CZ88397A3 - Emulgelový přípravek s protizánětlivým, analgetickým nebo protirevmatickým účinkem a způsob jeho výroby - Google Patents
Emulgelový přípravek s protizánětlivým, analgetickým nebo protirevmatickým účinkem a způsob jeho výroby Download PDFInfo
- Publication number
- CZ88397A3 CZ88397A3 CZ97883A CZ88397A CZ88397A3 CZ 88397 A3 CZ88397 A3 CZ 88397A3 CZ 97883 A CZ97883 A CZ 97883A CZ 88397 A CZ88397 A CZ 88397A CZ 88397 A3 CZ88397 A3 CZ 88397A3
- Authority
- CZ
- Czechia
- Prior art keywords
- acid
- emulsion
- added
- sodium
- dichloroanilino
- Prior art date
Links
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 title claims abstract description 17
- 230000003356 anti-rheumatic effect Effects 0.000 title claims abstract description 7
- 230000000202 analgesic effect Effects 0.000 title claims abstract description 6
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 title abstract description 8
- 239000002260 anti-inflammatory agent Substances 0.000 title abstract 2
- 230000001741 anti-phlogistic effect Effects 0.000 title abstract 2
- 230000001747 exhibiting effect Effects 0.000 title abstract 2
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 claims abstract description 35
- 238000001816 cooling Methods 0.000 claims abstract description 15
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 claims abstract description 9
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 claims abstract description 9
- 239000011734 sodium Substances 0.000 claims abstract description 9
- HPNMFZURTQLUMO-UHFFFAOYSA-N diethylamine Chemical class CCNCC HPNMFZURTQLUMO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 5
- 238000010792 warming Methods 0.000 claims abstract description 4
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 28
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 24
- YKPUWZUDDOIDPM-SOFGYWHQSA-N capsaicin Chemical compound COC1=CC(CNC(=O)CCCC\C=C\C(C)C)=CC=C1O YKPUWZUDDOIDPM-SOFGYWHQSA-N 0.000 claims description 22
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims description 14
- WLJVXDMOQOGPHL-UHFFFAOYSA-N phenylacetic acid Chemical compound OC(=O)CC1=CC=CC=C1 WLJVXDMOQOGPHL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 14
- -1 2,6-dichloroanilino Chemical group 0.000 claims description 11
- 229960002504 capsaicin Drugs 0.000 claims description 11
- 235000017663 capsaicin Nutrition 0.000 claims description 11
- YGSDEFSMJLZEOE-UHFFFAOYSA-N salicylic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC=CC=C1O YGSDEFSMJLZEOE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 11
- DSSYKIVIOFKYAU-XCBNKYQSSA-N (R)-camphor Chemical compound C1C[C@@]2(C)C(=O)C[C@@H]1C2(C)C DSSYKIVIOFKYAU-XCBNKYQSSA-N 0.000 claims description 10
- 241000723346 Cinnamomum camphora Species 0.000 claims description 10
- 229960000846 camphor Drugs 0.000 claims description 10
- 229930008380 camphor Natural products 0.000 claims description 10
- 229920000663 Hydroxyethyl cellulose Polymers 0.000 claims description 9
- 235000019447 hydroxyethyl cellulose Nutrition 0.000 claims description 9
- NOOLISFMXDJSKH-UTLUCORTSA-N (+)-Neomenthol Chemical compound CC(C)[C@@H]1CC[C@@H](C)C[C@@H]1O NOOLISFMXDJSKH-UTLUCORTSA-N 0.000 claims description 8
- IIZPXYDJLKNOIY-JXPKJXOSSA-N 1-palmitoyl-2-arachidonoyl-sn-glycero-3-phosphocholine Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@H](COP([O-])(=O)OCC[N+](C)(C)C)OC(=O)CCC\C=C/C\C=C/C\C=C/C\C=C/CCCCC IIZPXYDJLKNOIY-JXPKJXOSSA-N 0.000 claims description 8
- NOOLISFMXDJSKH-UHFFFAOYSA-N DL-menthol Natural products CC(C)C1CCC(C)CC1O NOOLISFMXDJSKH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 8
- 239000004354 Hydroxyethyl cellulose Substances 0.000 claims description 8
- 235000013871 bee wax Nutrition 0.000 claims description 8
- 239000012166 beeswax Substances 0.000 claims description 8
- WPYMKLBDIGXBTP-UHFFFAOYSA-N benzoic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC=CC=C1 WPYMKLBDIGXBTP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 8
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 claims description 8
