DK166479B - Anvendelse af fluoxetin, norfluoxetin eller et farmaceutisk acceptabelt salt af fluoxetin eller norfluoxetin til fremstilling af et laegemiddel med anxiolytisk virkning - Google Patents

Anvendelse af fluoxetin, norfluoxetin eller et farmaceutisk acceptabelt salt af fluoxetin eller norfluoxetin til fremstilling af et laegemiddel med anxiolytisk virkning Download PDF

Info

Publication number
DK166479B
DK166479B DK113284A DK113284A DK166479B DK 166479 B DK166479 B DK 166479B DK 113284 A DK113284 A DK 113284A DK 113284 A DK113284 A DK 113284A DK 166479 B DK166479 B DK 166479B
Authority
DK
Denmark
Prior art keywords
norfluoxetin
fluoxetin
fluoxetine
effect
acceptable salt
Prior art date
Application number
DK113284A
Other languages
English (en)
Other versions
DK113284D0 (da
DK166479C (da
DK113284A (da
Inventor
Paul Stark
Original Assignee
Lilly Co Eli
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Lilly Co Eli filed Critical Lilly Co Eli
Publication of DK113284D0 publication Critical patent/DK113284D0/da
Publication of DK113284A publication Critical patent/DK113284A/da
Publication of DK166479B publication Critical patent/DK166479B/da
Application granted granted Critical
Publication of DK166479C publication Critical patent/DK166479C/da

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13Amines
    • A61K31/135Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20Hypnotics; Sedatives

