DE69500048T2 - Stabilisierte kosmetische oder dermatologische Zusammensetzung, die mehrere Precursoren des gleichen Wirkstoffs enthaelt - Google Patents
Stabilisierte kosmetische oder dermatologische Zusammensetzung, die mehrere Precursoren des gleichen Wirkstoffs enthaeltInfo
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Description
- Die vorliegende Erfindung betrifft eine stabilisierte kosmetische oder dermatologische Zusammensetzung, die mehrere Verbindungen enthält, die dazu befähigt sind, bei Kontakt mit der Haut, einschließlich der Kopfhaut, den gleichen Wirkstoff freizusetzen. Die Wirkstoffe, auf die sich die Erfindung bezieht, sind beliebige Wirkstoffe, die in der Kosmetik und/oder Dermatologie verwendet werden können und für die biologisch umwandelbare Precursoren vorhanden sind. Diese Zusammensetzung kann auf das Gesicht und/oder den menschlichen Körper aufgetragen werden.
- Als Wirkstoffe können insbesondere die Vitamine, die Lipopeptide, die Lipoaminosäuren, die α- oder β-Hydroxysäuren (Milchsäure, Glykolsäure, Glucuronsäure), Antioxidantien, wie die Flavonoide (beispielsweise Quercetin oder Rutin), die Catechine, die einen Bestandteil natürlicher Pflanzenextrakte, wie Tee, bilden, und die Hydratisierungsmittel, wie die Polyole (Glycerin), genannt werden.
- Man versucht immer häufiger, Vitamine, wie die Vitamine A, B, C, D, E und F, sowie weitere Wirkstoffe in kosmetische und/oder dermatologische Zusammensetzungen einzubringen, um spezielle Behandlungen, insbesondere gegen Übergewicht, Hautalterung, Hauttrockenheit, Hautpigmentierung, Akne und verschiedene Hautkrankheiten (Psoriasis), zu realisieren oder auch insbesondere die Heilung und/oder Restrukturierung der Haut zu begunstigen.
- Durch die Anwendung von Ascorbinsäure oder Vitamin C auf die Haut in einer ausreichenden Menge kann das Wachstum des Bindegewebes und insbesondere das Wachstum von Kollagen angeregt werden. Durch die Ascorbinsäure können ferner die Abwehrmechanismen des Hautgewebes gegen äußere Einwirkungen, wie UV-Strahlung oder Luftverschmutzung, und gegen Belastungen durch Medikamente, Alkohol oder Tabak verstärkt werden.
- Die Tocopherole, wie Vitamin E, sind im übrigen dafür bekannt, daß sie gleichzeitig antioxidierende Eigenschaften gegenüber Phospholipiden der Zellmembran besitzen und als Radikalfänger wirken (Mittel gegen freie Radikale) (siehe "Radicaux libres et Vitamine E von J.B. Chazan und M. Szulc, Cah. Nutr. Diet. 6 XXII - 1-, 1987, Seiten 66-76).
- Weiterhin sind das Vitamin A oder Retinol sowie die Hydroxysäuren als Mittel für die Bekämpfung von Alterung bekannt. Vitamin A ist ferner dafür bekannt, die Heilung der Haut zu gewährleisten.
- Leider sind die meisten dieser Wirkstoffe (Vitamine, Antioxidantien, Hydroxysäuren, etc.) in Lösung instabil und empfindlich gegen äußere Einflüsse, durch welche diese Lösungen unwirksam werden und die der gewünschten Wirksamkeit zuwiderlaufen.
- So ist insbesondere in dem Artikel "Stability of ascorbic acid" von Br. Hajratwala in "Sciences Pharmaceutiques Revue", Seiten 281-286, ausgeführt, daß Ascorbinsäure in wäßrigem Medium unter aeroben wie auch anaeroben Bedingungen instabil ist, wobei die Instabilität in einem aeroben Medium ausgeprägter ist. Es wird in diesem Artikel insbesondere das Verhalten von Ascorbinsäure gegenüber pH-Wert-Änderungen der sie enthaltenden Lösung, Anderungen des Lichts, Änderungen der Temperatur und gegenüber Verbindungen, wie grenzflächenaktiven Stoffen, Lösungsmitteln, Katalysatoren und insbesondere Metallkatalysatoren, erläutert.