- 239000000787 lecithin Substances 0.000 claims description 8
- 235000010445 lecithin Nutrition 0.000 claims description 8
- 229940067606 lecithin Drugs 0.000 claims description 8
- 229940041616 menthol Drugs 0.000 claims description 8
- 238000000034 method Methods 0.000 claims description 8
- 150000002759 monoacylglycerols Chemical class 0.000 claims description 8
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 8
- 235000019486 Sunflower oil Nutrition 0.000 claims description 7
- 150000004676 glycans Chemical class 0.000 claims description 7
- 229920001282 polysaccharide Polymers 0.000 claims description 7
- 239000005017 polysaccharide Substances 0.000 claims description 7
- 239000002600 sunflower oil Substances 0.000 claims description 7
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 claims description 6
- 238000009472 formulation Methods 0.000 claims description 6
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 claims description 6
- 239000000243 solution Substances 0.000 claims description 6
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims description 5
- HPNMFZURTQLUMO-UHFFFAOYSA-O diethylammonium Chemical compound CC[NH2+]CC HPNMFZURTQLUMO-UHFFFAOYSA-O 0.000 claims description 5
- 238000010438 heat treatment Methods 0.000 claims description 5
- FJKROLUGYXJWQN-UHFFFAOYSA-N papa-hydroxy-benzoic acid Natural products OC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 FJKROLUGYXJWQN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 5
- 229960004889 salicylic acid Drugs 0.000 claims description 5
- GVJHHUAWPYXKBD-UHFFFAOYSA-N (±)-α-Tocopherol Chemical compound OC1=C(C)C(C)=C2OC(CCCC(C)CCCC(C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C GVJHHUAWPYXKBD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- WLJVXDMOQOGPHL-PPJXEINESA-N 2-phenylacetic acid Chemical compound O[14C](=O)CC1=CC=CC=C1 WLJVXDMOQOGPHL-PPJXEINESA-N 0.000 claims description 4
- BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N Aspirin Chemical compound CC(=O)OC1=CC=CC=C1C(O)=O BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 239000005711 Benzoic acid Substances 0.000 claims description 4
- 229960001138 acetylsalicylic acid Drugs 0.000 claims description 4
- 235000010233 benzoic acid Nutrition 0.000 claims description 4
- 239000003086 colorant Substances 0.000 claims description 4
- 229960003424 phenylacetic acid Drugs 0.000 claims description 4
- 239000003279 phenylacetic acid Substances 0.000 claims description 4
- 230000002335 preservative effect Effects 0.000 claims description 4
- 238000003756 stirring Methods 0.000 claims description 4
- 235000015112 vegetable and seed oil Nutrition 0.000 claims description 4
- 239000008158 vegetable oil Substances 0.000 claims description 4
- BSYNRYMUTXBXSQ-FOQJRBATSA-N 59096-14-9 Chemical compound CC(=O)OC1=CC=CC=C1[14C](O)=O BSYNRYMUTXBXSQ-FOQJRBATSA-N 0.000 claims description 3
- 159000000000 sodium salts Chemical class 0.000 claims description 3
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 claims description 3
- 239000011719 vitamin A Substances 0.000 claims description 3
- 235000019155 vitamin A Nutrition 0.000 claims description 3
- 239000011709 vitamin E Substances 0.000 claims description 3
- 235000019165 vitamin E Nutrition 0.000 claims description 3
- FPIPGXGPPPQFEQ-UHFFFAOYSA-N 13-cis retinol Natural products OCC=C(C)C=CC=C(C)C=CC1=C(C)CCCC1(C)C FPIPGXGPPPQFEQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 244000105624 Arachis hypogaea Species 0.000 claims description 2
- 235000019483 Peanut oil Nutrition 0.000 claims description 2
- FPIPGXGPPPQFEQ-BOOMUCAASA-N Vitamin A Natural products OC/C=C(/C)\C=C\C=C(\C)/C=C/C1=C(C)CCCC1(C)C FPIPGXGPPPQFEQ-BOOMUCAASA-N 0.000 claims description 2
- 229930003316 Vitamin D Natural products 0.000 claims description 2
- QYSXJUFSXHHAJI-XFEUOLMDSA-N Vitamin D3 Natural products C1(/[C@@H]2CC[C@@H]([C@]2(CCC1)C)[C@H](C)CCCC(C)C)=C/C=C1\C[C@@H](O)CCC1=C QYSXJUFSXHHAJI-XFEUOLMDSA-N 0.000 claims description 2
- 229930003427 Vitamin E Natural products 0.000 claims description 2
