DD148584A5 - Verfahren zur thermischen stabilisierung und verbesserung der formbestaendigkeit von weichgelatine-kapseln - Google Patents

Verfahren zur thermischen stabilisierung und verbesserung der formbestaendigkeit von weichgelatine-kapseln Download PDF

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DD148584A5
DD148584A5 DD80218609A DD21860980A DD148584A5 DD 148584 A5 DD148584 A5 DD 148584A5 DD 80218609 A DD80218609 A DD 80218609A DD 21860980 A DD21860980 A DD 21860980A DD 148584 A5 DD148584 A5 DD 148584A5
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gelatin capsules
film coating
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Peter Schmidt
Josef Prochazka
Irmgard Boehrer
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Heumann Ludwig & Co Gmbh
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    • A61K9/48Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4891Coated capsules; Multilayered drug free capsule shells

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Abstract

Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur thermischen Stabilisierung und Verbesserung der Formbestaendigkeit von den pharmazeutischen Wirkstoff in der Huelle enthaltenden Weichgelatine-Kapseln, bei dem man die Kapseln mit einem Filmueberzug aus einem filmbildenden, in Wasser loeslichen oder anquellbaren und in Loesungsmitteln loeslichen Polymeren versieht. Hierdurch werden die Eigenschaften der Weichgelatine-Kapseln unter Erhalt ihrer sonstigen vorteilhaften Eigenschaften verbessert. So sind beispielsweise die erhaltenen Weichgelatine-Kapseln temperaturbestaendig und weniger feuchtigkeitsempfindlich und sie kleben im Vorratsbehaelter auch nach laengerer Lagerung nicht zusammen.

Description

Anwendungsgebiet der Erfindung
Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur thermischen Stabilisierung und Verbesserung der Formbeständigkeit von den pharmazeutischen Wirkstoff in der Hülle enthaltenden Weichgelatine-Kapseln.
Charakteristik der bekannten technischen Lösungen
Gelatine-Kapseln haben sich seit vielen üahren als sichere Darreichungsform für Arzneimittel der verschiedensten Art bewährt. Ihre Vorteile liegen in der gleichmäßigen Qualität und ihren gleichmäßigen Eigenschaften hinsichtlich der Form, der Größe und der Haltbarkeit.
Man unterscheidet zwischen Hartgelatine-Kapseln und Weichgelatine-Kapseln. Die Unterschiede sind einerseits durch die Art der verwendeten Gelatinemasse und andererseits durch die Füllung mit dem Wirkstoff gegeben. So wird bei der Herstellung von Hartgelatine-Kapseln zunächst eine Leerkapsel gefertigt, die bei der Herstellung des Arzneimittels durch spezielle Kapselfüllmoschinen mit dem Wirkstoff gefüllt wird. Anschließend wird die Kapsel wieder verschlossen.Für Hartgelatine-Kapseln wird meistens nur Reingelatine verwendet , die geringe Mengen von Farbstoffen und/oder Opakisierungsmittel enthalten kann. Die für Hartgelatine-Kapseln verwendete Gelatine enthält normalerweise keinen Weichmacher Demgegenüber wird bei der Herstellung der Weichgelatine-Kapseln das fertige Arzneimittel in einem Arbeitsgang hergestellt, d. h. die Ausbildung der Kapselhülle und das Befüllen der Kapsel erfolgt in einem Arbeitsgang. Die zur Herstellung der Weichgelatine-Kapseln verwendete Gelatinemasse enthält größere Mengen von Weichmachern, beispielsweise von Glycerin und/oder Sorbit. Aufgrund des höheren Feuchtigkeitsgehalts der Weichgelatine-Kapselhülle müssen außerdem Konservierungsmittel zugesetzt werden. Soweit erforderlich, können Farbstoffe und Opakisierungsmittel zu-
2186 0 9
gesetzt werden. Die Weichgelatin'e-Kapsel ermöglicht es insbesondere, zersetzungsempfindliche oder flüssige Wirkstoffe, wie Vitamine, ölige Wirkstoffe etc., in einzeldosierter, stabiler Form zu verabreichen.