- Es werden ferner verschiedene Mittel vorgeschlagen, um die Ascorbinsäure zu stabilisieren.
- Von diesen Mitteln beschreiben die japanischen Patente JP 89/115 558 und JP 83/129 892 die Blockierung der reaktiven Gruppe der Ascorbinsäure, d.h. der Hydroxygruppe, durch Veresterung und/oder Veretherung insbesondere mit Phosphatderivaten, Sulfatderivaten und Alkylderivaten und die Verwendung dieser Derivate in kosmetischen Zusammensetzungen anstelle von Vitamin C.
- Leider sind diese Derivate beträchtlich weniger wirksam als freies Vitamin C (d.h. ohne zusätzliche Gruppen).
- Daher wurde die Verwendung eines Precursors von Vitamin C in Betracht gezogen.
- So gibt das europäische Patent EP 487 404 die Verwendung eines glucosylierten Derivats in dermatologischen Zusammensetzungen an, das Ascorbinsäure freisetzen kann, wenn diese mit der Haut in Kontakt gebracht werden.
- Im übrigen wurde die Veresterung eines Ascorbinsäurederivats und eines Tocopherolderivats mit Phosphorsäure (siehe "Bioconversion of a vitamin to vitamins C and E in skin" von Kakuji Tojo und Ae-Ric. Lee, J. Cosmet. Chem. 38, Seiten 333-339) und die Verwendung des Esters in einer Zusammensetzung vorgeschlagen.
- Dieser Diester weist jedoch bezüglich der Ascorbinsäure eine geringere Wirksamkeit als freie Ascorbinsäure und bezüglich Vitamin E eine weniger gute antioxidierende Wirkung als freies Vitamin E auf.
- Das gleiche Problem tritt auch bei beliebigen anderen Wirkstofftypen auf.
- Es ist aus der Druckschrift EP-A-506961 auch bekannt, mehrere Derivate des gleichen Wirkstoffs in einer kosmetischen Zusammensetzung zu verwenden; dieses Dokument beschreibt jedoch nicht die enzymatische Spaltung dieser Derivate nach zwei verschiedenen enzymatischen Mechanismen in der Haut. Im übrigen ist die Wirksamkeit der beschriebenen Kombination, Ester und Phosphat, noch unzureichend.
- Es besteht daher ein Bedarf für eine kosmetische und/oder dermatologische Zusammensetzung, die Derivate von Vitaminen oder beliebigen anderen Wirkstoffen enthält, mit der die Wirksamkeit der freien Vitamine oder freien Wirkstoffe sowie eine gute Stabilität dieser Vitamine oder Wirkstoffe erzielt werden kann.
- Die Anmelderin hat in überraschender Weise festgestellt, daß durch die Verwendung mindestens eines ersten und eines zweiten Precursors eines Wirkstoffs, die gleichzeitig den gleichen Wirkstoff durch mindestens eine erste und eine zweite spezielle, unterschiedliche enzymatische Reaktion freisetzen können, wobei der erste Precursor unter Zuckerderivaten (Derivaten von Osen, d.h. offenkettigen Zuckern) des Wirkstoffes und Amiden des Wirkstoffes und der zweite Precursor unter Acyl- oder Alkylestern und Acyl- oder Alkylethern ausgewählt ist, in einer Zusammensetzung bei der Anwendung der Zusammensetzung auf die Haut eine große Menge des Wirkstoffs freigesetzt werden kann, wobei die Reaktionsgeschwindigkeit über der Summe der einzeln betrachteten Reaktionsgeschwindigkeiten der ersten und der zweiten enzymatischen Reaktion liegt und wobei die Stabilität des Wirkstoffs über der Zeit gewährleistet ist.
