DD234611A1 - Verfahren zur herstellung eines basisdermatikums typ w - Google Patents

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Wolfgang Wohlrab
Ursula Ahnhudt
Klaus-Michael Taube
Werner Mende
Guenter Schwartze
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Univ Halle Wittenberg
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Abstract

Der Erfindung liegt die Aufgabe zugrunde, ein den Hautgrundtypen angepasstes Basisdermatikum herzustellen, das aufgrund seiner die normale Funktions-Struktur der Haut unterstuetzenden Eigenschaften besonders als Prophylaktikum und Metaphylaktikum geeignet ist und infolge seiner penetrationsfoerdernden Eigenschaften als Vehikel fuer unterschiedliche Arzneistoffe dienen kann. Erfindungsgemaess werden dazu in den Emulsionstyp W (Lipid in Wasser) 5 bis 20% Harnstoff auf 1 bis 10% Polysaccharidteilchen adsorbiert und mit 1 bis 5% Glycerintriacetat versetzt, in Lipidgemische mit Stabilisatoren, Emulgatoren und gegebenenfalls weiteren Zusatzstoffen eingearbeitet. Anwendung findet die Erfindung in der pharmazeutischen Industrie und Medizin.

Description

Anwendungsgebiet der Erfindung
Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung eines Basisdermatikums vom Typ W. Anwendungsgebiet der Erfindung sind die pharmazeutische Industrie und die Medizin.
Charakteristik der bekannten technischen Lösungen
Der normale Funktionszustand der Epidermis menschlicher Haut wird wesentlich bestimmt durch die Intensität und den zeitlichen Ablauf der Proliferation, Differenzierung, Reifung und Verhornung der Epidermiszellen sowie durch das Verhältnis dieser Vorgänge zueinander. Externe oder interne Einwirkungen auf die Haut können einen oder mehrere dieser Zustandsgrößen beeinflussen, die wiederum rückwirkend auf den Ablauf anderer Vorgänge in der Haut einwirken können. Das Ergebnis dieser Vorgänge, je nach vorliegender oder fehlender Grunddisposition der Haut, sind verschiedene Hauterkrankungen wie Exsikkationsdermatosen, Altershaut, verschiedene Ekzemformen, Psoriasis, Ichthyose-Formkreis u.a.m. Ausgangspunkt für jede erfolgreiche externe Therapie dieser Erkrankungen ist die Auswahl einer optimalen Grundlage, des am günstigsten geeigneten Vehikels. Für jeden Wirkstoff ist in der jeweilig gewünschten Arzneiform ein entsprechendes Vehikel auszuwählen. An diese Vehikel sind folgende Forderungen zu stellen:
— keine irritativen Wirkungen auf die Haut
— fehlende Sensibilisierungseigenschaften
— günstige Liberation des Wirkstoffs
— günstiger Einfluß auf die Funktions-Struktur der Haut entsprechend der jeweiligen Erkrankung
— Unterstützung der jeweiligen Penetrationskinetik des Wirkstoffs.
Die Salbengrundlage ist aber nicht nur als Träger für Arzneimittel auszuwählen, sondern sie beeinflußt aufgrund ihrer physikochemischen Eigenschaften auch selbst die Haut, wird also auch selbst zum Therapeutikum. Dies gilt besonders in der Prophylaxe und Metaphylaxe sehr vieler Hauterkrankungen. So benötigt z.B. der Psoriatiker eine entsprechende, die normale Funktions-Struktur der Haut unterstützende, wirkstofffreie Therapie im eruptionsfreien Intervall bzw. ein therapieunterstützendes Extörnum nach bzw. vor den verschiedenen Formen der Phototherapie.
Der behandelnde Arzt ist dabei auf individuelle, vom Apotheker anzufertigende Rezepturen angewiesen, die selten allen oben angeführten Anforderungen genügen. Anderseits ist die Wechselwirkung von Hautzustand, Vehikel und Arzneimittel unter Beeinflussung durch zahlreiche Hilfsstoffe ein nur für den Spezialisten überschaubares Problem der Dermatopharmakologie. Darüber hinaus muß bei der Auswahl einer geeigneten Grundlage in der externen Therapie der Hauttyp, der Ausprägungsgrad der Erkrankung sowie die Morphologie der Erkrankung berücksichtigt werden, so daß verschiedene Grundlagen angewandt werden müssen.
Zusammenfassend läßt sich feststellen, daß es zur Zeit noch keine diese Forderungen erfüllende Salbengrundlagen gibt, die auch als Prophylaktikum und Metaphylaktikum einsetzbar sind.
Ziel der Erfindung
Die Erfindung hat das Ziel, ein den Hautgrundtypen angepaßtes Basisdermatikum herzustellen, das aufgrund seiner die normale Funktions-Struktur der Haut unterstützenden Eigenschaften besonders als Prophylaktikum und Metaphylaktikum geeignet ist.
Darlegung des Wesens der Erfindung
Der Erfindung liegt die Aufgabe zugrunde, ein Verfahren zur Herstellung eines Basisdermatikums vom Typ W mit penetrationsfördernden Eigenschaften zu entwickeln, das als Vehikel für unterschiedliche Arzneistoffe dienen kann.
Erfindungsgemäß wird die Aufgabe gelöst, indem Salbenrohstoffe solcher Art und in solcher Konzentration vermischt werden, daß sie eine den Hautgrundtypen angepaßte galenisch und chemisch stabile Rezeptur unter besonderer Berücksichtigung der Stabilität von 5 bis 20% enthaltenden Harnstoff in dem Emulsionstyp Lipid in Wasser (W) ergeben.
Für das Basisdermatikum vom Emulsionstyp W (Lipid in Wasser) wird 5 bis 20% Harnstoff auf 1 bis 10% Polysaccharidteilchen adsorbiert. Mit 1 bis 5% Glycerintriacetat (Triacetin) wird der pH-Wert des Gemisches bei pH 5,0 bis 7,0 stabilisiert. Die Präparation wird in ein Lipidgemisch, vorzugsweise von je 2 bis 10% Propylenglykol, Giycerolstearat, Stearylalkohol und Emulgatoren, vorzugsweise Romulgin ASS, eingearbeitet. Der Wassergehalt der Emulsion liegt bei 50 bis 80%.
Die mikrobiologische Reinheit dieses Emulsionstyps wird vorzugsweise durch Zusatz von Methylhydroxybenzoat und Propylhydroxybenzoat erreicht.
Die Anwendung des fettarmen Basisdermatikums vom Typ W erfolgt üblicherweise bei seborrhoischen Patienten (ca. 50% der Bevölkerung).
Äusführungsbeispiel
Die Erfindung soll nachstehend an einem Beispiel näher erläutert werden:
Erfindungsgemäß wird zunächst eine Harnstoffphase hergestellt, indem Harnstoff in Wasser gelöst und mit einem Polysaccharid, vorzugsweise Maisstärke, zu einer dünnflüssigen Suspension verrührt wird, die anschließend bei 60 bis 800C getrocknet wird. Eine Wasserphase wird dadurch hergestellt, daßTriacetin, Propylenglykol und Methylhydroxybenzoat unter ständigem Rühren bei maximal 80 bis 90°C in Wasser gelöst werden. In einer Schmelzphase werden Glycerolstearat, Stearylalkohol, Romulgin ASS und Propylhydroxybenzoat im Schmelzkessel unter ständigem Rühren bei maximal 70°C bis zur klaren flüssigen Schmelze gemischt. Die Mischung der einzelnen Phasen erfolgt in einer Fryma|RI-Anlage, indem zunächst die Schmelzphase vorgelegt und die Harnstoffphase unter ständigem Rühren eingemischt wird. Anschließend erfolgt die Emulsionsbildung durch Zugabe der Wasserphase unter intensivem Rühren (homogenisieren) für 10 bis 20 Minuten. Anschließend wird die Emulsion unterständigem Rühren auf ca. 37 0C bis zur Leerung der Anlage abgekühlt. Als Beispiel einer Zusammensetzung für das Basisdermatikum vom W-Typ kann aufgeführt werden:
Triacetin 3,50
Propylenglykol 3,50
Glycerolstearat 3,00
Stearylalkohol 2,50
RomulginASS 6,00
Harnstoff 10,00
Maisstärke 4,00
Methylhydroxybenzoat 0,12
Propylhydroxybenzoat 0,08
Wasser 67,30
100,00
Die galenische Stabilität des erfindungsgemäßen Basisdermatikums erwies sich in den für Stabilitätsgutachten üblicherweise angewandten Kälte-, Wärme-, Schaukel- und Zentrifugentest als ausreichend.
Zur chemischen Stabilität konnten hinsichtlich des Harnstoffgehaltes des oben aufgeführten Beispiels folgende Harnstoffkonzentrationen gefunden werden:
Nach Lagerung von 1 Jahr bei Zimmer- bei
temperatur +400C
Basisdermatikum W-Typ 9,78% 9,23%
Eine vergleichsweise sehr gute Hautverträglichkeit ergibt sich aus der epidermalen Reaktion nach Kurz-und Langzeitkontakt mit Basisdermatikum W im Tierversuch (Meerschweinchenohr) nach biometrischen und 3H-Thymidin-autoradiographischen Untersuchungen.
Kontaktdauer AF PI DNS-SI
1 Woche 1,19 1,13 1,05
4 Wochen 0,93 0,99 0,73
(AF = Akanthosefaktor; Pl = Papillomatoseindex; DNS-SI = DNS-Syntheseindex)