Die Herstellung und die Verwendung von Hart- und Weichgelatine-Kapseln wird beispielsweise in "The Theory and Practice of Industrial Pharmacy" Lea & Febiger, Philadelphia, 1976, Seiten 389 bis 420, beschrieben. Weichgelatine-Kapseln werden weiterhin beispielsweise in der DE-OS 25 20 338 beschrieben. Die Gelatine-Kapsel ist beispielsweise aus einer Gelatinemasse gebildet, die mit 8 bis 15 Gew.% Glycerin und 12,5 bis 15 Gew.% Sorbit-weichgemacht worden ist.
In neuerer Zeit sind Weichgelatine-Kapseln in den Handel gekommen, die - im Gegensatz zu den normalen Hartgelatine-Kapseln und Weichgelatine-Kapseln - den Wirkstoff nicht im Inneren der Kapselhülle enthalten, sondern in der Gelatinehülle selbst. Bei dieser Sonderform der Weichgelatine-Kapseln sind somit die wirksamen Bestandteile in das Gelatinegel eingebettet und die Kapseln weisen einen kleinen Luftkern auf, der dem Formling eine gewisse Flexibilität verleiht. Die hierfür verwendete GeIatinemasse hat im wesentlichen die gleiche Zusammensetzung wie diejenige, die zur Herstellung der üblichen Weichgelatine-Kapseln verwendet wird. Die Zusammensetzung der Gelatinemasse wird im allgemeinen so gewählt, daß die Formkörper den Wirkstoff beim Kauen oder Lutschen über einen Zeitraum von etwa 15 min. gleichmäßig abgeben. Auf diese Weise ist diese Zubereitungsform besonders für Arzneimittel geeignet, die perlingual oder buccal resorbiert werden sollen (z.B. Herzglycoside, Steroide etc.). Außerdem sind sie auf dem Gebiet der Mundpflege und kosmetischer Mittel sowie als Rachendesinf izient anwendbar .Durch die hohe mechanische Festigkeit findet kein unerwünschter vorzeitiger Zerfall des Formlings statt. Die Auflösungszeiten
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218609 .J.
sind entgegen normalen Weichgelatine-Kapseln bzw. Hartgelatine-Kapseln, die keine nachträgliche Behandlung zur Verlängerung des Zerfalls erfahren haben, signifikant langer.
Den Vorteilen dieser Weichgelatine-Kapseln stehen aber folgende Nachteile gegenüber:
1. Wegen des erforderlichen hohen Weichmacheranteils sind die Kapseln stark hygroskopisch. Die Folge ist, daß die Kapseln im Bulk nach kurzer Zeit zu einem halbfesten bis festen Block zusammenkleben. Desgleichen nehmen die Kapseln in Durchdrückpackungen Feuchtigkeit auf und erwachen.
2. Die sehr niedrige thermische Stabilität der Weichgelatine-Kapseln führt ebenfalls zu erheblichen Transport- und Abfüllproblemen. Bereits bei Temperaturen ab 40 C beginnt die Weichgelatine-Kapsel ihre Form irreversibel zu verändern, verbunden mit erhöhter Klebeneigung. Bei einer Temperatur von 50 C zerschmilzt die Weichgelatine-KaPsel vollständig. Sie darf solchen Temperaturen auch nicht kurzfristig ausgesetzt werden.
Wegen der genannten Nachteile sind daher solche Woichgelatine-Kapseln noch nicht in jeder Hinsicht zufriedenstellend.
Ziel der Erfindung . $?
Der Erfindung liegt daher das Ziel zugrunde, die obengenannten Nachteile der herkömmlichen, den Wirkstoff in der Hülle enthaltenden Weichgelatine-Kapseln zu beseitigen und insbesondere mechanisch und thermisch stabilisierte Weichgelatine-Kapseln zu entwickeln.