- Anders ausgedrückt setzt die Kombination der beiden Wirkstoff-Precursoren, die unterschiedlicher Art sind, bei Kontakt mit der Haut den Wirkstoff durch Reaktion in zwei unterschiedlichen speziellen enzymatischen Systemen frei. Beim Kontakt mit dem Stratum corneum (oberflächliche Hautschichten) wird nämlich jeder Precursor des Wirkstoffs durch die Einwirkung eines speziellen Enzyms, das seine eigene Kinetik aufweist, hydrolysiert. Durch die gleichzeitige Einwirkung von zwei oder mehreren unterschiedlichen enzymatischen Systemen auf die unterschiedlichen Precursoren des gleichen Wirkstoffs kann der freie Wirkstoff im Vergleich zur getrennt aufeinanderfolgenden Einwirkung von enzymatischen Systemen, die gleich oder voneinander verschieden sind, schneller und in größeren Mengen freigesetzt werden.
- Diese zusammensetzung ergibt gute Ergebnisse, unabhängig vom Hauttyp, auf den sie aufgetragen wird, der Temperatur und der Luftfeuchte.
- Erfindungsgemäß können zwei oder mehrere unterschiedliche Precursoren des gleichen Wirkstoffs, ggf. in Kombination mit einem oder mehreren weiteren Precursoren eines weiteren Wirkstoffs, die von der gleichen oder von unterschiedlicher Art sind, verwendet werden.
- Der erste und der zweite Precursor werden insbesondere in Form von Lösungen verwendet. Der pH-Wert der sie enthaltenden Lösung liegt vorzugsweise in der Nähe des pH-Werts der Hautoberfläche, d.h. bei etwa 5,5, um jegliche Belastung der Haut zu vermeiden. Wenn der pH-Wert des Mediums der beiden Precursoren basischer oder saurer als der pH-Wert der Hautoberfläche ist, ist es vorzuziehen, das Medium mit einer geeigneten Pufferlösung zu puffern, um den pH-Wert des Mediums auf etwa 5,5 einzustellen. In der Praxis weist das die beiden Precursoren enthaltende Medium einen pH-Wert auf, der mit der Aktivität der eingesetzten Enzyme zur biologischen Umwandlung kompatibel ist (typischerweise im Bereich von 3,5 bis 7,5).
- Erfindungsgemäß ist der erste Precursor unter den Amiden des Wirkstoffes und den Osederivaten des Wirkstoffes, für die als Enzyme Proteasen oder Peptidasen bzw. Glycosidasen eingesetzt werden, ausgewählt.
- Die Zuckerderivate des Wirkstoffes werden insbesondere unter Zuckerderivaten mit 3 bis 6 Kohlenstoffatomen ausgewählt. Sie werden insbesondere unter den Glucosederivaten, Mannosederivaten, Fructosederivaten, Fucosederivaten, N-Acetylglucosaminderivaten, Galactosederivaten, N-Acetylgalactosaminderivaten, den Derivaten der N-Acetylmuraminsäure und den Derivaten der Sialinsäure sowie deren Gemischen ausgewählt.
- Die Amide des Wirkstoffes können beispielsweise Peptide, wie Lipotyrosin und Trityrosin, sein.
- Die zweiten Precursoren des Wirkstoffes können unter Derivaten ausgewählt werden, die durch andere Enzyme, beispielsweise durch Esterasen, Phosphatasen, Sulfatasen, etc., hydrolysiert werden können. Erfindungsgemäß können die zweiten Precursoren des Wirkstoffes beispielsweise unter Phosphaten, Sulfaten, Palmitaten, Acetaten, Propionaten, Ferulaten und allgemein unter Alkyl- oder Acylestern und Acyl- oder Alkylethern des Wirkstoffs ausgewählt werden. Die Acyl- und Alkylgruppen weisen insbesondere 1 bis 30 Kohlenstoffatome auf.