Claims (3)

  1. Patentansprüche:.
    1. Verfahren zur Herstellung eines Basisdermatikums vom Emulsionstyp W (Lipid in Wasser), gekennzeichnet dadurch, daß 5 bis 20% Harnstoff auf;1 bis 10% Polysaccharidteilchen, vorzugsweise Mais- oder Reisstärke, adsorbiert mit 1 bis 5% Glycerintriacetat (Triacetin) bei einem pH-Wert von 5,0 bis 7,0 stabilisiert in ein Lipidgemisch, vorzugsweise von je 2 bis 10% Propylenglykol, Glycerolstearat, Stearylalkohol und emulgierenden Alkoholen, vorzugsweise Romulgin ASS, bei einem Wassergehalt von 50 bis 80% eingearbeitet wird.
  2. 2. Verfahren nach Anspruch !,gekennzeichnet dadurch, daß zur mikrobiologischen Reinheit der Emulsionen vorzugsweise 0,01 bis 1 % Methylhydroxybenzoat und Propylhydroxybenzoat eingearbeitet wird.
  3. 3. Verfahren nach Anspruch 1 und 2, gekennzeichnet dadurch, daß in das Vehikel andere Arzneistoffe, vorzugsweise Kortikosteroide, Dithranol, Antimykotika oderantiviral wirkende Substanzen sowie notwendige Stabilisatoren und Hilfsstoffe eingearbeitet werden.
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* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2006024095A1 (en) * 2004-08-31 2006-03-09 Connetics Australia Pty Ltd Microemulsion & sub-micron emulsion process & compositions

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