DE69432500T2 - Rekombinante Foamy-Virus-Vektoren zur medizinischen und diagnostischen Verwendung und Verfahren zur Herstellung rekombinanter Foamy-Virus-Vektoren - Google Patents

Rekombinante Foamy-Virus-Vektoren zur medizinischen und diagnostischen Verwendung und Verfahren zur Herstellung rekombinanter Foamy-Virus-Vektoren

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Description

  • Die vorliegende Erfindung betrifft rekombinante Foamy-Virus-Vektoren. Die Erfindung zeichnet sich durch den sicheren und wirkungsvollen Transfer therapeutischer und weiterer Gene in eukaryotische Zellen durch Foamy-Virus-Vektoren aus.
  • Die rekombinanten Foamy-Virus-Vektoren der vorliegenden Erfindung sind durch die in den Ansprüchen genannten Merkmale gekennzeichnet. Der hier verwendete Begriff "Foamy-Virus-Vektor(en)" bezieht sich auf "Foamy Virus-Vektor(en)" der vorliegenden Erfindung.
  • Die Foamy-Virus-Vektoren erreichen ein extrem breites Spektrum eukaryotischer Zellen: sie transduzieren bzw. überführen eine sehr breite Vielzahl von Säugetier-Zellen; sie können insbesondere zum Transfer von Genen in viele unterschiedliche somatische Zellen beim Menschen verwendet werden.
  • Die Foamy-Virus-Vektoren zeichnen sich durch ein großes Vermögen zur Annahme exogener DNA-Fragmente aus.
  • Die Exprimierung bzw. Expression exogener DNA in den Foamy-Virus- Vektoren kann stringent z. B. durch den viralen Transaktivator bel-1 reguliert werden, falls kein exogener Promotor im Vektor verwendet wird.
  • Die aus Foamy-Virus abgeleiteten Foamy-Virus-Vektoren sind nicht pathogen beim Menschen und daher anwendungssicher. Es gibt keinen Beleg dafür, dass menschlicher Foamy-Vinas pathologische Effekte beim Mensch verursacht. Frühere Berichte, in denen darüber spekuliert wurde, dass menschlicher Foamy-Virus in neurologischen Krankheiten, Graves' Krankheit, weiteren Autoimmun-Bedingungen, de Quervain-Thyroiditis oder amyotropher Lateralsklerose involviert ist, können nun auf der Basis intensiver Analysen bezüglich des Foamy-Virus in derartigen klinischen Proben ganz klar verneint werden. Die Sicherheit von Foamy-Virus-Vektoren bei deren Anwendung leitet sich auch aus der Tatsache ab, dass homologe DNA- Sequenzen, die Anlass zu homologer Rekombination von Foamy-Virus-Vektor und zellulärer DNA geben können, in menschlicher chromosomaler DNA nicht vorhanden sind. Foamy-Viren unterscheiden sich phylogenetisch von anderen. Retroviren.
  • Foamy-Virus und daraus abgeleitete Vektoren weisen kein bekanntes onkogenes Potenzial auf.
  • Replikations-kompetente Foamy-Virus-Vektoren werden u. a. durch Löschung der viralen Gene bel-2 und bel-3 hergestellt.
  • Beispielsweise besitzen die Foamy-Virus-Vektoren pFOV-1, pFOV-2 und pFOV-3 gemeinsam eine Löschung von ca. 420 Basenpaaren in der 3'- Richtung, die an das bel-1-Gen angrenzt.
  • Außerdem wurden Replikations-inkompetente Foamy-Virus-Vektoren, wie z. B. pFOV-4, hergestellt, die in Verpackungs-Zellinien erzeugt werden können, die gleichfalls durch Gen-Technologie hergestellt werden.
  • Foamy-Virus-Vektoren eignen sich zur Expression exogener DNA in menschlichen oder tierischen Ziel-Zellen, um therapeutisch aktive Proteine oder Antisense-RNA- oder Lock-RNA zu bilden. Foamy-Virus-Vektoren eignen sich auch zur Expression exogener DNA bei Menschen oder Tieren zur Erzeugung humoraler und/oder zellulärer Immunität.
  • Mittels einer Auswahl der exogenen Nucleinsäure des Vektors können Foamy-Virus-Vektoren in geeigneter Weise zur Inaktivierung unerwünschter Gene durch homologe Rekombination in der chromosomalen DNA der Ziel- Zellen bei Menschen oder Tieren oder zur Komplementierung von Gen-Mängeln angewandt werden.
  • Durch Regulierung der Expression eines Reporter-Gens im Ziel-Gewebe oder mittels weiterer Gen-Konstruktionen eignen sich Foamy-Virus-Vektoren zur Verwendung als Diagnose-Mittel.
  • Human-Foamy-Virus (HFV) gehört zur Spumarirus-Familie der Retroviren. Die Spumavirus-Familie der Retroviren unterscheidet sich ganz klar von weiteren Retroviren (R. M. Flügel et al. EMBO J. 6, 2077-2084 (1987); B. Maurer et al. J. Virol. 62, 1950-1997 (1988); A. Rethwilm et al. Nucleic Acids Res. 18, 733-738 (1990)).
  • Es ist von besonderer Wichtigkeit für die vorliegende Erfindung, dass sich HFV-Isolate bisher nicht als pathogen bei Menschen erwiesen haben. Da HFV ferner eine Vielzahl unterschiedlicher Zell-Typen in menschlichem Gewebe transduziert bzw. dahin überträgt, wurden Vektoren als "Gen-Lieferungssysteme" entwickelt, die sich aus dem infektiösen molekularen Klon pHSRV ableiten (A. Rethwilm et al. Nucleic Acids Research 18, 733-738 (1990)). In seiner Verwendung als Vektor zur "Gen-Lieferung" ist Foamy-Virus neu.
