DE1005689B - Roentgenkontrastmittel - Google Patents

Roentgenkontrastmittel

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DE1005689B
DE1005689B DESCH11014A DESC011014A DE1005689B DE 1005689 B DE1005689 B DE 1005689B DE SCH11014 A DESCH11014 A DE SCH11014A DE SC011014 A DESC011014 A DE SC011014A DE 1005689 B DE1005689 B DE 1005689B
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DE
Germany
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ray contrast
heteroatoms
polyvalent
contrast media
derivatives
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Pending
Application number
DESCH11014A
Other languages
English (en)
Inventor
Dr Hans Priewe
Dr Rudi Rutkowski
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Bayer Pharma AG
Original Assignee
Schering AG
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Publication date
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Publication of DE1005689B publication Critical patent/DE1005689B/de
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    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K49/00Preparations for testing in vivo
    • A61K49/04X-ray contrast preparations
    • A61K49/0433X-ray contrast preparations containing an organic halogenated X-ray contrast-enhancing agent

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Description

  • Röntgenkontrastmittel Zusatz zum Patent 962 545 Im Hauptpatent 962 545 und in den beiden ersten Zusatzpatentanmeldungen Sch 11 012 IV a/30 h und die deutsche Auslegeschrift 1002 507 ist die Verwendung einer umfangreichen Gruppe bestimmter N-Acylderivate der 2, 4, 6-Trijod-3-aminobenzoesäure unter Schutz gestellt, die man unter der allgemeinen Formel zusammenfassen kann, worin (Z) den Acylrest einer mehrbasischen Carbonsäure, in welcher C-ständige Wasserstoffatome auch durch Heteroatome oder Heteroatome enthaltende Gruppen substituiert sein können, Y die Hydroxylgruppe oder Alkoxygruppe oder eine unsubstituierte, mono- oder disubstituierte Amidgruppe, darunter die Gruppe und R die Hydroxylgruppe oder eine Alkoxygruppe oder eine unsubstituierte, mono- oder disubstituierte Amidgruppe bedeuten, wobei R noch gewisse naheliegende Abwandlungen der in der genannten Alkoxy- bzw. den substituierten Amidgruppen vorkommenden Alkyle einschließt.
  • In nochmaliger Erweiterung des Erfindungsgedankens des Hauptpatents wurde nun gefunden, daß die Verwendbarkeit der von mehrwertigen Carbonsäuren abgeleiteten N-Acylderivate der 2, 4, 6-Trijod-3-aminobenzoesäure als Röntgenkontrastmittel auch an den bereits zweimal hinausgeschobenen Grenzen noch nicht endet.
  • Es wurde nämlich festgestellt, daß man weiterhin den im Hauptpatent beanspruchten durchaus gleichwertige ausgezeichnete Röntgenkontrastmittel erhalten kann wenn man Verbindungen der allgemeinen Formel venvendet, worin Y und R die oben angegebenen Bedeutungen haben, wohingegen Z" den Acylrest einer mehrbasischen Carbonsäure bedeutet, dessen Kohlenstoffkette neben oder an Stelle der Anwesenheit von Substituenten der oben für (Z) angegebenen Art durch mehrwertige Heteroatome, wie Sauerstoff und Schwefel, oder/und durch mehrwertige Heteroatomgruppen, wie die Iminogruppe (N-subst.-) ein- oder mehrfach unterbrochen ist.
  • Als Beispiele für Z" seien genannt: -CO.CH2.CH2.O.CH2.CH2.CO-, -Co. CH2.S.CH2.CO-, - CO CH2. 5 S S CH2. CO-, Die Herstellung der neuen Verbindungen kann nach üblichen Methoden der organischen Synthese erfolgen.
  • Ihre Anwendung als Röntgenkontrastmittel erweitert die durch das Hauptpatent mit der Einreichung der von mehrbasischen Carbonsäuren abgeleiteten N-Acylderivate der 2, 4, 6-Trijod-3-aminobenzoesäure unter die Röntgenkontrastmittel eingeleitete Bereicherung erheblichem Maße.

Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH: Abgeändertes Röntgenkonfrastmiftel gemäß Patent 962 545, gekennzeichnet durch die Verwendung solcher N-Acylderivate der 2, 4, 6-Trijod-3-aminobenzoesäure, deren N-Acylrest sich von einer mehrbasischen Carbonsäure ableitet, deren Kohlenstoffkette durch - mehrwertige Heteroatome oderlund mehrwertige ~ Heteroåtòrngruppen ein oder mehrfach unterbrochen ist und in der C-ständige Wasserstoffatome zusätzlich durch Heteroatome oder Heteroatomgruppen substituiert sein können, und in welchen Derivaten kernständige Carboxylgruppen gegebenenfalls zusätzlich im Sinne der ersten Zusatzpatentanmeldung Sch 11012 IVa/30h funktionell abgewandelt sein können.
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