- FPIPGXGPPPQFEQ-OVSJKPMPSA-N all-trans-retinol Chemical compound OC\C=C(/C)\C=C\C=C(/C)\C=C\C1=C(C)CCCC1(C)C FPIPGXGPPPQFEQ-OVSJKPMPSA-N 0.000 claims description 2
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 claims description 2
- WIGCFUFOHFEKBI-UHFFFAOYSA-N gamma-tocopherol Natural products CC(C)CCCC(C)CCCC(C)CCCC1CCC2C(C)C(O)C(C)C(C)C2O1 WIGCFUFOHFEKBI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 239000004006 olive oil Substances 0.000 claims description 2
- 235000008390 olive oil Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000000312 peanut oil Substances 0.000 claims description 2
- 239000012266 salt solution Substances 0.000 claims description 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims description 2
- 239000011710 vitamin D Substances 0.000 claims description 2
- 235000019166 vitamin D Nutrition 0.000 claims description 2
- 150000003710 vitamin D derivatives Chemical class 0.000 claims description 2
- 229940046009 vitamin E Drugs 0.000 claims description 2
- 229940045997 vitamin a Drugs 0.000 claims description 2
- 229940046008 vitamin d Drugs 0.000 claims description 2
- 244000020551 Helianthus annuus Species 0.000 claims 1
- 241000207923 Lamiaceae Species 0.000 claims 1
- 238000000265 homogenisation Methods 0.000 claims 1
- 235000013311 vegetables Nutrition 0.000 claims 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract description 3
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 abstract description 2
- DCOPUUMXTXDBNB-UHFFFAOYSA-N diclofenac Chemical compound OC(=O)CC1=CC=CC=C1NC1=C(Cl)C=CC=C1Cl DCOPUUMXTXDBNB-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 239000001044 red dye Substances 0.000 description 4
- HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M Sodium hydroxide Chemical compound [OH-].[Na+] HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 3
- 230000001760 anti-analgesic effect Effects 0.000 description 3
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 3
- 239000000975 dye Substances 0.000 description 3
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 description 3
- 241000208818 Helianthus Species 0.000 description 2
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 2
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 2
- 230000001919 adrenal effect Effects 0.000 description 2
- 239000003435 antirheumatic agent Substances 0.000 description 2
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 2
- 239000003921 oil Substances 0.000 description 2
- 235000019198 oils Nutrition 0.000 description 2
- 230000035515 penetration Effects 0.000 description 2
- WUBBRNOQWQTFEX-UHFFFAOYSA-N 4-aminosalicylic acid Chemical compound NC1=CC=C(C(O)=O)C(O)=C1 WUBBRNOQWQTFEX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- LVDKZNITIUWNER-UHFFFAOYSA-N Bronopol Chemical compound OCC(Br)(CO)[N+]([O-])=O LVDKZNITIUWNER-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940123907 Disease modifying antirheumatic drug Drugs 0.000 description 1
- 241000196324 Embryophyta Species 0.000 description 1
- 235000003222 Helianthus annuus Nutrition 0.000 description 1
- 239000000654 additive Substances 0.000 description 1
- 239000003470 adrenal cortex hormone Substances 0.000 description 1
- 230000002411 adverse Effects 0.000 description 1
- 229960004909 aminosalicylic acid Drugs 0.000 description 1
- 230000009286 beneficial effect Effects 0.000 description 1
- CUBCNYWQJHBXIY-UHFFFAOYSA-N benzoic acid;2-hydroxybenzoic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC=CC=C1.OC(=O)C1=CC=CC=C1O CUBCNYWQJHBXIY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 description 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 1
- 239000000306 component Substances 0.000 description 1
- RKHQGWMMUURILY-UHRZLXHJSA-N cortivazol Chemical compound C([C@H]1[C@@H]2C[C@H]([C@]([C@@]2(C)C[C@H](O)[C@@H]1[C@@]1(C)C2)(O)C(=O)COC(C)=O)C)=C(C)C1=CC1=C2C=NN1C1=CC=CC=C1 RKHQGWMMUURILY-UHRZLXHJSA-N 0.000 description 1
- 239000002537 cosmetic Substances 0.000 description 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 1