  • HFV-Vektoren unterscheiden sich grundsätzlich von anderen retroviralen Vektoren, wie z. B. von MoMLV (Moloney-Maus-Leukose-Virus), woraus die weit verbreiteten N2-Vektoren abgeleitet sind (A. D. Miller et al. Biotechniques 7, 980-990)). Insofern ist HFV nicht dafür bekannt, irgendein onkogenes Potenzial aufzuweisen, und HFV-Vektoren müssen als anwendungssicher angesehen werden. Außerdem haben Foamy-Viren Zugang zu einem extrem breiten Wirts-Spektrum, das fibroblastoide, epitheloide und lymphatische Zellen einschließt. Ferner stellen HFV-Derivate sichere Vektoren wegen der Tatsache dar, dass die Gegenwart des viralen Transaktivators bel-1 geboten ist, wenn der Foamy-Virus LTR (long terminal repeat) transkriptionell aktiv sein soll. Enthält allerdings der Vektor die genetische Information für den bel-1-Transaktivator nicht, kann kein mobilisierbarer, Replikations-kompetenter HFV-Vektor, z. B. mit onkogenem Potenzial, in der Zelle erzeugt werden, weil die LTR-Seguenz die Transkription ohne ein transaktivierendes bel-1-Gen nicht aktiviert. Die Aktivierung zellulärer Onkogene durch Insertionsmutagenese ist gleichfalls unwahrscheinlich. Ein weiterer Sicherheitsfaktor bei Anwendung von HFV- Derivaten als Vektoren beruht darauf, dass endogene Homologe von Foamy- Viren unbekannt sind und daher für eine Rekombination mit endogenen Retroviren nicht in Frage kommen. Diese Beobachtung ist ebenfalls für den besonders hohen Grad genetischer Stabilität von Foamy-Virus-Vektoren bei deren Anwendung von Wichtigkeit.
  • Rekombinante Foamy-Viren, wie sie z. B. in den unten angegebenen Aufbaubeispielen für pFOV-1 bis pFOV-4 beschrieben sind, eignen sich zum Transfer von genetischem Material in permanente tierische oder menschliche Zellinien oder in somatische Zellen bei Menschen oder Tieren. Sie stellen einen Vektor zur Einführung von Erbinformation in eukaryotische Zellen dar, was Vorteile gegenüber herkömmlichen Gen-Transfersystemen (MoMLV, Adeno-bezogenem Virus oder Sindbis-Virus oder gegenüber Formulierungen von DNA mit Adenovirus-Partikeln, Detergenzien und weiteren Additiven oder gegenüber physikalischen Verfahrensw4eisen) im Bereich möglicher Anwendungen beim Wirkvermögen des Gen-Transfers in die Ziel-Zellen und bei der Handhabungssicherheit zeigt und ergibt.
  • Somit können die Foamy-Virus-Vektoren, die in den Beispielsversuchen genannt sind und eine Mehrfach-Cloniersequenz zur Insertion exogener Nucleinsäuren in die Region des bel-1- oder bel-2-Gens besitzen, für die unten angegebenen Zwecke angewandt werden. Allerdings ist es auch möglich, andere Löschungen in der proviralen DNA von pHFV oder in weiteren Foamy-Virus-Isolaten durchzuführen, um eine Mehrfach-Cloniersequenz zu inserieren und dadurch alternative Foamy-Virus-Vektoren aufzubauen.
  • Da solche rekombinanten Foamy-Virus-Vektoren fähig sind, eine exogene Nucleinsäure (DNA-Fragment) an- bzw. aufzunehmen, welche ganz leicht 1700 Basenpaare in der Länge übersteigen können, können solche Foamy- Vektoren eine exprimierbare, exogene DNA für eine Vielzahl möglicher Anwendungen in Zellinien zum Zweck einer entsprechenden Erzeugung oder in somatische Zellen für medizinische oder diagnostische Zwecke einführen:
  • I. Foamy-Virus-Vektoren zur Impfung
  • Die exogene Nucleinsäure in einem rekombinanten Foamy-Virus-Vektor kann ein oder mehrere komplette Gene zur Expression eines oder mehrerer Polypeptide umfassen. Solche Peptide können sich in der Folge ihrer Expression durch diesen Foamy-Virus-Vektor in transduzierte Ziel-Zellen, dazu eignen, humorale, d. h. die Körperflüssigkeit betreffende und/oder zelluläre Immunität bei Menschen oder Tieren hervorzubringen. Es ist gezeigt worden, dass es sich dabei um ein besonderes Polypeptid handelt, das intrazellulär gebildet worden ist, welches von Wichtigkeit ist, um zelluläre Immunität hervorzubringen (J. B. Ulmer et al. Science 259, 1745- 1749 (1993)).
  • Foamy-Virus-Vektoren, die exogene Nucleinsäure aufweisen und eincodieren und in transduzierten somatischen Ziel-Zellen die viralen Proteine von HIV, HTLV, Hepatitis B, Hepatitis C, menschlichem Papilloma-Virus, Zytomegalovirus, HSV oder von Influenza-Virus oder von tierischen Herpes- Viren, wie z. B. von PRV, BHV oder EHV oder von weiteren Viren, exprimieren, können wirkungsvolle Impfstoffe darstellen, die prophylaktisch oder als therapeutisches Verfahren in der Folge einer Infektion von Menschen oder Tieren durch ein pathogenes Virus angewandt werden können.
  • Ferner können Foamy-Virus-Vektoren gemäß dem gleichen Prinzip zur Impfung gegen bakterielle Infektionen, gegen Mycoplasma-Infektionen oder gegen Infektionen durch Plasmodien oder weitere Endoparasiten angewandt werden. Für solche Impfungen werden Replikations-inkompetente, aber infektiöse Foamy-Virus-Vektorpartikel mit einem Titer von 10³ bis 10&sup7; oder mehr Partikeln pro mL wässriger Puffer-Lösung subkutan oder intramuskulär zur in vivo Übertragung von Zellen gespritzt. Andernfalls werden Fibroblasten, Myoblasten oder weitere somatische Zellen ex vivo durch Co- Kultivierung solcher Zellen mit Foamy-Virus erzeugenden Zellen oder durch Inkubieren somatischer Zellen von Interesse mit gepufferten wässrigen Suspensionen transduziert bzw. übertragen, die Titer des Foamy-Virus- Vektors im Bereich von 10³ bis 10&sup7; oder mehr Partikeln pro mL enthalten.
