkyl o 1 až 4 C-atomech, fluoralkyl o í až 4 C-atomech nebo aryl.

Therapeutické systémy (TTS) obsahují jednu nebo více účinných látek, které předávají kontinuálně v předem určených dávkách, v určeném časovém údobí na stanoveném místě aplikace (Heilmann, Therapeutische Systeme - Konzept und Realisation programierter Arzneiverabreichung, 4. vydání, Nakladatelství Ferdinand Enke Stuttgart, 1984, str. 26).

Mezi těmito therapeutickými systémy maj í transdermálně působící náplasti podle předkládaného vynálezu mezi j iným výhodu i proto, že se silatrany hodí pro penetraci do kůže vzhledem k zakulacenému tvaru molekuly. TTS ve formě náplasti jsou odborníkovi známé. Obecně zahrnují nepropustnou zadní vrstvu, s ní spojený reservoár účinné látky, membránu, která řídí dávkování účinné látky pokud nejsou k disposici jiné • · řídící mechanismy, dále samolepivou část pro upevnění náplasti na kůži a v případě potřeby ochrannou vrstvu odnímatelnou před aplikací náplasti. Jestliže je reservoár účinné látky sám dostatečně lepivý, může být zhotovení TTS uskutečněno smísením účinné látky, pomocného prostředku a kontaktně lepivých polymerů ve vhodném rozpouštědle, natřením roztoku na zadní vrstvu, odstraněním rozpouštědla a připojením ochranné vrstvy. Pořadí vrstev je možné obrátit.

Reservoár účinné látky lze v zásadě vytvářet také z taveniny.

Syntéza účinných látek aplikovatelných podle tohoto vynálezu je popsána v německém patentu 25 22 982. Vzhledem ke své dobré snášenlivosti j sou zvlášť preferovány 1-(chlormethyl)silatran a 1-(ethoxy)silatran.

Koncentrace nejméně jedné účinné látky ze skupiny silatranů v reservoáru se pohybuje od 0,1 do 50 hm. %, přednostně od 3 do 25 hm. % a zvlášť preferováno je od 5 do 15 hm. %. Dávka pro náplast se dá mastavit volbou tlouštky vrstvy a plošným rozšířením reservoáru a řídí se mezi jiným stářím a povrchem pacientovy kůže, dále pak způsobem a stupněm vypadávání vlasů.

Pro aplikaci u zvířat platí obdobné úvahy.

Se silatran obsahujícím TTS je dána k disposici aplikační forma pro dlouhodobě použitelný prostředek k profylaxi a ošetřování vypadávání srsti a vlasů, která umožňuje trvání účinku po týdny a měsíce při jediné aplikaci a při tom zajišťuje požadované dávkování účinné látky. Systemické působení silatranů nad to navíc nečiní topickou aplikaci nezbytnou.

Claims (6)

1. PATENTOVÉ NÁROKY

   1. Přípravek pro profylaxi a/nebo ošetřování vypadávání srsti a vlasů, obsahující jako účinnou látku silatran vzorce —R v nemz značí:

   R H nebo CHj,

   Z popřípadě chlorem substituovanou dvojvaznou skupinu obsahující 1 až 3 C-atomy, a

   X H, nižší alkyl, aryl, halogen, CF^, CN, NH2, SH, CNS, R^M, (R2O)2P(O), Κβϋ(Ο)Μ, kde je přímý nebo rozvětvený alkyl o 1 až 4 C-atomech, aryl, aralkyl, alkaryl, M je 0, S, R₂ je methyl, ethyl, R3 je alkyl o 1 až 4 C-atomech, fluoralkyl o 1 až 4 C-atomech nebo aryl, vyznačující se tím, že je ve formě transdermálního therapeutického systému.
2. 2. Přípravek podle nároku 1, vyznačující se tím, že je ve formě náplasti.
3. 3. Přípravek podle nároku 2, vyznačuj ící se tím, že náplast zahrnuje nepropustnou zadní vrstvu, reservoár účinné látky s ní spojený, membránu, která řídí dávkování účinné látky pokud nejsou k disposici jiné řídící mechanismy, kontaktně lepivou část pro upevnění náplasti na kůži a v případě potřeby ochrannou vrstvu odnímatelnou před aplikací náplasti.
4. 4. Přípravek podle jednoho nebo více z nároků 1 až 3, vyznačující se tím, že obsahuje účinnou látku v množství 0,1 až 50 hm. %, přednostně 3 až 25 hm. % a zejména 5 až 15 hm. %.
5. 5. Přípravek podle jednoho nebo více z nároků 1 až 4, vyznačující se tím, že jako účinnou látku obsahuje 1-(chlormethyl)silatran.
6. 6. Přípravek podle jednoho nebo více z nároků 1 až 4, vyznačující se tím, že jako účinnou látku obsahuje 1-(ethoxy)silatran.