- 239000008298 dragée Substances 0.000 description 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 1
- 239000000989 food dye Substances 0.000 description 1
- 239000003349 gelling agent Substances 0.000 description 1
- 239000007924 injection Substances 0.000 description 1
- 238000002347 injection Methods 0.000 description 1
- 230000000968 intestinal effect Effects 0.000 description 1
- 210000003734 kidney Anatomy 0.000 description 1
- 210000004185 liver Anatomy 0.000 description 1
- 229940038727 mucopolysaccharide polysulfate Drugs 0.000 description 1
- 230000007935 neutral effect Effects 0.000 description 1
- 230000003472 neutralizing effect Effects 0.000 description 1
- ZWLPBLYKEWSWPD-UHFFFAOYSA-N o-toluic acid Chemical compound CC1=CC=CC=C1C(O)=O ZWLPBLYKEWSWPD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940094443 oxytocics prostaglandins Drugs 0.000 description 1
- 230000003389 potentiating effect Effects 0.000 description 1
- 150000003180 prostaglandins Chemical class 0.000 description 1
- 239000002994 raw material Substances 0.000 description 1
- 230000002048 spasmolytic effect Effects 0.000 description 1
- 210000002784 stomach Anatomy 0.000 description 1
- 239000000829 suppository Substances 0.000 description 1
- 238000003786 synthesis reaction Methods 0.000 description 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 1
- 238000013271 transdermal drug delivery Methods 0.000 description 1
- 210000001835 viscera Anatomy 0.000 description 1
- 239000002569 water oil cream Substances 0.000 description 1
Landscapes
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Description
Oblast techniky
Vynález se týká emulgelového přípravku s protizánětlivým. analgetickým nebo protirevmatíckým účinkem, na bází sodné nebo diethylamoniové soli kyseliny 2/2,6-dichloranilino/fenyloctové, s připadnou přísadou dalších účinných složek, hřejivé nebo chladivé složky, stabilizátorů, konzervační látky a/nebo barviva; vynález se rovněž týká způsobu výroby tohoto přípravku, který je určen k zevnímu upotřebeni, především formou masáže.
Dosavadní stav techniky
Přípravku s protizánětlivou a analgetickou účinností je známo velké množství, většinou to jsou deriváty kyseliny salicylové, p-aminosalicylové, pyrazolonové, fenyloctové apod. Nověji byla objevena řada účinných léčiv na bázi solí kyseliny 2/2,6-dichloranilino/ fenyloctové, zejména soli sodné a diethylamoniové. Jsou to vysoce účinná antirevmatika se silnou protizánětlivou a analgetickou aktivitou, rychlým nástupem účinku a velmi dobrou snášenlivosti. Aplikují se v různých lékových formách, jako jsou dražé, injekce, čípky a emulgel. Posléze zmíněná léková forma je velmi žádaná, poněvadž ve srovnání s ostatními lékovými formami je výhodná tím, že je aplikována transdermálně přes pokožku, takže nepůsobí nežádoucím způsobem na žaludek a střevní stěny a na další vnitřní orgány, jako jsou játra a ledviny.
Společná nevýhoda emulgelových přípravků tkvi však v tom, že transdermální přenos účinných látek je pomalejší a v časové jednotce se vstřebává jen omezené množství.
Proto byly hledány cesty, jak toto transdermální vstřebávání urychlit a tím i ekonomičtěji využít účinnou látku.
Podstata vynálezu
Uvedené nevýhody a nedostatky se podařilo odstranit tímto vynálezem, který se týká emulgelového přípravku s protizánětlivým, analgetickým nebo protirevmatíckým účinkem, na bázi sodné nebo diethylamoniové soli kyseliny 2/2,6-dichloranílino/fenyloctové, s připadnou přísadou dalších účinných složek, hřejivé nebo chladivé složky, stabilizátorů, konzervační látky a/nebo bařviva.
Podstata tohoto přípravku spočívá v tom, že obsahuje 0,3 až 0,7 % hmot. hydroxyethylcelulosy, 12,0 až 18,0 % hmot. rostlinného oleje, 3,0 až 5,0 % hmot. monoacylglycerolu, 1,8 až 2,4 % hmot. včelího vosku, 3,7 až 4,5 % hmot. glycerolu, 0,8 až 1,2 % hmot. lecithinu, 0,1 až 0,4 hmot. kyseliny salicylové, 0,1 až 0,3 % hmot. kyseliny benzoové, obě ve formě vodného roztoku sodné soli, 0,3 až 5,5 % hmot. sodné nebo diethylamoniové soli kyseliny 2/2,6-dichloranilino/fenyloctové a do 100 % vodu, nejlépe demíneralizovanou.