  • II. Foamy-Virus-Vektoren zur Expression therapeutischer RNA, insbesondere für die Therapie viraler Krankheiten und von Krebskrankheiten
  • Die exogene Nucleinsäure in rekombinanten Foamy-Virus-Vektoren kann ein oder mehrere Gene umfassen, die, in transduzierten Zellen, RNA exprimieren, welche eine komplementäre (Antisense) Nucleotid-Basensequenz zu derjenigen unerwünschter RNA-Moleküle in der Ziel-Zelle oder eine sonstige Nuclease-aktive Ribozym-RNA besitzen.
  • Diese unerwünschten RNA-Moleküle können die genomische RNA von Lentiviren oder weiterer RNA-Viren sein. Sie können auch die Messenger-RNA- Moleküle intrazellulärer Pathogene wie von Lentiviren (u. a. von HIV, HTLV), Heptatitis-B-Viren, Hepatitis-C-Viren, menschlichen Papilloma- Viren, Zytomegaloviren, Epstein-Barr-Viren, Herpes simplex-Viren, Herpesviren von Lebewesen (z. B. von PRV, BHV und von EHV) oder weiterer pathogener Viren oder Mycoplasmen oder intrazellulär replizierender Prokaryoten sein.
  • Jedoch können die unerwünschten RNA-Moleküle auch mRNA-Transkripte von Onkogenen oder weiterer Gene sein, die in verursachender Weise zum bösartigen Wachstum somatischer Zellen beitragen. Somit würden Foamy- Virus-Vektoren, die Antisense-RNA z. B. gegen das c-myc-RNA-Transkript exprimieren, im Fall bösartiger Störungen wie von Burkitt's Lymphomen angewandt werden. Die unerwünschten RNA-Moleküle können auch Proteine codieren, die in verursachender Weise an der Genese oder Manifestation von Autolimun-Störungen oder metabolischer Störungen beteiligt sind. Durch Anwendung komplementärer Antisense-RNA, die mit einem rekombinanten Foamy-Virus-Vektor eincodiert werden kann, können solche unerwünschten RNA- Moleküle in transduzierten Zellen in einer Sequenz-selektiven Weise durch Watson-Crick-Basenpaarung inaktiviert werden. Foamy-Virus-Vektoren können daher in infizierten oder pathologisch veränderten Zellen unter Anwendung von Antisense-RNA-Expression zur Therapie von Infektionskrankheiten, die durch Bakterien, Viren oder weitere Organismen verursacht sind, und von Krebs- oder Autoimmun-Krankheiten verwendet werden.
  • Die Antisense-RNA oder Ribozym-RNA, die unter Anwendung von Foamy- Virus-Vektoren exprimiert werden, können auch gegen weitere Gene gerichtet werden, die in metabolischen oder Neurose-erzeugenden Störungen involviert sind. Somit kann, unter Anwendung von Antisense-RNA oder Ribozym-RNA, die durch Foamy-Virus-Vektoren exprimiert werden, die Inaktivierung von mRNA, die Alzheimer's β-Amyloid-Protein-Vorstufe eincodiert, oder von Acetylcholinesterase in Neuronalgewebe ebenfalls von therapeutischem Wert sein.
  • Anstatt exogener Nucleinsäure, die Antisense-RNA eincodiert, kann eine exogene Nucleinsäure in rekombinante Foamy-Virus-Vektoren durch Insertion eingebracht werden, die therapeutisch verwendet werden sollen und eine Lock-RNA eincodieren.
  • Lock-RNA kann einen starken antiviralen Effekt ausüben, und z. B. zur Behandlung viraler Infektionen angewandt werden.
  • Zu diesem Zweck enthält die Lock-RNA besondere Nucleotid- Basensequenzen, die, ihrerseits, Virus-Proteine binden, die zur Replikation eines pathogenen Virus wesentlich sind. Somit können Lock-RNA- Sequenzen z. B. Mehrfach-Kopien der TAR-Nucleotid-Basensequenzen und der REV-reagiblen Element-Nucleotid-Basensequenz (PRE) aus HIV enthalten und kompetitiv die tat- und rev-Regulatorproteine von HIV binden, wodurch der Replikationsumsatz von HIV in der infizierten Zelle erniedrigt wird. Dies bedeutet einen therapeutischen antiviralen Effekt.
  • Allerdings kann die Lock-RNA auch die Verpackungssequenz aus Lentiviren, wie z. B. für HIV beschrieben, in der genomischen RNA zwischen der 5'-LTR enthalten, welche sich in die gag-Sequenz erstreckt.
  • Mit Foamy-Virus-Vektoren zur Lieferung therapeutischer Nucleinsäuren in somatische Zellen von Interesse können zwei unterschiedliche Verfahrensweisen zur ex vivo- oder in vivo Foamy-Virus-Anwendung im Allgemeinen angewandt werden:
  • Zur ex vivo-Transduktion bzw. -Übertragung einer Probe somatischer Zellen, die die zu übertragenden Zellen enthalten, können diese Zellen zusammen mit einer Foamy-Virus-Vektor erzeugenden Zellinie in einem geeigneten Zell-Kulturmedium eine bestimmte Inkubationszeit lang co- kultiviert werden. Gewöhnlich beträgt die Inkubationszeit zur ex vivo- Übertragung 4 bis 36 h. Die Bedingungen der Co-Kultivierung werden so gewählt, dass eine wirkungsvolle Übertragung von Ziel-Zellen und auch die Abtrennung der Ziel-Zellen und der Foamy-Virus-Vektor erzeugenden Zellinie nach der Inkubation ermöglicht werden, um übertragene somatische Zellen erneut einzuspritzen oder durch Fusion einzubringen. Die Verfahrensweisen zur ex vivo-Übertragung somatischer Zellen für klinische Anwendungen sind im Fall eines retroviralen Gen-Transfers gut etabliert. Derartige Verfahrenstechniken, über die im Detail in der wissenschaftlichen Literatur berichtet ist, können auch zur Übertragung von Zellen durch Foamy-Virus-Vektoren angewandt werden (zum Überblick siehe Richard C. Mulligan: "The Basic Science of Gene Therapy" in: Science, Bd. 260, 926-932, 1993; W. French Anderson: "Human Gene Therapy" in: Science, Bd. 256, 808 -813, 1992; A. Dusty Miller: "Human gene therapy comes of age" in : Nature, Bd. 357, 455-460, 1992).
