DE2408736C2 - Flüssiges Anthelminthicum - Google Patents

Flüssiges Anthelminthicum

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DE2408736C2
DE2408736C2 DE19742408736 DE2408736A DE2408736C2 DE 2408736 C2 DE2408736 C2 DE 2408736C2 DE 19742408736 DE19742408736 DE 19742408736 DE 2408736 A DE2408736 A DE 2408736A DE 2408736 C2 DE2408736 C2 DE 2408736C2
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John Saffron Walden Essex Goose
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    • A61K9/0017Non-human animal skin, e.g. pour-on, spot-on
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D235/00Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings
    • C07D235/02Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
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Description

Helminthen werden üblicherweise durch orale Verabreichung oder durch Injektion des Arzneimittels verabreicht. Die vorliegende Erfindung betrifft nun ein flüssiges Anthelminthicum, das durch Aufbringen auf die Haut des Tieres verabreicht wird.
Die Erfindung ist durch den obenstchenden Anspruch definiert.
Die Aufbringung des Anthelminthicum auf die Haut erleichtert die genaue Dosierung des Mittels gegenüber deren Zugabe zur Tiernahrung oder dem Trinkwasser. So wird z. B. die Möglichkeil einer Inhalation oder einer anschließenden Ausstoßung vermieden, was bei der Verabreichung des Anihclminthicums direkt in das Maul des Tieres eintreten kann. Das flüssige Mittel kann schricd und leicht angewendet werden, man braucht keine Materialien zu sterilisieren, wie bei der Verabreichung durch Injektion. Auch örtliche Reaktionen, die sich bei manchen Tieren, ζ: B. einigen Rindern, um den Injcktionspunkl bilden können, werden vermieden. Außerdem tritt eine verzogene Absorption d^.s Wirkstoffes auf. was zu einem günstigeren therapeutischen Verhältnis führt.
Das crlindungsgcmäßc Mittel ist besonders geeignet für Saugetiere, insbesondere Haus- oder Nutztierc, wie Schale. Schweine, domestizierte Rinderarten, Pferde. Ziegen. Hunde und Katzen. Außerdem eignet es sich auch bei in Laboratorien verwendeten Tieren, wie Rallen. Mäuse. Hamster und Meerschweinchen. Die neuen Mittel können zur Inhibicrung eines Befalles oder /ur Behandlung eines bereits bestehenden Befalles eingesetzt werden.
Es wurde gefunden, daß 2.3.5.(vTetrahydro-6-phcnylimida/o (2.l-b)-ihia/ol In der Nicht-Salzlorm wesentlich wirksamer ist als in Sal/.lnrm. Besonders wirksam ist das I-Isomere; es kann jedoch auch das Raccmaic verwendet werden.
Das crlindurigsgemalk: flüssige Mittel wird vom Tier durch die Haut absorbiert. Als flüssiger Träger wird eine Mischung aus der Gruppe von aromatischen Kohlcnwasscrstolf-Fraktioricn mit einem Siedepunkt von 130 bis 250" C. z.B. 180 bis 220'C. Dimethyisulfoxid, Cyclohexanon und Amylalkohol vciwcndcl. Mischungen aus Dimethyisulfoxid und Amylalkohol sind z. B. gut geeignet.
Zusätzlich können die neuen flüssigen Anthclminthlca noch übliche Zusät/c enthalten, die die Verwendung beim Tier erleichtern. So kann das Präparat /. B. Zusätze /um leichteren Kontakt mit der Haut des Tieres, /um Schutz der Haut vor unerwünschter Reaktion, ζ. Β. Irritationen, die sonst durch den Träger verursacht würden.
oder zur verbesserten Retention des Präparates auf dem Tier enthalten.
Die Viskosität der flüssigen Präpartie kann durch Verwendung von Verdickungsmitieln. die die Viskosität erhöhen, über den sonst vorliegenden Wen erhöht werden. Dies kann zweckmäßig sein, um ein Ablaufen des Präparates vom Tier zu verzögern oder zu verhindem.
Die Zusätze können z. B. ein oberflächenaktives Mittel, ein Tierfett oder -wachs, z. B. Lanolin, ein Mineralöl, wie flüssiges Paraffin, ein Pflanzenöl, wie Erdnußöl, Olivenöl. Maisöl oder Rizinusöl, oder ein Polymerisat, wie ein Kohlenwassersioffpolymerisat, z. B. Polyisobuten, sein.