- Der zweite Precursor kann insbesondere ein Ester sein, der aus der Reaktion mit einer anorganischen Säure stammt, wie ein Sulfat oder ein Phosphat, das in Kontakt mit der Haut mit einer Sulfatase oder Phosphatase reagiert; der zweite Precursor kann ferner ein Acyl- oder Alkylester sein, der aus der Reaktion mit einer organischen Säure, wie Palmitinsäure, Essigsäure, Propionsäure, Nicotinsäure, 1,2,3- Tricarboxypropan und Ferulasäure, stammt und mit einer speziellen Esterase der Haut reagiert.
- Wenn als zweiter Precursor mehrere Precursoren verwendet werden, müssen sie so ausgewählt werden, daß die ablaufenden enzymatischen Reaktionen nicht gehindert werden. So kann ein Tartrat des Wirkstoffs nicht in Gegenwart eines Phosphats dieses Wirkstoffs verwendet werden, da das Tartrat ein Hemmstoff der Phosphatase ist, die das Phosphat hydrolysieren soll.
- Beispielsweise kann im Falle der Vitamine ein erster Precursor, der unter Zuckerderivaten eines Vitamins ausgewählt ist, und ein zweiter Precursor, der unter dem Phosphat, Sulfat, Palmitat, Acetat, Nicotinat oder Propionat dieses Vitamins ausgewählt ist, verwendet werden. Spezieller sind solche Vitamine Vitamin A, Vitamin C und Vitamin E.
- Für Milchsäure (α-Hydroxysäure) kann beispielsweise als erster Precursor ein Zuckerderivat der Milchsäure, als zweiter Precursor das Ethyllactat und als dritter Precursor das Sulfatderivat der Milchsäure verwendet werden.
- Als erster Precursor kann ferner beispielsweise das Glucosylquercetin und als zweiter Precursor ein Ester des Quercetins, wie das Quercetinferulat, verwendet werden, um so Quercetin bei der Anwendung einer Zusammensetzung, die die beiden Precursoren enthält, synergistisch auf der Haut freizusetzen.
- Als Ascorbinsäurephosphat kann das Ascorbylphosphat eines Alkalimetalls, Erdalkalimetalls oder Übergangsmetalls, wie Magnesium, Natrium, Kalium, Calcium und Zink, verwendet werden. Als Phosphat des Retinols kann das Retinylphophat eines Alkalimetalls oder Erdalkalimetalls, wie Magnesium und Kalium, verwendet werden.
- Als Vitamin-C-Ester einer organischen Säure kann ein Palmitinsäureester, Essigsäureester oder Propionsäureester verwendet werden, wobei das Vitamin C in 2- oder 3-Position verestert ist.
- Als Tocopherolester können das Nicotinat oder Acetat von Tocopherol verwendet werden. Von den Retinolestern können der Palmitinsäureester, der Propionsäureester und der Essigsäureester verwendet werden.
- Von den Zuckerderivaten von Vitamin C, die erfindungsgemäß als erster Precursor verwendet werden können, sind beispielsweise Zuckerderivate von Vitamin C zu nennen, die unter Derivaten von Vitamin C mit Glucose, Mannose, Fructose, N-Acetylglucosamin, Fucose, Galactose, N-Acetylgalactosamin, Sialinsäure und N-Acetylmuraminsäure sowie deren Gemischen ausgewählt sind.
- Um eine synergistische Freisetzung des gleichen Wirkstoffes aus zwei Precursoren zu erhalten, ist es bevorzugt, jeden Precursor in einer Menge von 1 bis 40 mmol/l und vorzugsweise 5 bis 20 mmol/l einzusetzen, wobei die gewichtsbezogene einzusetzende Menge vom Molekulargewicht der Derivate abhängt.