  • Zur in vivo Übertragung somatischer Zellen mit einem Foamy-Virus- Vektor wird eine gepufferte wässrige Suspension, die 10³ bis 10&sup7; Foamy- Virus-Vektorpartikel pro mL enthält, in das Gewebe gespritzt, das die Ziel-Zellen enthält, die übertragen werden sollen. Foamy-Virus-Vektor enthaltende Suspensionen mit einem Volumen von 1 uL bis 1 mL oder mehr können in unterschiedliche Gewebe in vivo gespritzt werden, d. h. u. a. in Knochenmark, die Leber, Blut, Lymphknoten, Skelettmuskel, Haut- Epidermalgewebe, Haut-Fibroblastgewebe, Gehirn, Thymus oder in weitere Organe. Die in vivo Übertragung kann durch nicht-invasive Foamy-Virus- Vektor-Anwendungen wie eine topische Verabreichung von Foamy-Virus-Vektor enthaltenden Virus-Formulierungen, einschließlich von Pasten oder Creme, oder mittels Aerosolen, Schäumen oder Pulver-Formulierungen zur Inhalation durchgeführt werden.
  • Zur Erzeugung eines Foamy-Virus-Vektors zur ex vivo- und in vivo- Anwendung muss auch erwähnt werden, dass sogenannte Pseudotypen dieser Vektorpartikel verwendet werden können. Foamy-Virus-Vektoren vom Pseudo- Typ werden durch genetisch veränderte Verpackungs-Zellinien oder durch Anwendung von Produktions-Zellinien erzeugt, die gezielt durch ein Virus wie Vesicula stomatitis-Virus oder Replikations-inkompetentes HIV oder weitere Viren infiziert sind, die Proteine wie Umhüllungs-Glycoproteine exprimieren. Diese fremden viralen Proteine können in den Foamy-Virus- Vektor-Proteinüberzug aufgenommen werden, um eine heterogen zusammengesetzte Umhüllung des Vektors zu bilden. Solche Pseudotyp-Vektoren zeigen und ergeben bestimmte Anwendungsvorteile. Sie können zur Erhöhung der Konzentration der Foamy-Virus-Vektorpartikel im Überstand von Verpackungszellen verwendet werden. Sie können auch zur Verbreiterung des Wirts-Bereichs der Foamy-Virus-Vektorpartikel verwendet werden. Insbesondere sind Pseudotyp-Foamy-Virus-Vektoren, die HIV-Umhüllungsprotein aufweisen, von Interesse, um den Vektor spezifisch auf Ziel-Zellen zu richten, die CD4-Rezeptor exprimieren. Desgleichen sind Pseudotyp-Foamy- Virus-Vektoren von Interesse, die vorzugsweise durch heterologe Umhüllungsproteine auf weitere Zell-Typen wie Leberzellen gerichtet sind, wobei Hepatitis-Virus-Proteine oder Rhinovirus-Proteine verwendet werden, um beispielsweise auf ICAM-1 exprimierende Zellen abzuzielen.
  • Zusätzlich zu diesem Vorteil bringen heterologe Proteine wie HIV- Umhüllungsprotein in Pseudotyp-Foamy-Virus-Vektor wünschenswerte Immun- Reaktionen hervor.
  • III. Foamy-Virus-Vektoren zur Expression von Polypeptiden zur Therapie viraler, krebsartiger und von Autoimmun-Krankheiten
  • Die exogenen Nucleinsäure in einem rekombinanten Foamy-Virus-Vektor kann ein oder mehrere Gene zur Expression von Polypeptiden umfassen. Werden diese Polypeptide in der durch den Vektor übertragenen Ziel-Zelle exprimiert, können sie Regulator-Proteine sein, die in einer transdominant-negativen Weise wirken und den Replikationsumsatz eines pathogenen Virus verzögern, weshalb sie einen antiviralen Effekt ausüben. Regulator- Proteine, die in einer transdominant-negativen Weise wirken, sind z. B. Proteine, die Anordnung und Aufbau von Viruspartikeln stören oder ein alterniertes tat- oder rev-Protein von HIV darstellen.
  • Während diese veränderten Proteine immer noch an die TAR- oder RRE- Sequenz von HIV-RNA binden, wird deren biologische Funktion, nämlich die Anti-Tenninierung der Transkription (die tat-Funktion) oder die RNA- Verarbeitungsfunktion von rev, nicht länger wegen einer Mutation im nicht-bindenden Teil des Proteins exprimiert.
  • Weitere antivirale Polypeptide mit einem therapeutischen Effekt bei Virus-Krankheiten sind diejenigen, die dem Rezeptor zur Einverleibung des pathogenen Virus an der Virus-Bindungsstelle ähneln. Mit einem Foamy- Virus-Vektor können Polypeptide exprimiert und im Organismus ausgeschieden werden, welcher an diejenige Bindungsstelle des pathogenen Virus bindet, welche zur Bindung des Virus an den zellulären Rezeptor wichtig ist und somit die Aufnahme des Virus in die Zelle blockiert. In diesem Zusammenhang könnte ein Foamy-Virus-Vektor therapeutisch wirkungsvoll sein, welcher ein CD4-Polypeptid-Fragment exprimiert, das durch Bindung an HIV gp 120 die de-novo-Infektion menschlicher Zellen durch HIV verhindert.
  • In ähnlicher Weise könnte das Peptid, das mit Hilfe von rekombinantem Foamy-Virus-Vektor gebildet wird, einen löslichen Rest eines Wachstumsfaktor-Rezeptors darstellen und exprimierten Wachstumsfaktor einfangen, welcher zu bösartigem Zellwachstum führt. Durch diese Mittel und Maßnahmen würde der Foamy-Virus-Vektor Anti-Tumor-Eigenschaften exprimieren.