Gegenstand der Erfindung ist daher ein Verfahren zur thermi- sehen Stabilisierung und Verbesserung der Formbeständigkeit von den pharmazeutischen Wirkstoff in der Hülle enthaltenden Weichgelatine-Kapseln, das dadurch gekennzeich-
218609
If
-J-
net ist, daß man sie mit einem Filmüberzug aus einem filmbildenden, in Wasser löslichen oder anquellbaren und in Lösungsmitteln löslichen Polymeren versieht.
Als filmbildende, in Wasser lösliche oder anquellbare und in Lösungsmitteln lösliche Polymere kommen beispielsweise pharmazeutisch anwendbare Celluloseester, Celluloseäther und/oder Polyvinylpyrrolidon in Betracht. Weitere geeignete, filmbildende Polymere oder Copolymere, die den genannten Anforderungen entsprechen, sind z.B. Ester von Acrylaten bzw. Methacrylaten, Polyäthylenglykole und Eiweißkörper , wie Zein (Hauptprotein aus dem Kleber von Mais).
In der nachstehenden Tabelle werden einige geeignete Sub-15 stanzen aufgeführt:
Zusammenstellung von Materialien für das Verfahren des Filmcoatings
Chemische Bezeichnung
Warenzeichen des Handelsprodukts
Hydroxypropylcellulose, Mol.Gew. 50.000 bis 1.250.000
Hydroxypropylmethylcellulose, gemischter Celluloseäther mit 19-30% Methoxyl- und 3-12% Hydroxypropylgruppen
Methylcellulose, Methylgehalt 25-30%, Durchschnittspolymerisationsgrad 20ΟΙ.000
Polyvinylpyrrolidon, Mol.Gew. 10.000-360.000
Vinylpyrrolidon-Vinylacetat-Copolymerisat 60:40,MoI.Gew.40.000-90.000
Copolymerisate von Dimethylaminomethacrylsäure und neutralen Methacrylsäureestern, löslich im sauren Bereich
Acrylsäureäthylester-methacrylsäuremethylester-Copolymerisat 70:30
Polyäthylenglycol, Mol.Gew.6.000-20.000
Klucel
Pharmacoat, Methofas P, Methocel E Premium,Viscontran
Methocel, Tylose, Viscontran
Kollidon, Plasdone
Kollidon VA 64
Eudragit E
Eudragit E 3OD
Polyglykol,Polywachs
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218 6 0 9
Chemische Bezeichnung Warenzeichen des
,Handelsproduktes
Zein, Eiweißkörper Mol.Gew.35.000-ca. 40.000
Nähere Einzelheiten über diese Materialien und die Herstellung entsprechender Filmüberzüge finden sich beispielsweise in "The Theory and Practice of Industrial Pharmacy" Lea & Febiger, Philadelphia, 1976, Seite 368 ff.
Es ist als überraschend anzusehen, daß Filmbildner, die gut wasserlöslich sind -und beispielsweise zum Schutz vor Feuchtigkeit nicht geeignet sind, dazu imstande sind, als Filmüberzug die mechanische Festigkeit signifikant zu verbessern, ohne daß die Auflösezeit der Kapseln in nachteiliger Weise verlängert wird (vgl. Vergleichsbeispiel 1). Die Formbeständigkeit der Weichgelatine-Kapseln wird durch die erfindungsgemäß aufgebrachten Überzüge entscheidend verbessert (vgl. Vergleichsbeispiel 2).
Die Aufbringung des Filmüberzugs erfolgt in herkömmlicher Weise, wie es beispielsweise in der oben genannten Literaturstelle beschrieben wird. Vorzugsweise erfolgt die Aufbringung des Filmüberzugs durch Aufsprühen einer Lacklösung in einem Wirbelschichtgerät oder in einer Dragiertrommel.
Die durchschnittliche Auftragsmenge an Filmbildner beträgt
2 2
0,9 bis 3,3 mg/cm , vorzugsweise 1,1 bis 2,2 mg/cm . Die damit erreichte Filmdicke liegt zwischen 8 bis 30 um, vorzugsweise zwischen 10 und 20 um.
