DK151850B - Anvendelse af canthaxanthin som lysfilterstof i lysbeskyttelsesmidler - Google Patents

Description

DK 151850B

Den foreliggende opfindelse angår anvendelsen af canthaxanthin, eventuelt i kombination med ét eller flere yderligere carotenoider, som lysfilterstof i kosmetiske lysbeskyttelsesmidler til oral administration, hvilke lysbeskyttelsesmidler indeholder sædvanlige ikke-toxiske, 5 inerte, faste eller flydende bærere og/eller excipienser.

Det er kendt, at længere tids ophold i solen, især for lyshudede typers vedkommende, i reglen fører til et solerythem, før bruningseffekten indtræder. Denne beskadigelse fremkaldes i det væsentlige af sollysets UV-andel i området ca. 290-310 nm. Effekten af anvendelige 10 solbeskyttelsesmidler beror derfor ofte på frafiltrering af disse bølgelængder. Disse midler har imidlertid den ulempe, at de hele tiden må genpåføres og desuden ofte er ubehagelige på grund af det for en dels vedkommende relativt høje fedtindhold.

Det har nu vist sig, at ved indvortes indgivelse af canthaxanthin, 15 eventuelt i kombination med andre carotenoider, oplagres disse i tilstrækkelig mængde i huden og bevirker overraskende nok en lignende filtereffekt som de sædvanlige, udvortes anvendelige solbeskyttelsesmidler.

Særligt foretrukne carotenoider, som kan kombineres med canthaxan-20 thin i lysbeskyttelsesmidlerne, er β-caroten, 3-apo-8'-carotenal og p-apo-8'-carotensyreethy lester.

Ligeledes foretrukne carotenoider er bixin, zeaxanthin og crocetin.

Desuden kan canthaxanthin også kombineres med echinenon, citrana-xanthin, torularhodinaldehyd, apo-4’-S-carotenal, CgQ-dialdehyd og 25 lycopen samt med capsanthin, rhodoxanthin og astaxanthin.

De canthaxanthinholdige lysbeskyttélsesmidler administreres oralt i de til oral anvendelse egnede administrationsformer. Der anvendes fortrinsvis kapsler.

De orale administrationsformer og især kapslerne indeholder hensigts-30 mæssigt fra 5 mg til 50 mg, fortrinsvis fra 10 til 30 mg, aktivt stof.

DK 151850B

2

Koncentrationen af aktivt stof kan variere efter administrationsformen og inden for praktisk taget vilkårlige grænser. Den daglige dosis andrager almindeligvis fra 5 til 100 mg aktivt stof og kan indgives i en enkelt eller flere doser fordelt over dagen. Fortrinsvis indgives der 5 dagligt fra 10 til 40 mg aktivt stof (canthaxanthin alene eller den samlede mængde af canthaxanthin og ét eller flere andre carotenoi-der).

De ovennævnte doseringer er til voksne personer, til børn kan doseringen almindeligvis andrage 50% af de ovenstående værdier.

10 Når der anvendes kombinationspræparater af canthaxanthin med ét eller flere af de ovenstående carotenoider, indeholder disse præparater fortrinsvis mindst 50% canthaxanthin.

De som lysfilter ifølge opfindelsen anvendte aktive stoffer er toxi-kologisk helt uskadelige i de angivne doseringer.

15 Lysbeskyttelsesmidlerne kan fremstilles ved, at det aktive stof eller de aktive stoffer blandes med til systemisk administration egnede, ikke-toxiske, inerte, i sig selv i sådanne midler sædvanlige faste eller flydende bærere og/eller excipienser.

Lysbeskyttelsesmidlerne kan yderligere indeholde stabilisatorer såsom 20 tocopheroler eller salte heraf og ascorbinsyre.

Anvendelsen af lysbeskyttelsesmidlerne finder hensigtsmæssigt sted i et tidsrum på fra 10 til 20 dage før solbadningen eller udsættelsen for kraftig solbestråling. Herved opnås en god beskyttelse mod solskoldning og solerythemer og en nedsættelse af fotosensitiviteten.

25 Varigheden af virkningen af lysbeskyttelsesmidlerne er forskellig fra person til person og strækker sig som regel fra 6 til 12 uger efter administration.

DK 151850 B

3

De hidtidige forsøg, som er udført på [yshudede forsøgspersoner i henhold til Wucherpfennig's metode (Strahlentherapie, 40, 201 (1931), har vist, at der ved anvendelse af lysbeskyttelsesmidlerne opnås en signifikant beskyttelsesvirkning mod UV-stråler.

5 Således kan det nævnes, at personer, som almindeligvis bliver kraftigt solskoldede, efter anvendelse af lysbeskyttelsesmidlet selv ved ekstrem solbestråling, fx i højfjeldet eller ved havet, ikke viser nogen som helst reaktioner.

Lysbeskyttelsesmidlet belyses nærmere ved følgende eksempler, i 10 hvilke udtrykket "10% vandopløselig" betegner vandopløselige præparater, som indeholder 10% af det pågældende carotenoid.

EKSEMPEL 1

Der fremstilles på sædvanlig måde kapsler af følgende sammensætning:

Canthaxanthin (10% vandopløselig) 300 mg 15 Mannitol 90 mg

Talkum 12 mg EKSEMPEL 2

Der fremstilles på sædvanlig måde kapsler af følgende sammensætning:

Canthaxanthin (10% vandopløselig) 100 mg 11 20 β-Caroten } (10% vandopløselig) 100 mg

Mannitol 60 mg

Talkum 8 mg 1) eller f$-apo-8'-carotenal eller |5-apo-8'-carotensyreethylester 25 eller citranaxanthin.

Claims (1)

1. 5 DL-a-Tocopherylacetat 20 mg Ascorbinsyre 40 mg Mannitol 90 mg Talkum 12 mg 1. eller p-apo-8’-carotenal 10 eller p-apo-8'-carotensyreethylester eller citranaxanthin. Anvendelse af canthaxanthin, eventuelt i kombination med ét eller flere yderligere carotenoider, som lysfilterstof i kosmetiske lysbeskyt-15 telsesmidler til oral administration, hvilke lysbeskyttelsesmidler indeholder sædvanlige ikke-toxiske, inerte, faste eller flydende bærere og/eller excipienser.