DK162072B - Farmaceutisk middel indeholdende en pyrazindiazohydroxidforbindelse til haemning af vaekst af celler - Google Patents
Farmaceutisk middel indeholdende en pyrazindiazohydroxidforbindelse til haemning af vaekst af celler Download PDFInfo
- Publication number
- DK162072B DK162072B DK524185A DK524185A DK162072B DK 162072 B DK162072 B DK 162072B DK 524185 A DK524185 A DK 524185A DK 524185 A DK524185 A DK 524185A DK 162072 B DK162072 B DK 162072B
- Authority
- DK
- Denmark
- Prior art keywords
- salt
- cell growth
- hydroxide
- compounds
- agents
- Prior art date
Links
- 230000010261 cell growth Effects 0.000 title claims abstract description 11
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 title claims abstract description 10
- -1 HYDROXIDE COMPOUND Chemical class 0.000 title claims description 20
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title abstract description 4
- XAEFZNCEHLXOMS-UHFFFAOYSA-M potassium benzoate Chemical compound [K+].[O-]C(=O)C1=CC=CC=C1 XAEFZNCEHLXOMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 15
- 159000000000 sodium salts Chemical class 0.000 claims description 15
- AUWFXUHWMBMPTI-UHFFFAOYSA-N n-pyrazin-2-ylnitrous amide Chemical compound O=NNC1=CN=CC=N1 AUWFXUHWMBMPTI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 10
- 239000008177 pharmaceutical agent Substances 0.000 claims description 8
- 229910052783 alkali metal Inorganic materials 0.000 claims description 5
- 150000001340 alkali metals Chemical class 0.000 claims description 5
- 229910052784 alkaline earth metal Inorganic materials 0.000 claims description 5
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims description 5
- 239000004305 biphenyl Substances 0.000 claims description 4
- 150000001342 alkaline earth metals Chemical class 0.000 claims description 2
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 abstract description 26
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 abstract description 12
- 238000000034 method Methods 0.000 abstract description 8
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 abstract description 7
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 abstract description 2
- YEHYXDXYDXEBBW-UHFFFAOYSA-N [N+](=[N-])(O)O.N1=CC=NC=C1 Chemical class [N+](=[N-])(O)O.N1=CC=NC=C1 YEHYXDXYDXEBBW-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 239000000824 cytostatic agent Substances 0.000 abstract 1
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 abstract 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 21
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 14
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 13
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 13
- WYURNTSHIVDZCO-UHFFFAOYSA-N Tetrahydrofuran Chemical compound C1CCOC1 WYURNTSHIVDZCO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 12
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 11
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 9
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 8
- 239000011734 sodium Substances 0.000 description 8
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 8
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 8
- 150000003839 salts Chemical group 0.000 description 7
- RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N Diethyl ether Chemical compound CCOCC RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 6
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 6
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 description 6
- 239000000047 product Substances 0.000 description 6
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 6
- YLQBMQCUIZJEEH-UHFFFAOYSA-N tetrahydrofuran Natural products C=1C=COC=1 YLQBMQCUIZJEEH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 description 5
- 239000002585 base Substances 0.000 description 5
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 description 5
- 239000006185 dispersion Substances 0.000 description 5
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 5
- 159000000003 magnesium salts Chemical class 0.000 description 5
- 125000003356 phenylsulfanyl group Chemical group [*]SC1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 description 5
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 5
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 159000000007 calcium salts Chemical class 0.000 description 4
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-M hydroxide Chemical compound [OH-] XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 4
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 description 4
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N propylene glycol Substances CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 description 4
- 239000000829 suppository Substances 0.000 description 4
- 235000020357 syrup Nutrition 0.000 description 4
- 239000006188 syrup Substances 0.000 description 4
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 description 3
- OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N Methanol Chemical compound OC OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 3
- 239000000969 carrier Substances 0.000 description 3
- 239000002612 dispersion medium Substances 0.000 description 3
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 3
- 150000004679 hydroxides Chemical class 0.000 description 3
- 238000002347 injection Methods 0.000 description 3
- 239000007924 injection Substances 0.000 description 3
- 239000008101 lactose Substances 0.000 description 3
- 239000000463 material Substances 0.000 description 3
- 229910021645 metal ion Inorganic materials 0.000 description 3
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 description 3
- 244000005700 microbiome Species 0.000 description 3
- 229910052700 potassium Inorganic materials 0.000 description 3
- 239000011347 resin Substances 0.000 description 3
- 229920005989 resin Polymers 0.000 description 3
- ODZPKZBBUMBTMG-UHFFFAOYSA-N sodium amide Chemical compound [NH2-].[Na+] ODZPKZBBUMBTMG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 description 3
- ZFFBIQMNKOJDJE-UHFFFAOYSA-N 2-bromo-1,2-diphenylethanone Chemical compound C=1C=CC=CC=1C(Br)C(=O)C1=CC=CC=C1 ZFFBIQMNKOJDJE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- LSNNMFCWUKXFEE-UHFFFAOYSA-M Bisulfite Chemical compound OS([O-])=O LSNNMFCWUKXFEE-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- 229920002261 Corn starch Polymers 0.000 description 2
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 108010010803 Gelatin Proteins 0.000 description 2
- 208000028018 Lymphocytic leukaemia Diseases 0.000 description 2
- FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M Sodium chloride Chemical compound [Na+].[Cl-] FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- 244000269722 Thea sinensis Species 0.000 description 2
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 2
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 description 2