Účelně obsahuje emulgelový přípravek jako rostlinný olej slunečnicový, arašídový nebo olivový olej, popřípadě jejich směs, s případnou přísadou vitaminu A, D nebo E nebo jejich směsí. Výhodně obsahuje emulgelový přípravek dále jako hřejivou složku kapsaicin a naopak, jako chladivou složku menthol a/nebo kafr, jako další účinné složky může obsahovat kyselinu acetylsalicylovou a/nebo extrakt beladony, nebo sulfonovaný polysacharid.
Vynález se dále týká způsobu výroby emulgelového přípravku, jehož podstata spočívá v tom, že se nejprve k roztoku hydroxyethylcelulosy v rostlinném, zejména slunečnicovém oleji, připraveném při teplotě 15 až 25e C, postupně přidává za zvyšovaní teploty na 65 až 75° C a za neustálého mícháni monoacylglycerol, včelí vosk, glycerol a lecithin, načež se po dokonalé homogenizaci této směsi přidává, opět při teplotě 65 až 75'C, kyselina salicylová a benzoová v podobě vodného roztoku sodné soli, který má také teplotu 65 až 75° C, poté se tato směs zahřívá za mícháni na teplotu 75 až 85° C, přidá se diethylamoniová nebo sodná sůl kyseliny 2/2,6-dichloranilino/fenyloctové, po ochlazení na teplotu 55 až 65° C sulfonovaný polysacharid, kyselina acetylsalicylová, kapsaicin nebo menthol a kafr a extrakt beladony, popřípadě barvivo a/nebo konzervační prostředek, načež se po případném doplnění vodou do 100 % hmot. získaný emulgelový přípravek při teplotě 45 až 55° C plní. Účelně se v jednotlivých fázích přípravy provádí zahříváni na teplotu 65 až 75 a 75 až 85° C po dobu 10 až 30 min., což je dostatečně dlouhá doba k dokonalé homogenizaci všech složek.
Výhoda přípravku podle vynálezu spočívá v tom, že do emulgelu, jehož hlavními účinnými složkami jsou soli kyseliny 2/2,6-dichloranilino/fenylocfové, jsou přidány další látky, které usnadňují průnik hlavni účinné látky pokožkou a tím i její lepší využití.
Další výhodou je to, že přidávané látky jsou rovněž protizánětlivě, analgeticky a antirevmaticky účinné, takže potencují léčivé působení soli kyseliny 2/2-dichloranilino/ fenyloctové. Vzhledem k tomu, že hlavni účinná látka je relativně drahá, znamená navrhované složení emulgelu značné ekonomické úspory.
Ke zvýšení průniku účinné látky slouží kyselina salicylová a kapsaicin, které prokrvuji pokožku v místě aplikace emulgelu a tím usnadňují resorpci účinné látky. Kromě toho tlumí obě tyto látky syntézu prostaglandinů a tím i přispívají k léčbě zánětlivého procesu.
Přídavek poměrně levné kyseliny acetylsalicylové nahražuje poměrně drahý extrakt z nadledvinek, který se v některých přípravcích užívá k urychlení léčby zánětlivého procesu. Další výhoda spočívá v tom, že není nutné se obávat vedlejších účinků kortikoidu, které jsou v nadledvinkovém extraktu obsaženy.
Z ekonomického hlediska je rovněž výhodné nahrazení drahého polysulfátu mukopolysacharidu, který se v některých přípravcích používá ke zlepšeni zánětlivých pocesů, poměrné levným sulfonovaným polysacharidem. Analgetický a zejména spasmolytický efekt základní účinné látky se podařilo zvýšit použitím ekonomicky výhodnějšího a snadno dostupného extraktu beladony. Ke zvýrazněni chladivého účinku emlugelu se v přípravku, který neobsahuje kapsaicin, dodává snadno dostupný a relativně levný kafr a menthol.