  • Dieses Prinzip könnte zur Behandlung von Autoimmun-Krankheiten angewandt werden. Zwei Beispiele können in diesem Zusammenhang genannt werden:
  • 1. Zum Zweck einer Immun-Unterdrückung und zur Verhinderung der Abstoßung eines transplantierten Organs wird ein Foamy-Virus-Vektor verwendet, welcher, mittels seiner exogenen Nucleinsäure, einen ausscheidbaren Anti-Interleukin-2-Antikörper im Ziel-Gewebe exprimiert.
  • 2. Der Foamy-Virus-Vektor exprimiert ein ausscheidbares Polypeptid im Ziel-Gewebe, wobei das Polypeptid ein Peptid-Fragment der α-Untereinheit des Acetylcholin-Rezeptors enthält und zur Bindung und Inaktivierung von Antikörpern bei Patienten befähigt ist, die an Myasthenia gravis leiden.
  • Weitere Polypeptide, die unter Anwendung rekombinanter Foamy-Virus- Vektoren exprimiert werden, könnten Lymphokine, wie z. B. Interleukin 2, in Zellen sein, die neoplastisch transformiert, aber an der Fortpflanzung durch chemische oder physikalische Mittel für die Zwecke einer Krebs- Immuntherapie gehindert sind. In diesem Fall werden die zur Immuntherapie anzuwendenden Zellen ex vivo mit Foamy-Virus-Vektor übertragen. Desgleichen kann eine Immuntherapie von Krebs durch in vivo Übertragung von Tumorzellen mit Foamy-Vinis-Vektor durchgeführt werden, wie dies im Beispiel II dargelegt ist.
  • Die durch Foamy-Virus-Vektor mediierte Expression eines oder mehrerer Interferone im Ziel-Gewebe ist ebenfalls als Mittel zur antiviralen oder Krebs-Therapie denkbar.
  • Ferner können neoplastisch transformierte Zellen oder Zellen, die mit Lentiviren oder Hepatitis-Viren infiziert sind, mit rekombinanten Foamy-Virus-Vektoren durch die Vektoren therapeutisch behandelt werden, die im Ziel-Gewebe ein Toxin oder ein sonstiges Polypeptid exprimieren, das in ein zytotoxisches Polypeptid durch das intrazelluläre Pathogen oder den besonderen Metabolismus der neoplastisch transformierten Zelle überführt wird. Foamy-Virus-Vektoren könnten erstellt werden, um Ricin A oder Diphtherie-Toxin oder Staphylococcus aureus-Enterotoxin B oder Colicin E oder weitere Toxine zu exprimieren. Zur Sicherstellung der Expression solcher Produkte, welche für die Zelle oder das Organ spezifisch wäre, würden Foamy-Virus-Vektoren erstellt, die das zytotoxische Polypeptid unter Steuerung eines Promotors bilden, der Zell- oder Organ spezifisch wäre.
  • Weitere therpeutische Produkte, die endogen in Ziel-Zellen durch rekombinante Foamy-Virus-Vektoren exprimiert werden können, sind z. B. Protease-Inhibitoren gegen Virus-Proteasen pathogener Lentiviren oder Heptatitisviren. Sie können auch Protease-Inhibitoren gegen Elastase und/oder Trypsin und weitere Proteasen sein, wlche im Atmungsstress- Syndrom und Emphysemen von Erwachsenen und in weiteren Krankheitszuständen inhibiert werden müssen. Sie können auch Proteine wie z. B. Tumor- Nekrose-Faktor (TNF) sein, der mit Foamy-Virus-Vektoren zur Behandlung von Krebs angewandt werden kann. Ferner können fehlende Tumor- Unterdrückungsgene mit Hilfe von Foamy-Virus-Vektoren exprimiert werden.
  • Ein weiteres Beispiel einer wichtigen Anwendung des Foamy-Virus- Vektors ist die Verwendung dieses Vektors zum Transfer des Mehrfach- Arznei-Resistenz-Gens (MDR) in Blut-Bildungszellen zum Schutz der Knochenmark-Zellen (Knochenmark-Stammzellen, CD34-Progenitor-Zellen und weiterer hämatopoietischer Zellen) während einer Tumor-Therapie mit zytostatischen chemotherapeutischen Mitteln oder weiteren solchen Mitteln, die das Knochenmark schädigen.
  • IV. Foamy-Virus-Vektoren zur homologen Rekombination mit zellulärer chromosomaler DNA
  • Unerwünschte Gene, z. B. provirale DNA von Lentiviren, vergrößerte Onkogene, Erbstörungen hervorbringende Gene und weitere Gene, können durch Foamy-Virus-Vektoren inaktiviert werden, die exogene Nucleinsäure enthalten, die DNA-Sequenzen besitzt, die homolog zu den unerwünschten Genen sind. Zu diesem Zweck wird die exogene Nucleinsäure der Foamy- Virus-Vektoren in solch einer Weise ausgewählt, dass dies, bei hoher Häufigkeit und in bevorzugter Weise, zur Zerstörung der entsprechenden zellulären Gene durch homologe Rekombination führt. Allerdings kann ein defektes Gen auch auf diesem Weg am Gen-Ort durch Rekombination mit dem intakten Gen der exogenen Nucleinsäure der Foamy-Virus-Vektoren korrigiert werden.
  • V. Foamy-Virus-Vektoren für die somatische Gen-Therapie von Erbkrankheiten
  • Erbkrankheiten, wie z. B. Mängel in den Blut-Koagulationsfaktoren VIII oder IX oder Adenosin-Deaminasemängel oder Hämoglobinpathien oder zystische Fibrose oder familiäre Hpercholesterolämie oder Erbemphyseme oder Duchenne-Muskeldystrophie oder weitere Erbkrankheiten, können durch Transfer des geeigneten, korrekten Gens in somatische Zellen mit Foamy- Virus-Vektoren behandelt werden.