- 150000001408 amides Chemical class 0.000 description 2
- 238000004458 analytical method Methods 0.000 description 2
- 230000000844 anti-bacterial effect Effects 0.000 description 2
- 229940121375 antifungal agent Drugs 0.000 description 2
- 230000037396 body weight Effects 0.000 description 2
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 description 2
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 description 2
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 description 2
- 238000000576 coating method Methods 0.000 description 2
- 239000008120 corn starch Substances 0.000 description 2
- 238000006193 diazotization reaction Methods 0.000 description 2
- 238000001914 filtration Methods 0.000 description 2
- 239000012530 fluid Substances 0.000 description 2
- 239000008273 gelatin Substances 0.000 description 2
- 229920000159 gelatin Polymers 0.000 description 2
- 235000019322 gelatine Nutrition 0.000 description 2
- 235000011852 gelatine desserts Nutrition 0.000 description 2
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 description 2
- 238000005342 ion exchange Methods 0.000 description 2
- OWFXIOWLTKNBAP-UHFFFAOYSA-N isoamyl nitrite Chemical compound CC(C)CCON=O OWFXIOWLTKNBAP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000007951 isotonicity adjuster Substances 0.000 description 2
- 208000003747 lymphoid leukemia Diseases 0.000 description 2
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 229920000609 methyl cellulose Polymers 0.000 description 2
- 239000001923 methylcellulose Substances 0.000 description 2
- 235000010981 methylcellulose Nutrition 0.000 description 2
- 150000002902 organometallic compounds Chemical class 0.000 description 2
- 239000008213 purified water Substances 0.000 description 2
- XFTQRUTUGRCSGO-UHFFFAOYSA-N pyrazin-2-amine Chemical compound NC1=CN=CC=N1 XFTQRUTUGRCSGO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000011541 reaction mixture Substances 0.000 description 2
- 235000019812 sodium carboxymethyl cellulose Nutrition 0.000 description 2
- 229920001027 sodium carboxymethylcellulose Polymers 0.000 description 2
- 238000003860 storage Methods 0.000 description 2
- 235000000346 sugar Nutrition 0.000 description 2
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 description 2
- 239000000375 suspending agent Substances 0.000 description 2
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 2
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 description 1
- RYHBNJHYFVUHQT-UHFFFAOYSA-N 1,4-Dioxane Chemical compound C1COCCO1 RYHBNJHYFVUHQT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- IIZPXYDJLKNOIY-JXPKJXOSSA-N 1-palmitoyl-2-arachidonoyl-sn-glycero-3-phosphocholine Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@H](COP([O-])(=O)OCC[N+](C)(C)C)OC(=O)CCC\C=C/C\C=C/C\C=C/C\C=C/CCCCC IIZPXYDJLKNOIY-JXPKJXOSSA-N 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N Alpha-Lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 description 1
- 206010003445 Ascites Diseases 0.000 description 1
- 241000416162 Astragalus gummifer Species 0.000 description 1
- 241000894006 Bacteria Species 0.000 description 1
- 239000004375 Dextrin Substances 0.000 description 1
- 229920001353 Dextrin Polymers 0.000 description 1
- XTHFKEDIFFGKHM-UHFFFAOYSA-N Dimethoxyethane Chemical compound COCCOC XTHFKEDIFFGKHM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000233866 Fungi Species 0.000 description 1
- 229920002153 Hydroxypropyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 241000699666 Mus <mouse, genus> Species 0.000 description 1
- 241000699670 Mus sp. Species 0.000 description 1
- IOVCWXUNBOPUCH-UHFFFAOYSA-M Nitrite anion Chemical compound [O-]N=O IOVCWXUNBOPUCH-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- ISWSIDIOOBJBQZ-UHFFFAOYSA-N Phenol Chemical compound OC1=CC=CC=C1 ISWSIDIOOBJBQZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000004353 Polyethylene glycol 8000 Substances 0.000 description 1
- 239000004721 Polyphenylene oxide Substances 0.000 description 1
- ZLMJMSJWJFRBEC-UHFFFAOYSA-N Potassium Chemical compound [K] ZLMJMSJWJFRBEC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000283984 Rodentia Species 0.000 description 1
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 1
- 229920001615 Tragacanth Polymers 0.000 description 1
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 1
- 230000001070 adhesive effect Effects 0.000 description 1
- 150000008044 alkali metal hydroxides Chemical class 0.000 description 1
- HSNWZBCBUUSSQD-UHFFFAOYSA-N amyl nitrate Chemical class CCCCCO[N+]([O-])=O HSNWZBCBUUSSQD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000003242 anti bacterial agent Substances 0.000 description 1
- 230000000843 anti-fungal effect Effects 0.000 description 1
- 239000003429 antifungal agent Substances 0.000 description 1
- 239000007900 aqueous suspension Substances 0.000 description 1
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 description 1
- 125000001246 bromo group Chemical group Br* 0.000 description 1
- 229920001429 chelating resin Polymers 0.000 description 1
- 239000003153 chemical reaction reagent Substances 0.000 description 1
- 235000020426 cherry syrup Nutrition 0.000 description 1
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 description 1
- 229940110456 cocoa butter Drugs 0.000 description 1
- 235000019868 cocoa butter Nutrition 0.000 description 1
- 239000003086 colorant Substances 0.000 description 1
- 239000007891 compressed tablet Substances 0.000 description 1
- 239000000470 constituent Substances 0.000 description 1
- 239000006071 cream Substances 0.000 description 1
- 230000001085 cytostatic effect Effects 0.000 description 1
- 230000001472 cytotoxic effect Effects 0.000 description 1
- 235000019425 dextrin Nutrition 0.000 description 1
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 description 1
- 239000011363 dried mixture Substances 0.000 description 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 1
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 description 1
- BEFDCLMNVWHSGT-UHFFFAOYSA-N ethenylcyclopentane Chemical compound C=CC1CCCC1 BEFDCLMNVWHSGT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 1
- 239000002360 explosive Substances 0.000 description 1
- 238000004108 freeze drying Methods 0.000 description 1
- 239000000499 gel Substances 0.000 description 1
- 230000012010 growth Effects 0.000 description 1
- 239000001863 hydroxypropyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010977 hydroxypropyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 238000001727 in vivo Methods 0.000 description 1
- 239000012442 inert solvent Substances 0.000 description 1
- 239000007972 injectable composition Substances 0.000 description 1
- 238000011081 inoculation Methods 0.000 description 1
- 239000000543 intermediate Substances 0.000 description 1
- 238000007912 intraperitoneal administration Methods 0.000 description 1
- 238000010253 intravenous injection Methods 0.000 description 1