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Description

i
DK 166479 B
Den foreliggende opfindelse angår anvendelsen af fluoxetin, norfluoxetin eller et farmaceutisk acceptabelt salt af fluoxetin eller norfluoxetin til fremstilling af et lægemiddel med anxiolytisk virkning.
5 Hydrochloridet af fluoxetin [N-methyl-3-(4-trifluor- methylphenoxy)-3-phenylpropylamin] undergår for tiden kliniske undersøgelser som antidepressivt middel i flere europæiske lande og i USA. Som beskrevet i US patent-skrifterne nr. 4 018 895 og nr. 4 314 081 har forbindelsen 10 vist sig at blokere optagelsen af forskellige fysiolo gisk aktive monoaminer, i særdeleshed serotonin. Denne relativt selektive biologiske virkning menes at være forklaringen på den antidepressive effekt. Endvidere har det været fremført, at denne biologiske virkning 15 også kan være nyttig ved behandling af uregelmæssigheder med hensyn til søvn, seksuelle præstationer, appetit, muskelfunktioner og hypofyse funktion samt sådanne lideI -ser som schizofreni og hypotermi. Fluoxetin er særligt ønskeligt som antidepressivt middel, fordi forbindelsen, 20 i modsætning til de fleste antidepressive midler, ikke er et sedativ.
Norfluoxetin [3-(4-trifluormethylphenoxy)-3-phenylpropyl-amin] er en metabolit af fluoxetin og vides ligeledes at blokere optagelsen af monoaminer, i særdeleshed sero-25 tonin; se US patentskrift nr. 4 313 896.
De ikke-sederende antidepressive midler er i almindelighed ikke virksomme til behandling af angst. Ved behandling af depressioner og angst anvender man således ofte sådanne midler i kombination med et anxiolytisk middel.
30 Visse andre antidepressive midler er også nyttige ved behandling af angst. Imidlertid er de antidepressive og anxiolytiske midler, som for øjeblikket anvendes, tillige sedativt virkende midler. Det er derfor ønskeligt
DK 166479 B
2 at finde frem til et anxiolytisk middel, som ikke bevirker sedation, men som tillige kan benyttes til behandling af depressioner, såfremt der er indikation herfor.
Det har nu overraskende vist sig, at en indgivelse af 5 fluoxetin eller norfluoxetin til patienter, der lider af angst, er nyttig til at reducere denne angst. Denne virkning var særdeles uventet, eftersom forbindelserne ikke vides at besidde nogen sedativ virkning. Aktiviteten af forbindelserne blev eftervist ved den følgende 10 kliniske undersøgelse: I et forsøg foretog en enkelt forsker en randomiser'et dobbelt blindprøve, hvorunder der foretoges en sammenligning af fluoxetin, imipramin og placebo. De 46 personer, som deltog i forsøget, modtog en daglig dosis på 20 - 15 80 mg fluoxetin-hydrochlorid (middeldosis 60 - 80 mg) i to opdelte doser, og den positive kontrolgruppe på 42 personer modtog en daglig dosis på 100 - 300 mg imi-pramin-hydrochlorid (middeldosis 200 - 250 mg) i 3 opdelte doser. Den negative kontrolgruppe, der bestod af 52 20 personer, modtog et tilsvarende antal placebo-kapsler indgivet 3 gange pr. dag. Terapien blev fortsat i op til 6 uger. Hver af de deltagende personer blev bedømt ugentligt. Evalueringen af endepunktet blev sammenlignet med evalueringen af forbehandlingens basislinie 25 for hver person og derefter for hver gruppe af personer.
Hver person blev evalueret på to forskellige skalaer.
På den såkaldte "Covi"-angstskala var både fluoxetin og imipramin signifikant bedre end placebo med hensyn til at reducere angsten (p< 0,001). En tilsvarende sam-30 menligning af fluoxetin og imipramin viste overraskende, at fluoxetin var signifikant bedre end imipramin med hensyn til at reducere angsten (p = 0,005). De samme personer blev evalueret på angst-komponenten af Hamil-ton-depressionsskalaen. Ved sammenligning med placebo
DK 166479 B
3 iagttog man påny, at både fluoxetin (p< 0,001) og imipra-min (p = 0,010) var signifikant mere effektive med hensyn til at reducere angst. Som før var fluoxetin signifikant meget bedre end imipramin med hensyn til at redu-5 cere angsten (p< 0,001).
Den foreliggende opfindelse er således specifikt rettet på anvendelsen af fluoxetin og norfluoxetin som anxioly-tika.
Fremstillingen af fluoxetin er beskrevet i US patent-10 skrift nr. 4 314 081. Farmaceutiske midler, der indehol der fluoxetin, er omtalt i US patentskrift nr.
4 194 009. Fremstillingen af norfluoxetin, salte deraf og farmaceutiske formuleringer indeholdende norfluoxe-tin er beskrevet i US patentskrift nr. 4 313 896. Ved 15 anvendelsen ifølge opfindelsen foretrækker man, at for bindelserne indgives i form af farmaceutisk acceptable syreadditionssalte, især hydrochloridsalte. Det foretrækkes ligeledes, at forbindelserne eller deres salte indgives i form af passende farmaceutiske præparater.
20 Især foretrækker man at anvende en farmaceutisk formu lering på enhedsdosisform, der kan indgives ad oral vej. Alternativt kan forbindelserne indgives parenteralt.

Claims (3)

1. Anvendelse af fluoxetin, norfluoxetin eller et farmaceutisk acceptabelt salt af fluoxetin eller norfluoxetin til fremstilling af et lægemiddel med anxiolytisk virkning.
2. Anvendelse ifølge krav 1 af fluoxetin, norfluoxetin eller et farmaceutisk acceptabelt salt af fluoxetin eller norfluoxetin til fremstilling af et oralt lægemiddel med anxiolytisk virkning.
3. Anvendelse ifølge krav 1 af fluoxetin-hydrochlorid 10 eller norfluoxetin-hydrochlorid til fremstilling af et lægemiddel med anxiolytisk virkning.
DK113284A 1983-04-08 1984-02-28 Anvendelse af fluoxetin, norfluoxetin eller et farmaceutisk acceptabelt salt af fluoxetin eller norfluoxetin til fremstilling af et laegemiddel med anxiolytisk virkning DK166479C (da)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US06/483,087 US4590213A (en) 1983-04-08 1983-04-08 Anti-anxiety method
US48308783 1983-04-08