Emulgelový základ, vyráběný způsobem podle vynálezu je tvořen stabilní emulzi olej/voda, s výhodou emulzí slunečnicového oleje s vodou, která usnadňuje resorpci účinných složek do hlubších vrstev pokožky. Přítomné vitamíny A a E, obsažené v oleji, kterými může být navíc i obohacen, působí příznivě na pokožku.
K dalšímu zlepšení vlastnosti, usnadnění výroby v popsaném sledu stupňů a ke zvýšení synergizmu účinných složek se při výrobě emulgelu přidávají například včelí vosk, glycerol, monoacylglycerol, lecithin, hydroxyethylcelulosa apod. Některé z nich fungují též jako emulgátory /monoacylglycerol, lecithin/, jiné jako gelotvorné látky /hydroxyethylcelulosa/.
Emulgel vyrobený způsobem podle vynálezu má jemnou, vláčnou konzistenci, dobře se aplikuje i na velké plochy těla a kůže není po aplikaci mastná.
Přípravek je vyroben většinou z přírodních surovin požadované kvality a celý výrobní postup je technicky jednoduchý, ekologicky nezávadný a bezodpadový.
Bližší podrobnosti způsobu výroby podle vynálezu vyplývají z následujících příkladů provedení, které tento způsob pouze ilustrují, ale nijak neomezují.
Množství jednotlivých složek jsou uvedena v procentech hmotnostních, pokud není udáno jinak.
Příklady provedeni vynálezu
Příklad 1 al Základní masážní emulgel hřejivý hydroxyethylcelulosa slunečnicový olej monoacylglycerol včelí vosk glycerol lecithin kyselina salicylová kyselina benzoová kapsaicin /elhanolický roztok/ barvivo na potraviny, červené demineralizovaná voda b/ Masážní emulgel chladivý
0,5
15,0
4,0
2,0
4,0
1,0
0,2
0,1
0,0004 / 0,2 ml roztoku /
0,003 do 100,0
Složení jako výše, ale kapsaicin se nahradí 1,0 kafru a 0,2 menthoiu a červené barvivo barvivém zeleným,
Výrobní postup: za teploty místnosti se rozpustí hydroxyethylcelulosa ve slunečnicovém oleji, k roztoku se pak postupně přidává monoacylglycerol, včelí vosk, glycerol a lecithin. Směs se vyhřeje na 70° C a udržuje na této teplotě 15 min. Odděleně se připraví vodný roztok kyseliny salicylové a benzoové, a to jejich postupnou neutralizací zředěným vodným roztokem hydroxidu sodného a současným zahříváním na 70° C. Obě částí se spojí a míchají 30 min. pří 80“ C. Po ochlazení na 60° C se přidá kapsaicin v případě a/, popřípadě kafr a menthol v případě bl, a příslušné barvivo. Po ochlazení na 50 až 55“ C se emulgel plni do nádob.
Příklad 2 a/ Masážní emulgel hřejivý hydroxyethylcelulosa slunečnicový olej
0,5
15,0
| monoacylglycerol | 4,0 | |
| včelí vosk | 2,0 | |
| glycerol | 4,0 | |
| lecithin | 1,0 | |
| kyselina salicylová | 0,2 | |
| kyselina benzoová | 0,1 | |
| kapsaicin | 0,0004 | / 0,2 ml roztoku t |
| díethylamoniová nebo sodná sůl kyseliny | ||
| 2/2.6díchloranilino/fenyloctové do | 0,5 | |
| barvivo červené | 0,003 | |
| demineralizovaná voda do | 100,0 |
b/ Masážní emulgel chladivý
Složeni jaké výše, ale kapsaicin se nahradí 1,0 kafru a 0,2 mentholu a červené barvivo barvivém zeleným. Sůl kyseliny 2/2,6-dichloranilino/fenyloctové se přidává do masážních emulgelu pro trvalejší odstranění únavy a bolesti.
Přiklad 3 a/ Léčivý emulgel hřejivý
Složení jako výše, navíc se přidá 1,0 až 2,0 kyseliny acetylsalicylové; sul kyseliny 2/2,6-dichloranilino/fenyloctové se přidává v množství 1,0 až 5,0 a kromě toho ještě sulfonovaný polysacharid v množství 1,0 až 2,0 a extrakt beladony v množství 0,05 až 1,0. Demineralizovaná voda do 100,0.
b/ Léčivý emulgel chladivý
Složení jako výše, ale místo kapsaicinu se použije kafr a 0,2 mentholu a červené barvivo se nahradí bervivem zeleným.
c/ Léčivý emulgel neutrální
Složeni jako v a/, ale neobsahuje kafr, menthol a barvivo.