- 238000004255 ion exchange chromatography Methods 0.000 description 1
- 235000010445 lecithin Nutrition 0.000 description 1
- 239000000787 lecithin Substances 0.000 description 1
- 229940067606 lecithin Drugs 0.000 description 1
- 239000006210 lotion Substances 0.000 description 1
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 description 1
- 239000002932 luster Substances 0.000 description 1
- ZLNQQNXFFQJAID-UHFFFAOYSA-L magnesium carbonate Chemical compound [Mg+2].[O-]C([O-])=O ZLNQQNXFFQJAID-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 239000001095 magnesium carbonate Substances 0.000 description 1
- 229910000021 magnesium carbonate Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000014380 magnesium carbonate Nutrition 0.000 description 1
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 description 1
- 239000002609 medium Substances 0.000 description 1
- 239000000155 melt Substances 0.000 description 1
- 238000002844 melting Methods 0.000 description 1
- 125000004108 n-butyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 1
- 229920003052 natural elastomer Polymers 0.000 description 1
- 229920001194 natural rubber Polymers 0.000 description 1
- 150000002823 nitrates Chemical class 0.000 description 1
- 239000012299 nitrogen atmosphere Substances 0.000 description 1
- 239000003921 oil Substances 0.000 description 1
- 235000019198 oils Nutrition 0.000 description 1
- 229940100691 oral capsule Drugs 0.000 description 1
- 239000007935 oral tablet Substances 0.000 description 1
- 239000002245 particle Substances 0.000 description 1
- 239000001814 pectin Substances 0.000 description 1
- 235000010987 pectin Nutrition 0.000 description 1
- 229920001277 pectin Polymers 0.000 description 1
- 239000002831 pharmacologic agent Substances 0.000 description 1
- 229960003742 phenol Drugs 0.000 description 1
- 125000000286 phenylethyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 1
- 229920000570 polyether Polymers 0.000 description 1
- 229940085678 polyethylene glycol 8000 Drugs 0.000 description 1
- 235000019446 polyethylene glycol 8000 Nutrition 0.000 description 1
- 229920005862 polyol Polymers 0.000 description 1
- 150000003077 polyols Chemical class 0.000 description 1
- 239000011591 potassium Substances 0.000 description 1
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 description 1
- 230000002335 preservative effect Effects 0.000 description 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 description 1
- 230000002035 prolonged effect Effects 0.000 description 1
- ALDITMKAAPLVJK-UHFFFAOYSA-N prop-1-ene;hydrate Chemical group O.CC=C ALDITMKAAPLVJK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000001436 propyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 description 1
- 230000035484 reaction time Effects 0.000 description 1
- 238000005096 rolling process Methods 0.000 description 1
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 description 1
- 150000003388 sodium compounds Chemical class 0.000 description 1
- 239000007909 solid dosage form Substances 0.000 description 1
- 239000012265 solid product Substances 0.000 description 1
- 239000004334 sorbic acid Substances 0.000 description 1
- 229940075582 sorbic acid Drugs 0.000 description 1
- 235000010199 sorbic acid Nutrition 0.000 description 1
- 238000001179 sorption measurement Methods 0.000 description 1
- 239000007921 spray Substances 0.000 description 1
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 description 1
- 230000000087 stabilizing effect Effects 0.000 description 1
- 239000008107 starch Substances 0.000 description 1
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 1
- 230000001954 sterilising effect Effects 0.000 description 1
- 238000004659 sterilization and disinfection Methods 0.000 description 1
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 1
- 238000006467 substitution reaction Methods 0.000 description 1
- 150000008163 sugars Chemical class 0.000 description 1
- 230000000153 supplemental effect Effects 0.000 description 1
- 230000004083 survival effect Effects 0.000 description 1
- 229920003051 synthetic elastomer Polymers 0.000 description 1
- 239000005061 synthetic rubber Substances 0.000 description 1
- 239000000454 talc Substances 0.000 description 1
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000012222 talc Nutrition 0.000 description 1
- 229940124597 therapeutic agent Drugs 0.000 description 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 1
- 239000002562 thickening agent Substances 0.000 description 1
- RTKIYNMVFMVABJ-UHFFFAOYSA-L thimerosal Chemical compound [Na+].CC[Hg]SC1=CC=CC=C1C([O-])=O RTKIYNMVFMVABJ-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 229940033663 thimerosal Drugs 0.000 description 1
- 239000000196 tragacanth Substances 0.000 description 1
- 235000010487 tragacanth Nutrition 0.000 description 1
- 229940116362 tragacanth Drugs 0.000 description 1
- 238000002054 transplantation Methods 0.000 description 1
- 238000001291 vacuum drying Methods 0.000 description 1
- 235000015112 vegetable and seed oil Nutrition 0.000 description 1
- 239000008158 vegetable oil Substances 0.000 description 1
- 239000011345 viscous material Substances 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D241/00—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings
- C07D241/02—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings
- C07D241/10—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D241/14—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D241/20—Nitrogen atoms
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Landscapes
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Liquid Crystal Substances (AREA)
Description
i
DK 162072B
Opfindelsen angår et farmaceutisk middel indeholdende en pyra-zindiazohydroxidforbindelse til hæmning af vækst af celler.
Pyrazindiazohydroxidforbindelser kendes i litteraturen som ke-5 miske mellemprodukter, f.eks. som beskrevet af Hirschberg & Spoerri, J. Org. Chem. 1961, 26, 1907 - 1912, under omtale af me 11 emprodukter såsom 2-pyrazindiazohydroxid,natriumsalt. Forbindelserne kan eksistere i syn- og anti-formerne. De farmaceutiske midler ifølge opfindelsen kan indeholde begge disse 10 former og blandinger deraf.
Midlet ifølge opfindelsen er ejendommeligt ved, at det omfatter en cel!evæksthæmmende mængde af en pyrazindiazohydroxid-forbindelse med formlen I 15
51 ^ 3 I
R-Μ (I) 61 2
20 N-^^NsNO-M
hvor M er et ækvivalent af et alkalimetal eller et halvækvivalent af et jordalkalimetal, og R-substitutionen er H, 3-methyl, 5-brom, 3,6 — d i methyl, 5,6-diphenyl eller 3,5-bis-(pheny1thi o), og en farmaceutisk acceptabel bærer. Foretrukne forbindelser 25 er 2-pyrazindiazohydroxid,kaliumsalt, 3-methyl-2-pyrazindiazo-hydroxid,kaliumsalt, 5-brom-2-pyrazindiazohydroxid,natriumsalt, 3,6-dimethyl-2-pyrazindiazohydroxid,kaliumsalt, 5,6-diphenyl- 2-pyrazindiazohydroxid,natriumsalt og 3,5-bis(phenylthio)-2-pyrazindiazohydroxid,natriumsalt.