  • VI. Foamy-Virus-Vektoren zur Behandlung von Herzkranzgefäß- Krankheiten
  • Rekombinante Foamy-Virus-Vektoren können konstruiet und erstellt werden, deren exogene Nucleinsäure ein oder mehrere Gene zur Expression von Polypeptiden umfassen, die die Wirkung zur Regulierung des Blutdrucks aufweisen und ausüben. So können die Polypeptide z. B. aterielle natriuretische Regulator-Peptide sein, die in einer transdominant-negativen Weise wirken. Sie können Polypeptide zur Bindung und Inaktivierung des zirkulierenden ANP (atriellen natriuretischen Peptids) oder des ANF (atriellen natriuretischen Faktors) sein. Diese Polypeptide können z. B. Antikörperartige Proteine sein, oder sie können z. B. lösliche Rezeptor-Derivate von ANP- oder ANF-Bindungsrezeptoren sein. Sie können Inhibitoren von Renin oder Inhibitoren der Angiotensin-Umwandlungsenzyme sein, um nur einige Beispiele zu nennen.
  • Die Gene der exogenen Nucleinsäure in Foamy-Virus-Vektoren können auch Produkte codieren, die die Entwicklung von Arteriosklerose oder weiterer Herzkranzgefäß-Krankheiten inhibieren. Diese Produkte können Substanzen sein, die die Fortpflanzung endothelialer Zellen oder Zellen der Weichmuskulatur, z. B. Antisense-RNA gegen c-myb-mRNA oder gegen TGF-β- mRNA, um Beispiele zu nennen, inhibieren.
  • In diesem Zusammenhang kann das durch einen Foamy-Virus-Vektor gebildete therapeutische Produkt auch der LDL-Rezeptor sein.
  • Foamy-Virus-Vektoren können zur Expression von Antisense-RNA oder Ribozym-RNA konstruiert und erstellt werden, welche gegen adhäsive Proteine, wie z. B. gegen E- oder P-Selektin, gerichtet ist. Neben einer Inhibierung der Translation der mRNA ausgewählter adhäsiver Proteine durch komplementäre RNA können die Foamy-Virus-Vektoren auch exogene Nucleinsäure zur Expression von Polypeptiden enthalten, die in die Blutzirkulation ausgeschieden werden und die Wechselwirkung von Blutzellen unter einander (z. B. die Blutplättchen-Aggregation) oder von Blutzelen mit endothelialen Zellen durch selektive Bindung an adhäsive Proteine, wie z. B. an E- oder P-Selektin, blockieren.
  • Die Blockierung adhäsiver Proteine im Blut und auf endothelialen Zellen ist von Wichtigkeit als therapeutisches Prinzip bezüglich pathologischer Änderungen der Blutgefäße und bezüglich entzündlicher Krankheiten.
  • VII. Foamy-Virus-Vektoren für diagnostische Anwendungen
  • Die exogene Nucleinsäure rekombinanter Foamy-Virus-Vektoren können ein Gen oder Gen-Fragment umfassen, welche in der Zelle durch eine Substanz aktiviert werden, welche nachzuweisen ist und dabei spezifisch und mit einem vergrößerbaren Signal die Substanz in einer hochempfindlichen Weise nachweisbar macht.
  • Der Nachweis eines viralen oder bakteriellen Transaktivator- Proteins in Zellen aus Biopsie-Material, Körperflüssigkeiten, Zellinien, Produktions-Zellinien oder weiteren Zellen kann hier als Beispiel genannt werden. Mittels Kopplung einer transaktivierbaren Gen-Sequenz an ein stromabwärts liegendes Reporter-Gen, wie z. B. Luciferase oder β- Galactosidase oder an Peroxidase, können solche Transaktivator-Proteine, die ihrerseits die Existenz einer Infektion bestätigen können, durch einen Foamy-Virus-Vektor in den zu untersuchenden Zellen empfindlich nachgewiesen werden.
  • VIII. Erstellung von Foamy-Virus-Vektoren durch die in vitro- Rekombination von Nucleinsauren
  • Der infektiöse molekulare Klon pHSRV-2 (Fig. 1) ist ein Derivat von pHSRV-1. pHSRV-1 wurde durch cDNA-Klonierung und Klonierung von nicht- integrierter viraler DNA von menschlichem Foamy-Virus erhalten (A. Rethwilm et al. Gene 59, 19-28 (1987); A. Rethwilm et al. Nucleic Acids Res. 18, 733-738 (1990)). In pHSRV-1 sind ca. 500 bp aus der U3-Region der 5'LTR und ca. 350 bp aus der U3-Region der 3'LTR gelöst (A. Rethwilm et al. unveröffentlicht). In pHSRV-2 sind 500 bp in beiden LTRs gelöscht. Dies wurde durch Ersatz eines Afl II/Xba I-Fragments in der 3'LTR von pHSRV-1 durch das entsprechende Fragment der 5'LTR erleichtert. Beide Plasmide geben Anlass zu infektiösem Virus nach Transfektion empfänglicher Zellen. Zum Erhalt der in Fig. 2 bis 7 dargestellten pFOV-Vektoren wurden Löschungen im bel-2/bel-3 mit Hilfe von Restriktions-Endonucleasen Acc I und Hind III zwischen den Nucleotid-Positionen 10420 bzw. 10844 von pHSRV-2 eingeführt (Fig. 1). Eine Mehrfach-Kloniersequenz mit den Spaltungsstellen für EcoR V, Sma I und Nru I wurde in diese Löschung in pFOV- 1 inseriert bzw. eingereiht. In pFOV-1 wird eine fremde DNA-Sequenz als Fusionsprotein an ein C-terminales trunkiertes bet-Protein exprimiert. In pFOV-2 wurde ein internes ribosomales Landungspolster in die Acc I/Hind III-Löschung inseriert bzw. eingereiht. Ausserdem sind zwei Stopp-Codone in den bel-2-Offen-Ableserahmen eingeführt worden (G. Baunach et al. J. Virol. 67, 5411-5418 (1993). pFOV-3, pFOV-5 und pFOV-6 sind Derivate von pFOV-2, worin die Spleiß/Falz-Donor-Stelle im bel-1-Offen-Ableserahmen (pFOV-3), die Splice/Falz-Akzeptor-Stelle des bel-2-Offen-Ableserahmens (pFOV-5) oder beide (pFOV-6) mutagenisiert worden sind. PFOV-2, pFOV-3, PFOV-5 und pFOV-6 geben Anlass zu authentischem Protein, das durch eine Fremd-DNA-codiert wird, die in diese Vektoren inseriert bzw. eingereiht wird.