- Der erste und der zweite Precursor liegen in der Praxis vorteilhaft jeweils in Anteilen von 0,1 bis 10 Gew.-% und vorzugsweise von 0,5 bis 1,5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, vor. Das Mengenverhältnis des ersten zum zweiten Precursor kann im Bereich von 10:90 bis 90:10 liegen und beträgt vorzugsweise 50:50, ausgedrückt als molare Konzentration.
- Die erfindungsgemäße Zusammensetzung kann in Form einer wäßrigen oder wäßrig-alkoholischen Lösung, eines wäßrigen oder wasserfreien Gels, eines Serums, einer Öl-in-Wasser- Emulsion (O/W) oder einer Wasser-in-Öl-Emulsion (W/O) vorliegen. Sie können ferner in Form von Kügelchen, wie Liposomen, Nanokapseln und Nanokügelchen, vorliegen.
- Wenn die Zusammensetzung eine Emulsion ist, liegt der Anteil der Fettphase im Bereich von 5 bis 80 Gew.-% und vorzugsweise 5 bis 50 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung. Die Öle, Emulgatoren und Coemulgatoren, die in der als Emulsion vorliegenden Zusammensetzung verwendet werden, werden unter den herkömmlich in der Kosmetik verwendeten Ölen, Emulgatoren und Coemulgatoren ausgewählt. Der Emulgator und der Coemulgator liegen in der Zusammensetzung in einem Anteil im Bereich von 0,3 bis 30 Gew.-% und vorzugsweise von 0,5 bis 30 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, vor.
- Die erfindungsgemäße Zusammensetzung kann ferner kosmetisch und/oder dermatologisch akzeptable Zusatzstoffe enthalten. Diese Zusatzstoffe sind insbesondere unter grenzflächenaktiven Stoffen, Fettsubstanzen (natürliche Öle, Siliconöle oder synthetische Öle), Hydratisierungsmitteln (Polyole), Konservierungsmitteln, Parfums, Gelbildnern (wie Xanthan, Bentone und Carbomer), Pigmenten (TiO&sub2;), Füllstoffen (Talk) sowie freien Vitaminen und UV-Filtern ausgewählt.
- Alle Bestandteile, die erfindungsgemäß verwendet werden können, müssen ferner mit den ablaufenden enzymatischen Reaktionen kompatibel sein.
- Die Erfindung hat ferner eine stabilisierte Zusammensetzung zum Gegenstand, die im Kontakt mit der Haut Vitamin C freisetzen kann und die dadurch gekennzeichnet ist, daß sie mindestens einen ersten Precursor von Vitamin C und mindestens einen zweiten Precursor des gleichen Vitamins enthält, die dieses Vitamin nach einer speziellen ersten und einer speziellen unterschiedlichen zweiten Enzymreaktion gleichzeitig freisetzen können, wobei die Reaktionsgeschwindigkeit über der Summe der einzeln betrachteten Reaktionsgeschwindigkeiten der ersten und der zweiten enzymatischen Reaktion liegt, und dadurch, daß der erste Precursor ein Zuckerderivat ist.
- Nach einer bevorzugten Ausführungsform der erfindungsgemässen Zusammensetzung werden zwei Precursoren von Vitamin und gleichzeitig freies Vitamin E oder eines seiner Derivate verwendet.
- Durch diese Zusammensetzungen können alle Eigenschaften von freiem Vitamin C in der kosmetischen oder dermatologischen Behandlung mit der Wirksamkeit des freien Vitamins erhalten werden, wobei zusätzlich die antioxidative Wirkung von Vitamin E im Vergleich mit seiner alleinigen Verwendung erhöht wird.
- Die erfindungsgemäße Zusammensetzung ist insbesondere eine kosmetische und/oder dermatologische Zusammensetzung zur kosmetischen und/oder dermatologischen Behandlung der Haut. Durch diese Zusammensetzung können beispielsweise die Hautalterung, freie Radikale oder Flecken der Haut, das Austrocknen der Haut, Akne und/oder verschiedene Hautkrankheiten (Dermitis, Psoriasis) bekämpft werden. Diese Zusammensetzung kann ferner zur Begunstigung der Kollagenbildung oder zur Linderung nach einer Aktivierung bestimmter Enzyme der Haut, die durch Streß hervorgerufen wird (Oxidationsmittel oder Verunreinigungen) sowie zur Heilung von Wunden dienen.