Pyrazindiazohydroxidforbinde Iser med ovenstående formel I fremstilles ved reaktion af en am inopyrazi nforbindel se med formlen II
35
DK 162072 B
2 5 X 3 R--- (II)
i· A
5 NH2 hvor R har den ovennævnte betydning, med en base valgt blandt alkalimetalhydroxider, amider og organometalli ske forbindelser, der er indeholdt i et indifferent opløsningsmiddel, be-handling af reaktionsblandingen med alkylnitrit, indtil diazo-teringen er fuldendt, og isolering af diazoteringsproduktet af reaktionsblandingen i saltform.
Fremgangsmåden kan varieres betydeligt, både med hensyn til reaktionsdeltagere og reaktionsbetingel ser, men fortrinsvis 1 5 anvendes i hovedsagen ækvimolære mængder af reaktionsdeltagerne. Enhver af forskellige baser kan anvendes, herunder alkalimetal- og jordalkalimetalalkoxider, amider og organometal-liske forbindelser. Natriumamid er en foretrukken base, og ka-li umamid kan også anvendes. Lavere (C1-C4)al kyl!i thium- eller natriumforbindelser er foretrukne organometal1 i ske baser. For at omdanne metalionen til en anden metalion, med det formål at isolere produktet, anvendes hensigtsmæssigt ionbytningskromatografi, fortrinsvis under anvendelse af en given alkalimetal- henholdsvis jordalkalimetalsaltsøj1e af f.eks. en kationbyttet 2 5 sulfonsyreharpiks. Alkylnitritreagenset vælges hensigtsmæssigt blandt lavere al kyl-(C^-Cø)nitri ter, som indbefatter f.eks. methyl-, ethyl-, propyl-, n-butyl- og n-penty1nitri ter. Iso-amylnitrit er et foretrukket nitrit. Opløsningsmidler omfatter hensigtsmæssigt tetrahydrofuran (THF), ethylether, dioxan, di- 3 0 methoxyethan eller andet alkylmono-, di- eller polyetherop1øs-ningsmiddel, idet THF er et foretrukket opløsningsmiddel. Reaktionstemperaturen er ikke af afgørende betydning. Temperaturer i intervallet fra 10 til 100°C kan hensigtsmæssigt anvendes, og temperaturer i intervallet fra ca. 13 til ca. 28’C 3 5 foretrækkes. I almindelighed kræves reaktionstider fra ca. 10 til 20 timer.
DK 162072 B
3
Det farmaceutiske middel til hæmning af vækst af celler i dyr, eksemplificeret ved gnavere såsom musen, omfatter en cellevæksthæmmende mængde af 2-pyrazindiazohydroxidforbindelsen med ovenstående formel I, fortrinsvis 2-pyrazindiazohydroxid,na-5 triumsalt, kaliumsalt, calciumsalt eller magniumsalt, samt en farmaceutisk anvendelig bærer.
Det har vist sig, at forbindelserne i midlet ifølge opfindelsen har nyttige cytostatiske egenskaber og cytotoksiske egen-10 skaber (dvs. cellevæksthæmmende egenskaber) og er nyttige som farmakologiske midler i dosisform til hæmning af uønsket cellevækst i dyr. Aktiviteten af forbindelserne konstateres ved velkendte prøver såsom in vivo lymfocytisk leukæmi P388-prøven.
De anvendte dyr er enten han- eller hun-CD2Fi-mus, og der an-15 vendes 6 eller 7 dyr per forsøgsgruppe. Celletransplanteringen sker ved intraper i tonea 1 injektion af fortyndet ascitesvæske indeholdende celler af lymfocytisk leukæmi P388. Forsøgsforbindelsen administreres intraperitoneålt en gang om dagen i 5 på hinanden følgende dage i forskellige doser efter cellepod-20 ning. Dyrene vejes, og overlevende registreres regelmæssigt i 30 dage. Et forhold mellem overlevelsestid for behandlede (T) og kontrol(C)dyr beregnes. Et kriterium for effektivitet er et forhold T/C x 100 større end eller lig med 125. Ved denne prøve var forbindelserne i midlerne ifølge opfindelsen effek-25 tive til at tilfredsstille dette effektivitetskriterium, således som angivet i nedenstående tabel.
30 35 4
DK 162072B
TABEL
Pyrazindiazohydroxider, cel 1evæksthæmmendé effektivitet: 5 å IZ£ (mg/kg) H-, Na+-salt 207 (25) 3.6- di-Me, Na+-salt · .. 133 (25) 5.6- di-Ph, Na+-sal t - - -V’" 145 (50) 3-Me, Na+-salt 142 (50) 10 5-Br, Na+-salt - 167 (100) 3,5-bis-PhS, Na+-salt 140 (50) H-, K+-sa1t 224 (50)
Forbindelserne m.ed formlen I fås i en stabil fast form. Fore-15 trukne midler er vandige midler .af 2-pyrazindiazohydroxid i natriumsaltform eller kaliumsaltform, hvilke midler har vist sig at være stabile i forholdsvis lang tid, idet de f.eks. har en halveringstid (tg,5) på ca. 100 minutter ved pH 7,4 i vand, med en forventet· halveringstid på ca. 2-3 måneder ved pH 10.
20 ’
Midlerne ifølge opfindelsen kan tilberedes og administreres i enhver af mange forskellige topiske, orale og parenterale doser i ngsformer.