Im einzelnen geht man bei der Herstellung dos Überzugs beispielsweise so vor, daß man zunächst eine Lacklösung mit folgender Zusammensetzung herstellt :
2186 0 9
2-4 % Filmbildner 0,2- 0,5 % Poliermittel 0,4- 0,8 t Weichmacher 94,8-97,4.% Lösungsmittel
Als Poliermittel oder Glanzmittel kommen beispielsweise Polyäthylen, z.B. mit einem Molekulargewicht von 20.000, Bienenwachs, Carnaubawachs und festes Paraffin in Betracht. Beispiele für geeignete Weichmacher sind 1,2-Propandiol, Diäthylphthalat, Dibutylphthalat, Glyzerin und Sorbit. Geeignete Lösungsmittel sind z.B. Ä"thanol-Methylenchlorid-Gemische (z.B. im Volumenverhältnis 2:3), Methanol, Trichloräthylen, Tetrachlorkohlenstoff und Isopropanol.
Dem Ansatz für den Filmüberzug körinen nach Bedarf weitere Stoffe, wie z.B. Farbstoffe,oder Geschmackskorrigenzien, wie Süßstoffe und Aromastoffe, zugesetzt werden, wodurch die entsprechenden Additive in den Filmüberzug eingearbeitet werden.
Die so erhaltene Lacklösung wird sodann bei erhöhter Temperatur, beispielsweise 300C, in einem Wirbelschichtgerät oder in einer Dragiertrommel auf die Weichgelatine-Kapsel aufgebracht. Sodann wird bei einer Zulufttemperatur von beispielsweise 500C getrocknet.
Der so hergestellte Filmüberzug hat eine gute Haftung zur Kapsel, ist bei Verwendung klarer Filmlösungen transparent, verändert das Aussehen der Kapsel deshalb nicht und besitzt eine hohe Festigkeit.
Die vorteilhaften Eigenschaften der Weichgelatinekapsel bleiben erhalten, die früher erwähnten Nachteile werden beseitigt:
218609 -ϊ-
Die Kapseln mit Überzug:
1. Sind weniger feuchtigkeitsempfindlich.
2. Kleben im Vorratsbehälter auch nach längerer Lagerung nicht zusammen.
3. Sind temperaturbeständig. Selbst bei 7O0C bleibt die Kapselform noch unverändert, die Kapseln verkleben
. nicht. Eine Stabilitätsprüfung in vollem Umfang ist somit möglich.
4. Die Abfüllung ist unproblematisch. Beide bereits erwähnten Verpackungsformen, d.h. sowohl Döse (für Bulk) als auch eine Durchdrückpackung, sind möglich.
5. Die Löslichkeit, die Elastizität und das Auflösen der Kapsel im Mund ist unverändert geblieben.
20 Die folgenden Beispiele erläutern die Erfindung
Beispiel.1
Filmüberzug für Weichgelatine-Kapseln, bestehend aus: 25
Hydroxypropylmethylcellulose/Viskosität . 3 g in 2%iger'wässriger Lösung ca.20-28 cps)
Polyäthylenglyköl, Mol.Gew. 20.000 0,3 g
1,2-Propandiol 0,6 g
Lösungsmittelgemisch, bestehend aus .96,1 g 2 Teilen Äthanol und 3 Teilen Methylenchlorid
Herstellung der Lacklösung:
Das Lösungsmittelgemisch wird vorgelegt und Hydroxypropylmethylcellulose und Polyäthylenglyköl nacheinander darin gelöst. Der Lösung wird Ί,2-Propandiol unter Rühren zugefügt.
21 86 0 9 -I-
•ι '
Sprühvorgang: .
In einem Glatt-Wirbelschichtgerät WSLD 5, mit Düsen vom Durchmesser von 0,8 mm, werden 2,5 kg weichgemachte GeIatinekerne, wie oben beschrieben, mit insgesamt 1,3 5 kg Lacklösung bei einem Sprühdruck von 2 atü mit einer Sprühgeschwindigkeit von 80-100 g/min, bei 300C Sprühtemperatur kontinuierlich besprüht. Nach Beendigung des .Sprühvorgangs wird 4 min. bei 500C getrocknet.