Die oberflächenaktiven Mittel können anionische Verbindungen, wie Seifen, Fettsulfatcstcr. wie Dodccylnairiumsulfat, aromatische Feitsulfonate. w ic Alkylbcnzolsulfonate oder Butylnaphthalinsulfonatc, komplexere Fcttsulfonalc. wie das Amidkondcnsationsprodukt von Ölsäure und N-Methyltauriri. oder das Natriumsulfat von Dioctylsuccinat sein.
Die oberflächenaktiven Mittel können auch nicht-Ionische Mittel umfassen, wie z. B. die Kondensationsprodukte von Fettsäuren. Fcttalkoholcn oder lettsubsiituierten Phenolen mit Ethylenoxid, oder Fettester und -ether von Zuckern oder mehrwenigen Alkoholen, oder die aus den letzteren durch Kondensation mit Ethylenoxid erhaltenen Produkte, oder die als Blockmischpolymerisate aus Ethylenoxid und Propylcnoxid bekannten Produkte. Weiterhin können die oberflächenaktiven Mittel auch kationische Mittel, wie Cctyltrimethylammoniumbromid, sein.
Die Bezeichnung »oberflächenaktives Mittel« wird hier in breitem Sinn verwendet und soll Materialien umlassen, die auch Netzmittel. Emulgatoren und Dispergicrungsmittel bezeichnet werden.
Das Präparat kann auch Substanzen enthalten, deren Geschmack es verhindert, daß andere Tiere das Präparat vom behandelten Tier ablecken. Eine solche Substanz ist z. B. Bitteraloe.
Außerdem können die neuen Mittel und übliche systematische Insektizide oder Pestizide (z. B. zur Bekämpfung von Ectoparasiten wie Läuse, Zecken oder Dasselfliegen) enthalten.
Gewöhnlich bestehen die neuen Mittel aus 0,5 bis 95 Gew.-% Wirkstoff. 5 bis 99 Gew.-% Träger und 0 bis 60 Gew.-1V der genannten weiteren Zusätze. Zweckmäßig sind I I s 15 Gew.-'<h (z. B. 1 bis 10 Gew.-%) Wirkstoff, 45 bis 99 Gew.-% Träger und 0 bis 60 Gew.-% (z. B. 5 bis 50 Gew.-%) der genannten Zusätze.
Gewöhnlich wird die Verbindung einfach auf den Körper des Tieres, zweckmäßig nur auf den Rücken und vorzugsweise nur einen kleinen Teil des Rückens, aufgebracht. Bei Verwendung eines flüssigen Präparates kann dieses einfach auf den Rücken des Tieres gegossen werden. Das verwendete Volumen des Präparates beträgt gewöhnlich 0,01 bis 10 ml pro kg Körpergewicht des Tieres.
Die Dosierung hängt von den üblichen Faktoren ab. Gewöhnlich wird das Mittel jedoch In einer Menge von 1 bis 250, vorzugsweise 1 bis 100, Insbesondere 5 bis 50 mg Verbindung pro kg Körpergewicht des Tieres aufgebracht Für größere Säugetiere beträgt eine geeignete Dosis 150 bis 1500 mg. Eine einzige Dosis kann ausreichen, die notwendigenfalls wiederholt werden kann.
Das MIttel kann auch In Einzeldosisform vorliegen, /. B. als einzelne Kapseln. Es Ist /weckmäßig steril und kann durch Mischen der Bestandteile hergestellt werden.
!n der GB-PS 9 93 528 wird die Verwendung bestimm-
tcr Phosphoramidate zusammen mit bestimmten Lösungsmitteln als dermal anzuwendende Amhelmirithika beschrieben. Als Lösungsmittel wird z. B. eine Mischung von Fichtenöl und Corvusöl verwendet. Durch die nachfolgenden Vergleichsversuche wild gezeigt, daß eine derartige Mischung an Lösungsmitteln zusammen mit 2,3,5,6-Tctrahydro-6-phenyIimidazi>-(2,l-b)-ihiazol keine anthelminiischc Wirkung bei einer dermalen Aufbringung zeigt. Wird dagegen ein Lösungsmittel, wie es hierin beansprucht ist. verwendet, tritt eii'ie wesentliche Verminderung der Helminthen ein.
Die folgenden Beispiele veranschaulichen die vorliegende Erfindung. Die Konzentration der aktiven Verbindungen ist in g pro 100 ml. die Lösungsmittelmischungcn durch ihr Volumen ausgedrückt und Teile und Prozentangaben sind Gcw.-Tcilc und Gcw.-%. Als 2,3,5,6-Teirahydro-6-phcnyI-imidazo(2,l-b)-thiazo! wird - falls nicht anders angegeben - die racemische Mischung eingesetzt.
Bcispic! !