Výrobní postup, je stejný jako v příkladu 1. Účinné látky, tj. sul kyseliny 2/2,6-díchloranilino/fenyloctové, sulfonovaný polysacharid, kyselina acetylsalicylová, extrakt beladony a případné další přísady se přidávají postupně k základnímu emulgelu při teplotě 60° C. Po ochlazeni na 50 až 55° C se plní do nádob.
Jako konzervační prostředek se ve všech alternativách emulgelového přípravku podle vynálezu osvědčil 2-brom-2-nitro-1,3-propandiol, přidávaný podle potřeby v množství 0,1 až 3,0 % hmot.
Průmyslová využitelnost
Tento vynález poskytuje výrobek, který představuje významný pokrok v léčbě úvodem zmíněných onemocnění. Způsob výroby emulgelového přípravku podle vynálezu je snadno realizovatelný v běžném zařízení podniků farmaceutického nebo kosmetického průmyslů.
Claims (8)
- PATENTOVÉ NÁROKY1. Emulgelový přípravek s protizánětlivým, analgetickým nebo protirevmatickým účinkem, na bázi sodné nebo diethylamoniové soli kyseliny 2/2,6-dichloranilino/fenyloctové, s případnou přísadou dalších účinných složek, hřejivé nebo chladivé složky, stabilizátoru, konzervační látky a/nebo barviva, vyznačující se tím, že obsahuje
0,3 až 0,7 % hmot. hydroxyethylcelulosy, 12,0 až 18,0 % hmot. rostlinného oleje, 3,0 až 5,0 % hmot. monoacylglycerolu, 1,8 až 2,4 % hmot. včelího vosku, 3,7 až 4,5 % hmot. glycerolu, 0,8 až 1,2 % hmot. lecithinu, 0,1 až 0,4 % hmot. kyseliny salicyfové, 0,1 až 0,3 % hmot. kyseliny benzoové, obě ve formě vodného roztoku sodné soli, 0,3 až 5,5 % hmot. sodné nebo diethylamoniové soli kyseliny 2,2,6-dichloranilino/fenyloctové. do 100,0 % hmot. vodu. - 2 Emulgelový přípravek podle nároku 1, v y z n a č u j í c i se rostlinný olej obsahuje olej slunečnicový, arašídový nebo olivový, případnou přísadou vitaminu A, D nebo E nebo jejich směsí.
- 3. Emulgelový přípravek podle nároku 1, vyznačující hřejivou složku obsahuje kapsaicín.
- 4. Emulgelový přípravek podle nároku 1, vyznačující chladivou složku obsahuje menthoí a/nebo kafr.tím, že jako nebo jejich směs, s se t i m , že jako se t í m , že jako
- 5. Emulgelový přípravek podle nároku 1, vyznačující se tím účinné složky obsahuje kyselinu acetylsalicylovou a/nebo extrakt beladony.že jako další
- 6 Emulgelový přípravek podle nároku 1, vyznačující se t i m , že jako další účinnou složku obsahuje sulfonovaný polysacharid.
- 7. Způsob výroby emulgelového přípravku podle nároku 1, vyznačující se t í m , že se nejprve k roztoku hydroxyethylcelulózy v rostlinném, zejména slunečnicovém oleji, připraveném při teplotě 15 až 25° C, postupně přidává za zvyšováni teploty na 65 až 75° C a za stálého míchání monoacylglycerol, včelí vosk, glycerol a lecithin, načež se po dokonalé homogenizaci této směsí přidává, opět při teplotě 65 až 75° C, kyselina salicylová a benzoová v podobě vodného roztoku sodné soli, který má také teplotu 65 až 75° C, poté se tato směs zahřívá za míchání na teplotu 75 až 85° C, přidá se diethylamoniová nebo sodná sůl kyseliny 2/2,6 dichloranilino/fenyloctové, po ochlazení na teplotu 55 až 65’ C sulfonovaný polysacharid, kyselina acetylsalicylová, kapsaícin nebo menthol a kafr a extrakt beladony, popřípadě barvivo a/nebo konzervační prostředek, načež se po případném doplněni vodou do 100 % hmot. získaný emulgelový přípravek při teplotě 45 až 55° C plní.