Beispiel 2
Filmüberzug für Weichgelatine-Kapseln, bestehend aus:
Hydroxypropylcellulose, 3 g
Mol.Gew. ca. 100.000
Polyäthylenglykol, Mol.Gew. 20.000 0,2 g
1,2-Propandiol . 0,4 g
Lösungsmittelgemisch, bestehend aus 96,4 g 2 Teilen Äthanol und 3 Teilen Methylenchlorid
Herstellung der Lacklösung:
Das Lösungsmittelgemisch wird vorgelegt und Hydroxypropylcellulose und Polyäthylenglykol nacheinander darin gelöst. Der Lösung wird 1,2-Propandiol unter Rühren zugefügt.
Sprühvorgang:
In einem Glatt-Wirbelschichtgerät WSLD 5, mit Düsen vom Durchmesser 0,8 mm, werden 2,5 kg Gelatinekerne gemäß Beispiel 1 mit insgesamt 1,35 kg Lacklösung bei einem Sprühdruck von 2 atü mit einer Sprühgeschwindigkeit von 80-100 g/min, bei 300C Sprühtemperatur kontinuierlich besprüht.
Nach Beendigung des Sprühvorgangs wird 4 min. bei 500C getrocknet.
218 6 0 9 -w-
Beispiel 3
Filmüberzug für Weichgelatine-Kapseln, bestehend aus
Hochverätherte Methylcellulose{Viskosi- 3,0 g tat in 2%iger wässriger Lösung ca.220 cps) .
Polyäthylenglykol, Mol.Gew. 20.000 0,2 g
1,2-Propandiol 0,4 g
Lösungsmittelgemisch, bestehend aus 96,4 g 2 Teilen Äthanol und 3 Teilen Methylenchlorid
Herstellung der Lacklösung:
Das Lösungsmittel wird vorgelegt und hochverätherte Methylcellulose und Polyäthylenglykol nacheinander darin gelöst. Der Lösung wird 1 ,2-Propandiol unter Rühren zugefügt.
Sprühvorgang:
In einem Glatt-Wirbelschichtgerät WSLD 5, mit Düsen vom. Durchmesser 0,8 mm, werden 2,5 kg Gelatinekerne gemäß Beispiel 1 mit insgesamt 1,35 kg Lacklösung bei einem Sprühdruck von 2 atü mit einer Sprühgeschwindigkeit von 80-100 g/min, bei 3 00C Sprühtemperatur kontinuierlich besprüht. Nach Beendigung des Sprühvorgangs wird 4 min. bei 500C getrocknet.
Beispiel 4 .
Filmüberzug für Weichgelatine-Kapseln, bestehend aus:
Methylhydroxyäthy!cellulose,Mol.Gew.ca. 100.000 3,0 g
Polyäthylenglykol, Mol.Gew. 20.000 0,2g
1,2-Propandiol 0,4 g
Lösungsmittelgemisch, bestehend aus 2 Teilen Äthanol und 3. Teilen Methylenchlorid . 96,4 g ·
21860 9 -*,-
Herstellung der Lacklösung:
Das Lösungsmittel wird vorgelegt und Methylhydroxyäthylcellulose und Polyäthylenglykol nacheinander darin gelöst. Der Lösung wird 1,2-Propandiol unter Rühren zugefügt.
Sprühvorgang;
In einem Glatt-Wirbelschichtgerät WSLD 5, mit Düsen vom Durchmesser 0,8 mm, werden 2,5 kg Gelatinekerne gemäß Beispiel 1 mit insgesamt 1,35 kg Lacklösung bei einem Sprühdruck von 2 atü mit einer Sprühgeschwindigkeit von 80-100 g/min, bei 300C Sprühtemperatur kontinuierlich besprüht. Nach Beendigung des Sprühvorgangs wird 4 min. bei 500C getrocknet.
