ECSP972161A - Nuevos derivados sinteticos del catecol - Google Patents

Nuevos derivados sinteticos del catecol

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ECSP972161A
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Rolf Reissbrodt
Matthias Schnabelrauch
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La invención se refiere a novedosos derivados de catecol de la fórmula general I en que los radicales de ácidos azometin-carboxilicos, ácidos azobencennocarboxilicos, benzhidrazonas, ácidos aminobenzoicos, aminoácidos o dipétidos, ácidos pirrolidin carboxilicos y/o oxazolidincarboxilicos así como radicales de formilcaboximetiloximas actúan como elementos estructurales y sus conjugados con sustancias activas, particularmente antibióticos. Los compuestos de la presente invención son eficaces como sideróforos en el caso de cepas bacterianas negativas, particularmente pseudomonadáceas, cepas de E, coli, salmonella klebsiella y proteus y en forma de sus conjugados con sustancias activas, por ejemplo antibióticos (como "conjugados de sideróforo") pueden introducir estas en la célula bacteriana y mejorar su eficacia antibacteriana o promoverla en parte también frente a otras cepas de bacterias resistentes a B-lactamas. Además, estos compuestos son adecuados como quelatantes de hierro para la utilización en enfermedades producidas en trastornos del metabolismo del hierro (gráfico), siendo R1-oh u O- acilo y R2 en posición 3 y/o 4 radicales de ácidos azometincarboxilicos aromáticos radicales de ácidos azobencenocarboxilicos, radicales de benzohidrazona, radicales de ácidos amononenzoicos, radicales de aminoácidos, radicales de ácidos pirrolidin y/o oxazolidincarboxilicos y radicales activas, particularmente antibióticos. Estos compuestos pueden existir en forma de ácidos libres en forma de sus sales o como ésteres fácilmente disociables.
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