JPS59193821A - 抗不安薬としてのフルオキセチンの使用法 - Google Patents

抗不安薬としてのフルオキセチンの使用法

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JPS59193821A
JPS59193821A JP59067310A JP6731084A JPS59193821A JP S59193821 A JPS59193821 A JP S59193821A JP 59067310 A JP59067310 A JP 59067310A JP 6731084 A JP6731084 A JP 6731084A JP S59193821 A JPS59193821 A JP S59193821A
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fluoxetin
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    • A61K31/13—Amines
    • A61K31/135—Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
    • A—HUMAN NECESSITIES
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    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
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    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives

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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は鎮静作用のない抗不安薬を提供する。
フルオキセチン、［Ｎ−メチル−３−（４−トリフルオ
ロメチルフェノキシ）−３−フェニルブロピルアミンコ
塩酸塩はヨーロッパの数ケ国とアメリカ合衆国で抗うっ
剤として臨床的に試験きれている。この化合物は、米国
特許第４．０１８．８９５号および同４，３１４．０８
１号に示されており、種々の生理学的に活性なモノアミ
ン類、特にセロトニンの取り込みを阻止することが見い
出されている。この比較的選択的な生物活性が抗うっ効
果を説明すると思われる。さらに、この生物活性が睡眠
、性的行為、食欲、筋肉機能および脳下垂体機能の不調
に基く疾病、精神分裂症ならびに低体温症の治療にも有
用であろうと予測された。フルオキセチンは、殆との抗
うつ薬と異なり鎮静薬ではないため、抗うつ薬として特
に好ましい。
ノルフルオキセチン［３−（４−トリフルオロメチルフ
ェノキシ）−３−フェニルブロビルアミンコはフルオキ
セチンの代謝産物であり、モノアミン、特にセロトニン
の取り込みを阻止することが知られている。（米国特許
第４．３１３．８９６号参照）。
殆との非鎮静抗うつ薬は不安の治療には効果を示さない
。従って、うつ病と不安の治療には往々にしてこれらの
薬物は抗不安薬と組み合わせて用いられる。他の数種の
抗うつ薬の不安の治療にも有用である。しかし、現在使
用されている抗うつ薬／抗不安薬は鎮静薬でもある。従
って、鎮静作用を示きず、うつ病の治療にも使用できる
抗不安薬の発見が望まれている。
本発明者は、不安な状態の患者へのフルオキセチンまた
はノルフルオキセチンの投与が患者の不安の減少に有用
であることを見い出した。これら化合物が鎮静活性をも
っていることは知られていない為、この効果は全く予想
できないものであった。この活性を下記の臨床研究で示
す。
本研究において、−人の研究者が、フルオキセチン、イ
ミブラミンおよび偽薬を比較する無作為二重盲検試験を
行なった。４６人の被験者が日用量２０〜８０ｍｇのフ
ルオキセチン塩酸塩（中心用量６０〜８０ｍｇ）を２回
投与で服用し、４２人の被験者よりなる陽性対照郡は日
用量１００〜３００ｍｇのイミプラミン塩酸塩（中心用
量２００〜２５０ｍｇ）を３回で分版した。また５２被
験者よりなる陰性の対照郡は１日３回投与で同数の偽薬
カプセルを服用した。治療は６週間続けられた。各被験
者は週に一度評価された。最終評価が個々の被験者、次
いで被験者の各グループについて治療前の基礎不安評価
と比較された。各被験者は２つ異なった尺度により評価
きれた。コピ不安尺度（Ｃｏｖｉ　ａｎｘｉｅｔｙ　５
ｃａｌｅ）によるとフルオキセチンとイミプラミン共に
不安減少において偽薬よりも有意に優れていた（Ｐ＜０
．００１）。驚くべきことに、フルオキセチンとイミノ
ラミン間の同様な比較は、不安減少においてフルオキセ
チンがイミプラミンよりも有意に優れていることを示し
た（Ｐ＝０．００５）。同じ被験者がハミルトンうつ病
尺度（Ｈａｍｉｌｔｏｎ　ａｎｘｉｅｔｙ　５ｃａｌｅ
　）の不安要素にもとつき評価された。ここでも偽薬と
の比較において、フルオキセチン（Ｐ＜Ｏ，ＱＯｌ）と
イミプラミン（Ｐ＝０．０１０）共に不安減少で有意に
効果があった。前記と同様に、フルオキセチンは不安減
少においてイミブラミンより有意に優れていた（ｐ＜ｏ
、ｏｏｌ）。
このように、本発明は特に、抗不安薬としてのフルオキ
セチン、ノルフルオキセチンまたはフルオキセチンもし
くはノルフルオキセチンの塩の使用を目的とする。
フルオキセチンの製造法は米国特許第４，３１４゜０８
１号に示きれている。フルオキセチンを含有する製薬的
組生物は米国特許第４．１９４．００９号に記載されて
いる。ノルフルオキセチン、塩類の製造法および製剤は
米国特許第４．３１３．８９６号に記載されている。本
発明で使用しているよう（こ本化合物は、製薬的に許容
きれる酸付加塩、特番コ塩酸塩の型で投与することが望
ましい。更に、これらイし合物または塩類は適当な剤型
で投与すること力（希ましい。経口で投与できる単位投
与量型の剤型力（より好ましい。本化合物は他方、非経
口で投与することもできる。

Claims (1)

    【特許請求の範囲】
  1. フルオキセチン、ノルフルオキセチンまたは製薬的に許
    容されるフルオキセチンもしくはノルフルオキセチンの
    塩を活性成分とする抗不安薬として使用に供ぜられる製
    薬的組生物。
JP59067310A 1983-04-08 1984-04-03 抗不安薬としてのフルオキセチンの使用法 Expired - Lifetime JPH0635382B2 (ja)

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US06/483,087 US4590213A (en) 1983-04-08 1983-04-08 Anti-anxiety method

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EP (1) EP0123469B1 (ja)
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DE (2) DE3467704D1 (ja)
DK (1) DK166479C (ja)
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