- Die Erfindung betrifft ferner die Verwendung der oben genannten Zusammensetzung zur kosmetischen Behandlung der Haut oder zur Herstellung einer Creme, die zur dermatologischen Behandlung bestimmt ist.
- Die Erfindung wird im folgenden durch die Beispiele, die erläuternd und nicht einschränkend sind, mit Bezug auf die einzige beigefügte Zeichnung beschrieben, die zeigt, daß die Verwendung von zwei Precursoren des gleichen Vitamins von Interesse ist.
- Die Figur zeigt das Fortschreiten der Freisetzung von Vitamin C für verschiedene Precursoren im Kontakt mit dem Stratum corneum.
- Die Ordinate der Figur zeigt die Menge (C) von freigesetztem Vitamin C in nmol und die Abszisse die Zeit (t) in Stunden.
- Im nachfolgenden wird die Vorgehensweise zum Erhalt dieser Kurven angegeben.
- In ein flüssiges Medium, das mit einem Acetatpuffer auf pH 4 gepuffert ist, werden Magnesiumascorbylphosphat, Ascorbylglucose und verschiedene Proben von Stratum corneum in Pulverform gegeben. Man vermischt das Ganze, läßt einwirken und entfernt dann den Überstand Durch eine quantitative Analyse des Überstands durch Hochleistungs-Flüssigkeitschromatographie (HPLC) werden die in der Figur dargestellten Kurven erhalten.
- Kurve 1 wurde ohne Gegenwart von Magnesiumascorbylphosphat und mit einer Konzentration an Ascorbylglucose von 40 mmol/l erhalten.
- Kurve 2 wurde mit einer Konzentration an Magnesiumascorbylphosphat von 40 mmol/l und ohne Gegenwart von Ascorbyglucose erhalten.
- Kurve 3 wurde für eine Konzentration an Magnesiumascorbylphosphat von 20 mmol/l und eine Konzentration an Ascorbylglucose von 20 mmol/l erhalten.
- In dieser Figur ist eine deutliche Verbesserung der Freisetzung von Ascorbinsäure in ihren freien Zustand im Stratum corneum nach Anwendung einer erfindungsgemäßen Zusammensetzung (Kurve 3) auf die Haut und insbesondere für hohe Substratkonzentrationen ersichtlich.
- Im nachfolgenden werden Beispiele für erfindungsgemäße Zusammensetzungen angegeben. Die Mengen sind in Gewichtsprozent angegeben.
- - natürliches Öl (Schibutter) 20
- - Cyclomethicon 5
- - Glycerylmonostearat (Emulgator) 6
- - Vaselineöl 7
- - Magnesiumascorbylphosphat 1,5
- - Ascorbylglucose 1,5
- - Polyol 3
- - Xanthangummi 0,05
- - Magnesiumsulfat 0,4
- - Konservierungsmittel und Parfums 1
- - Wasser auf 100.
- Die Emulsion liegt in Form einer weißen Creme vor, die zur Behandlung von durch Alterung hervorgerufenen Falten und/oder Fältchen bestimmt ist.
- Dieses Beispiel unterscheidet sich von Beispiel 1 durch die zusätzliche Verwendung von 0,5 % Tocopherol. Die erhaltene Creme weist im Vergleich zu der Creme aus Beispiel 1 verbesserte antioxidative Eigenschaften auf.
- - Octylpalmitat 20
- - PEG-40-Stearat (Emulgator) 2
- - Cetylalkohol 4
- - Polyol 5
- - Cyclomethicon 5
- - mit Phosphorsäure verestertes Vitamin C 1
- - mit Glucose verethertes Vitamin C 1
- - Konservierungsmittel 0,2
- - TiO&sub2; (Titanoxid) 1
- - Parfum 0,5
- - Carbomer (Polyacrylsäure) 0,15
- - Wasser auf 100.