25 Til fremstilling af farmaceutiske midler anvender man. en indifferent farmaceutisk acceptabel bærer, hvilken bærer kan være fast eller flydende. Præparater i fast form indbefatter pulvere, tabletter, dispergerbare korn, kapsler, oblatkapsler og suppositorier. En fast bærer kan være et eller flere stof-30 fer, som også kan virke som fortyndingsmidler, aromat i ser ings-midler, opløseliggørende midler, smøremidler, suspenderingsmidler, bindemidler og tabletsprængningsmidler. Den kan også være et indkapslingsmateriale. I pulvere er bæreren et findelt fast .stof,.som er- i blanding med den findelte aktive forbin- 3.5 delse'. .1 tabletten er forbindelsen blandet med bærer, der har de nødvendige'bihdingsegenskaber i passende mængde og er sammentrykt til den ønskede form og størrelse. Pulverne og tab-
DK 162072 B
5 letterne indeholder fortrinsvis fra 5 eller 20 til ca. 70¾ af den aktive bestanddel. Egnede faste bærere er magniumcarbonat, magniumstearat, talk, sukker, lactose, pectin, dextrin, stivelse, gelatine, traganth, methylcellulose, natriumcarboxyme-5 thylcellulose, en 1avtsmeltende voks, kakaosmør og lignende. Udtrykket "præparat" skal indbefatte sammensætning af den aktive forbindelse med indkapslingsmateriale som bærer, der giver en kapsel, hvori den aktive komponent (med eller uden andre bærere) er omgivet af bærer, som således er i forbindelse 10 med den. Ligeledes er oblatkapsler indbefattet. Tabletter, pulvere, oblatkapsler og kapsler kan anvendes som faste doseringsformer, der er egnede til oral administration.
Præparater i flydende form indbefatter opløsninger, suspen-15 sioner og emulsioner. Som et eksempel kan nævnes vand eller vand-propylengiycolopløsn i nger til parenteral injektion. Flydende præparater kan også tilberedes i opløsning i vandig po-lyethylenglycolopløsning. Vandige opløsninger, der er egnede til oralt brug, kan fremstilles ved at opløse den aktive kom-20 ponent i vand og tilsætte egnede farvende stoffer, aromatise-ringsmidler, stabiliserende og fortykkende midler efter ønske. Vandige suspensioner, der er egnede til oralt brug, kan fremstilles ved at dispergere den findelte aktive komponent i vand med viskost materiale, f.eks. naturlige eller syntetiske gum-25 mier, harpikser, methylcellulose, natriumcarboxymethylcellulose og andre suspenderingsmidler.
Topiske præparater indbefatter puddere, cremer, lotioner, geler og sprøjtevæsker. Disse forskellige topiske præparater kan 30 sammensættes på velkendte måder. Se f.eks. Remington's Pharmaceutical Sciences, kapitel 43, 14. udgave, Mack Publishing
Co., Easton, Pennsylvania 18042, USA.
Fortrinsvis er det farmaceutiske præparat i enhedsdosisform. I 35 en sådan form er præparatet opdelt i enhedsdoser indeholdende passende mængder af den aktive komponent. Enhedsdosisformen kan være et pakket præparat, hvor pakken indeholder bestemte
DK 162072B
S
præparatmængder, f.eks. pakkede tabletter, kapsler og pulvera i flasker eller ampuller. Enhedsdosisformen kan også være en kapsel, oblatkapsel eller tablet, eller den kan være et passende antal af enhver af disse indpakkede former.
5 Mængden af aktiv forbindelse i en enhedsdosis af præparatet kan varieres eller indstilles fra 50 mg til 500 mg, afhængende af den særlige anvendelse og styrken af den aktive bestanddel.
10 Ved terapeutisk brug administreres forbindelsen, der anvendes i det farmaceutiske middel ifølge opfindelsen, i en daglig begyndelsesdosis på ca. 0,1 mg til ca. 50 mg per kg. legemsvægt.
Et dosisinterval fra ca. 0,5 mg til ca. 10 mg per kg. legemsvægt foretrækkes. Bestemmelse af den rigtige dosering til en 15 given situation ligger inden for en fagmands kunnen. I almindelighed igangsættes behandling med mindre doser, som er mindre end den optimale dosis af forbindelsen. Derefter forøges dosen trinvis, indtil man når den optimale virkning under omstændighederne.. Af bekvemmelighedsgrunde kan den samlede dag-20 lige dosis opdeles og administreres i portioner i løbet af dagen, hvis det ønskes.
Midlet kan også administreres parenteralt eller intraper i tone-alt. Opløsninger af forbindelserne med formlen I kan fremstil-25 les i vand, der eventuelt er blandet med et overfladeaktivt middel såsom hydroxypropylcel 1ulose. Dispersioner kan også fremstilles i glycerin, flydende polyethylenglycoler og blandinger deraf samt i olier. Under sædvanlige lager- og anvendelsesbetingelser indeholder disse præparater konserver ings-30 middel for at forhindre vækst af mi kroorgan ismer.
De farmaceutiske former, der er egnede til injektion, indbefatter sterile vandige opløsninger eller dispersioner og sterile pulvere ti 1 improviseret fremstilling af sterile inji-35 cerbare opløsninger eller dispersioner. I alle tilfælde skal formen'være steril og må være flydende i et sådant omfang, at den let kan injiceres med injektionssprøjte. Den må være sta
DK 162072 B
7 bil under fremstillings- og lagringsbetingelserne og må konserveres mod den forurenende virkning af mikroorganismer såsom bakterier og svampe. Bæreren kan være et opløsningsmiddel eller et dispersionsmedium indeholdende f.eks. vand, ethanol, 5 polyol (f.eks. glycerin, propylenglycol og flydende polyethy-lenglycol og lignende), Ν,Ν-dimethylacetamid, egnede blandinger deraf og vegetabilske olier. Passende flydenhed kan opretholdes, f.eks. ved anvendelse af en belægning såsom lecithin, ved opretholdelse af den nødvendige partikelstørrelse i til-10 fælde af dispersion og ved anvendelse af overfladeaktive mid ler. Forhindring af virkningen af mikroorganismer kan bevirkes med forskellige antibakterielle og antifungale midler, f.eks. parabener, ch 1 orbutanol , phenol, sorbi'nsyre, thimerosal og lignende. I mange tilfælde vil det være at foretrække at ind-15 befatte isotoniske midler, f.eks. sukkerarter eller natrium-chlorid. Forlænget absorption af de injicerbare midler kan tilvejebringes ved anvendelse i midlerne af stoffer, der forhaler absorption, f.eks. al umi niummonostearat og gelatine.
