DE642260C - Verfahren zur Herstellung von konzentrierten, wasserhaltigen Loesungen von in Wasserschwer oder unloeslichen Arzneistoffen - Google Patents
Verfahren zur Herstellung von konzentrierten, wasserhaltigen Loesungen von in Wasserschwer oder unloeslichen ArzneistoffenInfo
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Description
Es wurde gefunden, daß man. zu wasserhaltigen konzentrierten Lösungen von in
Wasser schwer oder unlöslichen Arzneistoffen gelangen kaum, wenn man als Lösungs,vermittler
flüssige, wasserlösliche, am Amidstickstoff alkylierte Pyridincarbonsäureamide
verwendet. Besonders eignet sich hierzu das Pyridin-ß-carbonsiäuriediäthylamid. Als in Lösung'
überzuführende Arzneistioffe kommen
to z. B. Alkaloide, wie Ephedrin oder Chinin, sowie andere Chinaalkaloide, sei es. in Form
ihrer freien Basen oder ihrer Salze, ferner. Campher, Guajaoolglycerinäther, Purine, wie
z. B. C offein oder Theophyllin, herzwirksame Glucoside, wie Digitoxin, Nitroglycerin usw.,
in Betracht. Gegebenenfalls kann man auch Lösungen von Gemischen solcher Arzneistoffe
herstellen und noch andere bekannte Lösungsvermittler, wie z. B. wasserlösliche Urethane,
alkylierte Harnstoffe, Fettsäureamide, Pyridone, Piperidone oder Pyrazolone, hinzufügen.
Die erhaltenen Lösungen lassen sich . meist mit Wasser verdünnen, ohne daß Ausfällungen
leintreten,
Lösungen von Arzneistoffen mit flüssigen, wasserlöslichen, am Amidstickstoff alkylierten
Pyridincarbonsäureamiden als Lösungsvermittler gewinnen deshalb für die Therapie
besonderes Interesse, weil letztere, insbesondere aber das Pyridin-ß-carbonsäurediäthylamid,
selbst therapeutisch wirksam sind. Es können demnach nach vorliegendem Verfahren
mannigfache therapeutisch interessante Kombinationseffekte hervorgerufen werden.
Die auf obige Weise gewonnenen Lösungen eignen sich sowohl zu oraler Verabreichung
als auch zu Injektionszwecken. Das. hervorragende Lösungsvermögen der gemäß vorliegendem
Verfahren verwendeten Lösungsvermittler war keineswegs vorauszusehen und
ist überraschend'. Unsubstituierte oder beliebig substituierte Amide von Pyridincarbonsäuren
sind nicht geeignet zur Herstellung der genannten therapeutischen verwendbaren Lösungen von Arzneistoffen.
20 Teile Ghininbase werden in 100 Teilen
Pyridin-ß-carbonsäurediäthylamid durch Erwärmen im Wasserbad aufgelöst, worauf man
20 ■ Teile Wasser hinzufügt.
25 Teile Chininhydrochlorid werden unter leichtem Erwärmen in 25 Teilen Pyridinß-carbonsäurediäthylamid
aufgelöst, worauf
man 50 Teile Wasser hinzufügt. Man erhält eine leicht flüssige Lösung, die sich mit
Wasser noch" weiter verdünnen läßt.
50 Teile Guajacolglycerinäther werden mit. 50 Teilen Pyridin-ß-carbonsäurediäthylamid
bis zur Lösung erwärmt, worauf man 50 Teile Wasser hinzufügt.
ι Teil Gratusstrophantin wird in 4 Teilen
Pyridin-ß-carbonsäurediäthylamid und 2 Teilen Wasser bei gewöhnlicher Temperatur aufgelöst.
Es entsteht eine farblose beständige Lösung.
ι Teil Theophyllin wird in einem Gemisch von 10 Teilen Urethan, 10 Teilen Pyrindinß-carbonsäurediäthylamid
und 4 Teilen Wasser bei 15° klar aufgelöst.