  • Diese Vektoren sind Replikations-kompetent und wurden nach einander zur Expression exogener Nucleinsäure (z. B. zur Expression des CAT-Gens (Chloramphenicol-Acetyltransferase)) angewandt.
  • Der Vektor pFOV-4 (Fig. 1 und 5) wurde durch Löschung der proviralen DNA zwischen den EcoR I-(Nucleotid-Position 9529)- und Hind III- (Nucleotid-Position 10844)-Restriktionsstellen hergestellt. Dieser Foamy- Virus-Vektor ist Replikations-inkompetent.
  • IX. Erzeugung Foamy-Virus-Vektoren
  • Die Replikations-kompetenten Foamy-Virus-Vektoren, wie z. B. pFOV-1 bis pFOV-3, können in Zellinien wie z. B. in HEL 299 (ATCC CCL 137), Human-Embryo-Lungen-Firoblastzellen, BHK-21 (C-13) (ATCC CCL 10), Hamster- Nierenzellen, CF2TH (ATCC CRL 1430), Hunde-Thymus-Zellinie, MRCS (ATCC CCL 171), Human-Lungen-Zellinie, CHO (Chinesischer Hamster-Ovar)- Zellinie, VERO (ATCC CCL 81), Afrikanischer Grünaffen-Nieren-Zellinie, 3TS-TK (ATCC CCL 92), Maus-Fibroblast-Zellinie und in weiteren Zellinien oder in Primär-Gewebe-Kulturen oder in infizierten Lebewesen fortgepflanzt werden. Die Zellkultur-Überstände oder -Flüssigkeiten aus infizierten Lebewesen, die die infektiösen Foamy-Vektorpartikel enthalten, können zur Infizierung von Ziel-Zellen angewandt werden.
  • Replikations-inkompetente Foamy-Virus-Vektoren werden unter Anwendung rekombinant veränderter Verpackungs-Zellinien erzeugt. Der Replikations-inkompetente Foamy-Virus-Vektor besitzt Gen-Löschungen, die eine Replikation des Vektors in einer somatischen Zelle ausschließen, die mit Replikations-kompetenten Foamy-Viren infiziert ist. Zusätzlich zu den bel-Genen können diese Gen-Löschungen die gag- oder die pol- und/oder die env-Gen-Region umfassen.
  • Die Proteine des oder der gelöschten Gene werden durch ein oder mehrere Foamy-Virus-Gene, die transfiziert worden sind, z. B. durch herkömmlichen Gen-Transfer (z. B. Elektroporation oder CaPO&sub4;-Fällung) in einer Verpackungs-Zellinie gebildet. Ein Merkmal der Verpackungs-Zellinie beruht darauf, dass sie ein oder mehrere Foamy-Virus-Proteine, wie die gag-, pol- und/oder env-Proteine, exprimiert, welche jene dazu befähigen, die genomische RNA dieser Vektoren, welche auch die exogene Nucleinsäure einschließt, in infektiösen Foamy-Viruspartikeln zu verpacken, da diese Proteine in trans in der Verpackungs-Zellinie bereitgestellt werden.
  • Infektiöse, aber Replikations-inkompetente Foamy-Virus- Vektorpartikel werden auf diesem Weg aus Sicherheitsgründen erzeugt. Die Verpackungs-Zellinie kann eine der oben genannten Zellinien oder, alternativ dazu, eine weitere geeignete Zellinie sein.
  • Alternativ dazu, kann der Foamy-Virus-Vektor auch als reine provirale DNA aus einer geeigneten clonierten Plasmid-DNA isoliert und, mit oder ohne Formulierungshilfsstoffe wie z. B. kationische Lipide oder Proteine, die einen Träger darstellen, in die Ziel-Zellen für medizinische oder diagnostische Anwendungen durch Injektion, Elektroporation, Partikel-Bombardierung oder ähnliche technische Verfahrensweisen eingeführt werden.
  • X. Foamy-Virus-Vektoren zur Erzeugung von Gewebekulturen und Lebewesen mit besonderen physiologischen Eigenschaften (von Zell- und Tier- Modellen) für biologische, pharmakologische und medizinische Untersuchungen.
  • Zellen von Gewebekulturen (ex vivo) der Gewebezellen in Lebewesen (in vivo) können mit Foamy-Virus-Vektoren transduziert werden, um die Expression besonderer Gene in diesen Zellen unter Anwendung des Vektors hervorzubringen. Dadurch können eine besondere physiologische Bedingung, ein besonderes Metabolismus-Ergebnis oder eine besondere biochemische Eigenschaft der Zellen ex vivo oder in vivo erzeugt werden. Diese Zellen, die auf diesem Weg verändert worden sind, können von großem Wert für physiologische, pharmakologische oder medizinische Untersuchungen sein. Sie können z. B. ex vivo oder in vivo zur Bestimmung der Funktion eines Gens oder zur Bestimmung des Effekts einer Wirkverbindung oder eines Medikaments, welche untersucht werden, getestet werden. Ferner können solche transduzierten Zellen (Zellen, die durch den Vektor genetisch verändert worden sind) eine aussergewöhnlich wertvolle Hilfe bei der Suche, durch ex-vivo-Zelltests oder durch in vivo-Tierversuche, nach Wirkverbindungen (Substanzen, die chemosynthetisch oder biologisch hergestellt werden) sein, welche sich zur weiteren Entwicklung als Medikamente eignen (rastermässige Entwicklung und Untersuchung einer Wirkverbindung). Konkrete Beispiele werden durch Anwendung des Vektors zum Transfer von Onkogenen wie von c-myc, ras, bcr-abl oder von HIV-tat in ausgewählte Lebewesenorgane angegeben und bereitgestellt, um das onkogene Potenzial der Onkogene in den genetisch veränderten Zellen und Onkogen-abhängige Tumorgenese zu untersuchen und Wirkverbindungen in vivo bezüglich ihrer Befähigung zur Inhibierung einer Tumorgenese zu testen.