Publications (4)

Publication Number Publication Date
DK113284D0 DK113284D0 (da) 1984-02-28
DK113284A DK113284A (da) 1984-10-09
DK166479B true DK166479B (da) 1993-06-01
DK166479C DK166479C (da) 1993-10-18

Family

ID=23918597

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
DK113284A DK166479C (da) 1983-04-08 1984-02-28 Anvendelse af fluoxetin, norfluoxetin eller et farmaceutisk acceptabelt salt af fluoxetin eller norfluoxetin til fremstilling af et laegemiddel med anxiolytisk virkning

Country Status (9)

Country Link
US (1) US4590213A (da)
EP (1) EP0123469B1 (da)
JP (1) JPH0635382B2 (da)
AU (1) AU556476B2 (da)
DE (2) DE3413093A1 (da)
DK (1) DK166479C (da)
GB (1) GB2137496B (da)
IT (1) IT1175977B (da)
ZA (1) ZA842457B (da)

Families Citing this family (21)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4824868A (en) * 1982-09-07 1989-04-25 Ciba-Geigy Corporation Propylamine derivatives useful for the treatment of dementia
DE3883606T2 (de) * 1987-05-04 1994-01-20 Lilly Co Eli Verwendung von Fluoxetin zur Behandlung des Diabetes.
US4971998A (en) * 1987-10-22 1990-11-20 Massachusetts Institute Of Technology Methods for treating the premenstrual or late luteal phase syndrome
JP2938463B2 (ja) * 1987-10-22 1999-08-23 マサチユセツツ・インスチチユート・オブ・テクノロジー 月経前又は後期黄体期症候群の処置
US5223540A (en) * 1987-10-22 1993-06-29 Massachusetts Institute Of Technology Method for treating the premenstrual or late luteal phase syndrome
US5114976A (en) * 1989-01-06 1992-05-19 Norden Michael J Method for treating certain psychiatric disorders and certain psychiatric symptoms
WO1992002215A1 (en) * 1990-08-09 1992-02-20 Massachusetts Institute Of Technology Method for treating the premenstrual or late luteal phase syndrome
US5589511A (en) * 1990-08-13 1996-12-31 Sepracor Inc. Method for treating migraine headaches using optically pure S(+) fluoxetine
US5104899A (en) * 1990-08-13 1992-04-14 Sepracor, Inc. Methods and compositions for treating depression using optically pure fluoxetine
US5708035A (en) * 1991-02-04 1998-01-13 Sepracor Inc. Methods of use and compositions of R(-) fluoxetine
US6512010B1 (en) 1996-07-15 2003-01-28 Alza Corporation Formulations for the administration of fluoxetine
US5830500A (en) * 1996-07-22 1998-11-03 Pentech Pharmaceuticals, Inc. Low dose fluoxetine tablet
US6203817B1 (en) 1997-02-19 2001-03-20 Alza Corporation Reduction of skin reactions caused by transdermal drug delivery
CA2351718A1 (en) * 1998-11-23 2000-06-02 Sepracor Inc. Desmethylolanzapine compositions and methods
US7034059B2 (en) * 2001-07-02 2006-04-25 Sepracor Inc. Methods of using norfluoxetine
JP2005500371A (ja) * 2001-08-08 2005-01-06 ニューロサーチ、アクティーゼルスカブ 置換されたアミン誘導体及びこれをモノアミン神経伝達物質再取り込み阻害剤として使用する方法
US20040034106A1 (en) * 2001-11-06 2004-02-19 Read Holly Ann Treatment of anxiety disorders
US9138430B2 (en) * 2007-12-27 2015-09-22 Mylan Specialty L.P. Formulation and method for the release of paroxetine in the large intestine
WO2010038670A1 (ja) * 2008-09-30 2010-04-08 アイシン・エィ・ダブリュ 株式会社 自動変速機
EA201590044A1 (ru) 2012-07-31 2015-09-30 Сановел Хайван Саглиги Юрюнлери Санайи Ве Тиджарет А.С. Применение флуоксетина у животных
US20150174083A1 (en) 2012-07-31 2015-06-25 Sanovel Hayvan Sagligi Urunleri Sanayi Ve Ticaret Anonim Sirketi Use of fluoxetine for increasing meat and milk production