In einem Gemisch aus 5 Teilen Monoäthylharnstoff, 4 Teilen Pyridin-ß-carbonsäurediäthylamid
und 2 Teilen Wasser löst man bei gewöhnlicher Temperatur oder unter gelindem Erwärmen 1 Teil Campfer auf.
ι Teil Diallylbarbitursäure wird in 4 Teilen Pyridin-ß-carbonsäurediäthylamid und 1 Teil
Wasser unter Rühren zu einer farblosen Flüssigkeit aufgelöst.
In 120 Teilen Pyridin-ß-carbonsäurediäthyl-
amid löst man bei gewöhnlicher Temperatur ι Teil Schwefel auf. Die Lösung kann mit
12 Teilen Wasser verdünnt werden, ohne daß eine Ausscheidung oder Trübung auftritt.
In 85 Teilen Pyridin-a-carbonsäurediäthylamid löst man unter Erwärmen 15 Teile
; Chininbase auf und fügt 15 Teile Wasser
''•hinzu.
40 Teile Guajakolglycerinäther werden in Teilen Pyridin-Y-carbonsäurediäthylamid
und 40 Teilen Wasser aufgelöst.
In ein Gemisch aus 15 Teilen Pyridinß-carbonsäuremethyl-n-propylamid
und 3 Teilen Wasser werden 2 Teile Campfer eingetragen. Beim Rühren entsteht nach kurzer
Zeit eine klare Lösung.
In derselben Weise kann auch Pyridinß - carb onsäuredimethylamid Verwendungfinden.
ι Teil Guajakolglycerinäther wird in gleichen
Mengen Pyridin-ß-carbonsäuremonoallylamid
und Wasser gelöst.
In ähnlicher Weise läßt sich z. B. auch Pyridin - β - carbonsäuremonoäthylamid verwenden.
Claims (2)
1.. Verfahren zur Herstellung von konzentrierten wasserhaltigen Lösungen von
in Wasser schwer oder unlöslichen Arzneistoffen, gekennzeichnet durch die Verwendung
flüssiger, wasserlöslicher, am Amidstickstoff alkylierter Pyridincarbonsäureamide
als Lösungsvermittler.
2. Verfahren nach Anspruch 1, gekennzeichnet durch die Verwendung von
Pyridin-ß-carbonsäurediäthylamid als Lösungsvermittler.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CH642260X | 1933-01-16 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| DE642260C true DE642260C (de) | 1937-02-26 |
Family
ID=4525521
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| DEG84562D Expired DE642260C (de) | 1933-01-16 | 1933-01-19 | Verfahren zur Herstellung von konzentrierten, wasserhaltigen Loesungen von in Wasserschwer oder unloeslichen Arzneistoffen |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| DE (1) | DE642260C (de) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE762284C (de) * | 1940-07-15 | 1952-07-24 | Byk Guldenwerke Chem Fab A G | Verfahren zur Erhoehung der Wasserloeslichkeit der Dimethylxanthine und ihrer Verbindungen |
| DE944518C (de) * | 1950-08-20 | 1956-06-14 | Byk Gulden Lomberg Chem Fab | Verfahren zur Herstellung von Loesungen von in 1, 3-Stellung substituierten Xanthinen |
-
1933
- 1933-01-19 DE DEG84562D patent/DE642260C/de not_active Expired
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE762284C (de) * | 1940-07-15 | 1952-07-24 | Byk Guldenwerke Chem Fab A G | Verfahren zur Erhoehung der Wasserloeslichkeit der Dimethylxanthine und ihrer Verbindungen |
| DE944518C (de) * | 1950-08-20 | 1956-06-14 | Byk Gulden Lomberg Chem Fab | Verfahren zur Herstellung von Loesungen von in 1, 3-Stellung substituierten Xanthinen |
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