20 Sterile injicerbare opløsninger frems ti lies ved at inkorporere den aktive forbindelse i den nødvendige mængde i det passende opløsningsmiddel sammen med forskellige af de andre ovenfor nævnte bestanddele efter behov, efterfulgt af sterilisation opnået ved filtrering. I almindelighed fremstilles dispersio-25 ner ved at inkorporere den steriliserede aktive bestanddel i en steril bærer, som indeholder det grundlæggende dispersionsmedium og de nødvendige andre bestanddele blandt de ovennævnte. Hvis det drejer sig om sterile pulvere til fremstilling af sterile injicerbare opløsninger, er de foretrukne 30 fremstillingsmetoder vakuumtørrings- og frysetørringstekni k, som giver et pulver af den aktive bestanddel og eventuelt yderligere bestanddele ud fra en forud sterilfil treret opløsning deraf.
35 Som anvendt i den foreliggende beskrivelse indbefatter "farmaceutisk acceptabel bærer" ethvert og alle opløsningsmidler, dispersionsmedier, belægninger, antibakterielle og antifungale 8
DK 162072B
midler, isotoniske midler og absorpti onsforhal ende midler og lignende. Brugen af sådanne midler og stoffer til farmaceutisk aktive stoffer er velkendt. Undtagen for så vidt eventuelle konventionelle medier eller stoffer er uforenelige med den ak-5 tive bestanddel, tilsigtes deres anvendelse i de terapeutiske midler. Supplerende aktive bestanddele kan også inkorporeres i medierne.
.Den aktive bestanddel bliver, med henblik på bekvem og effek-10 tiv administration, sammensat i effektive mængder med en egnet farmaceutisk acceptabel bærer i enhedsdosisform, således som beskrevet i det foregående. En enhedsdosisform kan f.eks. indeholde den aktive forbindelse i mængder, der ligger fra ca.
0,1 til ca. 500 mg, idet fra ca. 0,5 til ca. 250 mg foretræk-15 kes. Udtrykt i mængdeforhold findes forbindelsen i almindelighed i en mængde fra ca. 0,1 til ca. 500 mg/ml bærer. Hvis det drejer sig om midler, der indeholder supplerende aktive bestanddele, bestemmes doserne under henvisning til den sædvanlige dosis og administrationsmåden for disse bestanddele. De 20 daglige parenterale doser ligger fra 0,1 mg/kg til 10 mg/kg.
Det foretrukne daglige dosisinterval er 0,3 mg/kg - 10 mg/kg.
Opfindelsen og dens bedste udføre!sesform illustreres af følgende eksempler.
25 EKSEMPEL 1.
2-pyrazindi azohydroxid,kali umsalt.
30 a) 4,75 g (0,05 mol) 2-aminopyrazin sætte til en suspension af 2,95 g (0,05 mol) natriumamid. i 40 ml tør tetrahydrofuran (THF), der holdes under en tør nitrogenatmosfære... Den fremkomne farvede blanding omrøres i yderligere 30 minutter, efterfulgt af dråbevis tilsætning af 5,7 mi (0,05 mol) isoamylni-35 trit, opløst i 10 ml tør THF, i løbet af 10 - 15 minutter.
Blandingen bliver fortsat kraftigt omrørt. i yderligere 12 timer ved en temperatur på 23 ± 5°C. Produktet i fast form, 2-
DK 162072 B
9 pyrazindiazohydroxid,natriumsalt, opsamles ved filtrering, vaskes med tør ethylether (3 x 20 ml) og omkrystall iseres af methanol/etber. Udbytte 6,5 g (89%).
5 Analyse.:
Beregnet for C4H3N40Na: C 32,88%, H 2,06%, N 38,35%, Na 15,73%. Fundet: C 32„62%, H 2,14%, N 38,08%, Na 14,98%.
b) Natriumsaltproduktet fra afsnit a) i vandig opløsning (1,5 10 g i 10 ml vand) føres over en ionbyttersø j 1 e indeholdende "Amberlite" IR-120 harpiks [K+] (kaliumsalt af sulfonsyre), elueres med vand, og titelproduktet udvindes ved at koncentrere eluatet til tørhed i vakuum. Udbytte 84,3%.
15 Analyse:
Beregnet for C4H3N40K: C 29,62%, H 1,86%, N 34,54%, K 24,10%. Fundet: C 29,51%, H 1,92%, N 34,43%, K 24,15%.
Produktet kan også fremstilles ved at anvende fremgangsmåden 20 ifølge afsnit a), men erstatte natriumamidet med kaliumsaltet af en passende base (kaliumamid f oretraekkes; kal iummethoxid, tert.-butoxid eller hydrid eller a 1ky1(-C4)kalium). De foregående metoder kan også anvendes, f.eks. ved passende valg af det ønskede metalionbytningsmateriale, til fremstilling af et-25 hvert ønsket jordalkali me talsalt eller ethvert alkalimetal-sa 11.
EKSEMPEL 2a) - 2h ) .
30 Ved samme fremgangsmåder fremstilles følgende pyrazindiazohy-droxider som a 1ka1 imeta1sa 1 te eller jorda 1ka1 imeta1sa1 te ved at gå ud fra den ønskede 2-aminopyrazin som følger: 35 10
DK 162072B
2-aminopvrazi n Pyrazindiazohvdroxidsalt 2a) 3,6-dimethyl 3,6-dimethylpyrazin-2-diazohydroxid, kaliumsalt eller calciumsalt 2b) 5,6-diphenyl 5,6-diphenylpyrazin-2-diazohydroxid, 5 natriumsalt eller magniumsalt 2c) 5,6-diphenyl 5,6-diphenylpyrazin-2-diazohydroxid, kaliumsalt eller calciumsalt 2d) 3-methyl 3-methylpyrazin-2-diazohydroxid, kaliumsalt eller magniumsalt 10 2e) 5-brom 5-brompyrazin-2-diazohydroxid, natriumsalt eller calciumsalt 2f) 5-brom 5-brompyrazin-2-diazohydroxid, kaliumsalt eller magniumsalt 2g) 3,5-bis(phenylthio) 3,5-bis (phenylthio)pyrazin-2-diazohy- 15 droxid,natriumsalt eller calciumsalt, 2h) 3,5-bis(phenylthio) 3,5-bis(phenylthio)pyrazin-2-diazohy- droxid,kaliumsalt eller magniumsalt.