  • Eine bel-1 exprimierende Verpackungs-Zellinie kann angewandt werden, um pFOV-4-Vektor zu erzeugen, der ein HIV-LTR-Reporter-Gen-Konstrukt enthält. Dieser Vektor infiziert primäre Human-Makrophagen, Neuronalzellen und weitere somatische Zellen. Solche transduzierte Makrophagen oder weitere primäre Zellen können für diagnostische Zwecke, wie in Beispiel VII aufgezählt, zum empfindlichen HIV-Nachweis durch Co-Kultivierung mit Proben angewandt werden, die bezüglich einer HIV-Kontamination analysiert werden. Weil es HIV-Isolate klinischer Relevanz gibt, die nur auf einen engen Wirksbereich beschränkt sind, kann daher nicht in peripheralen Blut-Lymphozyt-Proben gezüchtet werden.
  • Solche pVOF-4-transduzierten Makrophagen oder weitere Zellen sind ebenfalls eine HIV-inhibierende Substanz. Wird ferner das Reporter-Gen von PFOV-4 durch potenzielle Selbstmord-Gene wie Staphylococcus- Enterotoxin B oder Ricin A oder weitere Gene, die ein zytotoxisches Produkt codieren, ersetzt, wird pFOV-4 zur rastermäßigen Untersuchung von Selbstmord-Genen angewandt, die bei HIV-Infektion solcher primärer somatischer Zellen aktiviert werden.
  • Ferner können menschliche Zell-Adhäsionsproteine (Selektine) unter Anwendung von Foamy-Virus-Vektoren in verschiedenen somatischen Lebewesenzellen exprimiet werden, wodurch es ermöglicht wird, entzündungshemmende, Selektin-bindende Wirkverbindungen im Lebewesen (z. B. in der Maus) rastermäßig zu untersuchen. Dies sind zwei Beisiele von Test-Modellen für eine "molekulare Pharmakologie" unter Anwendung menschlicher Proteine in Lebewesen, welche mit Hilfe der Foamy-Virus-Vektoren durchgeführt und realisiert werden.
  • Figuren-Legenden Fig. 1
  • Diagrammatische Darstellung der genomischen Struktur von pHFV (infektiöser proviraler DNA'des menschlichen Spumaretrovirus pHSRV-2) und der Foamy-Virus-Vektoren pFOV-1, pFOV-2 und pFOV-3, die daraus durch Löschung an den Acc I und Hind III-Spaltungsstellen (Nucleotid-Positionen 10420 bzw. 10844) abgeleitet sind. Der Replikatons-inkompetente Vektor pFOV-4 besitzt eine größere Löschung zwischen EcoR I (Nucleotid-Position 959) und Hind III (Nucleotid-Position 10844). Mehrfach-Klonierstellen, z. B. die EcoR V-, Sma I- und Nru I-Spaltungsstellen, die hier gezeigt sind, wurden anstatt der Löschungen inseriert bzw. eingereiht.
  • Fig. 2
  • Restriktionsplan des Foamy-Virus-Vektors pFOV-1
  • Fig. 3
  • Restriktionsplan des Foamy-Virus-Vektors pFOV-2
  • Fig. 4
  • Restriktionsplan des Foamy-Virus-Vektors pFOV-3
  • Fig. 5
  • Restriktionsplan des Foamy-Virus-Vektors pFOV-4
  • Fig. 6
  • Restriktionsplan des Foamy-Virus-Vektors pFOV-5
  • Fig. 7
  • Restriktionsplan des Foamy-Virus-Vektors pFOV-6

Claims (9)

1. Rekombinanter Foamy-Virus-Vektor, gekennzeichnet durch:
i) eine funktionelle spumaretrovirale lange terminale Repeat (Wiederholungs) (LTR)-Nucleinsäure-Sequenz an jedem Ende des Genoms des viralen Vektors,
ii) eine Insertion eines exogenen Nucleinsäure-Fragments in die virale genomische Nucleinsäure zwischen den zwei LTR-Enden,
iii) Insertion eines oder mehrerer Fragmente exogener Nucleinsäure-Fragmente in die spumaretroviralen Gen-Sequenzen der bel-1-, bel-2- oder bel-3-Gene oder durch Ersatz der bel-1-, bel-2- oder bel-3-Gene oder durch Insertion der exogenen Nucleinsäure in weitere Löschungen in der proviralen DNA durch Ersatz der gag-, pol- oder env-Sequenzen.
2. Foamy-Virus-Vektor gemäß Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass der Foamy-Virus-Vektor ein Derivat von menschlichem Foamy-Virus ist.
3. Foamy-Virus-Vektor gemäß Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass die exogene Nucleinsäure ein komplettes Gen oder mehrere komplette Gene zur Expression von Polypeptiden zur humoralen und/oder zellulären Immunisierung entählt.
4. Foamy-Virus-Vektor gemäß Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass die exogene Nucleinsäure ein Gen zur Expression von Antisense-RNA, Ribozym-RNA oder von Lock-RNA enthält.
5. Foamy-Virus-Vektor gemäß Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass die exogene Nucleinsäure Gen-Produkte zur Inhibierung einer Tumorbildung exprimiert.
6. Foamy-Virus-Vektor gemäß Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass die exogene Nucleinsäure Gen-Produkte exprimiert, die die Gen-Defekte im Ziel-Organismus heilen.
7. Foamy-Virus-Vektor gemäß einem der Ansprüche 1 bis 6, der eine exogene Nucleinsäure-Sequenz zur Expression eines Produkts zur diagnostischen Anwendung enhält.
8. Medikament enthaltend einen Foamy-Virus-Vektor gemäß einem der Ansprüche 1 bis 6.
9. Verwendung eines Foamy-Virus-Vektors gemäß Anspruch 1 oder 2 zur Herstellung eines Medikaments zur Behandlung von Autoimmun- Krankheiten, Herzkranzgefäß-Krankheiten, Tumoren, viraler Erkrankung oder von Gen-Defekten.
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