- Die erhaltene weiße Creme dient zum täglichen Schutz der Gesichtshaut.
Claims (21)
1. Stabilisierte Zusammensetzung, die befähigt ist, in
Kontakt mit der Haut einen Wirkstoff freizusetzen,
dadurch gekennzeichnet, daß
sie mindestens einen ersten und einen zweiten Precursor
des Wirkstoffs enthält, die gleichzeitig den gleichen
Wirkstoff durch mindestens eine erste spezielle und
mindestens eine zweite spezielle, unterschiedliche
Enzymreaktion freisetzen können, um so eine wesentliche
Menge des Wirkstoffs freizusetzen, wobei die
Reaktionsgeschwindigkeit über der Summe der einzeln betrachteten
Reaktionsgeschwindigkeiten der ersten und zweiten
Enzymreaktion liegt, daß der erste Precursor unter den
Zuckerderivaten des Wirkstoffes und den Amiden des
Wirkstoffes ausgewählt ist, und dadurch, daß der zweite
Precursor unter den Acyl- oder Alkylestern und
Acyloder Alkylethern des Wirkstoffs ausgewählt ist.
2. Zusammensetzung nach Anspruch 1,
dadurch gekennzeichnet, daß
sie durch Mischen einer ersten Lösung, die den ersten
Precursor enthält, und einer zweiten Lösung, die den
zweiten Precursor enthält, hergestellt ist, wobei das
Gemisch der beiden Lösungen einen pH-Wert in der Nähe
des pH-Werts der Hautoberfläche aufweist.
3. Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche,
dadurch gekennzeichnet, daß
der erste und der zweite Precursor unter
Vitaminderivaten, Lipopeptidderivaten, Lipoaminosäurederivaten, α-
oder β-Hydroxysäurederivaten, Derivaten von
Antioxidationsmitteln und Derivaten von Hydratisierungsmitteln
ausgewählt sind.
4. Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche,
dadurch gekennzeichnet, daß
das Zuckerderivat unter den Glucosederivaten,
Mannosederivaten, Fructosederivaten, Fucosederivaten,
N-Acetylglucosaminderivaten, Galactosederivaten,
N-Acylgalactosaminderivaten, den Derivaten von N-Acetylmuraminsäure
und den Derivaten der Sialinsäure sowie deren Gemischen
ausgewählt ist.
5. Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche,
dadurch gekennzeichnet, daß
der zweite Precursor in Form eines Esters vorliegt.
6. Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche,
dadurch gekennzeichnet, daß
der zweite Precursor unter Acyl- oder Alkylestern des
Wirkstoffs ausgewählt ist.
7. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 5,
dadurch gekennzeichnet, daß
der zweite Precursor unter den Estern einer
anorganischen oder organischen Säure ausgewählt ist.
8. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 5,
dadurch gekennzeichnet, daß
der erste Precursor ein Zuckerderivat des Wirkstoffs ist
und der zweite Precursor unter dem Palmitat, Acetat,
Propionat, Nicotinat, Sulfat, Phosphat, Glycerid und
Ferulat des Wirkstoffs ausgewahlt ist.
9. Zusammensetzung nach Anspruch 8,
dadurch gekennzeichnet, daß
der erste Precursor unter den Zuckerderivaten eines
Vitamins mit 3 bis 6 Kohlenstoffatomen oder Quercetin
und der zweite Precursor unter den
Ascorbinsäurephosphaten,
Retinolphosphaten, Tocopherolnicotinaten,
Retinolpalmitaten, Ascorbinsäurepalmitaten,
Tocopherolacetaten, Retinolacetaten, Ascorbinsäureacetaten,
Retinolpropionaten, Ascorbinsäurepropionaten,
Quercetinderivaten und Quercetinestern sowie deren Gemischen
ausgewählt ist.