De følgende repræsentative eksempler 3-7 anføres til at il-20 . lustrere farmaceutiske midler under anvendelse af forskellige bærere. I disse eksempler illustrerer eksempel 3 brugen af forbindelserne med formlen I i injicerbare præparater egnede til intravenøs injektion. Eksempel 4 beskriver et oralt sirup-præparat, eksempel 5 et oralt kapsel præparat og eksempel 6 25 orale tabletter. Eksempel 7 vedrører brugen af forbindelserne med formlen I i egnede suppositorier. I eksemplerne 3-7 er bestanddele anført, efterfulgt af fremgangsmåderne til fremstil li ngafm idlerne.
30 EKSEMPEL 3.
Injicerbare præparater.
Pyrazin-2-diazohydroxid,natriumsalt.
125 mg - 500 mg.
35 11
DK 162072B
Vandt il injektionUSP.
Saltforbindelsen opløses i vand og føres gennem et 0,22 mikron filter. Den filtrerede opløsning sættes til ampuller eller 5 flasker, forsegles og steriliseres.
EKSEMPEL 4.
Oralt siruppræparat.
10 250 mg aktiv bestanddel/5 ml sirup.
Pyrazin-2-diazohydroxid,kaliumsalt 60 g
Renset vand USP 200 ml
Kirsebærsirup 1000 ml 15
Saltforbindelsen opløses i vandet, og til denne opløsning sættes siruppen under mild omrøring.
EKSEMPEL 5.
20
Kapsler.
50 mg, 125 mg eller 250 mg.
5-brompyrazin-2-diazohydroxid,kaliumsalt 500 g 25 Lactose USP, vandfri 200 g "Sterotex" pulver 5 g
Saltet og lactosen forenes i en dobbeltkappet blander, udstyret med en intensiveringsstang. Blandingen omvæltes i 2 minut-30 ter, blandes i ét minut med intensiveringsstangen og omvæltes så igen i ét minut. En del af blandingen blandes så med "Ste-rotex"-pulveret, føres gennem en nr. 30 sigte og sættes tilbage til resten af blandingen. De blandede bestanddele sammenblandes så i ét minut, blandes med intensiveringsstangen i 30 35 sekunder og omvæltes i yderligere ét minut. Kapsler af passende størrelse fyldes med henholdsvis 70,5 mg, 176,3 mg eller 352,6 mg af blandingen, hvorved kapslerne indeholder 50 mg, 125mgog250mgaktivforbindelse.
12
DK 162072B
EKSEMPEL 6.
Tabletter.
5 50 mg, 100 mg eller 250 mg.
3,6-di methyl pyrazi n-2-diazohydroxid,natriumsalt 250 g
Majsstivelse 200,0 g
Mi krokrystal 1 i nsk cellulose 46,0 g "Sterotex” pulver 4,0 g 10 Renset vand 300,0 ml
Majsstivelsen, cellulosen og saltforbindelsen forenes i en planetblander og blandes i 2 minutter. Der sættes vand til denne kombination, og der blandes i ét minut. Den fremkomne 15 blanding udspredes på bakker og tørres, indtil der fås et fug-tighedsniveau på 1 - 2%. Den tørrede blanding formales så med en Fitz-mølle gennem en sigte med middelhastighed. "Sterotex"-pulveret sættes til en del af blandingen og føres gennem en nr. 30 sigte og sættes tilbage til den formalede blanding, og 20 det hele blandes i 5 minutter ved tromlerulning. Der dannes sammentrykte tabletter på henholdsvis 100, 250 og 1000 mg af den totale blanding med matricer af passende størrelse, hvorved fås tabletter indeholdende 50 mg, 125 mg eller 500 mg aktiv forbi ndel se.
25 EKSEMPEL 7.
Suppositorier.
30 125 mg, 250 mg eller 500 mg per 3 g.
.5,6-d i pheny 1 pyrazi n-2-diazohydroxid, natriumsalt 125 mg 250 mg 500 mg 1540 polyethylenglycol 1925 mg 1750 mg 1400 mg 8000 po-lyethylenglycol 825 mg 750 mg 600 mg
Polyethylenglycol 15^0 og polyethy1 eng 1yco1 8000 sammensmeltes ved 60°C, og saltforbindelsen opløses i smelten. Dette støbes ved 25°C til passende.suppositorier.
35
Claims (3)
1, Farmaceutisk middel til hæmning af vækst af celler, 5 kendetegnet ved, at det omfatter en cellevæksthæm mende mængde af en pyrazindiazohydroxidforbindelse med formlen I N 10 tf'‘4 R--f- (I) 6
2 N ^ N=NQ-M hvor M er et ækvivalent af et alkalimetal eller et halvækviva-15 lent af et jordalkalimetal , og R-substitut ionen er H, 3-methyl, 5-brom, 3,6-dfmethyl, 5,6-diphenyl eller 3,5-b i s-(pheny1 thi o) , og en farmaceutisk acceptabel bærer. 2Q 2. Farmaceutisk middel ifølge krav 1, kendetegnet ved, at pyrazi ndiazohydroxidforbindelsen er 2-pyrazindiazohy-droxid,kaliumsalt.