Beispiel 5
Filmüberzug für Weichgelatine-Kapseln mit Farbstoff:
Polyvinylpyrrolidon, 5,0 g
Mol.Gew. ca. 4 0.00 0
Polyäthylenglykol, Mol.Gew. 20.000 0,5 g
Cochenillerot A 0,05 g
Methylenchlorid 40,0 g
Äthanol, vergällt " 54,5 g
Herstellung der Lacklösung:
Das Lösungsmittelgemisch wird vorgelegt und Polyvinylpyrrolidon, Polyäthylenglykol und Cochenillerot nacheinander darin gelöst. Der Lösung wird 1,2-Propandiol unter Rühren zugefügt.
Sprühvorgang: ·
In einem Glatt-Wirbelschichtgerät WSLD 5, mit Düsen vom
218609
M -HI-
Durchmesser 0,8 mm, werden 2,5 kg Gelatinekerne gemäß Beispiel 1 mit insgesamt 1,35 kg Lacklösung bei einem Sprühdruck von 2 atü mit einer Sprühgeschwindigkeit von 80-100 g/min, bei 300C Sprühtemperatur kontinuierlich besprüht. Nach Beendigung des Sprühvorgangs wird 4 min. bei 500C getrocknet.
Beispiel 6 Filmüberzug für Weichgelatine-Kapseln mit Süßstoff:
Polyvinylpyrrolidon, 4,5 g
Mol.Gew.ca. 40.000
Zein 0,5 g
Polyäthylenglykol, Mol.Gew. 20.000 0,5 g
Saccharin-Natrium 0,005 g
Methylenchlorid 40,0 g
Äthanol, vergällt 54,5 g
Herstellung der Lacklösung:
Das Lösungsmittelgemisch wird vorgelegt, Polyvinylpyrrolidon, Zein, Saccharin und Polyäthylenglykol nacheinander darin gelöst. Der Lösung wird 1,2-Propandiol unter Rühren zugefügt.
Sprühvorgang:
In einem Glatt-Wirbelschichtgerät WSLD 5, mit Düsen vom Durchmesser 0,8 mm, werden 2,5 kg Gelatinekerne gemäß Beispiel 1 mit insgesamt 1,35 kg Lacklösung bei einem Sprühdruck von 2 atü mit einer Sprühgeschwindigkeit von 80-100 g/min, bei 300C Sprühtemperatur kontinuierlich besprüht. Nach Beendigung des Sprühvorgangs wird 4 min. bei 500C getrocknet.
218609 '-«-
Beispiel 7 *
Filmüberzug für Weichgelatine-Kapsel mit Geschmackskorrigentien: 5
Polyvinylpyrrolidon, 3,0 g
Mol.Gew.ca. 40.000
Äthylcellulose 2,0 g
Siliconöl AK 350 0,5 g
Menthol DAB 7 0,005 g
Methylenchlorid 40,0 g
Äthanol, vergällt 54,5 g
Herstellung der Lacklösung:
· - ·
Das Lösufigsmittelgemisch wird vorgelegt und Äthylcellubse, Polyvinylpyrrolidon,Menthol und Polyäthylenglykol nacheinander darin gelöst. Der Lösung wird Siliconöl unter Rühren zugefügt.
Sprühvorgang:
In einem Glatt-Wirbelschichtgerät WSLD 5, mit Düsen vom Durchmesser 0,8 mm, werden 2,5 kg Gelatinekerne gemäß Beispiel 1 mit insgesamt 1,35 kg Lacklösung bei einem Sprühdruck von 2 atü mit einer Sprühgeschwindigkeit von 80-100 g/min, bei 300C Sprühtemperatur kontinuierlich besprüht. Nach Beendigung des Sprühvorgangs wird 4 min. bei 500C getrocknet.
Vergleichsbeispiel 1
. Zum Vergleich der Auflösezeiten wurden Kapseln ohne Filmüberzug und gemäß Beispiel 1 mit einem.Filmüberzug versehene Weichgelatine-Kapseln in einem Erweka-Zerfallstester in Wasser von 370C getestet (vgl. "Deutsches Arzneibuch" 7. Ausgabe, 1968, Kommentar,Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft mbH Stuttgart, Govi-Verlag GmbH, Frankfurt,
2186
Seiten 75/96) . Die erhaltenen Ergebnisse sind in Tabelle I zusammengestellt.
