DK200100774A - Ny forbindelse, fremgangsmåde til fremstilling deraf, samt anvendelse deraf til fremstilling af et medikament - Google Patents

Description

PATENTKRAV: 1. Paroxetinhydrochloridanhydrat i form B, kendetegnet ved, at det har et smeltepunkt på ca. 138 °C, at det har signifikante IR-bånd (nujol-pasta) ved ca. 538, 574, 614, 675, 722, 762, 782, 815, 833, 884, 925, 938, 970, 986, 1006, 1039, 1069, 1094, 1114, 1142, 1182, 1230, 1274, 1304, 1488, 1510, 1574, 1604 og 1631 cm'1; at DSC-eksotermen, målt ved 10 °C pr. minut, viser et maksimum på ca. 137 °C i både åbne og lukkede bakker; at det ligeledes har et røntgenstrålediffraktogram omfattende karakteristiske toppe ved 5,7, 11,3, 12,4, og 14,3 °2Θ, og et NMR-spektrum i fast tilstand omfattende karakteristiske toppe ved 154,6, 148,3, 150,1,141,7, 142,7 og 139,0 ppm. 2. Paroxetinhydrochloridanhydrat i form C, kendetegnet ved, at det har et smeltepunkt på ca. 164 °C, at det har signifikante IR-bånd (Nujol-pasta) ved ca. 540, 574, 615, 674, 720, 760, 779, 802, 829, 840, 886, 935, 965, 984, 1007, 1034, 1092, 1109, 1139, 1183, 1218, 1240, 1263, 1280, 1507, 1540, 1558, 1598 og 1652 cm _1; at DSC-eksotermen, målt ved 10 °C pr. minut, viser et maksimum på ca. 161 °C i både åbne og lukkede bakker; at det har et røntgenstrålediffraktogram omfattende karakteristiske toppe ved 10,1, 12,1, 13,1 og 14,3 °2Θ, og et NMR-spektrum i fast tilstand omfattende karakteristiske toppe ved 154,0,148,5, 143,4 og 140,4 ppm. 3. Paroxetinhydrochloridanhydrat i form D, kendetegnet ved, at det eksisterer som et semikrystallinsk fast stof med et smeltepunkt på ca. 125 °C. 4. Paroxetinhydrochloridanhydrat ifølge krav 1, som foreligger i form af nåle. 5. Paroxetinhydrochloridanhydrat ifølge krav 2, som foreligger i form af nåle eller prismer. 6. Fremgangsmåde til fremstilling af et paroxetinhydrochloridanhydrat ifølge et vilkårligt af kravene 1-5, kendetegnet ved, at den omfatter a) omkrystallisation af paroxetinhydrochlorid i et organisk opløsningsmiddel eller en blanding af organiske opløsningsmidler, som danner eller ikke danner et solvat med paroxetinhydrochlorid, og eventuelt b) fjernelse af det eller de solvatiserede opløsningsmidler. 7. Fremgangsmåde ifølge krav 6, kendetegnet ved, at der anvendes et eller flere opløsningsmidler valgt blandt toluen, butan-1-ol, ethylacetat og 2-butanon. 8. Paroxetinhydrochloridanhydrat ifølge et vilkårligt af kravene 1 -5 til farmaceutisk anvendelse. 9. Anvendelse af paroxetinhydrochloridanhydrat ifølge et vilkårligt af kravene 1-4 til fremstilling af et lægemiddel til behandling og/eller profylakse af alkoholisme, angst, depression, tvangssygdom, panisk sygdom, kronisk smerte, fedme, senil demens, migræne, bulimi, anoreksi, social fobi, præmenstruelt syndrom (PMS), pubertetsdepression, trichotillomania, dysthymia eller stofmisbrug. 10. Farmaceutisk præparat omfattende ét eller flere paroxetinhydrochloridan-hydrater ifølge krav 1-5.