DD273380B1 - Carrier fuer arzneimittel mit verbesserter bioverfuegbarkeit auf der basis von ampicillin - Google Patents
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Abstract
Die Erfindung betrifft einen Carrier zur Verbesserung der Bioverfügbarkeit von Ampicillin. Erf indungsgemäß werden dem Ampicillin Alkylsulfate oder Alkylsulfonate als Carrier zugesetzt.
Description
Es zeigte sich, daß der Membrantransport des Ampicillins durch Laurylalkohol-Kollodium-Membranen vom Dodecylsuifat um den Faktor 15,8 gesteigert wird. Dabei handelt es sich um einen spezifischen Effekt, da bei pH 8,0 im Donatorkompartiment (DK! - dort liegt die Aminogruppe des Ampicillins nicht dissoziiert vor - keine Carrierwirkung des Dodecylsulfates beobachtet wurde.
1.2. In-vitro-Resorption
Es zeigte sich, daß in vitro die Resorption des Ampicillins durch Zugabe von Dodecylsuifat beträchtlich gesteigert wird. Die Steigerung liegt ebenso hoch wie die des Bacampicillins, das jedoch synthetisch weitaus komplizierter herstellbar ist.
Claims (1)
- Phat mazoutische Zubereitung zur Verbesserung der Resorbierbarkeit von Ampicillin, dadurch gekennzeichnet, daß sie aus einem Gemisch von Alkylsulfaten oder -sulfonaten der C-Kettenlänge 10 bis 20 und üblichen pharmazeutischen Hilfsstoffen besteht.Anwendungsgebiet der ErfindungDie Erfindung betrifft eine pharmazeutische Zubereitung zur Verbesserung der Bioverfügbarkeit von Ampicillin, das als Antibiotikum angewendet wird.Charakteristik der bekannten LösungenBisher wurden Derivate des Arzneistoffes Ampicillin, der sehr hydrophil und damit schlecht resorbierbar ist, wie Bacampicillin und Pivampicillin, die lipophiler sind, zur Verbesserung der Resorption angewendet (US 3697507 und US 3956279). Weiterhin werden aromatische Sulfonsäuren, wie z. B. Tetrahydronaphthalensulfonsäure (US 3534035), 3,7-Di-tert.-butylnaphthalen-1,5-di&ulfonsaure (GB 1548775), Sulfanilsäure und Aminonaphthalensulfonsäure (US 3278525), Nonylbenzensulfonsäure, p-Toluensulfonsäure, p-Cymensulfonsäure, 2-Naphthalensulfonsaure (BG 639025), Guajacolsulfonsäure (FR 2439784) und Aminonaphthalendisulfonsäure (FR 1502761) verwendet. Diese Säuren verbessern im Sinne eines Carriers d, h. Überträgers die Bioverfügbarkeit des hydrophilen Arzneistoffes Ampicillin. 2-Naphthalensulfonsäure beeinflußt, wie aromatische Sulfonsäuren überhaupt, in vitro den Transport des Ampicillins nur wenig.Die ebenfalls als Carrier für hydrophile Arzneistoffe eingesetzten Alkylsalizylsäuren (DO 246029) können für Ampicillin nicht eingesetzt werden, da sie in dem pH-Bereich von 2,0-4,0, der für die Carrierbeeinflussung in Frage kommt, nur zu einem geringen Prozentsatz dissoziiert vorliegen. Außerdem ist die Löslichkeit der Alkylsalizylsäuren in diesem pH-Bereich sehr gering, so daß es notwendig ist, für bestimmte Arzneistoffe einen speziellen Carrier aufzufinden, da es keine universelle Carriersubstanz gibt.Ziel der ErfindungZiel der Erfindung ist die Entwicklung einer Arzneiform für Ampicillin zur Verbesserung von dessen pharmakologischen Parametern, wie absolute Bioverfügbarkeit und mittlere Verweildauer im Organismus.Darlegung des Wesens der ErfindungDer Erfindung lag die Aufgabe zugrunde, für eine pharmazeutische Zubereitung des Ampicillins einen geeigneten Carrier zu finden, mit dessen Hilfe die Bioverfügbarkeit entscheidend verbessert wird. Erfindungsgemäß bestehen pharmazeutische Zubereitungen mit verbesserter Resorbierbarkeit von Ampicillin aus einem Gemisch von Alkylsulfaten oder -sulfonaten der C-Keitenlänge 10 bis 20 mit üblichen pharmazeutischen Hilfsstoffen. Hergestellt werden diese Zubereitungen durch Vermischen d6r Alkylsulfate oder -sulfonate der C-Kettenlänge 10 bis 20 mit üblichen pharmazeutischen Hilfsstoffen. Alkylsulfonate, insbesondere aber Alkylsulfate sind synthetisch - im Gegensatz zu den bisher verwendeten aromatischen Sulfonsäuren- einfacher herstellbar und weisen in vitro weitaus günstigere Eigenschaften auf (siehe Beispiel DaIs aromatische Sulfonsäuren.AusführungsbeispieleBeispiel 11.1. In-vitro-MembrantransportDer in-vitro-Membrantransport wurde mit der Apparatur nach Fürst und Neubert (Pharmazie 35,106 (198O]) untersucht,
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