Tabelle I
Versuch Nr. .Auflösezeit in Minuten bei Kapseln mit Filmüberzug ohne Filmüberzug 22 22 23
1 2 3 25 24 26
Vergleichsbeispiel 2
Zur Bestimmung der Formstabilität wurden unbehandelte und erfindungsgemäß mit einem Filmüberzug versehene wirkstoffhaltige Weichgelatine-Kapseln 24 Std. lang bei 600C gehalten. Die Versuche wurden einerseits mit Weichgelatine-Kapseln, die einen Wirkstoffextrakt zur Behandlung von Katarrhen der Atemwege, Bronchitis, Husten, Raucherhusten, grippale Infekte etc. (Solubifix),und andererseits Chlorhexidin-digluconat enthielten, durchgeführt.
Die erhaltenen Ergebnisse sind in Tabelle II zusammengestellt.
21860 9
56 777 18
Präparat Anz. d. geprüf ten Kap seln· Form un verändert leicht . verformt 2 stark verformt
Antitussiv wir kenden Wirk stoff extrakt enthalt ende Kaukapseln a) ohne Film b) mit Film 100 100 100 - 100
Chlorhexidin- c gluconat enthal tende Kapseln a) ohne Film b) mit Film i- 100 100 98 100
Beispiel 8
Methocel E 5 Premium Methocel E 15 Premium Glycerin
Polyäthylenglykol MG 20.000 Äthanol, vergällt Wasser, demin.
2,3 g 2.3 g 0.9 g 0.45 g
56,5 g 37,5 g
Herstellung der Lacklösunq:
Äthanol und Wasser wurden vorgelegt, Polyäthylenglykol gelöst, Methocel E5 und Methocel E 15 klumpenfrei unter Rühren eingetragen und gelöst. Anschließend wird Glycerin zugefügt und 5 min. gerührt.
Sprühvorgang:
In einem Glatt-Wirbelschichtgerät WSLD 10 mit Düsen vom Durchmesser 1,2 mm werden 11,9 kg Gelatinekerne gemäß Beispiel 1 mit insgesamt 2,816 kg Lacklösung obiger Zusammen-

Claims (6)

  1. 218609
    Erfindungsansprüche
    1. Verfahren zur thermischen Stabilisierung und Verbesserung der Formbeständigkeit von den pharmazeutischen Wirkstoff in der Hülle enthaltenden Weichgelatine-Kapseln,gekennzeichnet dadurch, daß man sie mit einem Filmüberzug aus einem filmbildenden, in Wasser löslichen oder anquell· baren und in Lösungsmitteln löslichen Polymeren versieht.
  2. 2. Verfahren nach Punkt 1, gekennzeichnet dadurch, daß man als filmbildendes Polymeres einen Celluloseester oder -äther verwendet.
  3. 3. Verfahren nach Punkt 2, gekennzeichnet dadurch, daß man als filmbildendes Polymeres Hydroxypropylmethylcellulose, Hydroxypropylcellulose, hochverätherte Metyllcellulose und/ oder Methylhydroxyäthylcellulose verwendet.
  4. 4. Verfahren nach Punkt 1, gekennzeichnet dadurch, daß man als filmbildendes Polymeres Polyvinylpyrrolidon verwendet.
  5. 5. Verfahren nach Punkt 1, gekennzeichnet dadurch, daß man als filmbildendes Polymeres Copolymerisate von modifizierten Acrylsäure/Methacrylsäure-Estern verwendet.
  6. 6. Verfahren nach einem der Punkte 1 bis 5, gekennzeichnet dadurch, daß man den Filmüberzug in einem Wirbelschichtgerät oder einer Dragiertrommel aufbringt.
DD80218609A 1979-02-01 1980-01-23 Verfahren zur thermischen stabilisierung und verbesserung der formbestaendigkeit von weichgelatine-kapseln DD148584A5 (de)

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