- 8. Způsob podle nároku 7, vyznačující se tím, že se zahřívání na teplotu 65 až 75 a 75 až 85’ C provádí po dobu 10 až 30 min.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CZ1997883A CZ290752B6 (cs) | 1997-03-21 | 1997-03-21 | Emulgelový přípravek s protizánětlivým, analgetickým nebo protirevmatickým účinkem a způsob jeho výroby |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CZ1997883A CZ290752B6 (cs) | 1997-03-21 | 1997-03-21 | Emulgelový přípravek s protizánětlivým, analgetickým nebo protirevmatickým účinkem a způsob jeho výroby |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CZ88397A3 true CZ88397A3 (cs) | 1998-10-14 |
| CZ290752B6 CZ290752B6 (cs) | 2002-10-16 |
Family
ID=5462403
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CZ1997883A CZ290752B6 (cs) | 1997-03-21 | 1997-03-21 | Emulgelový přípravek s protizánětlivým, analgetickým nebo protirevmatickým účinkem a způsob jeho výroby |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CZ (1) | CZ290752B6 (cs) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP2055298A1 (en) | 2007-10-30 | 2009-05-06 | Novartis AG | Topical composition |
| US11000495B2 (en) | 2014-09-10 | 2021-05-11 | GSK Consumer Healthcare S.A. | Topical diclofenac sodium compositions |
-
1997
- 1997-03-21 CZ CZ1997883A patent/CZ290752B6/cs not_active IP Right Cessation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CZ290752B6 (cs) | 2002-10-16 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP7622218B2 (ja) | 円形脱毛症治療用の複方外用製剤及びその製造方法 | |
| DE69735949T2 (de) | Zusammensetzung geeignet zur behandlung der pferdelahmheit | |
| RU2467759C2 (ru) | Состав для местного использования и его применения | |
| EP0087062B1 (de) | Äusserlich anwendbares, Ibuprofen enthaltendes Arzneimittel und Verfahren zu seiner Herstellung | |
| AU599086B2 (en) | Pharmaceutical compositions containing propylene glycol and/or polyethylene glycol and urea as active main components and use thereof | |
| JP2000513706A (ja) | スキンケア製剤とその方法 | |
| CA2966325A1 (en) | Formulations containing pomegranate seed oil, rosa canina fruit oil and inula viscosa oleoresin or extract. | |
| JP5622775B2 (ja) | 皮膚病の治療用組成物、並びにそれを用いた製剤及びその調製方法 | |
| CZ88397A3 (cs) | Emulgelový přípravek s protizánětlivým, analgetickým nebo protirevmatickým účinkem a způsob jeho výroby | |
| US20140349947A1 (en) | Hair growth agent (embodiments) and method for hair regrowth | |
| RU2381810C1 (ru) | Гель-бальзам, обладающий ранозаживляющим действием | |
| RU2180581C1 (ru) | Состав для лечения воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата | |
| RU2089185C1 (ru) | Способ в.ф.можаровского получения антисептического средства "ликвацид" | |
| RU2236845C2 (ru) | Противоожоговый гель и способ его получения | |
| CN113713000B (zh) | 用于治疗疮痈、烧烫伤和痤疮的主药成分组合物、缓控释药物制剂及其制备方法和应用 | |
| RU2287995C1 (ru) | Ранозаживляющий препарат (варианты) | |
| US9867775B2 (en) | Topical pharmaceutical bases for treating inflammatory disorders | |
| RU2500409C2 (ru) | Лечебно-косметическое средство | |
| CN102631408A (zh) | 一种复方松节油纳米乳组合物及其制备方法 | |
| UA162010U (uk) | Спосіб одержання фармацевтичної композиції у формі гелю для лікування та профілактики венозної недостатності, варикозного розширення вен, флебіту та захворювань опорно-рухового апарату | |
| JP2844245B2 (ja) | 癒合助長用組成物 | |
| RU2236844C2 (ru) | Противовоспалительное средство наружного применения и способ его получения | |
| RU2328269C2 (ru) | Лечебно-косметический крем | |
| CN121197290A (zh) | 一种治疗日常轻微烧烫伤的精油组合物及其应用 | |
| RU2284809C1 (ru) | Мазь противовоспалительного, обезболивающего, ранозаживляющего действия для животных |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| PD00 | Pending as of 2000-06-30 in czech republic | ||
| MM4A | Patent lapsed due to non-payment of fee |
Effective date: 20020321 |