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4194009A (en) * 1974-01-10 1980-03-18 Eli Lilly And Company Aryloxyphenylpropylamines for obtaining a psychotropic effect
US4313896A (en) * 1974-01-10 1982-02-02 Eli Lilly And Company Aryloxyphenylpropylamines
US4018895A (en) * 1974-01-10 1977-04-19 Eli Lilly And Company Aryloxyphenylpropylamines in treating depression
US4314081A (en) * 1974-01-10 1982-02-02 Eli Lilly And Company Arloxyphenylpropylamines
US4329356A (en) * 1980-10-31 1982-05-11 Eli Lilly And Company Treatment of hypertension with fluoxetine and l-5-hydroxytryptophane

Also Published As

Publication number Publication date
IT1175977B (it) 1987-08-12
GB8408880D0 (en) 1984-05-16
GB2137496B (en) 1986-10-01
DK113284D0 (da) 1984-02-28
AU2645784A (en) 1984-10-11
DE3467704D1 (en) 1988-01-07
AU556476B2 (en) 1986-11-06
DK166479C (da) 1993-10-18
EP0123469B1 (en) 1987-11-25
JPS59193821A (ja) 1984-11-02
JPH0635382B2 (ja) 1994-05-11
DE3413093A1 (de) 1984-10-11
IT8420432A1 (it) 1985-10-06
US4590213A (en) 1986-05-20
GB2137496A (en) 1984-10-10
EP0123469A1 (en) 1984-10-31
ZA842457B (en) 1985-11-27
DK113284A (da) 1984-10-09
IT8420432A0 (it) 1984-04-06

Similar Documents

Publication Publication Date Title
DK166479B (da) Anvendelse af fluoxetin, norfluoxetin eller et farmaceutisk acceptabelt salt af fluoxetin eller norfluoxetin til fremstilling af et laegemiddel med anxiolytisk virkning
Landen et al. A randomized, double-blind, placebo-controlled trial of buspirone in combination with an SSRI in patients with treatment-refractory depression
JP7650929B2 (ja) 成人における焦点てんかんの処置のための合成経皮的カンナビジオール
DE60021266T2 (de) Verwendungen von Zusammensetzungen zur Behandlung oder Vorbeugung von Schlafstörungen unter Verwendung von sehr niedrigen Dosen von Cyclobenzaprin
JP6196041B2 (ja) 大うつ病を有する患者において減量療法を提供する方法
KR20010015918A (ko) 안면홍조를 감소시키기 위한 플루옥세틴 히드로클로라이드
CN1674907A (zh) 瑞波西汀在治疗热潮红中的用途
BARSA et al. Amitriptyline (Elavil), a new antidepressant
US20190224208A1 (en) Pharmaceutical composition for treating premature ejaculation and method for treating premature ejaculation
CN1850271B (zh) 治疗神经衰弱或躯体形式障碍的药物组合物
Ananth et al. Intramuscular lorazepam: A double-blind comparison with diazepam and placebo
Freerksen et al. Malaria therapy and prophylaxis with cotrifazid, a multiple complex combination consisting of rifampicin+ isoniazid+ sulfamethoxazole+ trimethoprim
TWI752282B (zh) 苯甲酸或其鹽及衍生物用於預防或治療憂鬱症之用途
Miljković et al. P. 1.124 Does amitriptyline influence plasma concentrations of fluvoxamine in patients on combined therapy?
Timotijevic et al. P. 1.123 Combination of amitriptyline and fluvoxamine with lithium-carbonate in the treatment of major depressive disorder
OA16802A (en) Pharmaceutical composition for treating premature ejaculation and method for treating premature ejaculation.
EP1976540A1 (en) Treatment substance containing magnesium salts for treatment of tumors or like and use of magnesium salts