3. Farmaceutisk middel ifølge krav 1, kendetegnet ved, at pyrazindiazohydroxidforbinde Isen er 2-pyrazindiazohy-2 5 droxid, natriumsalt. 30 35
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US67020284 | 1984-11-13 | ||
| US06/670,202 US4709033A (en) | 1984-11-13 | 1984-11-13 | Pyrazine diazohydroxide compounds and methods for their production and use |
Publications (4)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| DK524185D0 DK524185D0 (da) | 1985-11-13 |
| DK524185A DK524185A (da) | 1986-05-14 |
| DK162072B true DK162072B (da) | 1991-09-16 |
| DK162072C DK162072C (da) | 1992-02-24 |
Family
ID=24689429
Family Applications (2)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| DK524185A DK162072C (da) | 1984-11-13 | 1985-11-13 | Farmaceutisk middel indeholdende en pyrazindiazohydroxidforbindelse til haemning af vaekst af celler |
| DK176390A DK162440C (da) | 1984-11-13 | 1990-07-24 | Pyrazindiazohydroxidforbindelser |
Family Applications After (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| DK176390A DK162440C (da) | 1984-11-13 | 1990-07-24 | Pyrazindiazohydroxidforbindelser |
Country Status (10)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US4709033A (da) |
| EP (1) | EP0182277B1 (da) |
| JP (2) | JPH0645605B2 (da) |
| AT (1) | ATE50567T1 (da) |
| AU (1) | AU578125B2 (da) |
| CA (1) | CA1314283C (da) |
| DE (1) | DE3576155D1 (da) |
| DK (2) | DK162072C (da) |
| ES (1) | ES8702373A1 (da) |
| ZA (1) | ZA858316B (da) |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0626641B1 (en) * | 1993-05-27 | 2003-04-09 | Matsushita Electric Industrial Co., Ltd. | Processor improved in address management |
| US6847053B2 (en) * | 2001-02-05 | 2005-01-25 | Sumitomo Electric Industries, Ltd. | Optical transmitter |
| US6837627B2 (en) | 2001-04-25 | 2005-01-04 | Sumitomo Electric Industries, Ltd. | Optical communication module |
-
1984
- 1984-11-13 US US06/670,202 patent/US4709033A/en not_active Expired - Lifetime
-
1985
- 1985-10-29 ZA ZA858316A patent/ZA858316B/xx unknown
- 1985-11-12 JP JP60253622A patent/JPH0645605B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 1985-11-12 ES ES548790A patent/ES8702373A1/es not_active Expired
- 1985-11-13 EP EP85114441A patent/EP0182277B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1985-11-13 CA CA000495195A patent/CA1314283C/en not_active Expired - Fee Related
- 1985-11-13 DE DE8585114441T patent/DE3576155D1/de not_active Expired - Lifetime
- 1985-11-13 DK DK524185A patent/DK162072C/da not_active IP Right Cessation
- 1985-11-13 AU AU49834/85A patent/AU578125B2/en not_active Ceased
- 1985-11-13 AT AT85114441T patent/ATE50567T1/de not_active IP Right Cessation
-
1990
- 1990-07-24 DK DK176390A patent/DK162440C/da not_active IP Right Cessation
-
1993
- 1993-12-01 JP JP5301560A patent/JPH0725677B2/ja not_active Expired - Lifetime
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP0182277A3 (en) | 1987-04-22 |
| DK524185D0 (da) | 1985-11-13 |
| DK176390D0 (da) | 1990-07-24 |
| DK524185A (da) | 1986-05-14 |
| DK162072C (da) | 1992-02-24 |
| EP0182277A2 (en) | 1986-05-28 |
| US4709033A (en) | 1987-11-24 |
| ES8702373A1 (es) | 1987-01-01 |
| DK162440B (da) | 1991-10-28 |
| DE3576155D1 (de) | 1990-04-05 |
| ZA858316B (en) | 1987-06-24 |
| CA1314283C (en) | 1993-03-09 |
| DK162440C (da) | 1992-03-23 |
| AU578125B2 (en) | 1988-10-13 |
| DK176390A (da) | 1990-07-24 |
| ES548790A0 (es) | 1987-01-01 |
| JPH0645605B2 (ja) | 1994-06-15 |
| JPH0725677B2 (ja) | 1995-03-22 |
| JPS61158970A (ja) | 1986-07-18 |
| ATE50567T1 (de) | 1990-03-15 |
| EP0182277B1 (en) | 1990-02-28 |
| JPH06316523A (ja) | 1994-11-15 |
| AU4983485A (en) | 1986-05-22 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| EP0190726B1 (en) | Novel deoxyadenosine phosphate compounds and methods of making and using the same | |
| US4775758A (en) | Phospholipids | |
| US4719295A (en) | Compound 2-iodo-2'-deoxyadenosine | |
| US4378359A (en) | Theophyllinylmethyldioxolane derivatives, methods for their preparation and pharmaceutical compositions containing them | |
| GB2237570A (en) | Hydrazide and hydroxylamine herbicides | |
| EP0034276B1 (de) | Phenylpiperazinderivate von 1,3,4-Oxadiazolylphenolen, ihre Herstellung und diese enthaltende therapeutische Mittel | |
| DK159847B (da) | Salte af 5-cyanopyridin-2-diazohydroxid | |
| EP0182277B1 (en) | Pyrazine diazohydroxide compounds and methods for their production and use | |
| CA1255668A (en) | 3-haloethyl-4-oxopyrazolo ¬5,1-d|-1,2,3,5- tetrazine-8-carboxamide and process for their production and use | |
| US4504475A (en) | 3-(Haloethyl)-4-oxopyrazolo[5,1-D]-1,2,3,5-tetrazine-8-carboxamide compounds | |
| US4360521A (en) | 7[3,6-Dihydro-1(2H)-pyridyl]-2-oxo-2H-[1,2,4]oxadiazolo[2,3-c]pyrimidine-5-carbamate compounds | |
| US3673172A (en) | 1,4-diphenyl-3,6-{8 dimercapto or epi (dithia or tetrathia){9 2,5-piperazinediones | |
| EP0135927B1 (en) | Antihyperlipidemic n-benzoylsulfamates, n-benzylsulfamates and benzylsulfonamides, a therapeutic composition containing same and a process for the production thereof | |
| US3907767A (en) | 1-Phenyl-3-hydroxy-3-methyl-triazenes | |
| US4748251A (en) | 7-n-aminomethylenemitomycin derivative | |
| US4845101A (en) | Pyrazine diazohydroxide compositions and method of use as cytostatic agent | |
| DE69320104T2 (de) | Furobenzopyranderivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und Herbizide, die diese Derivate als aktive Komponenten enthalten | |
| US4816468A (en) | 5-cyanopyridine-2-diazohydroxide, basic salts and use | |
| US4423053A (en) | Derivatives of 2-amino-5-(o-sulphamidophenyl)-1,3,4-thiadiazol as antiviral agents and a process for the preparation thereof | |
| US4002767A (en) | 1-Tertiary-alkyl-3-(substituted cyclohexenyl)ureas as antihypertensive agents | |
| US3969370A (en) | 1-Tertiary-alkyl-3-(substituted furyl)ureas as antihypertensive agents | |
| US3057850A (en) | Anti-tumour compound | |
| CA1256431A (en) | Substituted anthra¬1,9-cd|pyrazol-6-(2h)-ones | |
| DE2508244A1 (de) | Neue sulfone | |
| JPS59106495A (ja) | リン脂質 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| PBP | Patent lapsed |