ECSP003505A - Derivados de 4-fenil- pirimidina - Google Patents

Derivados de 4-fenil- pirimidina

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ECSP003505A
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Guido Galley
Thierry Godel
Walter Hunkeler
Heinz Stadler
Michael Bos
Torsten Hoffmann
Patrick Schnider
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La presente invención se refiere a compuestos de la fórmula general (gráfico), en donde R1 es hidrógeno ó halógeno; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo inferior o alcoxilo inferior; R1 y R2 pueden ser junto con los dos átomos de carbono del anillo -CH=CH-CH=CH-, R3 es halógeno, trifluorometilo, alquilo inferior ó alcoxilo inferior; R4/R4¿son independientemente uno de otro hidrógeno o alquilo inferior; R5 es alquilo inferior, alcoxilo inferior, amino, fenilo, hidroxi-alquilo inferior, ciano-alquilo inferior, carbamoílo-alquilo inferior, piridilo, pirimidilo, (CH2)n -piperazinilo, el cual se encuentra sustituido opcionalmente por uno o dos grupos alquilo inferior ó por hidroxi-alquilo inferior, -(CH2)n-morfolino, (CH2)n-piperidinilo, -(CH2)n+1-imidazolilo, alquilo inferior-sulfanilo, alquilo inferior-sulfonilo, bencilamino -NH-(CH2)n+1N(R4¿¿)2, (CH2)n+1N(R4¿¿)2, -O-(CH2)n+1-morfolino, -O-(CH2)n+1-piperidinilo ó -O-(CH2)n+1N(R4¿¿)2, en donde R4 es hidrógeno ó alquilo inferior; y n es0-2; X es -C(O)N(R4¿¿) - ó -N(R4¿¿)C(O)-; y sales derivadas de una adición ácida farmacéuticamente aceptables. Se ha demostrado que los compuestos anteriormente mencionados tienen una buena afinidad por el receptor de NK-1 y por lo tanto, pueden ser utilizados para el tratamiento de enfermedades relacionadas con este receptor.
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