16 bis 28 kg wiegende Schale, die mil llaemonchus contortus infiziert waren, wurden durch Aufbringung einer 5'V.Igcn Lösung aus 2,3,5.6-Tetrahydro-6-phcnyliml· dazo-(2.l-b)-thiazol in einem aus 20% Dimeihylsulfoxid und 80% Amylalkohol bestehenden Lösungsmittel entlang der Mittellinie des Rückens behandelt. Die Behandlung erfolgte in Dosen, die 100, 50 und 25 mg Verbindung pro kg Körpergewicht entsprachen. Die in den folgenden 24 Stunden ausgeschiedenen Faeces wurden gesammelt und untersucht. Alle waren frei von Nemaiodcncicrn, während die ν</η cinrv/i mit Lösungsmittel allein behandelten Schaf aui^cschicdenen Faeces schwer infiziert waren.
Beispiel 2
Schale wurden mit 2500 infcktivcn llaemonchus-contortus-Larvcn infiziert. Nach 5 Wochen erfolgte eine dermale Behandlung gemäß folgender Tabelle unter Verwendung von
(A) einer 3%igcn wäßrigen Lösung aus 2,3.5,6-Tetrahydro-6-phcnyllmidazo-(2.1-b)-thiazolhydrochlorid (Kontrolle) und
(B) einer 5%igcn Lösung aus 2,3,5,6-Tctrahydro-6-phcnylimidazol(2,l-b)thiazol-base in einer Mischung aus 20% Dimcthylsulfoxid und 80% Amylalkohol. Die Behandlung wurde durch Zählung der Eier in den Faces bewertet.
Beispiel 3
Acht vorher mit je 300 Meiacercarien von Fasciola hepatica infizierte Ratten wurden durch Aufgießen (mit geteiltem Vlies) einer 5%igen Lösung aus 2,3,5,6-Tetrahydro-6-phenyl-imidazo(2,l-b)-thiazol in einem Lösungsmittel aus einer Mischung aus 4 Teilen Amylalkohol und I Teil Dimeihylsulloxid entlang der Mittellinie des Rückens behandelt. Die Menge an Wirkstoff betnig 20 mg/kg. Es wurde eine 67%ige Verminderung an Würmern festgestellt.
Bei der Verwendung des I-Isomeren der obigen Verbindung wurde mit der gleichen Menge eine 87'Wge Verminderung festgestellt.
Vergleichsversuche
30 männliche Ratten von 100 g (Wisiar-Stamm) wurden mit Nippostrongylus-brasiliensis-Helmirithen infiziert, bis die Parasiten gründlich manifest waren. Allen Ratten wurde 24 Std. vor Anwendung der unten beschriebenen Behandlung der Rücken rasiert, iö Ratten wurden als Kontrolle unbchandelt belassen. 10 Ratten (unten als A bezeichnet) wurden behandelt, indem man 0,2 ml einer 0.5'Wgen Lösung aus Levamisol in einem Träger aus 60% Fichtenöl und 40% Corvusöl auf ihren Rücken aulbrachte, und weitere 10 (unten als B bezeichnete) Ratten wurden behandelt, indem man 0.2 ml einer 0,5%igen Lösung aus Levamisol *) in einem Träger aus 20% Dimethylsulloxid und 80% Aromasol H, das wiederum eine Mischung aromatischer Kohlenwasserstoffe ist. behandelte. Unmittelbar nach der Behandlung wurden die behandelten Gebiete mit Folie und Pilaster okkiu.siv verbunden.
Nach 4 Tagen wurden die Ratten geschlachtet, die erste Hälfte des Dünndarms wurde entfernt, und die anwesender! Nippostrongylus brasilicnses wurden gezählt. Die Ergebnisse waren wie folgt:
Anzahl anwesender Helminthen
Kontr. 77 37 39 56 103 100 47 63 96 109 77 -
Gr. A 68 88 96 35 36 85 76 87 98 36 81 7,8
Gr. B 0 8 16 35 54 22 12 2 42 19 21 72.8
D · = Durchschnitt
%·" = Verminderung in "*>
Versuch Dosis Formu- gezählte Eier pro g Faeces
mg/kg lierung ßehandlungs- 4 Tage
tag nach
der Behandlung
1 25 B 6 750 0
2 50 B 7 900 0
3 100 A 24 950 21 400
*) = I-2.3.5.6-Tctrahydro-6-phen>limida/o(2.l-hi-thij/ol

Claims (1)

  1. Patentanspruch:
    Flüssiges Anthelmirilhikum zur Aufbringung auf die Haut eines Tieres, bestehend aus einer Lösung eines Anihelminthikums in einem flüssigen, zur Hindurchführung der Verbindung durch die Haut des Tieres wirksamen Träger, dadurch gekennzeichnet, daß die anthelminthische Verbindung 2.3,5,6-Teirahydro-6-phenylimidazo(2,l-b)thiazol und der Träger eine Mischung aus der Gruppe von aromatischen Kohienwasserstoft'-Frakiionen mit einem Siedepunkt von 130 bis 2500C, Dimethyisulfoxid, Cyclohexanon und Amylalkohol ist.
DE19742408736 1973-02-23 1974-02-22 Flüssiges Anthelminthicum Expired DE2408736C2 (de)

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