10. Zusammensetzung nach Anspruch 9,
dadurch gekennzeichnet, daß
das Zuckerderivat eines Vitamins unter den
Glucosederivaten, Mannosederivaten, Fructosederivaten,
Fucosederivaten, N-Acetylglucosaminderivaten,
Galactosederivaten, N-Acetylgalactosaminderivaten, Derivaten von N-
Acetylmuraminsäure und Derivaten von Sialinsäure sowie
deren Gemischen ausgewählt ist.
11. Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche,
dadurch gekennzeichnet, daß
der erste Precursor des Wirkstoffs und der zweite
Precursor des Wirkstoffs unabhängig voneinander jeweils in
Anteilen im Bereich von 0,1 bis 10 Gew. % bezogen auf
das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, vorliegen.
12. Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche,
dadurch gekennzeichnet, daß
der erste Precursor des Wirkstoffs und der zweite
Precursor des Wirkstoffs in einem molaren Verhältnis von
50:50 vorliegen.
13. Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche,
dadurch gekennzeichnet, daß
sie ferner mindestens einen Zusatzstoff enthält, der
unter Parfums, grenzflächenaktiven Stoffen,
Fettsubstanzen, Hydratisiserungsmitteln, Konservierungsmitteln,
Gelbildnern, Pigmenten, Füllstoffen und UV-Filtern
ausgewählt ist.
14. Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche,
dadurch gekennzeichnet, daß
sie in Form einer Wasser-in-Öl-Emulsion (W/O) oder einer
Öl-in-Wasser-Emulsion (O/W) vorliegt.
15. Zusammensetzung nach Anspruch 14,
dadurch gekennzeichnet, daß
der Anteil der Ölphase im Bereich von 5 bis 80 Gew.-%,
bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung,
ausgewählt ist.
16. Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche,
dadurch gekennzeichnet, daß
sie eine kosmetische und/oder dermatologische
Zusammensetzung ist.
17. Stabilisierte Zusammensetzung, die im Kontakt mit der
Haut Vitamin C freisetzen kann,
dadurch gekennzeichnet, daß
sie mindestens einen ersten Precursor von Vitamin C und
mindestens einen zweiten Precursor des gleichen Vitamins
enthält, die dieses Vitamin gleichzeitig nach einer
speziellen ersten bzw. speziellen unterschiedlichen
zweiten Enzymreaktion freisetzen können, wobei die
Reaktionsgeschwindigkeit über der Summe der einzeln
betrachteten Reaktionsgeschwindigkeiten der ersten und zweiten
Enzymreaktion liegt, daß der erste Precursor ein
Zuckerderivat oder ein Amid ist, sowie dadurch, daß der zweite
Precursor unten den Acyl- oder Alkylestern und
Acyl- oder Alkylethern ausgewählt ist.
18. Zusammensetzung nach Anspruch 17,
dadurch gekennzeichnet, daß
sie Magnesiumascorbylphosphat und Ascorbylglucose
enthält.
19. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 17 oder 18,
dadurch gekennzeichnet, daß
sie ferner mindestens ein Tocopherol oder eines seiner
Derivate enthält.
20. Verwendung der Zusammensetzung nach einem der Ansprüche
1 bis 19 zur kosmetischen Behandlung gegen Hautalterung,
gegen freie Radikale, gegen Pigmentierung der Haut,
gegen Austrocknung der Haut, gegen Akne und verschiedene
Hautkrankheiten oder zur Begünstigung der
Kollagenbildung oder zur Begünstigung der Linderung nach einer
Aktivierung bestimmter Enzyme der Haut, die durch
oxidativen Streß oder Verunreinigungen hervorgerufen ist.
21. Verwendung der Zusammensetzung nach einem der Ansprüche
1 bis 19 zur Herstellung einer Creme, die zur
dermatologischen Behandlung zur Heilung von Wunden bestimmt ist.
Applications Claiming Priority (1)
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| 8364 | No opposition during term of opposition |